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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
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コルチコステロイドの全身的および局所的な使用は、以下につながる可能性があります。
- カンディダアルビカンス。 感染。
- 免疫抑制、感染リスクの増加。
- 超皮質主義と副腎抑制。
- 骨ミネラル密度の低下。
- 成長への影響。
- 緑内障、眼圧の上昇と白内障。
- 気管支 ⁇ 。 UL>。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
次の表は副作用を示しています。, 患者のそれ。, 以前に気管支拡張薬および/または経口吸入コルチコステロイドを投与された。, 2つの二重盲検。, プラセボ対照臨床試験が米国で報告されています。, 519人の成人と4〜78歳の小児患者。 (男性279人、女性240人。) パルミストと一緒にエアロゾルを吸入した。 (12週間、1日2回80 mcgから320 mcg。) またはプラセボ吸入エアロゾル。 (80 mcgから320 mcg。. 平均暴露期間は、パルミスト吸入エアロゾル80 mcg、160 mcg、320 mcgおよびプラセボで76.7、78.2、80.5、69.4日で、すべて1日2回投与されました。. この表には、各パルミスト吸入エアロゾル群で3%を超える割合で発生したすべての反応が含まれています。. このデータを検討する場合、プラセボ治療患者と比較したパルミスト吸入エアロゾル患者の平均曝露期間の増加を考慮する必要があります。.
パルミストエアロゾル吸入の対照臨床試験で報告された発生率が3%を超える副作用(患者の割合)。
副作用。 | プラセボ。 (n = 220)。 | パルミストエアロゾル吸入。 | ||
80 MCG。 (n = 189)。 | 160 MCG。 (n = 217)。 | 320 MCG。 (n = 113)。 | ||
ボディ。全部。 | ||||
頭痛。 | 12.7。 | 9.0。 | 13.8。 | 8.8。 |
アレルギー反応。 | 2.3。 | 4.2。 | 4.6。 | 4.4。 |
感染、細菌。 | 0.9。 | 3.7。 | 0.9。 | 0.9。 |
システム。システム。 | ||||
⁇ 吐。 | 4.1。 | 4.2。 | 4.6。 | 0.0。 |
消化不良。 | 1.4。 | 2.1。 | 3.2。 | 3.5。 |
<。 システム。 | ||||
⁇ 頭炎。 | 13.2。 | 17.5。 | 16.6。 | 16.8。 |
鼻炎。 | 10.0。 | 9.0。 | 15.7。 | 3.5。 |
咳が増します。 | 7.7。 | 8.5。 | 5.5。 | 1.8。 |
副鼻腔炎。 | 5.5。 | 7.4。 | 4.1。 | 8.8。 |
鼻血。 | 0.9。 | 3.2。 | 0.9。 | 0.0。 |
⁇ 尿。 システム。 | ||||
尿路感染症。 | 0.5。 | 1.1。 | 0.9。 | 3.5。 |
以下の他の副作用は、発生率が1〜3%のパルミスト吸入エアロゾルを用いたこれらの臨床試験で患者で発生し、プラセボ群よりもパルミスト吸入エアロゾルで一般的でした。.
全体としての体:。 腹痛、胸痛、感染症、首の痛み。
消化器系 :。 下 ⁇ 、胃腸炎、吐き気、口腔モニリア症。
代謝と栄養障害:。 浮腫。
筋骨格系:。 筋肉痛。
神経系:。 めまい、不眠症、片頭痛。
気道:。 気管支炎、喉頭炎、声の変化。
皮膚と手足:。 多形紅斑。
特別な感覚:。 結膜炎、耳痛、味覚異常。
⁇ 尿生殖器系:。 月経困難症、 ⁇ 炎。
長期臨床試験。
12〜60歳の ⁇ 息患者162人と4〜11歳の ⁇ 息患者152人で、パルミスト吸入エアロゾルによる52週間のオープンラベル安全性試験が2回実施されました。. これらの研究で示された副作用プロファイルは、2つの12週間の研究のそれと同様でした。.
他のソースからの副作用。
以下の追加の副作用は、フルニソリッド-CFC吸入エアロゾルを1%以上の頻度で実施し、上記に記載されていない臨床試験から導き出されました。
全体としての体:。 インフルエンザ、食欲低下、悪寒、食欲増進、体重増加、 ⁇ 怠感、末 ⁇ 浮腫、発汗、脱力感。
消化器系:。 胃の不調、胸焼け、便秘、ガス、腹の豊富さ。
心血管系:。 動 ⁇ 、高血圧、頻脈。
神経系:。 頭痛、過敏症、振戦、不安、うつ病、失神、疲労感、多動、低活動、気分、しびれ、めまい。
気道:。 風邪の症状、鼻づまり、上気道感染症、乳房便秘、しわがれ声、鼻水、副鼻腔のうっ血、副鼻腔感染症、くしゃみ、 ⁇ 出、 ⁇ 鳴、胸の圧迫感、気管支 ⁇ 、呼吸困難、頭痛、鼻の刺激、胸膜炎、肺炎、副鼻腔の苦情。
皮膚と手足:。 湿疹、そう ⁇ 、にきび、じんま疹。
特別な感覚:。 臭気喪失、味覚喪失、耳の炎症、視力の問題、目の問題、目の感染症。
ヘミクおよびリンパ:。 毛細血管の脆弱性、リンパ節の拡大。
口と喉:。 喉の痛み、喉の渇き、舌炎、口の刺激、粘液、首の刺激。
パルミスト吸入エアロゾルの用量決定は、フルニソリッドCFC吸入エアロゾルへの全身曝露の比較可能性に基づいていました。. フルニソリッドCFC吸入エアロゾルとパルミスト吸入エアロゾルが薬物動態と12時間の血漿コルチゾールレベルに及ぼす影響は、2つの研究で研究されています。. どちらの研究でも、1000 mcgフルニソリッド-CFC-吸入エアロゾルと320 mcgパルミスト吸入エアロゾルのフルニソリッド、6β-OH-フルニソリッド、12時間血漿コルチゾールのCMAXおよびAUC測定は同等でした。. 1つ目は、31人の被験者を対象とした並行群研究でした。. 薬物動態と血漿コルチゾールレベルは、フルニソリッド-CFC吸入エアロゾル1000μgの単回および複数回投与と、パルミスト吸入エアロゾル160μgまたは320μGを1日2回13.5日間測定しました。. 定常状態では、フルニソリッドCFC吸入エアロゾル1000 mcgのフルニソリッド-中ピーク血漿濃度とパルミスト吸入エアロゾル320 mcgは、それぞれ2.6 ng / mLおよび3.4 ng / mLとして検出されました。.. 12時間の投与間隔の対応する平均AUC値は、5.7 ng.hr / mLおよび4.7 ng.hr / mLまたはでした。.. 定常状態では、フルニソリッドフルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgおよびパルミストエアロゾル吸入320 mcgの平均最大血漿濃度6β-OHがそれぞれ0.9 ng / mLおよび0.3 ng / mLで見つかりました。.. 12時間の投与間隔の対応する平均AUC値は、3.8 ng.hr / mLおよび1.1 ng.hr / mLまたはでした。.. 2つ目は、フルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgまたはパルミストエアロゾル吸入320 mcgの単回投与後の11被験者におけるクロスオーバー研究でした。. フルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgのフルニソリッドとパルミストエアロゾル吸入320 mcgの平均最大血漿濃度は、それぞれ約2.5 ng / mLと3.3 ng / mLであることがわかりました。.. 対応する平均AUC値は5.1 ng.hr/mLおよび5.8 ng.hr/mLまたはでした。.. フルニソリッドフルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgとパルミストエアロゾル吸入320 mcgの平均最大血漿濃度は、それぞれ0.8 ng / mLと0.3 ng / mLでした。.. 対応する平均AUC値は3.8 ng.hr/mLおよび2.3 ng.hr/mLまたはでした。..
フルニソリッドCFC吸入エアロゾルを用いた対照臨床試験には、6歳以上の150人の子供を含む500人以上の治療を受けた ⁇ 息患者が含まれていました。. 2年以上のオープンラベル研究には、120人以上の治療を受けた患者が含まれていました。. これらの研究では、フルニソリッドに起因する有意な副腎抑制は観察されなかった。.
軽視下垂体副腎軸(HPA)に対するパルミスト吸入エアロゾルとフルニソリッドCFC吸入エアロゾルの潜在的な影響は、2つのプラセボとアクティブに制御された研究と2つのアクティブに制御されたオープンな長期研究で調査されています[参照]。 臨床試験。 プラセボ対照試験では、ストレスに反応してコルチゾールの産生を増加させる能力は、60分のコシントロピン(ACTH)刺激試験(ACTH)によって評価されました。.. 成人および青年の患者。, 1日2回12週間、パルミスト吸入エアロゾル80 mcg。, 160 mcg。, 320 mcgまたはプラセボが治療されました。, 92%。 (22/24。) 93%。 (26/28。) 93%。 (26/28。) および92%。 (22/24。) 患者の。, それは研究の初めに正常でした。, 研究の終わりに、通常は刺激されたコルチゾール反応が続いた。 (コシントロピン注射後60分以内に、ピークコルチゾール≥18 mcg / dLおよび血漿コルチゾール≥7 mcg / dLの増加。) 。. すべての患者のピークコルチゾールレベルは18mcg / dL以上でした。尿中の24時間コルチゾールの有意な抑制はなく、パルミスト吸入エアロゾルで治療された患者の100%(96/96)は、研究の終わりに正常な朝の血清コルチゾールレベルを持っていました。. 12週間、1日2回、パルミストエアロゾル吸入、80 mcgおよび160 mcgまたはプラセボを使用している小児患者の場合、91%(31/34)、97%(28/29)、および89%(24/27)、それぞれ、正常な反応を刺激し続けます(コルチゾール。. 尿中の24時間コルチゾールの抑制は見つかりませんでした。. フルニソリッド-CFC吸入エアロゾルで治療された患者を対象としたこれらの研究で、比較可能な結果が得られました。.
積極的に管理されたオープンラベルの長期研究では、成人および青年患者の99.4%(161/162)および12歳以降の牧草地であるパルミスト吸入エアロゾルで治療された小児患者の98.4%(126/128)。. 正常な血清コルチゾールレベルの52週間の治療(≥5 µg / dL)。. 患者のために。, パルミスト吸入エアロゾルで治療。, 92.5%。 (99/107。) 研究終了時に、正常な刺激血漿-コシントロピンに対するコルチゾール反応を継続し、すべてのピークコルチゾールレベルが18mcg / dL以上である。これらの研究では、尿中の24時間コルチゾールの抑制は見つかりませんでした。, 患者で同等の結果が得られました。, フルニソリッドCFC吸入エアロゾルで治療。.
以下に説明するデータはすべて、18〜51歳の被験者を対象に実施された研究に基づいています。.
吸収。
フルニソリッドは経口吸入後に急速に吸収されます。. フルニソリッドの最大濃度までの時間の平均値は、320 mcgのパルミスト吸入エアロゾルの単回投与後の0.09〜0.17時間の範囲です。. フルニソリッドの最大濃度Cmaxの対応する平均値は、1.9〜3.3 ng / mLです。経口バイオアベイラビリティは7%未満です。. 80 mcgから320 mcgのパルミスト吸入エアロゾルの用量範囲にわたって、Cmaxの値は、単回および複数回投与後の用量に比例して増加します。.
分布。
フルニソリッドは体内に主に分布しており、パルミスト吸入エアロゾルを320 mcg単回投与した後の分布見かけの体積の平均値は170〜350 Lの範囲です。.
代謝。
フルニソリッドは、最初の肝臓通過時に、6 ⁇ -OHフルニソリッドと水溶性抱合体にすばやく包括的に変換されます。. ヒトで証明された唯一の循環代謝物である6 ⁇ -OH-フルニソリッドへの変換は、チトクロームP450酵素システム、特に酵素CYP3A4を介して行われると考えられています。. 6 ⁇ -OHフルニソリッドは、コルチコステロイドの効力が低い(コルチゾールよりも10倍効力が低く、フルニソリッドよりも200倍以上効力が低い)。. 6 ⁇ -OHフルニソリドの最大値は、320 mcgのパルミスト吸入エアロゾルの単回投与後は0.66 mcg / mL、パルミスト吸入エアロゾルの複数回投与後は0.71 mcg / mLでした。.
除去。
尿中のフルニソリッドの排 ⁇ は低いです。. 投与されたフルニソリッド用量の1%未満が尿中の吸入後に回収されます。. 6 ⁇ -OHフルニソリッドの半値は、160 mcgから320 mcgの用量範囲でパルミスト吸入エアロゾルを投与してから3.1〜5.1時間の範囲です。.
処分と除去。
フルニソリッドを1日2回、最長14日間吸入しても、フルニソリッドが大幅に蓄積することはありませんでした。. 160 mcgおよび320 mcgの層を持つ複数回投与の場合、Cmax値は1.0 ng / mLまたは. 対応するauc0-12hr値は1.2 ng.hr/mLおよび2.5 ng.hr/mLでした。 .
投与経路や投与量に関係なく、フルニソリッドは体からすぐに除去されます。. フルニソリッドは、投与後12時間で血漿中に検出されません。. 320 mcgのパルミスト吸入エアロゾルの投与後、排 ⁇ 半減期は1.3〜1.7時間です。. 320 mcgの単回投与後、バイオアベイラビリティに適合しない平均経口クリアランス値は、83〜167 L / Hです。 .
However, we will provide data for each active ingredient