Radiance

避妊;。

中程度のにきびの避妊と治療。 (acne vulgaris)。;

重症型月経前症候群(PMS)の避妊と治療。.

避妊(望まない妊娠の防止)。.

薬はジェスです。^® 以下にリストされている州/疾患のいずれかが存在する場合は禁 ⁇ 。. これらの状態/疾患のいずれかが入院を背景に初めて発症した場合、薬物はすぐにキャンセルされるべきです。.

ジェス薬の成分に対する過敏症。^®;

現在または既往期の血栓症(静脈および動脈)および血栓塞栓症(h。. 深部静脈血栓症、肺動脈血栓塞栓症、心筋 ⁇ 塞)、脳血管障害;。

血栓症に先行する状態(h。. 一時的な虚血性発作、狭心症)現在または既往症;。

活性タンパク質Cへの耐性、アンチトロンビンIIIの欠乏、タンパク質欠乏C、タンパク質欠乏S、高ホモシステイン血症、リン脂質に対する抗体(カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤)を含む、静脈または動脈血栓症に対する後天性または遺伝性の素因が確認された;

静脈または動脈血栓症のリスクの高い(参照。. "特別な指示");。

現在または歴史上、限局性神経症状を伴う片頭痛;。

血管合併症を伴う糖尿病;。

肝不全と重度の肝疾患(肝機能指標の正常化前);。

現在または歴史上の肝腫瘍(広大または悪性);。

重度の腎不全、急性腎不全;。

副腎不全;。

特定されたホルモン依存性悪性疾患(h。. 性器または乳腺)またはそれらの疑い。.;。

不明確な創世記の ⁇ からの出血;。

乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良(薬物には一価乳糖が含まれます);。

妊娠またはそれの疑い;。

母乳育児の期間。.

継続性。

以下にリストされているリスク状態/要因のいずれかが現在利用可能な場合、個々のケースで複合経口避妊薬を使用することの潜在的なリスクと期待される利点を慎重に検討する必要があります。

血栓症と血栓ボリウムの発症の危険因子:喫煙;血栓症、心筋 ⁇ 塞、または近親者のいずれかにおける若い年齢での脳血循環障害;肥満;脂質減少症、動脈性高血圧;片頭痛;心臓弁疾患;心臓のリズム障害、長期間の固定、深刻な外科的介入。

末 ⁇ 血循環障害が発生する可能性のある疾患:糖尿病;全身性赤 ⁇ ;溶血性尿毒症症候群;クローン病と非特異的 ⁇ 瘍性大腸炎; ⁇ 状赤血球貧血;表面静脈静脈静脈炎も同様です。

高トリグリセリド血症;。

肝疾患;。

妊娠中に、または性ホルモンの以前の摂取を背景にして最初に発生または悪化した疾患(例:. 黄 ⁇ 、胆 ⁇ うっ滞、胆 ⁇ 疾患、聴覚障害を伴う耳硬化症、ポルフィリン症、妊婦のヘルペス、シデンガマ舞踏病)。.

輝き。^® 以下にリストされている状態/疾患のいずれかが適用される場合は、適用しないでください。

現在または既往期の血栓症(静脈および動脈)および血栓塞栓症(h。. 深部静脈血栓症、肺血栓塞栓症、心筋 ⁇ 塞、脳卒中)、脳血管障害;。

血栓症に先行する状態(h。. 一時的な虚血性発作、狭心症)現在または既往症;。

現在または歴史上、限局性神経症状を伴う片頭痛;。

血管合併症を伴う糖尿病;。

静脈または動脈血栓症の複数のまたは顕著な危険因子。. 心臓の弁装置の複雑な病変、心房細動、脳または冠動脈の血管の疾患;制御されていない動脈性高血圧、長期間の固定を伴う深刻な外科的介入、35歳以上の喫煙;

現在または既往症で重度の高トリグリセリド血症を伴う ⁇ 炎;。

肝不全と重度の肝疾患(肝サンプルを正常化する前);。

現在または歴史上の肝腫瘍(広大または悪性);。

重度および/または急性腎不全;。

特定されたホルモン依存性悪性疾患(h。. 性器または乳腺)またはそれらの疑い;

不明確な創世記の ⁇ からの出血;。

妊娠またはそれの疑い;。

母乳育児期間;。

放射能薬のいずれかの成分に対する過敏症。^®.

これらの条件のいずれかが、Yarinaの受け入れを背景に初めて発生した場合。^®、薬物はすぐにキャンセルされるべきです。.

継続性。

以下の疾患/状態およびリスク要因が存在する場合、個々のケースで経口避妊薬を組み合わせて使用 することの潜在的なリスクと期待される利点を慎重に検討する必要があります。

血栓症および血栓塞栓症の発症の危険因子:喫煙、肥満、脂質減少症、動脈性高血圧症、片頭痛、心臓弁欠損症、長期固定化、深刻な外科的介入、広範囲の外傷、血栓症の遺伝的素因(血栓症、心筋 ⁇ 塞または脳血管事故)若者。

末 ⁇ 血循環障害(糖糖尿病、全身性赤ループス、溶血性尿毒症症候群、クローン病および非特異的 ⁇ 瘍性大腸炎、 ⁇ 状赤血球貧血)、表面静脈静脈静脈炎が観察される他の疾患;。

遺伝性血管神経性浮腫;。

高トリグリセリド血症;。

肝疾患;。

妊娠中に、または性ホルモンの以前の摂取を背景に最初に発生または悪化した疾患(たとえば、黄 ⁇ および/または胆 ⁇ うっ滞、コレリティサーゼ、聴覚障害を伴う耳硬化症、ポルフィリン症、妊娠中の女性のヘルペス、シデンガマ舞踏病); 。

産後期間。.

ドロスピレノン。

吸収。

経口投与により、それは迅速かつほぼ完全に吸収されます。. Cでの1つのエントリの後_{マックス。} 約38 ng / mlに相当する血清排液は、約1〜2時間後に達成されます。. バイオアベイラビリティは76〜85%の範囲です。. 空腹時に物質を服用する場合と比較して、食事は踏み台のバイオアベイラビリティに影響を与えません。.

分布。

経口投与後、Tを使用して、血清中の薬物のレベルの2相の低下が観察されます。_1/2。 (1.6±0.7)および(27±7.5)h、それぞれ。. これは血清アルブミンに関連しており、GSPS)またはコルチコステロイド結合グロブリン(KSG)の°とは関連していません。. 血清中の物質の総濃度のわずか3〜5%が遊離ステロイドとして存在します。. エチニルエストラジオールによって誘発されるGSPSの増加は、ドロスピレクションの血清結合に影響を与えません。. 中見かけのV_d (3.7±1.2)l / kgです。.

代謝。

経口投与後、代謝されます。. 血漿中のほとんどの代謝産物は、酸型のドロスピレンで表されます。. ドロスピレノンはまた、シトクロムイソフェニウムP450CYP3A4によって触媒される酸化代謝の基質です。.

体を出る。

血清中のドロスピレノンの代謝クリアランスの速度は(1.5±0.2)ml /分/ kgです。. 一定の形で、それは微量でのみ排 ⁇ されます。. ドロスピレノン代謝物は、 ⁇ 便と尿で約1.2の比率で排 ⁇ されます:1.4。. T_1/2。 尿と ⁇ 便で代謝物を排 ⁇ する場合、約40時間です。.

C_ss

周期的治療中、平衡C_最小 血清ダンピレンは、治療7日から14日の間に到達し、約70 ng / mlです。. 血清濃度の増加は、Tの比率による(累積による)約2〜3回認められました。_1/2。 末期と投与間隔で。. 血漿中のドロスピレノン濃度のさらなる増加が、摂取の第1サイクルと第6サイクルの間に観察され、その後、濃度の増加は観察されません。.

特別な患者集団。

腎不全の影響:。 C_ss 軽度の腎不全(クレアチニン= 50–80 ml /分)の女性の血清減衰は、腎機能が正常な女性の対応する指標(クレアチニン> 80 ml /分)に匹敵しました。. 中等度の腎不全の女性(クレアチニン= 30–50 ml /分)では、ドロスピレノンの血清レベルは、正常な腎機能を持つ女性よりも平均37%高くなりました。. 治療はすべてのグループで十分に許容されました。. ドロスピレノンを服用しても、血清中のカリウムの濃度に臨床的に有意な影響はありませんでした。. 重度の腎不全におけるドロスピレノンの薬物動態は研究されていません。.

肝不全の影響:。 ドロスピレノンは、軽度から中等度の重症度の肝不全患者(Child PughスケールのクラスB)によく耐えます。. 重度の肝不全を伴う薬物動態は研究されていません。.

エチニルアストラジオール。

吸収。

経口投与後、それは迅速かつ完全に吸収されます。. C_{マックス。} 単回摂取後の血漿中では、内向きは1〜2時間後に達成され、約88〜100 pg / mlです。. システムの前の共役と最初の通過の代謝から生じる絶対的なバイオアベイラビリティは約60%です。. 関連する食事は、調査対象者の約25%でエチニルエストラジオールのバイオアベイラビリティを低下させますが、他のエンティティにはそのような変化はありませんでした。.

分布。

血清中のエチルアストラジオールの濃度は2段階で減少し、末期段階はTによって特徴付けられます。_1/2。約24時間。. あまりに、しかし具体的には、血清アルブミン(約98.5%)に関連しており、血漿中のSHPS濃度を増加させます。. V_d 約5 l / kgです。.

代謝。

エチニルエストラジオールは、小腸と肝臓の粘膜で全身前抱合を受けます。. エチニルエストラジオールとその酸化代謝物は、主にグルクロニドまたは硫酸塩と結合しています。. エチニルエストラジオールの代謝クリアランス率は約5 ml /分/ kgです。.

体を出る。

エチニルエストラジオールは実際には表示されません。. エチニルエストラジオール代謝産物は、腎臓と腸から4:6の比率で除去されます。. T_1/2。 代謝物は約24時間です。.

C_ss

ステータスC_ss 治療サイクルの後半に達成され、血漿中のエチニルエストラジオールの濃度は約1.5〜2.3倍に増加します。..

前臨床安全性データ。

薬物の反復投与による毒性の検出のための標準的な研究で得られた前臨床データ、ならびに遺伝毒性、発がん性および生殖系への毒性は、ヒトに対する特定のリスクを示していません。. ただし、性ステロイドは一部のホルモン依存性組織や腫瘍の成長に寄与する可能性があることを覚えておく必要があります。.

ドロスピレノン。

経口投与により、ドロスピレノンは迅速かつほぼ完全に吸収されます。. Cでの1つのエントリの後_{マックス。} 37 ng / mlに相当する血清排液は、1〜2時間後に達成されます。. バイオアベイラビリティは76〜85%の範囲です。. 食べることはドロスピレノンのバイオアベイラビリティに影響を与えません。.

ドロスピレノンは血清アルブミンに結合し(0.5〜0.7%)、グロブリン結合性ホルモン(GSPG)、またはコルチコステロイド結合グロブリン(KSG)に結合しません。. 総血清濃度のわずか3〜5%が遊離型です。. エチニルエストラジオールによって誘発されるGSPGの増加は、ドロスピレンの血漿タンパク質結合に影響を与えません。.

経口投与後、ドロスピレノンは完全に代謝されます。.

血漿中の代謝産物のほとんどは、チトクロームP450の関与なしに形成される酸型のドロスピレノンによって表されます。.

血漿中のドロスピレンの濃度は2段階で減少します。. 変化のない形では、ドロスピレノンは排 ⁇ されません。. ドロスピレノン代謝物は、腎臓から、そして腸を通って約1.2〜1.4の比率で排 ⁇ されます。. T_1/2。 尿と ⁇ 便による代謝産物の排 ⁇ は約40時間です。.

周期的治療中、血清ドロスピレクションの最大平衡濃度はサイクルの後半に達成されます。.

ドロスペリノンの血清濃度のさらなる増加は、1〜6回の摂取サイクルの後に観察され、その後、濃度の増加は観察されません。.

患者の特別なカテゴリーに関する追加情報。

肝障害のある患者。. 中等度の肝機能障害(Child PughスケールのクラスB)の女性では、AUCはC値が近い健康な女性のそれに匹敵します。_{マックス。} 吸収相と分布相。. T_1/2。 中等度の肝機能障害のある患者のドロスパレンは、肝機能が維持されている健康なボランティアの1.8倍でした。.

中等度の肝機能障害のある患者では、肝機能が保存されている女性と比較して、ドロスピレンのクリアランスの低下が50%と指摘されましたが、研究されたグループの血漿中のカリウムの濃度に違いはありませんでした。. 糖糖尿病が検出され、それに関連するスピロノラクトンの使用が関連している場合(どちらの州も高カリウム血症の発症に先立つ要因と見なされます)、血漿中のカリウム濃度の増加は確立されていません。.

軽度から中等度の肝機能障害のある女性のドロスピレノンの耐性は良好であると結論付ける必要があります(Child-PewスケールのクラスB)。.

腎臓障害のある患者。. 平衡に達したときの血漿中のドロスピレニオンの濃度は、腎機能がわずかに低下している女性(クレアチニン-50–80 ml /分)と腎機能が保存されている女性(クレアチニン-> 80 ml /分)で同等でした。. しかし、中等度の腎機能障害のある女性(クレアチニン-30–50 ml /分)では、血漿中のドロスピレノンの平均濃度は、腎機能が保存されている患者よりも37%高くなりました。. ドロスピレノンは患者のすべてのグループによって十分に許容されました。. ドロスピレンを使用する場合、血漿中のカリウムの濃度に変化はありませんでした。.

エチニルアストラジオール。

中に入ると、エチニルエストラジオールはすばやく完全に吸収されます。. C_{マックス。} 血漿中約54〜100 pg / mlに1〜2時間で到達します。. 吸引中および肝臓の最初の通過中に、エチニルエストラジオールが代謝され、その結果、経口摂取した場合のバイオアベイラビリティは、平均して約45%です。.

エチニルエストラジオールはほぼ完全に(約98%)、非特異的ではありますが、アルブミンに関連しています。. エチニルエストラジオールはGSPGの合成を誘導します。

エチニルエストラジオールは、腸粘膜と肝臓の両方で全身前抱合を受けます。. 代謝の主な経路は ⁇ 香族ヒドロキシル化です。.

血漿中のエチニルエストラジオールの濃度の低下は二相です。. 変更されていない形式では、排 ⁇ されません。. エチニルエストラジオール代謝物は、尿と胆 ⁇ で4:6秒の比率で排 ⁇ されます。_1/2。 約24時間。.

C_ss サイクルの後半に達成されました。.