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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ABSORBICAは、12歳以上の患者の重度の手に負えない結節性ニキビの治療に適応される網膜です。. 結節は、直径5 mm以上の炎症性病変です。. 節は化 ⁇ 性または出血性になる可能性があります。. 「重い」とは、定義により、「少数以上」の結節とは対照的に「多く」を意味します。. 使用に関連する重大な副作用のため、RESORBICAは、全身抗生物質を含む従来の治療法に反応しない複数の重度の結節性にきびの患者のために予約する必要があります。. さらに、ABSORICAは深刻な先天性欠損症を引き起こす可能性があるため、ABSORICAは妊娠していない女性にのみ適応されます。.
使用制限。
15〜20週間の1回限りの治療コースは、多くの患者で疾患の完全かつ長期間の寛解につながることが示されています。. イソトレチノインでの経験により、患者はイソトレチノインによる治療後も改善し続ける可能性があることが示されているため、2回目の治療が必要な場合は、最初のコースが完了してから少なくとも8週間後に開始する必要があります。. 骨格の成長を完了していない患者には、リトリート前の最適な間隔は定義されていません。.
iPLEDGEプログラムの一環として、ABSORICAはプログラムに参加している患者にのみ投与できます。.
重度の頑固な結節性にきび。
Reducar(イソトレチノイン)は、重度の手に負えない結節性にきびの治療に使用されます。. 結節は、直径5 mm以上の炎症性病変です。. 節は化 ⁇ 性または出血性になる可能性があります。. 定義により、「重い」。2 「少数」の結節とは対照的に「多く」を意味します。. その使用に関連する重大な副作用のため、Reducar(イソトレチノイン)は、全身抗生物質を含む従来の治療法に反応しない重度の結節性ニキビの患者のために予約する必要があります。. さらに、減速車(イソトレチノイン)は深刻な先天性欠損症を引き起こす可能性があるため、減速車(イソトレチノイン)は非妊娠患者にのみ適応されます(参照)。 ボックス付きの禁 ⁇ と警告。).
15〜20週間の1回限りの治療コースは、多くの患者で疾患の完全かつ長期間の寛解につながることが示されています。.1,3,4。 2回目の治療が必要な場合は、最初のコースが完了してから少なくとも8週間後に開始する必要があります。経験から、患者はReducar(イソトレチノイン)を服用している間も改善し続けることができることがわかっています。. 骨格の成長を完了していない患者には、リトリート前の最適な間隔は定義されていません(参照)。 警告:スケルトン:骨ミネラル密度、骨増殖症、早期着生後発症。).
全身抗菌剤による標準治療と局所療法の適切なコースに耐性のある重度のにきび(結節性または凝集性のにきび、または永久的な ⁇ 痕化のリスクがあるにきびなど)。.
全身抗菌剤による標準治療と局所療法の適切なコースに耐性のある重度のにきび(結節性または凝集性のにきび、または永久的な ⁇ 痕化のリスクがあるにきびなど)。.
Reducar Gelは、軽度から中程度の炎症性および非炎症性にきび尋常性を治療するように設計されています。.
妊娠。
MUNDHARMONIKAは、妊娠中の女性に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 深刻な先天性奇形、自然流産、未熟児は、妊娠からイソトレチノインに曝露した後、短期間でさえ、任意の量で記録されました。. MUNDHARMONIKAは、妊娠している、または妊娠する可能性のある女性には禁 ⁇ です。. この薬が妊娠中に使用された場合、または患者がこの薬の服用中に妊娠した場合は、治療を中止し、患者に胎児への潜在的なリスクを通知する必要があります。.
過敏症。
この製品(またはイソトレチノインと化学的に類似しているビタミンA)またはその成分のいずれかに対する過敏症。.
妊娠。
カテゴリXを参照してください。 ボックス付きの禁 ⁇ と警告。.
アレルギー反応。
Reducar(イソトレチノイン)は、この薬またはその成分のいずれかに対して過敏症の患者には禁 ⁇ です。. Reducar(イソトレチノイン)は、ゼラチンカプセルの防腐剤として使用されるパラベンに敏感な患者には投与しないでください(参照)。 注意:過敏症。).
イソトレチノインは、妊娠中または授乳中の女性には禁 ⁇ です。.
イソトレチノインは、妊娠予防プログラムのすべての条件が満たされない限り、出産の可能性のある女性には禁 ⁇ です。.
<Reducar 20 mgには、大豆油、部分的に水素化された大豆油、水素化された大豆油が含まれています。. したがって、Reducar 20 mgは、ピーナッツまたは大豆にアレルギーがある患者には禁 ⁇ です。.イソトレチノインも患者には禁 ⁇ です。
-肝不全。
-血中脂質レベルが過度に上昇している。
-高ビタミン剤症A。
-テトラサイクリンによる同時治療。.
Reducarは妊娠中または授乳中の女性には禁 ⁇ です。.
妊娠予防プログラムのすべての条件が満たされない限り、Reducarは出産の可能性のある女性には禁 ⁇ です。.
Reducarは患者にも禁 ⁇ です。
肝不全。
血中脂質レベルが過度に上昇しています。
高ビタミン剤症A。
減速機または補助装置の1つに対する過敏症。
テトラサイクリンによる同時治療。
Reducarには大豆油が含まれているため、ピーナッツまたは大豆油にアレルギーがあります。
Reducar Gelは妊娠と授乳には禁 ⁇ です。.
ABSORBICAの薬力学は不明です。.
薬物療法グループ:にきびの治療のためのレチノイド。.
ATCコード:D10B A01。
行動のメカニズム。
イソトレチノインは、オールトランスレチノイン酸(トレチノイン)のステレオイソマーです。. イソトレチノインの正確な作用機序はまだ詳細に明らかにされていません。, しかし、重度のにきびの臨床像で観察された改善は、皮脂活性の抑制と組織学的に証明された皮脂腺のサイズの減少に関連していることがわかっています。. さらに、イソトレチノインの皮膚抗炎症効果が見つかりました。.
臨床効果と安全性。
毛様体ユニットの上皮内層の過角化は、角質細胞を通路に投げ込み、ケラチンと過剰な皮脂による便秘につながります。. コメディンの形成と最終的に炎症性病変が続きます。. イソトレチノインは、皮脂細胞の増殖を阻害し、秩序だった分化プログラムをリセットすることにより、にきびと効くようです。. 獣脂はプロピオニバクテリウムアクネスの成長にとって重要な基質であるため、皮脂の生成を減らすと、歩行の細菌のコロニー形成が阻害されます。.
薬物療法グループ:にきびの治療のためのレチノイド、ATCコード:D10BA01。
行動のメカニズム。
Reducarは、オールトランスレチノイン酸(トレチノイン)のステレオ異性体です。. Reducarの正確な作用機序はまだ詳細に明らかにされていませんが、重度のにきびの臨床像で観察された改善は、皮脂活性の抑制と組織学的に証明された皮脂腺のサイズの減少に関連していることがわかっています。. Reducarは、皮膚抗炎症効果があることもわかっています。.
臨床効果と安全性。
毛様体ユニットの上皮内層の過角化は、角質細胞を通路に投げ込み、ケラチンと過剰な皮脂による便秘につながります。. コメディンの形成と最終的に炎症性病変が続きます。. Reducarは皮脂細胞の増殖を阻害し、秩序だった分化プログラムをリセットすることにより、にきびで機能するように見えます。. 獣脂は成長のための重要な基質です。 プロピオニバクテリウムアクネス。、皮脂の生成の減少が通路の細菌の沈着を阻害するように。.
薬物療法グループ:にきび、イソトレチノインで局所使用するためのレチノイド。.
ATCコード:D10A D04。
行動のメカニズム。
イソトレチノインは、上皮細胞の成長と分化を調節するビタミンAと構造的および薬理学的に関連しています。. 局所的に適用されたイソトレチノインは、その立体異性体トレチノインと同等の方法で機能すると考えられています。
-表皮の有糸分裂を刺激します。
-角質層における細胞間凝集力を低下させます。
-尋常性ニキビの特徴である角質増殖症を否定します。
-エイズの落 ⁇ 、病変の形成を防ぎます。
-凝集性の低い表皮皮細胞の生産の増加を仲介します。これは、コメドンの初期の変位とその後の予防を促進しているようです。.
イソトレチノインは局所的な抗炎症作用があります。. 局所的に適用されるイソトレチノインはロイコトリエンBを阻害します。4 -局所イソトレチノインの抗炎症効果である多型白血球の誘導移行。. 局所的に適用されたイソトレチノインによって有意な阻害が生成されましたが、局所トレチノインによるわずかな阻害のみがありました。. これは、局所トレチノインと比較して、局所イソトレチノインで観察されるリバウンド効果の低下の原因である可能性があります。.
薬力学的効果。
イソトレチノインの薬理効果はまだ完全に明確にする必要があります。.
イソトレチノインは、親和性の低い3つのレチノイン酸受容体(rar)アルファ、ベータ、ガンマに結合し、レチノイドx受容体(RXR)とレチノイン酸細胞受容体(CRABP)に結合できません。.
全身効果と同様の局所活性を示す研究があります。. 局所イソトレチノインによる皮脂産生の阻害は、シリアのハムスターの耳と脇腹の臓器で実証されました。. 耳にイソトレチノインを15日間使用すると、皮脂腺のサイズが50%減少し、脇腹の臓器への適用により40%減少しました。. また、イソトレチノインの局所使用は、サイのマウスの皮膚の表皮の分化に影響を与えることが示されています。. 正常な卵胞につながる尿細または表面 ⁇ 胞のサイズを小さくすることは、イソトレチノイン治療の主な特徴であり、イソトレチノインの抗角化効果を定量化するために使用されました。.
>。
親油性が高いため、イソトレチノインの経口吸収が高脂肪の食事とともに増加します。. ABSORBICAは、両方の薬剤を高脂肪食と一緒に服用した場合、Accutane®(イソトレチノイン)カプセルと生物学的に同等です。. ABSORICAは、両方の薬をファストで服用すると、Accutane®(イソトレチノイン)カプセルよりもバイオアベイラビリティが向上します。 ABSORICAのAUC0-tはAccutane®よりも約83%大きくなっています。. したがって、ABSORICAは一般的なAccutane®製品と互換性がありません。.
空腹時および摂食条件下で投与されたABSORBICA 40 mg(1 x 40 mgカプセル)を比較した14人の健康な成人男性被験者を対象に、単回投与の双方向クロスオーバー薬物動態試験が行われました。. 高脂肪食後の摂食条件下では、平均AUC0-tとCmaxは空腹時に観察された条件よりも約50%と26%高いことが観察されました(表2)。. 観察された排 ⁇ 半減期(T½)は、空腹時と比較して摂食状態でやや低かった。. ピーク濃度までの時間(Tmax)は食物とともに増加し、これはより長い吸収相に関連している可能性があります。.
表2:40 mgデンプンの投与後のABSORICA平均(%CV)の薬物動態パラメーター、N = 14。
ABSORICA(1 x 40 mgカプセル)。 | AUC0-t(ng x h / mL)。 | Cmax(ng / mL)。 | Tmax(hr)。 | T½(h)。 |
FRB。 | 6095(26%)。 | 395(39%)。 | 6.4(47%)。 | 22(25%)。 |
⁇ 。 | 4055(20%)。 | 314(26%)。 | 2.9(34%)。 | 24(28%)。 |
発表された臨床文献は、結節性にきびの患者と正常な皮膚の健康なボランティアの間でイソトレチノインの薬物動態に違いがないことを示しています。.
分布。
イソトレチノインは、血漿タンパク質、主にアルブミンに99.9%以上結合しています。.
代謝。
イソトレチノインの経口投与後、少なくとも3つの代謝産物がヒト血漿中に同定されました:4-オキソ-イソトレチノイン、レチノイン酸(トレチノイン)および4-オキソ-レチノイン酸(4-オキソ-トレチノイン)。. レチノイン酸と13-cis-レチノイン酸は幾何学的異性体であり、可逆的な相互作用を示します。. 異性体の投与は他につながります。. イソトレチノインはまた、その幾何学的異性体4-オキソ-トレチノインを形成する4-オキソ-イソトレチノインに不可逆的に酸化されます。.
57人の健康な成人被験者に40 mg RESORBICAを単回経口投与した後、食品の同時投与により、血漿中のすべての代謝産物の形成の程度が、地味な条件下での形成の程度と比較して増加しました。.
これらの代謝物はすべてレチノイド活性を持ち、その一部はレチノイド活性を持っています。 in vitro。 -モデルは親イソトレチノインよりも高いです。. ただし、これらのモデルの臨床的意義は不明です。.
in vitro。 研究によると、イソトレチノイン代謝に関与する主要なP450アイソフォームは2C8、2C9、3A4および2B6です。. イソトレチノインとその代謝産物は代謝され続け、抱合体になり、尿や ⁇ 便中に排 ⁇ されます。.
除去。
液体懸 ⁇ 液として80 mg用量の14Cイソトレチノインを経口投与した後、血中の14C活性は半減期90時間で減少しました。. イソトレチノインと任意の抱合体の代謝産物は、最終的には比較的等しい量(合計で65%から83%)で ⁇ 便と尿中に排 ⁇ されます。.
摂食条件下の57人の健康な成人被験者に40 mg(2 x 20 mg)ABSORBICAを単回経口投与した後、摂食条件下でのイソトレチノインと4-オキソイソトレチノインの平均±SD排出半減期(T½)は18時間でしたまたは。.
特別な患者集団。
イソトレチノインの薬物動態は、重度の手に負えない結節性にきびを治療するためにイソトレチノインを投与された38人の小児患者(12〜15歳)と19人の成人患者(18歳以上)で単回および複数回投与後に研究されました。. 両方の年齢層で、4-オキソ-イソトレチノインが主な代謝物でした。トレチノインと4-オキソ-トレチノインも観察されました。. 小児患者と成人患者の間でイソトレチノインの薬物動態に統計的に有意な差はありませんでした。.
>。
親油性が高いため、イソトレチノインの経口吸収が高脂肪の食事とともに増加します。. クロスオーバー研究では、74人の健康な成人被験者が、地味で摂食された条件下で、80 mg(2 x 40 mgカプセル)の還元剤(イソトレチノイン)の単回経口投与を受けました。. イソトレチノインのピーク血漿濃度(CMAX)と総曝露量(AUC)の両方が、地味な条件下で投与されたReducar(イソトレチノイン)と比較して、標準化された高脂肪食後に2倍以上になりました(表2を参照)。. 観察された排 ⁇ 半減期は変化していません。. 半減期のこの変化の欠如は、食品がその性質を変えることなくイソトレチノインのバイオアベイラビリティを高めることを示唆しています。. ピーク濃度までの時間(Tmax)も食物とともに増加し、より長い吸収相に関連している可能性があります。. したがって、Reducarカプセル(イソトレチノイン)は常に食物と一緒に服用する必要があります(参照)。 投与量と投与。)。. 臨床試験では、結節性にきびの患者と正常な皮膚の健康なボランティアの間でイソトレチノインの薬物動態に違いがないことが示されています。.
表2:イソトレチノイン平均の薬物動態パラメーター(%CV)、N = 74。
Reducar 2 x 40 mgカプセル。 | AUC0-∞(ng ⁇ — hr / mL)。 | Cmax(ng / mL)。 | Tmax(hr)。 | t½(h)。 |
FRB *。 | 10.004(22%)。 | 862(22%)。 | 5.3(77%)。 | 21(39%)。 |
⁇ 。 | 3.703(46%)。 | 301(63%)。 | 3.2(56%)。 | 21(30%)。 |
*標準化された高脂肪食を食べます。 |
分布。
イソトレチノインは、血漿タンパク質、主にアルブミンに99.9%以上結合しています。.
代謝。
イソトレチノインの経口投与後、少なくとも3つの代謝産物がヒト血漿中に同定されました:4-オキソ-イソトレチノイン、レチノイン酸(トレチノイン)および4-。オクソ。-レチノイン酸(4-オキソトレチノイン)。. レチノイン酸と13-。cis。-レチノイン酸は幾何学的異性体であり、可逆的な形質転換を示します。. 異性体の投与は他につながります。. イソトレチノインはまた、その幾何学的異性体4-オキソ-トレチノインを形成する4-オキソ-イソトレチノインに不可逆的に酸化されます。.
74人の健康な成人被験者に80 mgの還元剤(イソトレチノイン)を単回経口投与した後、食品の同時投与により、地味な条件下での形成の程度と比較して、血漿中のすべての代謝産物の形成の程度が増加しました。.
これらの代謝物はすべてレチノイド活性を持ち、その一部はレチノイド活性を持っています。 in vitro。 -モデルは親イソトレチノインよりも高いです。. ただし、これらのモデルの臨床的意義は不明です。. 成人の ⁇ 胞性ニキビ患者(18歳以上)へのイソトレチノインの複数回の経口投与後、空腹時および摂食条件下での定常状態での4-オキソ-イソトレチノインへの患者の曝露は、イソトレチノインのそれより約3.4倍高かった。.
In vitro試験では、イソトレチノイン代謝に関与する主要なP450アイソフォームが2C8、2C9、3A4、2B6であることを示しています。. イソトレチノインとその代謝産物は代謝され続け、抱合体になり、尿や ⁇ 便中に排 ⁇ されます。.
除去。
液体懸 ⁇ 液として80 mg用量の14Cイソトレチノインを経口投与した後、血中の14C活性は半減期90時間で減少しました。. イソトレチノインと任意の抱合体の代謝産物は、最終的には比較的等しい量(合計で65%から83%)で ⁇ 便と尿中に排 ⁇ されます。. 摂食条件下の74人の健康な成人被験者に80 mgの還元剤(イソトレチノイン)を単回経口投与した後、イソトレチノインと4-オキソイソトレチノイン21.0±8.2時間の平均±SD排出半減期(t½)および24.0時間±。.. 単回および複数回投与後、 ⁇ 胞性にきびの患者で0.90から5.43の範囲のイソトレチノインの観察された蓄積率。.
吸収。
消化管からのイソトレチノインの吸収は、治療範囲にわたって変動し、用量線形です。. イソトレチノインの絶対バイオアベイラビリティは、化合物がヒト用静脈内製剤として入手できないため決定されませんでしたが、犬の研究からの外挿は、かなり低く、変動する全身バイオアベイラビリティを示唆します。. イソトレチノインを食物と一緒に摂取すると、空腹時の状態に対してバイオアベイラビリティが2倍になります。.
分布。
イソトレチノインは主に血漿タンパク質、主にアルブミンに結合しています(99.9%)。. イソトレチノインはヒト用静脈内製剤として入手できないため、ヒトにおけるイソトレチノインの分布量は決定されていません。. 組織内のイソトレチノインの分布に関する人間にはほとんど情報がありません。. 表皮中のイソトレチノインの濃度は、血清中の濃度の半分にすぎません。. 赤血球へのイソトレチノインの浸透不良のため、イソトレチノインの血漿濃度は全血の約1.7倍です。.
生体内変化。
イソトレチノインの経口投与後、血漿中に3つの主要な代謝物が確認されました:4-オキソ-イソトレチノイン、トレチノイン(オールトランスレチノイン酸)および4-オキソ-トレチノイン。. これらの代謝産物は、いくつかのin vitro試験で生物活性を示しています。. 4-オキソ-イソトレチノインは、臨床試験でイソトレチノインの活性に大きな貢献をすることが示されています(イソトレチノインとトレチノインの血漿レベルに影響を与えないにもかかわらず、タルグ排 ⁇ 率の低下)。. 他のより小さな代謝物には、グルクロニド抱合体が含まれます。. 主な代謝産物は、定常状態の血漿濃度を持つ4-オキソ-イソトレチノインで、親化合物の2.5倍です。.
イソトレチノインとトレチノイン(オールトランスレチノイン酸)は可逆的に代謝され(変換)、したがってトレチノインの代謝はイソトレチノインの代謝と関連しています。. イソトレチノイン用量の20-30%が異性化によって代謝されると推定されています。.
腸肝循環は、ヒトのイソトレチノインの薬物動態に重要な役割を果たすことができます。. In vitro代謝研究では、いくつかのCYP酵素がイソトレチノインから4-オキソイソトレチノインおよびトレチノインへの代謝に関与していることが示されています。. 単一のアイソフォームが主な役割を果たすとは思われません。. イソトレチノインとその代謝産物は、CYP活性に大きな影響を与えません。.
除去。
放射性標識イソトレチノインの経口投与後、尿と ⁇ 便中の線量のほぼ等しい量が回収されました。. イソトレチノインの経口投与後、にきび患者の薬物の最終排出半減期は19時間です。. 4-オキソ-イソトレチノインの最終排出半減期は29時間長くなります。.
イソトレチノインは生理学的レチノイドであり、内因性レチノイド濃度はイソトレチノイン療法の終了から約2週間以内に達しました。.
肝機能障害。
イソトレチノインは肝機能障害のある患者には禁 ⁇ であるため、この患者集団ではイソトレチノインの動態に関する限られた情報しか入手できません。.
腎障害。
腎不全は、イソトレチノインまたは4-オキソ-イソトレチノインの血漿クリアランスを有意に減少させません。.
吸収。
消化管からのレデュカーの吸収は、治療領域全体で変動し、線量線に近くなります。. Reducarの絶対バイオアベイラビリティは、この化合物がヒト用静脈内製剤として入手できないため決定されませんでしたが、犬の研究からの外挿では、かなり低く、変動する全身バイオアベイラビリティが示唆されます。. Reducarを食物と一緒に摂取すると、空腹時の状態に対してバイオアベイラビリティが2倍になります。.
分布。
Reducarは主に血漿タンパク質、主にアルブミンに結合しています(99.9%)。. Reducarは人間が使用する静脈内製剤として入手できないため、ヒトにおけるReducarの分布量は決定されていません。. 組織内の還元剤の分布に関する人間ではほとんど情報がありません。. 表皮のReducarの濃度は、血清中のものの半分にすぎません。. Reducarは赤血球への浸透が不十分であるため、Reducar血漿濃度は全血の約1.7倍です。.
生体内変化。
レデュカーの経口投与後、血漿中に3つの主要な代謝物が確認されました:4-オキソ-レデュカー、トレチノイン(オールトランスレチノイン酸)および4-オキソ-トレチノイン。. これらの代謝産物は、いくつかのin vitro試験で生物活性を示しています。. 4-オキソ-レデュカーは、臨床試験でレデュカーの活性に大きな貢献をすることが示されています(レデュカーとトレチノインの血漿レベルに影響を与えないにもかかわらず、タルガ排 ⁇ 率の低下)。. 他のより小さな代謝物には、グルクロニド抱合体が含まれます。. 主な代謝産物は4-オキソ-レデュカーで、定常状態の血漿濃度は親化合物の2.5倍です。.
レデューカーとトレチノイン(オールトランスレチノイン酸)は可逆的に代謝され(変換)、したがってトレチノインの代謝はレデューカーの代謝と関連しています。. レデューカー用量の20-30%が異性化によって代謝されると推定されています。.
腸肝循環は、ヒトのReducarの薬物動態に重要な役割を果たすことができます。. In vitro代謝研究では、4-オキソ-レデュカーとトレチノインへの還元剤の代謝にいくつかのCYP酵素が関与していることが示されています。. 単一のアイソフォームが主な役割を果たすとは思われません。. レデューカーとその代謝産物は、CYP活性に大きな影響を与えません。.
除去。
放射性標識還元車の経口投与後、尿と ⁇ 便中の線量のほぼ等しい量が回収されました。. Reducarの経口投与後、にきび患者の薬物の最終排出半減期は19時間です。. 4-オキソ-レデュカーの最終排出半減期は長く、平均29時間です。.
Reducarは生理学的レチノイドであり、内因性レチノイド濃度はReducar療法の終了から約2週間以内に到達します。.
肝機能障害。
Reducarは肝機能障害のある患者には禁 ⁇ であるため、この患者集団ではReducarの動態に関する限られた情報しか入手できません。.
腎障害。
腎不全は、Reducarまたは4-oxo-Reducarの血漿クリアランスを大幅に低下させません。.
吸収。
顔、胸部、背中を1日20 G(10 mgイソトレチノインに相当)のにきび患者のイソトレチノインを0.05%分類した後、イソトレチノインとトレチノインの血漿濃度は測定できませんでした(<20 ng / mL)。
分布。
全身(経口)イソトレチノインは、血漿タンパク質、主にアルブミンに99.9%以上結合しています。.
代謝。
In vivoのヒト研究では、イソトレチノイン、4-オキソ-イソトレチノイン、レチノイン酸(トレチノイン)および4-オキソ-レチノイン酸(4-オキソ-トレチノイン)の全身(経口)投与後にヒト血漿で特定された3つの主要な代謝産物が、. In vitro試験では、これらの代謝産物のすべてが網膜活性を持っていることが示されました。.
In vitro試験では、イソトレチノイン代謝に関与する最も重要な酵素は、チトクロームP450アイソザイム2C8、2C9、3A4および2B6であることを示しています。. イソトレチノインとその代謝産物は、代謝されて結合し、尿や ⁇ 便中に排 ⁇ されます。.
除去。
80 mg用量の全身(経口)投与後。 14C-イソトレチノインは、90時間の半減期で血中放射能を低下させました。. イソトレチノインと任意の抱合体の代謝産物は、最終的には ⁇ 便と尿中に同様の量で排 ⁇ されます(合計で65%から83%)。.