コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
GSL。
リウマチ性および筋肉性の痛み、腰痛、神経痛、片頭痛、頭痛、歯の痛み、月経困難症、発熱などの軽度から中等度の痛みの緩和、および風邪やインフルエンザの症状の緩和に。.
片頭痛、腰痛、歯の痛み、神経痛、生理痛、リウマチ性、筋肉性の痛みの緩和に。.
精巧は痛みを和らげ、炎症と体温を低下させるだけでなく、頭痛やその他の種類の痛みを和らげます。. また、風邪やインフルエンザの症状を緩和します。.
目的。
鎮痛剤/発熱剤。
使用する。
- 以下の理由により、一時的に軽度の痛みや痛みを和らげます。
- 頭痛。
- 一般的な風邪。
- 歯痛。
- 筋肉痛。
- backache。
- 月経痛。
- 関節炎の軽度の痛み。
- 一時的に発熱を減らします。
Profinalは、関節リウマチ(若年性関節リウマチまたはスチル病を含む)、強直性脊椎炎、変形性関節症およびその他の非リウマチ(血清陰性)関節症の治療における鎮痛効果および抗炎症効果が示されています。.
非関節リウマチ状態の治療では、Profinalは、凍結した肩( ⁇ 炎)、滑液包炎、 ⁇ 炎、テノシノビティ、腰痛などの関節周囲の状態で示されます。 Profinalは、 ⁇ や株などの軟部組織の損傷にも使用できます。.
プロフィナルはまた、月経困難症、歯痛および術後痛などの軽度から中等度の痛みの緩和における鎮痛効果、および片頭痛を含む頭痛の症状の緩和にも適応されます。.
プロフィナルは、6か月以上の成人および小児患者に以下の症状が示されます。
- オピオイド鎮痛薬の補助としての軽度から中等度の痛みの管理と中等度から重度の痛みの管理。
- 発熱の減少。
血行力学的に重要な特許の治療。 動脈管。 妊娠34週未満の早産児。.
Profinalは、通常の医療管理(例:妊娠32週以下)の妊娠500〜1500 gの未熟児の臨床的に重要な動脈管(PDA)を閉じることが示されています。.、体液制限、利尿薬、呼吸サポートなど.)は効果がありません。. 臨床試験は無症候性PDAの乳児を対象に行われました。ただし、治療後8週間を超える結果は評価されていません。したがって、治療は臨床的に重要なPDAの明確な証拠がある乳児のために予約されるべきです。
経口投与および短期使用のみ。. 望ましくない影響は、症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することによって最小限に抑えることができます。.
成人、高齢者、12歳以上の子供と青年:。
12歳から18歳までの子供および青年の場合、この医薬品は3日以上必要であるか、症状が悪化した場合は医師に相談する必要があります。.
18歳以上の成人の場合、症状を緩和するために必要な最短の時間、最小有効量を使用する必要があります。. 製品が10日以上必要な場合、または症状が悪化したり持続したりする場合は、薬剤師または医師に相談してください。.
必要に応じて、1錠または2錠を1日3回まで服用してください。. 錠剤は水で服用してください。.
投与間隔は少なくとも4時間、24時間以内に1200mg(6錠)を超えないようにしてください。.
12歳未満の子供には与えないでください。.
経口投与および短期使用のみ。.
短期間の使用中に、症状が持続または悪化する場合は、患者に医師に相談するようにアドバイスする必要があります。.
12歳から18歳までの成人および子供および青年:。
望ましくない影響は、症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することによって最小限に抑えることができます。.
12歳から18歳までの子供および青年における場合、この医薬品は3日以上必要であるか、症状が悪化した場合は医師に相談する必要があります。.
成人の場合、製品が10日以上必要である場合、または症状が悪化した場合、患者は医師に相談する必要があります。.
12〜18歳の子供と青年:。 必要に応じて、1日3回まで、水で1つまたは2つのカプレットを服用してください。.
大人:。 必要に応じて、1日3回まで、水で1つまたは2つのカプレットを服用してください。.
投与の間に少なくとも4時間残してください。.
24時間以内に6頭を超えるカプレットを服用しないでください。.
12歳未満の子供には使用しないでください。.
道順。
- 指示された以上のものを取らないでください。
- 最小有効量を使用する必要があります。
- 12歳以上の大人と子供:症状が持続する間、4〜6時間ごとに1錠を服用してください。
- 痛みや発熱が1錠に反応しない場合は、2錠を使用できます。
- 医師の指示がない限り、24時間で6錠を超えないようにしてください。
- 12歳の子供:医者に尋ねてください。
望ましくない影響は、症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することによって最小限に抑えることができます。.
12歳以上の成人および子供:2錠を1日1回服用し、できれば就寝前の夕方によく服用します。. 錠剤は、口腔の不快感や喉の刺激を避けるために、たっ ⁇ りの液体で丸ごと飲み込み、噛んだり、壊したり、押しつぶしたり、吸い込んだりしないでください。. 重度または急性の状態では、1日の総投与量を2回に分けて3錠に増やすことができます。.
子供:12歳未満の子供にはお勧めしません。.
高齢者:高齢者は副作用の深刻な結果のリスクが高くなります。. NSAIDが必要であると考えられる場合は、最低有効量を使用し、可能な限り最短の期間使用する必要があります。. NSAID療法中は、患者のGI出血を定期的に監視する必要があります。. 腎機能または肝機能が損なわれている場合は、投与量を個別に評価する必要があります。.
経口投与用。. 敏感な胃の患者はブルフェンを食物と一緒に服用することをお勧めします。. 食事の直後に服用すると、ブルフェンの作用の開始が遅れることがあります。. できれば食事の有無にかかわらず服用してください。.
重要な投与量と投与手順。
個々の患者の治療目標と一致する最短の期間、最低有効量を使用してください。.
プロフィナルによる初期治療への反応を観察した後、個々の患者のニーズに合わせて用量と頻度を調整する必要があります。. 成人の1日総投与量は3200 mgを超えないようにしてください。. 17歳未満の小児患者の1日あたりの総投与量は40 mg / kgまたは2,400 mgのいずれか少ない方を超えないようにしてください。.
腎副作用のリスクを低減するには、Profinalを投与する前に患者に十分な水分補給を行う必要があります。. プロフィナル。 希釈する必要があります。 投与前。.
4 mg / mL以下の最終濃度に希釈します。. 適切な希釈剤には、0.9%塩化ナトリウム注射USP(通常の生理食塩水)、5%デキストロース注射USP(D5W)、または乳酸リンジャー溶液が含まれます。.
- 100 mg用量:少なくとも100 mLの希釈剤で1 mLのProfinalを希釈します。
- 200 mg用量:少なくとも100 mLの希釈剤で2 mLのProfinalを希釈します。
- 400 mg用量:少なくとも100 mLの希釈剤で4 mLのProfinalを希釈します。
- 800 mg用量:少なくとも200 mLの希釈剤で8 mLのProfinalを希釈します。
10 mg / kgでの体重ベースの投与の場合、Profinalの濃度が4 mg / mL以下であることを確認してください。.
溶液と容器が許す限り、投与前に非経口医薬品に粒子状物質と変色を目視検査します。. 目に見える不透明な粒子、変色、または他の異物粒子が観察された場合、溶液は使用しないでください。.
希釈液は、周囲温度(約20°C〜25°C)および室内照明で最大24時間安定です。.
大人。
鎮痛(痛み)。
用量は、必要に応じて6時間ごとに静脈内400 mg〜800 mgです。. 注入時間は少なくとも30分でなければなりません。. 最大日用量は3,200 mgです。.
熱のために。
用量は静脈内400 mgで、4〜6時間ごとに400 mg、または必要に応じて4時間ごとに100 mg〜200 mgが続きます。. 注入時間は少なくとも30分でなければなりません。. 最大日用量は3,200 mgです。.
小児患者。
鎮痛(痛み)と発熱。
12〜17歳。
用量は、必要に応じて4〜6時間ごとに静脈内400 mgです。. 注入時間は少なくとも10分でなければなりません。. 最大日用量は2,400 mgです。.
6か月から12歳まで。
用量は、必要に応じて4〜6時間ごとに静脈内投与で10 mg / kg、最大400 mgの単回投与までです。. 注入時間は少なくとも10分でなければなりません。. 最大日用量は40 mg / kgまたは2,400 mgのいずれか少ない方です。.
発熱と痛みに必要な小児用投与。
年齢層。 | 線量。 | 投与間隔。 | 最小注入時間。 | 最大日用量。 |
6か月から12年未満。 | 最大400 mgまで10 mg / kg。 | 必要に応じて4〜6時間ごと。 | 10分。 | * 40 mg / Kgまたは2,400 mg。 |
12〜17年。 | 400 mg。 | 必要に応じて4〜6時間ごと。 | 10分。 | 2,400 mg。 |
*最大1日量は40 mg / kgまたは2,400 mgのいずれか少ない方です。 |
Profinalによる治療は、経験豊富な新生児専門医の監督下で新生児集中治療室でのみ実施する必要があります。.
ポソロジー。
治療のコースは、24時間間隔で投与されるProfinalの3回の静脈内注射として定義されます。. 最初の注射は、生後6時間後に行う必要があります。.
イブプロフェンの用量は、次のように体重に調整されます。
-1。st 注射:10 mg / kg、
-2。nd および3。rd 注射:5 mg / kg。.
1回目または2回目の投与後に無尿またはマニフェスト乏尿が発生した場合、尿量が正常なレベルに戻るまで、次の投与は差し控える必要があります。.
もしそうなら。 動脈管。 最後の注射から48時間後に閉じないか、再開する場合は、上記のように3回の2回目のコースを投与できます。.
2回目の治療コース後に状態が変化しない場合は、特許の手術。 動脈管。 その後、必要になる場合があります。.
投与方法。
静脈内使用のみ。.
プロフィナルは15分以上の短い注入として投与する必要があります。. 必要に応じて、注射量は、注射用の塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液または注射用のグルコース50 mg / ml(5%)溶液のいずれかで調整できます。. 溶液の未使用部分は廃棄してください。.
注入される溶液の総量は、投与される毎日の総体液量を考慮に入れるべきです。.
推奨用量。
治療のコースは、静脈内投与された3用量のProfinalです( ⁇ 動脈ラインを介した投与は評価されていません)。. 24時間および48時間後、キログラムあたり10 mgの初期用量の後に、それぞれキログラムあたり5 mgの2つの用量が続きます。. すべての用量は出生体重に基づくべきです。. 尿症または顕著な乏尿(尿量<0.6 mL / kg / hr)がProfinalの2回目または3回目の投与の予定時刻に明らかな場合、臨床検査で腎機能が正常に戻ったことが示されるまで、追加の投与は行われません。. プロフィナルの最初のコースの完了後に動脈管が閉鎖するか、サイズが大幅に縮小された場合、それ以上の投与は必要ありません。. 継続的な医療管理中に動脈管が閉鎖または再開できない場合は、Profinalの2番目のコース、代替薬理学療法、または手術が必要になることがあります。.
使用方法。
静脈内投与のみ。. 非経口医薬品は、溶液と容器が許す限り、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。. 粒子状物質が観察される場合は、Profinalを使用しないでください。.
バイアルから最初に引き出した後、Profinalには防腐剤が含まれていないため、残っている溶液は廃棄する必要があります。.
投与の場合、Profinalはデキストロースまたは生理食塩水で適切な容量に希釈する必要があります。. プロフィナルは、注入用に準備し、準備から30分以内に投与し、15分間継続的に注入する必要があります。. 薬は、挿入部位に最も近いIVポートを介して投与する必要があります。. バイアルから最初に引き出した後、Profinalには防腐剤が含まれていないため、残っている溶液は廃棄する必要があります。.
Profinalは組織に刺激を与える可能性があるため、血管外漏出を避けるために注意深く投与する必要があります。.
プロフィナルは、総非経口栄養(TPN)と同じ静脈ラインで同時に投与すべきではありません。. 必要に応じて、TPNは薬物投与の前後に15分間中断する必要があります。. 線のパテントは、ブドウ糖または生理食塩水を使用して維持する必要があります。.
プロフィナルまたは製品内の成分のいずれかに対する過敏症。.
Profinalは、以前に過敏反応を示したことがある患者には禁 ⁇ です(例:. ⁇ 息、鼻炎、血管性腫またはじんま疹)アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。.
活動性または以前の消化性 ⁇ 瘍( ⁇ 瘍または出血が証明された2つ以上のエピソード)。.
以前のNSAID療法に関連した、上部消化管出血または ⁇ 孔の病歴。.
重度の肝不全、腎不全、または重度の心不全の患者(NYHAクラスIV)。.
妊娠の最後の学期に使用します。.
イブプロフェンまたは製品中の ⁇ 形剤に対する過敏症。.
以前に過敏反応を示した患者(例:. ⁇ 息、鼻炎、血管性浮腫、またはじんま疹)アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬に反応。.
再発性消化性 ⁇ 瘍/出血の活性または病歴( ⁇ 瘍または出血の証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
以前のNSAID療法に関連した消化管出血または ⁇ 孔の病歴。.
重度の心不全(NYHAクラスIV)、腎不全または肝不全。
妊娠の最後の学期。
情報は提供されていません。.
ブルフェンは、活性物質またはいずれかの ⁇ 形剤に対して過敏症の患者には禁 ⁇ です。.
以前に過敏反応を示したことがある患者には、ブルフェンを使用しないでください(例:. ⁇ 息、じんま疹、血管性浮腫または鼻炎)イブプロフェン、アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後。.
ブルフェンはまた、以前のNSAID療法に関連して、消化管出血または ⁇ 孔の病歴がある患者にも禁 ⁇ です。. ブルフェンは、再発性消化性 ⁇ 瘍または消化管出血( ⁇ 瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)の患者には使用しないでください。.
出血傾向の増加を伴う状態の患者には、ブルフェンを投与しないでください。.
ブルフェンは、重度の心不全(NYHAクラスIV)、肝不全、腎不全の患者には禁 ⁇ です。.
ブルフェンは妊娠の最後の学期には禁 ⁇ です。.
プロフィナルは以下の患者では禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応および深刻な皮膚反応)イブプロフェンまたは医薬品の任意の成分。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の ⁇ 息、じんま疹、または他のアレルギー型反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス術(CABG)手術の設定。
-活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する過敏症;。
-生命を脅かす感染症;。
-活発な出血、特に頭蓋内または消化管内出血;
-血小板減少症または凝固欠陥;。
-腎機能の大幅な障害;。
-の特許を取得している先天性心疾患。 動脈管。 満足のいく肺または全身の血流に必要です(例:. 肺閉鎖症、ファローの重度の四部作、大動脈の重度の ⁇ 塞);。
-壊死性腸炎の既知または疑い;
Profinalは禁 ⁇ です。
- 未治療である感染が証明または疑われる早産児;。
- 満足のいく肺または全身の血流のためにPDAの特許が必要である先天性心疾患の前期乳児(例:.、肺閉鎖症、ファローの重度の四部作、大動脈の重度の ⁇ 塞);。
- 出血している早産児、特に活発な頭蓋内出血または胃腸出血のある乳児;
- 血小板減少症の早産児;。
- 凝固欠陥のある早産児;。
- 壊死性腸炎の疑いがある、または疑われる早産児;。
- 腎機能障害が著しい早産児。.
推奨される用量および治療期間では何も期待されていません。.
推奨される用量および治療期間では何も期待されていません。.
NSAIDを服用した後、めまい、眠気、疲労、視覚障害などの望ましくない影響が生じる可能性があります。. 影響を受ける場合、患者は機械を運転または操作してはなりません。.
関連なし。
子供の400mg / kgを超える摂取は症状を引き起こす可能性があります。. 成人では、用量反応効果はそれほど明確ではありません。. 過剰摂取の半減期は1.5〜3時間です。.
症状。
臨床的に重要な量のNSAIDを摂取したほとんどの患者は、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 痛、またはまれに下 ⁇ を発症するだけです。. 耳鳴り、頭痛、消化管出血も可能です。. より深刻な中毒では、中枢神経系に毒性が見られ、めまい、頭痛、呼吸抑制、呼吸困難、眠気、時折興奮や見当識障害または ⁇ 睡として現れます。. 時折、特許はけいれんを起こします。. 深刻な中毒では、低血圧、高カリウム血症、代謝性アシドーシスが発生する可能性があり、おそらく循環凝固因子の作用への干渉により、プロトロンビン時間/ INRが延長される可能性があります。. 急性腎不全および肝障害が発生することがあります。. ⁇ 息の悪化は ⁇ 息患者で可能です。.
管理。
症状と支持があり、明確な気道の維持と、安定するまで心臓とバイタルサインのモニタリングが含まれます。. 患者が潜在的に有毒な量の摂取から1時間以内に存在する場合は、活性炭の経口投与を検討してください。. 頻繁または長期の場合、けいれんは静脈内ジアゼパムまたはロラゼパムで治療する必要があります。. ⁇ 息の気管支拡張薬を与えます。.
子供の400mg / kgを超える摂取は症状を引き起こす可能性があります。. 成人では、用量反応効果はそれほど明確ではありません。. 過剰摂取の半減期は1.5〜3時間です。.
症状:。
臨床的に重要な量のNSAIDを摂取したほとんどの患者は、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 痛、またはまれに下 ⁇ を発症するだけです。. 耳鳴り、頭痛、消化管出血も可能です。. より深刻な中毒では、毒性が中枢神経系に見られ、眠気、時には興奮や見当識障害または ⁇ 睡として現れます。. 時折、患者はけいれんを起こします。. 深刻な中毒では、代謝性アシドーシスが発生する可能性があり、おそらく循環凝固因子の作用への干渉が原因で、プロトロンビン時間/ INRが延長される可能性があります。. 急性腎不全および肝障害が発生することがあります。. ⁇ 息の悪化は ⁇ 息患者で可能です。.
管理:。
管理は対症療法と支援的である必要があり、明確な気道の維持と安定するまで心臓とバイタルサインの監視が含まれます。. 患者が潜在的に有毒な量の摂取から1時間以内に存在する場合は、活性炭の経口投与を検討してください。. 頻繁または長期の場合、けいれんは静脈内ジアゼパムまたはロラゼパムで治療する必要があります。. ⁇ 息の気管支拡張薬を与えます。.
過剰摂取の場合は、医療支援を受けるか、すぐに毒物管理センターに連絡してください。.
毒性。
毒性の兆候と症状は、一般に、子供または成人の100 mg / kg未満の用量では観察されていません。. ただし、場合によってはサポートケアが必要になることがあります。. 400 mg / kg以上の摂取後、子供は毒性の兆候と症状を示すことが観察されています。.
症状。
かなりの量のイブプロフェンを摂取したほとんどの患者は、4〜6時間以内に症状を示します。.
最も頻繁に報告される過剰摂取の症状には、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、 ⁇ 眠、眠気などがあります。. 中枢神経系(CNS)の影響には、頭痛、耳鳴り、めまい、けいれん、意識喪失などがあります。. 眼振、代謝性アシドーシス、低体温症、腎への影響、胃腸出血、 ⁇ 睡、無呼吸、下 ⁇ 、CNSと呼吸器系のうつ病もほとんど報告されていません。. 低血圧、徐脈および頻脈を含む見当識障害、興奮、失神および心血管毒性が報告されています。. 重大な過剰摂取の場合、腎不全と肝障害が考えられます。. 他の薬を服用していない場合、大量の過剰摂取は一般的に十分に許容されます。.
治療対策。
患者は必要に応じて症状のある治療を受ける必要があります。. 潜在的に有毒な量の摂取から1時間以内に、活性炭を検討する必要があります。. あるいは、成人では、生命を脅かす可能性のある過剰摂取を摂取してから1時間以内に胃洗浄を検討する必要があります。.
良好な尿量を確保する必要があります。.
腎機能と肝機能を注意深く監視する必要があります。.
患者は、潜在的に有毒な量の摂取後、少なくとも4時間観察されるべきです。.
頻繁または長期のけいれんは、静脈内ジアゼパムで治療する必要があります。. 他の対策は、患者の臨床状態によって示される場合があります。.
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定されており、これらは一般的に支持療法で可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制、 ⁇ 睡が発生しましたが、まれでした。.
NSAIDの過剰摂取後の症候性および支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析、または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、役に立たない場合があります。.
過剰摂取治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
早産児のイブプロフェン静脈内投与による過剰摂取の症例は報告されていません。.
しかし、過剰摂取は経口イブプロフェンを投与された乳幼児で説明されています:CNSうつ病、発作、胃腸障害、徐脈、低血圧、無呼吸、異常な腎機能、血尿が観察されています。.
大規模な過剰摂取(最大1000 mg / kgを超える)は、 ⁇ 睡、代謝性アシドーシス、および一過性腎不全を誘発すると報告されています。. すべての患者は従来の治療で回復しました。. 記録された死亡は1つだけ公開されています。469mg / kgの過剰摂取の後、16か月の子供が発作と致命的な誤 ⁇ 性肺炎を伴う無呼吸エピソードを発症しました。.
イブプロフェンの過剰摂取の管理は主に支持的です。.
経口イブプロフェンの過剰摂取後の個人(必ずしも未熟児ではない)で、次の兆候と症状が発生しました:呼吸困難、 ⁇ 睡、眠気、不規則な心拍、腎不全、低血圧、発作、 ⁇ 吐。. Profinalで急性過剰摂取を治療するための具体的な対策はありません。. 胃腸 ⁇ 瘍と出血が発生する可能性があるため、患者は数日間追跡する必要があります。.
薬物療法グループ:。 プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:。 M01AE。
プロフィナルは、プロスタグランジン合成の阻害によりその有効性を実証したフェニルプロピオン酸誘導体NSAIDです。. ヒトでは、Profinalは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、Profinalは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、Profinalが併用投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の効果を競合的に阻害する可能性があることを示唆しています。. 一部の薬力学研究では、アスピリン(アセチルサリチル酸)の即時放出(81 mg)投与後30分以内に400 mgの単回投与を行った場合、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリン(アセチルサリチル酸)の効果が低下した。. これらのデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、Profinalを定期的に長期間使用すると、低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の心保護効果が低下する可能性を排除できません。. 臨床的に関連する影響は、時折のプロファイナルの使用に起こりそうにないと考えられます。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンはプロスタグランジン合成の阻害によりその有効性を実証したプロピオン酸誘導体NSAIDです。. ヒトでは、イブプロフェンは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、イブプロフェンは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、イブプロフェンが併用投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の効果を競合的に阻害する可能性があることを示唆しています。. 一部の薬力学研究では、即時放出アスピリン投与(81mg)の前または30分以内に400mgのイブプロフェンを単回投与した場合、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対する(アセチルサリチル酸)の効果の低下が発生したことが示されています。. これらのデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. 臨床的に関連する影響は、時折イブプロフェンを使用する可能性が高いと考えられていません。.
薬物療法分類:抗炎症および抗リウマチ製品、非ステロイド;プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンは、鎮痛、抗炎症および解熱活性を持つプロピオン酸誘導体です。. NSAIDとしての薬物の治療効果は、酵素シクロオキシゲナーゼに対するその阻害効果に起因すると考えられており、プロスタグランジン合成が著しく低下します。.
実験データは、イブプロフェンが併用投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリンの効果を競合的に阻害する可能性があることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、即時放出アスピリン投与(81mg)の8時間前または30分以内に400mgのイブプロフェンを単回投与した場合、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリンの効果の低下が発生したことが示されています。. これらのデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. 臨床的に関連する影響は、時折イブプロフェンを使用する可能性が高いと考えられていません。.
薬物療法グループ:その他の心臓製剤、ATCコード:C01 EB16。
イブプロフェンは、抗炎症、鎮痛、解熱活性を持つNSAIDです。. イブプロフェンは、S(+)およびR(-)エナンチオマーのラセミ混合物です。. 生体内で。 と。 in vitro。 研究によると、S(+)異性体が臨床活動の原因です。. イブプロフェンはシクロオキシゲナーゼの非選択的阻害剤であり、プロスタグランジンの合成を低下させます。.
プロスタグランジンはの持続に関与しているので。 動脈管。 出産後、この効果はこの適応症におけるイブプロフェンの主な作用機序であると考えられています。.
40人の早産児におけるProfinalの用量反応研究では、 動脈管。 10-5-5 mg / kg投与計画に関連する閉鎖率は、妊娠27〜29週の新生児では75%(6/8)、妊娠24〜26週間の新生児では33%(2/6)でした。 。.
生後3日間のプロファイナルの予防的使用。 (生後6時間以内に開始します。) 妊娠28週未満の早産児では、腎不全の発生率の増加と低酸素症を含む肺の有害事象が関連していた。, 肺高血圧症。, 肺出血。, 治癒的使用と比較して。. 逆に、新生児グレードIII-IVの心室内出血および外科的結 ⁇ の発生率の低下は、Profinalの予防的使用と関連していた。.
プロフィナルは投与後に急速に吸収され、全身に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速で完全です。.
空腹時に服用した場合、最大血漿濃度は摂取後45分に達します。. 食物と一緒に摂取すると、ピークレベルは1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、異なる剤形によって異なる場合があります。.
プロフィナルの半減期は約2時間です。.
限られた研究では、Profinalは非常に低濃度で母乳に現れます。.
イブプロフェンは投与後に猛烈に吸収され、全身に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速で完全です。.
空腹時に服用した場合、最大血漿濃度は摂取後45分に達します。. 食物と一緒に摂取すると、ピークレベルは1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、異なる剤形によって異なる場合があります。.
排 ⁇ 半減期は約2時間です。.
限られた研究では、イブプロフェンは母乳に非常に低い濃度で現れます。.
Profinalの薬物動態プロファイルは、従来のリリース400mgタブレットの薬物動態プロファイルと比較して、徐放性製剤が従来のリリースタブレットの特徴であるピークとトラフを減らし、5、10、15、24時間でより高いレベルを与えたことを示しました。. 従来の放出錠剤と比較して、持続放出錠剤の血漿濃度時間曲線の下の領域はほぼ同じでした。.
平均血漿プロファイルと投与前の血漿レベルの両方で、若年層と高齢期の年齢層の間に大きな違いはありませんでした。. いくつかの研究では、Profinalは空腹時の状態で服用すると二重ピーク血漿プロファイルを生成しました。. イブプロフェンの消失半減期は約2時間です。. イブプロフェンは肝臓で2つの不活性代謝物に代謝され、これらは変化のないイブプロフェンと共に、腎臓からそのまままたは抱合体として排 ⁇ されます。. 腎臓による排 ⁇ は急速で完全です。. イブプロフェンは血漿タンパク質に広く結合しています。.
イブプロフェンは、[-] R-および[+] S-異性体のラセミ混合物です。. 生体内で。 と。 in vitro。 研究は、[+] S異性体が臨床活動の原因であることを示しています。. [-] Rフォームは薬理学的に不活性であると考えられていますが、成人のアクティブな[+] S種にゆっくりと不完全に(約60%)相互変換されています。. [-] R異性体は、活性薬物のレベルを維持するための循環リザーバーとして機能します。. ボランティアとの研究で決定されたProfinalの薬物動態パラメーターを以下に示します。.
表4:静脈内イブプロフェンの薬物動態パラメーター。
400 mg *初平均(CV%)。 | 800 mg *初平均(CV%)。 | |
患者数。 | 12 | 12 |
AUC(mcg•h / mL)。 | 109.3(26.4)。 | 192.8(18.5)。 |
Cmax(mcg / mL)。 | 39.2(15.5)。 | 72.6(13.2)。 |
KEL(1 / h)。 | 0.32(17.9)。 | 0.29(12.8)。 |
T½(h)。 | 2.22(20.1)。 | 2.44(12.9)。 |
AUC =エリアアンダーザカーブ。 Cmax =血漿中濃度をピークにします。 CV =変動係数。 KEL =一次除去率定数。 T½=消失半減期。 * = 60分の注入時間。 |
熱性小児患者を対象とした研究で決定されたProfinalの薬物動態パラメーターを表5に示します。. Tmaxの中央値は注入終了時であり、Profinalは成人と比較して小児患者の排 ⁇ 半減期が短いことが観察されました。. 分布とクリアランスの量は年齢とともに増加しました。.
表5:年齢別グループ別の10 mg / kg静脈内イブプロフェン、小児患者の薬物動態パラメーター。
6か月から2年未満の平均(CV%)。 | 2年から6年未満の平均(CV%)。 | 6年から16年の平均(CV%)。 | |
患者数。 | 5 | 12 | 25 |
AUC(mcgh / mL)。 | 71.1(37.1)。 | 79.2(37.0)。 | 80.7(36.9)。 |
Cmax(mcg / mL)。 | 59.2(34.8)。 | 64.2(34.3)。 | 61.9(26.6)。 |
Tmax(min)*。 | 10(10-30)。 | 12(10-46)。 | 10(10-40)。 |
T½(h)。 | 1.8(29.9)。 | 1.5(41.8)。 | 1.55(26.4)。 |
Cl(mL / h)。 | 1172.5(38.9)。 | 1967.3(56.0)。 | 4878.5(71.0)。 |
Vz(mL)。 | 2805.7(20.1)。 | 3695.8(30.0)。 | 10314.2(67.4)。 |
Cl / WT#(mL / hr / kg)。 | 133.7(58.6)。 | 130.1(82.4)。 | 109.2(41.6)。 |
Vz / WT#(mL / kg)。 | 311.2(35.4)。 | 227.2(41.7)。 | 226.8(30.4)。 |
*中央値(最小-最大)。 #WT:体重(kg)。 |
イブプロフェンは、ほとんどのNSAIDと同様に、タンパク質結合性が高い(> 99%が20 mcg / mLで結合)。. タンパク質結合は飽和可能であり、20 mcg / mLを超える濃度では結合は非線形です。. 経口投与データに基づいて、イブプロフェンの分布量には年齢または発熱に関連する変化があります。.
分布。
未熟児には大きなばらつきが見られますが、ピーク血漿濃度は、妊娠期間および出生後の年齢に関係なく、10 mg / kgの初期負荷投与後および最後の維持投与後に約35〜40 mg / lで測定されます。. 残留濃度は、5 mg / kgの最終投与後24時間で約10〜15 mg / lです。.
S-エナンチオマーの血漿濃度は、R-エナンチオマーの血漿濃度よりもはるかに高く、成虫と同様の割合でR-からS-フォームへの急速なキラル反転を反映しています(約60%)。.
分布の見かけの体積は平均200 ml / kgです(さまざまな研究によると62〜350)。. 分布の中心体積は、管の状態に依存し、管が閉じるにつれて減少する可能性があります。.
In vitro。 他のNSAIDと同様に、イブプロフェンは血漿アルブミンに強く結合していることが研究により示唆されていますが、これは成人血漿(99%)と比較して有意に低い(95%)ようです。. イブプロフェンは、新生児血清中のアルブミン結合についてビリルビンと競合し、その結果、ビリルビンの遊離画分は、高いイブプロフェン濃度で増加する可能性があります。.
除去。
排 ⁇ 率は年長の子供や大人よりも著しく低く、排 ⁇ 半減期は約30時間(16〜43)と推定されています。. 両方のエナンチオマーのクリアランスは、妊娠年齢とともに、少なくとも24〜28週間の範囲で増加します。.
PK-PD関係。
早産児では、イブプロフェンはプロスタグランジンとその代謝産物、特にPGE2と6-ケト-PGF-1-アルファの血漿濃度を大幅に低下させました。. 低レベルは、3用量のイブプロフェンを投与された新生児で最大72時間持続しましたが、その後の再増加は、1用量のイブプロフェンのみの後72時間で観察されました。.
該当なし。.
該当なし。
無し。.
管理データ。すべての非経口製品については、Profinalのアンプルを使用して、粒子状物質と容器の完全性を視覚的に検査する必要があります。. アンプールは使い捨てのみを目的としており、未使用の部分は廃棄する必要があります。.
クロルヘキシジンは、プロファイナル溶液と互換性がないため、アンプルの首の消毒に使用しないでください。. したがって、使用前のアンプルに無菌を使用する場合は、エタノール60%またはイソプロピルアルコール70%をお勧めします。.
アンプルの首を防腐剤で消毒する場合、Profinal溶液との相互作用を避けるために、アンプルを開く前に完全に乾燥させる必要があります。.
乳児に投与する必要のある容量は体重に応じて決定し、15分間の短い注入として静脈内注射する必要があります。.
注射には塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液のみを使用し、注射量を調整するにはグルコース50 mg / ml(5%)溶液のみを使用してください。.
早産児に注射される溶液の総量は、投与される1日の総体液量を考慮に入れるべきです。. 通常、生後1日の最大容量は80 ml / kg /日を尊重する必要があります。これは、次の1〜2週間(約20 ml / kg出生体重/日)で最大容量180 ml / kg出生体重/日まで徐々に増やす必要があります。.
Profinalの投与前と投与後、酸性溶液との接触を避けるために、1.5〜2 mlの塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)またはグルコース50 mg / ml(5%)のいずれかで注入ラインを15分かけてすすぎます。注射用溶液。.
アンプルを最初に開封した後、未使用の部分は廃棄する必要があります。.
未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
However, we will provide data for each active ingredient