Petol

ペトールは5H-ジベンゾ[b、f]アゼピン-5-カルボキサミドです。.

⁇ 形剤/不活性成分:。 タブレット:。 アエロシル200(シリカ、無水コロイド)、アビセルPH 101(セルロース)ステアリン酸マグネシウム、Nymcel ZSB-10修飾(カルメロースナトリウム、低置換)。.

CRタブレット:。 アエロシル200(シリカ、無水コロイド)、エチルセルロース水性分散液、アビセルPH 102(セルロース)、Eudragit ED固体(ポリアクリル/メタクリルエステルに基づくコポリマー)、ステアリン酸マグネシウム、CMC XLナトリウム、タルク。. コーティング:セルロースHP-M 603(ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、Cremophor RH 40(グリセリルポリオキシエチレングリコールステアリン酸)、酸化鉄レッド、酸化鉄イエロー、タルク、二酸化チタン。.

経口懸 ⁇ 液:。

双極性I障害に関連する急性 ⁇ 病または混合エピソード。

ペトールは、双極性I障害に関連する急性 ⁇ 病または混合エピソードの患者の治療に適応されます。.

⁇ 帯神経痛の痛み。

ペトールは、三 ⁇ 神経痛に関連する痛みの治療に適応されます。. 有益な結果は、舌 ⁇ 頭神経痛でも報告されています。. この薬は単純な鎮痛剤ではなく、 ⁇ 細な痛みや痛みの緩和に使用すべきではありません。.

てんかん。

ペトールは、複雑な症状を伴う部分発作の治療に適応されます(例:.、精神運動、側頭葉)、全身性強直間代発作(大 ⁇ )、およびここにリストされている発作タイプまたは他の部分的または全身性発作を含む混合発作パターン。..

使用の制限。

ペトールは、不在発作(プチマル)の治療には適応されません。ペトールは、これらの患者の全身けいれんの頻度の増加と関連しています。.

投与量と投与。

前処理スクリーニング。

ペトルによる治療を開始する前に、HLA-B * 1502対立遺伝子の存在について、遺伝的にリスクのある集団で祖先の患者をテストします。. 高解像度遺伝子型テストは、1つまたは2つのHLA-B * 1502対立遺伝子が存在する場合に陽性です。. 利益がリスクを明らかに上回らない限り、対立遺伝子が陽性である患者でペトールを使用しないでください。.

血小板、場合によっては網状赤血球および血清鉄を含む完全な前処理血球数をベースラインとして取得する必要があります。. 治療中の患者が白血球数または血小板数が少ないか減少している場合は、患者を注意深く監視する必要があります。. 重大な骨髄抑制の証拠が生じた場合は、ペトールの中止を検討する必要があります。.

特に肝疾患の病歴のある患者では、肝機能のベースラインと定期的な評価を、ペトルによる治療中に実施する必要があります。. 肝機能障害または活動性肝疾患の悪化の場合は、ペトールを中止してください。.

多くのフェノチアジンと関連薬物が眼の変化を引き起こすことが示されているため、スリットランプ、眼底検査、および調度測定を含むベースラインおよび定期的な眼の検査が推奨されます。.

腎機能障害が観察されているため、この薬剤で治療された患者には、ベースラインと定期的な完全な尿検査とBUN測定が推奨されます。.

双極性I障害に関連する急性 ⁇ 病または混合エピソードの投与量。

ペトールの推奨初期用量は、200 mgを1日2回投与します。. 最適な臨床反応を達成するために、用量を1日あたり200 mg増やすことができます。. 1日あたり1600 mgを超える用量は、双極性障害に関連する ⁇ 病では研究されていません。.

三 ⁇ 神経痛の痛みのための投与量。

初期:初日は、200 mgカプセルを1日1回から始めます。. この用量は、効果的で耐容性のある用量に到達するために必要な場合にのみ、12時間ごとに100 mgずつ増量して、最大200 mg /日まで増やすことができます。. 1日の総投与量1200 mgを超えないようにしてください。.

メンテナンス:痛みの制御は、毎日400 mg〜800 mgのほとんどの患者で維持できます。. ただし、一部の患者は1日200 mgまで維持されることがありますが、他の患者は1日1200 mgも必要とする場合があります。. 治療期間中、少なくとも3か月に1回、用量を最小有効レベルに減らすか、薬物を中止する試みを行う必要があります。.

てんかんの投与量。

12歳以上の大人と子供。

推奨される初期用量は、200 mgを1日2回投与します。. 最適な反応が得られるまで、1日200 mgの週単位の増加を、1日2回の均等に分割して投与します。. 12歳から15歳の子供では、一般的に1日2回500 mgを超えてはなりません。 15〜18歳の子供では1日2回600 mg。成人では1日2回800 mg。.

12歳未満の子供。

通常、最適な臨床反応は、35 mg / kg未満の1日量で達成されます。. 35 mg / kg / 24時間を超える用量で使用するためのペトールの安全性に関する推奨はありません。.

他のAEDとの共同管理。

ペトールは、単独で、または他のAEDと併用できます。. 既存のAEDに追加する場合は、他のAEDの投与量が維持されるか徐々に減少する間、徐々にPetolを追加します。. 他のAEDとPetolを使用する場合、潜在的な薬物相互作用を考慮する必要があります。.

即時リリースのPetolからPetolへの切り替え。

ペトルは、1日2回の投与用の徐放性製剤です。. 患者を即時放出のペトルからペトル徐放カプセルに変換する場合、同じ1日mg用量のペトルを投与する必要があります。. ペトルへの変換後、患者は発作の制御について注意深く監視されるべきです。. 変換後の治療反応に応じて、推奨される投与指示内で1日の総用量を調整する必要がある場合があります。.

ペトルの廃止。

適応症に使用されるペトルを中止する場合は、発作のリスクを減らすために、用量を徐々に減らし、突然の中止を避けます。.

血清ペトル濃度のモニタリング。

血清ペトル濃度のモニタリングは、特にペトル代謝の変化が発生する可能性のある臨床状態(例:.、薬物相互作用)。. てんかんのためにペトールで治療された小児患者では、満足のいく臨床反応が達成されていない場合は、血漿レベルを測定して、それらが治療範囲内にあるかどうかを判断します。.

管理手順。

ペトールカプセルを丸ごとまたは開けて、小さじ1杯のアップルソースなどの食品の上にビーズを振りかけます。. カプセル内のペトルカプセルやビーズを押しつぶしたり噛んだりしないでください。. ペトルは食事の有無にかかわらず服用できます。.

ペトル。 特定の種類の発作(てんかん)の治療に使用されます。. また、三 ⁇ 神経痛(tic douloureux)や双極性障害( ⁇ うつ病)の治療による痛みの緩和にも使用されます。. ペトールは脳と神経系で働き、発作、痛み、双極性障害を制御します。. ペトルは抗けいれん薬です。.

ペトルは医師の処方箋でのみ入手できます。.

ある用途での販売が承認されたら、他の医学的問題にも役立つことが経験からわかります。. これらの使用は製品のラベルには含まれていませんが、Petolは次の病状の特定の患者に使用されます。

• アルコール離脱。.
• 双極性障害( ⁇ うつ病)、予防。.
• 中央部分糖尿病(水糖尿病)。.
• 神経痛(継続的な痛みの一種)。.
• 精神病(重度の精神疾患)。.

投与量情報。

ペトルは経口ペトルの補充療法です。. ペトル治療は一般に経口ペトル製剤で開始する必要があります。.

ペトールの1日の総投与量は、患者が切り替えられている1日の総ペトール投与量の70%です。. ペトールの1日の総投与量は、30分の4回の注入で均等に分割し、6時間で区切る必要があります。.

患者は、臨床的に適切な場合はすぐに、以前の総経口投与量と投与頻度で経口ペトル投与に戻す必要があります。. 7日を超える期間のPetolの使用は研究されていません。.

表1。. ペトル注入の1日あたりの総量の決定。

管理情報。

ペトールは静脈内使用のみを目的としており、注入前に互換性のある希釈液で希釈する必要があります。.

表2をガイドとして使用し、ペトールの単回投与量を100 mLの希釈液(0.9%塩化ナトリウム、乳酸リンジャー溶液、または5%デキストロース)に移し、穏やかに混合することにより、注入ごとに溶液を準備します。.

投与前に、注入用に準備された溶液は、20°C〜25°C(68°F〜77°F)で最大4時間、または2°C〜8°Cで冷蔵した場合は最大24時間保管できます。 C(36°F〜46°F)。.

非経口医薬品は、溶液と容器が許す限り、投与前に粒子状物質、 ⁇ り、変色がないか目視検査する必要があります。. これらのいずれかが存在する場合は、溶液を破棄します。.

各注入を30分以上静脈内投与します。.

ペトル注射バイアルは単回投与専用です。. 未使用の部分は破棄してください。.

表2。. 体積および注入テーブルに対するペトールの線量。

腎機能モニタリング。

腎障害のある患者は、腎機能に対するペトールの悪影響のリスクが高い可能性があり、ペトールによる治療中は腎機能を綿密に監視する必要があります。. ペトールは一般に、中等度または重度の腎機能障害のある患者には使用しないでください。.

血清レベルのモニタリング。

ペトル代謝の変化が発生する可能性のある状態で血清ペトル濃度を監視します。. これには、肝機能障害のある患者や、ペトル代謝を誘発または阻害する薬物の患者が含まれます。.

Petol開始前の実験室試験。

ペトルによる最初の治療の前に、HLA-B * 1502対立遺伝子の存在について、遺伝的にリスクのある集団で祖先の患者をテストします。. 高解像度遺伝子型テストは、1つまたは2つのHLA-B * 1502対立遺伝子が存在する場合に陽性です。. 利益がリスクを明らかに上回らない限り、対立遺伝子が陽性である患者でペトールを使用しないでください。.

血小板、場合によっては網状赤血球および血清鉄を含む完全な前処理血球数をベースラインとして取得する必要があります。. 治療中の患者が白血球数または血小板数が少ないか減少している場合は、患者を注意深く監視する必要があります。. 重大な骨髄抑制の証拠が生じた場合は、ペトールの中止を検討する必要があります。.

特に肝疾患の病歴のある患者では、肝機能のベースラインと定期的な評価を、ペトルによる治療中に実施する必要があります。. 肝機能障害または活動性肝疾患の悪化の場合は、ペトールを中止してください。.

供給方法。

投薬形態と強さ。

ペトル注射には、単回投与バイアル内の無色透明の無菌溶液として200 mg / 20 mL(10 mg / mL)のペトルが含まれています。.

保管と取り扱い。

ペトル(ペトル)200 mg / 20 mL(10 mg / mL)注射。 無色透明の無菌溶液です。. 1つのバイアルのカートンで入手可能な20 mLの単回投与ガラスバイアルで提供されます(。NDC。 67386-621-52)。. 天然ゴムラテックスで作られていません。.

保管と取り扱い。

20°C〜25°C(68°F〜77°F)で保管します。 15°C〜30°C(59°F〜86°F)への遠足が許可されています。.

製造元:Baxter Pharmaceuticals Solutions、LLC、ブルーミントン、IN 47403、米国改訂:2016年10月。

参照:。
ペトルについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?

骨髄抑制の病歴がある場合、ネファゾドンも服用している場合、またはアミトリプチリン、デシプラミン、イミプラミン、ノルトリプチリンなどの抗うつ薬にアレルギーがある場合は、ペトルを服用しないでください。.

この薬は、重度の、または生命にかかわる皮膚の発疹を引き起こす可能性があります。. 医師は、薬を開始する前に血液検査を勧め、リスクを特定することがあります。.

医師の助言なしに妊娠中にペトルの服用を開始または中止しないでください。. ペトルは胎児に害を及ぼす可能性がありますが、妊娠中に発作を起こすと、母親と赤ちゃんの両方に害を及ぼす可能性があります。. 発作のためにペトルを服用しているときに妊娠した場合は、すぐに医師に伝えてください。.

あなたが使用する他のすべての薬について医師に伝えてください。 一部の薬物は、ペトールの血中濃度を上げたり下げたりする可能性があり、副作用を引き起こしたり、ペトールの効果を低下させたりする可能性があります。. ペトールはまた、他の特定の薬物の血中濃度に影響を与える可能性があり、それらの効果を低下させたり、副作用を増大させたりします。.

医師の指示に従ってペトル懸 ⁇ 液を使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.

• ペトル懸 ⁇ 液には、投薬ガイドと呼ばれる追加の患者情報シートが付属しています。. 注意深く読んでください。. ペトルサスペンションが補充されるたびにもう一度お読みください。.
• ペトル懸 ⁇ 液を食物と一緒に口から摂取します。.
• 使用する前によく振ってください。.
• 薬投与用にマークされた測定装置を使用してください。. 用量の測定方法がわからない場合は、薬剤師に助けを求めてください。.
• 他の液体医薬品や製品、特にクロルプロマジンまたはチオリダジン液体も服用している場合は、ペトル懸 ⁇ 液を服用すると同時に服用しないでください。. ペトル懸 ⁇ 液でどのように服用すべきかを医師に尋ねてください。.
• グレープフルーツを食べたり、グレープフルーツジュースを飲んだりすると、ペトル懸 ⁇ 液の副作用のリスクが高まることがあります。. 食事にグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースを含める前に、医師に相談してください。.
• ペトル懸 ⁇ 液の服用を突然止めないでください。. 発作のリスクが高まる可能性があります。. ペトル懸 ⁇ 液を止める必要がある場合、医師は徐々に用量を減らします。.
• 毎日同時にPetolサスペンションをとることは、あなたがそれを取ることを思い出すのに役立ちます。.
• ペトルのサスペンションを定期的に受けて、最も多くの利益を得ましょう。.
• 気分が良くてもペトル懸 ⁇ 液を服用してください。. 服用をお見逃しなく。.
• ペトル懸 ⁇ 液の投与量を逃した場合は、できるだけ早く服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた服用はスキップしてください。. 通常の投与スケジュールに戻ります。. 一度に2回服用しないでください。.

ペトル懸 ⁇ 液の使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.

ペトールは発作の予防と制御に使用されます。. この薬は抗けいれん薬または抗てんかん薬として知られています。. また、特定の種類の神経痛(三 ⁇ 神経痛など)を緩和するためにも使用されます。. この薬は、脳内の発作活動の広がりを減らし、神経活動の正常なバランスを回復することによって機能します。.

その他の用途:このセクションには、承認された薬剤のラベルに記載されていないが、医療専門家が処方する可能性があるこの薬剤の使用が含まれています。. この薬は、医療専門家によって処方されている場合にのみ、このセクションに記載されている状態に使用してください。.

この薬は、特定の精神/気分状態(双極性障害など)やその他の種類の神経痛の治療にも使用できます。.

ペトルの使い方。

ペトルの使用を開始する前に、補充を受けるたびに薬剤師が提供する投薬ガイドをお読みください。. ご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。.

徐放錠を服用している場合は、通常1日2回、医師の指示に従って、この薬を口から飲んでください。. 徐放性錠剤を粉砕したり噛んだりしないでください。. そうすることで、すべての薬剤を一度に放出することができ、副作用のリスクが高まります。. また、スコアラインがあり、医師または薬剤師から指示がない限り、錠剤を分割しないでください。. 押しつぶしたり噛んだりせずに、タブレット全体または分割を飲み込みます。. タブレットのチップと亀裂を調べます。. 破損した錠剤は服用しないでください。.

徐放性カプセルを服用している場合は、通常1日2回、医師の指示に従って、食事の有無にかかわらず、この薬を口から服用してください。. カプセル全体を飲み込みます。. カプセルをつぶしたり噛んだりしないでください。.

カプセルを飲み込むのに問題がある場合は、カプセルを開けて、小さじ1杯のアップルソースやその他の柔らかい食べ物に内容物を振りかけることができます。. すべての薬物/食品混合物をすぐに飲み込みます。. 事前に混合物を噛んだり、供給を準備したりしないでください。.

投与量はあなたの病状と治療への反応に基づいています。. 副作用のリスクを減らすために、医師はこの薬を低用量で開始し、徐々に用量を増やすように指示する場合があります。. 医師の指示に注意深く従ってください。.

医師または薬剤師が安全に行うことができると言わない限り、この薬を使用している間は、グレープフルーツを食べたり、グレープフルーツジュースを飲んだりしないでください。. グレープフルーツは、この薬で副作用の可能性を高めることができます。. 詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。.

この薬を定期的に服用して、最も多くの利益を得てください。. 覚えておくために、毎日同じ時間に服用してください。. 気分が良くても、この薬の服用を続けることが重要です。.

医師に相談せずにこの薬の服用を中止しないでください。. この薬が突然停止すると、一部の状態(発作など)が悪化することがあります。. 用量を徐々に減らす必要があるかもしれません。.

状態が改善しないか、悪化するかどうかを医師に伝えてください。.

参照:。
他のどの薬がペトルに影響を与えますか。?

臨床的に意味のある薬物相互作用は、併用薬で発生し、以下が含まれますが、これらに限定されません。

プラズマタンパク質に高度に結合したエージェント。

ペトールは血漿タンパク質に強く結合していません。したがって、タンパク質が高度に結合している別の薬を服用している患者にペトル®(ペトル徐放)を投与しても、他の薬物の遊離濃度が上昇してはなりません。.

チトクロームP450イソ酵素および/またはエポキシドヒドロラーゼを阻害する薬剤。

ペトールは主にチトクロームP450(CYP)3A4によって代謝され、活性ペトル10,11-エポキシドになり、さらにエポキシドヒドロラーゼによってトランスジオールに代謝されます。. したがって、ペトールとCYP3A4および/またはエポキシドヒドロラーゼを阻害する薬剤との間の相互作用の可能性が存在します。. Petol®(Petol徐放)の血漿中濃度を上昇させることが発見された、または予想されるCYP3A4阻害剤である薬剤は次のとおりです。

アセタゾラミド、アゾール系抗真菌薬、シメチジン、クラリスロマイシン(1)、ダルフォプリスチン、ダナゾール、デラビルジン、ジルチアゼム、エリスロマイシン(フェニトインもペトールの存在下で減少すると報告されています。. ペトルとの併用薬後のフェニトイン血漿レベルの注意深いモニタリングが推奨されます。.

したがって、患者がこのカテゴリーの薬剤の1つで安定した投与量に滴定され、その後Petol®(Petol徐放)による治療のコースを開始した場合、併用薬が必要になる場合があります。.

ペトルとの薬理学的/薬力学的相互作用。

ペトールとリチウムの併用投与は、神経毒性の副作用のリスクを高める可能性があります。.

ペトールの抗けいれん特性を考えると、ペトル®(ペトル徐放)は、他の抗けいれん薬で報告されているように、甲状腺機能を下げる可能性があります。. さらに、クロロキンやメフロキンなどの抗マラリア薬は、ペトールの活動に ⁇ 抗する可能性があります。.

したがって、患者がこのカテゴリーの薬剤の1つで安定した投与量に滴定され、その後Petol®(Petol徐放)による治療コースを開始した場合、用量調整が必要になる可能性があると予想するのが妥当です。.

主要なCNS効果のため、Petol(Petol徐放)®を他の中枢作用薬やアルコールと一緒に服用する場合は注意が必要です。.

参照:。
ペトルの考えられる副作用は何ですか。?

以下の深刻な副作用については、ラベル表示の他のセクションで詳しく説明します。

• 深刻な皮膚反応:毒性表皮壊死症およびスティーブンス・ジョンソン症候群。
• 再生不良性貧血/無 ⁇ 粒球症。
• 好酸球増加症および全身症状/多臓器過敏症との薬物反応。
• 自殺行動とアイデア。
• 胚胎児毒性。
• 突然の中止と発作のリスク。
• 低ナトリウム血症。
• 認知障害と運動障害。
• 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤との薬物相互作用。
• 肝臓の損傷。
• AVハートブロック。
• 肝ポルフィリン症。
• 眼内圧の上昇。

臨床試験の経験。

臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.

最も一般的に報告された副作用。 (ペトル群で5%以上、プラセボで少なくとも2回。) 双極性I障害に関連する急性 ⁇ 病の患者を対象としたプールされた3週間のプラセボ対照試験。 (研究1および2。) めまいでした。, 傾眠。, 吐き気。, ⁇ 吐。, 運動失調。, 便秘。, ⁇ 。, 口渇。, 無力症。, かすみ目。, と言語障害。. 使用されたペトルの用量は、1日あたり400〜1600 mgでした。.

表2。. 双極性障害研究1および2で報告された一般的な副作用(発生率> 2%、プラセボより大きい)。

市販後の経験。

Petolの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.

神経系:。 混乱、複視、眼球運動障害、眼振、言語障害、異常な不随意運動、耳鳴り。.

消化器系:。 胃の苦痛、腹痛、下 ⁇ 、食欲不振。.

実験室試験:。 甲状腺機能検査(T3、T4)-値の低下。

その他:。 エリテマトーデス様症候群。

筋 ⁇ および末 ⁇ 好酸球増加症を伴う無菌性髄膜炎の1例は、他の薬と組み合わせてペトールを服用している患者で報告されています。. 患者は正常に脱毛され、髄膜炎はペトルとの再挑戦に再び現れた。.

Petolに関連する追加の副作用。

以下は、他の形態のペトールの臨床試験または市販後報告で特定され、上記でペトールについて報告されていない追加の副作用のリストです。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.

神経系:。 神経遮断薬悪性症候群の孤立した症例は、他の向精神薬の併用と併用なしの両方でペトールの使用で報告されています。.

皮膚:。 オニコマデス、急性全身性発疹性 ⁇ 症(AGEP)。.

疑わしい有害反応を報告するには、Validus Pharmaceuticals LLC(1-8669VALIDUS(1-866-982-5438))またはFDA(1-800-FDA-1088)またはwww.fda.gov/medwatch)に連絡してください。