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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.06.2022
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フェンフルラミンHClは、発熱性肥満の管理において、カロリー制限に基づく体重減少のレジメンの短期(数週間)補助として示されています。.
肥満に使用されるこのクラスの薬物は、一般に「拒食症」または「拒食症」として知られています。.「しかし、肥満の治療におけるそのような薬物の作用が主に食欲抑制の1つであることは確立されていません。. 他の中枢神経系の作用または代謝効果が関与している可能性があります。.
比較的短期間の試験で決定されたように、食事管理を指示され、「食欲不振」の薬で治療された成人の肥満被験者は、プラセボと食事で治療された被験者よりも平均して体重が減ります。.
プラセボ治療よりも薬物治療を受けた患者の体重減少の増加の平均マグニチュードは、週に1ポンドに過ぎません。. 減量の割合は、薬物とプラセボの両方の被験者の治療の最初の週に最大であり、その後の週に減少する傾向があります。. さまざまな薬物効果による体重減少の増加の考えられる原因は確立されていません。. 「食欲不振」薬の使用に関連する平均減量量は試験ごとに異なり、増加した減量は、医師-研究者、治療された集団など、処方された薬以外の変数の証拠に関連しているようですそして食事療法が処方されました。. 研究では、減量に対する薬物および非薬物要因の相対的な重要性に関する結論は認められていません。.
肥満の自然史は年で測定されますが、引用された研究は数週間の期間に制限されています。したがって、薬物誘発性の減量の食事療法のみの影響に対する全体的な影響は、臨床的に限定的であると考えられなければなりません。.
通常の用量は、食事の前に1日3回20 mgの錠剤1つです。. 有効性の程度と副作用に応じて、1日3回の最大2錠の投与量が達成されるまで、1週間間隔で1錠(20 mg)ずつ投与量を増やすことができます。. フェンフルラミンの総投与量は1日あたり120 mgを超えてはなりません。.
フェンフルラミンは、緑内障またはフェンフルラミンまたは他の交感神経模倣アミンに過敏症の患者には禁 ⁇ です。. 高血圧の危機が発生する可能性があるため、モノアミンオキシダーゼ阻害剤の投与中または投与後14日以内にフェンフルラミンを投与しないでください。. 薬物乱用の病歴のある患者は、この薬物を受け取るべきではありません。.
精神症状(妄想症、うつ病、精神病)がこの薬を投与された数人の患者で報告されているため、アルコール依存症の患者にフェンフルラミンを投与しないでください。.
フェンフルラミンはまた、精神病患者の場合にも一般的に避けられるべきです。. 興奮し、妄想し、暴行的になった統合失調症患者の報告があります。.
手術前にフェンフルラミンを服用していた患者に麻酔が誘発された直後に、致命的な心停止が報告されています。. フェンフルラミンは、長期間投与するとカテコールアミン枯渇効果がある可能性があります。したがって、強力な麻酔薬はフェンフルラミンを服用している患者に注意して投与する必要があります。. 一般的な麻酔を回避できない場合は、完全な心臓モニタリングと即時の ⁇ 生対策のための設備が最低限必要です。.
警告。
「食欲不振」効果に対する耐性が生じた場合、効果を高めるために最大推奨用量を超えてはなりません。むしろ、薬物は中止されるべきです。.
注意。
一般的な。
フェンフルラミンは、その薬理学的プロファイルが、処方開業医が精通している他の「食欲不振」薬とは異なります。. 同様に、他の「拒食症」と関連しない可能性のある悪影響があります。そのような影響には、下 ⁇ 、鎮静、うつ病の影響が含まれます。. これらの影響の可能性は、中枢神経系の刺激および/または乱用の可能性の低下の考えられる利点と比較検討する必要があります。.
フェンフルラミンの使用に関連して報告された肺高血圧症の4つのケースがあります。. フェンフルラミンの中止後、2つの症例は明らかに可逆的でしたが、フェンフルラミンによる再チャレンジ時に、これらの患者の1人で肺高血圧症の証拠が再発しました。. 3人目の患者は当初ニフェジピン治療で改善されましたが、4か月のフォローアップ訪問で再び肺動脈圧が増加したことが指摘されました。. 最後に、肺高血圧症の不可逆的で致命的な症例が、死亡前の12年間にフェンフルラミンの1か月コースを7回受けた患者で報告されています。. フェンフルラミンを服用している患者は、運動耐性の低下があれば直ちに報告するように助言されるべきです。.
一部の高血圧患者では血圧への悪影響の可能性を排除するには証拠が不十分であるため、高血圧では注意して使用し、血圧を監視します。. 薬物は重度の高血圧患者では推奨されません。. この薬は、不整脈を含む症候性心血管疾患の患者には推奨されません。.
精神うつ病の病歴のある患者にフェンフルラミンを処方する場合は注意が必要です。. 患者がフェンフルラミンを服用している間、またはフェンフルラミンの離脱後、さらに気分が悪くなることがあります。. 突然の離脱直後に発生するうつ病の症状は、フェンフルラミンHClを再構成し、その後、1日の用量を徐々に ⁇ 減させることで容易に制御できます。.
患者さんのための情報。
フェンフルラミンは、機械の操作や自動車の運転などの潜在的に危険な活動に従事する患者の能力を損なう可能性があります。患者はそれに応じて注意する必要があります。. フェンフルラミンHClを服用している間は、アルコール飲料を避けるように患者にアドバイスする必要があります。.
発がん、変異誘発。
この薬を使用した発がん性試験や変異原性試験は行われていません。.
妊娠カテゴリーC
フェンフルラミンHClは、ヒトの用量の20倍の用量で投与した場合、ラットに疑わしい胚毒性効果と受胎率の低下をもたらすことが示されました。. しかし、ラット、ウサギ、マウス、およびサルをそれぞれ5回、20回、1回、5回までの用量で追加生殖試験を行った結果、陰性の結果が得られました。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. フェンフルラミンHClは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
労働と配達。
分 ⁇ 中または分 ⁇ 中のフェンフルラミンが母親と胎児に及ぼす影響は不明です。. 子供のその後の成長、発達、機能的成熟への影響は不明です。.
授乳中の母親。
この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、フェンフルラミンを授乳中の母親に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
12歳未満の子供の安全性と有効性は確立されていません。.
フェンフルラミンは、降圧薬の効果をわずかに増加させる可能性があります。.、グアニチジン、メチルドパ、レセルピン。.
フェンフルラミンを服用している患者では、他のCNS抑制剤を慎重に使用する必要があります。.
フェンフルラミンの最も一般的な副作用は、眠気、下 ⁇ 、口渇です。. フェンフルラミンに関連して報告された頻度の低い副作用は次のとおりです。
中枢神経系:。 めまい;混乱;調整なし;頭痛;気分上昇;うつ病;不安、緊張、または緊張;不眠症;脱力または疲労;性欲の増加または減少;興奮、構音障害。.
消化管:。 便秘;腹痛;吐き気。.
自律:。 発汗;悪寒;かすみ目。.
Genitourinary:。 排尿障害;尿頻度。.
心血管:。 動 ⁇ ;低血圧;高血圧;失神;肺高血圧症。.
皮膚:。 発疹;じんましん; ⁇ 熱感。.
その他:。 目の刺激;筋肉痛;発熱;胸の痛み;悪趣味。.
薬物乱用と依存。
ポンディミン(塩酸フェンフルラミン)は、スケジュールIVの規制物質です。フェンフルラミンは化学的にアンフェタミンと関連していますが、薬理学的には多少異なります。. アンフェタミンと関連する覚 ⁇ 剤は広範囲に乱用されており、耐性や重度の心理的依存、その他の有害な有機的および精神的変化を引き起こす可能性があります。. この点で、他の薬物の乱用の歴史を持つ被験者によるフェンフルラミンの乱用の報告がありました。. 80〜400ミリグラムの薬物の乱用は、陶酔感、非現実化、および知覚の変化に関連していることが報告されています。. フェンフルラミンは動物に依存の兆候を生じさせず、治療用量でのCNS刺激よりも鎮静作用をもたらすことが多いようです。. その乱用の可能性は、アンフェタミンのそれとは質的に異なるように見えます。. フェンフルラミンが依存を誘発する可能性は、個々の患者の体重減少プログラムに薬物を含めることの望ましさを評価するときに心に留めておく必要があります。.
兆候と症状。
フェンフルラミンの臨床効果と過剰摂取の管理に関する限られたデータのみが報告されています。.
興奮と眠気、混乱、紅潮、振戦(または震え)、発熱、発汗、腹痛、過換気、および非反応性 ⁇ 孔の拡張は、フェンフルラミンの過剰摂取で頻繁に発生しているようです。. 反射神経は誇張またはうつ病のいずれかであり、一部の患者は回転性眼振を持っている可能性があります。. 頻脈は存在する可能性がありますが、血圧は正常であるか、わずかに上昇しているだけかもしれません。. 心室細動、心停止に至るけいれん、 ⁇ 睡、心室性期外収縮は、高用量で発生する可能性があります。.
人間の毒性。
5 mg / kg未満は人間に有毒です。. 5-10 mg / kgは、 ⁇ 睡とけいれんを引き起こす可能性があります。. 報告された単回過剰摂取は300〜2000 mgの範囲です。報告された最低の致命的な用量は小さな子供では数百mgであり、報告された最高の非致命的な用量は成人では1800 mgでした。. ほとんどの死亡は明らかに呼吸不全と心停止によるものでした。.
毒性作用は30〜60分以内に現れ、90〜240分で致命的な可能性のある合併症に急速に進行する可能性があります。. 症状は、摂取した用量に応じて長期間続くことがあります。.
管理。
過剰摂取後、薬物のごく一部のみが尿中に排 ⁇ されます。. 強制酸利尿は、患者が中毒の早い時間を生き延びたが、他の手段からの決定的な改善を示さない極端な場合にのみ推奨されています。. 血液透析と腹膜透析は理論的に有利ですが、臨床的に使用されていません。.
伝えられるところによると、フェンフルラミン中毒の治療には以下が含まれます:
胃洗浄:。 (しかし、患者は非常に早い段階で意識を失う可能性があるため、薬物誘発性の ⁇ 吐ではありません。.)トリスマスにより胃洗浄が実行できない場合は、筋 ⁇ 緩薬の投与後の気管内挿管について麻酔科医に相談してください。そうして初めて、胃の避難はt.i.d. ⁇ 吐または洗浄後に活性炭を投与すると、薬物の吸収が低下する可能性があります。.
重要な関数の監視:。 必要に応じて、機械的呼吸、除細動、または「カーディオバージョン」を導入する必要があります。.
薬物療法:。 けいれんまたは筋肉の多動のためのジアゼパムまたはフェノバルビタール。. 極端な頻脈の存在下:プロプラノロール;心室性期外収縮の存在下:リドカイン;高発熱の存在下:クロルプロマジン。.
一部の患者ではフェンフルラミンが血糖値にわずかな低下効果をもたらすことが示されているため、低血糖の理論的可能性を念頭に置く必要がありますが、この効果は臨床的過剰摂取の場合には報告されていません。.
フェンフルラミンは交感神経模倣アミンであり、その薬理活性は、刺激よりも中枢神経系のうつ病を引き起こすように見える、肥満、アンフェタミンで使用されるこのクラスのプロトタイプの薬のそれとは多少異なります。.
フェンフルラミンHClの作用機序は不明ですが、セロトニンの脳レベル(または代謝率)またはグルコース利用率の増加に関連している可能性があります。. フェンフルラミンHClの抗アペタイト効果は、セロトニン遮断薬や、アミンの脳レベルを下げる薬によって抑制されます。. さらに、選択的脳病変によって生成されるセロトニンレベルの低下は、フェンフルラミンHClの作用を抑制します。.
20人の正常な男性を対象とした研究では、フェンフルラミンはグルコースの利用率を高め、血糖値を低下させました。. 動物での実験的研究は、グルコース利用の増加が満腹センターを活性化し、給餌センターの活動を減少させることを示唆しました。. おそらくこのメカニズムにより、フェンフルラミンHClは食欲を阻害します。. グルコース利用とセロトニンの関係は明らかにされていません。.
フェンフルラミンは消化管からよく吸収され、最大の食欲抑制効果は通常2〜4時間後に見られます。. ヒトでは、フェンフルラミンはノルフェンフルラミンに脱エチル化され、その後m-トリフルオロメチル安息香酸に酸化され、グリシン抱合体m-トリフルオロメチルヒプリン酸として排 ⁇ されます。. 尿中に見られる他の化合物には、変化のないフェンフルラミンおよびノルフェンフルラミンが含まれます。.
フェンフルラミンの排 ⁇ 率はpHに依存し、酸性尿よりもアルカリ性で現れる量がはるかに少ない。.
フェンフルラミンの半減期は約20時間と言われていますが、アンフェタミンの5時間と比較しています。ただし、尿中排 ⁇ が速く、pHが酸性範囲(pH 5未満)に維持されている場合、半減期は11時間に短縮できます。. フェンフルラミンとノルフェンフルラミンは、慢性投与後3〜4日以内に血漿中の定常状態濃度に達します。.
最大の減量は、フェンフルラミンHClの最高レベルを維持している患者に見られます。. 6週間にわたる2〜3 kgの減量は、血漿レベルが0.1 mcg / ml(または10 mcg / 100 ml)に関連付けられています。.
フェンフルラミンはほとんどすべての体組織に広く分布しています。. それは脂質に溶け、血液脳関門を横切ります。. フェンフルラミンはサルで胎盤を容易に通過します。.
ポンディミン(フェンフルラミン-市場から削除)は、20 mgのオレンジ色のスコア付き圧縮錠剤モノグラムAHRおよび6447で、100および500のボトルで入手できます。.
錠剤、コーティングなし-経口-20 mg。
15°Cから30°C(59°Fから86°F)の間の制御された室温で保管します。.
密閉容器に調剤します。.