PASK

PASK(アミノサリチル酸)は、他の活性物質と組み合わせた結核の治療に使用されます。. これは、多剤耐性結核(MDR-TB)の患者、または耐性および/または不耐性の組み合わせによりイソニアジドとリファンピンによる治療が不可能な状況で最も一般的に使用されます。. 薬剤耐性が証明または疑われる患者の治療計画にPASK(アミノサリチル酸)を追加する場合は、患者の生物が知られている、または感受性が高いと予想される他の少なくとも1つ、できれば2つの新しい活性物質を添付する必要があります。 .

PASK ⁇ 粒(アミノサリチル酸)は、生物が知られている、または感受性が高いと予想される他の医薬品と一緒に投与する必要があります。. これは、多剤耐性結核(MDR-TB)の患者、または耐性および/または耐性の組み合わせによりイソニアジドまたはリファンピンによる治療が不可能な他の状況で最も一般的に投与されます。. 1日3回4グラム(1パック)の成人用用量、または子供に対応する少量の用量を、アップルソースまたはヨーグルトにジャンプするか、グラスを ⁇ 巻いて、 ⁇ 粒をトマトやオレンジジュースなどの酸性の飲み物にさらします。 。.

パックが腫れている場合、または ⁇ 粒が茶色がかった色を失い、ダークブラウンまたはパープルになった場合は使用しないでください。.

この薬の任意の成分に対する過敏症。.

重度の腎疾患。.

重度の腎疾患のある患者は、アミノサリチル酸とそのアセチル代謝産物を蓄積しますが、アセチル酸を継続します。これは、不活性なアセチル化形態につながるだけです。脱アセチル化があれば、それは重要ではありません。.

腎臓病における遊離アミノサリチル酸の半減期は、通常のボランティアの26.4分と比較して30.8分ですが、不活性代謝物の半減期は、尿毒患者の309分、通常のボランティアの51分です。. アミノサリチル酸は透析膜を通過しますが、透析の頻度は通常、遊離酸の半減期50分に匹敵しません。. 末期腎疾患患者にはアミノサリチル酸を投与しないでください。.

警告。

肝機能。

急速に吸収されたアミノサリチル酸製剤を有する7,492人の患者を対象とした遡及的研究。, 薬物誘発性肝炎は38人の患者で発生した。 (0。, 5%。) これら38で。, 最初の症状は通常、発疹治療を開始してから3か月以内に最も一般的なイベントとして発生しました。, 発熱が続き、拒食症のgi障害が続くことはあまりありません。, 吐き気や下 ⁇ 。. 日常的な生化学は1人の患者で診断されました。.

これら38人の患者の90%の早期の症状は、数日から数週間黄 ⁇ し、開始の平均時間は33日で、範囲は7〜90日でした。. 副作用の半分は、3週目、4週目、または5週目に発生しました。. アミノサリチル酸誘発性肝炎が診断されたとき、肝腫大はすべてリンパ節腫 ⁇ が46%、白血球増加症が79%、好酸球増加症が55%%でした。. 中止を伴う即時の検出は、38人の患者全員の回復につながりました。. 早い段階で認識された場合、反応は24時間以内に「沈み込み」、黄 ⁇ は見られないと報告されています。. 他の報告された研究から、応答を認識できないと、最大21%の死亡率につながる可能性があります。. 治療の最初の3か月間は患者を注意深く監視し、発疹、発熱、またはその他の早期の不寛容の兆候の最初の兆候で治療を直ちに停止する必要があります。.

注意。

(1)一般:。

すべての薬物は過敏反応の最初の兆候で停止する必要があります。. それらは、症状が薬物誘発であるかどうか、またそうである場合、どの薬物が責任があるかを決定するために、非常に小さいが徐々に増加する用量で個別に再開することができます。.

減感は、17人の患者のうち15人で成功裏に実行され、10 mgのアミノサリチル酸を単回投与として開始しました。. 合計1グラムに達するまで2日ごとに投与量が2倍になり、その後、定期的な投与計画に従うために投与量が分割されます。. 温度のわずかな上昇または皮膚反応が発生した場合は、増分を1レベルまたは1サイクルの進行で減らす必要があります。. 総投与量1.5グラム後の反応はまれです。.

肝疾患のある患者の代謝は通常のボランティアの代謝に匹敵することが報告されていますが、肝疾患のある患者はアミノサリチル酸や正常な患者に耐えられない可能性があります。.

(2)患者向け情報:。

過敏症の最初の兆候は発疹であり、しばしば発熱が続き、拒食症、吐き気、または下 ⁇ の障害はそれほど頻繁ではないことを患者に通知する必要があります。. そのような症状が現れた場合、患者は直ちに薬の服用を中止し、即時の臨床訪問を手配する必要があります。.

抗TB薬を服用する際のコンプライアンス低下は、多くの場合、治療の失敗につながり、多くの場合、個々の患者の生物に対する耐性の発達につながることを患者に助言する必要があります。.

⁇ 粒のペレットが便中に見られることを患者に助言する必要があります。.

PASK粒を保護するためのコーティング。 (アミノサリチル酸。) 中性条件下ですぐに溶解します。; したがって、 ⁇ 粒は、アップルソースやヨーグルトなどの酸性食品を散布するか、コーティングを保護するフルーツドリンクに懸 ⁇ して投与する必要があります。, しかし、 ⁇ 粒は沈み、 ⁇ 巻かれる必要があります。. コーティングは両方のシステムで少なくとも2時間持続します。. これまでにテストされたすべてのジュースは満足のいくものでした。テスト済みは次のとおりです。トマト、オレンジ、グレープフルーツ、ブドウ、クランベリー、リンゴ、「フルーツパンチ」。.

患者はPASK(アミノサリチル酸)を冷蔵庫または冷凍庫に保管するようにアドバイスされるべきです。. PASKパッケージ(アミノサリチル酸)は、室温で短時間保管できます。.

パケットが腫れているか、 ⁇ 粒が茶色がかった色を失い、暗 ⁇ 色または紫色である場合、患者は除菌する必要があります。. 患者は直ちに薬剤師または医師に通知し、薬を返却する必要があります。.

(3)臨床検査:。

アミノサリチル酸は、染料結合によるアルブミン血清測定に技術的に影響を与えると報告されています。. アゾエン染料法によるSGOT、およびケトン、ビリルビン、ウロビリノーゲンまたはポルホビリノーゲンの定性的尿検査。.

(4)薬物相互作用:。

参照してください。薬物相互作用。 セクション。.

(5)発がん、変異原性、生殖能力障害:アミノサリチル酸ナトリウムは後頭骨欠損を引き起こし、おそらく6〜14日目に3.85〜385 mg / kgの5回の投与で10匹の妊娠したWistarラットに投与した場合の用量反応を示した。 . 黄体、早期吸収、完全吸収、胎児死亡、同腹児のサイズ、または血腫のグループのコントロールからの大きな変化はありませんでした。. 77 mg / kgグループを除くすべての人にとって、胎児の体重は対照群よりも有意に大きかった。. 7〜14日目に5 mg / kgのチンチラウサギは、調査した同じパラメーターのコントロールと比較して有意差はありませんでした。.

アミノサリチル酸ナトリウムは、AmesテスターTA 100株では変異原性がありませんでした。. ヒトリンパ球培養では、無色、染色分体、異色性骨折または染色分体転座のin vitro染色体異常誘発効果は、153または600 µg / mLでは観察されませんでした。 1500および3000 µg / mLでは、用量依存的な染色分 ⁇ の増加がありました。.

イソニアジドとアミノサリチル酸の患者は、対照と比較して染色体異常の数が増加していると報告されています。.

(6)妊娠:妊娠カテゴリーC:。

アミノサリチル酸は、ヒトの用量範囲内の用量で投与すると、ラットに後頭奇形を引き起こすことが報告されています。. 用量反応がある可能性が高いですが、異常の頻度は、テストされた最高レベルのコントロールに匹敵しました(人間の用量の2倍)。. 3学期すべてで5 mg / kgのウサギに投与した場合、催奇形性胚発生への影響は観察されませんでした。. 妊娠中の女性のアミノサリチル酸に関する文献レポートは、常に他の薬物の同時投与を報告しています。. ヒトのアミノサリチル酸に関する適切で十分に管理された研究がないため、PASK ⁇ 粒(アミノサリチル酸)は、これが明らかに必要な場合にのみ妊娠中の女性に投与する必要があります。.

(8)母乳育児の母親:。

患者にアミノサリチル酸の別の製剤を投与した後、牛乳中の最大濃度は3時間後に1 µg / mLで、半減期は2.5時間でした。 2時間後の最大母体血漿濃度は70 µg / mLでした。.

最も一般的な副作用は、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛によって現れる胃腸不耐症です。.

過敏反応:発熱、剥離性皮膚炎、感染性単核球症またはリンパ腫様症候群、白血球減少症、無 ⁇ 球減少症、クームス陽性溶血性貧血、黄 ⁇ 、肝炎、心膜炎、低血糖症、視神経炎など、さまざまな種類の発疹。.

結晶尿は、尿を中性またはアルカリ性のpHに維持することで防ぐことができます。

過剰摂取は報告されていません。.