医薬品の名前

ニトロメジャー。

定性的および定量的構成

25°C(77°F)で買い物をする。 15-30までの遠足は°C(59-86°F)を許可しました。. 冷まさないでください。.

Merck Scharf&Dohme Corp.、。 MERCK&CO。、INC。、ホワイトハウスステーション、NJ 08889、USAの子会社。改訂:2014年9月。

NITRO-DURシステムの公称リリースin vivo *。	総ニトログリセリン含有量。	システムサイズ。	パッケージサイズ。
0.1 mg / h。	20 mg。	5cm²。	単回投与30(。NDC。 0085-3305-30)。機関パッケージ30(。NDR。 0085-3305-35)。
0.2 mg / h。	40 mg。	10cm²。	単回投与30(。NDC。 0085-3310-30)。機関パッケージ30(。NDR。 0085-3310-35)。
0.3 mg / h。	60 mg。	15cm²。	単回投与30(。NDC。 0085-3315-30)。機関パッケージ30(。NDR。 0085-3315-35)。
0.4 mg / h。	80 mg。	20cm²。	単回投与30(。NDC。 0085-3320-30)。機関パッケージ30(。NDR。 0085-3320-35)。
0.6 mg / h。	120 mg。	30cm²。	単回投与30(。NDC。 0085-3330-30)。機関パッケージ30(。NDR。 0085-3330-35)。
0.8 mg / h。	160 mg。	40cm²。	単回投与30(。NDC。 0085-0819-30)。機関パッケージ30(。NDR。 0085-0819-35)。
*リリース率は以前のものでした。 24時間ごとに配達される薬物に関連して説明されています。. これらの条件では、配信されます。 NITRO-DURシステムは、2.5 mg / 24時間(0.1 mg /時間)、5 mg / 24で評価されます。時間(0.2 mg /時間)、7.5 mg / 24時間(0.3 mg /時間)、10 mg / 24時間(0.4 mg /時間)、 15 mg / 24時間(0.6 mg /時間)。.

治療適応

経皮ニトログリセリンは予防のために示されています。冠動脈疾患による狭心症の。. の効果の始まり。経皮ニトログリセリンは、この製品の速度を上げるには十分ではありません。急性発作の阻止に役立ちます。.

投与量（薬量）と投与方法

推奨される開始用量は、0.2 mg / h *から0.4の間です。 mg /時間*。. 0.4 mg / h *から0.8 mg / h *の間の用量はそれを示しています。少なくとも1か月間、毎日10〜12時間の有効性(最長時間)。検査済み)間欠投与。. 最小は硝酸塩を含まないですが。間隔は定義されていません。データは、硝酸塩を含まない間隔が10からであることを示しています。 12時間で十分です(参照。 臨床薬理学。)。. だから適切なものです。ニトログリセリンパッチの投与スケジュールには、毎日のパッチオン期間が含まれます。 12〜14時間、毎日のパッチオフ期間は10〜12時間。.

いくつかのよく管理された臨床試験が。運動耐性テストは、パッチを適用したときに効果を維持することを示しています。継続的に運ばれ、そのような管理された研究の大部分が示しています。最初の24以内の許容範囲の開発(つまり、有効性の完全な喪失)。治療開始後数時間。. 用量調整も、レベルではるかに高い。一般的に使用され、有効性が回復していません。.

*放出率は以前に薬物について説明されています。 24時間ごとに配達されます。. これらの条件下では、供給されるNITRO-DURシステムはそうなります。 2.5 mg / 24時間(0.1 mg /時間)、5 mg / 24時間(0.2 mg /時間)、7.5 mg / 24と評価されています。時間(0.3 mg /時間)、10 mg / 24時間(0.4 mg /時間)および15 mg / 24時間(0.6。 mg /時間)。.

禁忌

ニトログリセリンは、以下の患者では禁 ⁇ です。アレルギー。. ニトログリセリンパッチで使用されている接着剤に対するアレルギーもあります。それは報告されており、同様にその使用に対する禁 ⁇ を提供します。この製品。.

NITRO-DURは患者には使用しないでください。ホスホジエステラーゼ阻害剤(シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなど)。勃起不全または肺動脈高血圧症。. 同時使用が可能です。血圧の深刻な低下を引き起こします。.

NITRO-DURを使用している患者には使用しないでください。可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤リオシグアト。. 同時の使用が原因である可能性があります。低血圧。.

特別な警告と使用上の注意

警告。

の血管拡張効果を高める。ホスホジエステラーゼ阻害剤によるNITRO-DURパッチ。. シルデナフィル、それを引き起こす可能性があります。重度の低血圧。. この相互作用の時間経過と線量依存。検査されなかった。. 適切な支援ケアは研究されていませんが、研究されています。これを硝酸塩の過剰摂取として扱うことは理にかなっているようです。極値と中央ボリューム拡張付き。.

患者における経皮ニトログリセリンの利点。急性心筋 ⁇ 塞またはうっ血性心不全ではそうではありませんでした。設立。. これらの条件下でニトログリセリンを使用する場合は、注意してください。臨床または血行力学的監視を使用して、その危険性を評価する必要があります。低血圧と頻脈。.

除細動器/除細動器はアンロードしないでください。 NITRODURパッチと重なるパドル電極を介して。. できる ⁇ 。この状況で見ることはそれ自体無害ですが、接続することができます。パドリングや燃焼を損傷する可能性のある局所的な電力濃度。患者。.

注意。

一般的な。

特に維持されている場合、重度の低血圧。特に高齢者では、ニトログリセリンを少量でも摂取できます。. したがって、経皮NITRO-DUR注入システムは注意して使用する必要があります。疲労または大量に発生する可能性のある高齢患者に複数の薬を服用する。それは何らかの理由ですでに血圧を下げています。. によって誘発される低血圧。ニトログリセリンは逆説的な徐脈を伴い、増加する可能性があります。狭心症。.

高齢患者は低血圧の影響を受けやすくなります。の治療用量でより高いリスクを持つことができます。ニトログリセリン。.

硝酸塩療法は、によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。特に高齢者における肥大型心筋症。.

長期暴露にさらされた産業労働者のため。未知の(おそらく高)用量の有機硝酸塩、耐性が明らかに発生します。. 胸の痛み、急性心筋 ⁇ 塞、さらには突然死が起こりました。これらの労働者からの硝酸塩の一時的な除去の間に、彼らは実証します。真の身体的中毒の存在。.

狭心症の患者を対象としたいくつかの臨床試験。 10〜12時間のニトログリセリン療法を評価しました。硝酸塩を含まない間隔。. これらの研究のいくつかでは、頻度の増加。硝酸塩を含まない間隔で少数の狭心症発作が観察されました。患者の。. ある研究では、患者は運動耐性が低下してしまいました。硝酸塩を含まない間隔の。. 血行力学的リバウンドはめったに観察されていません;。一方、それがあったときにリバウンドするように設計された研究はほとんどありませんでした。発見されたでしょう。. これらの観察の重要性。経皮ニトログリセリンの日常的な臨床使用は不明です。.

患者さんのための情報。

毎日の頭痛が治療に伴うことがあります。ニトログリセリン。. この頭痛にかかった患者は頭痛を経験するかもしれません。薬物の活動のマーカー。. 患者は誘惑に抵抗するべきです。ニトログリセリンによる治療のスケジュールを変更することにより、頭痛を避けます。頭痛の喪失は抗狭心症の同時喪失と関連している可能性があるためです。有効性。.

ニトログリセリンによる治療は、立っているときの眠気、特に横になった自転車から起きた直後。座席位置。. この効果は、患者にもより一般的です。アルコールを消費した。.

通常の使用後、十分なニトログリセリンが残っています。捨てられた場所では、子供やペットにとって潜在的な危険です。.

A 患者シート。 システムに付属しています。.

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

局所的に適用された動物発がん研究。ニトログリセリンは実施されなかった。.

434 mg / kg /日までの栄養補助食品を受け取るラット。ニトログリセリンは、2年間、用量に関連した線維性および腫瘍性の変化を起こしました。精巣の癌腫および間質細胞腫瘍を含む肝臓。. 高。用量、両性における肝細胞癌の発生率は52%対0%でした。精巣腫瘍の対照と発生率には、対照の52%対8%が含まれていました。. 最大1058 mg / kg /日のニトログリセリンの生涯食事投与は、マウスでは腫瘍原性ではありません。.

ニトログリセリンは、Amesテストで弱変異原性でした。 2つの異なる研究所で実施されました。. しかし、証拠はありませんでした。処理された雄ラットによるin vivo優性致死アッセイにおける変異原性。約363 mg / kg /日までの用量、poまたはin。 in vitro。 ラットの細胞遺伝学的検査。犬と組織。.

3世代生殖研究で受けたラット。 6か月間、約434 mg / kg /日までの用量の食事性ニトログリセリン。連続するF1による治療によるf0世代の交配。 F2世代。. 高用量は飼料摂取量の減少と関連していた。すべての交尾における両性の体重増加。. に特定の影響はありません。 f0世代の生殖能力が見られました。. 子供に見られる不妊症。しかし、それは間質細胞組織の増加と原因でした。高用量の男性の精子形成。. この3世代の研究にあります。催奇形性の明確な証拠はありませんでした。.

妊娠。

妊娠カテゴリーC

動物奇形学研究は含まれていませんでした。ニトログリセリン経皮システム。. ラットとウサギの奇形学研究。しかしながら、用量で局所的に適用されたニトログリセリン軟 ⁇ を使用して行われた。最大80 mg / kg /日または。. 240 mg / kg /日。. ダムや毒物への影響はありません。胎児は、テストされたすべての用量で見られました。. 適切で適切に管理されたものはありません。妊婦の研究。. ニトログリセリンは妊婦に投与する必要があります。明確に必要な場合のみ。.

母乳育児の母親。

ニトログリセリンが排 ⁇ されるかどうかは不明です。母乳。. 多くの薬は母乳中に排 ⁇ されるため、注意が必要です。ニトログリセリンが授乳中の女性に投与されるときの列車。.

小児用。

小児患者の安全と有効性はそうではありません。設立されました。.

老人病アプリケーション。

経皮NITRO-DUR注入システムの臨床試験。被験者が65歳かどうかを判断するには情報が不十分です。そして、古い被験者は若い被験者とは異なる反応をします。. 追加の臨床データ。発表された文献から、高齢者が増加したことが示されています。低血圧とリスクの増加につながる可能性のある硝酸塩に対する感度。落ちる。. 一般に、高齢患者の用量選択には通常注意が必要です。より高い頻度を反映する投与範囲の下限から開始します。肝臓、腎臓、または心臓の機能の低下とそれに伴う。病気または他の薬物療法。.

他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用

副作用。

ニトログリセリンへの副作用は一般的に用量です。親族、およびこれらの反応のほとんどすべては、ニトログリセリンの結果です。血管拡張剤としての活動。. 深刻な頭痛が最も一般的です。報告された副作用。. 頭痛は、毎日の用量で再発する可能性があります。特に高用量で。. 時々眠気の一時的なエピソード。血圧の変化に関連して発生することもあります。.

低血圧はまれですが、一部の患者では。治療の中止を正当化するのに十分難しい場合があります。. 失神、クレッシェンド。狭心症とリバウンド高血圧症が報告されていますが、異常です。.

ニトログリセリンに対するアレルギー反応も異常です。報告された症例の大部分は接触性皮膚炎の症例でした。または軟 ⁇ でニトログリセリンを投与されている患者の固定薬ティー。パッチ。. 実際のアナフィラキシー様反応の報告がいくつかあります。これらの反応は、aからのニトログリセリンを持っている患者で発生する可能性があります。ルート。.

有機硝酸塩の通常の投与量は非常にまれです。正常な外観の患者にメトヘモグロビン血症を引き起こした。. メテモグロビン血症はこのようなものです。彼の診断とさらに議論するこれらの用量ではめったにない。治療は延期されます(参照。 翻訳。).

申請現場での刺激は発生する可能性がありますが、まれです。難しい。.

間欠療法による2つのプラセボ対照試験。最も一般的な欠点は、0.2〜0.8 mg / hのニトログリセリンパッチです。 307人の被験者間の反応は次のとおりです。

医薬品との相互作用。

ニトログリセリンの血管拡張効果は相加的です。他の血管拡張剤のそれらと。. 特にアルコールは発見されました。この品種の相加効果を示します。.

NITRO-DURとホスホジエステラーゼの併用。いかなる形の阻害剤も禁 ⁇ です(参照。 禁 ⁇ 。).

NITRO-DURと溶解性リオシグアトの同時使用。グアニル酸シクラセスチミュレータは禁 ⁇ です(参照。 禁 ⁇ 。).

	プラセボ。	パッチ。
頭痛。	18%。	63%。
眠気。	4%	6%
低血圧および/または失神。	0%	4%
狭心症の増加。	2%	2%

生殖能力、妊娠および授乳

妊娠カテゴリーC

動物奇形学研究は含まれていませんでした。ニトログリセリン経皮システム。. ラットとウサギの奇形学研究。しかしながら、用量で局所的に適用されたニトログリセリン軟 ⁇ を使用して行われた。最大80 mg / kg /日または。. 240 mg / kg /日。. ダムや毒物への影響はありません。胎児は、テストされたすべての用量で見られました。. 適切で適切に管理されたものはありません。妊婦の研究。. ニトログリセリンは妊婦に投与する必要があります。明確に必要な場合のみ。.

望ましくない影響

ニトログリセリンへの副作用は一般的に用量です。親族、およびこれらの反応のほとんどすべては、ニトログリセリンの結果です。血管拡張剤としての活動。. 深刻な頭痛が最も一般的です。報告された副作用。. 頭痛は、毎日の用量で再発する可能性があります。特に高用量で。. 時々眠気の一時的なエピソード。血圧の変化に関連して発生することもあります。.

低血圧はまれですが、一部の患者では。治療の中止を正当化するのに十分難しい場合があります。. 失神、クレッシェンド。狭心症とリバウンド高血圧症が報告されていますが、異常です。.

ニトログリセリンに対するアレルギー反応も異常です。報告された症例の大部分は接触性皮膚炎の症例でした。または軟 ⁇ でニトログリセリンを投与されている患者の固定薬ティー。パッチ。. 実際のアナフィラキシー様反応の報告がいくつかあります。これらの反応は、aからのニトログリセリンを持っている患者で発生する可能性があります。ルート。.

有機硝酸塩の通常の投与量は非常にまれです。正常な外観の患者にメトヘモグロビン血症を引き起こした。. メテモグロビン血症はこのようなものです。彼の診断とさらに議論するこれらの用量ではめったにない。治療は延期されます(参照。 翻訳。).

申請現場での刺激は発生する可能性がありますが、まれです。難しい。.

間欠療法による2つのプラセボ対照試験。最も一般的な欠点は、0.2〜0.8 mg / hのニトログリセリンパッチです。 307人の被験者間の反応は次のとおりです。

	プラセボ。	パッチ。
頭痛。	18%。	63%。
眠気。	4%	6%
低血圧および/または失神。	0%	4%
狭心症の増加。	2%	2%

過剰摂取

血行力学的効果。

ニトログリセリン中毒です。一般的に穏やか。. 成人のニトログリセリンの推定経口致死量は200 mgです。 1,200 mg。. 乳児はニトログリセリンによる毒性の影響を受けやすい可能性があります。. ギフトセンターでのアドバイスを考慮する必要があります。.

の実験室規制。ニトログリセリンとその代謝産物の血清レベルは広まっていません。そのような規定は、行政において確立された役割を持っていません。ニトログリセリンの過剰摂取。.

利用可能なデータはありません。生理学的操作を提案する(例:. 尿のpHを変更するための操作)。これは、ニトログリセリンとその活性代謝物の排 ⁇ を加速する可能性があります。. これらの物質のどれが-仮に-意味をなすことができるかも不明です。血液透析によって体から取り除かれました。.

特定の敵対者はいません。ニトログリセリンの血管拡張効果は知られており、介入は行われていません。ニトログリセリンの過剰摂取の治療としての対照研究の主題。. なぜなら。ニトログリセリンの過剰摂取に関連する低血圧は、その結果です。静脈拡張と動脈性血液量減少、この状況での慎重な治療。中央液体の量を増やすことを目的とする必要があります。. パッシブ調査。患者の足は十分かもしれませんが、正常な足の静脈内注入。生理食塩水または類似の液体も必要になる場合があります。.

アドレナリンなどの使用。この設定の動脈血管収縮剤は、善よりも害を及ぼす可能性があります。.

腎臓病の患者。またはうっ血性心不全、中心体積の拡大につながる治療。危険なしではありません。. これらの患者におけるニトログリセリンの過剰摂取の治療は、微妙で困難であり、侵襲的な監視が必要になる場合があります。.

メテモグロビン血症。

代謝中にニトログリセリンによって放出されるニトロゲ。メトヘモグロビンのヘモグロビンを酸化することができます。. ない患者でも。チトクロームb5レダクターゼ活性だけでなく、硝酸塩を想定します。ニトログリセリンはヘモグロビンの酸化に定量的に使用されます。これらの各患者の前では、約1 mg / kgのニトログリセリンが必要です。臨床的に有意な(310%)メトヘモグロビン血症を示します。. 患者で。通常のレダクターゼ機能、メトヘモグロビンの有意な産生はそうあるべきです。さらに大量のニトログリセリンが必要です。. 36人の患者を対象とした研究で。 3.1〜4.4 mg / hで2〜4週間の継続的なニトログリセリン療法を受けました。測定された平均メトヘモグロビンレベル詐欺0.2%;これはそれに匹敵しました。プラセボを投与された並行患者で観察されました。.

これらの観察にもかかわらず、ケースがあります。中程度の過剰摂取に関連する有意なメトヘモグロビン血症の報告。有機硝酸塩の。. 影響を受けた患者は誰も考えられていませんでした。異常に脆弱です。.

メテモグロビンレベルは、ほとんどの臨床レベルから入手できます。実験室。. 診断は、徴候のある患者で疑われるべきです。十分な心臓出力および十分なにもかかわらず、酸素供給が妨げられています。動脈PO。₂ メタエモグロビンは伝統的に血中にチョコレートとして記述されています。. ブラウン、空気にさらされたときに色を変更しません。.

メテモグロビン血症はメチレンブルーで治療する必要があります。患者が低酸素症の心臓またはCNS効果を発症した場合。. 開始用量はです。 1〜2 mg / kgを5分間静脈内注入します。. メタヘモグロビンレベルを繰り返します。 30分後に投与し、0.5〜1.0 mg / kgの反復投与を行う必要があります。鏡が上昇したままで、患者がまだ症状を示しているときに使用されます。. メチレンブルーへの相対禁 ⁇ には、既知のNADHメトヘモグロビンが含まれます。レダクターゼ欠乏症またはG-6 PD欠乏症。. 4か月未満の幼児。未熟なNADHメトヘモグロビンレダクターゼのため、メチレンブルーに反応しない場合があります。. 交換輸血は、重症患者で成功裏に使用されています。メトヘモグロビン血症は治療に不応性です。.

薬物動態特性

ニトログリセリンの分布量は約3です。 L / kg、およびニトログリセリンはこの容量から解放され、非常に速い速度になります。血清半減期は約3分です。. 観測された距離。速度(1 L / kg / minに近い)は、肝臓の血流を強く超えています。の既知の場所。肝外代謝には、赤血球と血管壁が含まれます。.

ニトログリセリンの代謝の最初の製品はです。無機硝酸塩と1,2および1,3-ジニトログリセロール。. ダイニトレートは少ないです。ニトログリセリンとして効果的な血管拡張剤ですが、あなたはより長くいます。血清と慢性の全体的な効果へのあなたの正味の貢献。ニトログリセリン療法は知られていない。. ジニトレートはさらに代謝されます。 (非血管活性)モノニトレート、最終的にはグリセリンと二酸化炭素。.

ニトログリセリンに対する耐性の発達を避けるため。 10〜12時間の薬物のない間隔で十分であることが知られています。短い。間隔は十分に研究されていません。. よく管理された臨床試験で。レールにリバウンドまたは撤退を示すためにニトログリセリンを受け取った被験者。効果、運動耐性は毎日の無薬で終わります。間隔は、プラセボを投与された並行群の間隔よりも低かった。.

健康なボランティアでは、定常血漿濃度。ニトログリセリンは、パッチを使用してから約2時間後に到達しました。システムの期間中維持されます(観察が行われました)。 24時間に制限されています)。. パッチを除去した後、血漿濃度。約1時間の半減期で減少します。.

本文の改訂日

2014年9月。