コンポーネント:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
RELAFEN(ナブメトン)は、ナブメトンまたはその補助剤に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
RELAFEN(ナブメトン)は、 ⁇ 息およびじんま疹の患者には使用しないでください。 またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のアレルギー反応。. ヘビー、レア。 そのような患者では、NSAIDに対する致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。 (参照。 警告。、アナフィラキシー様反応と。 注意。、一般的な、既存の ⁇ 息)。.
RELAFEN(ナブメトン)は、周術期の痛みの治療に使用されます。 冠動脈バイパス移植(CABG)の調整(参照。警告。 ).
警告。
心血管効果。
心血管血栓性イベント。:いくつかのCOX-2患者を対象とした臨床試験。 最大3年間の非選択的NSAIDはリスクの増加を示しています。 重度の心血管(CV)血栓性イベント、心筋 ⁇ 塞および 致命的となる可能性のある脳卒中。. COX-2は選択的であり、選択的ではないすべてのNSAID。 同様のリスクがある可能性があります。. 既知のCV疾患または危険因子を有する患者。 CV疾患はより高いリスクにさらされる可能性があります。. 不利なリスクの可能性を最小限に抑えるため。 NSAIDで治療された患者のCVイベントは、最低有効量でなければなりません。 可能な限り最短時間使用してください。. 医師と患者は留まるべきです。 以前のイベントがなくても、そのようなイベントの開発の警報。. 問題の説明。. 患者は重度の兆候および/または症状を持っている必要があります。 CVイベントと発生時の手順を実行します。.
アスピリンを併用すると、NSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクが高まるという一貫した証拠はありません。. アスピリンとNSAIDを併用すると、深刻なGIイベントのリスクが高まります(警告、 ⁇ 瘍、出血、ミシン目の消化器系への影響のリスクを参照)。.
治療のための選択的COX-2 NSAIDを使用した2つの大規模な対照臨床試験。 CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みは、発生率の増加であることが判明しました。 心筋 ⁇ 塞と脳卒中(参照。 禁 ⁇ 。).
高血圧。:RELAFES(ナブメトン)を含むNSAIDは、新しい高血圧の発症につながる可能性があります。 または既存の高血圧の悪化、それぞれが助けることができます。 CVイベントの発生率の増加。. チアジドまたは研磨利尿薬を服用している患者。 NSAIDを服用すると、これらの治療法に対する反応が損なわれる可能性があります。. NSAIDを含む。 RELAFEN(ナブメトン)は、高血圧の患者には注意して使用する必要があります。. 血圧。 (BP)NSAID治療の開始中および注意深く監視する必要があります。 治療の過程を通して。.
うっ血性心不全と浮腫。:体液貯留と浮腫でした。 NSAIDを服用している一部の患者で観察されました。. RELAFE(ナブメトン)は注意して使用する必要があります。 体液貯留または心不全の患者。.
胃腸への影響- ⁇ 瘍、出血、 ⁇ 孔のリスク:。 RELAFES(ナブメトン)を含むNSAIDは、深刻な胃腸(GI)副作用を引き起こす可能性があります。 炎症、出血、 ⁇ 瘍、胃の ⁇ 孔など。 致命的となる可能性のある小腸または大腸。. これらの深刻な不利益。 イベントは、患者の警告症状の有無にかかわらずいつでも発生する可能性があります。 NSAIDで治療。. 重度の上部GIを発症する患者の5人に1人だけ。 NSAID療法のイベントは対症療法です。. 上部消化管 ⁇ 瘍、肉眼的出血または。 NSAIDによる ⁇ 孔は、治療を受けた患者の約1%で発生します。 3〜6か月、患者の約2〜4%で1年間治療。. これらの傾向は続いています。 耐用年数が長くなると、深刻なものを開発する可能性が高くなります。 治療中の特定の時点でのGIイベント。. しかし、すぐに。 治療にはリスクがないわけではありません。.
RELAFEN(ナブメトン)で治療された1,677人の患者を対象とした対照臨床試験。 (1,140は1年間、927は2年間続いた)、累積発生率。 胃 ⁇ 瘍は、3〜6か月後に0.3%(95%CI; 0%、0.6%)、0.5%(95%CI; 0.1%、 0.9%)1年後、0.8%(95%CI、0.3%、1.3%)2年後。. 活動的な患者。 胃 ⁇ 瘍、医師はRELAFEN(ナブメトン)による治療の利点を比較検討する必要があります。 起こり得る危険、適切な ⁇ 瘍治療体制の導入とモニタリング。 患者は注意深く進行します。.
NSAIDは、歴史のある人には細心の注意を払って処方する必要があります。 ⁇ 瘍または消化管出血の。. 1人の患者。 先史時代。 胃 ⁇ 瘍および/または胃腸出血の。NSAIDを使用します。 GI出血を発症するリスクが10倍以上増加しています。. これらのリスク要因がない患者のため。. 増加するその他の要因。 NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクには、以下が含まれます。 経口コルチコステロイドまたは抗凝固剤の使用、NSAID療法のより長い期間、 喫煙、アルコール摂取、高齢、一般的な健康状態の悪さ。. 最も自発的に。 致命的なGIイベントの報告は、高齢者または衰弱した患者、したがってです。 この集団を治療するときは特に注意が必要です。.
NSAIDで治療された患者における有害なGIイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最低有効用量を可能な限り最短の期間使用する必要があります。. 患者と医師は、NSAID療法中の ⁇ 瘍と出血の兆候と症状を認識し続け、深刻なgi-unwantedイベントが疑われる場合は、すぐに追加の評価と治療を開始する必要があります。. これには、深刻なgi-unwantedイベントを除外するまでNSAIDを停止することが含まれます。. NSAIDではない代替療法は、リスクの高い患者で検討する必要があります。.
腎効果。:NSAIDの長期投与は腎的でなければなりません。 パピレン壊死およびその他の腎障害。. 腎毒性も観察された。 腎臓プロスタグランジンが維持に代償的な役割を果たす患者。 腎臓 ⁇ 流。. NSAID投与はこれらの患者に関連しています。 プロスタグランジン合成の用量依存的な減少と二次的な減少。 腎血流の減少。これは、腎代償不全を引き起こす可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎障害のある患者です。 心不全、肝機能障害、利尿薬、高齢者。. 退位。 NSAID療法は通常、治療前の状態への回復に続きます。.
進行した腎臓病。:管理者からの情報はありません。 進行性腎不全患者におけるRELAFEN(ナブメトン)の使用に関する臨床試験。 病気。. したがって、これらの患者ではRELAFEN(ナブメトン)による治療は推奨されません。 進行した腎臓病。. RELAFE(ナブメトン)療法を開始する必要がある場合は、綿密に監視してください。 患者の腎機能が推奨されます。.
ナブメトンは広範な肝代謝を受けるため、調整はありません。 RELAFEN(ナブメトン)の投与量は、通常、軽度の腎不全の患者に必要です。 ただし、すべてのNSAIDと同様に、腎障害のある患者はそうすべきです。 腎機能が正常な患者よりも注意深く監視されている(参照。 )。 薬理学。、薬物動態、腎不全)。. 被験者。 中等度の腎障害(クレアチニンクリアランス30〜49 mL /分)があります。 非結合血漿6MNAの50%の増加と用量調整は正当化されるかもしれません。. 。 6MNAの酸化および共役代謝物は、主に 腎臓。.
アナフィラキシー様反応。:他のNSAIDと同様に、アナフィラキシー様反応。 RELAFES(ナブメトン)への以前の既知の曝露がない患者で発生する可能性があります。. RELAFEN(ナブメトン)する必要があります。 アスピリントライアドを投与された患者は投与しないでください。. この症状は通常です。 鼻ポリープの有無にかかわらず鼻炎を持っている ⁇ 息患者で発生します。 または、アスピリンを服用した後、重 ⁇ で致命的な可能性のある気管支 ⁇ を持っている人。 その他のNSAID(参照。 禁 ⁇ 。 および注意事項。 一般的な、既存の ⁇ 息)。. 緊急援助は、次のような場合に求められるべきです。 アナフィラキシー様反応が発生します。.
皮膚反応。:RELAFES(ナブメトン)を含むNSAIDは、深刻な皮膚損傷を引き起こす可能性があります。 剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)、有毒なものなどのイベント。 致命的な表皮壊死症(TEN)。. これらの深刻なイベントが発生する可能性があります。 警告なし。. 患者には、その兆候と症状を通知する必要があります。 深刻な皮膚の症状と薬物の使用は、 最初に発疹または他の過敏症の兆候から発生します。.
妊娠。:妊娠後期には、RELAFE(ナブメトン)は他のNSAIDと同様である必要があります。 動脈管の早期閉鎖につながる可能性があるため、回避しました。.
注意。
一般的な。:RELAFEN(ナブメトン)はコルチコステロイドの代わりになるとは期待できません。 またはコルチコステロイド不全の治療のため。. コルチコステロイドの突然の中止。 病気の悪化につながる可能性があります。. コルチコステロイド療法が長引いている患者。 停止する決定が下されると、治療はゆっくりと若返ります。 コルチコステロイド。.
発熱と炎症を軽減するRELAFEN(ナブメトン)の薬理活性は、感染していない疑いのある状態からの合併症を認識する際に、これらの診断兆候の使用を減らすことができます。.
肝臓への影響。:1つ以上の肝機能検査の増加を制限します。 RELAFES(ナブメトン)を含むNSAIDを服用している患者の最大15%で発生する可能性があります。. この研究室。 異常は進行するか、変化しないか、継続して一時的なものになる可能性があります。 治療。. ALTまたはASTの驚くべき高さ(約3倍以上)。 正常の上限)は患者の約1%で報告されました。 NSAIDを使用した臨床試験。. さらに、重度の肝反応のまれなケース。 黄 ⁇ と致命的な劇症肝炎、肝壊死、肝臓を含む。 失敗、致命的な結果をもたらしたあなたの一部が報告されています。. 患者。 肝機能障害の症状および/または兆候、または異常な肝臓がある場合。 テストが発生した場合は、aの発生を実証するために評価する必要があります。 RELAFEN(ナブメトン)による治療中の重度の肝反応。. 臨床症状の場合。 肝疾患に一致する症状が発生したとき、または全身症状が現れたとき。 発生する(例:.、好酸球増加症、発疹など.)、RELAFE(ナブメトン)は廃止する必要があります。.
血液学的影響。:貧血は時々患者に発生します。 RELAFE(ナブメトン)を含むNSAIDS。. これは、体液貯留、オカルトまたはラフが原因である可能性があります。 紅斑病に対するGI失血または不完全に説明された影響。. 患者。 RELAFES(ナブメトン)を含むNSAIDによる長期治療の場合、ヘモグロビンはそうすべきです。 またはヘマトクリットは、貧血の兆候または症状があるかどうかを確認します。.
NSAIDは血小板凝集を阻害し、出血を延長することが示されています。 一部の患者の時間。. アスピリンとは異なり、あなたの効果は血小板機能にあります。 量的に少なく、持続時間が短く、可逆的です。. 患者は受け取る。 RELAFE(ナブメトン)。これは、次のような血小板機能の変化によって影響を受ける可能性があります。 凝固障害のある人や抗凝固剤を投与されている患者のように。 注意深く監視する(参照。 臨床薬理学。、。 特別な研究、その他)。.
既存の ⁇ 息。: ⁇ 息の患者はアスピリンに敏感である可能性があります。 ⁇ 息。. アスピリン感受性 ⁇ 息患者におけるアスピリンの使用は、これまでに行われています。 致命的な可能性のある重度の気管支 ⁇ に関連する。. 十字 ⁇ 帯の裂け目以来、 アスピリンと他の非ステロイド性抗炎症薬の間の気管支 ⁇ を含む。 そのようなアスピリン感受性患者で薬物が報告されている、RELAFEN(ナブメトン)は報告されるべきではない。 この形態のアスピリン感受性の患者は投与されるべきであり、投与されるべきである。 既存の ⁇ 息の患者には注意して使用してください。.
光線過敏症。:紫外線(UV)光感度に基づいています。 さらに、RELAFEN(ナブメトン)は、日射に対する反応よりも多くの反応と関連している可能性があります。 皮膚の日焼けの種類に基づいて期待できます。.
患者さんのための情報。:患者には以下を通知する必要があります。 NSAIDによる治療を開始する前と定期的に情報。 進行中の治療のコース。. 患者にも奨励されるべきです。 すべての処方レシピに付随するNSAID薬ガイド。.
- RELAFE(ナブメトン)は、他のNSAIDと同様に、MIのような深刻な副作用を引き起こす可能性があります。 または入院や死に至る可能性のある脳卒中。. 深刻ですが。 CVイベントは警告症状なしに発生する可能性があり、患者は警戒する必要があります。 胸の痛みの兆候と症状、息切れ、脱力感、ぼやけ。 スピーチ、そして示唆的な観察があれば医学的アドバイスを求めるべきです。 兆候または症状。. 患者はこのアフターケアの重要性を知らされるべきです。 (警告、カルディオバスキュラー効果を参照)。.
- RELAFE(nabumeton)は、他のNSAIDと同様に、GIの苦情を引き起こす可能性があり、深刻なことはほとんどありません。 入院につながる可能性のある ⁇ 瘍や出血などの副作用。 そして死さえ。. 重度の ⁇ 骨 ⁇ 瘍および出血が発生する可能性がありますが。 警告症状がなければ、患者は兆候と症状に注意する必要があります。 ⁇ 瘍と出血の、そして観察するときの医学的アドバイスの質問のためであるべきです。 心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナなどの徴候または症状。 そしてhematemesis。. 患者はこのアフターケアの重要性を知らされるべきです。 (警告、消化器への影響- ⁇ 瘍のリスク、出血などを参照。 ミシン目)。.
- RELAFEN(ナブメトン)は、他のNSAIDと同様に、Zなどの深刻な皮膚の副作用を引き起こす可能性があります。 角質除去性皮膚炎、SJSおよびTEN。入院につながる可能性があります。 そして死さえ。. 深刻な皮膚反応は警告なしに発生する可能性がありますが。 患者は発疹や水 ⁇ の兆候や症状に注意する必要があります。 発熱またはかゆみなどの過敏症のその他の兆候があり、質問する必要があります。 兆候や症状を観察するときの医学的アドバイス。. 患者。 なんらかの種類を発症した場合は、直ちに薬を中止することをお勧めします。 できるだけ早く発疹を起こして医師に連絡してください。
- 患者は原因不明の体重の兆候または症状を直ちに報告する必要があります。 医師に利益または荒涼とした態度。.
- 患者には、肝毒性の警告の兆候と症状を通知する必要があります。 (例:.、吐き気、疲労、 ⁇ 眠、かゆみ、黄 ⁇ 、右上腹部。 優しさと「インフルエンザのような」症状)。. これらが発生した場合、患者に指示する必要があります。 治療を中止し、即時の医療療法を求める。.
- 患者にはアナフィラキシー様反応の兆候が通知されます。. 呼吸困難、顔や首の腫れ)。. これらが発生した場合、患者。 緊急の緊急支援を求めるように指示する必要があります(警告を参照)。.
- 妊娠後期には、RELAFEN(ナブメトン)は他のNSAIDと同様に避ける必要があります。 動脈管の早期閉鎖につながる可能性があります。.
実験室試験。:重度のG. I. ⁇ 瘍と出血のため。 警告症状なしに発生する可能性があり、医師は兆候を示しているはずです。 GI出血の症状。. NSAIDによる長期治療を受けている患者は、 CBCと化学プロファイルを定期的にチェックしてもらいます。. 臨床症状の場合。 肝臓または腎臓の疾患に一致する症状は、全身症状を発症します。 発生する(例:. 好酸球増加症、発疹など.)または異常な肝臓検査がある場合、または。 悪化、RELAFE(ナブメトン)は中止されるべきです。.
発がん、変異誘発。:マウスと2年間の研究で。 ネズミ、ナブメトンは統計的に有意な腫瘍効果を持っていませんでした。. ナブメトン。 Amesテストとマウス小核テストで変異原性の可能性を示さなかった。 in vivo。;培養中のナブメトンおよび6MNA治療リンパ球。 80 mcg / mL以上の濃度で染色体異常を示した(等しい。 推奨される最大用量でのRELAFES(ナブメトン)への平均的な人間の曝露)。.
不妊障害。:ナブメトンは男性の生殖能力に影響を与えていません。 または320 mg / kg /日の用量で経口治療された雌ラット(1.888 mg / m。2)。 交尾前。.
妊娠。: 催奇形性効果:。 妊娠カテゴリーC . ラットとウサギの生殖研究は証拠を示していません。 発達障害の。. しかし、動物実験はそうではありません。 常に人間の反応を予測します。. 適切で適切に管理されたものはありません。 妊婦の研究。. RELAFE(ナブメトン)は、妊娠中にのみ使用する必要があります。 使用は胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
非催奇形性の影響。:非ステロイド性の既知の影響のため。 胎児の心血管系に対する抗炎症薬(管の閉鎖。 動脈 ⁇ )、妊娠中(特に妊娠後期)は避けるべきです。.
仕事と配達。:他の薬物と同様に、NSAIDを使用したラット試験。 プロスタグランジン合成の阻害、ジストキアの発生率の増加で知られています。 出産の遅れと子犬の生存率の低下が起こりました。. RELAFEN(ナブメトン)の影響。 妊娠中の女性への仕事と出産は不明です。.
母乳育児の母親:。 この薬がヒトに排 ⁇ されるかどうかは不明です。 しかし、乳は授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. たくさんの薬だから。 母乳中に排 ⁇ され、深刻な有害な乳 ⁇ の可能性があるため。 RELAFE(ナブメトン)の母乳育児中の乳児の反応は、 重要性を考慮して、母乳育児をやめるか、薬の服用をやめてください。 母親への薬。.
小児用。:小児患者の安全性と有効性はそうではありません。 設立されました。.
老人アプリケーション:。 すべてのNSAIDと同様に、治療中は注意が必要です。 高齢者(65歳以上)。. 米国での臨床試験に参加している1,677人の患者のうち。 RELAFEN(ナブメトン)で治療された411人の患者(24%)は65歳以上でした。 22。 患者(1%)は75歳以上でした。. 有効性に一般的な違いはありません。 これらの高齢者と若い患者の間で安全性が観察されています。. 似ています。 結果は、1年間の米国以外の市販後調査研究で観察されました。 RELAFE(ナブメトン)で治療された10,800人の患者、そのうち4,577人の患者(42%)は65歳でした。 または古い。.
副作用情報は、盲検対照およびオープンな臨床試験と、世界的なマーケティング経験に基づいています。. 次の説明では、より一般的なイベント(1%を超える)とあまり一般的でないイベントの多く(1%未満)が米国の臨床試験の結果です。.
米国の臨床試験中にRELAFEN(ナブメトン)を投与された1,677人の患者のうち、1,524人が少なくとも1か月、1,327人が少なくとも3か月、929人が少なくとも1年間、750人が少なくとも2年間治療されました。. 300人以上の患者が5年以上治療されました。.
最も一般的に報告された副作用は消化管に関連しており、下 ⁇ 、消化不良、腹痛が含まれていました。.
発生率≥1%-おそらくKausal Due。
消化器。:下 ⁇ (14%)、消化不良(13%)、腹痛(12%)、。
便秘*、 ⁇ 腸*、吐き気*、ポジティブチェアグアヤック*、口渇、胃炎、。
口内炎、 ⁇ 吐。.
中枢神経系。:めまい*、頭痛*、疲労感、発汗の増加、。
不眠症、緊張、眠気。.
皮膚科。:そう ⁇ *、発疹*。.
特別な感覚。:耳鳴り*。. その他:浮腫*。.
*報告された応答の発生率は3%から9%です。. 患者の1%から3%で発生する反応はマークされていません。.
頻度<1%-おそらく原因となる親族と短剣;。
消化器。 :拒食症、黄 ⁇ 、十二指腸 ⁇ 瘍、 ⁇ 下障害、胃。
⁇ 瘍、胃腸炎、胃腸出血、食欲増進、肝臓。
機能不全、メレナ、肝不全。.
中枢神経系。:無力症、落ち着きのなさ、恐怖、混乱、うつ病、。
気分が悪く、感覚異常、震え、めまい。.
皮膚科。:激しい噴火、光に対する感受性、じんま疹、偽ポルフィリン症。
クタネアタルダ、 毒性の表皮壊死症、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン。
シンドローム。.
心血管。: 血管炎。.
代謝。:体重増加。.
呼吸器。:呼吸困難、。 好酸球性肺炎、過敏性肺炎、。
特発性間質性肺炎。.
⁇ 尿生殖器。:アルブミン尿症、アゾテミア、。 高尿酸血症、間質。
腎炎、ネフローゼ症候群、 ⁇ 出血、腎不全。.
特別な感覚。:異常な視力。.
血液学/リンパ。: 血小板減少症。.
過敏症。: アナフィラキシー様反応、アナフィラキシー。、血管神経症。
オデム。.
⁇ 世界的な市販後の経験または文献でのみ報告され、臨床試験で観察されていない副作用は、まれでイタリックと見なされます。.
頻度<1%-因果関係不明。
消化器。:ビリルビン尿症、十二指腸炎、げっ ⁇ 、胆石、。
歯肉炎、舌炎、 ⁇ 炎、直腸出血。.
中枢神経系。:悪夢。.
皮膚科。:にきび、脱毛症。.
心血管。:狭心症、不整脈、高血圧、心筋 ⁇ 塞、。
動 ⁇ 、失神、血栓性静脈炎。.
気道。: ⁇ 息、咳。.
⁇ 尿生殖器。:排尿障害、血尿、インポテンス、腎臓結石。.
特別な感覚。:味覚障害。.
体全体。:発熱、悪寒。.
血液学/リンパ。:貧血、白血球減少症、 ⁇ 粒球減少症。.
代謝/栄養。:高血糖、低カリウム血症、減量。.
6MNAは血漿タンパク質に99%以上結合しています。. 遊離画分は6MNAの総濃度に依存し、1,000 mg〜2,000 mgの範囲の用量に比例します。. これは、1,000 mg RELAFEN(ナブメトン)の投与後に通常到達する濃度で0.2%〜0.3%であり、2,000 mgの毎日の投与後の総定常状態濃度の約0.6%〜0.8%です。 .
6MNAの定常血漿濃度は、単回投与データからの予測よりもわずかに低いです。. これは、肝臓のクリアランスが高い非結合6MNAの割合が高いことが原因です。.
食品同時投与により、血漿中の吸収率とその後の6MNAの発生率が増加しますが、ナブメトンの6MNAへの変換の程度には影響しません。 6MNAのピーク血漿濃度は約3分の1増加します。.
アルミニウム含有制酸剤との同時投与は、6MNAのバイオアベイラビリティに大きな影響を与えませんでした。
表1。. Nabumeton Activeの平均薬物動態パラメータ。 定常代謝物(6MNA)1,000 mgの経口投与後。 または2,000 mg用量のRELAFEN(ナブメトン)。
次の図のシミュレートされた曲線は、活性代謝物の面積を示しています。 以下の患者の95%から予想される血漿濃度。 定常状態への1,000 mg〜2,000 mgの用量。. ひったくり領域が表します。 被験者間の変動による血漿濃度の予想される重複。 1,000 mg〜2,000 mg RELAFEN(ナブメトン)の経口投与後。.
略語。 (単位)。 |
若い大人。 私の±SD。 1,000 mg。 n = 31。 |
若い大人。 私の±SD。 2,000 mg。 n = 12。 |
先 ⁇ 。 私の±SD。 1,000 mg。 n = 27。 |
Tmax(hr)。 | 3.0(1.0〜12.0)。 | 2.5(1.0〜8.0)。 | 4.0(1.0〜10.0)。 |
t½(h)。 | 22.5±3.7。 | 26.2±3.7。 | 29.8±8.1。 |
CL。ss/ F(mL /分)。 | 26.1±17.3。 | 21.0±4.0。 | 18.6±13.4。 |
VD。ss/ F(L)。 | 55.4±26.4。 | 53.4±11.3。 | 50.2±25.3。 |
6MNAは肝臓で生体内変化を起こし、遊離代謝物と抱合体の両方として排除される不活性代謝物を生成します。. 血漿中に6MNAの既知の代謝物は検出されませんでした。. 予備。in vivo。 -そして。in vitro。 -他のNSAIDとは異なり、活性代謝物の腸肝循環の証拠はないことが研究で示唆されています。. 放射性標識線量の約75%が48時間以内に尿中に回収されました。. 約80%が168時間で復元されました。. さらに9%がKot.maxに現れました。
定常状態で1,000 mg〜2,000 mgの用量を経口投与した後、6MNAの平均血漿クリアランスは20〜30 mL /分で、排 ⁇ 半減期は約24時間です。.
高齢患者。:高齢者の定常血漿濃度。 一般的に男の子の健康な被験者よりも高かった(要約については表1を参照)。 薬物動態パラメータ)。.
腎不全。:中等度の腎不全(クレアチニン。 クリアランス30〜49 mL /分)、6MNAの最終半減期が増加しました。 通常のトピックと比較して約50%(39.2±7.8時間、N = 12から)。 (26.9± 3.3時間、N = 13)、血漿レベルが50%増加しました。 バインドされていない6MNAの。 .
さらに、中等度の腎障害患者における6MNAの腎排 ⁇ 。 通常の患者と比較して平均33%減少しました。. 似たようなもの。 6MNAの平均終末半減期の増加は、小さな研究によるものでした。 重度の腎機能障害のある患者(クレアチンのクリアランス<30 mL /分)。. に。 血液透析を受けている患者、入院血漿濃度。 活性代謝物6MNAは健康なボランティアのものと同様でした。. 沿って。 6MNAは、広範なタンパク質結合のために透析できません。.
RELAFEN(ナブメトン)の用量調整は、一般的に、 腎不全(≥50 mL /分)。. 処方するときは注意が必要です。 中等度または重度の腎不全患者のRELAFE(ナブメトン)。. 最大。 中等度または重度の腎不全患者におけるRELAFEN(ナブメトン)の初期用量。 750 mgまたは. 1日1回500 mgを超えないようにしてください。. 注意後。 中等度または重度の腎不全患者の腎機能のモニタリング。 1日の用量は最大1,500 mgまたは. 1,000 mgを増やすことができます。 (参照。 警告。、腎効果)。.
肝障害。:重度の肝機能障害のある患者のデータ。 制限されています。. ナブメトンから6MNAへの生体内変化とさらなる代謝。 6MNAから不活性代謝物までは、肝機能に依存している可能性があります。 重度の肝機能障害(既往症または生検で証明された)の患者では減少しました。 肝硬変)。.
特別な研究。: 胃。:RELAFEN(ナブメトン)を比較しました。 消化管失血の誘発におけるアスピリンへ。. 食物摂取量は監視されていません。. 健康な男性の51Cr標識赤血球を用いた研究では、違いはありませんでした。 1,000 mgまたは2,000の3または4週間の投与後の ⁇ 便失血。 mg RELAFEN(ナブメトン)は、プラセボ治療または未治療の被験者と比較して毎日。. 対照的に、アスピリン3,600 mgは毎日 ⁇ 便の失血を増加させました。 RELAFEN(ナブメトン)、プラセボまたは治療を受けなかった被験者と比較。. 。 データの臨床的関連性は不明です。.
以下の内視鏡検査は、以前にNSAIDで治療された患者に影響を与えました。. これらの患者は、異なるベースライン値と異なる治療サイクルを持っていました。. 研究は症状と内視鏡のスコアを相関させるために開発されていません。. これらの内視鏡検査の臨床的関連性、I.E。、G.I。症状または深刻なG.I.イベントは不明です。.
10の内視鏡検査がベースラインおよび治療後の内視鏡検査の488人の患者で行われました。. 1日1,000 mgのRELAFEN(ナブメトン)またはナプロキセン250 mgまたは500 mgを1日2回3〜12週間比較した5つの臨床試験では、RELAFEN(ナブメトン)による治療により、内視鏡検査で証明された病変の患者が減少しました(> 3 mm)。. 2つの研究では、合計101人の患者が1,000 mgまたは2,000 mgのRELAFEN(ナブメトン)またはピロキシカム10 mg〜20 mgを毎日7〜10日間投与し、RELAFEN(ナブメトン)の患者が内視鏡で証明された病変で治療された患者は少なかった。. 毎日1,000 mgのレラフェン(ナブメトン)またはインドメタシン100 mg〜150 mgを3〜4週間投与した合計47人の患者を対象とした3つの研究では、インドメタシンの内視鏡値が高かった。. 合計171人の患者を対象とした別の12週間の研究では、治療結果を毎日1,000 mgのレラフェン(ナブメトン)と2,400 mgのイブプロフェン/日とイブプロフェン2,400 mg /日とミソプロストール800 mcg /日と比較しました。. 結果は、RELAFEN(ナブメトン)で治療された患者は、イブプロフェン単独で治療された患者よりも内視鏡で証明された病変の数(> 5 mm)が少なかったが、イブプロフェンとミソプロストールの組み合わせに匹敵することを示しました。. 結果は腹痛とは相関していませんでした。.
その他。 :健康なボランティアを対象とした1週間の反復投与試験で1,000 mg。 RELAFEN(ナブメトン)は、コラーゲン誘発血小板凝集に毎日ほとんど影響を与えませんでした。 出血時間には影響しません。. 比較すると、ナプロキセンは毎日500 mgを抑制します。 コラーゲン誘発血小板凝集と出血時間の有意な増加。.
臨床試験。
変形性関節症。:兆候と症状を緩和するためのRELAFEN(ナブメトン)の使用。 変形性関節症(OA)の二重盲検対照試験で評価されました。 1,047人の患者が6週間から6か月間治療されました。. これらの研究では、RELAFEN(ナブメトン)。 1,000 mg /日の夜に投与されたナプロキセン500に匹敵しました。 mg /日とアスピリン3,600 mg /日。.
関節リウマチ。:標識を緩和するためのRELAFEN(ナブメトン)の使用と。 関節リウマチ(RA)の症状は、二重盲検無作為化で発見されました。 770人の患者が3週間から6か月間治療された対照研究。. RELAFEN(ナブメトン)は、夜に投与された1日あたり1,000 mgの用量に匹敵しました。 ナプロキセン500 mg /日、アスピリン3,600 mg /日。.
RELAFEN(ナブメトン)は、関節リウマチの患者を対象とした対照臨床試験で、金、D-ペニシラミン、コルチコステロイドと組み合わせて使用 されました。.
変形性関節症および関節リウマチの臨床試験における患者の曝露:。
変形性関節症と関節リウマチの患者を対象とした臨床試験では、RELAFEN(ナブメトン)で1日1,000 mgの夜間投与のほとんどの患者が使用しました。 2,000 mgまでの1日の総投与量が使用されました。. オープンスタディでマークされた1,490人の患者が許可され、投与量が増加し、その後約1年間使用されました(モード)。. これらの非盲検試験の最初の年に効果がなかったため、患者の20%(n = 294)が中止されました。. 次の表は、米国での臨床試験で使用された用量への患者の曝露を示しています。
表2。. 臨床二重盲検およびオープンラベル研究。 変形性関節症および関節リウマチのRELAFE(ナブメトン)。
他のNSAIDと同様に、患者ごとに最低用量を探す必要があります。. 体重が50 kg未満の患者は、1,000 mg未満の用量を必要とする場合があります。したがって、最初の治療に対する反応を観察した後、用量は各患者の要件に合わせて調整する必要があります。.
リーフ用量。 | 患者数。 | 平均/モード治療期間(yr)。 | ||
OA。 | RA。 | OA。 | RA。 | |
500 mg。 | 17日。 | 6 | 0.4 /-。 | 0.2 /-。 |
1,000 mg。 | 917。 | 701。 | 1.2 / 1。 | 1.4 / 1。 |
1,500 mg。 | 645。 | 224。 | 2.3 / 1。 | 1.7 / 1。 |
2,000 mg。 | 15。 | 100。 | 0.6 / 1。 | 1.3 / 1。 |