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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
整形外科手術後の患者における静脈血栓塞栓症の予防;
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下;。
急性深部静脈血栓症および/または肺血栓塞栓症の治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防;。
再発性深部静脈血栓症および/または肺血栓塞栓症の予防、およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡。.
内部。食事の時間に関係なく、1日1〜2回、薬物の胃への通過を容易にするためにコップ1杯の水を飲みます。. カプセルを開けないでください。.
水 ⁇ からカプセルを取り除くための特別な指示:。
-ミシン目線に沿ったブリスターパッキングから1つの個別のブリスターを引き裂きます。
-ブリスターからカプセルを取り出し、ホイルをはがします。
-ホイルでカプセルを絞らないでください。.
大人のアプリケーション。
整形外科手術後の患者における静脈血栓塞栓症(VTE)の予防:。 推奨用量は220 mg 1日1回です(2キャップ。. 各110 mg)。.
出血のリスクのために中等度の腎機能障害のある患者。 推奨用量は150 mg 1日1回です(2キャップ。. 各75 mg)。.
膝内人工後のVTE予防:。 Pradax薬の使用。® 操作が完了してから1〜4時間後に開始する必要があります。. (110 mg)その後、用量を2キャップに増やします。. (220 mg)1日1回、次の10日間。. 止血が達成されない場合、治療は遅れるべきです。. 治療が手術当日に開始されなかった場合、治療は2キャップを摂取することから始める必要があります。. (220 mg)1日1回。.
⁇ 関節内人工術後のVTE予防:。 Pradax薬の使用。® 操作が完了してから1〜4時間後に開始する必要があります。. (110 mg)その後、用量を2キャップに増やします。. (220 mg)1日1回、次の28〜35日間。. 止血が達成されない場合、治療は遅れるべきです。. 治療が手術当日に開始されなかった場合、治療は2キャップを摂取することから始める必要があります。. (220 mg)1日1回。.
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 Pradax薬の使用をお勧めします。® 300 mg(1キャップ。. 150 mg 1日2回)。. 治療は一生続く必要があります。.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 Pradax薬の使用をお勧めします。® 300 mg(1キャップ。. 抗凝固剤による非経口治療後、1日2回150 mg)、少なくとも5日間実施。. 治療は最長6か月続く必要があります。.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 Pradax薬の使用をお勧めします。® 300 mg(1キャップ。. 150 mg 1日2回)。. 治療は、個々の危険因子に応じて、生涯続くことがあります。.
特別な患者グループでの申請。
子供達。. 18歳未満の患者では、プラダックス薬の有効性と安全性。® 研究されていないため、子供での使用は推奨されません(参照)。. "適応")。.
腎臓の機能違反。. 治療前に、重度の腎機能障害(クレアチニン<30 ml /分)の患者に薬を処方しないようにするには、まずクレアチニンクリアランスを評価する必要があります。. 重度の腎機能障害のある患者(クレアチニン<30 ml /分)での薬物の使用に関するデータがないため、プラダックスの使用。® 禁 ⁇ (参照. "適応")。.
腎臓の機能は、腎臓の機能の低下または悪化の疑いがある場合に、治療プロセスで評価する必要があります(たとえば、血液量減少、脱水、特定の薬物の同時使用など)。.
薬物プラダックスの臨床開発中。® 腎臓の機能を評価する方法として、コクロフトゴルト式によるクレアチニンクリアランスの計算が使用されました。 (コクロフトゴー法)。.
ダビガトランは血液透析に由来します。ただし、血液透析を受けている患者に適用する際の臨床経験は限られています。.
薬物プラダックスを使用するとき。® 目標あり。 整形外科手術後の患者のVTE予防。 中等度の腎機能障害(クレアチニン30〜50 ml /分)の場合、薬物の1日量を150 mg(2キャップ)に減らす必要があります。. 1日1回75 mg)。.
薬物プラダックスを使用するとき。® 目標あり。 心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下。 中等度の腎機能障害(クレアチニン30〜50 ml /分)の場合、用量修正は必要ありません。. 300 mgの1日量での薬物の使用が推奨されます(それぞれ1キャップ。. 150 mg 1日2回)。. 腎機能は少なくとも年に1回評価する必要があります。.
薬物プラダックスを使用するとき。® 目標あり。 急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患による死亡の防止。 Clクレアチニン<30 ml / min用量補正は必要ありません。. 300 mgの1日量(1カプセル150 mg 1日2回)で薬物を使用することをお勧めします。.
薬物プラダックスを使用するとき。® 目標あり。 TGVおよび/またはTELAの再発防止、およびこれらの疾患による死亡。、中等度の腎機能障害(クレアチニン30〜50 ml /分)の場合、用量修正は必要ありません。. 300 mgの1日量での薬物の使用が推奨されます(それぞれ1キャップ。. 150 mg 1日2回)。. 腎機能は少なくとも年に1回評価する必要があります。.
高齢。. 高齢患者(75歳以上)の薬物の曝露の増加は、腎臓の機能の低下が原因であることが多いため、薬物を処方する前に腎臓の機能を評価する必要があります。. 腎機能は、臨床状況に応じて、少なくとも年に1回以上頻繁に評価する必要があります。. 薬物の用量修正は、腎機能障害の重症度に応じて実施する必要があります(参照。. 「Vege関数破壊」)。.
整形外科手術後の高齢患者(75歳以上)のVTE予防:。 申請経験は限られています。. 推奨用量は150 mg(2キャップ。. 75 mg 1回)。.
薬物プラダックスを使用するとき。® 脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防、心房細動患者の心血管死亡率の低下を目的とした80歳以上の高齢患者。 220 mg(1キャップ)の1日量で服用する必要があります。. 110 mg 1日2回)。.
急性TGVおよび/またはTELAの治療と75歳以上の患者におけるこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 用量修正は必要ありません。. 300 mgの1日量での薬物の使用が推奨されます(それぞれ1キャップ。. 150 mg 1日2回)。.
75歳以上の患者におけるTGVおよび/またはTELAの再発防止とこれらの疾患による死亡: 用量修正は必要ありません。. 300 mgの1日量での薬物の使用が推奨されます(それぞれ1キャップ。. 150 mg 1日2回)。.
体重の影響。
整形外科手術後の患者のVTE予防:。 体重が50未満で110 kgを超える患者では、使用経験は限られています。. 薬物動態および臨床データに従って、用量修正は必要ありません。. ただし、そのような患者は監視することをお勧めします。.
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 薬物動態および臨床用量修正データに従っては必要ありません。. ただし、体重が50 kg未満の患者は監視することをお勧めします。.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患による死亡の予防。:体重によっては、用量修正は必要ありません。.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 体重によっては用量修正は必要ありません。.
Pradax薬の同時使用。® 整形外科手術後の患者の静脈血栓塞栓症の予防のためのアクティブなP-gp阻害剤(アミオダロン、チニジン、ベラパミル)。
アミオダロン、チニジンまたはベラパミルとの同時使用で、プラダックスの用量。® 1日1回150 mgに減らす必要があります(2キャップ。. 各75 mg)(参照。. "相互作用")。.
プラダックスを服用している患者。® 整形外科手術後、ベラパミルの使用を同時に開始し、将来的に治療に接続することは推奨されません。.
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 用量修正は必要ありません、患者は300 mg(1キャップ)の1日量で薬物を使用することをお勧めします。. 150 mg 1日2回)。.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 用量修正は必要ありません。. 300 mgの1日量での薬物の使用が推奨されます(それぞれ1キャップ。. 150 mg 1日2回)。.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 用量修正は必要ありません。. 300 mgの1日量での薬物の使用が推奨されます(それぞれ1キャップ。. 150 mg 1日2回)。.
出血のリスクが高い患者への適用。
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 75歳以上、腎機能の中程度の低下(Clクレアチニン30–50 ml /分)、P-gp阻害剤、抗凝集剤の同時使用、または無呼吸における消化管出血の適応症などの要因の存在は、出血のリスク(参照。. "特別な指示")。. これらの危険因子が1つ以上ある患者では、医師の裁量により、プラダックの1日量を減らすことができます。® 最大220 mg(1キャップを受け取る。. 110 mg 1日2回)。.
TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 75歳以上、腎機能の中程度の低下(Clクレアチニン30–50 ml /分)、または既往症における消化管出血の兆候などの要因の存在は、出血のリスクを高める可能性があります(参照)。. "特別な指示")。. 危険因子が1つある患者では、用量修正は必要ありません。. いくつかの危険因子を持つ患者の場合、臨床データは限られています。. そのような患者では、予想される利益が出血のリスクを超える場合にのみ薬物を使用する必要があります。.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 75歳以上、腎機能の中程度の低下(Clクレアチニン30–50 ml /分)、または既往症における消化管出血の兆候などの要因の存在は、出血のリスクを高める可能性があります(参照)。. "特別な指示")。. 危険因子が1つある患者では、用量修正は必要ありません。. いくつかの危険因子を持つ患者の場合、臨床データは限られています。. そのような患者では、予想される利益が出血のリスクを超える場合にのみ薬物を使用する必要があります。.
Pradaxの使用からの移行。® 抗凝固剤の非経口使用に。
整形外科手術後の患者のVTE予防:。 抗凝固剤の非経口投与は、プラダックスの最後の投与をしてから24時間後に開始する必要があります。®.
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 抗凝固剤の非経口使用は、プラダックスの最後の投与をしてから12時間後に開始する必要があります。®.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 抗凝固剤の非経口使用は、プラダックスの最後の投与をしてから12時間後に開始する必要があります。®.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 抗凝固剤の非経口使用は、プラダックスの最後の投与をしてから12時間後に開始する必要があります。®.
抗凝固剤の非経口使用からプラダックスの使用への移行。®
プラダックスの最初の投与。®代替療法の別の注射期間の0〜2時間前に、または一定注入の中止と同時に(たとえば、非骨折性ヘパリンの使用中/使用中)、キャンセルされた抗凝固剤の代わりに割り当てられます。.
ビタミンK ⁇ 抗薬の使用からプラダックスの使用への移行。®
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 ビタミンK ⁇ 抗薬の使用は中止され、プラダックスの使用は中止されました。® INR <2で可能。.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 ビタミンK ⁇ 抗薬の使用は中止され、プラダックスの使用は中止されました。® INR <2で可能。.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 ビタミンK ⁇ 抗薬の使用は中止され、プラダックスの使用は中止されました。® INR <2で可能。.
Pradaxの使用からの移行。® ビタミンK ⁇ 抗薬の使用に。
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 Clクレアチニン≥50 ml /分で、ビタミンK ⁇ 抗薬の使用が3日で可能になり、Clクレアチニンを使用すると、プラダックス廃止の30〜50 ml /分-2日前に可能です。®.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 Clクレアチニン≥50 ml /分で、ビタミンK ⁇ 抗薬の使用が3日で可能になり、Clクレアチニンを使用すると、プラダックス廃止の30〜50 ml /分-2日前に可能です。®.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 Clクレアチニン≥50 ml /分で、ビタミンK ⁇ 抗薬の使用が3日で可能になり、Clクレアチニンを使用すると、プラダックス廃止の30〜50 ml /分-2日前に可能です。®.
心肺。
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下。. 計画的または緊急の心転換を行うことは、プラダックスの治療の廃止を必要としません。®.
服用を忘れた。
整形外科手術後の患者における静脈血栓塞栓症の予防:。 通常の1日量のプラダックスを服用することをお勧めします。® 通常の時間帯は翌日。. 個々の用量を通過させる場合、薬物の2回投与は行われるべきではありません。.
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下:。 プラダックス薬の服用を忘れた。® 薬物の次の用量を服用する前に6時間以上残っている場合は服用できます。期間が6時間未満の場合、逃した用量は服用しないでください。. 個々の用量を通過させる場合、薬物の2回投与は行われるべきではありません。.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患によって引き起こされる死亡の予防:。 プラダックス薬の服用を忘れた。® 薬物の次の用量を服用する前に6時間以上残っている場合は服用できます。期間が6時間未満の場合、逃した用量は服用しないでください。. 個々の用量を通過させる場合、薬物の2回投与は行われるべきではありません。.
再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡:。 プラダックス薬の服用を忘れた。® 薬物の次の用量を服用する前に6時間以上残っている場合は服用できます。期間が6時間未満の場合、逃した用量は服用しないでください。. 個々の用量を通過させる場合、薬物の2回投与は行われるべきではありません。.
ダビガトラン、ダビガトランエテキシレート、または補助物質のいずれかに対する既知の過敏症;。
重度の腎不全(クレアチニン<30 ml /分);。
活発な臨床的に有意な出血、出血性素因、自然発生的または薬理学的に誘発された止血障害;。
治療前の6か月以内の出血性脳卒中を含む、臨床的に有意な出血による臓器損傷;。
消化管の既存または最近の発現から大きな出血を引き起こす重大なリスク。, 出血のリスクが高い悪性形成の存在。, 脳または脊髄への最近の損傷。, 最近の脳または脊椎手術または眼科手術。, 最近の頭蓋内出血。, 食道の静脈 ⁇ の存在または疑い。, 先天性動脈静脈欠陥。, 血管動脈 ⁇ または大きな椎間または腸管内の血管障害。;
hを含む他の抗凝固剤の同時任命。. ネフロ誘発性ヘパリン、低分子量ヘパリン(NMG)(エノキサパリン、ダルテパリンなど).)、ヘパリンの誘導体(フォンダパリヌクスなど).)、経口抗凝固剤(ワルファリン、リバロキサバン、アピキサバンなど).)、薬物プラダックスによる治療の移行の場合を除いて。® または、中心静脈または動脈カテーテルを維持するために必要な用量で非骨折性ヘパリンを使用する場合;。
全身使用のためのケトコナゾール、シクロスポリン、イトラコナゾール、タロリムスおよびドローンの同時使用;。
生存に影響を与える可能性のある肝機能障害および肝疾患;。
テストされた心臓弁の存在;。
18歳までの年齢(臨床データはありません)。.
注意して :。 状態。, 出血のリスクを高める:75歳以上。; 腎機能の中程度の減少。 (Clクレアチニン。 — 30〜50 ml /分。) P-gp阻害剤の同時使用。 (「適応」セクションで指定されている場合を除きます。) 体重が50 kg未満。; アセチルサリチル酸の同時摂取。, NPVP。, クロピッドウォームアップ。, SSRIおよびSSRI。, 他の薬と同様に。, その使用は止血を妨げる可能性があります。; 血液凝固システムの先天性または後天性疾患。; 血小板減少症または血小板の機能的欠陥。; 最近の生検または広範囲の傷害。; 細菌性心内膜炎。; 食道炎。, 胃炎または胃食道逆流症。.
薬物を使用して特定された副作用:。
-整形外科手術後のVTEの防止のため;。
-心房細動患者における脳卒中および全身性血栓塞栓症の予防のため;。
-急性TGVおよび/またはTELAの治療およびこれらの疾患によって引き起こされる死亡の防止のため;。
-再発TGVおよび/またはTELAの予防とこれらの疾患による死亡。.
副作用の頻度。, 治療中に発生する可能性があります。, 次のグラデーションとして与えられます:非常に頻繁に。 (≥1/ 10。) しばしば。 (≥1/ 100。, <1/10。) まれに。 (≥1/1000。, <1/100。) めったに。 (≥1/ 10000。, <1/1000。) ごくまれです。 (<1/10000。) 不明。 (利用可能なデータから頻度を推定することはできません。) 該当なし。 (この適応症に適用した場合、副作用は検出されませんでした。).
表1。
システム有機クラス/副作用。 | 適応症。 | |||
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下。 | 整形外科手術後の患者のVTE予防。 | 急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患による死亡の予防。 | TGVおよび/またはTELAの再発防止、およびこれらの疾患による死亡。 | |
発生頻度。 | ||||
血液形成およびリンパ系の側から。 | ||||
貧血。 | しばしば。 | まれに。 | まれに。 | めったに。 |
血小板減少症。 | まれに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
免疫系から。 | ||||
過敏反応、t.h。.:。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 |
-じんましん。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
-皮膚の発疹。 | まれに。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 |
-皮膚のかゆみ。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
-気管支 ⁇ 。 | 不明。 | 不明。 | 不明。 | 不明。 |
血管神経性腫れ。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
アナフィラキシー反応。 | 不明。 | 不明。 | 不明。 | 不明。 |
神経系の側から。 | ||||
頭蓋内出血。 | まれに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
船の横から。 | ||||
血腫。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 |
出血。 | まれに。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 |
呼吸器系、胸部および縦隔から。 | ||||
鼻血。 | しばしば。 | まれに。 | しばしば。 | しばしば。 |
⁇ 血。 | まれに。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 |
LCDの側面から。 | ||||
消化管出血。 | しばしば。 | まれに。 | しばしば。 | しばしば。 |
直腸出血。 | まれに。 | まれに。 | しばしば。 | しばしば。 |
⁇ 出血。 | まれに。 | まれに。 | めったに。 | まれに。 |
腹痛。 | しばしば。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 |
下 ⁇ 。 | しばしば。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 |
消化不良。 | しばしば。 | めったに。 | しばしば。 | しばしば。 |
吐き気。 | しばしば。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 |
胃腸管の粘膜の除去。. 消化性 ⁇ 瘍。 | まれに。 | めったに。 | まれに。 | めったに。 |
胃食道炎。 | まれに。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 |
GERB。 | まれに。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 |
⁇ 吐。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 |
⁇ 下障害。 | まれに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
肝胆道系から。 | ||||
肝トランスアミナーゼの活性の増加。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 | まれに。 |
肝機能障害。 | まれに。 | しばしば。 | しばしば。 | しばしば。 |
高ビリルビン血症。 | めったに。 | まれに。 | 不明。 | 不明。 |
皮膚と皮下組織から。 | ||||
皮膚出血症候群。 | しばしば。 | まれに。 | しばしば。 | しばしば。 |
筋骨格系と骨組織の側から。 | ||||
関節症。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 | めったに。 |
腎臓と尿路から。 | ||||
⁇ 尿生殖器出血。 | しばしば。 | まれに。 | しばしば。 | しばしば。 |
血尿。 | しばしば。 | まれに。 | しばしば。 | しばしば。 |
注射の場における一般的な違反と変更。 | ||||
注射部位からの出血。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
カテーテル注射部位からの出血。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
手順による損傷、毒性および合併症。 | ||||
外傷後出血。 | めったに。 | まれに。 | まれに。 | めったに。 |
運用アクセスの場所からの出血。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 | めったに。 |
整形外科手術を受けた患者のVTE予防中に特定された追加の特定の副作用。 | ||||
船の横から。 | ||||
手術傷からの出血。 | 該当なし。 | まれに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
投与場所での一般的な障害と障害。 | ||||
血に飢えた退院。 | 該当なし。 | めったに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
操作処理後の損傷、毒性、合併症。 | ||||
創傷治療後の血腫。 | 該当なし。 | まれに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
創傷治療後の出血。 | 該当なし。 | まれに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
術後の貧血。 | 該当なし。 | めったに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
処置後の傷からの分離。 | 該当なし。 | まれに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
傷からの分 ⁇ 。 | 該当なし。 | まれに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
外科的および治療的手順。 | ||||
傷の排水。 | 該当なし。 | めったに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
創傷の治療後の排水。 | 該当なし。 | めったに。 | 該当なし。 | 該当なし。 |
症状:。 プラダックスの過剰摂取。® 薬物の薬力学的特徴に起因する出血性合併症を伴う可能性があります。.
治療:。 出血の場合、薬物の使用は中止されます。. 症状治療が示されています。. 特定の解毒剤はありません。.
(腎臓による)ダビガトランの主要な経路を考えると、適切な利尿剤を提供することをお勧めします。. 彼らは外科的止血を実行し、CCSを補充します。新鮮な全血または凍結した血漿の輸血を使用することが可能です。. ダビガトランは血漿タンパク質を結合する能力が低いため、血液透析によって薬剤を排 ⁇ することができますが、これらの状況で透析を使用する臨床経験は限られています(参照)。. 薬物動態)。.
プラダックスの過剰摂取。® 凝固因子(活性化または非活性)または組換え因子VIIaの濃縮物を使用することが可能です。. ダビガトランの抗凝固効果を打ち消す上でのこれらの薬物の有効性を確認する実験的証拠がありますが、特別な臨床試験は行われていません。.
血小板減少症の発症の場合、または長時間作用型抗凝固剤を使用する場合、血小板腫 ⁇ の使用の問題を検討することができます。.
活動の迅速な排除が必要な状況では、プラダックス薬の薬力学的効果に関連する ⁇ 抗薬である特定のダビガトラン解毒剤(イダルチズマブ)があります。®.
ダビガトランエテキシレートは、ダビガトランの活性形態の低分子量の非薬理活性先駆者です。. ダビガトランに摂取した後、エテキシレートはすぐにLCDに吸収され、加水分解により、肝臓のエストラーゼと血漿によって触媒され、ダビガトランに変わります。. ダビガトランは強力な競争力のある直接トロンビン阻害剤であり、血漿中の主要な活性物質です。.
凝固過程でのトロンビン(セリンプロテアーゼ)はフィブリノーゲンをフィブリンに変えるので、血小板活性の阻害は血栓の形成を防ぎます。. ダビガトランは、遊離トロンビン、フィブリン血 ⁇ に関連するトロンビン、およびトロンビンによって引き起こされる血小板凝集に阻害効果があります。.
さまざまな血栓症モデルの実験的研究。 in vivo。 と。 ex vivo。 投与後/投与後のダビガトランおよび内向き投与後のダビガトランエテキシラートの抗血栓効果および抗凝固活性の確認。.
血漿中のダビガトランの濃度と抗凝固効果の重症度との間に直接的な相関関係が確立されています。. ダビガトランはACTV、エカリン凝固時間(EMU)、トロンビン時間(TV)を延長します。.
大きな関節の補 ⁇ 後のVTE予防。
臨床研究は患者を対象としています。, 整形外科手術を受けました。 — 膝と ⁇ 関節の内義肢。, 。— 止血パラメータの保存と、手術後1〜4時間で75または110 mgのダビガトランエテキシレートの使用の同等性、およびその後の支持用量は1日1回6〜10日間150または220 mgを確認しました。 (膝関節を操作するとき。) 28〜35日。 ( ⁇ 関節に。) 40 mgの用量で1日1回エノキサパリンと比較。, 手術の前後に使用されました。.
150または220 mgを使用する場合のダビガトランエテキシラートの抗血栓効果の同等性は、主要なエンドポイントを評価するときに40 mg /日の用量でエノキサパリンと比較して示されます。これには、静脈血栓塞栓症のすべての症例とあらゆる原因による死亡率が含まれます。.
心房細動患者における脳卒中および全身性血栓塞栓症の予防。
長いもので。, 平均して約20か月。, 心房細動患者の使用と、脳卒中またはシステム血栓塞栓症の中程度または高いリスクが示されています。, 110 mgの用量でダビガトランエテキシレート。, 1日2回任命。, 心房細動患者における脳卒中および全身性トロンボエンボリウムの予防の有効性の点でワルファリンに屈しませんでした。; ダビガトラングループでも。, 頭蓋内出血のリスクと総出血率の低下がありました。. より高い用量の薬物(150 mg 1日2回)を使用すると、ワルファリンと比較して、虚血性脳卒中および出血性脳卒中、心血管死亡率、頭蓋内出血、および総出血率のリスクが確実に減少しました。. ダビガトランの低用量は、ワルファリンと比較して高出血のリスクが著しく低いことを特徴としていました。.
純粋な臨床効果は、脳卒中頻度、全身性血栓塞栓症、肺血栓塞栓症、急性心筋 ⁇ 塞、心血管死亡率、高出血などの複合エンドポイントを決定することによって評価されました。. ダビガトランエテキシレートを投与された患者におけるリストされたイベントの年間頻度は、ワルファリンを投与された患者よりも低かった。.
ダビガトランエテキシレートを投与されている患者の実験室肝機能指標の変化は、ワルファリンを投与されている患者と比較して同等または低い頻度で認められました。.
補 ⁇ 性心弁の患者における血栓塞栓症の予防。
心臓弁を機械的補 ⁇ 物に置き換える手術を受けている患者におけるダビガトランとワルファリンの使用のフェーズIIの臨床試験。 (最近実行された操作と3か月以上前に実行された操作。) 血栓塞栓症の頻度と出血の総数の増加。 (主に小さな出血が原因です。) ダビガトランエテキシレートを投与されている患者で明らかにされました。. 術後の初期には、特に心臓弁の外科的置換後の初期(3日目)にダビガトランエテキシレートを処方された患者では、心膜への出血の発汗が主な特徴でした。.
急性TGVおよび/またはTELAの治療とこれらの疾患による死亡の予防。
臨床研究は、急性TGVおよび/またはTELAの患者を対象としています。, 最初に非経口療法を受けた人。, 少なくとも。, 5日。, 確認しました。, 150 mgの用量でダビガトランエテキシレート。, 1日2回任命。, 反復症状TGVおよび/またはTELAおよび死亡の頻度を減らすという点で、効率の点でワルファリンよりも劣っていませんでした。, これらの病気のため。, 6か月の治療期間中。. ダビガトランエテキシレートを投与されている患者では、ワルファリンを投与されている患者よりも出血が一般的ではありませんでした。.
VTEで進行中のすべての研究における心筋 ⁇ 塞の頻度は、すべての治療グループで低かった。.
肝機能の指標。
活性比較薬を使用した研究では、肝機能指標の変化の可能性がダビガトランエテキシレートを投与された患者で発生し、ワルファリンを投与された患者と同等かそれ以下の頻度で発生しました。. プラセボを用いた研究では、ダビガトランとプラセボを使用するグループ間で、おそらく臨床的に重要な肝機能指標の変化に有意差はありませんでした。.
TGVおよび/またはTELAの再発防止、およびこれらの疾患による死亡。
TGVとTELAが再発している患者を対象とした臨床試験の結果。, すでに3〜12か月間抗凝固療法を受けており、継続する必要がありました。, 1日2回150 mgの用量でのダビガトランエテキシレートの治療は、ワルファリンの治療効果よりも劣っていないことを確認しました。 (p = 0.0135。). ダビガトランエテキシレートを投与されている患者では、ワルファリンを投与されている患者よりも出血が一般的ではありませんでした。.
すでに6〜18か月間ビタミンK ⁇ 抗薬を投与されている患者を対象に、ビタミンKダビガトランとプラセボを比較した研究。, 反復症状TGV / TELAの予防に関連して、ダビガトランがプラセボを上回ったことがわかりました。, 不明な原因による死亡を含みます。; 治療期間中のリスク低減は92%でした。 (p <0。).
すべての治療グループで進行中のすべてのVTE研究における心筋 ⁇ 塞の頻度は低かった。.
エピガトランエチシル酸塩の経口投与後、血漿およびAUC中のその濃度の急速な用量依存的な増加が注目されます。. Cマックス。 0.5〜2時間以内に達成。.
Cに到達した後マックス。 ダビガトランの血漿濃度は、最終的なTである生体指数関数的に減少します。1/2。 平均して約11時間です(高齢者)。. Tを終了します。1/2。 薬物の繰り返し使用後、約12〜14時間でした。. T1/2。 用量とは無関係。. ただし、腎機能障害の場合T。1/2。 長く。.
乾 ⁇ の殻でコーティングされたカプセルでダビガトランエテキシレートを内部に摂取した後のダビガトランの絶対バイオアベイラビリティは約6.5%です。.
エチシレートダビガトランはエテキシレートのバイオアベイラビリティに影響を与えませんが、T。マックス。 2時間増加します。.
低メローシスで作られた特別なカプセルシェルなしでエトキシレートダビガトランを使用する場合、カプセルなしで使用した場合のダビガトランのバイオアベイラビリティは、カプセルの薬用形態と比較して、1回の摂取で約75%(1.8倍)、約37%( 1.4回)平衡状態。. したがって、エテキシレートダビガトランのバイオアベイラビリティを高めるリスクがあるため、ヒプロメローシスで作られたカプセルの完全性を維持する必要があり、カプセルを開けて純粋な形で内容物を適用することはお勧めしません(たとえば、食べ物や飲み物に追加します) )(参照. 「適用方法と用量」)。.
外科的治療後の患者に1〜3時間後にエテキシラートダビガトランを使用する場合、健康なボランティアと比較して、薬物の吸収率の低下が観察されます。. AUCは、血漿濃度の高いピークが現れることなく、振幅が徐々に増加することを特徴としています。. Cマックス。 血漿中では、エテキシレートダビガトランの使用後6時間または手術後7〜9時間で観察されます。. 麻酔、消化管、手術などの要因は、薬物の薬物形態に関係なく、減速する上で重要である可能性があることに注意してください。. 薬物の吸収率の低下は通常、手術当日にのみ観察されます。. 翌日、ダビガトランの吸引は迅速に発生し、達成Cになります。マックス。 中に入れてから2時間。.
代謝。. ダビガトランエステロシスの影響下で加水分解中に内部に運ばれた後、エテキシレートは迅速かつ完全に血漿中の主要な活性代謝物であるダビガトランに変わります。. ダビガトランを共役させると、薬理学的に活性なアジルグルクロニドの4つの異性体が形成されます:1-O、2-O、3-O、4-O、それぞれは血漿中の総ダビガトラン含有量の10%未満です。. 他の代謝産物の痕跡は、高感度分析法を使用している場合にのみ検出されます。.
分布。. Vd ダビガトランは60〜70 lで、体内の総水分量を超えています。これは、組織内のダビガトランの適度な分布を示しています。.
結論。. ダビガトランは、主に腎臓(85%)によって表示され、LCDを介してわずか6%です。標識された放射性薬物の導入後168時間後、その用量の88〜94%が排 ⁇ されることがわかった。.
ダビガトランは、血漿をタンパク質と結合する能力が低く(34〜35%)、薬物の濃度に依存しません。.
特別な患者グループ。
高齢患者。. 高齢者では、AUC値は若者よりも1.4〜1.6倍(40〜60%)高く、C。マックス。 -1.25回以上(25%)。. 観察された変化は、Clクレアチニンの年齢減少と相関していました。. 年配の女性(65歳以上)の場合、AUC値。τ、ss。 およびCmax、ss。 若い女性(18〜40歳)よりも約1.9倍と1.6倍高く、年配の男性では-若い男性よりも2.2倍と2倍高かった。. 心房細動の患者を対象とした研究では、ダビガトランの曝露に対する年齢の影響が確認されました。75歳以上の患者のダビガトランの初期濃度は約1.3倍(31%)高く、65歳未満の患者では約22%でした。 65〜75歳の患者よりも低くなっています。.
腎臓の機能違反。. 中等度の腎機能障害のあるボランティア(クレアチニン-30–50 ml /分)の場合、内部に持ち込まれた後のダビガトランのAUC値は、腎機能が一定の人の約3倍でした。.
重度の腎機能障害(クレアチニン-10–30 ml /分)の患者では、エテキシレートダビガトランとTのAUC値。1/2。 腎機能障害のない人の同じ指標と比較して、それぞれ6倍と2倍に増加しました。.
心房細動と中等度の腎不全(クレアチニン-30–50 ml /分)の患者では、薬物使用前後のダビガトランの濃度は、腎機能障害のある患者よりも平均2.29倍と1.81倍高かった。. 急性TGVおよび/またはTELAの治療と死亡者の予防。, 軽度から中等度の腎不全の患者のこれらの疾患によって引き起こされます。 (Clクレアチニン。 — 30〜50 ml /分。) 薬物動態の定常状態でのダビガトランの基礎濃度は、平均で1.7倍と3.4倍高かった。, Clクレアチニン> 80 ml / minの患者よりも。.
心房細動のない患者に血液透析を使用すると、出力薬物の量が血流率に比例することがわかりました。. 透析の流量が700 ml / minの透析時間は4時間であり、血流量は200または350–390 ml / minでした。. これにより、遊離濃度と総ダビガトラン濃度のそれぞれ50%と60%が除去されました。. 血漿中の濃度が低下するにつれて、ダビガトランの抗凝固活性は減少し、FCとFDの関係は変化しませんでした。.
肝機能違反。. 中等度の肝機能障害(Child Pughスケールで7〜9ポイント)の患者では、肝機能障害のない患者と比較して、血漿中のダビガトラン濃度に変化はありませんでした。.
体の質量。. 研究では、体重が100 kgを超える患者のダビガトランの基本濃度は、体重が50〜100 kgの患者よりも約20%低くなりました。. ほとんどの患者(80.8%)の体重は50〜100 kg以上で、ダビガトラン濃度の明らかな違いはこの範囲内で見つかりませんでした。. 体重が50 kg以下の患者のデータは限られています。.
床。. VTE開発の防止に関する主な研究では、女性への薬物の効果が約1.4〜1.5倍(40〜50%)高いことがわかりました。. 心房細動の患者では、薬物使用後の基礎濃度と濃度は平均1.3(30%)高かった。. 確立された違いは臨床的に重要ではありませんでした。.
民族グループ。. ヨーロッパ人と日本人のダビガトランの薬物動態の比較研究では、研究された民族グループで薬物を1回繰り返し服用した後、臨床的に有意な差はありませんでした。. 黒人種の患者を対象とした薬物動態研究は限られていますが、入手可能なデータは有意差がないことを示しています。.
- 直接トロンビン阻害剤[抗凝固剤]。
Pradax薬の共同使用。® 腎不全ヘパリン、低分子量ヘパリン、アセチルサリチル酸、NVPN、ビタミンK ⁇ 抗薬など、止血または凝固システムに影響を与える薬物を使用すると、出血のリスクを大幅に高める可能性があります。.
薬物動態学的相互作用。
ダビガトランエテキシレートとダビガトランは、ミクロソーム肝酸化の酵素によって代謝されず、チトクロームP450のアイソパーメントによる誘導体でも活動の阻害剤でもありません。. したがって、ダビガトランは、チトクロームP450のアイソポーメントによって代謝が行われる薬物との臨床的に重要な薬物動態学的薬物相互作用を持たないと想定されています。. 臨床試験では、健康なボランティアは、ダビガトランとアトルバスタン(CYP3A4基質)およびジクロフェナク(CYP2C9基質)との相互作用を特定しませんでした。.
P-gp阻害剤/誘導剤との相互作用。
P-gp輸送分子の基質はダビガトランエテキシレートですが、ダビガトランではありません。. したがって、P-gpコンベヤーの阻害剤および誘導剤との共同使用に関する研究が行われました。.
P-gp阻害剤との同時使用。. P-gp阻害剤(全身使用のためのアミオダロン、ベラパミル、チニジン、ケトコナゾール、ドローン、チカグロル、クラリトロマイシン)の同時使用は、血漿中のダビガトランの濃度の増加につながります。. システム使用のためのケトコナゾール、シクロスプリン、イトラコナゾール、タロリムス、ドロネダロンなどのP-gp阻害剤との同時使用は禁 ⁇ です。. P-gp阻害剤(アミオダロン、チニジン、ベラパミル、チカグロロールなど)を割り当てる場合は注意が必要です。.
アミオダロン。. ダビガトランエテキシレートと単回投与のアミオダロン(600 mg)を同時に使用しても、アミオダロンとその活性代謝物であるデゼチルアミオダロンの吸収の程度と速度は変化しませんでした。. AUCおよびC値。マックス。 ダビガトランはそれぞれ約1.6倍と1.5倍(60%と50%)増加しました。.
心房細動の患者を対象とした研究では、ダビガトランの濃度は14%以下増加し、出血のリスクは増加しませんでした。. 特に腎不全の存在下(弱から中程度の発現)で、出血のリスクに関連して、アミオダロンとダビガトランエテキシレートを同時に使用する患者を監視することをお勧めします。.
ドロネダロン。. ダビガトランエテキシレートとドローンを400 mgの用量で同時に使用した後、AUC。0 –∞。 およびCマックス。 ダビガトランはそれぞれ2.1倍と1.9倍(114%と87%)増加し、1日あたり400 mgの用量でドローンを繰り返し使用した後-それぞれ2.4と2.3(136と125%)増加します。. ADUCエテキシレートダビガトランを服用してから2時間後にドロネダロンを1回および複数回使用した後。0 –∞。 それぞれ1.3倍と1.6倍に増加しました。. ドロネダロンは最後のTに影響を与えませんでした。1/2。 ダビガトランの腎詰まり。. Pradax薬の同時使用。® そして、禁 ⁇ のドロネダロン。.
ティカグローラー。. 単回投与(75 mg)のエテキシレートダビガトランとAUC値のティカグラー(180 mg)の負荷量を同時に使用した後。0 –∞。 およびCマックス。 ダビガトランはそれぞれ1.73倍と1.95倍(73%と95%)増加します。. 複数のチークエーテラ(90 mg 1日2回)の後、これはダビガトランの影響の増加です(AUCに関連して)。0 –∞。 およびCマックス。)はそれぞれ1.56回(最大56%)および1.46回(最大46%)に減少しました。.
健康なボランティアにおけるダビガトランの濃度は1.26倍に増加しました。 (最大26%。) 固定状態のティカガーラーと一緒に使用した場合、または1.49回。 (最大49%。) エテキシレートダビガトランの共同使用でティカグレロールの負荷量を使用する場合。, 1日2回110 mgの用量で服用。. 濃度が上昇したのは、ダニカトラの負荷量(180 mg)がダビガトランを服用してから2時間後に服用された場合(最大27%)はそれほど顕著ではありませんでした。. 負荷量(180 mg)のチーカグレラーと110 mgのエテキシレートダビガトラン(定常状態)の共同目的は、AUC指標を増加させました。τ、ss。 およびCmax、ss。 ダビガトランは、それぞれ1.49回と1.65回(+49と65%)ですが、ダビガトランエテキシラートのみを服用しています。. 110 mgのエテキシレートダビガトラン(定常状態)を服用してから2時間後に180 mgのチーカグレロールの負荷量が割り当てられた場合、AUCの増加の程度。τ、ss。 およびCmax、ss。 ダビガトランは、ダビガトランエテキシレートのみを摂取したのと比較して、それぞれ1.27倍と1.24倍(+27と24%)に減少しました。. 110 mgのエテキシレートダビガトランから1日2回90 mgのチーカグレラー(支持用量)の共同目的は、調整されたAUC指標を増加させました。τ、ss。 およびCmax、ss。 ダビガトランエテキシサイレートのみを摂取した場合と比較して、それぞれ1.26回と1.29回。.
ベラパミル。. ダビガトランエテキシレートとベラピルを同時に使用し、口頭で値Cを割り当てます。マックス。 AUCダビガトランは、使用時間とベラパミルの剤形に応じて増加しました。.
ダビガトラン効果の最大の増加は、即時放出の薬物形態でベラパミルの最初の用量を使用したときに観察されました。これは、ダビガトランエテキシレートを服用する1時間前に使用されました(Cマックス。 180%、AUC-150%増加)。. 放出が遅れる剤形を使用する場合、この効果は徐々に減少します(Cマックス。 90%増加し、AUC-70%増加)、およびベラパミル(Cマックス。 60%増加し、AUC-50%増加しました。これは、ベラパミルを長期間使用したLCDのP-gpで説明できます。.
ダビガトランエテキシレートを服用してから2時間後にベラパミルを使用する場合、臨床的に有意な相互作用はありませんでした(Cマックス。 2時間後、ダビガトランは完全に吸収されるため、10%増加し、AUC-20%増加しました(参照)。. 「適用方法と用量」)。.
心房細動の患者を対象とした研究では、ダビガトランの濃度は21%以下増加し、出血のリスクは増加しませんでした。.
非経口的に導入された、ダビガトランエテキシレートとベラピルの相互作用に関するデータは入手できません。臨床的に有意な相互作用は期待されていません。.
ケトコナゾール。. 400 mgの用量でのシステムアプリケーションのための使い捨てメトコナゾールの後、AUCが増加します。0 –∞。 およびCマックス。 ダビガトランはそれぞれ約2.4回(138および135%)、1日あたり400 mgの用量でケトコナゾールを複数回使用した後-それぞれ約2.5回(153および149%)。. ケトコナゾールはTに影響を与えませんでした。マックス。 有限T1/2。 Pradax薬の同時使用。.® システム使用のためのケトコナゾールは禁 ⁇ です。.
クラリトロマイシン。. ダビガトランエテキシレートと1日2回500 mgの用量でクラリトロマイシンを同時に使用したため、臨床的に有意な薬物動態学的相互作用は観察されませんでした(Cマックス。 15%、AUC-19%増加)。.
ヒニジン。. AUC値。τ、ss。 およびCmax、ss。 総投与量に達するまで2時間ごとに200 mgの用量でチニジンと同時に予約した場合、ダビガトランは1日2回使用すると、1000 mgがそれぞれ平均53および56%増加しました。.
しかし、データからイトラコナゾール、タクリムス、シクロスポリンとの相互作用は研究されていません。 in vitro。 同様の効果が期待でき、ケトコナゾールとの相互作用からも期待できます。. これらのP-gp阻害剤の同時使用は禁 ⁇ です。.
基板P-gpとの同時塗布。
ジゴキシン。. Pradaxを処方しながら、24人の健康な被験者を対象に実施された研究で。® ジゴキシンでは、ジゴキシンの濃度に変化はなく、ダビガトランの濃度に臨床的に有意な変化がありました。. P-gpの基質であるジゴキシンとエテキシレートダビガトランを同時に使用したため、薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。.
ダビガトランもダビガトランレテキシレートも臨床的に重要なP-gp阻害剤ではありません。.
P-gp誘導剤との同時使用。
Pradaxの同時使用は避けてください。® 併用するとダビガトランへの曝露が減少するため、P-gp誘導剤(参照。. "特別な指示")。.
リファンピシン。. リファンピシン検査を1日あたり600 mgの用量で7日間予備的に使用すると、ダビガトランの効果が低下しました。. リファンピシンがキャンセルされた後、この誘導効果は減少し、7日目にダビガトラン効果は元のレベルに近くなりました。. 今後7日間、ダビガトランのバイオアベイラビリティのさらなる増加は観察されませんでした。.
7日間のリファンピシンによる治療後、1日600 mgのAUCの用量で。0 –∞。 およびCマックス。 総ダビガトランは、それぞれ参照治療と比較して67%と66%減少しました。.
⁇ 孔やカルバマゼピンなどの他のP-gp誘導剤も、血漿中のダビガトランの濃度を低下させることが予想され、注意して使用する必要があります。.
凝集防止剤との同時使用。
Pradax薬の共同使用。® 腎不全ヘパリン、低分子量ヘパリン、アセチルサリチル酸(ASC)、NVP、ビタミンK ⁇ 抗薬など、止血または凝固システムに影響を与える薬物を使用すると、出血のリスクが大幅に高まります。.
未骨折ヘパリン。. 中央静脈または動脈カテーテルのクロスカントリーを維持するために必要な用量で使用できます。.
質問. 出血のリスクに対するダビガトランエテキシレートとASKの同時使用の影響は、ASKとの共同使用のフェーズIIの無作為化研究で心房細動の患者で研究されました。
1日2回150 mgの用量でエテキシレートダビガトランを同時に使用し、心房細動の患者に尋ねる場合。, 出血のリスクは12%から18%に増加する可能性があることがわかりました。 (81 mgの用量でASKを使用する場合。) そして24%に。 (325 mgの用量でASKを使用する場合。).
NPVP . 手術後の短期鎮痛に使用されるNIPは、ダビガトランでエテキシレートを使用している間、出血のリスクを高めませんでした。. NSAの長期使用により、エテキシレートダビガトランとワルファリンの併用により、出血のリスクが約50%増加しました。.
NIP(T1/2。 12時間以上)。.
低分子量ヘパリン。. エテキシレートダビガトランとエノキサパリンなどの低分子量ヘパリンの同時使用に関する特別な研究は行われていません。. 3日間の治療から24時間後(40 mg 1日1回)、ダビガトランへの曝露は、220 mgのダビガトランエテキシレートを単回投与した後よりも低かった。. ダビガトランエテキシラートの治療と比較して、エノキサパリンでダビガトランエテキシラートを使用した後、抗FXa / FIIの高い活性が観察されました。. これはエノキサパリンの作用によるものであり、臨床的価値はないと考えられています。. ダビガトランの抗凝固作用に関連する他の試験は、エノキサパリンの以前の治療では有意に変化しませんでした。.
クロピッドがウォームアップ。. エテキシラートダビガトランとクロピドグルルを同時に使用しても、クロピドグルルの単剤療法と比較して、毛細血管出血の時間がさらに増加しないことがわかりました。. さらに、AUCの値が表示されます。τ、ss。 およびCmax、ss。 ダビガトラン。, ダビガトランの影響を評価するために制御された血液凝固パラメーターも同様です。 (ACTV。, エカリン凝固時間またはトロンビン時間。 (反FIIa。) 血小板凝集の阻害の程度と同様に。 (クロピドグレルの効果の主な指標。) 併用療法中は、単剤療法の対応する指標と比較して変化しませんでした。. クロピドグルル(300または600 mg)の負荷量を使用する場合、AUC値。τ、ss。 およびCmax、ss。 ダビガトランは30〜40%増加しました。.
胃の内容物のpHを上げる薬物との同時使用。
プロトンポンプ阻害剤と抗酸薬の影響下での一般的な分析中に明らかになったダビガトランの薬物動態パラメーターの変化は、臨床的に重要ではないことが判明しました。, これらの変更の重大度の程度は小さかったため。 (バイオアベイラビリティの低下は制酸剤にとって重要ではありませんでした。, プロトンポンプ阻害剤は14.6%でした。). プロトンポンプ阻害剤を同時に使用しても、ダビガトランの濃度が低下することはなく、平均して、血漿中の薬物の濃度がわずかに低下するだけです(11%)。. したがって、プロトンポンプ阻害剤を同時に使用しても、特にワルファリンと比較して、脳卒中または全身性トロンボエンボリウムの頻度が増加しないようであり、したがって、パントプラゾールの同時使用によって引き起こされるダビガトランのバイオアベイラビリティの低下はおそらくありません臨床的意義。.
パントプラゾール。. ダビガトランエテキシレートとパントプラゾールの併用により、AUCダビガトランで30%の減少が観察されました。. パントプラゾールおよび他のプロトンポンプ阻害剤は、臨床試験でダビガトランエテキシレートと組み合わせて使用 され、出血リスクまたは効率への影響は観察されませんでした。.
ラニチジン。. ダビガトランエテキシレートと同時に使用した場合、ラニチジンはダビガトランの吸収度に大きな影響を与えませんでした。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物プラダックの貯蔵寿命。®3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
カプセル。 | 1キャップ。. |
活性物質:。 | |
dabigatran etexsilate mesilat。 | 86.48 / 126.83 / 172.95 mg。 |
ダビガトランエテキシレートに対応-75/110/150 mg。 | |
補助物質。 | |
カプセルの内容:。 アカシアガム-4.43 / 6.5 / 8.86 mg;粗粒のワイン酸-22.14 / 32.48 / 44.28 mg;ワイン酸、粉末-29.52 / 43.3 / 59.05 mg;ビニン酸、結晶36。 | |
カプセルシェル:。 黒インク60 mg *、70 mg *または90 mg *のヒプロメローシスカプセル(GPMT)。 | |
GPMTカプセルの組成:。 カラギナン(E407)-0.2 / 0.22 / 0.285 mg;塩化カリウム-0.27 / 0.31 / 0.4 mg;二酸化チタン(E171)-3.6 / 4.2 / 5.4 mg;インドカルマイト。 | |
インクは黒、%、質量です。.:。 シェラック-24–27%;ブタノール-1–3%;イソプロパノール-1–3%;黒色酸化鉄染料(E172)-24–28%;精製水-15–18%;プロピレングリコール-3–7%;エタノール-23–26%。 | |
*カプセルのおおよその質量は60、70、または90 mgです。 |
カプセル、75 mg、110 mg、150 mg。 それぞれ10キャップ。. アルミアルミホイルが穴あけされたブリスター入り。. 1、3、または6 bl。. 段ボールパックに入れられます。.
マルチパッキング(投与量110 mg、150 mgの場合):それぞれ10キャップ。. アルミアルミホイルが穴あけされたブリスター入り。. 6 bl。. 段ボールパックに入れられます。. 3パックの場合、段ボールはポリプロピレンフィルムに配置されます。.
妊娠中のエテキシラートダビガトランの使用に関するデータはありません。. 人間の潜在的なリスクは不明です。. 実験的研究では、出生率や新生児の出生後の発達に悪影響はありません。.
生殖年齢の女性は、プラダックスを治療するとき妊娠を避けるべきです。® 妊娠が発生した場合、期待される利益が考えられるリスクを超えない限り、薬物の使用は推奨されません。.
臨床データがないため、授乳中に薬物を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止することをお勧めします(予防策として)。.
レシピによると。.
出血のリスク。
薬物プラダックスの使用。®、および他の抗凝固剤は、出血のリスクが高いことを特徴とする状況では注意して推奨されます。. 薬物プラダックスによる治療中。® さまざまな局在の出血の発生が可能です。. 血圧の低下を伴うHbおよび/または血中ヘマトクリットの濃度の低下は、出血の原因を見つけるための基礎です。.
薬物プラダックスによる治療。® 抗凝固活性の制御を必要としません。. INRのレベルの誤った過大評価の証拠があるため、INRを決定するためのテストを使用しないでください。
過剰な抗凝固剤ダビガトラン活性を検出するには、トロンビンまたはエカリンの凝固時間を決定するためにテストを使用する必要があります。. これらのテストが利用できない場合は、テストを使用してACTVを決定します。
研究で。 RE-LY。 心房細動の患者では、ACTVのレベルを超えると、VGNの2〜3倍になり、その後、別の用量の薬を服用すると、出血のリスクが高まりました。.
プラダックスの薬物動態研究で。® 腎機能が低下している患者(h。. 高齢患者では)薬物の曝露が増加しています。. 薬物プラダックスの使用。® 顕著な腎機能障害の場合には禁 ⁇ (クレアチニン<30 ml /分)。.
急性腎不全の場合、プラダクサ薬。® 元に戻す必要があります。.
以下の要因は、血漿中のダビガトラン濃度の増加につながる可能性があります:腎臓の機能の低下(クレアチニン30–50 ml /分)、75歳以上、P-gp阻害剤を同時に使用。. これらの要因の1つ以上が存在すると、出血のリスクが高まる可能性があります(参照)。. 「適用方法と用量」)。.
Pradax薬の共同使用。® 非骨折性ヘパリン、低分子量ヘパリン、ASK、NPVP、ビタミンK ⁇ 抗薬など、止血または凝固システムに影響を与える薬物を使用すると、出血のリスクを大幅に高める可能性があります。.
研究されていませんが、Pradaxの使用中に出血のリスクを高める可能性があります。® 次の薬:胸部百日咳、血栓溶解薬、糖タンパク質遮断薬GP IIb / IIIa血小板受容体、チクロピジン、デキストラン、リバロキサバンおよびP-gp阻害剤(テトラコナゾール、タクロリムス、シクロスポリン、リトナビル、ナルフィナビルおよびサキン)。.
SSRIまたはSSRIを同時に服用している患者の薬理学的相互作用により、出血のリスクが高まる可能性があります。. また、抗凝集剤と他の抗凝固剤を同時に使用すると、出血のリスクが高まる可能性があります。.
ドロネダロンとダビガトランの共同使用は禁 ⁇ です(参照)。. "適応")。.
チカグレロルを同時に使用すると、ダビガトランの効果が高まり、薬力学的相互作用が起こり、出血のリスクが高まる可能性があります。.
整形外科手術後の患者のVTE予防。
薬物プラダックスと同時に外科的介入における短期鎮痛のためのNIPの使用が見つかりました。® 出血のリスクが高まることはありません。. NIPの定期的な使用に関するデータは限られています(T。1/2。 12時間未満)プラダックス薬による治療を背景にして。®出血のリスクを高めることに関するデータは受け取られていません。.
心房細動患者の脳卒中、全身性血栓塞栓症の予防および心血管死亡率の低下。. Pradax薬の同時使用。® 、抗凝集体(ASKおよびclopidogrulを含む)およびNVPVは出血のリスクを高めます。. 特に、抗凝集剤または強力なP-gp阻害剤を同時に使用すると、hを含む高出血のリスクが高まります。. 75歳以上の患者の胃腸出血。. 出血の臨床的疑いがある場合は、隠れた血液の ⁇ を分析したり、Hbのレベルを決定したりするなど、適切な研究を実施することをお勧めします(その減少のため)。.
線溶薬の使用は、患者のTV、EMU、またはACTVの指標が地域の参照範囲の上限を超えない場合にのみ検討できます。.
出血のリスクが高まる(たとえば、最近の生検や広範囲の損傷、細菌性心内膜炎)ため、出血の兆候をタイムリーに検出するには、患者の状態を監視する必要があります。.
P-gp誘導剤との相互作用。
Pradaxの内部アプリケーション。® P-gpリファンピシン誘導剤は血漿中のダビガトランの濃度を低下させました。. ⁇ 孔やカルバマゼピンなどの他のP-gp誘導剤も、血漿中のダビガトランの濃度を低下させることが予想され、注意して使用する必要があります(参照)。. "相互作用")。.
外科手術と介入。
Pradaxを使用している患者。® 外科手術または侵襲的処置中に、出血のリスクが高まります。. したがって、外科的介入を行う場合、プラダックスという薬物は廃止されるべきです。® (cm。. 薬物動態も)。.
術前期間。
侵襲的な処置や手術の前は、プラダックスは薬物です。® 開催の少なくとも24時間前にキャンセルされました。. 出血のリスクが高い患者、または完全な止血を必要とする大規模な手術を行う前に、Pradaxの使用を停止する必要があります。® 手術の2〜4日前。. 腎不全の患者では、ダビガトラナのクリアランスが長くなることがあります。.
薬をキャンセルするときは、次の情報を考慮する必要があります。
表2。
Clクレアチニン、ml /分。 | T1/2。h。 | 計画された手術前の薬の終了。 | |
出血や大手術のリスクが高い。 | 標準リスク。 | ||
≥80。 | 約13。 | 2日間。 | 24時間。 |
≥50-<80。 | 約15。 | 2〜3日間。 | 1〜2日間。 |
≥30-<50。 | 約18。 | 4日間。 | 2〜3日(> 48時間)。 |
これは、手順を実行する前に考慮に入れる必要があります(参照)。. 薬物動態も)。.
プラダックス薬。® 重度の腎機能障害(クレアチニン<30 ml /分)の患者には禁 ⁇ ですが、薬物がまだ使用されている場合は、手術の少なくとも5日前にキャンセルする必要があります。.
緊急の外科的介入が必要な場合は、プラダックス薬を服用してください。® 一時的に停止する必要があります。. 可能であれば、外科的介入は、プラダックの最後の受付から12時間以内に実行することをお勧めします。® 手術を遅らせることができない場合、出血のリスクが高まる可能性があります(心肺 ⁇ 進症の場合、参照してください)。. 「適用方法と用量」)。. この場合、出血のリスクと緊急介入の必要性の比率を評価する必要があります。.
脊椎麻酔/硬膜外麻酔/腰椎 ⁇ 刺。
脳脊髄麻酔などの手順では、止血を完全に回復する必要がある場合があります。.
外傷性または繰り返しの脊椎 ⁇ 刺および硬膜外カテーテルの長期使用の場合、脊椎出血または硬膜外血腫を発症するリスクが高まることがあります。. プラダックスの最初の投与。® カテーテルを取り外してから2時間以内に服用してください。. 脳脊髄出血または硬膜外血腫が原因である可能性のある神経症状を排除するには、患者のモニタリングが必要です。.
手続き後の期間。
薬物プラダックスの使用。® 完全な止血に達したら続行できます。.
胃腸症状の場合は、プラダックスを服用することをお勧めします。® 食品および/またはプロトンポンプタイプ阻害剤。.
車両とメカニズムを運転する能力への影響。 薬物プラダクスの影響。.® 車を運転し、精神運動反応の注意と速度の向上を必要とする他の潜在的に危険な活動に従事する能力は研究されていませんが、プラダックスの使用が考えられています。® 出血のリスクが高まる可能性があるため、そのような活動を行う際には注意が必要です。.
- I26肺塞栓症。
- I48細動と震えるアトリウム。
- I64出血または心臓発作として指定されていない脳卒中。
- I74.9不特定の動脈の塞栓症と血栓症。
- I82.9不特定の静脈の塞栓症と血栓症。
- Y83.8その他の外科手術。
カプセル75 mg:。 長方形、サイズ2。. ふたは不透明、水色、体は不透明なクリームです。. ベリンガーインゲルハイム社のシンボルが蓋に印刷され、ケースに「R75」と印刷されています。. タイプミスの色は黒です。.
カプセル110 mg:。 長方形、サイズ1。. ふたは不透明な水色、ボディは不透明なクリーム色。. ベリンガーインゲルハイム社のシンボルが蓋に印刷され、ケースに「R110」と印刷されています。. タイプミスの色は黒です。.
カプセル150 mg:。 長方形、サイズ0。. ふたは不透明な水色、ボディは不透明なクリーム色。. ベリンガーインゲルハイム社のシンボルが蓋に印刷され、ケースに「R150」と印刷されています。. タイプミスの色は黒です。.
カプセルの内容。 -黄色がかったペレット。.
However, we will provide data for each active ingredient