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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
プロパフェノン療法は、不整脈の治療経験のある医師が病院条件下で開始することをお勧めします。. 個々の維持量は、ECGモニタリングや血圧コントロールなどの心臓モニタリングの下で決定する必要があります。. QRS間隔が160 MS以上延長された場合、またはPQ間隔が20%以上延長された場合、ECGが正常に戻るまで、用量を減らすか中止する必要があります。.
大人。
最初の150 mgを1日3回、少なくとも3日間隔で1日2回300 mgに増やし、必要に応じて、1日3回最大300 mgに増やします。.
錠剤は丸ごと飲み込み、食べた後は飲み物と一緒に服用してください。. 体重70 kg未満の患者では、1日の総投与量を減らすことをお勧めします。.
古い。
この患者集団では一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでしたが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできないため、これらの患者は注意深く監視する必要があります。. 治療は徐々に開始し、少量ずつ特別な注意を払って開始する必要があります。. 同じことが維持療法にも当てはまります。. 必要となる可能性のある用量の増加は、5〜8日間の治療後にのみ実施する必要があります。.
子供達。
子供に適した塩酸プロパフェノン錠剤の剤形は入手できません。.
肝臓/腎障害。
肝臓および/または腎臓機能が損なわれている患者は、標準的な治療用量後に薬物の蓄積を経験する可能性があります。. それにもかかわらず、これらの状態の患者は、ECGおよび血漿レベルのモニタリングの下で塩酸プロパフェノンでまだ滴定できます。.
PR間隔のわずかな延長と心室内伝導欠陥(QRS持続時間は20%未満)がプロパフェノンによる治療中に予想され、減量や薬物離脱を正当化しません。.
血漿中濃度が増加する可能性があるため、リトナビルと塩酸プロパフェノンの同時投与は禁 ⁇ です。.
電解質障害は、治療前にまずプロパフェノンで治療する必要があります。.
プロパフェノンの弱い負の好中球への影響は、心不全の素因のある患者で重要になる可能性があります。. 他の抗不整脈薬と同様に、プロパフェノンは感受性と ⁇ 値を変更しました。.
ペースメーカーの患者では、適切な調整が必要になる場合があります。. 発作性心房細動を、2:1ラインブロックまたは1:1トランジションで心房粗動に変換する可能性があります。.
ベータ遮断効果のため、閉塞性呼吸器疾患または ⁇ 息の患者を治療するときは注意が必要です。.
他のいくつかのクラスIC抗不整脈薬と同様に、重大な構造的心臓病の患者は深刻な副作用の素因となる可能性があります。. したがって、これらの患者ではプロパフェノンは禁 ⁇ です。.
他の抗不整脈薬と同様に、不整脈効果のリスクがあります。. 心室性不整脈の悪化が考えられます。.
ブルガダ症候群は暴露されるか、ブルガダ様心電図(EKG)-以前は無症候性であった症候群のプロパフェノンへの暴露後に変化が引き起こされる可能性があります。. プロパフェノンによる治療の開始後、ブルガダ症候群を示す変化を除外するためにECGを実施する必要があります。.
心室性不整脈の治療では、ECGモニタリングや血圧コントロールなど、心臓病学的に患者を監視し、除細動器施設を利用できるようにする必要があります。.
治療停止は、次のECG変更のいずれかで検討する必要があります。
-25%を超えるQRSまたはQT間隔延長。
-50%を超えるPR間隔延長。
-500ミリ秒を超えるQT間隔延長。
-または不整脈の数の増加または悪化。
塩酸プロパフェノンを投与されたすべての患者が、治療前および治療中に心電図および臨床的に検査され、塩酸プロパフェノンへの反応がさらなる治療をサポートするかどうかを判断することが重要です。.
プロパフェノンを局所麻酔薬と組み合わせて服用すると、副作用の増加が発生する可能性があります(例:. ペースメーカーの移植、手術または歯科作業)および心拍数および/または心筋の収縮性に抑制効果がある他の薬(例:. B.ベータ遮断薬、三環系抗うつ薬)。.
患者への併用後、プロパフェノンまたはリドカインの薬物動態に対する有意な影響は観察されなかった。. しかしながら、塩酸プロパフェノンと静脈内リドカインの併用は、中枢神経系に対するリドカインの副作用のリスクを増大させると報告されています。.
プロパフェノン療法中に、プロプラノロール、メトプロロール、デシプラミン、シクロスポリン、テオフィリン、ジゴキシンの血漿レベルおよび/または血中濃度の上昇が報告されています。. 過剰摂取の兆候が観察された場合、これらの薬の用量は減らされるべきです。.
プロパフェノンをフルオキセチンやパロキセチンなどのSSRIと併用すると、血漿プロパフェノン濃度の上昇が発生する可能性があります。. 広範な代謝産物におけるプロパフェノンとフルオキセチンの併用により、S-プロパフェノンCmaxとAUCが39%と50%増加し、R-プロパフェノンCmaxとAUCが71%と50%増加します。. したがって、プロパフェノンの低用量は、望ましい治療反応を達成するのに十分です。.
経口抗凝固剤を投与された患者の凝固状態の正確なモニタリング(例:. フェンプロクモン、ワルファリン)は同時に推奨されます。プロパフェノンはこれらの医薬品の血漿中濃度を上昇させ、プロトロンビン時間を増加させる可能性があるためです。. これらの薬の用量は、必要に応じて調整する必要があります。.
塩酸プロパフェノンとCYP2D6によって代謝される医薬品(ベンラファキシンなど)の同時投与により、これらの医薬品のレベルが上昇する可能性があります。.
CYP2D6、CYP1A2およびCYP 3A4を阻害する医薬品。. ケトコナゾール、シメチジン、キニジン、エリスロマイシン、グレープフルーツジュースは、プロパフェノンレベルの上昇につながる可能性があります。. これらの酵素の阻害剤とともにプロパフェノンを投与する場合、患者を注意深く監視し、それに応じて用量を調整する必要があります。.
アミオダロンと塩酸プロパフェノンとの併用療法は、伝導と再分極に影響を与え、不整脈の可能性がある異常を引き起こす可能性があります。. 治療反応に基づく両方の化合物の用量調整が必要になる場合があります。.
プロパフェノンとフェノバルビタールおよび/またはリファンピシン(CYP3A4誘導剤)の同時投与は、プロパフェノンの血漿レベルの低下により、プロパフェノンの抗血行効果を低下させる可能性があります。. したがって、慢性フェノバルビタールおよび/またはリファンピシンとの同時治療中は、塩酸プロパフェノン療法に対する反応を監視する必要があります。.
血漿中濃度が増加する可能性があるため、リトナビルと塩酸プロパフェノンの同時投与は禁 ⁇ です。.
特別な人口。
小児集団。
相互作用研究は成人でのみ行われた。. 小児年齢層の相互作用の程度が成人のそれと似ているかどうかは不明です。.
過剰摂取の症状:。
心筋症状:心筋症状におけるプロパフェノンの過剰摂取の影響は、PQ延長、QRS延長、副鼻腔結節の抑制、AV封鎖、心室頻脈および心室細動などの衝動性およびライン障害として現れます。. 収縮性の低下(負の異方性効果)は低血圧につながる可能性があり、重症の場合には心血管ショックにつながる可能性があります。.
非心臓症状:頭痛、めまい、かすみ目、感覚異常、振戦、吐き気、便秘、口渇がしばしば起こります。. 非常にまれなケースでは、けいれんが過剰摂取で報告されています。. 死も報告された。.
中毒、クロニックトニックけいれん、感覚異常、傾眠、 ⁇ 睡、呼吸停止の深刻なケースで発生する可能性があります。.
治療:。
一般的な緊急対策に加えて、患者のバイタルサインは集中治療室で監視され、必要に応じて修正する必要があります。.
ドーパミンとイソプロテレノールの除細動と注入は、リズムと血圧の制御に効果的でした。. けいれんは、静脈内ジアゼパムで緩和されました。. 機械的呼吸サポートや外部心臓マッサージなどの一般的な支援策が必要になる場合があります。.
⁇ 核融合による除去を達成しようとする試みは、限られた効果しかありません。.
高タンパク質結合(> 95%)と大量の分布により、血液透析は効果がありません。.
プロパフェノンは、SとR-プロパフェノンのラセミ混合物です。.
吸収。
経口投与後、用量に応じて、プロパフェノンは消化管からほぼ完全に吸収されます。. 塩酸プロパフェノンの投与後2〜3時間で最大血漿濃度に達します。.
1錠を1回投与した後、バイオアベイラビリティは約50%です。. 反復投与では、肝臓の最初の通過代謝(CYP2D6)の飽和により、血漿濃度とバイオアベイラビリティが不釣り合いに増加します。. 食事は単回投与試験で最大血漿濃度とバイオアベイラビリティを増加させましたが、健康なボランティアへのプロパフェノンの複数回投与中に食品のバイオアベイラビリティは有意に変化しませんでした。.
分布。
プロパフェノンは体内にすばやく分布します。. 分布の定常体積は1.9〜3.0 L / kgです。.
治療血漿レベルは150 ng / mLから1500 ng / mLの範囲です。プロパフェノンの血漿タンパク質結合の程度は濃度に依存し、0.25 ⁇ 1 ⁇ 4g/ mLの97.3%から100 ⁇ 1 ⁇ 4g/ mLの81.3%に減少しました。治療濃度範囲。.
生体内変化と排 ⁇ 。
24時間にわたる累積尿排 ⁇ の比較により、1.3%静脈内(70 mg)および0.65%経口(600 mg)のプロパフェノンが尿中に変化せずに排 ⁇ され、D。H.プロパフェノンが肝臓でのみ代謝されるという計算が可能になりました。. プロパフェノン排 ⁇ の推定半減期は、拡張代謝者では2〜10時間、代謝不良者では10〜32時間です。. 血漿レベルとAV減少時間の間の密接な正の相関は、健康な被験者と患者の両方で大多数で見られました。. プロパフェノンのクリアランスは0.67〜0.81 L / h / kgです。.
血漿レベルが500 ng / mlの後、PR間隔は初期値と比較して統計的に有意に延長されます。これにより、ECG測定値の助けを借りて、用量の滴定と患者のモニタリングが可能になります。. 心室期外収縮の頻度は、血漿濃度の増加とともに減少します。. 個々のケースで血漿中濃度が500 ng / ml未満で、適切な抗不整脈活性が可能な限り低く観察されました。.
バイオアベイラビリティが約100%に増加する3〜4日後に定常状態に達します。. プロパフェノンの推奨投与スケジュールは、代謝状態に関係なくすべての患者で同じです(D.H.貧しいまたは広範な代謝者)。.
高齢。
腎機能が正常な高齢の被験者におけるプロパフェノン曝露は非常に変動しやすく、健康な若い被験者と有意差はありませんでした。. 5-ヒドロキシプロパフェノンへの暴露は同様でしたが、プロパフェノングルクロニドへの暴露は倍増しました。.
腎障害。
慢性血液透析患者の症例報告と単一動態研究で確認されているように、腎機能障害があっても、プロパフェノンの排 ⁇ の減少は起こりそうにありません。. しかしながら、グルクロニド代謝産物の蓄積が観察された。. 臨床化学の値は、妥協のない腎臓を持つ患者の値と変わらなかった。. 腎疾患のある患者には、塩酸プロパフェノンを注意深く投与する必要があります。.
肝機能障害。
プロパフェノンは、肝障害のある患者の経口バイオアベイラビリティと半減期の増加を示しています。. 肝疾患のある患者では投与量を調整する必要があります。.