Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
プレナス®(塩酸エフロルニチン)クリーム、13.9%は女性の不要な顔の毛の減少に適応されます。.
Plenas®は、影響を受けた個人のあごの下の顔と隣接する関与領域でのみ研究されています。. 使用はこれらの関与の領域に限定されるべきです。.
プレナス®(塩酸エフロルニチン)クリームの薄層を13.9%顔の患部とあごの下の隣接する領域に塗布し、完全にこすります。. 処理場所を少なくとも4時間洗わないでください。. 1日2回、少なくとも8時間間隔で、または医師の指示に従って使用してください。. 患者は、Plenas®と組み合わせて、必要に応じて脱毛技術を引き続き使用する必要があります。. (プレナス。® 脱毛後少なくとも5分は塗布してください。.)化粧品または日焼け止めは、クリームが乾燥した後、処理された領域に適用できます。.
プレナス®。 製剤の成分に対する感受性の病歴がある患者には禁 ⁇ です。.
警告。
過敏症が発生した場合は、使用を中止してください。.
注意。
一般的な。
外部使用のみ。.
皮膚の摩耗や破損に塗布すると、一時的な刺傷や ⁇ 熱感が発生することがあります。.
患者さんのための情報。
Plenas®を使用している患者は、次の情報と指示を受け取る必要があります。
- この薬は脱毛剤ではなく、髪の成長を遅らせて状態と患者の外観を改善するように見えます。. 患者はおそらく脱毛方法(例えば、.、シェービング、摘採など.)Plenas®(塩酸エフロルニチン)クリームと組み合わせて、13.9%。.
- 24週間の臨床試験では、わずか4〜8週間の治療後に改善の兆しが見られました。. 状態は、治療を中止してから8週間後に治療前のレベルに戻る可能性があります。.
- 皮膚の刺激または不耐性が生じた場合は、患者に一時的に適用頻度を減らすように指示します(例:.、1日1回)。. 刺激が続く場合、患者は製品の使用を中止する必要があります。.
参照してください。 患者情報。 追加の重要な情報と指示のためのリーフレット。.
発がん、変異誘発および生殖能力の障害。
無毛アルビノマウスを用いた12か月の光発がん性試験。, 車両のみで治療された動物は、紫外線への曝露によって引き起こされる皮膚腫瘍の発生率の増加を示しました。 (UVA / UVB。) 光。, 一方、マウスは600 mg / kgまでの用量でPlenas®を局所的に治療しました。 [19X最大推奨ヒト用量。 (MRHD。) 体表面積に基づく。 (BSA。) 未治療のコントロール動物に相当する皮膚腫瘍の発生率を示した。.
Plenas®で治療されたCD-1マウスを用いた2年間の皮膚発がん性試験では、600 mg / kgまでの1日量での発がん性の証拠は明らかになりませんでした(AUC比較に基づくMRHDの950X)。.
エフロルニチンは、代謝活性化の有無にかかわらず、エイムズ逆突然変異アッセイまたは原発性ヒトリンパ球の染色体異常誘発性の変異原性効果を引き出しませんでした。. 皮膚小核アッセイでは、ラットで900 mg / kg(BSAに基づくMRHDの58倍)までの用量で、塩酸エフロルニチンクリーム13.9%が遺伝毒性の証拠を示さなかった。.
Plenas®で治療されたラットの皮膚受胎能および初期胚発生研究では、450 mg / kg(BSAに基づくMRHDの29倍)までの用量で生殖への悪影響はありませんでした。. ラットの周産期および出生後の研究で。, 飲料水中に投与されたエフロルニチンは、少なくとも625 mg / kgの用量で母体毒性と子犬の体重の減少と関連していた。 (BSAに基づく40X MRHD。) わずかに減少した出生率指数。, 生物学的に重要性が疑われると考えられていました。, 1698 mg / kg。 (BSAに基づくMRHDの110X。). 223 mg / kgの経口投与量では影響は見られませんでした(BSAに基づくMRHDの14倍)。. 後者の研究では、エフロルニチンはラットで経口的によく吸収されるため、ヒトへの曝露の倍数ははるかに高い可能性が高いが、局所的に治療されたヒトでは最小限の吸収が起こる。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
エフロルニチン塩酸塩クリームで処理されたラットでの最初の皮膚胚胎児発生試験。, 13.9%。 (申請場所からの薬物の摂取を防ぐための予防策が講じられていない。) 母体毒性と生きている胎児の数の減少を含む胎児への影響。, 胎児の体重の減少。, 225および450 mg / kgの用量で、骨化の遅延と内臓の発達が観察されました。 (BSAに基づくMRHDの15Xおよび29X。, それぞれ。). 適用部位からの摂取を回避する条件下で研究が繰り返された場合、450 mg / kgまでの用量で母体、胎児または催奇形性の影響は観察されませんでした(BSAに基づくMRHDの29倍)。. 摂取を防ぐための予防策が講じられなかった最初の研究では、循環血漿レベルは、摂取が防止された2番目の研究よりも11〜14倍高かった。. Plenas®(塩酸エフロルニチン)クリームで治療されたウサギの皮膚胚胎児発育研究では、13.9%が90 mg / kg(BSAに基づくMRHDの11X)までの用量で母体または胎児に悪影響は発生しませんでした。. Plenas®の重大な皮膚刺激および可能な摂取は300 mg / kg /日(BSAに基づくMRHDの36倍)で発生し、妊産婦死亡、流産、胎児吸収の増加、および胎児体重の減少に関連していました。. 母体毒性がない場合の胎児毒性は、エフロルニチンを用いた経口試験で報告されており、胎児無影響量はラットで80 mg / kg、ウサギで45 mg / kgです。. これらの研究では、200 mg / kgまでのラットまたは135 mg / kgまでのウサギで催奇形性の証拠は観察されなかった。.
Plenas®は妊娠中の患者では正式に研究されていませんが、試験中に22の妊娠が発生しました。. これらの妊娠のうち19件は、患者がPlenas®を使用していたときに発生しました。. 19の妊娠のうち、9人の健康な乳児、4人の自然流産、5人の誘発/選択的流産、および1人の先天性欠損症(35歳へのダウン症候群)がありました。. 妊娠中の女性には適切で適切に管理された研究がないため、妊娠している不要な顔の毛を持つ女性にPlenas®を使用することのリスク/利益率は、Plenas®の使用を実施または中止しないことを真剣に考慮して慎重に検討する必要があります。.
授乳中の母親。
塩酸エフロルニチンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. Plenas®を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
この製品の安全性と有効性は、12歳未満の小児患者では確立されていません。.
老人用。
Plenas®の臨床試験でアクティブ治療を受けている1373人の患者のうち、約7%が65歳以上、約1%が75歳以上でした。. 高齢患者と若年患者の間で安全性の明らかな違いは観察されませんでした。.
ほとんどのボディシステムで報告された有害事象は、Plenas®(塩酸エフロルニチン)クリーム、13.9%、および車両制御グループで同様の頻度で発生しました。. Plenas®による治療に関連する最も頻繁な有害事象は皮膚関連でした。. 次の表は、Plenas®またはその車両の使用に関連する有害事象の割合を示しています。これは、車両制御の研究と1年までの連続使用のオープンラベル安全性研究の両方で1%を超えて発生しました。.
有害事象期間。 | 車両管理研究。 | 車両管理およびオープンラベル研究。 | |
プレナス®。 (n = 393)。 | 車両。 (n = 201)。 | プレナス®。 (n = 1373)。 | |
にきび。 | 21.3。 | 21.4。 | 10.8。 |
偽毛包炎バルバエ。 | 16.3。 | 15.4。 | 4.9。 |
刺すような皮膚。 | 7.9。 | 2.5。 | 4.1。 |
頭痛。 | 3.8。 | 5.0。 | 4.0。 |
皮膚を焼く。 | 4.3。 | 2.0。 | 3.5。 |
乾燥肌。 | 1.8。 | 3.0。 | 3.3。 |
⁇ (かゆみ)。 | 3.8。 | 4.0。 | 3.1。 |
紅斑(発赤)。 | 1.3。 | 0.0。 | 2.5。 |
チクチクする皮膚。 | 3.6。 | 1.5。 | 2.2。 |
消化不良。 | 2.5。 | 2.0。 | 1.9。 |
皮膚刺激。 | 1.0。 | 1.0。 | 1.8。 |
発疹。 | 2.8。 | 0.0。 | 1.5。 |
脱毛症。 | 1.5。 | 2.5。 | 1.3。 |
めまい。 | 1.5。 | 1.5。 | 1.3。 |
毛包炎。 | 0.5。 | 0.0。 | 1.0。 |
髪が生えた。 | 0.3。 | 2.0。 | 0.9。 |
顔面浮腫。 | 0.3。 | 3.0。 | 0.7。 |
拒食症。 | 1.0。 | 2.0。 | 0.7。 |
吐き気。 | 0.5。 | 1.0。 | 0.7。 |
無力症。 | 0.0。 | 1.0。 | 0.3。 |
めまい。 | 0.3。 | 1.0。 | 0.1。 |
Plenas®で治療された被験者の1%未満で発生した治療関連の皮膚有害事象は、出血性皮膚、口唇炎、接触性皮膚炎、唇の腫れ、単純ヘルペス、しびれ、酒さです。.
有害事象は主に軽度の強度であり、一般に、治療やPlenas®の中止なしに解決されました。. Plenas®の使用に関連する有害事象のために研究を中止した被験者はわずか2%です。.
臨床検査異常。
Plenas®に関連する臨床検査の異常は一貫して発見されていません。. 非盲検試験では、一部の患者がトランスアミナーゼの増加を示しました。ただし、これらの所見の臨床的意義は不明です。.
Plenas®による過剰摂取情報は入手できません。. この薬物の経皮浸透が低いことを考えると、局所経路を介した過剰摂取は予想されません(参照。 臨床薬理学。)。. ただし、非常に高い局所投与量(例:.、1日あたり複数のチューブ)または経口摂取に遭遇し(30 gのチューブには4.2 gの塩酸エフロルニチンが含まれています)、患者を監視し、必要に応じて適切な支援策を講じる必要があります。.
(注:トリパノソーマブルセイガンビエンセ感染症(アフリカの睡眠病)の治療のための高用量(400 mg / kg /日または約24 g /日)での塩酸エフロルニチンの静脈内製剤の使用は、有害事象および検査室異常と関連しています。. この設定の有害事象には、脱毛、顔の腫れ、発作、聴覚障害、胃の不調、食欲不振、頭痛、脱力感、めまいなどがあります。. 貧血、血小板減少症、白血球減少症などのさまざまな血液毒性も観察されていますが、これらは通常、治療の中止時に可逆的でした。.)。
局所エフロルニチンの適用後のヒト皮膚における酵素オルニチンデカルボキシラーゼ(ODC)の阻害を調べる研究はありません。. しかし、経口エフロルニチン後の皮膚におけるODC活性の阻害を報告する文献の研究があります。. 局所的な塩酸エフロルニチンは、皮膚のODC活性を不可逆的に阻害すると仮定されています。. この酵素はポリアミンの合成に必要です。. 動物データは、オルニチンデカルボキシラーゼの阻害が細胞分裂と合成機能を阻害し、髪の成長率に影響を与えることを示しています。. Plenas®(塩酸エフロルニチン)クリーム、13.9%は、非臨床試験および臨床試験で発毛率を遅らせることが示されています。.
不要な顔の毛を持つ女性のエフロルニチンの平均経皮吸収。, 13.9%w / wクリーム製剤から。, 放射性線量の1%未満です。, 臨床使用の条件下で単回または複数回投与した後。, これには、他の形態の切断または摘採に加えて、放射性標識された用量適用の2時間以内のシェービングが含まれます。, 顔毛を取り除くためにピンセット。. 1日2回の申請から4日以内に定常状態に達しました。. エフロルニチンの見かけの定常血漿t½は約8時間でした。. 1日2回0.5 gのクリームを塗布した後。 (総投与量1 g /日。; 無水塩エフロルニチンとして139 mg。) 不要な顔の毛を持つ女性の臨床使用の条件下。 (n = 10。) 定常状態のCmax。, CtroughとAUC12hrは約10 ng / mLでした。, 5 ng / mL。, および92 ng•hr / mL。, それぞれ。, 塩酸エフロルニチンの無水遊離塩基で表されます。. 定常状態では、0.5 gのクリームを1日2回塗布した後のエフロルニチンの用量正規化ピーク濃度(Cmax)と1日の全身曝露(AUC)の程度は、約100と推定されます。 -および60倍低い、370 mg /日の1日1回の経口投与と比較。. この化合物は代謝されることが知られておらず、主に変化せずに尿中に排 ⁇ されます。.