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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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血圧への影響。
勃起不全患者を対象とした臨床薬理学的研究。, バルデナフィル20 mgの単回投与により、仰 ⁇ 位での収縮期血圧と8 mmHgの拡張期血圧の平均最大低下が引き起こされました。 (プラセボと比較。) 7 mmHgの。, 毎分4ビートの心拍数の平均最大増加を伴います。. 血圧の最大低下は、投与後1〜4時間で発生しました。. 31日間に複数回投与した後、1日目に似た31の血圧反応が観察されました。. バルデナフィルは降圧剤の降圧効果に寄与する可能性があります。.
Rectivardを硝酸塩と組み合わせると、血圧と心拍数に影響します。
NTG投与前の異なる時間にRectivard 20 mgを前処理した後、0.4 mgのニトログリセリン(NTG)舌下に対する血圧と心拍数の反応を18人の健康なボランティアで調べた研究が行われました。. Rectivard 20 mgは、NTG投与に関連して、時間に関連した血圧の低下と心拍数の増加を引き起こしました。. 血圧の影響は、NTGの1時間または4時間前にRectivardを投与したときに観察され、NTGの1、4、または8時間前に20 mgの用量が観察されたときに心拍数の影響が観察されました。. RectivardをNTGの24時間前に20 mg投与した場合、追加の血圧と心拍数の変化は見つかりませんでした。 (図1を参照してください。.)。
図1:0.4 mg NTG舌下24、8、4、1時間前にバルデナフィル20 mgを24、8、4、1時間投与した場合の投与前の平均最大血圧と心拍数効果のプラセボ減算点推定値(90%CI)。
ニトラット療法を必要とする患者は低血圧の可能性を高めることが予想されるため、バルデナフィルはニトラット療法または窒素酸化物ドナーを受けている患者では禁 ⁇ です。.
患者の血圧への影響安定したアルファブロッカー治療。
アルフゾシン、タムスロシンまたはテラゾシンからなる安定した用量のアルファブロッカー治療による良性前立腺肥大(BPH)の患者を対象に、3つの臨床薬理学的研究が行われています。.
研究1。
この研究は、2つの別々のコホートで慢性アルファ遮断薬療法をBPH患者に投与した場合、プラセボと比較して5 mgのバルデナフィルの効果を評価するために開発されました:タムスロシン0.4 mg毎日(コホート1、n = 21)およびテラゾシン5または10 mg毎日(コホート2、n = 21)。. 設計は、4つの治療法を含む無作為化二重盲検クロスオーバー研究でした:アルファブロッカーと同時投与されたバルデナフィル5 mgまたはプラセボとアルファブロッカーの6時間後のバルデナフィル5 mgまたはプラセボ。. 血圧と脈拍は、バルデナフィル投与後6時間間隔で評価されました。. 血圧(BP)の結果。 表2を参照してください。 5 mgのバルデナフィルと10 mgのテラゾシンによる同時治療後の患者は、80/60 mmHgの立血性低血圧を示し、投与の1時間後に発生し、その後、わずかなめまいと6時間の適度な眠気を示しました。. バルデナフィルとプラセボの場合、5つと。. 2人の患者は、テラゾシンの併用投与後に収縮期血圧(SBP)を> 30 mmHgから低下させました。. バルデナフィル5 mgとテラゾシンを6時間ごとに投与した場合、低血圧は観察されませんでした。. バルデナフィル5 mgとタムスロシンの同時投与後、2人の患者のSBPは85 mmHg未満でした。. 同時にバルデナフィルを投与されたタムスロシンを服用している2人の患者と、同時にプラセボ治療を受けている1人の患者で、SBPが30 mmHgを超える減少が観察されました。. タムスロシンとバルデナフィル5 mgを6時間離した場合、2人の患者のSBPが85 mmHg未満で、1人の患者のSBPが30 mmHg以上減少しました。. 研究中に深刻な低血圧関連の有害事象は報告されていません。. 失神の症例はありませんでした。.
表2:平均(95%C.Ich。.)安定したアルファ遮断薬療法を受けているBPH患者のバルデナフィル5 mg後のベースラインと比較した収縮期血圧(mmHg)の最大変化(研究1)。
アルファブロッカー。 | バルデナフィル5 mgとアルファブロッカーの同時投与、プラセボを差し引いた。 | バルデナフィル5 mgとアルファブロッカーの投与量は6時間後に分離され、プラセボが差し引かれました。 | |
テラゾシン。 | -3(-6.7、0.1)。 | -4(-7.4、-0.5)。 | |
毎日5または10 mg。 | バックポジションSBP。 | -4(-6.7、-0.5)。 | -4(-7.1、-0.7)。 |
タムスロシン。 | <SBP。 | -6(-9.9、-2.1)。 | -4(-8.3、-0.5)。 |
毎日0.4 mg。 | 背面のSBP。 | -4(-7、-0.8)。 | -5(-7.9、-1.7)。 |
バルデナフィル5 mgまたはプラセボの同時投与後、またはバルデナフィル5 mgまたはプラセボを6時間離して投与した後の、タムスロシン0.4 mgの安定した用量の正常血圧男性の血圧効果(SBPの持続)を図2に示します。. バルデナフィル5 mgまたはプラセボの同時投与後、またはバルデナフィル5 mgまたはプラセボの6時間間隔での安定用量のテラゾシン(5または10 mg)に対する正常血圧の男性の血圧効果(SBPの持続)を図3に示します。.
図2:スタンド内の収縮期血圧の平均変化(mmHg)バルデナフィル5 mgまたはプラセボの同時または6時間の分離投与後6時間の初期値と比較し、タムスロシン0.4 mgの安定した投与量正常血圧のBPH患者(研究1)。
図3:安定した用量のテラゾシン(5または10 mg)とバルデナフィル5 mgまたはプラセボを同時にまたは6時間分離した後の6時間間隔での初期値と比較した、スタンド内の収縮期血圧の平均変化(mmHg) )正常血圧のBPH患者(研究1)。
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研究2。
この研究は開発されました。, 10 mgバルデナフィルの作用。 (ステージ1。) 20 mgバルデナフィル。 (ステージ2。) BPH患者の単一のコホートに投与した場合のプラセボと比較。 (n = 23。) 少なくとも4週間、毎日0.4 mgまたは0.8 mgのタムスロシンによる安定した治療を評価する。. 設計は、無作為化二重盲検2期クロスオーバー研究でした。. バルデナフィルまたはプラセボはタムスロシンと同時に投与されました。. 血圧と脈拍は、バルデナフィル投与後6時間間隔で評価されました。. BPの結果について。 表3を参照してください。 患者は、バルデナフィル10 mg後にSBPの初期値から30 mmHgを超える減少を経験しました。. 血圧の外れ値の他のケースはありませんでした(SBP <85 mmHgのスタンディング、またはSBPのベースラインからの減少> 30 mmHg)。. 3人の患者がバルデナフィル20 mgのめまいを報告しました。. 失神の症例はありませんでした。.
表3:平均(95%C.Ich。.)タムスロシン0.4または0.8 mgを毎日投与した安定したアルファ遮断薬療法中のBPH患者におけるバルデナフィル10および20 mg後のベースライン収縮期血圧(mmHg)からの最大変化(研究2)。
バルデナフィル10 mgプラセボ減算。 | バルデナフィル20 mgプラセボ減算。 | |
<SBP。 | -4(-6.8、-0.3)。 | -4(-6.8、-1.4)。 |
バックポジションSBP。 | -5(-8.2、-0.8)。 | -4(-6.3、-1.8)。 |
バルデナフィル10 mg、バルデナフィル20 mg、またはプラセボの同時投与後のタムスロシン0.4 mgの安定した用量に対する正常血圧の男性の血圧効果(スタンディングSBP)を図4に示します。.
図4:スタンド内の収縮期血圧の平均変化。 (mmHg。) バルデナフィル10 mgの同時投与後6時間の初期値と比較。 (ステージ1。) バルデナフィル20 mg。 (ステージ2。) または正常血圧性BPH患者における安定用量のタムスロシン0.4 mgのプラセボ。 (研究2。)
研究3。
この研究は、5 mgバルデナフィルの単回投与の影響を測定するために開発されました。 (ステージ1。) 10 mgバルデナフィル。 (ステージ2。) BPH患者の単一のコホートに投与した場合、プラセボと比較してアルフゾシンによる安定した治療。 (n = 24。) 少なくとも4週間、毎日10 mg。. 設計は、無作為化二重盲検3期間クロスオーバー研究でした。. バルデナフィルまたはプラセボは、アルフゾシンの投与の4時間後に投与されました。. 血圧と脈拍は、バルデナフィルまたはプラセボの投与後10時間にわたって評価されました。. BPの結果については、表4を参照してください。.
表4:平均(95%C.Ich。.)アルフゾシン10 mgを毎日投与した安定したアルファ遮断薬療法中のBPH患者におけるバルデナフィル5および10 mg後のベースライン収縮期血圧(mmHg)からの最大変化(研究3)。
バルデナフィル5 mgプラセボ減算。 | バルデナフィル10 mgプラセボ減算。 | |
<SBP。 | -2(-5.8、1.2)。 | -5(-8.8、-1.6)。 |
バックポジションSBP。 | -1(-4.1、2.1)。 | -6(-9.4、-2.8)。 |
バルデナフィル5 mgフィルムコーティング錠とバルデナフィル10 mgフィルムコーティング錠の投与後、ベースラインと比較して収縮期血圧が30 mm Hg以上低下しました。. この研究では、収縮期血圧が85 mm Hg未満であるケースは観察されませんでした。. 4人の患者、1人はプラセボ、2人はバルデナフィル5 mgフィルムコーティング錠、1人はバルデナフィル10 mgフィルムコーティング錠で、めまいが報告されました。. バルデナフィル5 mg、バルデナフィル10 mg、またはプラセボを4時間離した投与後のアルフゾシン10 mgの安定した用量に対する正常血圧の男性の血圧効果(SBPの持続)を図5に示します。.
図5:バルデナフィル5 mg(ステージ1)、バルデナフィル10 mg(ステージ2)、またはプラセボの投与後4時間後の6時間における、スタンド内の収縮期血圧(mmHg)とベースラインの平均変化安定した用量。
アルファブロッカーによる強制滴定後の正常血圧男性の血圧効果。
健康な正常血圧の被験者(年齢グループ45〜74歳)を対象とした2つの無作為化二重盲検プラセボ対照臨床薬理学研究が、アルファ遮断薬テラゾシンを14日間毎日10 mgに強制的に滴定した後(n = 29)、およびタムスロシンが導入されました。.5日間毎日.4 mg(n = 24)。. どちらの研究でも、低血圧に関連する深刻な有害事象はありませんでした。. 低血圧の症状は、テラゾシンを投与された2人の被験者とタムスロシンを投与された4人の被験者の離脱の原因でした。. 外れ値の血圧値(立っているSBP <85 mmHgおよび/または立っているSBPの初期値> 30 mmHgからの減少として定義)のインスタンスは、タムスロシンを受けた9/24被験者とテラゾシンを受けた19/29被験者で観察されました。. SBPが85 mmHg未満の立っている被験者がバルデナフィルとテラゾシンを投与してTmaxを同時に達成した被験者の発生率は、研究のこの部分の時期 ⁇ 早の終了につながりました。. これらの被験者のほとんど(7/8)では、SBP <85 mmHgの立位例は症状と関連していませんでした。. バルデナフィルとテラゾシンを投与して同時Tmaxを達成した場合、Tmaxを6時間分別するために投与した場合よりも、テラゾシンで治療された被験者の間で異常値が観察されました。. テラゾシンとバルデナフィルの同時投与で3例のめまいが観察されました。. めまいは7つの被験者で発生し、主にタムスロシンの同時TMAX投与で発生しました。. 失神の症例はありませんでした。.
表5:平均(95%C.Ich.max.4 mg毎日。
QT間隔に対する10 mgおよび80 mgのバルデナフィルの効果は、59人の健康な男性(81%白人、12%黒人)を対象とした単回投与-二重盲検無作為化プラセボ対照(モキシフロキサシン400 mg)クロスオーバー試験で評価されました、スペイン語7%)、45〜60歳。. QT間隔は、ピーク-バルデナフィル濃度の平均時間に対応するため、投与の1時間後に測定されました。. 80 mgのレクティバード。 (最高推奨用量の4倍。) この用量は、低用量のRectivardで観察されたものをカバーする血漿濃度を提供するため、選択されました。 (5 mg。) 600 mgのリトナビルDOSIS。調べたCYP3A4阻害剤のうち。, リトナビルは、薬物とバルデナフィルとの薬物の間の最も重要な相互作用を引き起こします。. 表6は、平均未補正QTと平均補正QT間隔(QT。c)投与後1時間後に異なる矯正方法(フリデリシアと線形個別矯正法)を使用。. 1つの修正方法が他の修正方法よりも有効であることは不明です。. この研究では、プラセボと比較して10 mgの用量のレクティバードに関連する心拍数の平均増加は5ビート/分であり、80 mgの用量のレクティバード詐欺では、平均増加は6ビート/分でした。.
表6。. 中QtおよびQT。c 心拍数の効果を修正するためにさまざまな方法を使用して、投与後1時間でプラセボに対するベースラインからのミリ秒(90%CI)の変化。.
薬物/缶。 | QT未修正。 (ミリ秒)。 | フリデリシアQT修正。 (ミリ秒)。 | 個々のQT修正。 (ミリ秒)。 |
バルデナフィル10 mg。 | -2(-4、0)。 | 8(6、9)。 | 4(3、6)。 |
バルデナフィル80 mg。 | -2(-4、0)。 | 10(8、11)。 | 6(4、7)。 |
モキシフロキサシン。a 400 mg。 | 3(1、5)。 | 8(6、9)。 | 7(5、8)。 |
a) アクティブコントロール(Qtを延長するために知られている薬物)。 |
バルデナフィルとアクティブコントロールモキシフロキサシンの治療用および超治療用量は、Qtで同様の増加をもたらしました。c -間隔。. ただし、この研究は、薬物または用量の間の直接的な統計的比較を行うために開発されていません。. このQtの臨床効果。c -変更は不明です。.
44人の健康なボランティアを対象とした別の市販後研究では、10 mgのレクチバードの単回投与により、QTにプラセボを差し引いた平均変化が生じました。cF(フリデリシア補正)5ミリ秒(90%CI:2.8)。. ガチフロキサシン400 mgの単回投与により、qtcfベースラインからのプラセボ減算平均変化が4ミリ秒(90%CI:1.7)になりました。. Rectivard 10 mgとガチフロキサシン400 mgを同時に投与した場合、ベースライン添加物と比較した平均QTcF変化は両方の薬物と比較して単独であり、ベースラインと比較して平均QTcF変化は9ミリ秒でした(90%CI:6.11 )。 . これらのQT変化の臨床効果は不明です。.
トレッドミルテストへの影響冠動脈疾患(CAD)の患者。
2つの独立した研究で、10 mg(n = 41)または。. 20 mg(n = 39)バルデナフィルが評価され、バルデナフィルはトレッドミルのトレーニング時間全体をプラセボと比較して変更しませんでした。. 患者の人口には、安定したストレス誘発性狭心症の40〜80歳の男性が含まれていました。, 以下の人々の少なくとも1人によって文書化されています:1。) 心筋 ⁇ 塞の先史時代。 (MI。) 冠動脈の移植片をバイパスします。 (CABG。) 経皮的冠動脈形成術。 (PTCA。) またはステント。 (6か月以内ではありません。) 2番目。) 少なくとも1つの大きな冠動脈の直径が少なくとも60%狭くなる陽性冠動脈造影。; または3番目。) 陽性ストレス心エコー検査またはストレス核 ⁇ 流研究。.
これらの研究の結果は、Rectivardがプラセボと比較してトレッドミルのトレーニング時間全体を変更しなかったことを示しました(10 mg Rectivard対. プラセボ:433± 109および426±105秒。 20 mgレクティバード対. プラセボ:414± 114および411±124秒)。. 狭心症の総時間は、プラセボと比較してレクティバードによって変更されませんでした(10 mgレクティバードvs)。. プラセボ:291±123および292±110秒。 20 mgレクティバード対. プラセボ:354±137および347±143秒、または。.)。. STセグメントうつ病までの合計時間が1 mm以上になるまでの時間は、10 mgと20 mgの両方の直腸グループでした(10 mgの直腸対. プラセボ:380±108および334±108秒。 20 mgレクティバードvs. プラセボ:364±101および366± 105秒)。.
目への影響。
ホスホジエステラーゼ阻害剤の個々の経口投与は、ファーンズワースマンセル100色テストを使用した一時的な用量関連の色差別障害(青/緑)と、ピーク効果がピークに近いエレクトロリチノグラム(ERG)のB波振幅の減少をもたらしますピーク血漿レベルの時点。. これらの結果は、網膜での光伝達に関与するロッドおよびコーンにおけるPDE6の阻害と一致しています。. 結果は最も明確に投与後1時間で、減少しましたが、投与後6時間でした。. 25人の正常な男性を対象とした単回投与試験では、Rectivardは40 mgを推奨される最大1日用量の2倍、視力、眼圧、眼底視、スリットランプが見つけた値段の変化を示しました。.
別の二重盲検プラセボ対照臨床試験では、8週間にわたって52人の男性に、プラセボと比較して20 mgバルデナフィルを少なくとも15回投与しました。. 患者の32人の男性(62%)が研究を完了しました。. 網膜機能は、投与後2、6、24時間でERGおよびFM-100テストで測定されました。. この研究は、患者の10%以上で発生する可能性のある網膜機能の変化を特定するために開発されました。. バルデナフィルは、プラセボと比較して健康な男性に臨床的に有意なERGまたはFM-100効果をもたらしませんでした。. 研究でバルデナフィルを投与された2人の患者は、一時的なチアノプシアのエピソードを報告しました(オブジェクトは青く見えます)。.
精子の運動性/形態への影響。
健康なボランティアで20 mgのバルデナフィルを経口投与した後、精子の移動性や形態に影響はありませんでした。.
However, we will provide data for each active ingredient