コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
避妊;。
中程度のにきびの避妊と治療。 (acne vulgaris)。;
重症型月経前症候群(PMS)の避妊と治療。.
避妊(望まない妊娠の防止)。.
薬はジェスです。® 以下にリストされている州/疾患のいずれかが存在する場合は禁 ⁇ 。. これらの状態/疾患のいずれかが入院を背景に初めて発症した場合、薬物はすぐにキャンセルされるべきです。.
ジェス薬の成分に対する過敏症。®;
現在または既往期の血栓症(静脈および動脈)および血栓塞栓症(h。. 深部静脈血栓症、肺動脈血栓塞栓症、心筋 ⁇ 塞)、脳血管障害;。
血栓症に先行する状態(h。. 一時的な虚血性発作、狭心症)現在または既往症;。
活性タンパク質Cへの耐性、アンチトロンビンIIIの欠乏、タンパク質欠乏C、タンパク質欠乏S、高ホモシステイン血症、リン脂質に対する抗体(カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤)を含む、静脈または動脈血栓症に対する後天性または遺伝性の素因が確認された;
静脈または動脈血栓症のリスクの高い(参照。. "特別な指示");。
現在または歴史上、限局性神経症状を伴う片頭痛;。
血管合併症を伴う糖尿病;。
肝不全と重度の肝疾患(肝機能指標の正常化前);。
現在または歴史上の肝腫瘍(広大または悪性);。
重度の腎不全、急性腎不全;。
副腎不全;。
特定されたホルモン依存性悪性疾患(h。. 性器または乳腺)またはそれらの疑い。.;。
不明確な創世記の ⁇ からの出血;。
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良(薬物には一価乳糖が含まれます);。
妊娠またはそれの疑い;。
母乳育児の期間。.
継続性。
以下にリストされているリスク状態/要因のいずれかが現在利用可能な場合、個々のケースで複合経口避妊薬を使用することの潜在的なリスクと期待される利点を慎重に検討する必要があります。
血栓症と血栓ボリウムの発症の危険因子:喫煙;血栓症、心筋 ⁇ 塞、または近親者のいずれかにおける若い年齢での脳血循環障害;肥満;脂質減少症、動脈性高血圧;片頭痛;心臓弁疾患;心臓のリズム障害、長期間の固定、深刻な外科的介入。
末 ⁇ 血循環障害が発生する可能性のある疾患:糖尿病;全身性赤 ⁇ ;溶血性尿毒症症候群;クローン病と非特異的 ⁇ 瘍性大腸炎; ⁇ 状赤血球貧血;表面静脈静脈静脈炎も同様です。
高トリグリセリド血症;。
肝疾患;。
妊娠中に、または性ホルモンの以前の摂取を背景にして最初に発生または悪化した疾患(例:. 黄 ⁇ 、胆 ⁇ うっ滞、胆 ⁇ 疾患、聴覚障害を伴う耳硬化症、ポルフィリン症、妊婦のヘルペス、シデンガマ舞踏病)。.
オリンディール。® 以下にリストされている状態/疾患のいずれかが適用される場合は、適用しないでください。
現在または既往期の血栓症(静脈および動脈)および血栓塞栓症(h。. 深部静脈血栓症、肺血栓塞栓症、心筋 ⁇ 塞、脳卒中)、脳血管障害;。
血栓症に先行する状態(h。. 一時的な虚血性発作、狭心症)現在または既往症;。
現在または歴史上、限局性神経症状を伴う片頭痛;。
血管合併症を伴う糖尿病;。
静脈または動脈血栓症の複数のまたは顕著な危険因子。. 心臓の弁装置の複雑な病変、心房細動、脳または冠動脈の血管の疾患;制御されていない動脈性高血圧、長期間の固定を伴う深刻な外科的介入、35歳以上の喫煙;
現在または既往症で重度の高トリグリセリド血症を伴う ⁇ 炎;。
肝不全と重度の肝疾患(肝サンプルを正常化する前);。
現在または歴史上の肝腫瘍(広大または悪性);。
重度および/または急性腎不全;。
特定されたホルモン依存性悪性疾患(h。. 性器または乳腺)またはそれらの疑い;
不明確な創世記の ⁇ からの出血;。
妊娠またはそれの疑い;。
母乳育児期間;。
薬物オリンディーユの成分のいずれかに対する過敏症。®.
これらの条件のいずれかが、Yarinaの受け入れを背景に初めて発生した場合。®、薬物はすぐにキャンセルされるべきです。.
継続性。
以下の疾患/状態およびリスク要因が存在する場合、個々のケースで経口避妊薬を組み合わせて使用 することの潜在的なリスクと期待される利点を慎重に検討する必要があります。
血栓症および血栓塞栓症の発症の危険因子:喫煙、肥満、脂質減少症、動脈性高血圧症、片頭痛、心臓弁欠損症、長期固定化、深刻な外科的介入、広範囲の外傷、血栓症の遺伝的素因(血栓症、心筋 ⁇ 塞または脳血管事故)若者。
末 ⁇ 血循環障害(糖糖尿病、全身性赤ループス、溶血性尿毒症症候群、クローン病および非特異的 ⁇ 瘍性大腸炎、 ⁇ 状赤血球貧血)、表面静脈静脈静脈炎が観察される他の疾患;。
遺伝性血管神経性浮腫;。
高トリグリセリド血症;。
肝疾患;。
妊娠中に、または性ホルモンの以前の摂取を背景に最初に発生または悪化した疾患(たとえば、黄 ⁇ および/または胆 ⁇ うっ滞、コレリティサーゼ、聴覚障害を伴う耳硬化症、ポルフィリン症、妊娠中の女性のヘルペス、シデンガマ舞踏病); 。
産後期間。.
Сообщалось о следующих наиболее распространенных побочных реакциях у женщин, применяющих препарат Джес® в режиме «24+4» по показаниям «Контрацепция» и «Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)»: тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного генеза. Данные побочные реакции встречались более чем у 3% женщин. У пациенток, применяющих препарат Джес® по показанию «Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома» сообщалось о следующих наиболее распространенных побочных реакциях (более чем у 10% женщин): тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения. Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия, а для «гибкого» режима приема препарата дополнительно отмечают рак молочной железы и фокальную нодулярную гиперплазию печени. Ниже приведена частота побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Джес® для режима приема «24+4» по показаниям «Контрацепция» и «Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)» (N=3565), по показанию «Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома» (N=289), а также гибкого режима приема препарата Джес® (N=2738). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения нежелательной реакции, таковые представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на развивающиеся часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100) и редко (≥1/10000 и <1/1000).
Для дополнительных нежелательных реакций, выявленных только в процессе пострегистрационных наблюдений, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано «частота неизвестна».
Частота побочных реакций в клинических исследованиях препарата Джес® (режим «24+4» и «гибкий» режим приема*)
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — кандидоз.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитемия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергическая реакция; частота неизвестна — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение аппетита, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто — эмоциональная лабильность, депрессия, снижение либидо; нечасто — нервозность, сонливость, редко — аноргазмия, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия; редко — вертиго, тремор.
Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз.
Со стороны сердца: редко — тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — мигрень; нечасто — варикозное расширение вен, повышение АД; редко — флебит, носовое кровотечение, обморок, венозная тромбоэмболия (ВТЭ), артериальная тромбоэмболия (АТЭ).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, гастрит, диарея; редко — вздутие живота, чувство тяжести в животе, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз полости рта, запор, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — дискинезия желчевыводящих путей, холецистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне, зуд, сыпь; редко — хлоазма, экзема, алопеция, дерматит угревой, сухость кожи, узловатая эритема, гипертрихоз, стрии, контактный дерматит, фотодерматит, кожный узелок; частота неизвестна — многоформная эритема.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, боль в конечности, мышечные судороги.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — боль в молочных железах, метроррагия**, отсутствие менструальноподобного кровотечения; нечасто — вагинальный кандидоз, боль в области малого таза, увеличение молочных желез, фиброзно-кистозные образования в молочной железе, кровянистые выделения/кровотечения из половых путей**, выделения из половых путей, приливы с ощущением жара, вагинит, болезненное менструальноподобное кровотечение, скудное менструальноподобное кровотечение, обильное менструальноподобное кровотечение, сухость слизистой оболочки влагалища, патологические результаты теста по Папаниколау; редко — диспареуния, вульвовагинит, посткоитальное кровотечение, кровотечение отмены, гиперплазия молочной железы, новообразование в молочной железе, полип шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, увеличение матки.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, усиленное потоотделение, отеки (генерализованная отечность, периферические отеки, отек лица); редко — недомогание
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение массы тела; редко — снижение массы тела.
*В случаях, где побочные реакции встречались с разной частотой на фоне применения режима «24+4» и гибкого режима, указана наибольшая частота
**Частота нерегулярных кровотечений уменьшается по мере увеличения длительность приема препарата Джес®.
Дополнительную информацию о ВТЭ и АТЭ, мигрени, раке молочной железы и фокальной нодулярной гиперплазии печени см. также «Противопоказания» и «Особые указания».
Дополнительная информация
Ниже перечислены побочные реакции с очень редкой частотой возникновения или отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом препаратов из группы КОК (см. также «Противопоказания» и «Особые указания»).
Опухоли
- частота диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, несколько повышена. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, является незначительным по отношению к общему риску этого заболеввания;
- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Другие состояния
- узловатая эритема, многоформная эритема (только для гибкого режима приема препарата);
- женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита во время приема КОК);
- повышение АД;
- состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема КОК, но их связь не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; холелитOrindille; порфирия; системная красная волчанка; гемолитикоуремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; снижение слуха, связанное с отосклерозом;
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы;
- нарушения функции печени;
- изменение толерантности к глюкозе или влияние на инсулинорезистентность;
- болезнь Крона, язвенный колит;
- хлоазма;
- гиперчувствительность (включая такие симптомы как сыпь, крапивница).
Взаимодействие. Взаимодействие КОК с другими лекарственными средствами (индукторы ферментов) может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности (см. «Взаимодействие»).
К наиболее часто сообщаемым побочным реакциям на препарат Orindille® относятся тошнота и боль в молочных железах. Они встречались более чем у 6% женщин, применяющих данный препарат.
Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.
Ниже в таблице приведена частота нежелательных реакций. о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Orindille® (N=4897). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения нежелательной реакции, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000). Для дополнительных нежелательных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых исследований, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано «частота неизвестна» (см. табл. 1).
Таблица 1
Системно-органные классы (версия MedDRA) | Часто | Нечасто | Частота неизвестна |
Психические расстройства | Перепады настроения, депрессия, подавленное настроение, уменьшение или потеря либидо | ||
Нервная система | Мигрень | ||
Нарушения со стороны сосудов | Венозная или артериальная тромбоэмболия* | ||
ЖКТ | Тошнота | ||
Кожа и подкожные ткани | Многоформная эритема | ||
Репродуктивная система и молочные железы | Боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного генеза |
Нежелательные явления в ходе клинических исследований были кодифицированы с использованием словаря MedDRA (Медицинский словарь регуляторной деятельности, версия 12.1). Различные термины MedDRA, отражающие один и тот же симптом, были сгруппированы вместе и представлены в качестве единственной побочной реакции, во избежание ослабления или размытия истинного эффекта.
* - Примерная частота по итогам эпидемиологических исследований, охватывающих группу комбинированных пероральных контрацептивов. Частота граничила с очень редкой.
- Венозная или артериальная тромбоэмболия включает в себя следующие нозологические единицы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и эмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт, не определенный как геморрагический.
Для венозной и артериальной тромбоэмболии, мигрени см. также «Противопоказания» и «Особые указания».
Дополнительная информация
Ниже перечислены побочные реакции с очень редкой частотой возникновения или с отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом препаратов из группы комбинированных пероральных контрацептивов (см. также «Противопоказания» и «Особые указания»).
Опухоли:
- частота диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, несколько повышена. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания.
- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Другие состояния:
- узловатая эритема;
- женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов);
- повышение АД;
- состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом препарата не доказана (желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом);
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы;
- нарушения функции печени;
- нарушение толерантности к глюкозе или влияние на резистентность к инсулину;
- болезнь Крона, язвенный колит;
- хлоазма;
- гиперчувствительность (включая такие симптомы как сыпь, крапивница).
Взаимодействие. Взаимодействие комбинированных пероральных контрацептивов с другими ЛС (индукторы микросомальных ферментов печени, некоторые антибиотики) может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности (см. «Взаимодействие»).
Симптомы (выявлены на основании суммарного опыта применения пероральных контрацептивов): тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось.
薬はジェスです。® -ホルモン避妊薬と抗ミネラルコルチコイドおよび抗アンドロゲン効果の組み合わせ。. COCの避妊効果は、さまざまな要因の相互作用に基づいています。その中で最も重要なのは、排卵の抑制と ⁇ 部秘密の特性の変化であり、その結果、精子が不可解になります。. 正しく使用すると、パールインデックス(年間100人の女性あたりの妊娠数)は1未満です。. タブレットを渡すか、不適切な使用を行うと、パールインデックスが増加する可能性があります。. COCを受け入れる女性では、月経周期がより規則的になり、痛みを伴う月経は観察される頻度が少なくなり、出血の強さが低下し、貧血のリスクが減少します。. さらに、疫学研究によると、COCの使用は子宮内膜癌と卵巣癌を発症するリスクを減らします。. ジェスに含まれるドロスピレノン。®抗ミネラルコルチコイド効果があります。. 体重の増加とエストロゲン誘発の体液遅延に関連する浮腫の出現を防ぎ、薬物の良好な耐性を保証します。. ドロスピレノンはICPにプラスの効果があります。
ジェス薬の臨床効果が示されています。® 重度の精神感情障害、乳房ストレス、頭痛、筋肉と関節の痛み、体重増加、月経周期に関連するその他の症状など、重度のPMSの症状を緩和します。. ドロスピレノンは抗アンドロゲン作用もあり、にきび(発熱)、皮膚、髪の脂肪の症状を軽減するのに役立ちます。. このドロスピレノンの作用は、体によって生成される天然のプロゲステロンの作用のようなものです。. ドロスピレノンには、アンドロゲン、エストロゲン、GX、抗グルココルチコイド活性はありません。. これらすべてが、抗ミネラルコルチコイドおよび抗アンドロゲン効果と組み合わされて、ドロスピレノンに天然のプロゲステロンと同様の生化学的および薬理学的プロファイルを提供します。.
エチニルエストラジオールと組み合わせて、ドロスピレノンは脂質プロファイルに有益な効果を示し、LPVPの増加を特徴とします。薬はジェスです。® 通常モード(24 + 4受信モード:24日間、アクティブタブレットを服用し、その後4日間-非アクティブタブレットを服用)とフレキシブルモードの両方で使用できます。.
ジェス薬を服用する適応可能な細長いモード(柔軟なモード)。® 以前に承認された24 + 4薬物摂取レジメンに基づいており、その活性薬物錠剤は最大120日間毎日服用できます。. したがって、アクティブなタブレットの服用継続期間は24〜120日である可能性があり、タブレットの服用の中断期間は4日を超えてはなりません。. 柔軟な摂取は、薬物摂取計画に従うことができるClykディスペンサーとフレックスカートリッジでのみ可能です(参照)。. 「適用方法と用量」)。. 並行群での多中心比較オープンランダム化研究の結果は、薬物ジェスの柔軟なレジメンが示された。®最大120日間の出血なしに間隔の最大期間を達成することを目的として、年間の月経の合計日数を66日(受信モード「24 + 4」)から41日(「柔軟な」受信モード)に減らすことができました)。.
オリンディール。® -低用量のモノファズ経口エストロゲン-ゲスターゲン避妊薬。.
ヤリナの避妊効果。® 主に排卵を抑制し、 ⁇ 粘液の粘度を高めることによって行われます。.
0.03 mg / 3 mgの用量でエチニルエストラジオール/薬物含有経口避妊薬を使用するVTEリスク要因の有無にかかわらず、女性における静脈血栓塞栓症(VTE)の発生率。左ホルゲセトレ含有経口避妊薬を使用する女性と同じまたは他の複合経口避妊薬。. これは、0.03 mgのエチニルエストラジオール/ 3 mgのドロスピレンの用量で経口避妊薬を使用している女性が他の経口避妊薬を使用している女性と比較される、前向き対照データベース研究によって確認されました。. データ分析により、サンプル中のVTEの同じリスクが明らかになりました。.
経口避妊薬を組み合わせた女性では、月経周期がより規則的になり、月経のような痛みを伴う出血が観察される頻度が少なくなり、出血の強度と持続時間が減少し、鉄欠乏性貧血のリスクが低下します。. 子宮内膜がんと卵巣がんのリスクが低下しているという証拠もあります。.
ヤリナに含まれるドロスピレノン。®それは抗ミネラルコルチコイド効果があり、体重の増加やエストロゲン依存性体液遅延に関連する他の症状(浮腫など)の出現を防ぐことができます。. ドロスピレノンは抗アンドロゲン作用もあり、にきび(発熱)、皮膚、髪の脂肪を減らすのに役立ちます。. ドロスピレノンのこの効果は、女性の体によって生成される天然のプロゲステロンの作用に似ています。. これは、避妊薬を選択するときに考慮に入れる必要があります。特にホルモン依存性体液遅延のある女性や、にきび(にきび)と脂漏のある女性の場合です。. 正しく使用すると、パールインデックス(年間避妊薬を使用している100人の女性の妊娠数を反映する指標)は1未満です。. タブレットを渡すか、不適切な使用を行うと、パールインデックスが増加する可能性があります。.
ドロスピレノン。
吸収。
経口投与により、それは迅速かつほぼ完全に吸収されます。. Cでの1つのエントリの後マックス。 約38 ng / mlに相当する血清排液は、約1〜2時間後に達成されます。. バイオアベイラビリティは76〜85%の範囲です。. 空腹時に物質を服用する場合と比較して、食事は踏み台のバイオアベイラビリティに影響を与えません。.
分布。
経口投与後、Tを使用して、血清中の薬物のレベルの2相の低下が観察されます。1/2。 (1.6±0.7)および(27±7.5)h、それぞれ。. これは血清アルブミンに関連しており、GSPS)またはコルチコステロイド結合グロブリン(KSG)の°とは関連していません。. 血清中の物質の総濃度のわずか3〜5%が遊離ステロイドとして存在します。. エチニルエストラジオールによって誘発されるGSPSの増加は、ドロスピレクションの血清結合に影響を与えません。. 中見かけのVd (3.7±1.2)l / kgです。.
代謝。
経口投与後、代謝されます。. 血漿中のほとんどの代謝産物は、酸型のドロスピレンで表されます。. ドロスピレノンはまた、シトクロムイソフェニウムP450CYP3A4によって触媒される酸化代謝の基質です。.
体を出る。
血清中のドロスピレノンの代謝クリアランスの速度は(1.5±0.2)ml /分/ kgです。. 一定の形で、それは微量でのみ排 ⁇ されます。. ドロスピレノン代謝物は、 ⁇ 便と尿で約1.2の比率で排 ⁇ されます:1.4。. T1/2。 尿と ⁇ 便で代謝物を排 ⁇ する場合、約40時間です。.
Css
周期的治療中、平衡C最小 血清ダンピレンは、治療7日から14日の間に到達し、約70 ng / mlです。. 血清濃度の増加は、Tの比率による(累積による)約2〜3回認められました。1/2。 末期と投与間隔で。. 血漿中のドロスピレノン濃度のさらなる増加が、摂取の第1サイクルと第6サイクルの間に観察され、その後、濃度の増加は観察されません。.
特別な患者集団。
腎不全の影響:。 Css 軽度の腎不全(クレアチニン= 50–80 ml /分)の女性の血清減衰は、腎機能が正常な女性の対応する指標(クレアチニン> 80 ml /分)に匹敵しました。. 中等度の腎不全の女性(クレアチニン= 30–50 ml /分)では、ドロスピレノンの血清レベルは、正常な腎機能を持つ女性よりも平均37%高くなりました。. 治療はすべてのグループで十分に許容されました。. ドロスピレノンを服用しても、血清中のカリウムの濃度に臨床的に有意な影響はありませんでした。. 重度の腎不全におけるドロスピレノンの薬物動態は研究されていません。.
肝不全の影響:。 ドロスピレノンは、軽度から中等度の重症度の肝不全患者(Child PughスケールのクラスB)によく耐えます。. 重度の肝不全を伴う薬物動態は研究されていません。.
エチニルアストラジオール。
吸収。
経口投与後、それは迅速かつ完全に吸収されます。. Cマックス。 単回摂取後の血漿中では、内向きは1〜2時間後に達成され、約88〜100 pg / mlです。. システムの前の共役と最初の通過の代謝から生じる絶対的なバイオアベイラビリティは約60%です。. 関連する食事は、調査対象者の約25%でエチニルエストラジオールのバイオアベイラビリティを低下させますが、他のエンティティにはそのような変化はありませんでした。.
分布。
血清中のエチルアストラジオールの濃度は2段階で減少し、末期段階はTによって特徴付けられます。1/2。約24時間。. あまりに、しかし具体的には、血清アルブミン(約98.5%)に関連しており、血漿中のSHPS濃度を増加させます。. Vd 約5 l / kgです。.
代謝。
エチニルエストラジオールは、小腸と肝臓の粘膜で全身前抱合を受けます。. エチニルエストラジオールとその酸化代謝物は、主にグルクロニドまたは硫酸塩と結合しています。. エチニルエストラジオールの代謝クリアランス率は約5 ml /分/ kgです。.
体を出る。
エチニルエストラジオールは実際には表示されません。. エチニルエストラジオール代謝産物は、腎臓と腸から4:6の比率で除去されます。. T1/2。 代謝物は約24時間です。.
Css
ステータスCss 治療サイクルの後半に達成され、血漿中のエチニルエストラジオールの濃度は約1.5〜2.3倍に増加します。..
前臨床安全性データ。
薬物の反復投与による毒性の検出のための標準的な研究で得られた前臨床データ、ならびに遺伝毒性、発がん性および生殖系への毒性は、ヒトに対する特定のリスクを示していません。. ただし、性ステロイドは一部のホルモン依存性組織や腫瘍の成長に寄与する可能性があることを覚えておく必要があります。.
ドロスピレノン。
経口投与により、ドロスピレノンは迅速かつほぼ完全に吸収されます。. Cでの1つのエントリの後マックス。 37 ng / mlに相当する血清排液は、1〜2時間後に達成されます。. バイオアベイラビリティは76〜85%の範囲です。. 食べることはドロスピレノンのバイオアベイラビリティに影響を与えません。.
ドロスピレノンは血清アルブミンに結合し(0.5〜0.7%)、グロブリン結合性ホルモン(GSPG)、またはコルチコステロイド結合グロブリン(KSG)に結合しません。. 総血清濃度のわずか3〜5%が遊離型です。. エチニルエストラジオールによって誘発されるGSPGの増加は、ドロスピレンの血漿タンパク質結合に影響を与えません。.
経口投与後、ドロスピレノンは完全に代謝されます。.
血漿中の代謝産物のほとんどは、チトクロームP450の関与なしに形成される酸型のドロスピレノンによって表されます。.
血漿中のドロスピレンの濃度は2段階で減少します。. 変化のない形では、ドロスピレノンは排 ⁇ されません。. ドロスピレノン代謝物は、腎臓から、そして腸を通って約1.2〜1.4の比率で排 ⁇ されます。. T1/2。 尿と ⁇ 便による代謝産物の排 ⁇ は約40時間です。.
周期的治療中、血清ドロスピレクションの最大平衡濃度はサイクルの後半に達成されます。.
ドロスペリノンの血清濃度のさらなる増加は、1〜6回の摂取サイクルの後に観察され、その後、濃度の増加は観察されません。.
患者の特別なカテゴリーに関する追加情報。
肝障害のある患者。. 中等度の肝機能障害(Child PughスケールのクラスB)の女性では、AUCはC値が近い健康な女性のそれに匹敵します。マックス。 吸収相と分布相。. T1/2。 中等度の肝機能障害のある患者のドロスパレンは、肝機能が維持されている健康なボランティアの1.8倍でした。.
中等度の肝機能障害のある患者では、肝機能が保存されている女性と比較して、ドロスピレンのクリアランスの低下が50%と指摘されましたが、研究されたグループの血漿中のカリウムの濃度に違いはありませんでした。. 糖糖尿病が検出され、それに関連するスピロノラクトンの使用が関連している場合(どちらの州も高カリウム血症の発症に先立つ要因と見なされます)、血漿中のカリウム濃度の増加は確立されていません。.
軽度から中等度の肝機能障害のある女性のドロスピレノンの耐性は良好であると結論付ける必要があります(Child-PewスケールのクラスB)。.
腎臓障害のある患者。. 平衡に達したときの血漿中のドロスピレニオンの濃度は、腎機能がわずかに低下している女性(クレアチニン-50–80 ml /分)と腎機能が保存されている女性(クレアチニン-> 80 ml /分)で同等でした。. しかし、中等度の腎機能障害のある女性(クレアチニン-30–50 ml /分)では、血漿中のドロスピレノンの平均濃度は、腎機能が保存されている患者よりも37%高くなりました。. ドロスピレノンは患者のすべてのグループによって十分に許容されました。. ドロスピレンを使用する場合、血漿中のカリウムの濃度に変化はありませんでした。.
エチニルアストラジオール。
中に入ると、エチニルエストラジオールはすばやく完全に吸収されます。. Cマックス。 血漿中約54〜100 pg / mlに1〜2時間で到達します。. 吸引中および肝臓の最初の通過中に、エチニルエストラジオールが代謝され、その結果、経口摂取した場合のバイオアベイラビリティは、平均して約45%です。.
エチニルエストラジオールはほぼ完全に(約98%)、非特異的ではありますが、アルブミンに関連しています。. エチニルエストラジオールはGSPGの合成を誘導します。
エチニルエストラジオールは、腸粘膜と肝臓の両方で全身前抱合を受けます。. 代謝の主な経路は ⁇ 香族ヒドロキシル化です。.
血漿中のエチニルエストラジオールの濃度の低下は二相です。. 変更されていない形式では、排 ⁇ されません。. エチニルエストラジオール代謝物は、尿と胆 ⁇ で4:6秒の比率で排 ⁇ されます。1/2。 約24時間。.
Css サイクルの後半に達成されました。.
ジェス薬に対する他の薬の影響。®
ミクロソーム酵素を誘発する薬物との相互作用が可能であり、その結果、性ホルモンのクリアランスが増加し、その結果、子宮出血や避妊効果の低下につながる可能性があります。. ジェスに加えてそのような薬による治療を受ける女性。®避妊のバリア法を使用するか、別の非ホルモン避妊法を選択することをお勧めします。. 避妊のバリア法は、関連薬の服用期間全体を通して、およびキャンセル後28日以内に使用する必要があります。. 避妊のバリア法の使用期間が、ジェス薬のパッケージに含まれる活性錠剤よりも遅く終了した場合。®、あなたは薬ジェスの錠剤を服用し始めるべきです。® アクティブなタブレットの摂取を中断することなく、新しいパッケージから。.
ジェスのクリアランスを高める物質。® (酵素の誘導による効率の置き換え):。 フェニトイン、バルビツール酸塩、プリメドン、カルバマゼピン、リファンピシン、そしておそらくオックスカルバゼピン、トピラマット、ファルバマット、グリゼオフルビン、および永久的に穴があいた製剤。.
ジェスのクリアランスに異なる影響を与える物質。® 薬ジェスと一緒に使用した場合。.® 多くのHIVプロテアーゼ阻害剤またはC型肝炎ウイルスとNNOTは、血漿中のエストロゲンまたはプロゲスチンの濃度を増加および減少させる可能性があります。. 場合によっては、この効果は臨床的に重要になることがあります。.
KOCクリアランスを低下させる物質(酵素阻害剤)。. 窒素抗菌薬などの強力で中程度のCYP3A4阻害剤(例:. イトラコナゾール、バリコナゾール、フルコナゾール)、ベラパミル、マクロリド(例:. クラリトロマイシン、レディトロマイシン)、ディルトリンディレム、グレープフルーツジュースは、エストロゲンまたはプロニュの血漿濃度を上昇させる可能性があります。.
エトリコキシブを0.035 mgのエチニルエストラジオールを含むCOCと一緒に服用すると、60および120 mg /日の用量で、血漿中のエチニルエストラジオールの濃度がそれぞれ1.4および1.6倍増加することが示されました。.
薬物ジェスの影響。® 他の薬のために。
COCは他の薬物の代謝に影響を与える可能性があり、血漿および組織中の濃度の増加(たとえば、シクロスポリン)または減少(たとえば、ラモトリジン)につながります。. In vitro。 ドロスピレノンは、チトクロームP450 CYP1A1、CYP2C9、CYP2C19およびCYP3A4の酵素をわずかにまたは中程度に阻害することができます。.
相互作用研究に基づいています。 in vivo。 オメプラゾール、シンバスタチン、またはミダゾラムをマーカー基質として摂取した女性ボランティアの間では、チトクロームP450の酵素によって媒介される薬物の代謝に対する3 mgのドロスピレノンの臨床的に有意な効果はありそうもないと結論付けることができます。.
In vitro。 エチニルエストラジオールは、CYP2C19、CYP1A1およびCYP1A2の可逆的阻害剤であり、不可逆的阻害剤CYP3A4 / 5、CYP2C8およびCYP2J2です。. 臨床試験では、エチニルエストラジオールを含むホルモン避妊薬の使用は、血漿中のCYP3A4基質の濃度のわずかな増加につながらなかったか、またはわずかに増加しただけでした(例:. ミダゾラム)、CYP1A2基質の血漿濃度はわずかに増加する可能性があります(例:. テオフィリン)または中程度(e。. メラトニン。.
他の形式の相互作用。
腎機能が低下しない患者では、ドスピレノンとAPFまたはNPVV阻害剤を組み合わせて使用 しても、血漿中のカリウムの濃度に大きな影響はありません。. しかし、ジェス薬の併用。® アルドステロンまたはカリウム節約利尿薬の ⁇ 抗薬については研究されていません。. そのような場合、血漿中のカリウムの濃度は、薬を服用する最初のサイクル中に制御する必要があります(参照。. "特別な指示")。.
経口避妊薬と他の薬物との相互作用は、画期的な出血や避妊の信頼性の低下につながる可能性があります。. これらの薬を服用している女性は、オリンディール薬に加えて、避妊のバリア法を一時的に使用する必要があります。®、または別の避妊方法を選択します。.
文献は、以下のタイプの相互作用について報告しました。.
肝代謝への影響。. 肝臓のミクロソーム酵素を誘導する薬物の使用は、性ホルモンのクリアランスの増加につながり、それが今度は画期的な出血または避妊の信頼性の低下につながる可能性があります。. これらの薬物には、フェニトイン、バルビツール酸塩、プリメドン、カルバマゼピン、リファンピシン、リアブチン、おそらくオックスカルバゼピン、トピラマット、ファルバマット、グリゼオフルビン、および動物の ⁇ 殺を含む製剤が含まれます。.
HIVプロテアーゼ阻害剤。 (例:. リトナビル)と。 逆転写の非クルオシド阻害剤。 (例:. ネビラピン)とその組み合わせも、肝代謝に影響を与える可能性があります。.
腸の肝循環への影響。 個々の研究によると、一部の抗生物質(ペニシリンやテトラサイクリンなど)は、エストロゲンの腸管調理循環を低下させ、それによってエチニルエストラジオールの濃度を低下させる可能性があります。.
受付中。 ミクロソーム酵素に影響を与える準備。 キャンセル後28日以内に、避妊のバリア法を追加で使用する必要があります。.
受付中。 抗生物質。 (ペニシリンやテトラサイクリンなど)、キャンセル後7日以内に、避妊のバリア法を追加で使用する必要があります。. 避妊のバリア法のこの7日間で現在のパッケージのタブレットが終了した場合は、次のYarinaパッケージからタブレットの服用を開始する必要があります。® 薬を飲むのにいつもの休憩なしで。.
ドロスピレノンの主な代謝産物は、チトクロームP450システムの参加なしに血漿中に形成されます。. したがって、薬物ピレノンの代謝に対するチトクロームP450システムの線維化剤の影響はありそうにありません。.
経口避妊薬は他の薬物の代謝に影響を与える可能性があり、血漿および組織中の濃度の増加(たとえば、シクロスポリン)または減少(たとえば、ラモトリジン)につながります。.
相互作用研究に基づいています。 in vitro。研究だけでなく。 in vivo。 オメプラゾール、シンバスタチン、ミダゾラムをマーカーとして服用している女性ボランティアでは、他の医薬品の代謝に対する3 mgの用量でのドロスピレノンの影響はありそうもないと結論付けることができます。.
ヤリナを投与されている女性のカリウムの血清レベルを上げる理論的な可能性があります。® カリウムの血清レベルを上昇させる可能性のある他の薬と同時に。. これらの薬物には、アンジオテンシンII受容体の ⁇ 抗薬、一部の抗炎症薬、カリウム節約利尿薬、アルドステロン ⁇ 抗薬が含まれます。. しかし、ドロスピレンとAPF阻害剤またはインドメタシンとの相互作用を評価した研究では、プラセボと比較してカリウムの血清濃度間の信頼できる違いは明らかになりませんでした。.
- 避妊薬の組み合わせ(エストロゲン+ゲスターゲン)[エストロゲン、ゲスターゲン;それらの同族体と ⁇ 抗薬の組み合わせ]。
- 避妊ツール(エストロゲン+ゲスターゲン)[エストロゲン、ゲスターゲン;それらの同族体と ⁇ 抗薬の組み合わせ]。