コンポーネント：
治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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投薬形態と強さ。
0.4 mg / 1.7 ml溶液あたり。 カートリッジ。
保管と取り扱い。
OraVerse(メシル酸フェントーラミン)。 注射0.4 mg / 1.7 mL。 歯科用カートリッジ、10個のカートンで提供されます。 50カートリッジ。. 各カートリッジは、個別のコンパートメントに個別にパッケージされています。 10カートリッジブリスターパックの。.
NDC。 0362-0101-50。
NDC。 0362-0101-10。
管理された部屋に保管してください。 温度、20-25oC(68-77 oF)、15-30 oCの間で許可された短い遠足。 (59-86 oF)(参照。 USP制御室温。)
直火から保護します。 光。. 凍結を許可しないでください。.
製造元:Novocol Pharmaceutical of Canada、Inc. ケンブリッジ、 カナダのオンタリオ州、セプトドン社、ルイビル、CO 80027。. 牧師. 2016年3月。
アルファアドレナリン作動性OraVerse。 ブロッカーは、3歳以上の成人および小児患者に適応されます。 軟部組織麻酔の逆転、すなわち.、唇の麻酔と。 舌、および口腔内から生じる関連する機能障害。 vasoconstrictorを含む局所麻酔薬の粘膜下注射。
一般的な投薬情報。
の推奨用量。 OraVerseは、局所麻酔薬のカートリッジの数に基づいています。 vasoconstrictor投与:。
| 局所麻酔薬の管理量。 | OraVerseの用量[mg]。 | OraVerseの線量[カートリッジ]。 |
| 1 ⁇ 4カートリッジ。 | 0.1。 | % |
| ½カートリッジ。 | 0.2。 | % |
| 1カートリッジ。 | 0.4。 | 1 |
| 2カートリッジ。 | 0.8。 | 2 |
OraVerseを投与する必要があります。 同じ場所とテクニックを使用して歯科処置に従います。 (浸透またはブロック注入)ローカルの投与に使用されます。 麻酔。.
化学的に消毒します。 イソプロピルアルコール(91%)またはエチルアルコールのいずれかで拭くことによるカープルキャップ。 (70%)。. として、イソプロピル(ゴム)アルコールの多くの市販ブランド。 U.S.P.以外のエチルアルコールの溶液グレード、変性剤が含まれています。 ゴムに有害であるため、使用しないでください。.
視覚的に事前に ⁇ を検査します。 粒子状物質、変色、亀裂がある場合は、投与し、使用しないでください。 ガラスには、突出したプランジャーやその他の欠陥が観察されます。.
注:。 投与しないでください。 粒子状物質、変色、ガラスの亀裂、突出している場合のOraVerse。 プランジャーまたは他の欠陥が観察されます。.
特別な集団での投薬。
体重の小児患者。 15 kg以上30 kg未満の場合、OraVerse推奨の最大用量は½です。 カートリッジ(0.2 mg)。. (注:3歳未満の小児患者での使用または。 体重が15 kg(33ポンド)未満はお勧めしません。. 1以上の用量。 OraVerseのカートリッジ[0.4 mg]は、4歳未満の子供では研究されていません。 年齢。.)。
海外は禁 ⁇ です。 患者:活性物質または任意の成分に対する過敏症。 処方で。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
心血管イベント。
心筋 ⁇ 塞、。 脳血管けいれん、および脳血管閉塞が報告されています。 フェントラミンの非経口投与後に発生します。. これらのイベント。 通常、顕著な降圧エピソードの生成に関連して発生しました。 衝撃のような状態。. 頻脈および不整脈は、使用中に発生する可能性があります。 フェントラミンまたは他のα-アドレナリン遮断薬の。. そうですが。 OraVerseの投与後の影響はまれですが、臨床医はそうあるべきです。 これらのイベントの兆候と症状、特に患者の警告。 心血管疾患の病歴。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、。 不妊の障害。
発がん。
発がん性試験。 OraVerseは実施されていません。.
変異誘発。
フェントーラミンは変異原性がありませんでした。 体外細菌の逆突然変異(エイムス)アッセイ。. 体外染色体。 チャイニーズハムスター卵巣細胞での収差研究、数値収差でした。 代謝なしでフェントラミンに4時間曝露した後、わずかに増加しました。 活性化および構造収差は、4時間後にわずかに増加しました。 代謝活性化が最高でのみフェントラミンへの曝露。 濃度はテストされましたが、数値収差も構造収差もありませんでした。 代謝活性化なしで20時間の曝露後に増加しました。. フェントラミン。 2つのin vivoマウス小核アッセイでは染色体異常誘発性ではなかった。.
不妊の障害。
フェントラミンの効果。 女性の生殖能力は研究されていません。. 経口フェントラミンで治療された雄ラット。 9週間(交尾の4週間前、交尾期間の3週間)。 交尾後2週間)未治療の女性と交尾した。. までの用量で。 Cmaxでの143倍のヒト治療暴露レベル、悪影響なし。 男性の生殖能力パラメーターまたは未治療の生殖パラメーター。 処理された男性と交尾した女性が観察されました。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC .
リスクの要約。
利用可能なデータはありません。 妊娠中の女性のOraVerseと一緒に、薬物関連の主要なリスクを知らせます。 先天性欠損症と流産。. 動物毒物学研究では、フェントラミン。 期間中に妊娠中のマウスおよびラットに経口投与された。 器官形成は骨格の未熟さをもたらし、成長を減少させました。 推奨される用量の少なくとも24倍の子孫。. さらに、a。 フェントーラミンで治療された妊娠中のラットでは、着床率が低くなりました。 推奨用量の少なくとも60倍。. 奇形や胚胎児による死亡はありません。 投与された妊娠中のマウス、ラット、ウサギの子孫で観察された。 24-、60-、および用量の器官形成期間中のフェントラミン。 それぞれ20回、推奨用量。.
推定バックグラウンドリスク。 示された母集団の主要な先天性欠損症と流産のかどうかは不明です。. 米国の一般人口では、主要な出産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠における欠陥と流産は2-4%であり、 それぞれ15-20%。.
データ。
動物データ。
の経口投与。 妊娠中のラットおよびマウスに対するフェントラミン。 推奨用量(60 kgのヒトとのmg /m²の比較に基づく)がもたらされました。 胎児の成長とわずかな骨格の未熟さをわずかに減少させました。. 未熟さは、不完全または未合成の発生率の増加によって明らかになりました。 後肢の ⁇ 骨および指節核、不完全に骨化。 胸骨。. 経口フェントラミン投与では、推奨用量の少なくとも60倍。 (60 kgの人間とのmg /m²の比較に基づく)、わずかに低い率。 移植はラットで発見されました。. フェントーラミンは胚性または胚性に影響を与えませんでした。 経口投与でのウサギの胎児の発育は、推奨される少なくとも20倍です。 用量(60 kgのヒトとのmg /m²の比較に基づく)。. 奇形なしまたは。 胚胎児死亡は、ラット、マウスまたはウサギの研究で観察された。.
授乳。
リスクの概要。
情報はありません。 母乳中のフェントラミンの存在に関して、への影響。 授乳中の乳児または乳生産への影響。. 発達と。 母乳育児の健康上の利点は、母親の健康上の利点とともに考慮されるべきです。 OraVerseの臨床的必要性と母乳育児への潜在的な悪影響。 OraVerse、または根本的な母体状態の乳児。.
小児用。
の安全性と有効性。 OraVerseは3歳未満の患者では確立されていません。.
の安全性と有効性。 3歳以上の小児患者のOraVerseは証拠によって裏付けられています。 成人におけるOraVerseの適切で十分に管理された研究から。 小児におけるOraVerseの追加の適切で適切に管理された研究。 12〜17歳の患者[研究1(下 ⁇ 処置)および2。 (上 ⁇ 手順)]、6〜11歳[研究3(下 ⁇ および上 ⁇ 。 手順)]、および2〜5歳の患者を対象とした別の研究[研究4]。. 研究4。 4〜5年の患者の安全性と有効性を評価しましたが、そうではありませんでした。 有効性を実証するように設計されています。. 3〜4歳未満の患者での使用がサポートされています。 高齢者と比較して、これらの患者の薬物動態と安全性が類似しています。 小児患者(参照。 臨床薬理学。]。. これでのOraVerseの使用。 年齢層(3〜<4歳)も、類似性によってサポートされています。 小児および成人患者に対するOraVerseの曝露反応、および 3歳以上の患者の安全性データベースの妥当性。. 安全データベース。 3歳未満の患者の場合、制限があるため、3歳未満の患者での使用。 お勧めしません。. 小児患者の投与量は、ベースで制限する必要がある場合があります。 体重について。.
老人用。
患者の総数の。 OraVerseの臨床試験では、55人が65歳以上、21人が75歳以上でした。 以上。. 安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。 これらの患者と若い患者、および他の報告された臨床経験は持っています。 高齢患者と若年患者の反応の違いは確認されていません。 しかし、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.
副作用。
臨床試験では、最も。 対照群よりも大きかったOraVerseとの一般的な副作用。 注射部位の痛みでした。.
臨床試験の経験。
臨床試験があるからです。 大きく異なる条件下で実施され、副作用率は 薬物の臨床試験は、臨床の率と直接比較することはできません。 別の薬物の試験であり、実際に観察された率を反映していない場合があります。.
歯科患者はそうでした。 0.2、0.4、または0.8 mgのOraVerseを投与しました。. 大多数。 副作用は軽度で、48時間以内に解消されました。. 深刻なことはありませんでした。 副作用および副作用による中止なし。.
表1は、頻度が高かった副作用を示しています。 OraVerseの用量群で3%以上が3%以上であった。 コントロールグループ。.
表1:頻度を超える副作用。
または3%に等しく、同等または超過するコントロール。
| 有害事象。 | OraVerse。 | コントロール。 | |||
| 0.2 mg。 (N = 83)N(%)。 |
0.4 mg。 (N = 284)N(%)。 |
0.8 mg。 (N = 51)N(%)。 |
合計。 (N = 418)N(%)。 |
合計。 (N = 359)N(%)。 |
|
| AEを持つ患者。 | 15(18)。 | 82(29)。 | 20(39)。 | 117(28)。 | 96(27)。 |
| タキチャーディア。 | 0(0)。 | 17(6)。 | 2(4)。 | 19(5)。 | 20(6)。 |
| ブレイディチャーディア。 | 0(0)。 | 5(2)。 | 2(4)。 | 7(2)。 | 1(0.3)。 |
| 注射部位の痛み。 | 5(6)。 | 15(5)。 | 2(4)。 | 22(5)。 | 14(4)。 |
| 手続き後の痛み。 | 3(4)。 | 17(6)。 | 5(10)。 | 25(6)。 | 23(6)。 |
| 頭痛。 | 0(0)。 | 10(4)。 | 3(6)。 | 13(3)。 | 14(4)。 |
人口の調査。 サブグループは、根拠に基づいて異なる副作用発生率を明らかにしませんでした。 年齢、性別、または人種の。. 研究1および研究における ⁇ 痛評価の結果。 2、それぞれ下 ⁇ および上 ⁇ の手順を含む、それを示した。 OraVerseと対照群の両方の歯科患者の大多数が経験しました。 軽度の口腔痛がないか、各グループの患者の10%未満が報告します。 OraVerseとコントロールの間で同様の分布を持つ中程度の口腔痛。 グループ。. これらの研究で激しい痛みを経験した患者はいませんでした。. 研究4が含まれています。 2〜5歳の小児患者150人。 カートリッジ(0.1 mg)、½カートリッジ(0.2 mg)または1カートリッジ(0.4 mg)のOraVerseまたは。 偽注射(プラセボ)。. 研究4の患者の安全性は安全性と同様でした。 上記の高齢患者。. 手続き後の痛みは口腔の痛みであることが明らかになりました。 プラセボよりも高い頻度(10.1%)のOraVerseグループで報告されています。 グループ(3.9%)。. OraVerseおよびプラセボ群の患者の割合は、 経験された痛みの最高重症度に関して同等:30.4%。 OraVerse患者とプラセボ患者の30%は痛みを報告していません。の43.1%。 OraVerse患者とプラセボ患者の45.0%が軽度の痛みを報告しました。の19.0%。 OraVerseの被験者とプラセボ患者の17.5%が中程度の痛みを報告しました。そして。 OraVerse患者の15.2%とプラセボ患者の15.0%が激しい痛みを報告しました。..
臨床における有害反応。 試験。
報告された副作用。 3%未満ですが、OraVerseを投与され、少なくとも2人の歯科患者が発生しています。 下 ⁇ 、フェイシャルを含む、コントロールを受けている人よりも発生率が高い。 腫れ、血圧/高血圧の増加、注射部位の反応、 ⁇ の痛みなど。 口腔痛、感覚異常、そう ⁇ 、圧痛、上腹部の痛みなど。 ⁇ 吐。. これらの副作用の大部分は穏やかで、内部で解決されました。 48時間。. 感覚異常のいくつかの報告は穏やかで一過性であり、解決されました。 同じ期間中。.
ポストマーケティングの逆。 文献およびその他の情報源からの反応レポート。
以下の副作用。 フェントーラミンの非経口使用の承認後に確認されています。 メシル酸塩。. これらの反応は、以下の人口から自発的に報告されるためです。 サイズが不確かなため、その頻度を確実に推定できるとは限りません。 または薬物曝露との因果関係を確立します。. 急性および長期。 低血圧エピソードと不整脈は、使用中に報告されています。 フェントラミン。. さらに、脱力感、めまい、紅潮、起立性。 低血圧、鼻詰まりが発生しています。.
薬物相互作用。
既知の薬物はありません。 OraVerseとの相互作用。.
リドカインとエピネフリン。
OraVerseが投与されたとき。 局所注射後30分の口腔内粘膜注射として。 麻酔薬、2%リドカインHCI、1:100,000エピネフリン、リドカイン。 濃度はOraVerse口腔内注射直後に増加しました。. リドカイン。 AUCおよびCmax値はOraVerseの投与による影響を受けませんでした。. OraVerse。 投与はエピネフリンのPKに影響を与えませんでした。.
妊娠カテゴリーC .
リスクの要約。
利用可能なデータはありません。 妊娠中の女性のOraVerseと一緒に、薬物関連の主要なリスクを知らせます。 先天性欠損症と流産。. 動物毒物学研究では、フェントラミン。 期間中に妊娠中のマウスおよびラットに経口投与された。 器官形成は骨格の未熟さをもたらし、成長を減少させました。 推奨される用量の少なくとも24倍の子孫。. さらに、a。 フェントーラミンで治療された妊娠中のラットでは、着床率が低くなりました。 推奨用量の少なくとも60倍。. 奇形や胚胎児による死亡はありません。 投与された妊娠中のマウス、ラット、ウサギの子孫で観察された。 24-、60-、および用量の器官形成期間中のフェントラミン。 それぞれ20回、推奨用量。.
推定バックグラウンドリスク。 示された母集団の主要な先天性欠損症と流産のかどうかは不明です。. 米国の一般人口では、主要な出産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠における欠陥と流産は2-4%であり、 それぞれ15-20%。.
データ。
動物データ。
の経口投与。 妊娠中のラットおよびマウスに対するフェントラミン。 推奨用量(60 kgのヒトとのmg /m²の比較に基づく)がもたらされました。 胎児の成長とわずかな骨格の未熟さをわずかに減少させました。. 未熟さは、不完全または未合成の発生率の増加によって明らかになりました。 後肢の ⁇ 骨および指節核、不完全に骨化。 胸骨。. 経口フェントラミン投与では、推奨用量の少なくとも60倍。 (60 kgの人間とのmg /m²の比較に基づく)、わずかに低い率。 移植はラットで発見されました。. フェントーラミンは胚性または胚性に影響を与えませんでした。 経口投与でのウサギの胎児の発育は、推奨される少なくとも20倍です。 用量(60 kgのヒトとのmg /m²の比較に基づく)。. 奇形なしまたは。 胚胎児死亡は、ラット、マウスまたはウサギの研究で観察された。.
臨床試験では、最も。 対照群よりも大きかったOraVerseとの一般的な副作用。 注射部位の痛みでした。.
臨床試験の経験。
臨床試験があるからです。 大きく異なる条件下で実施され、副作用率は 薬物の臨床試験は、臨床の率と直接比較することはできません。 別の薬物の試験であり、実際に観察された率を反映していない場合があります。.
歯科患者はそうでした。 0.2、0.4、または0.8 mgのOraVerseを投与しました。. 大多数。 副作用は軽度で、48時間以内に解消されました。. 深刻なことはありませんでした。 副作用および副作用による中止なし。.
表1は、頻度が高かった副作用を示しています。 OraVerseの用量群で3%以上が3%以上であった。 コントロールグループ。.
表1:頻度を超える副作用。
または3%に等しく、同等または超過するコントロール。
| 有害事象。 | OraVerse。 | コントロール。 | |||
| 0.2 mg。 (N = 83)N(%)。 |
0.4 mg。 (N = 284)N(%)。 |
0.8 mg。 (N = 51)N(%)。 |
合計。 (N = 418)N(%)。 |
合計。 (N = 359)N(%)。 |
|
| AEを持つ患者。 | 15(18)。 | 82(29)。 | 20(39)。 | 117(28)。 | 96(27)。 |
| タキチャーディア。 | 0(0)。 | 17(6)。 | 2(4)。 | 19(5)。 | 20(6)。 |
| ブレイディチャーディア。 | 0(0)。 | 5(2)。 | 2(4)。 | 7(2)。 | 1(0.3)。 |
| 注射部位の痛み。 | 5(6)。 | 15(5)。 | 2(4)。 | 22(5)。 | 14(4)。 |
| 手続き後の痛み。 | 3(4)。 | 17(6)。 | 5(10)。 | 25(6)。 | 23(6)。 |
| 頭痛。 | 0(0)。 | 10(4)。 | 3(6)。 | 13(3)。 | 14(4)。 |
人口の調査。 サブグループは、根拠に基づいて異なる副作用発生率を明らかにしませんでした。 年齢、性別、または人種の。. 研究1および研究における ⁇ 痛評価の結果。 2、それぞれ下 ⁇ および上 ⁇ の手順を含む、それを示した。 OraVerseと対照群の両方の歯科患者の大多数が経験しました。 軽度の口腔痛がないか、各グループの患者の10%未満が報告します。 OraVerseとコントロールの間で同様の分布を持つ中程度の口腔痛。 グループ。. これらの研究で激しい痛みを経験した患者はいませんでした。. 研究4が含まれています。 2〜5歳の小児患者150人。 カートリッジ(0.1 mg)、½カートリッジ(0.2 mg)または1カートリッジ(0.4 mg)のOraVerseまたは。 偽注射(プラセボ)。. 研究4の患者の安全性は安全性と同様でした。 上記の高齢患者。. 手続き後の痛みは口腔の痛みであることが明らかになりました。 プラセボよりも高い頻度(10.1%)のOraVerseグループで報告されています。 グループ(3.9%)。. OraVerseおよびプラセボ群の患者の割合は、 経験された痛みの最高重症度に関して同等:30.4%。 OraVerse患者とプラセボ患者の30%は痛みを報告していません。の43.1%。 OraVerse患者とプラセボ患者の45.0%が軽度の痛みを報告しました。の19.0%。 OraVerseの被験者とプラセボ患者の17.5%が中程度の痛みを報告しました。そして。 OraVerse患者の15.2%とプラセボ患者の15.0%が激しい痛みを報告しました。..
臨床における有害反応。 試験。
報告された副作用。 3%未満ですが、OraVerseを投与され、少なくとも2人の歯科患者が発生しています。 下 ⁇ 、フェイシャルを含む、コントロールを受けている人よりも発生率が高い。 腫れ、血圧/高血圧の増加、注射部位の反応、 ⁇ の痛みなど。 口腔痛、感覚異常、そう ⁇ 、圧痛、上腹部の痛みなど。 ⁇ 吐。. これらの副作用の大部分は穏やかで、内部で解決されました。 48時間。. 感覚異常のいくつかの報告は穏やかで一過性であり、解決されました。 同じ期間中。.
ポストマーケティングの逆。 文献およびその他の情報源からの反応レポート。
以下の副作用。 フェントーラミンの非経口使用の承認後に確認されています。 メシル酸塩。. これらの反応は、以下の人口から自発的に報告されるためです。 サイズが不確かなため、その頻度を確実に推定できるとは限りません。 または薬物曝露との因果関係を確立します。. 急性および長期。 低血圧エピソードと不整脈は、使用中に報告されています。 フェントラミン。. さらに、脱力感、めまい、紅潮、起立性。 低血圧、鼻詰まりが発生しています。.
急性による死亡はありません。 フェントラミンによる中毒が報告されています。. 非経口投与による過剰投与。 投与されたフェントラミンは主に心血管によって特徴付けられます。 不整脈、頻脈、低血圧、そしておそらくショックなどの障害。. さらに、興奮、頭痛、発汗などが起こることがあります。 ⁇ 孔収縮、視覚障害、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、または。 低血糖。.
特定の解毒剤はありません。 治療は適切なモニタリングと支援的ケアで構成されます。. 実質。 血圧の低下またはショック様状態の他の証拠が必要です。 精力的に迅速に扱われます。.
OraVerse投与後、フェントラミンは100%です。 粘膜下注射部位から入手でき、ピーク濃度です。 注射後10〜20分を達成。. フェントラミン全身曝露。 0.4 mgと比較して0.8 mg後に直線的に増加しました。 OraVerse口腔内サブ粘膜は約2〜3時間でした。.
小児科。
OraVerseに続いて。 投与すると、フェントラミンCmaxは高かった(約3.5倍)。 体重が15〜30 kg(33〜66ポンド)の子供。 体重は30 kgを超えました。. しかし、フェントラミンAUCは2つの間で類似していた。 グループ。. 体重15〜30 kgの子供には、最大用量をお勧めします。 OraVerseの1/2カートリッジ(0.2 mg)に制限する必要があります(参照)。 投与量と。 管理。 セクション)。. 成人および中でのOraVerseの薬物動態。 体重が30 kg(66ポンド)を超える子供は、口腔内投与後も似ています。 粘膜下注射。.
