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治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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メフェナム酸は、鎮痛作用と実証可能な解熱作用を持つ非ステロイド性抗炎症剤です。. プロスタグランジン活性を阻害することが示されています。.
適応症。
1。. 関節リウマチ(スチル病を含む)、変形性関節症、筋肉痛、外傷性痛み、歯の痛み、ほとんどの病因の頭痛、術後および産後の痛みの症状緩和のための抗炎症鎮痛剤として;子供の発熱。.
2。. 原発性月経困難症。.
3。. 他の骨盤病理学が除外された場合の機能不全の原因とIUDの存在による月経過多。.
望ましくない影響は、症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することによって最小限に抑えることができます。
経口投与用。
大人。
2カプセル(500mg)を1日3回。.
過度の出血の初日に投与され、医師の判断に従って継続される月経過多。.
月経痛の発症時に投与され、医師の判断に従って継続される月経困難症。.
高齢者(65歳以上)。
大人も。.
ポンタルで高齢者に固有の薬物動態学的または臨床的研究は行われていませんが、多くの高齢患者を含む試験で通常の投与量で使用されています。.
高齢者は副作用の深刻な結果のリスクが高くなっています。. NSAIDが必要であると考えられる場合は、最低有効量を使用し、可能な限り最短の期間使用する必要があります。. NSAID療法中は、患者のGI出血を定期的に監視する必要があります。
ポンタルは、脱水症や腎疾患に苦しむ高齢患者には注意して使用する必要があります。. 非 ⁇ 尿腎不全と直腸炎は、主に下 ⁇ の発症後にメフェナム酸を中止していない高齢患者で報告されています。.
子供達。
12歳未満の子供には、メフェナミン酸懸 ⁇ 液(50mg / 5ml)を投与することをお勧めします。.
ポンタルカプセルは、できれば食事の有無にかかわらず服用してください。.
記載されている用量を超えないようにしてください。.
メフェナム酸またはその他の成分に対する過敏症。.
炎症性腸疾患。
以前のNSAID療法に関連した消化管出血または ⁇ 孔の病歴。.
活動性、または再発性消化性 ⁇ 瘍/出血の病歴( ⁇ 瘍または出血の証明された2つ以上の異なるエピソード)。.
重度の心不全、肝不全、腎不全。.
アスピリン、イブプロフェン、または他の非ステロイド性抗炎症薬に対する交差感受性の可能性があるため、以前に過敏反応を示した患者にメフェナム酸を投与しないでください(例:. これらの薬に対する ⁇ 息、気管支 ⁇ 、鼻炎、血管性浮腫またはじんま疹)。.
妊娠の最後の学期中。.
冠動脈バイパス術(CABG)手術後の痛みの治療。.
長期治療を受けている患者は、肝機能障害、発疹、血液異常、または下 ⁇ の発症に特に注意を払いながら、定期的な監視下に置かれるべきです。.)。.
心血管および脳血管への影響。: NSAID療法に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、高血圧の病歴および/または軽度から中等度のうっ血性心不全の患者には、適切なモニタリングとアドバイスが必要です。.
臨床試験および疫学データは、一部のNSAID(特に高用量および長期治療)の使用は、動脈血栓性イベント(たとえば、心筋 ⁇ 塞または脳卒中)のリスクの小さな増加と関連している可能性があることを示唆しています。.)。.
GI毒性の病歴がある患者、特に高齢者の場合、特に治療の初期段階で異常な腹部症状(特にGI出血)を報告する必要があります。.
コルチコステロイド、ワルファリンなどの抗凝固剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、アスピリンなどの抗血小板剤などの胃毒性または出血のリスクを高める可能性のある併用薬を投与されている患者には注意が必要です。
メフェナム酸を投与されている患者で消化管出血または ⁇ 瘍が発生した場合は、治療を中止する必要があります。.
SLEおよび混合結合組織病。: 全身性エリテマトーデス(SLE)と混合結合組織障害のある患者では、無菌性髄膜炎のリスクが高まることがあります。.
皮膚反応。: 剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症など、致命的な皮膚反応がNSAIDの使用に関連して報告されています。. 患者は、治療過程の早い段階でこれらの反応のリスクが最も高いようであり、反応の開始は、治療の最初の1か月以内に大多数の症例で発生します。. メフェナム酸は、皮膚の発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が現れたときに停止する必要があります。.
女性の生殖能力:。 メフェナム酸の使用は女性の生殖能力を損なう可能性があり、妊娠しようとする女性には推奨されません。. 妊娠が困難な女性や不妊症の調査を受けている女性では、メフェナム酸の離脱を検討する必要があります。.
月経困難症および月経過多では、反応の欠如は医師に他の原因を調査するよう警告する必要があります。.
てんかん:。 てんかんに苦しむ患者を治療するときは注意が必要です。.
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
他のCYP2C9基質との以前の履歴/経験に基づいてCYP2C9代謝不良者であることが知られている、または疑われる患者では、代謝クリアランスの低下により血漿レベルが異常に高い可能性があるため、メフェナム酸を慎重に投与する必要があります。.
NSAIDを服用した後、めまい、眠気、疲労、視覚障害などの望ましくない影響が生じる可能性があります。. 影響を受ける場合、患者は機械を運転または操作してはなりません。.
メフェナム酸に関連する最も頻繁に報告される副作用は、消化管に関係しています。.
下 ⁇ は、メフェナム酸の使用後に時折発生します。. これは治療開始直後に発生する可能性がありますが、数か月の継続使用後に発生する可能性もあります。. 下 ⁇ は、その継続的な存在にもかかわらずこの薬を継続している一部の患者で調査されています。. これらの患者は、関連する直腸炎を持っていることが判明しました。. 下 ⁇ が発症した場合は直ちに薬を取り下げ、この患者は再びメフェナム酸を投与しないでください。.
以下の副作用については、頻度は不明です。
血液とリンパ系障害。
溶血性貧血*、貧血、低形成性骨髄、ヘマトクリットの減少、血小板減少性紫斑病、感染、敗血症、および ⁇ 種性血管内凝固のリスクを伴う白血球数(白血球減少症)の一時的な低下。.無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血、好酸球増加症、好中球減少症、汎血球減少症、血小板減少症。.
*メフェナム酸が停止すると元に戻せます。
免疫系障害。
NSAIDによる治療後に過敏反応が報告されています。. これらは、(a)非特異的なアレルギー反応とアナフィラキシー(b) ⁇ 息、悪化した ⁇ 息、気管支 ⁇ 、または呼吸困難を含む気道反応性、または(c)さまざまな種類の発疹、そう ⁇ 、じんま疹、紫斑、血管浮腫を含むさまざまな皮膚障害で構成されます。 、そしてよりまれに剥離性または強気性皮膚炎(表皮壊死を含む).代謝と栄養障害。
糖尿病患者のグルコース不耐性、低ナトリウム血症。.精神障害。
混乱、うつ病、幻覚、緊張。.神経系障害。
⁇ 性神経炎、頭痛、感覚異常、めまい、眠気、無菌性髄膜炎の報告(特に全身性エリテマトーデス、混合結合組織疾患などの既存の自己免疫障害のある患者)、首がこわばったり、頭痛、吐き気、 ⁇ 吐などの症状発熱または見当識障害。.かすみ目、けいれん、不眠症。.
眼疾患。
目の刺激、色覚の可逆的喪失、視覚障害。.耳と迷路の障害。
耳の痛み、耳鳴り、めまい。.心臓/血管障害。
浮腫、高血圧、心不全はNSAID治療に関連して報告されています。.臨床試験および疫学データは、一部のNSAID(特に高用量および長期治療)の使用は、動脈血栓性イベント(たとえば、心筋 ⁇ 塞または脳卒中)のリスクの増加と関連している可能性があることを示唆しています。.
動 ⁇ 。.
低血圧。.
呼吸器、胸部および縦隔障害。
⁇ 息、呼吸困難。.胃腸障害。
最も一般的に観察される有害事象は、本質的に消化器系です。. 消化性 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔またはGI出血、特に高齢者では致命的となる場合があります。. 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、 ⁇ 腸、便秘、消化不良、腹痛、メラナ、血腫、 ⁇ 瘍性口内炎、大腸炎の悪化、クローン病が投与後に報告されています。. それほど頻繁ではありませんが、胃炎が観察されています。.高齢者または衰弱した患者は、胃腸 ⁇ 瘍または出血を他の個人よりも耐えられないようであり、致命的なGIイベントのほとんどの自発的な報告はこの集団にあります。.
拒食症、大腸炎、腸炎、出血の有無にかかわらず胃 ⁇ 瘍、 ⁇ 炎、脂肪。.
肝胆道疾患。
1つ以上の肝機能検査の境界線の上昇、胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 。.軽度の肝毒性、肝炎、肝腎症候群。.
皮膚および皮下組織障害。
血管浮腫、喉頭浮腫、多形紅斑、顔面浮腫、ライエル症候群(中毒性表皮壊死症)およびスティーブンスジョンソン症候群を含む水 ⁇ 反応、汗、発疹、光線過敏症反応、そう ⁇ およびじんま疹。.腎および尿路障害。
アレルギー性糸球体腎炎、急性間質性腎炎、排尿障害、血尿、ネフローゼ症候群、非 ⁇ 尿腎不全(特に脱水症)、タンパク尿、腎乳頭壊死を含む腎不全。.一般的な障害。
疲労、 ⁇ 怠感、多臓器不全、発熱。.調査。
メフェナム酸を投与されている患者の尿中の胆 ⁇ の特定の検査での陽性反応は、胆 ⁇ の存在ではなく、薬物とその代謝産物の存在が原因であることが示されています。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
一部の報告では3g未満の毎日の投与量が含まれているため、推奨用量を超えず、体制が遵守されていることが重要です。.
(a)症状。
症状には、頭痛、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 痛、胃腸出血、まれに下 ⁇ 、見当識障害、興奮、 ⁇ 睡、眠気、耳鳴り、失神、時折けいれんが含まれます[メフェナム酸は、過剰摂取で強直間(大 ⁇ )のけいれんを引き起こす傾向があります]。. 重大な中毒の場合、急性腎不全と肝障害が考えられます。.
(b)治療措置。
患者は必要に応じて症状のある治療を受ける必要があります。
潜在的に有毒な量の活性炭の摂取から1時間以内に考慮されるべきです。. あるいは、成人では、生命を脅かす可能性のある過剰摂取の摂取から1時間以内に胃洗浄を検討する必要があります。.
良好な尿量を確保する必要があります。
腎機能と肝機能を注意深く監視する必要があります。.
患者は、潜在的に有毒な量の摂取後、少なくとも4時間観察されるべきです。.
頻繁または長期のけいれんは、静脈内ジアゼパムで治療する必要があります。.
他の対策は、患者の臨床状態によって示される場合があります。.
メフェナム酸とその代謝産物は血漿タンパク質にしっかりと結合しているため、血液透析はほとんど価値がありません。.
動物モデル。
メフェナム酸は、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を持つ非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。.
その抗炎症効果は、炎症のUV紅斑モデルで最初に確立されました。. さらなる研究には、ラットの皮下綿ペレットへの造粒組織の成長の阻害とカラギーニン誘発ラット足浮腫試験が含まれていました。.
解熱活性は、ラットの酵母誘発赤 ⁇ で実証された。. このモデルでは、その解熱活性はフェニルブタゾンとフルフェナム酸とほぼ同じでしたが、インドメタシンよりも少なかったです。.
鎮痛活性は、醸造用酵母によって炎症を起こしたラットの足の痛みの感受性を含む試験で実証されました。. このモデルでは、メフェナム酸はフルフェナム酸よりも効力が低かった。.
プロスタグランジンは、炎症、痛みの反応の調節、月経困難症、月経過多、発熱など、多くの疾患プロセスに関与しています。.
ほとんどのNSAIDと同様に、メフェナム酸はプロスタグランジン合成酵素(シクロオキシナーゼ)の作用を阻害します。. これにより、プロスタグランジン合成率が低下し、プロスタグランジンレベルが低下します。.
ラット足浮腫検査におけるNSAIDの抗炎症活性は、プロスタグランジン合成酵素を阻害する能力と相関しています。. メフェナム酸がこれらの両方のテストでランク付けされると、それはインドメタシンとフェニルブタゾンの間にあり、プロスタグランジン合成の阻害がメフェナム酸の薬理活性および臨床効果に寄与している可能性があります。.
フェナメートが形成された後、プロスタグランジンの作用を阻害するというかなりの証拠もあります。. したがって、それらはプロスタグランジンへの合成と応答の両方を阻害します。. この二重封鎖は、彼らの行動様式において重要かもしれません。.
吸収と分布。
メフェナム酸は胃腸管から吸収されます。. 10 mg / lのピークレベルは、成人に1 gの経口投与を行ってから2時間後に発生します。.
代謝。
メフェナム酸は主に肝臓のチトクロームP450酵素CYP2C9によって代謝され、最初は3-ヒドロキシメチル誘導体(代謝物I)、次に3-カルボキシル誘導体(代謝物II)になります。. 両方の代謝産物は二次抱合を受けてグルクロニドを形成します。.
したがって、他のCYP2C9基質との以前の履歴/経験に基づいてCYP2C9代謝が不十分であることが知られている、または疑われる患者では、代謝クリアランスの低下により血漿レベルが異常に高い可能性があるため、メフェナム酸を慎重に投与する必要があります。.
除去。
用量の52%が尿から回収され、6%がメフェナム酸、25%が代謝物I、21%が代謝物IIです。 3日間の便のアッセイは、主に非抱合代謝物IIとして用量の10〜20%を占めました。
抱合していないメフェナム酸の血漿中濃度は、半減期が約2時間で低下します。.
前臨床安全性データは、処方者にそれ以上の重要なものを追加しません。.
知られていない。.
該当なし。.
