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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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注意欠陥-/多動性障害(ADHD)。
注意欠陥/多動性障害(ADHD)の治療にリシットが適応されます。.
沈殿カプセルの有効性は、ADHDの外来患者を対象とした7つの臨床試験で見つかりました:小児患者を対象とした4つの6〜9週間の研究(6〜18年)、成人を対象とした2つの10週間の研究、および小児科における1つの維持研究(6〜15年) )。.
診断の考慮事項。
ADHD(DSM-IV)の診断は、障害を引き起こし、7歳より前に存在していた活動 ⁇ 進性、衝動性、または不注意の症状の存在を意味します。. 症状は持続的で、同等レベルの発達を持つ人々では通常よりも深刻でなければならず、臨床的に重大な障害を引き起こします。. 社会的、学術的、または専門的な機能であり、2つ以上の環境に存在している必要があります。. 学校(または仕事)と自宅。. 症状は別の精神障害によってよりよく説明されるべきではありません。.
ADHDの特定の病因は不明であり、単一の診断テストはありません。. 適切な診断には、医療だけでなく、特別な心理的、教育的、社会的リソースの使用も必要です。. 学習は影響を受ける場合と影響を受けない場合があります。. 診断は、完全な病歴と患者の評価に基づいている必要があり、必要な数のDSM-IV特性の存在だけではありません。.
不注意なタイプの場合、次の症状のうち少なくとも6つが少なくとも6か月間続く必要があります。詳細への注意の欠如/不注意な間違い、持続的な注意の欠如、貧しいリスナー、タスクの無視、貧弱な組織、持続的な精神を必要とするタスクを回避する努力、物事を失い、簡単に気を取られ、忘れます。. 活動 ⁇ 進型の場合、次の症状のうち少なくとも6つが少なくとも6か月続く必要があります:うごめく/ウインチ、座席を離れる、不適切に走る/登る、静かな活動の困難、「外出中」の過度の会話、ぼやける答え、待ちきれない、曲がる、強引。. 型診断を組み合わせるには、不注意と多動の両方の衝動基準を満たす必要があります。.
包括的な治療プログラムの必要性。
リシットは、ADHDの全体的な治療プログラムの不可欠な部分として示され、この症候群の患者に対する他の手段(心理的、教育的、社会的)が含まれる場合があります。. この症候群のすべての患者に薬物治療が適応となるとは限りません。. 薬物治療は、環境要因および/または精神病を含む他の主要な精神障害に関連する症状を持つ患者を対象としていません。. この診断では、適切な教育配置が子供と青年にとって不可欠であり、心理社会的介入がしばしば役立ちます。. 改善策だけでは不十分な場合、薬物治療のための薬を処方する決定は、患者の慢性と重度の症状の医師の評価に依存します。.
急性治療。
体重70 kgまでの子供および青年の投与量。
リシットは、約0.5 mg / kgの合計1日量から始まり、少なくとも3日後に約1.2 mg / kgの毎日のジルドシスに増やされます。, 朝の毎日の単回投与として、または朝の均等に分布した投与として、午後遅く/夕方に投与されます。. 1.2 mg / kg /日を超える用量では、追加の使用は示されませんでした。.
子供および青年の1日の総用量は、1.4 mg / kgまたは100 mgのいずれか少ない方を超えてはなりません。.
子供と青年の線量70 kgを超える体重と成人。
リシットは、1日の総投与量40 mgから始まり、少なくとも3日後に約80 mgのジルドシスに増加する必要があります。, これは、朝の1日1回投与として、または朝と午後遅く/夕方に均等に分布した投与として投与されます。. さらに2〜4週間後、最適な反応が得られなかった患者では、用量を最大100 mgまで増やすことができます。. 高用量での有効性の増加を示すデータはありません。.
70 kgを超える子供および青年および成人の推奨される最大1日総用量は100 mgです。.
メンテナンス/延長処理。
ADHDの薬理学的治療が長期間必要になる可能性があることは一般的に合意されています。. 1、2〜1、8 mg / kg /日の用量範囲に達した後、レシットでADHDの小児患者(6〜15歳)を維持することの利点は、対照研究で実証されました。. 維持段階で暗唱に割り当てられた患者は、通常、オープンラベル段階で反応を達成するために使用されたのと同じ用量で継続されました。. Recitを長期間使用することを決定した医師は、個々の患者に対する薬物の長期的な有用性を定期的に再評価する必要があります。.
一般的な投薬情報。
食事の有無にかかわらず、リシットを取ることができます。.
暗唱なしでリシットを設定できます。.
リシットカプセルは開封することを意図していないため、完全に服用する必要があります。.
120 mgを超える単回投与と150 mgを超える1日の総投与量の安全性は体系的に評価されませんでした。.
特定の集団の投与量。
肝障害のある患者の用量調整。
肝不全(HI)のADHD患者では、用量調整は次のように推奨されます。中等度のHI(Child-PughクラスB)の患者では、初期用量と目標用量を正常用量の50%に減らす必要があります(HIのない患者の場合) )。. 重度のHI(Child-PughクラスC)の患者では、開始用量と目標用量を正常値の25%に減らす必要があります。.
用量調整強力なCYP2D6阻害剤を使用するため、または既知のCYP2D6-PMを持つ患者に使用するため。
強力なCYP2D6阻害剤を投与されている、体重70 kgまでの子供および青年。. パロキセチン。, フルオキセチンとキニジン。, または患者で。, そのうち知られています。, あなたはCYP2D6-PMです。, 0で暗唱する必要があります。, 5 mg / kg /日が開始され、通常の1のジルドーシスのみ。, 2 mg / kg /日が増加します。, 症状が4週間後に改善せず、開始用量が十分に許容される場合。.
強力なCYP2D6阻害剤を投与されている体重70 kgを超える子供および青年および成人。. パロキセチン、フルオキセチン、キニジン、レシットは40 mg /日で開始し、症状が4週間後に改善せず、開始用量が十分に許容される場合にのみ、通常の80 mg /日のジルドーシスに増やす必要があります。.
臨床研究の経験。
臨床試験では、ADHD患者の5382人の子供または青年、およびADHDの成人1007人にレシットを投与しました。. ADHD臨床試験中に、1625人の子供と青年の患者が1年以上治療され、2529人の子供と青年が6か月間治療されました。.
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
子供および青年との臨床試験。
治療の中止の理由子供と青年との臨床試験における副作用のため。
子供と青年を対象とした急性プラセボ対照試験では、3.0%(48/1613)のアトモキセチン被験者と1.4%(13/945)のプラセボ被験者が副作用のために中止されました。. すべての研究(オープンラベルおよび長期研究を含む)では、広範囲の代謝者(EM)の患者の6.3%および代謝不良者(PM)の患者の11.2%が副作用のために中止されました。. 暗唱治療を受けた患者の中で、過敏症(0.3%、N = 5);傾眠(0.3%、N = 5);攻撃性(0.2%、N = 4)、吐き気(0.2%、N = 4); ⁇ 吐(0.2%、N = 4);衰弱。.
発作。
発作障害のある小児患者では、これらの患者が製品中に臨床試験から除外され、交換前にテストされたため、リサイトは体系的に研究されていません。. 臨床開発プログラムでは、発作は子供の0.2%(12/5073)で報告され、その平均年齢は10年の詐欺(6〜16年の範囲)でした。. これらの臨床試験では、代謝不良者の発作のリスクは0.3%(1/293)でしたが、広範な代謝者の0.2%(11/4741)でした。.
急性小児および青年期に頻繁に観察された副作用、プラセボ対照試験。
リチットの使用に関連して一般的に観察され(2%以上の発生率)、プラセボ治療患者で同等の発生率で観察されなかった(プラセボより大きい再犯発生率)副作用を表2に示します。. 統計的に有意なブレスロー日テストに基づいて選択された副作用のBIDとQDの両方の結果を示す表3に示されている場合を除いて、結果はBIDとQDの研究で類似していた。. ⁇ 読で治療された患者で最も一般的に観察された副作用(BIDまたはQD投与のプラセボ患者の5%以上の発生率と少なくとも2倍の発生率)は、吐き気、 ⁇ 吐、疲労、食欲不振、腹痛および傾眠でした(表2および3を参照)。.
臨床ADHD研究(対照および非対照)の追加データは、小児患者の約5〜10%で、心拍数(毎分20ビート以上)または血圧(15〜20 mm Hg以上)の臨床的に重要な変化が起こったことを示しています。マックス。. 以下の反応はこの基準を満たしていませんでした。, しかし、プラセボで治療された患者よりもアトモキセチンで治療された患者の方が多く報告されており、アトモキセチン治療に関連している可能性があります:血圧の上昇。, 早朝の目覚め。 (末期不眠症。) 赤面。, 散 ⁇ 。, 洞性心筋症。, 無力症。, 動 ⁇ 。, 気分が揺れる。, 便秘と消化不良。. 以下の反応は、プラセボ以下であったアトモキセチンで治療された患者の少なくとも2%で報告されています: ⁇ 頭炎の痛み、不眠(不眠症には、不眠症、初期不眠症、平均不眠症が含まれます)。. 次の反応はこの基準を満たしていませんでしたが、統計的に有意な線量関係を示しています:そう ⁇ 。.
b 腹痛には、上腹部の痛み、腹痛、胃の不快感、腹部の不快感、上腹部の不快感という用語が含まれます。.
c 傾眠には、鎮静、傾眠、最大という用語が含まれます。.
b 便秘はブレスローのデイテストの統計的有意性を満たしていませんが、薬理学的妥当性のため、表に含まれています。.
c -気分変動は、0.05レベルのブレスローデイテストの統計的有意性を満たしていますが、p値は<0.1(トレンド)でした。.
以下の副作用は、子供と青年のCYP2D6 PM患者の少なくとも2%で発生し、CYP2D6 EM患者よりもPM患者で統計的に有意に一般的でした:不眠症。 (PMの11%。, EMの6%。) 体重が減りました。 (PMの7%。, EMの4%。) 便秘。 (PMの7%。, EMの4%。) うつ病1。 (PMの7%。, EMの4%。) 振戦。 (PMの5%。, EMの1%。) 排 ⁇ 。 (PMの4%。, 2は不眠症を意味します。 (PMSの3%。, EMSの1%。) 結膜炎。 (PMSの3%。, EMSの1%。) 失神。 (PMの3%。, EMの1%。) 早朝に目覚める。 (PMSの2%。, EMSの1%。) 散 ⁇ 。 (PMSの2%。, EMSの1%。) 鎮静。 (PMSの4%。, EMSの2%。).
1 うつ病には、うつ病、重度のうつ病、抑うつ症状、抑うつ気分、不快感などがあります。.
成人の臨床試験。
治療の中止の理由副作用による成人の急性プラセボ対照試験。
成人の急性プラセボ対照試験では、原子オキセチン被験者の11.3%(61/541)および3.0%(12/405)のプラセボ被験者が副作用のために中止されました。. 暗唱治療を受けた患者の間で。, 不眠症。 (0.9%。, N = 5。) 吐き気。 (0.9%。, N = 5。) 胸の痛み。 (0.6%。, N = 3。) 疲労。 (0.6%。, N = 3。) 不安。 (0.4%。, N = 2。) 勃起不全。 (0.4%。, N = 2。) 気分変動。 (0.4%。, N = 2。) 緊張。 (0.4%。, N = 2。) 動 ⁇ 。 (0.4%。, N = 2。) そして尿閉。 (0.4%。, N = 2。) 終了の理由は、1人以上の患者によって報告されています。.
発作。
発作障害のある成人患者では、これらの患者が製品中に臨床試験から除外され、交換前にテストされたため、リサイトは体系的に研究されていません。. 臨床開発プログラムでは、発作は成人患者の0.1%(1/748)で報告されました。. これらの臨床試験では、貧しい代謝者(0/43)は、広範な代謝者の0.1%(1/705)と比較して発作を報告していません。.
成人の急性プラセボ対照試験で頻繁に観察された副作用。
リチットの使用に関連して一般的に観察され(2%以上の発生率)、プラセボ治療患者で同等の発生率で観察されなかった(プラセボより大きい再犯発生率)副作用を表4に示します。. ⁇ 読で治療された患者で最も一般的に観察された副作用(プラセボ患者の5%以上の発生率と少なくとも2倍の発生率)は、便秘、口渇、吐き気、食欲不振、めまい、勃起不全、尿中の ⁇ でした(表4を参照)。. 臨床ADHD研究(対照および非対照)の追加データは、成人患者の約5〜10%で、心拍数(毎分20ビート以上)または血圧(15〜20 mm Hg以上)の臨床的に重要な変化が起こったことを示しています。マックス。. 以下の反応はこの基準を満たしていませんでした。, しかしながら。, プラセボで治療された患者よりもアトモキセチンで治療された患者の方が報告されており、アトモキセチン治療に関連している可能性があります:末 ⁇ 風邪。, 頻脈。, 前立腺炎。, 精巣の痛み。, オルガスム異常。, ⁇ 腸。, 無力症。, 寒さの感じ。, 筋肉のけいれん。, 味覚異常。, 不安。, 不安。, 排尿を促す。, ポラキスリア。, かゆみ。, じんましん。, フラッシング。, 振戦。, 月経は不規則です。, 発疹と尿閉。.
以下の反応は、プラセボ以下であったアトモキセチンで治療された患者の少なくとも2%で報告されています:不安、下 ⁇ 、腰痛、頭痛および中 ⁇ 頭痛。.
b腹痛には、上腹部の痛み、腹痛、胃の不快感、腹部の不快感、上腹部の不快感という用語が含まれます。.
c傾眠には、鎮静、傾眠という用語が含まれます。.
d 不眠症には、不眠症、初期不眠症、中等度不眠症、末期不眠症という用語が含まれます。.
e尿中の ⁇ には、尿中の ⁇ 、尿の流れの減少という用語が含まれます。.
f男性の総数に基づく(引用、N = 943、プラセボ、N = 869)。.
g女性の総数に基づく(引用、N = 754、プラセボ、N = 691)。.
マックス。.
男性と女性の性機能障害。
アトモキセチンは一部の患者の性機能に影響を与えるようです。. 性的欲求、性的パフォーマンス、性的満足度の変化は、特別な注意が必要であり、患者と医師がそれらを議論することに消極的であるため、ほとんどの臨床試験では十分に評価されていません。. したがって、製品ラベルに記載されている不適切な性的体験とパフォーマンスの発生率の推定は、実際の発生率を過小評価する必要があります。. 表4は、プラセボ対照試験でレシットを受けた成人患者の少なくとも2%が報告した性的副作用の頻度を示しています。.
⁇ 読治療で性機能障害を検査する適切で適切に管理された研究はありません。. 暗唱の使用に関連する性機能障害の正確なリスクを理解することは困難ですが、医師はそのような起こり得る副作用について定期的に調査する必要があります。.
自発的な市販後レポート。
承認後にRecitを使用すると、次の副作用が確認されています。. 特に明記しない限り、これらの副作用は成人だけでなく、子供や青年にも発生しました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
心血管系。 -QT拡張、失神。.
末 ⁇ 血管への影響。 -レイノーの現象。.
投与部位の一般的な障害と状態。 -無気力。.
筋骨格系。 -横紋筋融解症。.
神経系障害。 -知覚鈍麻;子供と青年の感覚異常;感覚障害;チック。.
精神障害。 -うつ病とうつ病。不安、性欲の変化。.
発作。 -発作は市販後の期間に報告されました。. 市販後の発作には、既存の発作障害のある患者、発作の危険因子が特定された患者、および発作の病歴も危険因子も特定されていない患者が含まれます。. ADHD患者の発作のバックグラウンドリスクに関する不確実性のため、レシットと発作の正確な関係を評価することは困難です。.
皮膚および皮下組織障害。 -脱毛症、多汗症。.
⁇ 尿生殖器系。 -男性の骨盤痛;子供と青年の尿遅延;子供と青年の尿閉。.
原子オキセチンは経口投与後によく吸収され、食物による影響は最小限に抑えられます。. それは主に酵素チトクロームP450 2D6(CYP2D6)パスとその後のグルクロン酸抱合による酸化代謝によって排除されます。. アトモキセチンの半減期は約5時間です。. 人口の一部(白人の約7%、アフリカ系アメリカ人の2%)は、CYP2D6代謝薬物の代謝不良者(PM)です。. これらの人々はこのように活動を減少させ、通常の活動[広範な代謝者( EM)]。. フルオキセチン、パロキセチン、キニジンなどのCYP2D6を阻害する医薬品は、同様の曝露の増加を引き起こします。.
アトモキセチンの薬物動態は、主に集団薬物動態研究を使用して、400人以上の子供と青年を対象とした選択された臨床試験で研究されています。. 単回投与および入院中の単剤薬物動態データも、子供、青年および成人で得られています。. W鶏の用量はmg / kgベースに正規化され、同様の半減期、CmaxおよびAUC値が子供、青年および成人で観察されました。. 体重調整後のクリアランスと分布量も同様でした。.
吸収と分布。
アトモキセチンは経口投与後に急速に吸収され、絶対バイオアベイラビリティはEMで約63%、PMで94%です。. 最大血漿濃度(Cmax)は、投与後約1〜2時間で到達します。.
暗唱は、食事の有無にかかわらず投与できます。. 成人の標準的な高脂肪食を含むレシットの投与は、アトモキセチン(AUC)の経口吸収の程度には影響を与えませんでしたが、吸収率が低下し、Cmaxが37%低下し、TMAXが3時間遅れました。. 子供と青年を対象とした臨床試験では、食品によるレシットの投与により、Cmaxが9%低下しました。.
静脈内投与後の分布の安定した量は0.85 L / kgであり、これはアトモキセチンが主に体内水中に分布していることを示しています。. 分布量は、体重の正常化後の患者の体重範囲全体で類似しています。.
治療濃度では、血漿中の98%のアトモキセチンがタンパク質、主にアルブミンに結合します。.
代謝と排除。
アトモキセチンは主に酵素CYP2D6ルートを介して代謝されます。. この方法で活性が低下した人(PM)は、正常な活動(EM)を持つ人と比較して、アトモキセチンの血漿濃度が高くなります。. PMの場合、アトモキセチンのオークは約10倍、Css、最大はEMの約5倍です。. CYP2D6 PMを特定するために、臨床検査を利用できます。. フルオキセチン、パロキセチン、キニジンなどの強力なCYP2D6阻害剤とレチットを同時投与すると、アトモキセチン血漿への曝露が大幅に増加し、用量調整が必要になる場合があります。. アトモキセチンはCYP2D6経路を阻害または誘導しませんでした。.
CYP2D6ステータスとは独立して形成される主な酸化代謝産物は、グルクロン酸抱合された4-ヒドロキシアトモキセチンです。. 4-ヒドロキシアトモキセチンは、ノルアドレナリン輸送体の阻害剤としてアトモキセチンに等効力がありますが、はるかに低い濃度で血漿中に循環します(EMのアトモキセチン濃度の1%、PMのアトモキセチン濃度の0.1%)。. 4-ヒドロキシアトモキセチンは主にCYP2D6によって形成されますが、PMでは4-ヒドロキシアトモキセチンが他のいくつかのチトクロームP450酵素によってよりゆっくりと形成されます。. N-デスメチルアトモキセチンは、CYP2C19および他のチトクロームP450酵素によって形成されますが、アトモキセチンと比較して薬理活性が大幅に低く、血漿中を低濃度で循環します(EM中のアトモキセチン濃度の5%およびPM中のアトモキセチン濃度の45%)。.
成人EMの経口投与後のアトモキセチンの平均見かけの血漿クリアランスは0.35 L / h / kgで、平均半減期は5.2時間です。. アトモキセチンをPMに経口投与した後、平均見かけの血漿クリアランスは0.03 L / h / kgであり、平均半減期は21.6時間です。. PMの場合、アトモキセチンのオークは約10倍、Css、最大はEMの約5倍です。. 4-ヒドロキシアトモキセチンの消失半減期は、EM被験者のN-デスメチルアトモキセチン(6〜8時間)の消失半減期と同様ですが、PM被験者のN-デスメチルアトモキセチンの半減期ははるかに長くなります(34〜40時間)。.
アトモキセチンは主に尿中に4-ヒドロキシアトモキセチン-O-グルクロニドとして排 ⁇ され(用量の80%以上)、 ⁇ 便中にはより少ない程度(用量の17%未満)です。. ⁇ 読用量のごく一部のみが変化のないアトモキセチンとして排 ⁇ され(用量の3%未満)、これは広範な生体内変化を示します。.
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