Норколут

AYGESTIN(ノルエチンドロンアセテート錠USP)は、二次無月経、子宮内膜症、および粘膜下筋腫や子宮癌などの有機病理のないホルモンの不均衡による異常な子宮出血の治療に使用されます。. AYGESTIN(酢酸ノルエチンドロン錠USP)は、子宮内膜保護のために、閉経後の女性でエストロゲン併用療法を併用することを意図、推奨、または承認されていません。.

AYGESTINによる治療は、個々の患者の特定の適応症と治療反応に適合させる必要があります。.

二次無月経、有機病理のないホルモンの不均衡による異常な子宮出血。

2.5〜10 mgのAYGESTINを毎日5〜10日間投与して、内因性または外因性のエストロゲンで適切にプライミングされた子宮内膜の分 ⁇ 変換を生成できます。. プロゲスチン離脱出血は通常、アイゲスチン療法を中止してから3〜7日以内に発生します。. 異常な子宮出血の再発エピソードの過去の病歴がある患者は、AYGESTINで計画された月経サイクリングの恩恵を受ける可能性があります。

子宮内膜症。

2週間の5 mg AYGESTINの初期1日量。. 投与量は、アイゲスチンの1日あたり15 mgに達するまで、2週間ごとに1日あたり2.5 mg増やす必要があります。. 治療はこのレベルで6〜9か月間、または迷惑な突破口が出血して一時的な終了を要求するまで行うことができます。.

• 妊娠が知られている、または疑われている。. 妊娠中のアイゲスチンの兆候はありません。. (見る。 注意。.)
• 診断されていない ⁇ 出血既知、疑いのある、または乳がんの病歴。
• 活動性深部静脈血栓症、肺塞栓症またはこれらの状態の病歴。
• アクティブまたは最近(例:.、過去1年間)動脈血栓塞栓性疾患(例:.、脳卒中、心筋 ⁇ 塞)。
• 肝機能障害または肝疾患。
• 妊娠の診断テストとして。
• 薬物成分のいずれかに対する過敏症。

警告。

心血管障害。

動脈性血管疾患の危険因子がある患者(例:.、高血圧、糖尿病、タバコの使用、高コレステロール血症、および肥満)および/または静脈血栓塞栓症(例:.、VTEの個人歴または家族歴、肥満、全身性エリテマトーデス)は適切に管理する必要があります。.

視覚異常。

突然の部分的または完全な視力喪失がある場合、またはプロプトーシス、複視、または片頭痛の突然の発症がある場合は、検査待ちの薬を中止します。. 検査で乳頭腫または網膜血管病変が明らかになった場合は、投薬を中止する必要があります。.

注意。

一般的な。

• この薬物はある程度の体液貯留を引き起こす可能性があるため、てんかん、片頭痛、心臓または腎機能障害など、この要因の影響を受ける可能性のある状態には注意深い観察が必要です。.
• 画期的な出血の場合、および ⁇ あたりの不規則な出血のすべての場合において、機能しない原因に留意する必要があります。. 診断されていない ⁇ 出血の場合、適切な診断措置が示されます。.
• 臨床的うつ病の病歴がある患者は注意深く観察し、うつ病が深刻な程度に再発した場合は薬を中止する必要があります。.
• データは、プロゲスチン療法が脂質と炭水化物の代謝に悪影響を与える可能性があることを示唆しています。. プロゲスチンの選択、その用量、およびそのレジメンは、これらの悪影響を最小限に抑える上で重要である可能性がありますが、これらの問題は、明確にする前にさらに調査する必要があります。. 過脂血症および/または糖尿病の女性は、プロゲスチン療法中に注意深く監視する必要があります。.
• 病理学者は、関連する検体が提出されたときにプロゲスチン療法について助言されるべきです。.

患者さんのための情報。

医療提供者は、議論することをお勧めします。 患者情報。 彼らがアイゲスチンを処方する患者とのリーフレット。

発がん、変異誘発、および生殖能力の障害。

酢酸メドロキシプロゲステロンで治療されたビーグル犬の中には、乳房結節を発症したものもあります。. 結節は時々対照動物に現れたが、それらは本質的に断続的であったが、処理された動物の結節はより大きく、より多く、持続した。. 結節が良性か悪性かに関する一般的な合意はありません。. 人間に対する彼らの重要性は確立されていません。.

妊娠。

カテゴリーX。

妊娠中の女性に投与すると胎児に害を及ぼす可能性があるため、妊娠中は酢酸ノルエチンドロンが禁 ⁇ です。. いくつかの報告は、妊娠の最初の学期における子宮内投薬と男性と女性の胎児における先天性異常との関連を示唆しています。. 一部のプロゲステーション薬は、女性胎児の外性器を軽度に男性化します。.

授乳中の母親。

検出可能な量のプロゲスチンが、それらを受け取る母親の乳 ⁇ 中に確認されています。. プロゲスチンを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

AYGESTINタブレットは子供には適応されません。.

見る。 警告。 と。 注意。.

プロゲスチンを服用している女性では、以下の副作用が観察されています。

• 画期的な出血。
• スポッティング。
• 月経の流れの変化。
• 無月経。
• 浮腫。
• 体重の変化(減少、増加)。
• ⁇ 椎 ⁇ 柱接合部と ⁇ 部分 ⁇ の変化。
• 胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 。
• ⁇ の有無にかかわらず発疹(アレルギー)。
• メラズマまたはクロアズマ。
• 臨床的うつ病。
• にきび。
• 乳房の拡大/圧痛。
• 頭痛/片頭痛。
• じんましん。
• 肝臓検査の異常(すなわち.、AST、ALT、ビリルビン)。
• HDLコレステロールの低下とLDL / HDL比の増加。
• 気分が揺れる。
• 吐き気。
• 不眠症。
• アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。
• 血栓性および血栓塞栓性イベント(例:.、深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜血管血栓症、脳血栓症および塞栓症)。
• 視神経炎(部分的または完全な視力低下につながる可能性があります)。

情報は提供されていません。.

吸収。

酢酸ノルエチンドロンは、経口投与後に完全かつ迅速に脱アセチル化されてノルエチンドロン(NET)になり、酢酸ノルエチンドロンの性質は、経口投与されたノルエチンドロンのそれと区別がつきません。. 酢酸ノルエチンドロンはAYGESTIN錠剤から急速に吸収され、ノルエチンドロンの最大血漿濃度は一般に投与後約2時間で発生します。. 29人の健康な女性ボランティアにAYGESTINを単回経口投与した後のノルエチンドロンの薬物動態パラメーターを表1にまとめます。.

表1:健康な女性におけるAYGESTIN®の単回投与後の薬物動態パラメーター。

図1:5 mgの単回投与後の平均血漿濃度プロファイルは、断食条件下で29人の健康な女性ボランティアに管理されています。

食物の影響。

アイゲスチンの薬物動態に対する食品投与の影響は研究されていません。.

分布。

ノルエチンドロンは、36%が性ホルモン結合グロブリン(SHBG)に結合し、61%がアルブミンに結合しています。. ノルエチンドロンの分布量は約4 L / kgです。.

代謝。

ノレチンドロンは、主に還元を介して広範囲の生体内変化を受け、その後硫酸塩とグルクロニドの抱合が続きます。. 循環中の代謝産物の大部分は硫酸塩であり、グルクロニドがほとんどの尿中代謝物を占めています。.

排 ⁇ 。

ノレチンドロンの血漿クリアランス値は約0.4 L / hr / kgです。. ノレチンドロンは、主に代謝物として、尿と ⁇ の両方に排 ⁇ されます。. AYGESTINの単回投与後のノルエチンドロンの平均最終排出半減期は約9時間です。.