コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：29.03.2022
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経皮ニトログリセリンは、冠動脈疾患による狭心症の予防に適応されます。. 経皮ニトログリセリンの発症は、この製品が急性発作の阻止に役立つほど速くはありません。.
推奨される開始用量は、0.2 mg / h *から0.4 mg / h *の間です。. 0.4 mg / h *から0.8 mg / h *の間の用量は、間欠的投与の少なくとも1か月(調査された最長の期間)の間、毎日10〜12時間の継続的な有効性を示しています。. 硝酸塩を含まない最小間隔は定義されていませんが、データは、10〜12時間の硝酸塩を含まない間隔で十分であることを示しています(参照)。 臨床薬理学。)。. したがって、ニトログリセリンパッチの適切な投与スケジュールには、12〜14時間の毎日のパッチ期間と10〜12時間の毎日のパッチ期間が含まれます。.
ストレス耐性テストを伴ういくつかの十分に制御された臨床試験では、パッチを継続的に着用しても有効性が維持されることが示されていますが、これらの対照試験の大部分は耐性を示しています(つまり、. 有効性の完全な喪失)治療開始後の最初の24時間以内の発達。.. 線量調整は、一般的に使用されるよりもはるかに高い値であっても、有効性を回復しませんでした。.
*リリース率は、24時間あたりの薬物送達について以前に説明されていました。. これらの条件で。, 供給されるNITRO-DURシステムは2.5 mg / 24時間で評価されます。 (0.1 mg /時間。) 5 mg / 24時間。 (0.2 mg /時間。) 7.5 mg / 24時間。 (0.3 mg /時間。) 10 mg / 24時間。 (0.4 mg /時間。) そして15時間。.
推奨される開始用量は、0.2 mg / h *から0.4 mg / h *の間です。. 0.4 mg / h *から0.8 mg / h *の間の用量は、間欠的投与の少なくとも1か月(調査された最長の期間)の間、毎日10〜12時間の継続的な有効性を示しています。. 硝酸塩を含まない最小間隔は定義されていませんが、データは、10〜12時間の硝酸塩を含まない間隔で十分であることを示しています(参照)。 臨床薬理学。)。. したがって、ニトログリセリンパッチの適切な投与スケジュールには、12〜14時間の毎日のパッチ期間と10〜12時間の毎日のパッチ期間が含まれます。.
ストレス耐性テストを伴ういくつかの十分に制御された臨床試験では、パッチを継続的に着用しても有効性が維持されることが示されていますが、これらの対照試験の大部分は耐性を示しています(つまり、. 有効性の完全な喪失)治療開始後の最初の24時間以内の発達。.. 線量調整は、一般的に使用されるよりもはるかに高い値であっても、有効性を回復しませんでした。.
*リリース率は、24時間あたりの薬物送達について以前に説明されていました。. これらの用語では、供給されるニトログリセリンYanJing Pharmシステムは、2.5 mg / 24時間(0.1 mg /時間)、5 mg / 24時間(0.2 mg /時間)、7.5 mg / 24時間(0.3 mg /時間)、10 mg / 24時間(0.4 mg.
ニトログリセリンは、アレルギーのある患者には禁 ⁇ です。. ニトログリセリンパッチで使用されている接着剤に対するアレルギーも報告されています。これは、この製品の使用の禁 ⁇ です。.
勃起不全または肺動脈高血圧症のためにホスホジエステラーゼ阻害剤(シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなど)を服用している患者にはNITRO-DURを使用しないでください。. 併用すると、血圧が大幅に低下する可能性があります。.
可溶性グアニル酸シクロ刺激装置リオシグアトを服用している患者にはNITRO-DURを使用しないでください。. 同時使用すると低血圧を引き起こす可能性があります。.
ニトログリセリンは、アレルギーのある患者には禁 ⁇ です。. ニトログリセリンパッチで使用されている接着剤に対するアレルギーも報告されています。これは、この製品の使用の禁 ⁇ です。.
勃起不全または肺動脈高血圧症のためにホスホジエステラーゼ阻害剤(シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなど)を服用している患者には、ニトログリセリンヤンジンファームを使用しないでください。. 併用すると、血圧が大幅に低下する可能性があります。.
可溶性グアニル酸シクロ刺激装置リオシグアトを服用している患者には、ニトログリセリンヤンジンファームを使用しないでください。. 同時使用すると低血圧を引き起こす可能性があります。.
警告。
ホスホジエステラーゼ阻害剤によるNITRO-DURパッチの血管拡張効果の強化。. シルデナフィルは、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. 時間の経過とこの相互作用の用量依存的な性質は研究されていません。. 適切な支持療法は研究されていませんが、これを四肢の増加と中心体積の拡大を伴う過剰な硝酸塩として扱うことは理にかなっているようです。.
急性心筋 ⁇ 塞またはうっ血性心不全の患者における経皮ニトログリセリンの利点は実証されていません。. これらの条件下でニトログリセリンを使用する場合は、低血圧や頻脈の危険を回避するために、注意深い臨床または血行力学的モニタリングを行う必要があります。.
除細動器/除細動器は、NITRODURパッチの上にあるパドル電極から排出しないでください。. この状況で見られる ⁇ は無害ですが、パドルを損傷して患者を燃やす可能性のある局所的な電流濃度に関連している可能性があります。.
注意。
一般的な。
特に維持されている場合、重度の低血圧は、特に高齢者では、低用量のニトログリセリンで発生する可能性があります。. したがって、経皮NITRO-DUR注入システムは、容量が消耗している可能性がある、いくつかの薬を服用している、または何らかの理由ですでに血圧を下げている高齢の患者には注意して使用する必要があります。. ニトログリセリンによって誘発される低血圧は、逆説的な徐脈および狭心症の増加と関連している可能性があります。.
高齢患者は低血圧の影響を受けやすく、治療用量のニトログリセリンで転倒するリスクが高くなります。.
硝酸塩療法は、特に高齢者において、肥大性心筋症によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。.
未知の(おそらく高)用量の有機硝酸塩への長期暴露にさらされた産業労働者の間には明らかに寛容があります。. 胸の痛み、急性心筋 ⁇ 塞、さらには突然死でさえ、これらの労働者からの硝酸塩の一時的な撤退中に発生しました。これは、実際の身体的中毒の存在を示しています。.
狭心症の患者を対象としたいくつかの臨床試験では、10〜12時間の硝酸塩遊離間隔を含むニトログリセリン療法が検討されています。. これらの研究のいくつかでは、硝酸塩を含まない間隔の間に少数の患者で狭心症の頻度の増加が観察されました。. ある研究では、患者は硝酸塩を含まない間隔の終わりにストレス耐性が低下しました。. 血行力学的リバウンドはめったに観察されていません。一方、リバウンドが発生した場合にリバウンドを示すように設計された研究はごくわずかです。. 経皮ニトログリセリンの日常的な臨床使用におけるこれらの観察の重要性は不明です。.
患者さんのための情報。
毎日の頭痛は、ニトログリセリンによる治療を伴うことがあります。. この頭痛にかかった患者では、頭痛が薬物の活動のマーカーになる可能性があります。. 頭痛の喪失は抗狭心症の有効性の同時喪失と関連している可能性があるため、患者はニトログリセリンによる治療のスケジュールを変更することにより、頭痛を回避する誘惑に抵抗する必要があります。.
ニトログリセリンによる治療は、特に横になった状態または座った状態から起きた直後の眠気の原因となる可能性があります。. この効果は、アルコールも摂取した患者でより一般的です。.
通常の使用後、子供やペットに潜在的なリスクをもたらす廃棄されたパッチに十分なニトログリセリンが残っています。.
A 患者シート。 システムに付属しています。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
局所的に適用されたニトログリセリンを用いた動物発がん試験は実施されていません。.
2年間食品から最大434 mg / kg /日のニトログリセリンを投与されたラットは、精巣の癌腫や間質細胞腫瘍を含む、肝臓に用量関連の線維性および腫瘍性の変化をもたらしました。. 高用量では、両性における肝細胞癌の頻度は、対照では52%対0%、精巣腫瘍の頻度は対照では52%対8%でした。. 最大1058 mg / kg /日のニトログリセリンの生涯食事投与は、マウスでは腫瘍様ではありませんでした。.
ニトログリセリンは、2つの異なる研究所で行われたAmes試験で弱変異原性でした。. それにもかかわらず、雄ラットのin vivo優性致死アッセイでは変異原性の証拠はなく、最大用量は約363 mg / kg /日、poまたはinでした。 in vitro。 ラットおよび犬組織の細胞遺伝学的検査が治療された。.
3世代生殖試験では、ラットはf0世代ニトログリセリンを交配する6か月前に最大約434 mg / kg /日の用量を受け、その後のF1およびF2世代にわたって治療が続けられました。. 高用量は、すべての交配における両性の飼料摂取量の減少と体重増加に関連していた。. f0世代の生殖能力に対する特定の影響は観察されませんでした。. しかし、その後の世代に見られる不妊症は、高用量の男性の間質細胞組織と精子形成の増加に起因していました。. この3世代の研究では、催奇形性の明確な証拠はありませんでした。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC
動物奇形学研究は、ニトログリセリン経皮システムで行われていません。. しかしながら、ラットおよびウサギにおける奇形学的研究は、80 mg / kg /日までの用量で、局所投与されたニトログリセリン軟 ⁇ とともに投与された。. 試験したどの用量でも、ダムや胎児への毒性影響は観察されなかった。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. ニトログリセリンは、明らかに必要な場合にのみ妊婦に投与する必要があります。.
母乳育児の母親。
ニトログリセリンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬は母乳中に排 ⁇ されるため、授乳中の女性にニトログリセリンを投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
経皮NITRO-DUR注入システムの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するための十分な情報が含まれていませんでした。. 公開された文献の追加の臨床データは、高齢者が硝酸塩に対してより敏感であり、低血圧と転倒のリスクの増加につながる可能性があることを示しています。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意する必要があり、通常は用量範囲の下限から始まり、肝機能、腎臓、または心機能の低下の頻度の増加、および付随する疾患やその他の薬物療法を反映します。.
警告。
ホスホジエステラーゼ阻害剤によるニトログリセリンYanJing Pharmパッチの血管拡張効果の強化。. シルデナフィルは、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. 時間の経過とこの相互作用の用量依存的な性質は研究されていません。. 適切な支持療法は研究されていませんが、これを四肢の増加と中心体積の拡大を伴う過剰な硝酸塩として扱うことは理にかなっているようです。.
急性心筋 ⁇ 塞またはうっ血性心不全の患者における経皮ニトログリセリンの利点は実証されていません。. これらの条件下でニトログリセリンを使用する場合は、低血圧や頻脈の危険を回避するために、注意深い臨床または血行力学的モニタリングを行う必要があります。.
除細動器/除細動器は、NITRODURパッチの上にあるパドル電極から排出しないでください。. この状況で見られる ⁇ は無害ですが、パドルを損傷して患者を燃やす可能性のある局所的な電流濃度に関連している可能性があります。.
注意。
一般的な。
特に維持されている場合、重度の低血圧は、特に高齢者では、低用量のニトログリセリンで発生する可能性があります。. したがって、ニトログリセリン-ヤンジン薬経皮注入システムは、容量が消耗している可能性がある、複数の薬を服用している、または何らかの理由ですでに血圧を下げている高齢の患者には注意して使用する必要があります。. ニトログリセリンによって誘発される低血圧は、逆説的な徐脈および狭心症の増加と関連している可能性があります。.
高齢患者は低血圧の影響を受けやすく、治療用量のニトログリセリンで転倒するリスクが高くなります。.
硝酸塩療法は、特に高齢者において、肥大性心筋症によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。.
未知の(おそらく高)用量の有機硝酸塩への長期暴露にさらされた産業労働者の間には明らかに寛容があります。. 胸の痛み、急性心筋 ⁇ 塞、さらには突然死でさえ、これらの労働者からの硝酸塩の一時的な撤退中に発生しました。これは、実際の身体的中毒の存在を示しています。.
狭心症の患者を対象としたいくつかの臨床試験では、10〜12時間の硝酸塩遊離間隔を含むニトログリセリン療法が検討されています。. これらの研究のいくつかでは、硝酸塩を含まない間隔の間に少数の患者で狭心症の頻度の増加が観察されました。. ある研究では、患者は硝酸塩を含まない間隔の終わりにストレス耐性が低下しました。. 血行力学的リバウンドはめったに観察されていません。一方、リバウンドが発生した場合にリバウンドを示すように設計された研究はごくわずかです。. 経皮ニトログリセリンの日常的な臨床使用におけるこれらの観察の重要性は不明です。.
患者さんのための情報。
毎日の頭痛は、ニトログリセリンによる治療を伴うことがあります。. この頭痛にかかった患者では、頭痛が薬物の活動のマーカーになる可能性があります。. 頭痛の喪失は抗狭心症の有効性の同時喪失と関連している可能性があるため、患者はニトログリセリンによる治療のスケジュールを変更することにより、頭痛を回避する誘惑に抵抗する必要があります。.
ニトログリセリンによる治療は、特に横になった状態または座った状態から起きた直後の眠気の原因となる可能性があります。. この効果は、アルコールも摂取した患者でより一般的です。.
通常の使用後、子供やペットに潜在的なリスクをもたらす廃棄されたパッチに十分なニトログリセリンが残っています。.
A 患者シート。 システムに付属しています。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
局所的に適用されたニトログリセリンを用いた動物発がん試験は実施されていません。.
2年間食品から最大434 mg / kg /日のニトログリセリンを投与されたラットは、精巣の癌腫や間質細胞腫瘍を含む、肝臓に用量関連の線維性および腫瘍性の変化をもたらしました。. 高用量では、両性における肝細胞癌の頻度は、対照では52%対0%、精巣腫瘍の頻度は対照では52%対8%でした。. 最大1058 mg / kg /日のニトログリセリンの生涯食事投与は、マウスでは腫瘍様ではありませんでした。.
ニトログリセリンは、2つの異なる研究所で行われたAmes試験で弱変異原性でした。. それにもかかわらず、雄ラットのin vivo優性致死アッセイでは変異原性の証拠はなく、最大用量は約363 mg / kg /日、poまたはinでした。 in vitro。 ラットおよび犬組織の細胞遺伝学的検査が治療された。.
3世代生殖試験では、ラットはf0世代ニトログリセリンを交配する6か月前に最大約434 mg / kg /日の用量を受け、その後のF1およびF2世代にわたって治療が続けられました。. 高用量は、すべての交配における両性の飼料摂取量の減少と体重増加に関連していた。. f0世代の生殖能力に対する特定の影響は観察されませんでした。. しかし、その後の世代に見られる不妊症は、高用量の男性の間質細胞組織と精子形成の増加に起因していました。. この3世代の研究では、催奇形性の明確な証拠はありませんでした。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC
動物奇形学研究は、ニトログリセリン経皮システムで行われていません。. しかしながら、ラットおよびウサギにおける奇形学的研究は、80 mg / kg /日までの用量で、局所投与されたニトログリセリン軟 ⁇ とともに投与された。. 試験したどの用量でも、ダムや胎児への毒性影響は観察されなかった。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. ニトログリセリンは、明らかに必要な場合にのみ妊婦に投与する必要があります。.
母乳育児の母親。
ニトログリセリンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬は母乳中に排 ⁇ されるため、授乳中の女性にニトログリセリンを投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
経皮注入システムニトログリセリンに関する臨床試験-YanJing Pharmには、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するための十分な情報が含まれていませんでした。. 公開された文献の追加の臨床データは、高齢者が硝酸塩に対してより敏感であり、低血圧と転倒のリスクの増加につながる可能性があることを示しています。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意する必要があり、通常は用量範囲の下限から始まり、肝機能、腎臓、または心機能の低下の頻度の増加、および付随する疾患やその他の薬物療法を反映します。.
ニトログリセリンへの副作用は一般に用量依存的であり、これらの反応のほとんどすべては血管拡張剤としてのニトログリセリンの活動の結果です。. 深刻な頭痛が最も一般的に報告されている副作用です。. 頭痛は、特に高用量で、任意の1日量で再発する可能性があります。. 時折血圧の変化に関連する眠気の一時的なエピソードも発生する可能性があります。.
低血圧はまれですが、一部の患者では治療の中止を正当化するのに十分なほど重症になる可能性があります。. 失神、クレッシェンド狭心症、リバウンド高血圧症が報告されていますが、異常です。.
ニトログリセリンに対するアレルギー反応もまれであり、報告された症例の大部分は、軟 ⁇ または石 ⁇ でニトログリセリンを投与されている患者の接触皮膚炎または固形薬物スイングの症例でした。. 実際のアナフィラキシー様反応の報告がいくつかあり、これらの反応はニトログリセリンを何らかの方法で投与されている患者で発生する可能性があります。.
ごくまれに、通常の用量の有機硝酸塩が正常視の患者にメトヘモグロビン血症を引き起こしています。. メタエモグロビン血症はこれらの用量では非常にまれであるため、診断と治療についてのさらなる議論は延期されます(参照)。 翻訳。).
申請現場での刺激は発生する可能性がありますが、深刻なことはめったにありません。.
0.2〜0.8 mg / hのニトログリセリンパッチによる間欠療法に関する2つのプラセボ対照試験では、307人の被験者で最も一般的な副作用は次のとおりです。
| プラセボ。 | パッチ。 | ||
| 頭痛。 | 18%。 | 63%。 | |
| 眠気。 | 4% | 6% | |
| 低血圧および/または失神。 | 0% | 4%。 | |
| 狭心症の増加。 | 2%。 | 2%。 |
血行力学的効果。
ニトログリセリン毒性は一般的に軽度です。. 成人のニトログリセリンの推定経口致死量は200 mg〜1,200 mgです。. 乳児はニトログリセリンによる毒性の影響を受けやすい可能性があります。. ギフトセンターでのアドバイスを考慮する必要があります。.
ニトログリセリンとその代謝産物の血清レベルの実験室での測定は広範囲に及ばず、そのような測定はニトログリセリンの過剰摂取の治療において確立された役割を持っていません。.
生理学的操作を示すデータはありません(例:. ニトログリセリンとその活性代謝物の排 ⁇ を加速する可能性のある尿のpHを変更するための操作)。. また、これらの物質が血液透析によって身体から賢明に除去できるかどうかは不明です。.
特定の ⁇ 抗薬がニトログリセリンの血管拡張効果で知られていることはなく、ニトログリセリンの過剰摂取の治療法としての介入は、管理された方法で研究されていません。. ニトログリセリンの過剰摂取に関連する低血圧は、静脈拡張と動脈性血液量減少の結果であるため、この状況での慎重な治療は、体液の中心量を増やすことを目的とする必要があります。. 患者の足の受動的な増加で十分かもしれませんが、通常の生理食塩水または同様の体液の静脈内注入も必要になるかもしれません。.
この環境でアドレナリンまたは他の動脈血管収縮剤を使用すると、害が大きい可能性があります。.
腎臓病またはうっ血性心不全の患者では、中心容量の拡大につながる治療には危険がないわけではありません。. これらの患者でのニトログリセリンの過剰摂取の治療は微妙で困難な場合があり、侵襲的なモニタリングが必要になる場合があります。.
メテモグロビン血症。
代謝中にニトログリセリンによって放出されるニトロゲは、メトヘモグロビン中のヘモグロビンを酸化する可能性があります。. シトクロム-B5レダクターゼ活性が完全にない患者でも、ニトログリセリン硝酸塩レベルがヘモグロビン酸化に定量的に適用されると仮定しても、これらの患者の1人が臨床的に有意( ⁇ 310%)のメトヘモグロビン血症になる前に、約1 mg / kgのニトログリセリンが必要です。. レダクターゼ機能が正常な患者では、メトヘモグロビンを大量に生産するには、さらに大量のニトログリセリンが必要です。. 36人の患者が2〜4週間3で連続ニトログリセリン療法を受けた研究では、1〜4.4 mg / hで測定された平均メトヘモグロビンレベルは0.2%でした。これは、プラセボを投与された並行患者のそれに匹敵しました。.
これらの観察に関係なく、有機硝酸塩の適度な過剰摂取に関連する有意なメトヘモグロビン血症の症例報告があります。. 影響を受けた患者の誰も異常に脆弱ではありませんでした。.
メテモグロビンレベルは、ほとんどの臨床検査室で入手できます。. 十分な心臓の出力と十分な動脈POにもかかわらず、診断は患者で疑われるべきです。2酸素供給不足の兆候を示します。. メタエモグロビン血は伝統的にチョコレートブラウンと呼ばれ、空気にさらされたときに色を変えることはありません。.
メテモグロビン血症は、患者が低酸素症の心臓またはCNS効果を発症したときにメチレンブルーで治療する必要があります。. 開始用量は1〜2 mg / kgで、5分間静脈内注入されます。. メタヘモグロビンの繰り返しレベルは30分後に取得する必要があり、レベルが上昇したままで患者がまだ症状がある場合は、0.5〜1.0 mg / kgの反復投与を使用できます。. メチレンブルーへの相対的禁 ⁇ には、既知のNADHメトヘモグロビンレダクターゼ欠乏症またはG-6 PD欠乏症が含まれます。. 生後4か月未満の乳児は、未熟なNADHメトヘモグロビンレダクターゼのため、メチレンブルーに反応しない場合があります。. 交換輸血は、メトヘモグロビン血症が治療できない場合に重症患者で成功裏に使用されています。.
ニトログリセリンの分布量は約3 L / kgであり、ニトログリセリンは非常に速い速度でこの容量から解放され、血清半減期は約3分です。. 観察されたクリアランス率(1 L / kg / min近く)は、肝臓の血流を大幅に超えています。既知の肝外代謝部位には、赤血球と血管壁が含まれます。.
ニトログリセリンの代謝における最初の製品は、無機硝酸塩と1,2-および1,3-ジニトログリセロールです。. ジニトレートはニトログリセリンよりも効果の低い血管拡張剤ですが、血清に長く住んでおり、慢性ニトログリセリン療法の全体的な効果に対する正味の寄与は不明です。. ジニトレートは、(非血管活性)モノニトレートに代謝され続け、最終的にはグリセリンと二酸化炭素に代謝されます。.
ニトログリセリンに対する耐性の発達を回避するために、10〜12時間の薬物のない間隔で十分であることが知られています。短い間隔は十分に検討されませんでした。. よく管理された臨床試験では、ニトログリセリンを投与された被験者はリバウンドまたは離脱効果を示したため、毎日の無薬物間隔の終わりのストレス耐性は、プラセボを投与された並行群のストレス耐性よりも低くなりました。.
健康なボランティアでは、ニトログリセリンの定常血漿濃度は、パッチの適用後約2時間に達し、システムの期間中維持されます(観察は24時間に制限されていました)。. パッチを除去した後、血漿濃度は約1時間の半減期で減少します。.
However, we will provide data for each active ingredient
