Precose

PRECOSEは、25 mg、50 mg、または100 mgのラウンド、スコアなしで入手できます。 タブレット。. 各錠剤の強度は白から黄味がかった色です。. 25 mg。 タブレットは、片側に「PRECOSE」、反対側に「25」という単語でコード化されています。. 50 mgの錠剤は、同じ側に「PRECOSE」と「50」という単語でコード化されています。. 100 mgの錠剤は、同じ側に「PRECOSE」と「100」という単語でコード化されています。. PRECOSEは、単位用量パッケージで100および50 mgの強度のボトルで利用できます。 100の。.

25°C(77°F)以上で保管しないでください。. 水分から保護してください。. ボトルの場合は、容器をしっかりと閉じておいてください。.

バイエルヘルスケアファーマシューティカルズ. ウェイン、NJ 07470。. 製。 ドイツで。. 11/11。

管理のための固定投与計画はありません。 PRECOSEまたはその他の薬理学的薬剤による糖尿病。. の投与量。 PRECOSEは、有効性と許容範囲の両方に基づいて個別化する必要があります。 最大推奨用量である100 mg t.i.d.を超えない。. 提案する。 それぞれの開始時(最初の一口付き)に1日3回服用する必要があります。 主な食事。.

PRECOSEは、低用量で、徐々に用量で開始する必要があります。 以下に説明するエスカレーション。消化管の副作用を軽減するためと。 適切な血糖に必要な最小用量の特定を可能にするため。 患者のコントロール。. 処方された食事が観察されない場合、腸。 副作用が激化することがあります。. 強い苦痛の症状が発生した場合。 処方された糖尿病食を順守しているにもかかわらず、医師はそうでなければなりません。 相談し、用量を一時的または恒久的に減らしました。.

治療開始および用量 ⁇ 増中(下記参照)、 1時間の食後血漿グルコースを使用して、治療を決定できます。 PRECOSEへの応答と患者の最小有効線量を特定します。. その後、グリコシル化ヘモグロビンは、間隔をあけて測定する必要があります。 約3ヶ月。. 治療の目標は両方を減らすことです。 食後血漿グルコースとグリコシル化ヘモグロビンレベルが正常または PRECOSEの最低有効量を使用することにより、ほぼ正常。 単剤療法またはスルホニル尿素、インスリンまたはメトホルミンと組み合わせて。.

最初の投与量。

PRECOSEの推奨開始用量は25 mgです。 各メインミールの開始時(最初の一口付き)に1日3回経口投与。. ただし、一部の患者は、最小化するために、より緩やかな用量 ⁇ 増の恩恵を受ける可能性があります。 胃腸の副作用。. これは、治療を開始することによって達成できます。 1日1回25 mg、その後投与頻度を増加させます。 25 mg t.i.d.を達成する.

メンテナンス投与量。

25 mg t.i.d. 投与計画に達しました、投与量。 PRECOSEは、食後1時間に基づいて4〜8週間間隔で調整する必要があります。 グルコースまたはグリコシル化ヘモグロビンレベル、および耐性。. 投与量は可能です。 25 mg t.i.d.から増加. 50 mg t.i.d. 一部の患者は恩恵を受けるかもしれません。 投与量をさらに100 mg t.i.dに増やします。. 維持量は以下の範囲です。 50 mg t.i.d. 100 mg t.i.d. ただし、体重の少ない患者はそうなる可能性があるためです。 血清トランスアミナーゼの上昇のリスクが高くなり、体のある患者のみ。 50 mg t.i.d.を超える用量 ⁇ 増では、60 kgを超える体重を考慮する必要があります。. (参照。 注意。)。. 食後のグルコースのさらなる減少がない場合、または。 グリコシル化ヘモグロビンレベルは、100 mg t.i.d.への滴定で観察されます。.、。 線量を減らすことを考慮すべきである。. 一度効果的で。 許容される投与量が確立され、維持されるべきです。.

最大投与量。

60 kg以下の患者の最大推奨用量はです。 50 mg t.i.d. 60 kgを超える患者の最大推奨用量は100 mgです。 t.i.d.

スルホニル尿素またはインスリンを投与されている患者。

スルホニル尿素剤またはインスリンは低血糖を引き起こす可能性があります。. スルホニル尿素またはインスリンと組み合わせて投与すると、 血糖値をさらに下げると、その可能性が高まる可能性があります。 低血糖。. 低血糖症が発生した場合、投与量を適切に調整します。 これらのエージェントを作成する必要があります。.

PRECOSEは既知の患者には禁 ⁇ です。 薬物に対する過敏症。. Precoseは、以下の患者では禁 ⁇ です。 糖尿病性ケトアシドーシスまたは肝硬変。. PRECOSEは患者にも禁 ⁇ です。 炎症性腸疾患、結腸 ⁇ 瘍、部分腸。 閉塞または腸閉塞の素因のある患者。. また、。 PRECOSEは慢性腸疾患のある患者には禁 ⁇ です。 消化または吸収の著しい障害に関連し、患者。 ガス形成の増加の結果として悪化する可能性のある条件があります。 腸。.

警告。

情報は提供されていません。

注意。

一般的な。

脳血管の結果。

決定的なものを確立する臨床試験はありません。 PRECOSEまたはその他のマクロ血管リスク低減の証拠。 抗糖尿病薬。.

低血糖。

その作用機序のため、いつPRECOSE。 単独で投与しても、空腹時または食後の低血糖症は引き起こされません。 状態。. スルホニル尿素剤またはインスリンは低血糖を引き起こす可能性があります。. なぜなら、PRECOSE。 スルホニル尿素またはインスリンと組み合わせて投与すると、さらに発生します。 血糖値を下げると、低血糖の可能性を高める可能性があります。. 低血糖は、通常の下でメトホルミンを単独で投与されている患者では発生しません。 使用状況、および低血糖の発生率の増加は観察されませんでした。 PRECOSEがメトホルミン療法に追加された患者の場合。.

吸収が阻害されない経口グルコース(デキストロース)。 PRECOSEによる、スクロース(砂糖)の代わりに使用する必要があります。 軽度から中等度の低血糖。. ショ糖、そのグルコースへの加水分解と。 フルクトースはPRECOSEによって阻害され、迅速な修正には適していません。 低血糖。. 重度の低血糖症は、いずれかの静脈内投与を必要とする場合があります。 グルコース注入またはグルカゴン注射。.

血清トランスアミナーゼレベルの上昇。

長期研究(最大12か月、PRECOSEを含む)。 300 mg t.i.d.までの用量.)米国で実施され、治療緊急。 血清トランスアミナーゼ(ASTおよび/またはALT)の上限を超える上昇。 通常(ULN)、ULNの1.8倍以上、ULNの3倍以上。 PRECOSE治療を受けた患者のそれぞれ14%、6%、3%で発生した。 プラセボ治療患者のそれぞれ7%、2%、1%と比較。. でも。 治療間のこれらの違いは統計的に有意でした、これら。 上昇は無症候性で可逆的で、女性でより一般的であり、 一般に、肝機能障害の他の証拠とは関連していませんでした。. に。 さらに、これらの血清トランスアミナーゼの上昇は用量に関連しているように見えました。. に。 最大承認用量100 mgまでのPRECOSE用量を含む米国の研究。 t.i.d.、任意のレベルでのASTおよび/またはALTの治療出現上昇。 重症度は、PRECOSE治療を受けた患者とプラセボ治療を受けた患者の間で類似していた。 患者(p≥0.496)。.

約300万患者年の国際。 PRECOSEの市販後の経験、62例の血清トランスアミナーゼ。 標高> 500 IU / L(そのうち29は黄 ⁇ に関連していた)。 報告された。. これら62人の患者のうち41人が100 mg t.i.d. 体重が報告されている45人の患者のうち33人の体重は60未満でした。 kg。. フォローアップが記録された59のケースでは、肝異常。 55年にPRECOSEが中止されたときに改善または解決され、変更はありませんでした。 二人で。. 致命的な結果を伴う劇症肝炎の症例が報告されています。 。 アカルボースとの関係は不明です。.

血糖コントロールの喪失。

糖尿病患者が発熱などのストレスにさらされている場合。 外傷、感染症、または手術では、血糖値の一時的な制御が失われる可能性があります。 発生する。. そのような時、一時的なインスリン療法が必要になるかもしれません。.

実験室試験。

PRECOSEに対する治療反応は、監視する必要があります。 定期的な血糖値検査。. グリコシル化ヘモグロビンレベルの測定です。 長期血糖コントロールのモニタリングに推奨されます。.

特に50 mg t.i.d.を超える用量で.、。 血清トランスアミナーゼの上昇を引き起こし、まれに、 高ビリルビン血症。. 血清トランスアミナーゼレベルを確認することをお勧めします。 PRECOSEによる治療の最初の年の3か月ごと、および定期的に。 その後。. トランスアミナーゼの上昇が観察された場合、投与量の減少または。 特に上昇が続く場合は、治療の中止が示されることがあります。.

腎障害。

腎障害におけるPRECOSEの血漿濃度。 ボランティアは、腎臓の程度に比例して増加しました。 機能不全。. 有意な糖尿病患者を対象とした長期臨床試験。 腎機能障害(血清クレアチニン> 2.0 mg / dL)は実施されていません。. したがって、これらの患者のPRECOSEによる治療は推奨されません。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

アカルボースを用いて8つの発がん性試験が行われた。. ラット(2つの株、Sprague-DawleyとWistar)で6つの研究が行われた。 ハムスターで2つの研究が行われた。.

最初のラット研究では、Sprague-Dawleyラットが投与されました。 高用量(最大約500 mg / kg体重)での飼料中のアカルボース。 104週間。. アカルボース治療により、 腎腫瘍(腺腫および腺癌)および良性ライディッヒ細胞の発生率。 腫瘍。. この研究は同様の結果で繰り返されました。. さらなる研究があった。 アカルボースの直接発がん性効果を間接的から分離するために行われた。 大量投与による炭水化物の栄養失調による影響。 研究で採用されたアカルボースの。. Sprague-Dawleyラットを使用した1つの研究では、 アカルボースは飼料と混合されましたが、炭水化物の剥奪はによって防止されました。 食事にブドウ糖を加える。.

Sprague-Dawleyラットの26か月の研究では、アカルボースがそうでした。 薬理学を避けるために毎日の食後強制経口投与。 薬物の効果。. これらの研究の両方で、腎臓の発生率の増加。 元の研究で発見された腫瘍は発生しませんでした。. アカルボースも与えられました。 Wistarラットを用いた2つの別々の研究における食物と食後の強制飼養。. 番号。 腎腫瘍の発生率の増加は、これらのWistarラットのいずれかで発見されました。 研究。. ブドウ糖補給の有無にかかわらず、ハムスターの2つの摂食研究で。 発がん性の証拠もありませんでした。.

アカルボースはDNA損傷を引き起こさなかった。 in vitro。 CHOで。 染色体異常アッセイ、細菌変異誘発(エイムス)アッセイ、またはDNA。 バインディングアッセイ。. 生体内では、主要な致死試験でDNA損傷は検出されませんでした。 オスのマウス、またはマウスの小核試験。.

経口後にラットで行われた生殖能力試験。 投与は、受胎能または全体に不利な影響を与えませんでした。 再現する機能。.

妊娠。

催奇形性効果:妊娠カテゴリーB .

妊娠中の女性におけるPRECOSEの安全性はそうではありません。 設立。. 生殖試験は、ラットで以下の用量で行われた。 480 mg / kg(薬物血液に基づくと、ヒトの9倍の曝露に相当)。 レベル)そして、不妊や害の障害の証拠を明らかにしていません。 アカルボースによる胎児。. ウサギでは、おそらく母体の体重増加の減少。 高用量のアカルボースの薬力学的活動の結果。 腸は、数のわずかな増加の原因であった可能性があります。 胚の損失。. ただし、ウサギは160 mg / kgのアカルボースを投与されます( 体表面積に基づく人の用量の10倍)は、その証拠を示さなかった。 胚毒性および32回の用量での催奇形性の証拠はなかった。 人の線量(体表面積に基づく)。. ただし、十分ではありません。 妊娠中の女性を対象としたPRECOSEの十分に管理された研究。. 動物だから。 生殖研究は、人間の反応を常に予測するわけではありません、この薬。 明確に必要な場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。. なぜなら、現在。 情報は、期間中の異常な血糖値を強く示唆しています。 妊娠は先天性異常の発生率の上昇と関連しています。 新生児の ⁇ 患率と死亡率の増加と同様に、ほとんどの専門家はそれを推奨しています。 インスリンは、血糖値をほぼ維持するために妊娠中に使用されます。 できるだけ正常。.

授乳中の母親。

牛乳に少量の放射能が見つかりました。 放射性標識アカルボースの投与後の ⁇ 乳ラットの。. そうではありません。 この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかが知られています。. 多くの薬があるからです。 母乳中に排 ⁇ されるPRECOSEは、授乳中の女性に投与すべきではありません。.

小児用。

小児患者におけるPRECOSEの安全性と有効性。 確立されていません。.

老人用。

の臨床試験における被験者の総数の。 米国では、27%が65歳以上、4%が75歳以上でした。. これらの間で安全性と有効性の全体的な違いは観察されませんでした。 被験者と若い被験者。. 曲線下の平均定常状態面積(AUC)。 アカルボースの最大濃度は約1.5倍高かった。 若いボランティアと比較した高齢者。ただし、これらの違いはそうではありませんでした。 統計的に有意。.

副作用。

消化管。

胃腸症状は最も一般的な反応です。 あらかじめ。米国のプラセボ対照試験では、腹痛の発生率。 下 ⁇ 、 ⁇ 腸は、1255人の患者でそれぞれ19%、31%、74%でした。 PRECOSE 50–300 mg t.i.d.で治療.、対応する発生率。 999人のプラセボ治療患者で9%、12%、29%でした。.

1年間の安全性試験では、その間患者は維持しました。 胃腸症状、腹痛、下 ⁇ の日記が戻る傾向がありました。 時間の経過に伴う前処理レベル、および ⁇ 腸の頻度と強度。 時間とともに和らぐ傾向がありました。. 胃腸管症状の増加。 PRECOSEで治療された患者は、作用メカニズムの現れです。 分解し、下部の消化のない炭水化物の存在に関連しています。 GIトラクト。.

処方された食事が観察されない場合、腸側。 影響が強まる可能性があります。. 強い苦痛の症状が現れたとしても。 処方された糖尿病食を順守するために、医師に相談する必要があります。 一時的または恒久的に減量された用量。.

血清トランスアミナーゼレベルの上昇。

見る。 注意。.

その他の異常な検査結果。

ヘマトクリットのわずかな減少がより頻繁に発生しました。 PRECOSE治療を受けた患者はプラセボ治療を受けた患者よりも治療されましたが、そうではありませんでした。 ヘモグロビンの減少に関連しています。. 低血清カルシウムと低血漿ビタミンB6レベルはPRECOSE療法に関連していましたが、関連していると考えられています。 疑わしいか、臨床的に重要ではありません。.

市販後の有害事象レポート。

世界中から報告された追加の有害事象。 市販後の経験には、致命的な結果をもたらす劇症肝炎が含まれます。 過敏性皮膚反応(発疹、紅斑、発疹など)。 uticaria)、浮腫、イレウス/サブイレウス、黄 ⁇ および/または肝炎および関連する。 肝障害、血小板減少症、および腸内肺炎 ⁇ 胞体(参照)。 注意。)。.

空気腫症Cystoides Intestinalis。

肺炎のまれな市販後報告があります。 アルファグルコシダーゼ阻害剤の使用に関連する腸内サイトイデス。 Precoseを含みます。. 腸炎性肺炎 ⁇ 胞体は症状を示すことがあります。 下 ⁇ 、粘液分 ⁇ 物、直腸出血、便秘。. 合併症。 気孔、 ⁇ 、腸閉塞などが含まれます。 腸重積症、腸出血、腸 ⁇ 孔。. もし。 腸炎の ⁇ 胞性肺炎が疑われ、Precoseを中止し、 適切な画像診断を実行します。.

薬物相互作用。

特定の薬物は高血糖症を引き起こす傾向があり、引き起こす可能性があります。 血糖コントロールの喪失。. これらの薬にはチアジドなどが含まれます。 利尿薬、コルチコステロイド、フェノチアジン、甲状腺製品、エストロゲン、経口。 避妊薬、フェニトイン、ニコチン酸、交感神経刺激薬、カルシウム。 チャネル遮断薬、およびイソニアジド。. そのような薬がaに投与されるとき。 PRECOSEを受けている患者は、患者の喪失を注意深く観察する必要があります。 血糖コントロール。. そのような薬物が投与中の患者から引き落とされたとき。 スルホニル尿素またはインスリンと組み合わせて投与してください。 低血糖の証拠について密接に観察されました。.

スルホニル尿素またはインスリンを投与されている患者:スルホニル尿素。 薬剤またはインスリンは低血糖を引き起こす可能性があります。. と組み合わせて投与してください。 スルホニル尿素またはインスリンは、血糖値をさらに低下させる可能性があり、 低血糖の可能性を高めます。. 低血糖症が発生した場合、適切です。 これらの薬剤の投与量を調整する必要があります。. ごくまれです。 低血糖ショックの個々のケースが、投与されている患者で報告されています。 スルホニル尿素および/またはインスリンと組み合わせたPRECOSE療法。.

腸の吸着剤(木炭など)と消化器。 炭水化物分解酵素を含む酵素製剤(例えば、 アミラーゼ、 ⁇ 臓)はPRECOSEの効果を低下させる可能性があり、服用しないでください。 付随的に。.

PRECOSEは、のバイオアベイラビリティを変えることが示されています。 ジゴキシンを同時投与すると、ジゴキシンの投与が必要になる場合があります。 調整。. (見る。 臨床薬理学。, 薬物間相互作用。.)

消化管。

胃腸症状は最も一般的な反応です。 あらかじめ。米国のプラセボ対照試験では、腹痛の発生率。 下 ⁇ 、 ⁇ 腸は、1255人の患者でそれぞれ19%、31%、74%でした。 PRECOSE 50–300 mg t.i.d.で治療.、対応する発生率。 999人のプラセボ治療患者で9%、12%、29%でした。.

1年間の安全性試験では、その間患者は維持しました。 胃腸症状、腹痛、下 ⁇ の日記が戻る傾向がありました。 時間の経過に伴う前処理レベル、および ⁇ 腸の頻度と強度。 時間とともに和らぐ傾向がありました。. 胃腸管症状の増加。 PRECOSEで治療された患者は、作用メカニズムの現れです。 分解し、下部の消化のない炭水化物の存在に関連しています。 GIトラクト。.

処方された食事が観察されない場合、腸側。 影響が強まる可能性があります。. 強い苦痛の症状が現れたとしても。 処方された糖尿病食を順守するために、医師に相談する必要があります。 一時的または恒久的に減量された用量。.

血清トランスアミナーゼレベルの上昇。

見る。 注意。.

その他の異常な検査結果。

ヘマトクリットのわずかな減少がより頻繁に発生しました。 PRECOSE治療を受けた患者はプラセボ治療を受けた患者よりも治療されましたが、そうではありませんでした。 ヘモグロビンの減少に関連しています。. 低血清カルシウムと低血漿ビタミンB6レベルはPRECOSE療法に関連していましたが、関連していると考えられています。 疑わしいか、臨床的に重要ではありません。.

市販後の有害事象レポート。

世界中から報告された追加の有害事象。 市販後の経験には、致命的な結果をもたらす劇症肝炎が含まれます。 過敏性皮膚反応(発疹、紅斑、発疹など)。 uticaria)、浮腫、イレウス/サブイレウス、黄 ⁇ および/または肝炎および関連する。 肝障害、血小板減少症、および腸内肺炎 ⁇ 胞体(参照)。 注意。)。.

空気腫症Cystoides Intestinalis。

肺炎のまれな市販後報告があります。 アルファグルコシダーゼ阻害剤の使用に関連する腸内サイトイデス。 Precoseを含みます。. 腸炎性肺炎 ⁇ 胞体は症状を示すことがあります。 下 ⁇ 、粘液分 ⁇ 物、直腸出血、便秘。. 合併症。 気孔、 ⁇ 、腸閉塞などが含まれます。 腸重積症、腸出血、腸 ⁇ 孔。. もし。 腸炎の ⁇ 胞性肺炎が疑われ、Precoseを中止し、 適切な画像診断を実行します。.

スルホニル尿素やインスリンとは異なり、PRECOSEの過剰摂取は起こります。 低血糖症にはなりません。. 過剰摂取は一時的な増加をもたらす可能性があります。 ⁇ 腸、下 ⁇ 、腹部の不快感がまもなく治まります。. 場合。 過剰摂取の場合、患者は炭水化物を含む飲み物や食事を与えられるべきではありません。 (多糖類、オリゴ糖、二糖類)次の4〜6時間。.

吸収。

6人の健康な男性を対象とした研究では、経口投与量の2%未満です。 アカルボースは活性薬物として吸収されましたが、全体の約35%です。 aからの放射能。 ¹⁴C標識経口投与量が吸収された。. 平均。 経口投与量の51%は、吸収されない薬物関連として ⁇ 便中に排 ⁇ されました。 摂取後96時間以内の放射能。. アカルボースは局所的に作用するからです。 消化管内では、親のこの低い全身バイオアベイラビリティ。 化合物は治療的に望まれる。. 健康の経口投与後。 ボランティア。 ¹⁴C標識アカルボース、ピーク血漿濃度。 放射能は投与後14〜24時間で達成され、血漿はピークでした。 活性薬物の濃度は約1時間で達成されました。. 。 アカルボース関連の放射能の遅延吸収は、の吸収を反映しています。 腸内細菌または腸のいずれかによって形成される可能性のある代謝物。 酵素加水分解。.

代謝。

アカルボースは、その中でのみ代謝されます。 消化管、主に腸内細菌によるだけでなく、 消化酵素。. これらの代謝産物の一部(の約34%)。 用量)は吸収され、その後尿中に排 ⁇ された。. 少なくとも13。 代謝物は尿検体からクロマトグラフィーで分離されています。. 。 主要な代謝物は4-メチルピロガロール誘導体として識別されています(それ。 は、硫酸塩、メチル、およびグルクロニド抱合体です)。. 1つの代謝物(へき開によって形成されます。 アカルボースからのグルコース分子の)もアルファグルコシダーゼ阻害薬を持っています。 活動。. この代謝産物は、親化合物とともに回収されました。 尿は、総投与量の2%未満を占めます。.

排 ⁇ 。

無傷の薬物として吸収されるアカルボースの割合です。 腎臓によってほぼ完全に排 ⁇ されます。. アカルボースが静脈内投与されたとき。 用量の89%が48時間以内に有効薬物として尿中に回収されました。. に。 対照的に、経口投与量の2%未満が活性として尿中に回収されました。 (つまり、親化合物と活性代謝物)薬物。. これは一貫しています。 親薬物のバイオアベイラビリティが低い。. の血漿排出半減期。 アカルボースの活動は、健康なボランティアで約2時間です。. その結果、。 薬物の蓄積は1日3回発生しません(t.i.d.)経口投与。.