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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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錠剤、2.5 mg:。 ⁇ 円形、ダブルバック、白いフィルムシェルで覆われ、片側にリスクがあります。.
錠剤、5 mg:。 丸みを帯びた、二重に叩かれた、白いフィルムシェルで覆われ、片側にリスクがあります。.
錠剤、10 mg:。 丸みを帯びた、二重に叩かれた、白いフィルムシェルで覆われ、片側にリスクがあります。.
休憩の眺め:。 白またはほぼ白の粗い塊と白いフィルムシェル。.
動脈高血圧;。
冠状動脈性心臓病:安定した狭心症;。
慢性心不全。.
内部、。 食事の時間に関係なく、朝は少量の液体で1日1回。. 錠剤は、粉末で噛んだり上げたりしないでください。.
動脈高血圧と安定した狭心症。. すべての場合において、特にMSSと患者の状態を考慮して、入院モードと用量は各患者に対して医師によって個別に選択されます。. 通常、初期用量はニペルテン5 mgです。® 1日1回。. 必要に応じて、1日1回10 mgまで用量を増やすことができます。. 動脈高血圧と安定した狭心症の治療では、最大推奨用量はニペルテン20 mgです。® 1日1回。.
XSN :。 CSNの標準的な治療スキームには、APF阻害剤またはアンホテンジンII受容体の ⁇ 抗薬(APF阻害剤が不耐性の場合)、β-アドレノブロケーター、利尿薬、およびオプションで心臓グリコシドの使用が含まれます。. ニペルテンによるCNNの治療の開始。® 滴定の必須の特別段階と定期的な医療管理が必要です。.
ニペルテンの治療の前提条件。® 悪化の兆候のない安定したCNNです。.
ニペルテン薬によるXSNの治療。® 以下の滴定スキームに従って開始します。. この場合、患者が処方された用量をどれだけうまく移すかによって、個別の適応が必要になる場合があります。. 用量は、以前の用量が十分に許容されている場合にのみ増やすことができます。.
推奨される初期用量は1.25 mgです(1/2表。. 各2.5 mg)1日1回。. 個々の耐性に応じて、用量を徐々に2.5に増やす必要があります。 3.75; 5; 1日1回7.5および10 mg。. その後の各増量は、少なくとも2週間実行する必要があります。.
薬物の用量増加が患者によって十分に許容されない場合、用量減少が可能です。.
CNNの治療に推奨される最大用量は、ニペルテン薬10 mgです。® 1日1回。.
滴定中は、血圧、心拍数、XSNの症状の重症度を定期的に監視することをお勧めします。. CNNコースの症状の悪化は、薬物の使用初日から可能です。.
患者がニペルテンの最大推奨用量に耐えられない場合。®、段階的な線量減少の可能性を考慮してください。.
滴定フェーズの最中または後に、CNNの経過、動脈性低血圧または徐脈の一時的な悪化が発生することがあります。. この場合、まず、併用療法の薬の用量を修正することをお勧めします。. ニペルテンの一時的な線量削減も必要になるかもしれません。® またはそのキャンセル。.
患者の状態が安定した後、用量の再滴定を行うか、さらに治療を継続する必要があります。.
ニペルテン薬の使用に関するすべての適応症の治療期間。® ニペルテンによる治療。.® 通常、長期療法です。.
特別な患者グループ。
腎臓または肝臓の機能への違反。. 軽度または中程度の肝臓または腎臓の機能障害がある場合、通常、用量修正は必要ありません。.
重度の腎機能障害(クレアチニンは20 ml /分未満)の場合、重度の肝疾患のある患者では、1日の最大用量は10 mgです。. そのような患者の線量の増加は、細心の注意を払って行われるべきです。.
高齢患者。. 居眠り補正は必要ありません。.
子供達。. 薬物ニペルテンの使用に関する十分なデータがないので。® 子供では、18歳未満の子供にこの薬を使用することはお勧めしません。.
現在、ニペルテン薬の使用に関するデータは不十分です。® 1型糖尿病、重度の腎機能障害および/または肝機能障害、制限性心筋症、先天性心不全または重度の血行力学的障害を伴う心臓弁欠損症と組み合わせたXCH患者の場合。. また、これまでのところ、過去3か月間に心筋 ⁇ 塞のCNN患者に関する十分なデータが得られていません。.
ビソプロロールまたは薬物の補助物質のいずれかに対する過敏症;。
急性心不全、代償不全の段階での慢性心不全、無向性療法が必要;。
心原性ショック;。
AV-blockade II – III度、心電図なし;。
副鼻腔結節脱力症候群;。
鼻腔封鎖;。
重度の徐脈(MSSは60 dpi未満。./分);。
重い動脈低血圧(SADが100 mm口未満。.);。
気管支 ⁇ 息の重 ⁇ な形態と慢性閉塞性肺疾患;。
顕著な末 ⁇ 動脈循環障害またはレイノ症候群;。
⁇ 色細胞腫(α-アドレノブロケーターを同時に使用しない);。
代謝性アシドーシス;。
18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 鈍感な治療法。, Princemetal angina pectoris。, 甲状腺機能 ⁇ 進症。, 血糖値濃度が大幅に変動する1型糖尿病と糖尿病。, AV封鎖I度。, 重度の腎不全。 (Clクレアチニン20 ml /分未満。) 重度の肝機能障害。, 乾 ⁇ 。, 回復性心筋症。, 先天性心不全または重度の血行力学的障害を伴う心弁のたわみ。, 過去3か月間に心筋 ⁇ 塞を伴うXSN。, 厳しい食事。.
妊娠中、ニペルテン薬。® 母親への利益が胎児および/または子供に副作用を発症するリスクを超える場合にのみ、使用を推奨する必要があります。.
通常、β-アドレノブロケーターは胎盤の血流を減らし、胎児の発育に影響を与える可能性があります。. 胎盤と子宮の血流を監視し、胎児の成長と発達を観察する必要があります。妊娠や胎児に関する望ましくない現象の場合は、安全プロファイルが証明された代替治療法を使用して、妊娠。. 新生児は出産後に注意深く検査されるべきです。. 生後3日間で、徐脈および低血糖の症状が発生することがあります。.
母乳へのビソプロロールの放出に関するデータはありません。. したがって、ニペルテン薬を服用します。® 母乳育児中の女性にはお勧めしません。. 薬ニペルテンを服用している場合。® 授乳中は授乳を停止する必要があります。.
以下の副作用頻度は、WHOが推奨する次の基準によってそれぞれ決定されました。しばしば(≥1/ 100から<1/10);まれに(≥1/ 1000から<1/100);まれに(≥1/10000から<1/1000);まれに(≥1/1000から<1/100);非常にまれ(<1 /。.
神経系の側から:。 多くの場合-めまい*、頭痛*;まれに-意識の喪失。.
運動障害:。 まれ-うつ病、不眠症;まれ-幻覚、悪夢。.
ビューの横から:。 まれ-涙の分離の減少(コンタクトレンズを着用する場合は考慮に入れる必要があります)。非常にまれ-結膜炎。.
聴覚器官と迷路障害の側:。 まれ-聴覚障害。.
心臓と血管の側面から:。 非常に頻繁に。 — 徐脈。 (XSN患者。) しばしば。 — CSNのコースの症状の悪化。 (XSN患者。) 手足の冷え感やしびれ感。, 血圧の顕著な低下。, 特にXSNの患者。; まれに。 — AV導電率の違反。, 徐脈。 (動脈性高血圧症または狭心症の患者。) CSNのコースの症状の悪化。 (動脈性高血圧症または狭心症の患者。) 起立性低血圧。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-気管支 ⁇ 息または既往症における気道の閉塞のある患者の気管支 ⁇ ;まれに-アレルギー性鼻炎。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、便秘。.
肝臓と胆道から:。 まれ-肝炎。.
骨格筋と結合組織の側から:。 まれに-筋力低下、筋けいれん。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-皮膚のかゆみ、皮膚の発疹、皮膚過熱などの過敏反応。非常にまれ:脱毛症。.
β-アドレノブロケーターは、乾 ⁇ の症状を悪化させたり、乾 ⁇ のような発疹を引き起こす可能性があります。.
性器と乳腺から:。 まれ-効力の侵害。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-無力症(XSNの患者)、疲労の増加*;まれに-無力症(動脈性高血圧症または狭心症の患者)。.
実験室およびツールデータ:。 まれに-トリグリセリドの濃度の増加と血漿中の肝トランスアミナーゼ(ACT、ALT)の活性。.
*動脈性高血圧症または狭心症の患者では、これらの症状は特に治療過程の初めにしばしば現れます。. 通常、これらの現象は軽度で、通常、治療開始後1〜2週間以内に発生します。.
症状:。 ほとんどの場合-AV遮断、重度の徐脈、血圧の顕著な低下、気管支 ⁇ 、急性心不全、低血糖。. 単回高用量ビソプロロール摂取に対する感受性は個々の患者間で大きく異なり、おそらくXSNの患者は非常に敏感です。.
治療:。 過剰摂取が発生した場合、まず第一に、薬物の服用を中止し、対症療法のサポートを開始する必要があります。. 顕著な徐脈:アトロピンの静脈内投与。. 効果が不十分な場合は、注意して、正のクロノトロピック効果を持つツールを導入できます。. 人工リズムドライバーの一時的な生産が必要になる場合があります。.
血圧の顕著な低下-血漿置換溶液および血管抑制薬の導入中/導入中。.
AV封鎖では、患者は常に監視され、エピネフリン(アドレナリン)などのαおよびβ-アドレノミメティクスで治療されるべきです。. 必要に応じて、人工リズムドライバーをステージングします。.
XSNの経過が悪化した場合:利尿薬の静脈内投与、陽性異方性効果のある薬物、および血管拡張薬。. 気管支 ⁇ -気管支拡張薬の使用。. β。2-adrenomimetiksおよび/またはアミノフィリン。.
低血糖症-デキストロシス(グルコース)の導入中/導入中。.
選択的β。1-アドレノブロケーターは、独自の交感神経刺激作用がないため、膜安定化効果がありません。. βに対してはわずかな親和性しかありません。2-気管支と血管の平滑筋のアドレナリン受容体、およびβ。2-代謝の調節に関与する副腎受容体。. したがって、ビソプロロールは一般に、βが関与する呼吸抵抗および代謝プロセスに影響を与えません。2-アドレナリン受容体。.
βに対する薬物の選択的効果。1-副腎受容体は治療範囲外で維持されます。.
ビソプロロールには顕著な負の異方性効果はありません。. 薬物の最大の効果は、それを中に入れてから3〜4時間後に達成されます。. 1日1回ビソプロロールを使用する場合でも、10〜12時間のTにより、その治療効果は24時間維持されます。1/2。 血漿から。. 原則として、血圧の最大低下は、治療開始後2週間後に達成されます。.
ビソプロロールは交感神経排液系の活動を減少させ、βを遮断します。1-心臓のアドレナリン受容体。.
兆候のないIBS患者に1回経口摂取すると、XSNビソプロロールはMSSの速度を落とし、心臓のパーカッション量を減らします。その結果、排出率や酸素中の心筋の必要性が減少します。. 長期療法では、最初に増加したCPSUが減少します。. 血漿中のルビンの活性の低下は、β-アドレナロバケーターの降圧作用の成分の1つと考えられています。.
吸引。. ビソプロロールはほぼ完全に(90%以上)LCDから吸収されます。肝臓を一次通過する際のわずかな代謝(約10%)によるそのバイオアベイラビリティは、内向きに摂取した後約90%です。. 食べることはバイオアベイラビリティに影響を与えません。. ビソプロロールは線形速度論を示し、血漿中のその濃度は5〜20 mgの範囲の許容用量に比例します。. Cマックス。 血漿中では2〜3時間後に達成されます。.
分布。. ビソプロロールはかなり広く分布しています。. Vd 3.5 l / kgです。. 血漿タンパク質との接続は約30%に達します。.
代謝。. その後の抱合なしに酸化経路に沿って代謝されます。. すべての代謝物は極性(水溶性)で、腎臓によって表示されます。. 血液および尿血漿に含まれる主な代謝産物は、薬理学的活性を示しません。. 条件でのヒト肝ミクロソームの実験の結果として得られたデータ。 in vitro。、ビソプロロールが主にCYP3A4イソプルミウム(約95%)によって代謝され、CYP2D6が計装されていることは、小さな役割しか果たさないことを示しています。.
結論。. ビソプロロールのクリアランスは、腎臓から排 ⁇ される代謝産物への、変化のない形での腎臓の除去(約50%)と肝臓での代謝(約50%)のバランスによって決定されます。. 総クリアランスは15 l / hです。. T1/2。 -10-12時間。.
患者のさまざまなグループにおける薬物動態。. XSN患者におけるビソプロロールの薬物動態および肝臓または腎臓の機能の同時違反に関する情報はありません。.
- ベータ版。1-アドレノブロケーター選択[ベータアドレノブロケーター]。
ビソプロロールの効率と耐性は、他の薬物の同時摂取によって影響を受ける可能性があります。. このような相互作用は、短期間で2つの薬物が受け入れられる場合にも発生します。.
他の薬物の入院について医師に通知する必要があります。たとえ医師の予約なしに入院した場合でも(つまり、. 店頭休暇のための薬)。.
推奨されない組み合わせ。
XSNの治療 クラスI抗不整脈薬(例:.、チニジン、ジゾピラミド、リドカイン、フェニトイン、フルヘニド、プロパフェノン)は、ビソプロロールと一緒に使用すると、AV伝導率と心筋減少能力を低下させることができます。.
薬物ニペルテンの使用に関するすべての適応症。®. BKKタイプのベラパミル、および程度は低いがビソプロロールと同時に使用するジルチアゼムは、心筋の減少能力の低下とAV伝導の中断につながる可能性があります。. 特に、β-アドレノブロケーターを服用している患者にベラパミルを導入すると、顕著な動脈低血圧とAV遮断を引き起こす可能性があります。.
中央作用型低血圧薬(クロニジン、メチルドープ、モキソニジン、レルメンジジンなど)は、心不全や心拍数の低下、中央交感神経の低さによる血管拡張を引き起こす可能性があります。. 特にβ-アドレノブロケーターの廃止前の急激なキャンセルは、跳弾性動脈高血圧症を発症するリスクを高める可能性があります。.
特別な注意を必要とする組み合わせ。
動脈高血圧と狭心症の治療。. クラスI抗不整脈薬(例:. チニジン、ジゾピラミド、リドカイン、フェニトイン、フルヘニド、プロパフェノン)は、ビソプロロールと一緒に使用すると、AV伝導率と心筋減少能力を低下させることができます。.
薬物ニペルテンの使用に関するすべての適応症。®. BKK、ジヒドロピリジンの誘導体(例:. ニフェジピン、フェロジピン、アムロジピン)をビソプロロールと同時に使用すると、動脈低血圧を発症するリスクが高まります。. XSNの患者では、心臓の収縮機能のその後の悪化のリスクを排除することはできません。.
クラスIII抗不整脈薬(アミオダロンなど)は、AV導電率の侵害を増加させる可能性があります。.
局所使用のためのβ-アドレノブロケーターの作用(例えば、緑内障の治療のための点眼薬)は、ビソプロロールの全身効果(血圧の低下、心拍数の低下)を高めることができます。.
ビソプロロールを同時に使用したパラシンパトミメティクスは、AV伝導率の侵害を増加させ、徐脈を発症するリスクを高める可能性があります。.
インスリンの低血糖効果または摂取のための低血糖手段を強化することができます。. 低血糖の兆候、特に頻脈は、マスクまたは抑制できます。. 非選択的β-アドレノブロケーターを使用すると、同様の相互作用が発生する可能性が高くなります。.
全身麻酔を行うための手段は、心分解作用のリスクを高め、動脈性低血圧につながる可能性があります(参照)。. "特別な指示")。.
ビソプロロールと同時に使用する心臓グリコシドは、脈拍時間の増加、したがって徐脈の発症につながる可能性があります。.
NSAはビソプロロールの降圧効果を減らすことができます。.
薬物ニペルテンの同時使用。® β-アドレノミメティクス(例:. イソプレナリン、ドブタミン)は、両方の薬物の効果の低下につながる可能性があります。. αおよびβ-アドレナリン受容体に影響を与えるアドレノミメティックを含むビソプロロールの使用(例:. ノルエピネフリン、エピネフリン)は、α-アドレナリン受容体の参加から生じるこれらの製品の血管収縮効果を高め、血圧の上昇につながります。. 非選択的β-アドレノブロケーターを使用すると、同様の相互作用が発生する可能性が高くなります。.
低刺激剤、および降圧効果の可能性がある他の手段(たとえば、三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン)は、ビソプロルの降圧効果を高めることができます。.
ビソプロロールと同時に使用するメフロキンは、徐脈を発症するリスクを高める可能性があります。.
MAO阻害剤(MAO B阻害剤を除く)は、β-アドレノブロケーターの降圧効果を高めることができます。. 同時使用も高血圧の発症につながる可能性があります。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物ニペルテンの有効期限。®2年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
bisoprollo fumarat。 | 2.5 mg。 |
5 mg。 | |
10 mg。 | |
補助物質:。 MCC-95.5 / 93/186 mg;カルボキシメチルナトリウム ⁇ 粉-15/15/30 mg;オベドン-2/2/4 mg;コロイド状二酸化ケイ素-1/1/2 mg;ステアリン酸マグネシウム-1/1/2 mg。 | |
フィルムシェル:。 乾 ⁇ -1.33 / 1.33 / 2.66 mg;マクロゴール400-0.42 / 0.42 / 0.84 mg;二酸化チタン(E171)-0.42 / 0.42 / 0.84 mg;タルカムパウダー-0.83 / 1 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、2.5 mg、5 mg、10 mg。. それぞれ10錠。. PVCフィルムとアルミホイルで作られたコンターセルパッケージ。 2、3、5、または10のコンターセルパッケージが段ボールパックに入れられます。.
レシピによると。.
ニペルテンによる治療を中断しないでください。® 医師との事前の協議なしに、推奨用量を大幅に変更します。. これは心臓の一時的な悪化につながる可能性があります。. 特にIBS患者の場合、治療を突然中断すべきではありません。治療の中止が必要な場合は、用量を徐々に減らす必要があります。.
クロニジンの同時使用により、その摂取はニペルテン薬の廃止後数日でしか停止できません。®.
ニペルテンによる治療の初期段階。® 患者は絶え間ない監視が必要です。.
ニペルテンを服用している患者の状態を監視します。® PSSと血圧の測定(治療の開始時-毎日、その後-3〜4か月に1回)、ECGの実施、糖尿病患者の血中のグルコース濃度の決定(1回4-5ヶ月)。. 高齢患者では、腎臓の機能を監視することをお勧めします(4〜5か月に1回)。.
患者はNSSの計算方法について訓練を受け、医師が60鉱石未満のNSSに相談する必要性について指示されるべきです。./分.
薬はニペルテンです。® 次の場合は注意して使用してください。
-血漿中のグルコース濃度に有意な変動がある糖尿病:頻脈、心拍数、発汗の増加などのグルコース濃度(低血糖)の顕著な低下の症状を覆い隠すことができます。
-厳格な食事;。
-鈍感な治療;。
-学位IのAV封鎖;。
-Princemetal angina pectoris;。
-軽度から中等度の末 ⁇ 血循環の障害(症状の増加は治療の開始時に発生する可能性があります);。
-乾 ⁇ (含む. h。. 歴史の中で)。.
高齢患者が徐脈の増加を経験した場合(PCCは60鉱石未満。./分)、血圧の顕著な低下(100 mm RT未満のSAD。.)、AV封鎖、気管支 ⁇ 、心室性不整脈、重度の肝機能障害および/または腎臓、薬物の用量を減らすか、治療を中止する必要があります。.
β-アドレノブロケーターの服用によるうつ病の発症による治療を中止することをお勧めします。.
呼吸システム。
治療を開始する前に、気管支肺既往症の悪化した患者の外部呼吸の機能の研究を行うことをお勧めします。.
気管支 ⁇ 息またはCOPDでは、気管支剤の同時使用が示されています。. 気管支 ⁇ 息の患者では、呼吸抵抗が増加する可能性があり、より高い用量のβが必要です。2-adrenomimetiks。.
喫煙者の場合、β-アドレノブロケーターの効率は低くなります。.
アレルギー反応。
ニペルテン薬を含むβ-アドレノブロケーター。®β-アドレナノブロケーターの作用下でのアドレナリン代償調節の弱体化により、アレルゲンに対する感受性とアナフィラキシー反応の重症度を高めることができます。. エピネフリン(アドレナリン)療法は、必ずしも期待される治療効果を生み出すわけではありません。.
一般的な麻酔。
全身麻酔を行う場合、β-アドレナリン受容体の封鎖のリスクを考慮する必要があります。. ニペルテンによる治療を中止する必要がある場合。® 手術前に、これは徐々に行われ、全身麻酔の48時間前に完了する必要があります。. 麻酔科医は、患者がニペルテンの薬を服用していることを警告する必要があります。®.
テオクロモサイトマ。
副腎腫瘍(フェオクロモサイトマ)の患者では、ニペルテンの薬。® α-アドレノブロケーターの同時使用を背景にのみ使用できます。.
甲状腺機能 ⁇ 進症。
ニペルテンを治療するとき。® 甲状腺機能 ⁇ 進症(甲状腺機能 ⁇ 進症)の症状は覆い隠すことができます。.
コンタクトレンズを使用している患者は、治療を背景に涙液の生成の減少が可能であることを考慮する必要があります。.
特別な注意と迅速な反応を必要とする潜在的に危険な活動を実行する能力への影響(たとえば、運転、移動メカニズムの操作)。. 薬はニペルテンです。® IBS患者を対象とした研究の結果によると、車両を運転する能力には影響しません。ただし、個々の反応により、車両を運転したり、技術的に複雑なメカニズムを操作したりする能力が損なわれる可能性があります。. これは、治療の開始時、用量変更後、およびアルコールの同時使用時に特に注意を払う必要があります。.
- I10必須(一次)高血圧。
- I15二次性高血圧。
- I20狭心症[胸ヒキガエル]。
- I25慢性冠状動脈性心臓病。
- I50.0停滞した心不全。