Prilia

Prilia Cream(リドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共融混合物)は、以下で使用するための局所麻酔薬として示されています。

-通常の無傷の皮膚。 局所鎮痛用。.

-性器粘膜。 表面的な軽度の手術および浸潤麻酔の前処理として。.

プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームは、動物実験で観察された耳毒性の影響により、 ⁇ 膜を超えて中耳に浸透または移行する可能性がある場合、いかなる臨床状況でも推奨されません(参照)。 警告。).

警告。

プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームを推奨よりも広い場所または長時間塗布すると、リドカインとプリロカインが十分に吸収され、深刻な悪影響が生じる可能性があります(参照)。 用量の個別化。).

クラスIII抗不整脈薬(アミオダロン、ブレチリウム、ソタロール、ドフェチリドなど)で治療された患者は、心臓への影響が相加的である可能性があるため、綿密な監視とECGモニタリングを検討する必要があります。.

実験動物(モルモット)での研究では、中耳にプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームを注入すると、耳毒性の効果があることが示されています。. これらの同じ研究では、外耳道でのみプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームに曝露された動物は異常を示しませんでした。. プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームは、 ⁇ 膜を越えて中耳に浸透または移行する可能性がある場合、いかなる臨床状況でも使用しないでください。.

メテモグロビン血症:。 Prilia(リドカインおよびプリロカイン)クリームは、先天性または特発性メトヘモグロビン血症のまれな患者や、メトヘモグロビン誘発剤による治療を受けている12か月未満の乳児には使用しないでください。.

非常に若い患者またはグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者は、メトヘモグロビン血症の影響を受けやすくなります。.

スルホンアミド、アセトアミノフェン、アセタニリド、アニリン染料、ベンゾカイン、クロロキン、ダプソン、ナフタレン、硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマクイン、パラアミノサリチルフェノビンなどの薬物誘発性メトヘミニアに関連する薬物を服用している患者、より大きなフェナルビン酸、フェナルビン.

プリア(リドカインとプリロカイン)クリームを過剰に塗布した後の乳幼児の有意なメトヘモグロビン血症(20〜30%)の報告があります。. これらの症例には、推奨される適用範囲よりも多い大量投与、または完全に成熟した酵素システムを持っていなかった3か月未満の乳児の使用が含まれていました。. さらに、これらの症例のいくつかは、メテモグロビン誘導剤の併用投与を含んでいました。. ほとんどの患者はクリームを除去した後に自然に回復しました。. IVメチレンブルーによる治療は、必要に応じて有効になる場合があります。.

医師は、親または他の介護者がプリリアの注意深い適用の必要性を理解していることを確認するように警告されています。 (リドカインとプリロカイン。) クリーム。, 表2で推奨されている用量と適用範囲を超えないようにするため。 (特に3ヶ月未満の子供。) 適用期間を、望ましい麻酔を達成するために必要な最小限に制限する。.

試験結果を迅速に得ることができる場合、プリリア(リドカインおよびプリロカイン)クリームの塗布前、塗布中、および塗布後の新生児および乳児のMet-Hbレベルを監視する必要があります。.

注意。

一般的な。

プリリアクリームの反復投与は、リドカインとプリロカインの血中濃度を上昇させる可能性があります。. プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームは、急性疾患、衰弱、または高齢の患者を含む、リドカインとプリロカインの全身への影響に対してより敏感である可能性がある患者には注意して使用する必要があります。.

プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームは開いた傷には塗らないでください。.

動物実験で重度の眼への刺激が示されているため、プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームが眼と接触しないように注意する必要があります。. また、保護反射の喪失は、角膜の刺激と潜在的な摩耗を引き起こす可能性があります。. 結膜組織におけるプリリア(リドカインおよびプリロカイン)クリームの吸収は決定されていません。. アイコンタクトが発生した場合は、すぐに水または生理食塩水で目を洗い流し、感覚が回復するまで目を保護します。.

パラアミノ安息香酸誘導体(プロカイン、テトラカイン、ベンゾカインなど)にアレルギーのある患者.)リドカインおよび/またはプリロカインに対する交差感受性を示していない;ただし、プリリア(リドカインおよびプリロカイン)クリームは、特に病因性物質が不確かな場合は、薬剤感受性の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。.

重度の肝疾患のある患者は、局所麻酔薬を正常に代謝できないため、リドカインとプリロカインの毒性血漿濃度を発症するリスクが高くなります。.

リドカインとプリロカインは、ウイルスや細菌の増殖を阻害することが示されています。. プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームの効果。 皮内。 の注射。 住む。ワクチンは決定されていません。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

発がん。: リドカインとプリロカインの発がん性を評価するために設計された動物の長期研究は行われていません。.

プリロカインの代謝産物は、実験動物で発がん性があることが示されています。. 以下に報告する動物実験では、用量または血中濃度を60 gのプリリア(リドカインおよびプリロカイン)クリームを400 cmまで単皮膚投与(SDA)と比較します。² 小さな人(50 kg)に3時間。. 静脈 ⁇ 刺部位(2.5または5 g)の1つまたは2つの治療に対するプリリア(リドカインおよびプリロカイン)クリームの典型的な用途は、成人ではその用量の1/24または1/12、またはほぼ同じmg / kg用量です。幼児。.

の慢性経口毒性試験。 オルト。-トリロカインの代謝物であるトルイジン(マウス)(450〜7200 mg / m。²; 60〜960倍のSDA)およびラット(900〜4,800 mg / m。²; SDAの60〜320倍)はそれを示しています。 オルト。-トルイジンは両方の種の発がん物質です。. 腫瘍には、雌マウスの肝癌/腺腫、マウスの両性における血管肉腫/血管腫の複数の発生、複数の臓器の肉腫、ラットの両性における移行細胞癌/ ⁇ 腫、皮下線維腫/線維腫および中皮腫が含まれた雄ラット、および乳腺線維腫. テストされた最低用量(450 mg / m。² マウスでは、900 mg / m。² ラットでは、SDAの60倍)が両方の種で発がん性でした。. したがって、無影響量はSDAの60倍未満でなければなりません。動物実験は、マウスで150〜2,400 mg / kg、ラットで150〜800 mg / kgで行われました。. 投与量はmg / mに変換されました。² 上記のSDA計算用。.

突然変異誘発:。 リドカインHClの変異原性は、サルモネラ菌の細菌性逆転(エイムス)アッセイでテストされています。 in vitro。 ヒトリンパ球を使用した染色体異常アッセイ。 in vivo。 マウスの小核試験。. これらの試験では、染色体に対する変異原性または構造的損傷の兆候はありませんでした。.

オルソ。0.5 µg / mLの濃度でプリロカインの代謝物である-トルイジンは遺伝毒性がありました。 大腸菌。DNA修復とファージ誘導アッセイ。. 処理されたラットからの尿濃縮物。 オルト。-トルイジン(経口で300 mg / kg、SDAの300倍)は、調べたところ変異原性でした。 サルモネラチフィムリウム。 代謝活性化の存在下で。. 代謝活性化の有無における5つの異なるサルモネラチフィムリウム株の逆転変異や、V79チャイニーズハムスター細胞のDNAの単一鎖切断を検出する研究など、オルトトルイジンに関する他のいくつかのテストは陰性でした。.

不妊症。: 見る。 妊娠で使用します。.

妊娠での使用:催奇形性の影響:妊娠カテゴリーB .

リドカインを用いた生殖試験はラットで行われており、胎児への危害の証拠は明らかにされていません(30 mg / kg皮下; SDAの22倍)。. プリロカインを用いた生殖試験はラットで行われており、生殖能力の低下や胎児への害の証拠は明らかにされていません(筋肉内300 mg / kg、SDAの188倍)。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームは、明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

1:1(w / w)にリドカインHClとプリロカインHClを含む水性混合物の皮下投与を受けているラットで生殖試験が行われました。. それぞれ40 mg / kgで、SDAリドカイン29倍、SDAプリロカイン25倍に相当する用量で、催奇形性、胚毒性または胎児毒性の影響は観察されませんでした。.

労働と配達:。 リドカインもプリロカインも、分 ⁇ と分 ⁇ には禁 ⁇ ではありません。. プリリア(リドカインおよびプリロカイン)クリームをリドカインおよび/またはプリロカインを含む他の製品と併用する場合は、すべての製剤からの累積用量を検討する必要があります。.

授乳中の母親:。 リドカイン、そしておそらくプリロカインは母乳中に排 ⁇ されます。. したがって、乳からプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームを授乳中の母親に投与する場合は注意が必要です。リドカインの血漿比は0.4であり、プリロカインの血漿比は決定されません。.

小児用:。 7歳未満の子供を対象としたプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームの対照研究では、年長の子供や大人よりも全体的な利益が低くなっています。. これらの結果は、医学的または外科的処置を受けている幼児の感情的および心理的サポートの重要性を示しています。.

プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームは、メトヘモグロビン血症に関連する状態または治療のある患者には注意して使用する必要があります(参照)。 のメトヘモグロビン血症サブセクション。 警告。).

幼児、特に3か月未満の乳児にプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームを使用する場合、介護者が投与量と適用範囲を制限する必要性を理解し、偶発的な摂取を防ぐように注意する必要があります(参照。 投与量と投与。 と。 メテモグロビン血症。).

ネオン酸塩(妊娠最小年齢:37週間)および体重が20 kg未満の子供では、適用範囲と適用期間を制限する必要があります(参照)。 表2の用量の個別化。).

研究は、新生児でヒールランシングするためのプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームの有効性を実証していません。.

老人用:。 プリア(リドカインとプリロカイン)クリームの臨床試験に参加した患者の総数のうち、180人は65〜74歳で、138人は75歳以上でした。. これらの患者と若い患者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.

プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームの厚い層を塗布した後の老人患者と非老人患者におけるリドカインとプリロカインの血漿レベルは非常に低く、潜在的に有毒なレベルをはるかに下回っています。. ただし、プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームの塗布後の老人患者と非老人患者間のリドカインとプリロカインの全身血漿レベルの定量的違いを評価するのに十分なデータはありません。.

全身吸収に対する感受性が高まっている高齢患者には考慮すべきである。. (見る。 注意事項)

静脈内投与後、リドカインの消失半減期は、若い患者(1.5時間)よりも高齢患者(2.5時間)の方が有意に長くなります。. (見る。 臨床薬理学)

ローカライズされた反応:。 無傷の皮膚にプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームを用いた治療中または治療直後に、治療部位の皮膚が紅斑または浮腫を発症したり、異常な感覚の遺伝子座になったりすることがあります。. 適用部位での離散性紫斑反応または点状反応のまれなケースが報告されています。. プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームの使用後の色素沈着過剰のまれなケースが報告されています。. プリア(リドカインとプリロカイン)クリームとの関係や根本的な手順は確立されていません。. 1,300人を超えるプリリア(リドカインとプリロカイン)を含む無傷の皮膚に関する臨床試験では、クリーム処理された被験者1人以上のそのような局所反応が患者の56%で認められ、一般に軽度で一過性であり、1〜2時間以内に自然に解消しました。. プリア(リドカインとプリロカイン)クリームに起因する深刻な反応はありませんでした。.

最近の2つのレポートは、割礼を受けようとしている新生児の包皮の水ぶくれについて説明しています。. 両方の新生児は、1.0 gのプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームを受け取りました。.

無傷の皮膚にプリリア(リドカインとプリロカイン)クリームで治療された患者では、試験で観察された局所的な影響には以下が含まれます:青白さ( ⁇ 白またはブランチ)37%、発赤(紅斑)30%、温度感覚の変化7%、浮腫6% 、かゆみ2%と発疹、1%未満。.

378人のプリリア(リドカインおよびプリロカイン)クリーム治療患者が関与する性器粘膜に関する臨床試験では、患者の41%で1つ以上の適用部位反応(通常は軽度で一過性)が認められました。. 最も一般的な塗布部位の反応は、発赤(21%)、 ⁇ 熱感(17%)、浮腫(10%)でした。.

アレルギー反応:。 リドカインまたはプリロカインに関連するアレルギー反応およびアナフィラキシー様反応が発生する可能性があります。. それらはじんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ 、およびショックによって特徴付けられます。. それらが発生した場合、それらは従来の方法で管理されるべきです。. 皮膚テストによる感度の検出は疑わしい価値があります。.

全身(用量関連)反応:。 プリリア(リドカインとプリロカイン)クリームの適切な使用後の全身性の副作用は、吸収される少量が原因である可能性は低いです(参照)。 臨床薬理学の薬物動態サブセクション。)。. リドカインおよび/またはプリロカインの全身性の悪影響は、CNSの興奮および/またはうつ病を含む他のアミド局所麻酔薬で観察されたものと本質的に類似しています。 (立ちくらみ。, 緊張。, 不安。, 陶酔。, 混乱。, めまい。, 眠気。, 耳鳴り。, ぼやけた、または二重視。, ⁇ 吐。, 熱の感覚。, 寒さやしびれ。, けいれん。, 振戦。, けいれん。, 無意識。, 呼吸抑制と逮捕。). 興奮性CNS反応は短い場合もあれば、まったく発生しない場合もあります。その場合、最初の症状は、眠気が無意識に融合する場合があります。. 心血管症状には、徐脈、低血圧、心血管虚脱が起こり、逮捕につながる可能性があります。.

60 g塗布後、血中濃度を400 cmにピークにします。² 無傷の皮膚を3時間使用すると、リドカインは0.05〜0.16 ⁇ µg/ mL、プリロカインは0.02〜0.10 ⁇ µg/ mLになります。. リドカイン(> 5 ⁇ µg/ mL)および/またはプリロカイン(> 6 ⁇ µg/ mL)の毒性レベルは、心臓の出力、全末 ⁇ 抵抗、平均動脈圧の低下を引き起こします。. これらの変化は、これらの局所麻酔薬が心血管系に直接抑制効果をもたらすことが原因である可能性があります。. 大規模な局所的な過剰摂取または経口摂取がない場合、評価には、臨床効果に対する他の病因の評価、またはリドカイン、プリロカインまたは他の局所麻酔薬の他の供給源からの過剰摂取を含める必要があります。. 過剰摂取の管理の詳細については、非経口キシロカイン(リドカインHCl)またはシタネスト(プリロカインHCl)のパッケージ挿入を参照してください。.