Pentomer

ペントマー徐放錠は、手足の慢性閉塞性動脈疾患に基づく間欠性 ⁇ 行患者の治療に適応されます。. ペントマーは機能と症状を改善することができますが、外科的バイパスや末 ⁇ 血管疾患の治療における動脈閉塞の除去などのより決定的な治療に取って代わるべきではありません。.

長期放出を伴う錠剤形態のペントマーの通常の用量は、食事とともに1日3回1錠(400 mg)です。.

ペントマーの影響は2〜4週間以内に観察できますが、少なくとも8週間は治療を続けることをお勧めします。. 有効性は、6か月続く二重盲検臨床試験で実証されています。.

消化器系と中枢神経系の副作用は用量に依存します。. 患者がこれらの効果を発症した場合は、1日2回、1錠(800 mg /日)まで投与量を減らすことをお勧めします。. この低用量で副作用が続く場合は、ペントマー投与を中止する必要があります。.

重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30 mL / min未満)の患者では、1日1回400 mgに用量を減らします。.

肝障害のある患者には投与量情報を提供できません。.

ペントマーは、最近脳および/または網膜出血のある患者、またはこの製品またはカフェイン、テオフィリン、テオブロミンなどのメチルキサンチンに対して以前に不耐性を示した患者には使用しないでください。.

警告。

情報は提供されていません。.

注意。

一般的な。

ペントマーは、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応の最初の兆候で中止する必要があります。.

慢性閉塞性動脈性四肢疾患の患者は、動脈硬化症の他の症状を示すことがよくあります。. ペントマーは、冠動脈と脳血管障害が付随する患者の末 ⁇ 動脈疾患の治療に安全に使用されましたが、狭心症、低血圧、不整脈の報告が時折ありました。. 対照研究では、ペントマーがプラセボよりも頻繁にそのような副作用を引き起こすことを示していませんが、メチルキサンチン誘導体であるため、一部の人々がそのような反応を経験する可能性があります。. ワルファリンを使用している患者はプロトロンビンをより頻繁に監視する必要がありますが、出血によって複雑になる他の危険因子がある患者(例:.、最近の手術、胃 ⁇ 瘍、脳および/または網膜出血)は、ヘマトクリットおよび/またはヘモグロビンを含む定期的な出血検査を受ける必要があります。.

肝障害または腎障害のある患者では、ペントマーおよび/または活性代謝物への曝露が増加します。. 薬物曝露の増加の結果は知られていない(参照。 薬物動態と代謝。 と。 投与量と投与。).

発がん、変異誘発および生殖能力障害。

ペントマーの発がん性に関する長期研究は、最大450 mg / kgの用量で薬物を食事投与することにより、マウスとラットで行われた。 (推奨される最大ヒト1日量の約19倍。 (MRHD。) 両方のタイプで。, 体重に基づく。) 実行されました。; マウスのMRHDの1.5倍、ラットのMRHDの3.3倍。, 体表面に基づく場合。). 薬物はマウスで18か月間投与され、薬物はラットで18か月間投与され、その後さらに薬物曝露なしで6か月間投与されました。. ラット研究では、450 mg / kg群の女性の良性乳房線維腺腫が統計的に有意に増加しました。. この発見が人間に使用することの妥当性は不明です。. ペントマーは、代謝活性化の有無でテストした場合、さまざまなサルモネラ菌株(エイムステスト)および培養哺乳類細胞(計画外のDNA合成テスト)で変異原性がありませんでした。. また、in vivoマウス小核試験でも陰性でした。.

妊娠。

カテゴリーC .

催奇形性試験は、576までの経口投与量でラットとウサギで行われた。. 264 mg / kgが実施された。. 体重ベースのこれらの用量は、推奨される最大ヒト1日用量(MRHD)の24および11倍です。体表面ベースでは、MRHDの4.2倍と3.5倍です。胎児奇形の兆候は観察されていません。. 576 mg / kg群のラットで吸収の増加が観察された。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にペントマーを使用する必要があります。.

母乳育児の母親。

ペントマーとその代謝産物は母乳中に排 ⁇ されます。. 五量体で実証されているラットの腫瘍毒性の可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.

小児用。

小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.

老人病アプリケーション。

ペントマーを使用した臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意する必要があり、通常は用量範囲の下限から始まり、肝機能、腎臓、または心機能の低下の頻度の増加、および付随する疾患やその他の薬物療法を反映します。.

活性代謝物Vは本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択するときは注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。.

臨床試験は、最大60週間の長期放出のペントマー錠または最大24週間の即時放出のペントマーカプセルのいずれかで実施されました。. 錠剤試験の投与量領域は、400 mgの入札で、カプセル試験では200〜400 mgの入札でした。. この表は、薬物関連と見なされる副作用の発生率(パーセント)と、徐放性ペントマー錠、即時放出ペントマーカプセル、または対応するプラセボを投与された患者の数をまとめたものです。. 副作用の発生率は、錠剤研究よりもカプセル研究(消化器系と神経系の副作用の用量関連の増加が観察された)で高かった。. カプセルの研究には国内の経験が含まれますが、徐放錠の研究はUの外で行われています。

この表は、副作用のために錠剤研究で中止された患者はごくわずかであることを示しています。.

SIDE EFFECTSの発生率(%)。

ペントマーは1972年以来ヨーロッパや他の場所で販売されています。. 上記の症状に加えて、市場に出てから自発的な報告が行われているか、他の臨床試験での発生率が1%未満である。因果関係は不確かでした:

心血管-。 呼吸困難、浮腫、低血圧。.

消化器-。 拒食症、胆 ⁇ 炎、便秘、口渇/喉の渇き。.

神経質-。 不安、混乱、うつ病、発作、無菌性髄膜炎。.

呼吸-。 鼻血、インフルエンザのような症状、喉頭炎、鼻づまり。.

皮膚と手足。 もろい爪、そう ⁇ 、発疹、じんま疹、血管性浮腫。.

特別な感覚-。 ぼやけた結膜炎、耳痛、脊柱腫をご覧ください。.

その他-。 味が悪い、過度の ⁇ 液分 ⁇ 、白血球減少症、 ⁇ 怠感、喉の痛み/腺の腫れ、体重変化。.

1972年のマーケティング以来、いくつかのまれなイベントが世界中で自発的に報告されています。. ペントマーとの因果関係を確立できなかったことが発生した可能性がありますが、医師の情報としてリストされます。. 心血管狭心症、不整脈、頻脈。. 消化性肝炎、黄 ⁇ 、胆 ⁇ うっ滞、肝酵素の増加;および ⁇ 血およびリンパ系-血清フィブリノーゲン、汎血球減少症、再生不良性貧血、白血病、紫斑病、血小板減少症の減少。. 免疫系アナフィラキシー反応障害、アナフィラキシー様反応、アナフィラキシーショック。.

ペントマーの過剰摂取は、小児患者と成人で報告されています。. 症状は用量依存的であるように見えます。. 腸溶性ペントマー徐放錠の過剰摂取を受けた44人の患者に関する毒物管理センターからの報告によると、症状は通常、摂取後4〜5時間で発生し、約12時間続きました。. 詐欺の最高量80 mg / kg;すすぎ、低血圧、けいれん、眠気、意識喪失、発熱、興奮が起こりました。. すべての患者が回復した。. 対症療法と胃洗浄に加えて、呼吸のサポート、全身血圧の維持、けいれんの抑制に特別な注意を払う必要があります。. 活性炭は、過剰摂取した患者のペントマーを吸収するために使用されました。.