Ponstel

ポンステル(メフェナム酸)は、250 mgの青 ⁇ 模様のアイボリーカプセルとして入手できます。 「FHPC 400」と「PONSTEL®(メフェナミン酸)」で刻印。.

100のボトル。...................NDC 59630-400-10。

ストレージ。

20- 25°C(68- 77°F)で保管してください。 15-30°C(59-86°F)への遠足が許可されています。.

参照。

4。. Glazko AJ:フルフェナミック、メフェナミック、の実験的観察。 そしてメクロフェナミン酸。. パートIII。医学のフェナメートにおける代謝処分。. シンポジウム、ロンドン、1966年。. 物理医学の年報、。 補足、pp。 23-36、1967。.

5。. ファイル上のデータ、First Horizo n(プロトコル356)。.

配布者:ジョージア州アトランタ30328。. 2007年3月改訂。. FDA Rev 日付:2008年3月6日。

PONSTEL(メフェナム酸)およびその他の治療の潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。 PONSTEL(メフェナム酸)の使用を決定する前にオプション。. 最低有効量を使用してください。 個々の患者の治療目標と一致する最短期間(参照。 警告。).

ポンステル(メフェナム酸)が示されています:。

• 患者の軽度から中等度の痛みの緩和のために= 14歳、いつ。 治療は1週間(7日)を超えません。.
• 原発性月経困難症の治療に。.

PONSTEL(メフェナム酸)およびその他の治療の潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。 PONSTEL(メフェナム酸)の使用を決定する前にオプション。. 最低有効量を使用してください。 個々の患者の治療目標と一致する最短期間(参照。 警告。).

PONSTEL(メフェナム酸)による初期治療への反応を観察した後、個々の患者のニーズに合わせて用量と頻度を調整する必要があります。.

成人および青年の急性 ⁇ 痛の緩和のために= 14歳、 推奨用量は、初期用量として500 mg、その後6時間ごとに250 mgです。 必要に応じて、通常は1週間を超えないようにします。.⁴

原発性月経困難症の治療では、推奨用量は500 mgです。 初期投与後、6時間ごとに250 mgを経口投与します。 出血および関連する症状の発症。. 臨床試験はそれを示しています。 効果的な治療は月経の開始時に開始でき、開始すべきではありません。 2〜3日以上必要です。.⁵

PONSTEL(メフェナム酸)は、メフェナム酸に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

⁇ 息、じんま疹を経験した患者には、ポンステル(メフェナム酸)を投与しないでください。 またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のアレルギー型反応。. まれに、まれに。 そのような患者では、NSAIDに対する致命的なアナフィラキシー様反応が報告されています。 (参照。 警告-アナフィラキシー様反応、および。 注意-既存の ⁇ 息。).

ポンステル(メフェナム酸)は、周術期の痛みの治療には禁 ⁇ です。 冠動脈バイパス術(CABG)手術の設定(参照。 警告。).

ポンステル(メフェナム酸)は、急性活動性 ⁇ 瘍または上部または下部の消化管の慢性炎症を有する患者には禁 ⁇ です。.

ポンステル(メフェナム酸)は、既存の腎疾患のある患者には使用しないでください。.

警告。

心血管への影響。

心血管血栓性イベント。

最大3年間のいくつかのCOX-2選択的および非選択的NSAIDの臨床試験では、致命的な可能性のある深刻な心血管(CV)血栓性イベント、心筋 ⁇ 塞、および脳卒中のリスクの増加が示されています。. COX-2の選択的と非選択的の両方のすべてのNSAIDは、同様のリスクを持つ可能性があります。. 既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子を持つ患者は、より大きなリスクにさらされる可能性があります。. NSAIDで治療された患者における有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最低有効用量を可能な限り最短期間使用する必要があります。. 医師と患者は、以前のCV症状がない場合でも、そのようなイベントの発生に警戒を怠らないでください。. 患者は、深刻なCVイベントの兆候や症状、およびそれらが発生した場合に取るべき手順について通知を受ける必要があります。.

アスピリンの同時使用が緩和するという一貫した証拠はありません。 NSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクの増加。. 。 アスピリンとNSAIDを同時に使用すると、深刻なGIのリスクが高まります。 イベント(参照 GI WARNINGS。).

治療のためのCOX-2選択的NSAIDの2つの大規模な対照臨床試験。 CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みの発生率の増加が見つかりました。 心筋 ⁇ 塞と脳卒中の(参照。 禁 ⁇ 。).

高血圧。

PONSTEL(メフェナム酸)を含むNSAIDは、新しい高血圧の発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、いずれもCVイベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。. チアジドまたはループ利尿薬を服用している患者は、NSAIDを服用しているときにこれらの治療法に対する反応が損なわれる可能性があります。. PONSTEL(メフェナム酸)を含むNSAIDSは、高血圧の患者には注意して使用する必要があります。. 血圧(BP)は、NSAID治療の開始中および治療過程全体を通じて注意深く監視する必要があります。.

うっ血性心不全と浮腫。

NSAIDを服用している一部の患者では、体液貯留と浮腫が観察されています。. PONSTEL(メフェナム酸)は、体液貯留または心不全の患者には注意して使用する必要があります。.

胃腸への影響- ⁇ 瘍、出血、 ⁇ 孔のリスク。

PONSTEL(メフェナム酸)を含むNSAIDは、炎症、出血、 ⁇ 瘍、胃、小腸、または大腸の ⁇ 孔などの深刻な胃腸(GI)の有害事象を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者で、警告症状の有無にかかわらず、いつでも発生する可能性があります。. NSAID療法で深刻な上部GI有害事象を発症した患者の5人に1人だけが症状を示します。. NSAIDによって引き起こされる上部消化管 ⁇ 瘍、肉眼的出血、または ⁇ 孔は、3〜6か月間治療された患者の約1%、および1年間治療された患者の約2〜4%で発生します。. これらの傾向は、より長い使用期間続き、治療中のいつか深刻なGIイベントが発生する可能性が高くなります。. しかし、短期療法でさえリスクがないわけではありません。.

NSAIDは、既往歴のある人には細心の注意を払って処方する必要があります。 ⁇ 瘍疾患または消化管出血の。. 病歴のある患者。 の。 消化性 ⁇ 瘍疾患および/または消化管出血。 NSAIDを使用する人。 比較すると、GI出血を発症するリスクが10倍以上増加します。 これらのリスク要因のどちらもない患者に。. 増加するその他の要因。 NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクには、併用が含まれます。 経口コルチコステロイドまたは抗凝固剤の使用、NSAID療法のより長い期間、 喫煙、アルコールの使用、高齢、一般的な健康状態が悪い。. 最も自発的。 致命的なGIイベントの報告は、高齢者または衰弱した患者、したがって、 この集団を治療するには特別な注意が必要です。.

NSAIDで治療された患者における有害なGIイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最低有効用量を可能な限り最短の期間使用する必要があります。. 患者と医師は、NSAID治療中のGI ⁇ 瘍と出血の兆候と症状に注意を払い、深刻なGI有害事象が疑われる場合は、追加の評価と治療を直ちに開始する必要があります。. これには、深刻なGI有害事象が除外されるまでNSAIDの中止が含まれます。. 高リスク患者の場合、NSAIDを含まない代替療法を検討する必要があります。.

腎効果。

NSAIDの長期投与により、腎乳頭壊死およびその他の腎障害が生じました。. 腎毒性は、腎プロスタグランジンが腎 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者にも見られます。. これらの患者では、非ステロイド性抗炎症薬の投与により、プロスタグランジン形成が用量依存的に減少し、次に腎血流が低下し、明白な腎代償不全が引き起こされる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、心不全、肝機能障害、利尿薬とACE阻害剤を服用している患者、および高齢者です。. NSAID療法の中止は、通常、前処理状態への回復が続きます。.

進行性腎疾患。

PONSTEL(メフェナム酸)の使用に関する管理された研究に関する情報はありません。 進行した腎疾患のある患者。. したがって、ポンステル(メフェナム酸)による治療はそうです。 進行性腎疾患のある患者には推奨されません(参照)。 禁 ⁇ 。).

アナフィラキシー様反応。

他のNSAIDと同様に、アナフィラキシー様反応は、 既知のポンステル(メフェナム酸)への以前の曝露。. 患者にポンステル(メフェナム酸)を投与しないでください。 アスピリントライアド。. この症状複合体は通常、 ⁇ 息患者で発生します。 鼻ポリープの有無にかかわらず鼻炎を経験する人、または重症を示す人。 アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の潜在的に致命的な気管支 ⁇ (参照。 禁 ⁇ 。 と。 注意-既存の ⁇ 息。)。. 緊急援助を求めるべきです。 アナフィラキシー様反応が発生した場合。.

皮膚反応。

PONSTEL(メフェナム酸)を含むNSAIDは、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚の有害事象を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻なイベントは警告なしに発生する可能性があります。. 患者は深刻な皮膚症状の兆候と症状について通知を受ける必要があり、薬物の使用は、皮膚の発疹またはその他の過敏症の兆候が現れたときに中止する必要があります。.

妊娠。

妊娠後期には、他のNSAIDと同様に、PONSTEL(メフェナム酸)は動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、避ける必要があります。.

注意。

一般的な。

ポンステル(メフェナム酸)は、コルチコステロイドの代わりやコルチコステロイド不足の治療には期待できません。. コルチコステロイドの突然の中止は、疾患の悪化につながる可能性があります。. コルチコステロイド療法を長引かせている患者は、コルチコステロイドを中止する決定が下された場合、治療をゆっくりと減らす必要があります。.

発熱と炎症を軽減するPONSTEL(メフェナム酸)の薬理活性は、推定される非感染性で痛みを伴う状態の合併症を検出する際のこれらの診断徴候の有用性を低下させる可能性があります。.

肝効果。

1つ以上の肝検査の境界線の上昇は、PONSTEL(メフェナム酸)を含むNSAIDを服用している患者の最大15%で発生する可能性があります。. これらの検査室異常は進行する可能性があり、変化しないままであるか、または継続的な治療で一過性である可能性があります。. NSAIDを使用した臨床試験では、患者の約1%でALTまたはASTの顕著な上昇(正常の上限の約3倍以上)が報告されています。. さらに、黄 ⁇ や致命的な劇症肝炎、肝壊死、肝不全などの重度の肝反応のまれなケースが報告されており、致命的な結果を伴うものも報告されています。.

肝機能障害を示唆する症状や兆候のある患者、または異常な肝検査が発生した患者は、PONSTEL(メフェナム酸)による治療中に、より重度の肝反応の発生の証拠を評価する必要があります。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生した場合、または全身症状が発生した場合(例:.、好酸球増加症、発疹など.)、PONSTEL(メフェナム酸)は中止する必要があります。.

血液学的影響。

貧血は、PONSTEL(メフェナム酸)を含むNSAIDを投与されている患者に見られることがあります。. これは、体液貯留、GI失血、または赤血球形成に対する不完全に記述された影響が原因である可能性があります。. PONSTEL(メフェナム酸)を含むNSAIDによる長期治療を受けている患者は、貧血の兆候や症状を示すかどうか、ヘモグロビンまたはヘマトクリットをチェックする必要があります。. NSAIDは血小板凝集を阻害し、一部の患者では出血時間を延長することが示されています。. アスピリンとは異なり、血小板機能への影響は量的に少なく、持続時間が短く、可逆的です。. 凝固障害のある患者や抗凝固剤を投与されている患者など、血小板の機能の変化によって悪影響を受ける可能性のあるポンステル(メフェナム酸)を投与されている患者は、注意深く監視する必要があります。.

既存の ⁇ 息。

⁇ 息の患者はアスピリン感受性 ⁇ 息を持っているかもしれません。. アスピリン感受性 ⁇ 息患者におけるアスピリンの使用は、致命的となる可能性のある重度の気管支 ⁇ と関連しています。. そのようなアスピリン感受性患者では、アスピリンと他の非ステロイド性抗炎症薬との間の気管支 ⁇ を含む交差反応性が報告されているため、PONSTEL(メフェナム酸)はこの形態のアスピリン感受性の患者に投与せず、注意して使用する必要があります既存の ⁇ 息の患者。.

患者さんのための情報。

開始する前に、患者に以下の情報を通知する必要があります。 NSAIDによる治療、および継続的な治療中の定期的な治療。. 患者はまた、NSAIDを読むように奨励されるべきです。 投薬ガイド。 それに伴う。 各処方箋は調剤されました。.

1. ポンステル(メフェナム酸)は、他のNSAIDと同様に、次のような深刻なCV副作用を引き起こす可能性があります。 MIまたは脳卒中。入院や死に至る可能性があります。. でも。 深刻なCVイベントは警告症状なしに発生する可能性があり、患者は警戒する必要があります。 胸の痛みの兆候と症状、息切れ、脱力感、ぼかし。 スピーチの、そして何か指示を観察するとき、医学的アドバイスを求めるべきです。 兆候または症状。. 患者はこのフォローアップの重要性を知らされるべきです。 (参照。 警告、心血管への影響。).
2. ポンステル(メフェナム酸)は、他のNSAIDと同様に、GIの不快感を引き起こし、まれに深刻になる可能性があります。 ⁇ 瘍や出血などのGI副作用で、入院につながる可能性があります。 そして死さえ。. 深刻な消化管 ⁇ 瘍と出血が発生する可能性がありますが。 警告症状がなければ、患者は兆候や症状に注意する必要があります。 ⁇ 瘍と出血の、そして観察するときに医学的アドバイスを求めるべきです。 心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナなどの兆候や症状。 そしてhematemesis。. 患者はこのフォローアップの重要性を知らされるべきです。 (参照。 警告、消化器への影響: ⁇ 瘍、出血のリスク。 とミシン目。).
3. ポンステル(メフェナム酸)は、他のNSAIDと同様に、次のような深刻な皮膚の副作用を引き起こす可能性があります。 角質除去性皮膚炎、SJS、およびTEN。入院につながる可能性があります。 そして死さえ。. 深刻な皮膚反応は警告なしに発生する可能性がありますが。 患者は、皮膚の発疹や水 ⁇ の兆候や症状に注意する必要があります。 発熱、またはかゆみなどの過敏症の他の兆候、および尋ねる必要があります。 兆候や症状を観察するときの医学的アドバイス。. 患者。 それらが何らかのタイプを開発した場合、すぐに薬物を停止するように助言されるべきです。 発疹とできるだけ早く医師に連絡してください。.
4. 患者は原因不明の体重の兆候または症状を迅速に報告する必要があります。 医師への利益または浮腫。.
5. 患者には、肝毒性の警告の兆候と症状を通知する必要があります。 (例:. 吐き気、疲労、 ⁇ 眠、そう ⁇ 、黄 ⁇ 、右上腹部。 優しさ、および「インフルエンザのような」症状)。. これらが発生した場合、患者はそうすべきです。 治療を中止し、即時の医療療法を求めるように指示されます。.
6. 患者にはアナフィラキシー様反応の兆候を通知する必要があります(例:. 呼吸困難、顔や喉の腫れ)。. これらが発生した場合、患者。 緊急の緊急支援を求めるように指示する必要があります(参照。 警告。).
7. 妊娠後期には、他のNSAIDと同様に、PONSTEL(メフェナム酸)は避けるべきです。 動脈管の早期閉鎖を引き起こします。.

実験室試験。

深刻な消化管 ⁇ 瘍および出血は警告症状なしに発生する可能性があるため、医師は消化管出血の兆候または症状を監視する必要があります。. NSAIDによる長期治療を受けている患者は、CBCと化学プロファイルを定期的にチェックする必要があります。. 肝臓または腎疾患と一致する臨床徴候および症状が発生すると、全身症状が発生します(例:.、好酸球増加症、発疹など.)または異常な肝検査が持続または悪化した場合は、ポンステル(メフェナム酸)を中止する必要があります。.

妊娠。

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーC

ラットとウサギで行われた生殖研究は、発達異常の証拠を示していません。. ただし、動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するものではありません。. 妊婦を対象とした適切なまたは十分に管理された研究はありません。. ポステルは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠で使用されるべきです。.

非催奇形性効果。

非ステロイド性抗炎症薬が胎児の心血管系に及ぼす既知の影響(動脈管の閉鎖)のため、妊娠中(特に妊娠後期)の使用は避けてください。.

労働と配達。

NSAIDを使用したラット研究では、プロスタグランジン合成を阻害することが知られている他の薬物と同様に、ジストシアの発生率の増加、分 ⁇ の遅延、および子犬の生存率の低下が発生しました。. 妊娠中の女性の分 ⁇ と分 ⁇ に対するポンステル(メフェナム酸)の影響は不明です。.

授乳中の母親。

微量のポンステル(メフェナム酸)が母乳中に存在し、 授乳中の乳児。.⁷ 深刻な副作用の可能性があるため。 PONSTEL(メフェナム酸)の授乳中の乳児では、中止するかどうかを決定する必要があります。 看護の重要性を考慮に入れて、看護または薬物の中止。 母親への薬物。.

小児用。

14歳未満の小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.

老人用。

ポンステル(メフェナミン酸)の臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他のNSAIDと同様に、高齢者(65歳以上)の治療には注意が必要です。.

この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、そのリスクがあります。 この薬に対する毒性反応は、腎機能障害のある患者で大きくなる可能性があります。 関数。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いためです。 用量選択には注意を払う必要があり、腎臓を監視することは有用かもしれません。 関数(参照 臨床薬理学。 と。 逆行。 イベント)。.

参照。

7。. ブキャナンRA、他. メフェナミックの母乳排 ⁇ 。 酸。. Curr Ther Res。. 10:592、1968。.

副作用。

ポンステル(メフェナム酸)または他のNSAIDを服用している患者では、患者の約1〜10%で発生した最も頻繁に報告される有害な経験は次のとおりです。

腹痛、便秘、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸、肉眼的出血/ ⁇ 孔、胸やけ、吐き気、消化器 ⁇ 瘍(胃/十二指腸)、 ⁇ 吐、異常な腎機能、貧血、めまい、浮腫、肝酵素の上昇、頭痛、出血時間の増加、そう ⁇ 、発疹、耳鳴り。

時折報告され、ここに身体システムごとにリストされている追加の不利な経験は次のとおりです。

体全体。 -発熱、感染症、敗血症。

心血管系。-うっ血性心不全、高血圧、頻脈、。 失神。

消化器系。 -口渇、食道炎、胃/消化性 ⁇ 瘍、胃炎、 胃腸出血、舌炎、 ⁇ 虫症、肝炎、黄 ⁇ 。

貧血およびリンパ系。 -斑状出血、好酸球増加症、白血球減少症、メレナ、。 紫斑病、直腸出血、口内炎、血小板減少症。

代謝と栄養。 -体重の変化。

神経系。 -不安、無力症、混乱、うつ病、夢の異常、 眠気;不眠症、 ⁇ 怠感、緊張、感覚異常、傾眠、振戦、 めまい。

呼吸器系。- ⁇ 息、呼吸困難。

皮膚と付属物。 -脱毛症、光線過敏症、そう ⁇ 、汗。

特別な感覚。 -かすみ目。

⁇ 尿生殖器系。 - ⁇ 炎、排尿障害、血尿、間質性腎炎、 乏尿/多尿、タンパク尿、腎不全。

まれに発生する他の副作用は次のとおりです。

体全体。 -アナフィラキシー様反応、食欲の変化、死。

心血管系。 -不整脈、低血圧、心筋 ⁇ 塞、。 動 ⁇ 、血管炎。

消化器系。 -勃起、肝不全、 ⁇ 炎。

貧血およびリンパ系。 -無 ⁇ 粒球症、溶血性貧血、再生不良。 貧血、リンパ腺症、汎血球減少症。

代謝と栄養。 -高血糖。

神経系。 -けいれん、 ⁇ 睡、幻覚、髄膜炎。.

呼吸器。-呼吸抑制、肺炎。

皮膚と付属物。 -血管浮腫、中毒性表皮壊死、紅斑。 多形性、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、じんま疹。

特別な感覚。 -結膜炎、聴覚障害。

薬物相互作用。

多くの化合物がCYP2C9の阻害剤です。. メフェナム酸およびこれらの化合物の薬物相互作用研究は行われていません。. これらの薬とポンステル(メフェナム酸)を併用する場合は、安全性と有効性が変化する可能性を考慮する必要があります。.

ACE阻害剤。

レポートは、NSAIDがACE阻害剤の降圧効果を低下させる可能性があることを示唆しています。. この相互作用は、ACE阻害剤と同時にNSAIDを服用している患者では考慮する必要があります。.

アスピリン。

PONSTEL(メフェナム酸)をアスピリンと一緒に投与すると、そのタンパク質結合が減少します。 遊離PONSTEL(メフェナム酸)のクリアランスは変更されませんが。. 臨床的意義。 この相互作用のうち、知られていない。ただし、他のNSAIDと同様に、付随します。 メフェナミック酸とアスピリンの投与は一般的に推奨されていません。 悪影響の増加の可能性の。.

利尿薬。

臨床試験および市販後の観察では、PONSTEL(メフェナム酸)が示されています。 一部の患者では、フロセミドとチアジドのナトリウム利尿効果を減らすことができます。. この反応は、腎プロスタグランジン合成の阻害に起因しています。. NSAIDの併用療法中、患者は注意深く観察されるべきです。 腎不全の兆候について(参照。 手順、。 腎効果。)、および利尿効果を保証するため。.

リチウム。

NSAIDは血漿リチウムレベルの上昇と腎リチウムクリアランスの低下をもたらしました。. 平均最小リチウム濃度は15%増加し、腎クリアランスは約20%減少しました。. これらの影響は、NSAIDによる腎プロスタグランジン合成の阻害に起因しています。したがって、NSAIDとリチウムを同時に投与する場合、リチウム毒性の兆候がないか被験者を注意深く観察する必要があります。.

メトトレキサート。

NSAIDは、ウサギの腎臓スライスにおけるメトトレキサートの蓄積を競合的に阻害すると報告されています。. これは、メトトレキサートの毒性を高める可能性があることを示している可能性があります。. NSAIDがメトトレキサートと併用して投与される場合は注意が必要です。.

ワルファリン。

GI出血に対するワルファリンとNSAIDの影響は相乗効果があり、両方の薬物のユーザーが一緒になって、いずれかの薬物単独のユーザーよりも深刻なGI出血のリスクが高くなります。.

制酸剤。

単回投与試験(n = 6)では、1.7グラムを含む制酸剤の摂取。 500 mgのメフェナム酸を含む水酸化マグネシウムは、CmaxとAUCを増加させました。 メフェナム酸のそれぞれ125%と36%。.¹

薬物/実験室試験の相互作用。

ポンステル(メフェナム酸)はプロトロンビン時間を延長する可能性があります。.⁴ したがって、薬。 経口抗凝固薬を投与されている患者に投与され、頻繁にモニタリングされます。 プロトロンビン時間の必要です。.

ジアゾ錠剤試験を使用した尿胆 ⁇ の偽陽性反応が考えられます。 メフェナム酸投与後の結果。. ビリウリアが疑われる場合は、その他。 ハリソンスポットテストなどの診断手順を実行する必要があります。.

参照。

4。. Glazko AJ:フルフェナミック、メフェナミック、の実験的観察。 そしてメクロフェナミン酸。. パートIII。医学のフェナメートにおける代謝処分。. シンポジウム、ロンドン、1966年。. 物理医学の年報、。 補足、pp。 23-36、1967。.

妊娠後期には、他のNSAIDと同様に、PONSTEL(メフェナム酸)は動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、避ける必要があります。.

注意。

ポンステル(メフェナム酸)または他のNSAIDを服用している患者では、患者の約1〜10%で発生した最も頻繁に報告される有害な経験は次のとおりです。

腹痛、便秘、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸、肉眼的出血/ ⁇ 孔、胸やけ、吐き気、消化器 ⁇ 瘍(胃/十二指腸)、 ⁇ 吐、異常な腎機能、貧血、めまい、浮腫、肝酵素の上昇、頭痛、出血時間の増加、そう ⁇ 、発疹、耳鳴り。

時折報告され、ここに身体システムごとにリストされている追加の不利な経験は次のとおりです。

体全体。 -発熱、感染症、敗血症。

心血管系。-うっ血性心不全、高血圧、頻脈、。 失神。

消化器系。 -口渇、食道炎、胃/消化性 ⁇ 瘍、胃炎、 胃腸出血、舌炎、 ⁇ 虫症、肝炎、黄 ⁇ 。

貧血およびリンパ系。 -斑状出血、好酸球増加症、白血球減少症、メレナ、。 紫斑病、直腸出血、口内炎、血小板減少症。

代謝と栄養。 -体重の変化。

神経系。 -不安、無力症、混乱、うつ病、夢の異常、 眠気;不眠症、 ⁇ 怠感、緊張、感覚異常、傾眠、振戦、 めまい。

呼吸器系。- ⁇ 息、呼吸困難。

皮膚と付属物。 -脱毛症、光線過敏症、そう ⁇ 、汗。

特別な感覚。 -かすみ目。

⁇ 尿生殖器系。 - ⁇ 炎、排尿障害、血尿、間質性腎炎、 乏尿/多尿、タンパク尿、腎不全。

まれに発生する他の副作用は次のとおりです。

体全体。 -アナフィラキシー様反応、食欲の変化、死。

心血管系。 -不整脈、低血圧、心筋 ⁇ 塞、。 動 ⁇ 、血管炎。

消化器系。 -勃起、肝不全、 ⁇ 炎。

貧血およびリンパ系。 -無 ⁇ 粒球症、溶血性貧血、再生不良。 貧血、リンパ腺症、汎血球減少症。

代謝と栄養。 -高血糖。

神経系。 -けいれん、 ⁇ 睡、幻覚、髄膜炎。.

呼吸器。-呼吸抑制、肺炎。

皮膚と付属物。 -血管浮腫、中毒性表皮壊死、紅斑。 多形性、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、じんま疹。

特別な感覚。 -結膜炎、聴覚障害。

急性NSAIDの過剰摂取後の症状は通常、 ⁇ 眠に限定されます。 眠気、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 部痛。これらは一般的に可逆的です。 サポートケア付き。. 胃腸高血圧症、急性。 腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生する可能性がありますが、まれです。. アナフィラキシー。 NSAIDの治療的摂取による反応が報告されており、発生する可能性があります。 過剰摂取後。.

患者は、NSAIDの過剰摂取後の症候性および支持療法によって管理されるべきです。. 特定の解毒剤はありません。. 症状および/または活性炭(成人では60〜100 g、子供では1〜2 g / kg)および/または浸透性下剤は、症状のある摂取または大量の過剰摂取(5〜10回)の4時間以内に見られる患者に適応となる場合があります。通常の線量)。. 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析、または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、役に立たない場合があります。.

ポンステル(メフェナム酸)は、動物モデルで抗炎症、鎮痛、解熱作用を示す非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。. 他のNSAIDと同様に、ポンステルの作用機序(メフェナム酸)は完全に理解されていませんが、プロスタグランジン合成酵素阻害に関連している可能性があります。.

吸収。

メフェナム酸は経口投与後に急速に吸収されます。. 2つの500 mg。 単回経口投与試験では、吸収の平均程度は30.5 mcg / hr / mL(17%CV)でした。.^1,2。 IV用量または経口溶液に対するカプセルのバイオアベイラビリティ。 研究されていません。.

1グラムの単回経口投与後、10〜20の範囲の平均ピーク血漿レベル。 mcg / mL。³ 報告されています。. ピーク血漿レベルは2で達成されます。 4時間まで、排 ⁇ 半減期は約2時間です。. 複数に続く。 用量、血漿レベルは用量に比例し、薬物の蓄積の証拠はありません。. 1グラムの投与を受けている正常な成人被験者(n = 6)の複数回投与試験。 メフェナム酸の1日4回、定常状態の濃度は20 mcg / mL。 投与の2日目に到達し、ショートと一致した。 半減期。.

メフェナム酸の吸収率と吸収範囲に対する食物の影響があります。 研究されていません。. 水酸化マグネシウムを含む制酸剤の併用摂取。 メフェナム酸の割合と範囲を大幅に増加させることが示されています。 吸収(参照 注意:薬物相互作用。).¹

分布。

メフェナム酸はアルブミンに結合している90%を超えると報告されています。.⁹ 非結合画分と薬物濃度の関係は研究されていません。. 500 mgの経口投与後に推定される分布の見かけの量(Vzss / F)。 メフェナム酸の用量は1.06 L / kgでした。.²

その物理的および化学的特性に基づいて、ポンステル(メフェナム酸)は母乳中に排 ⁇ されることが期待されています。.

代謝。

メフェナム酸は、チトクロームP450酵素CYP2C9から3-ヒドロキシメチルによって代謝されます。 メフェナム酸(メタボライトI)。. 3-カルボキシメフェナム酸へのさらなる酸化。 (メタボライトII)が発生する可能性があります。.¹⁰ これらの代謝産物の活動にはあります。 研究されていません。. 代謝物はグルクロン酸抱合とメフェナミックを受けることがあります。 酸も直接グルクロン酸抱合されます。. 20 mcg / mLに近いピーク血漿レベル。 ヒドロキシ代謝物とそのグルクロニドについて3時間で観察されました(n = 6)。 1グラムの単回投与後。. 同様に、8 mcg / mLのピーク血漿レベルが観察されました。 カルボキシ代謝物とそのグルクロニドの場合は6〜8時間。

排 ⁇ 。

メフェナム酸投与量の約52%が排 ⁇ されます。 主にメフェナミン酸(6%)、3-ヒドロキシメフェナム酸のグルクロニドとしての尿。 (25%)および3-カルボキシメフェナム酸(21%)。. 排 ⁇ の ⁇ 便経路は説明します。 主に非抱合3-カルボキシメフェナミックの形で、用量の最大20%。 酸。.³

メフェナム酸の消失半減期は約2時間です。. 半減期。 代謝物IとIIは正確には報告されていませんが、より長くなっているようです。 親化合物よりも。.³ 代謝物は患者に蓄積する可能性があります。 腎不全または肝不全。. メフェナム酸グルクロニドは不可逆的に結合する可能性があります。 血漿タンパク質に。. 腎排 ⁇ と肝排 ⁇ の両方が重要だからです。 排 ⁇ 経路、腎臓または肝臓の患者の用量調整。 機能不全が必要になる場合があります。. ポンステル(メフェナム酸)は患者に投与しないでください。 既存の腎疾患または腎障害が著しく低下している患者。 関数。.

表1:メフェナミックの薬物動態パラメータ推定。 酸。