コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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Gestagen-Depotは、過去に単子早産を経験したシングルトン妊娠の女性の早産のリスクを軽減することが示されているプロゲストーゲンです。. Gestagen Depotの有効性は、妊娠37週間未満を出産した女性の割合の改善に基づいています。. 新生児の死亡率や ⁇ 患率の改善など、直接的な臨床使用を使用する対照試験はありません。.
使用の制限。
未熟児には多くの危険因子がありますが、ゲスターゲンデポの安全性と有効性は、自然発生的なシングルトン早産の女性でのみ実証されています。. これは、複数の妊娠や未熟児のその他の危険因子がある女性での使用を目的としたものではありません。.
吸収。
シングルトン妊娠の女性患者は、筋肉内投与で250 mgのヒドロキシプロゲステロンカプロアトを投与され、早産を16週間0日から20週間6日から減らしました。. すべての患者は、薬物動態を評価するために1日7日間血液を摂取していました。.
表4:ヒドロキシプロゲステロンカプロートの平均(標準偏差)PKパラメータの要約。
3つのグループすべてについて、モノヒドロキシル化代謝産物のピーク濃度(Cmax)とカーブの下の面積(AUC(1〜7日))は、薬用母ヒドロキシプロゲステロンカプロートのそれぞれのパラメーターよりも約3〜8倍低くなりました。. ジヒドロキシル化およびトリヒドロキシル化代謝物もヒト血漿ではそれほど検出されませんでしたが、これらの複数のヒドロキシル化代謝産物の参照基準がないため、意味のある定量的結果は得られませんでした。. これらの代謝産物の相対的な活動と重要性は不明です。.
フルタイムで妊娠に達した研究の4人の患者が評価したヒドロキシプロゲステロンカプロートの消失半減期は、16.4(±3.6)日でした。. モノヒドロキシル化代謝産物の消失半減期は19.7(±6.2)日でした。.
分布。
ヒドロキシプロゲステロンカプロアトは、アルブミンやコルチコステロイド結合グロブリンなどの血漿タンパク質に主に結合します。.
代謝。
In vitroの研究では、ヒドロキシプロゲステロンカプロアトは、第I相反応と第II相反応の両方を通じてヒト肝細胞によって代謝できることが示されています。. ヒドロキシプロゲステロンカプロアットは、大幅な還元、ヒドロキシル化、および抱合の影響を受けます。. 共役代謝物には、硫酸化、グルクロン酸抱合、アセチル化製品が含まれます。. In vitroデータは、ヒドロキシプロゲステロンカプロアの代謝が主にCYP3A4およびCYP3A5によって媒介されることを示しています。. in vitroデータは、代謝中にカプロート基がヒドロキシプロゲステロンカプロートによって保持されることを示しています。.
除去。
共役代謝物と遊離ステロイドの両方が尿と ⁇ 便中に排 ⁇ され、共役代謝物が顕著です。. 妊娠10〜12週間後に妊婦に筋肉内投与した後、用量の約50%が ⁇ 便で、約30%が尿で回収されました。.
グループ(N)。 | Cmax(ng / mL)。 | Tmax(N)。a | AUC(1-t)。b (ng&Tier; hr / mL)。 | / tr>。 | |
グループ1(N = 6)。 | 5.0(1.5)。 | 5.5(2.0-7.0)。 | 571.4(195.2)。 | ||
グループ2(N = 8)。 | 12.5(3.9)。 | 1.0(0.9-1.9)。 | 1269.6(285.0)。 | ||
グループ3(N = 11)。 | 12.3(4.9)。 | 2.0(1.0-3.0)。 | 1268.0(511.6)。 | ||
血液は、1620週目(グループ1)の最初の投与から24時間後、(2)24〜28週目(グループ2)の投与後、または(3)週間の投与後、7日間毎日採取されました。 32-36(グループ3)。 a 中央値(範囲)として。 b T = 7日。 |