コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬、懸 ⁇ 液は成人向けです:
-白内障手術に伴う術後の痛みと炎症の予防と治療。
-糖尿病患者の白内障手術に伴う術後黄斑浮腫のリスクを軽減します。
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、0.3%は白内障手術に伴う痛みと炎症の治療に使用されます。.
ILEVRO(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、0.3%は白内障手術に伴う痛みと炎症の治療に使用されます。.
ポソロジー。
高齢者を含む大人。
痛みと炎症を予防および治療するために、投与量は、 ⁇ 痕手術の1日前から手術当日、および最初の2週間、 ⁇ 患した眼の結膜 ⁇ に1滴のネパフェナック ⁇ です。術後期の。. 治療は、臨床医の指示に従って、術後期の最初の3週間に延長できます。. 操作の30〜120分前にさらにドロップする必要があります。.
臨床試験では、患者はネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬、懸 ⁇ 液で最大21日間治療されました。.
糖尿病患者の白内障手術に伴う術後黄斑浮腫のリスクを軽減するため。, 用量は、 ⁇ 患した眼の結膜 ⁇ にネパフェナック ⁇ 1滴です。(影響を受けた目の。) 1日1回。, 白内障手術の1日前に開始します。, 手術当日、および医師の指示に従って術後期から最大60日。. 操作の30〜120分前にさらにドロップする必要があります。.
ネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬で1日1回投与すると、懸 ⁇ 液は、ネパフェナックアルコン1 mg / ml点眼薬、懸 ⁇ 液で1日3回と同じ1日合計量のネパフェナクを提供します。.
特別な人口。
腎臓または肝機能障害のある患者。
ネパフェナックアルコンは、肝疾患または腎障害のある患者では研究されていません。. ネパフェナックは主に生体内変化によって排除され、局所眼投与後の全身曝露は非常に低くなります。. これらの患者では用量調整は正当化されません。.
小児集団。
子供および青年におけるネパフェナックアルコンの安全性と有効性は確立されていません。.
データはありません。. これらの患者での使用は、さらなるデータが利用可能な場合にのみ推奨されます。.
老人集団。
高齢者と若年患者の間の一般的な安全性と有効性の違いは観察されませんでした。.
適用方法。
接眼レンズに使用します。.
患者は使用前によくボトルを振るように指示されるべきです。. 改ざん防止のスナップカラーがあり、緩んでいる場合は、キャップを外した後、製品の前に取り外します。.
複数の局所眼薬を使用する場合は、少なくとも5分間隔で薬を投与する必要があります。. 目の軟 ⁇ は最後に投与する必要があります。.
液滴チップと溶液の汚染を避けるために、まぶた、周囲の領域、またはボトルの液滴チップで他の表面に触れないように注意する必要があります。. 使用していないときは、ボトルをしっかりと閉めておくように患者に指示する必要があります。.
服用し忘れた場合は、通常のルーチンに戻る前に、できるだけ早く1滴を使用する必要があります。. 逃した1を補うために2回分を使用しないでください。.
投与量。
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)の1滴、0.3%を1日1回、白内障手術の1日前から手術当日、術後期の最初の2週間まで、患部に塗布する必要があります。. 操作の30〜120分前にさらにドロップする必要があります。.
他の局所眼科薬と一緒に使用してください。
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、0.3%は、ベータ遮断薬、カルボアンヒドラーゼ阻害剤、アルファアゴニスト、シクロプレジカ、散 ⁇ 薬などの他の局所眼科薬と組み合わせて投与できます。.
複数の局所眼薬を使用する場合は、少なくとも5分間隔で薬を投与する必要があります。.
投与量。
1日1回、白内障手術の1日前から手術当日、術後期の最初の2週間に、0.3%のイレブロ(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)を患眼に塗布します。. 操作の30〜120分前にさらにドロップする必要があります。.
他の局所眼科薬と一緒に使用してください。
ILEVRO(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、0.3%は、ベータ遮断薬、カルボアンヒドラーゼ阻害剤、アルファアゴニスト、シクロプレジカ、散 ⁇ 薬などの他の局所眼科薬と組み合わせて投与できます。.
複数の局所眼薬を使用する場合は、少なくとも5分間隔で薬を投与する必要があります。.
他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)に対する過敏症。.
アセチルサリチル酸または他のNSAIDによって引き起こされる ⁇ 息発作、じんま疹または急性鼻炎の患者。.
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、0.3%は、製剤または他のNSAIDの成分のいずれかに対して以前に過敏症が示された患者では禁 ⁇ です。.
ILEVRO(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、0.3%は、製剤または他のNSAIDの成分のいずれかに対して以前に過敏症が示された患者では禁 ⁇ です。.
薬を注射しないでください。. 患者はネパフェナックアルコンを飲み込まないように指示されるべきです。.
ネパフェナックアルコンによる治療中は、日光を避けるように患者に指示する必要があります。.
目の効果。
局所NSAIDを使用すると、角膜炎を引き起こす可能性があります。. 一部の感受性患者では、局所NSAIDの継続的な使用は、上皮の分解、角膜の薄化、角膜 ⁇ 瘍、または角膜 ⁇ 孔につながる可能性があります。. これらのイベントは非常に脅威になる可能性があります。. 脊髄上皮の分解の兆候がある患者は、ネパフェナックアルコンの使用を直ちに中止し、角膜の健康状態を注意深く監視する必要があります。.
局所NSAIDは治癒を遅らせたり遅らせたりする可能性があります。. 局所コルチコステロイドは、治癒を遅らせたり遅らせたりすることも知られています。. 局所NSAIDと局所ステロイドを同時に使用すると、治癒の問題が発生する可能性があります。. したがって、特に以下で説明する角膜副作用のリスクが高い患者では、ネパフェナックアルコンをコルチコステロイドと同時投与する場合は注意が必要です。.
局所NSAIDの市販後の経験は、複雑な眼科手術、角膜除神経、角膜上皮欠損症、真性糖尿病、眼表面の疾患(例:. ドライアイ症候群)、関節リウマチ、または短期間の眼科手術の繰り返しにより、視覚障害になる可能性のある角膜関連の副作用のリスクが高まります。. 局所NSAIDは、これらの患者では注意して使用する必要があります。. 局所NSAIDを長期間使用すると、患者の発症リスクと角膜副作用の重 ⁇ な影響が増加する可能性があります。.
眼科手術に関連する眼科NSAIDは、眼組織(ハイファエムを含む)の出血の増加を引き起こすと報告されています。. ネパフェナックアルコンは、出血傾向が知られている患者や、出血時間を延長する可能性のある他の薬を投与されている患者には注意して使用する必要があります。.
急性眼感染症は、局所抗炎症薬によって覆い隠すことができます。. NSAIDには抗菌特性はありません。. 眼に感染した場合は、抗感染薬の使用を慎重に実施してください。.
コンタクトレンズ。
白内障手術後の術後段階では、コンタクトレンズの摩耗は推奨されません。. したがって、医師が明確にこれを述べていない限り、患者はコンタクトレンズを着用しないようにアドバイスされるべきです。.
塩化ベンザルコニウム。
ネパフェナックアルコンには塩化ベンザルコニウムが含まれており、眼への刺激を引き起こす可能性があり、ソフトコンタクトレンズを変色させることが知られています。. 治療中にコンタクトレンズを使用する必要がある場合は、使用前にコンタクトレンズを外し、再挿入するまで少なくとも15分間待つように患者にアドバイスする必要があります。.
塩化ベンザルコニウムは、 ⁇ 刺された角膜症および/または有毒な ⁇ 瘍性角膜症を引き起こすと報告されています。. ネパフェナックアルコンには塩化ベンザルコニウムが含まれているため、頻繁または長期間使用するには綿密な監視が必要です。.
交差感度。
アセチルサリチル酸、フェニル酢酸誘導体およびその他のNSAIDに対するネパフェナク交差感受性の可能性があります。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
出血時間の増加。
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)を含む一部の非ステロイド性抗炎症薬(0.3%)は、血小板凝集障害により出血時間が増加する可能性があります。. 眼の手術と併用される非ステロイド性抗炎症薬は、眼組織の出血を増加させる可能性があります( ⁇ 下を含む)。.
出血傾向がわかっている患者や出血時間を延長する可能性のあるその他の薬物療法では、ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)0.3%を注意して使用することをお勧めします。.
治癒の遅れ。
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)を含む局所非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)は0.3%で、治癒を遅らせたり遅らせたりする可能性があります。. 局所コルチコステロイドは、治癒を遅らせたり遅らせたりすることも知られています。. 局所NSAIDと局所ステロイドを同時に使用すると、治癒の問題が発生する可能性があります。.
角膜効果。
局所NSAIDを使用すると、角膜炎を引き起こす可能性があります。. 一部の感受性患者では、局所NSAIDの継続的な使用は、上皮の分解、角膜の薄化、角膜 ⁇ 瘍、または角膜 ⁇ 孔につながる可能性があります。. これらのイベントは非常に脅威になる可能性があります。. 角質上皮劣化の兆候がある患者は、0.3%のネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)を含む局所NSAIDの使用を直ちに停止し、角膜の健康状態を注意深く監視する必要があります。.
局所NSAIDの市販後の経験は、複雑な眼科手術、角膜除神経、角膜上皮欠損症、真性糖尿病、眼表面疾患(例:. ドライアイ症候群)、関節リウマチ、または反復眼科手術は、視覚障害となる可能性のある角膜関連の副作用のリスクをすばやく増加させます。. 局所NSAIDは、これらの患者では注意して使用する必要があります。.
局所NSAIDの市販後の経験では、手術の1日以上前を使用するか、手術後14日を超えて使用すると、患者の角膜イベントのリスクと重症度が高まる可能性があることも示唆されています。.
コンタクトレンズの摩耗。
ネパフェナックアルコン(ネパフェナック眼科用懸 ⁇ 液)、コンタクトレンズの使用中は0.3%を投与しないでください。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ネパフェナックは長期発がん性試験では評価されていません。. 染色体異常の上昇がチャイニーズハムスターの卵細胞で観察されています。in vitro。 ネパフェナク懸 ⁇ 液が暴露された。. ネパフェナックは、Amesアッセイまたはマウスリンパ腫前方突然変異試験で変異原性がなかった。. 5,000 mg / kgまでの経口投与では、微小核多色赤血球の形成は増加しませんでした。 in vivo。 マウスの骨髄のマウス小核アッセイで。.
ネパフェナックは、3 mg / kgの雄および雌ラットに経口投与した場合、受胎能に影響を与えませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
ウサギのネパフェナクと10 mg / kg /日までの経口投与のラットで実施された生殖研究は、母体毒性の誘発にもかかわらず、ネパフェナクによる催奇形性の証拠を示していません。. この用量では、ネパフェナクとアンフェナクへの動物血漿曝露は、ラットまたはラットに推奨されるヒト局所眼科用量でのヒト血漿曝露の約70および630倍でした。. 20または。. ウサギのヒト血漿曝露の180倍。. ラットでは、10 mg / kg以上の母体毒性線量は、難産、着床後の損失の増加、胎児の体重と成長の減少、および胎児の生存率の低下と関連していた。.
ネパフェナックはラットの胎盤関門を超えることが示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するわけではないため、ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、0.3%は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ妊娠中に使用されるべきです。.
非催奇形性の影響。
胎児の心血管系への薬物を阻害するプロスタグランジン生合成の既知の影響(動脈管の閉鎖)のため、妊娠後期のネパフェナクアルコン(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)の使用、0.3%は避ける必要があります。.
母乳育児の母親。
ネパフェナックは授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬は母乳中に排 ⁇ されるため、授乳中の女性に0.3%のネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)を投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)の安全性と有効性は、10歳未満の小児患者では0.3%ですが、確立されていません。.
老人病アプリケーション。
高齢者と若年患者の間の一般的な安全性と有効性の違いは観察されませんでした。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
出血時間の増加。
ILEVRO(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)を含む一部の非ステロイド性抗炎症薬0.3%は、血小板凝集障害により出血時間が増加する可能性があります。. 眼の手術と併用される非ステロイド性抗炎症薬は、眼組織の出血を増加させる可能性があります( ⁇ 下を含む)。.
ILEVRO(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)を含む局所非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)は0.3%で、治癒を遅らせたり遅らせたりする可能性があります。. 局所コルチコステロイドは、治癒を遅らせたり遅らせたりすることも知られています。. 局所NSAIDと局所ステロイドを同時に使用すると、治癒の問題が発生する可能性があります。.
角膜効果。
局所NSAIDを使用すると、角膜炎を引き起こす可能性があります。. 一部の感受性患者では、局所NSAIDの継続的な使用は、上皮の分解、角膜の薄化、角膜 ⁇ 瘍、または角膜 ⁇ 孔につながる可能性があります。. これらのイベントは非常に脅威になる可能性があります。. 角質上皮劣化の兆候がある患者は、0.3%のILEVRO(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)を含む局所NSAIDの使用を直ちに停止し、角膜の健康状態を注意深く監視する必要があります。.
局所NSAIDの市販後の経験は、複雑な眼科手術、角膜除神経、角膜上皮欠損症、真性糖尿病、眼表面疾患(例:. ドライアイ症候群)、関節リウマチ、または反復眼科手術は、視覚障害となる可能性のある角膜関連の副作用のリスクをすばやく増加させます。. 局所NSAIDは、これらの患者では注意して使用する必要があります。.
局所NSAIDの市販後の経験では、手術の1日以上前を使用するか、手術後14日を超えて使用すると、患者の角膜イベントのリスクと重症度が高まる可能性があることも示唆されています。.
コンタクトレンズの摩耗。
ILEVRO(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)、コンタクトレンズの使用中は0.3%を投与しないでください。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ネパフェナックは長期発がん性試験では評価されていません。. 染色体異常の上昇がチャイニーズハムスターの卵細胞で観察されています。in vitro。 ネパフェナク懸 ⁇ 液が暴露された。. ネパフェナックは、Amesアッセイまたはマウスリンパ腫前方突然変異試験で変異原性がなかった。. 5,000 mg / kgまでの経口投与では、微小核多色赤血球の形成は増加しませんでした。 in vivo。 マウスの骨髄のマウス小核アッセイで。.
ネパフェナックは、3 mg / kgの雄および雌ラットに経口投与した場合、受胎能に影響を与えませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
ウサギのネパフェナクと10 mg / kg /日までの経口投与のラットで実施された生殖研究は、母体毒性の誘発にもかかわらず、ネパフェナクによる催奇形性の証拠を示していません。. この用量では、ネパフェナクとアンフェナクへの動物血漿曝露は、ラットまたはラットに推奨されるヒト局所眼科用量でのヒト血漿曝露の約70および630倍でした。. 20または。. ウサギのヒト血漿曝露の180倍。. ラットでは、10 mg / kg以上の母体毒性線量は、難産、着床後の損失の増加、胎児の体重と成長の減少、および胎児の生存率の低下と関連していた。.
ネパフェナックはラットの胎盤関門を超えることが示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、ILEVRO(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)0.3%は、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。.
非催奇形性の影響。
胎児の心血管系への投薬を阻害するプロスタグランジン生合成の既知の影響(動脈管の閉鎖)のため、妊娠後期のILEVRO(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)の使用、0.3%は避ける必要があります。.
母乳育児の母親。
ネパフェナックは授乳中のラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬は母乳中に排 ⁇ されるため、0.3%のイレブロ(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
ILEVRO(ネパフェナク眼科用懸 ⁇ 液)の安全性と有効性は、10歳未満の小児患者で0.3%であり、確立されていません。.
老人病アプリケーション。
高齢者と若年患者の間の一般的な安全性と有効性の違いは観察されませんでした。.
ネパフェナックアルコンは、機械を運転して使用する能力に影響を与えないか、無視できます。.
一時的なぼやけた、またはその他の視力の問題を見ると、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります。. 点眼時にぼやけた外観が見られる場合、患者は運転または機械を使用する前に視力が晴れるまで待つ必要があります。.
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
深刻でその他の重要な副作用。
以下の副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。.
- 出血時間の増加(。警告と注意。)
- 治癒の遅れ(。警告と注意。)
- 角膜効果(。警告と注意。)
副作用。
白内障手術後に最も一般的に報告された副作用は、カプセル化された不透明化、視力の低下、異物感覚、眼圧の上昇、粘着感でした。. これらの反応は患者の約5〜10%で発生しました。.
約1〜5%の発生率で発生した他の目の副作用には、結膜浮腫、角膜浮腫、ドライアイ、眼 ⁇ の切断、目の問題、眼の充血、目の痛み、目の ⁇ 、 ⁇ 光恐怖症、引き裂き、硝子体剥離が含まれます。. これらの反応の一部は白内障手術に起因する可能性があります。.
非眼の副作用。
1〜4%の発生率で報告された非眼の副作用には、頭痛、高血圧、吐き気/ ⁇ 吐および副鼻腔炎が含まれていました。.
情報は提供されていません。.
薬物療法グループ:眼科薬、抗炎症剤、非ステロイド、ATCコード:S01BC10。
行動のメカニズム。
ネパフェナックは非ステロイド性抗炎症および鎮痛性プロドラッグです。. 局所眼投与後、ネパフェナクは角膜に浸透し、眼組織ヒドロラーゼによって非ステロイド性抗炎症薬であるアンフェナクに変換されます。. アンフェナクは、プロスタグランジン-プロスタグランジン製造に必要な酵素であるh-シンターゼ(シクロオキシゲナーゼ)の作用を阻害します。.
二次薬理学。
ネパフェナックは、PGEが抑制されると同時に、ウサギの血中網膜関門の破壊を阻害することが示されています。2 -合成。. Ex vivo。 ⁇ 彩/毛様体(85%-95%)および網膜/脈絡膜(55%)のプロスタグランジン合成を、最大6時間または1回の局所眼投与ネパフェナクであることが示されました。.
薬力学的効果。
加水分解変換のほとんどは網膜/脈絡膜で行われ、続いて ⁇ 彩/毛様体および角膜が続き、これは血管組織の程度に対応します。.
臨床試験の結果は、ネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬、懸 ⁇ 液が眼圧に大きな影響を与えないことを示しています。.
臨床効果と安全性。
白内障手術に伴う術後の痛みと炎症の予防と治療。.
白内障手術に関連する術後の痛みと炎症の予防と治療におけるネパフェナックアルコン3 mg / mlの有効性と安全性は、合計1339人の患者を対象とした2つのマスクされた二重盲検プラセボ対照臨床試験で実証されています。. これらの研究で。, 白内障手術の1日前に患者に毎日投与した。, 手術当日と術後期の最初の14日間継続。, ネパフェナクアルコン3 mg / ml点眼薬。, 懸 ⁇ 液は、術後の痛みと炎症の治療において、その媒体と比較して優れた臨床効果を示しました。.
ネパフェナックアルコンで治療された患者は、彼の車で治療された患者よりも、術後初期から治療終了までの眼の痛みと測定可能な炎症の兆候(水性細胞とフレア)が少なくなりました。. 2つの研究では、ネパフェナックアルコンは手術後の14日目に患者の65%と68%で炎症を撲滅しました。. ネパフェナックアルコングループの無痛み率は、車両の患者の40%と50%と比較して89%と91%でした。.
一部の患者は、手術後最大21日間、ネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬を投与されました。. ただし、手術後の14日後の有効性は測定されていません。.
2つの臨床試験の1つ。, ネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬。, サスペンションネパフェナックアルコン。, 1日1回投与されました。, 1 mg / ml点眼薬より劣っていませんでした。, 白内障手術後の術後の痛みと炎症を予防および治療するために、1日3回懸 ⁇ 液。. すべての術後評価では、炎症からの自由と痛みのない率は両方の製品で同様でした。.
糖尿病患者の白内障手術に伴う術後黄斑浮腫のリスクを軽減する:。
糖尿病患者に関する2つの研究が実施され、白内障手術に関連する術後黄斑浮腫を防ぐために、1日1回懸 ⁇ したネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬の有効性と安全性を評価しました。. これらの研究では、治験薬は手術の前日に開始され、手術当日と術後期の最大90日間継続されました。.
糖尿病性網膜症患者で行われた両方の二重マスクされた無作為化車両対照研究では、車両グループの患者の有意に大きな割合が黄斑浮腫(17.3%および14.3%)を発症しました。 %および5.9%)。. 2つの研究の統合分析の対応するパーセンテージは、車両グループで15.9%、ネパフェナックアルコングループで4.1%、p <0.001)でした。. 患者の有意に大きな割合が14日目に15文字以上の改善を達成し、ネパフェナックアルコン3 mg / mlグループで90日目まで改善を維持しました。 (61。) 7%。) 車両グループと比較。 (43%。) 研究で。; 被験者の割合は、2番目の研究のこのエンドポイントの2つの治療グループで類似していた。 (ネパフェナックアルコングループで48.8%、車両グループで50.5%。). 2つの研究の統合分析では、15文字の改善のある被験者の割合は14日で、最大90日間保持されたものは、車両グループ(46.7%、p =)と比較して、ネパフェナックアルコン3 mg / mlグループ(55.4%)で高かった0、.003)。.
吸収。
ネパフェナックアルコン3 mg / ml点眼薬を一滴飲んだ後、両眼に1日1回4日間懸 ⁇ し、ネパフェナクとアンフェナクの低濃度ではあるが定量化可能な血漿濃度がほとんどの被験者2で見つかりました。. 中央の固定プラズマCマックス。 ネパフェナクおよびアンフェナク詐欺の場合0.847±0.269 ng / mlまたは。. 眼投与後1.13±0.491 ng / ml。.
分布。
アンフェナクは血清アルブミンタンパク質に対して高い親和性を持っています。. ラットアルブミン、ヒトアルブミン、ヒト血清に結合したパーセンテージのin vitro詐欺98.4%、95.4%および。.
ラットでの研究は、放射性標識された活性物質関連物質が単回および複数回の経口投与後に体内に現れることを示しています。 14C-ネパフェナクを広く広める。.
ウサギを用いた研究では、局所的に投与されたネパフェナクが目の前部から目の後部(網膜および脈絡膜)に局所的に分布していることが示されました。.
生体内変化。
ネパフェナクは、眼内ヒドロラサを介してアンフェナクに比較的迅速に生物活性化されます。. アンフェナクはその後、広範な代謝を経て極性代謝物になり、 ⁇ 香環の水酸分解によりグルクロニド抱合体が形成されます。.
IC2グルクロニダーゼ加水分解の前後の放射性クロマトグラフィー分析では、アンフェナクを除いて、すべての代謝産物がグルクロニド抱合体の形であることが示されました。. アンフェナクは血漿中の主要な代謝物であり、総血漿放射能の約13%を占めていました。. 2番目に多い血漿代謝産物は5-ヒドロキシ-ネパフェナクとして識別されました。これはCの総放射能の約9%です。マックス。対応します。.
他の医薬品との相互作用:ネパフェナクもアンフェナク阻害も、最も重要なヒトチトクロームP450(CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1および3A4)代謝活動の1つではありません。 in vitro。、3000 ng / mlまでの濃度。. したがって、同時投与された医薬品のCYP媒介代謝との相互作用はありそうにありません。. タンパク質結合によって媒介される相互作用もありそうにありません。.
除去。
の経口投与後。 14健康なボランティアのC-ネパフェナクは、尿中排 ⁇ が放射性排 ⁇ の主な経路であり、約85%であるのに対し、便中排 ⁇ は用量の約6%であることを発見しました。.
ネパフェナックアルコン(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)を1日1回2回局所投与した後、ネパフェナクとアンフェナクの濃度は、それぞれ1日目と4日目の中央値0.5時間に達しました。. ネパフェナクとアンフェナクの平均定常状態Cmaxは、それぞれ0.847±0.269 ng / mLおよび1.13±0.491 ng / mLでした。.
最大3000 ng / mLの濃度のネパフェナックと最大1000 ng / mLの濃度のアンフェナクはこれを阻害しませんでした。 in vitro。 -チトクロームP450(CYP)の6つの特定のマーカー基質の代謝-アイソザイム(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1およびCYP3A4)。. したがって、同時に投与される医薬品のCYP媒介代謝を含む医薬品と医薬品の間の相互作用はありそうにありません。.
ILEVRO(ネパフェナク眼科懸 ⁇ 液)を1日1回、0.3%の両側局所眼投与後、ネパフェナクとアンフェナクの濃度は、それぞれ1日目と4日目の中央値0.5時間に達しました。. ネパフェナクとアンフェナクの平均定常状態Cmaxは、それぞれ0.847±0.269 ng / mLおよび1.13±0.491 ng / mLでした。.
最大3000 ng / mLの濃度のネパフェナックと最大1000 ng / mLの濃度のアンフェナクはこれを阻害しませんでした。 in vitro。 -チトクロームP450(CYP)の6つの特定のマーカー基質の代謝-アイソザイム(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1およびCYP3A4)。. したがって、同時に投与される医薬品のCYP媒介代謝を含む医薬品と医薬品の間の相互作用はありそうにありません。.
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性および遺伝毒性に関する従来の研究に基づいて、人間に特別な危険を示していません。.
ネパフェナックは長期発がん性試験では研究されていません。.
ラットのネパフェナクを用いて実施された生殖研究では、10 mg / kgを超える母体毒性線量が、難産、着床後の損失の増加、胎児の体重と成長の減少、および胎児の生存率の低下と関連していた。. 妊娠中のウサギでは、母親に軽度の毒性を引き起こした30 mg / kgの母体用量が、奇形の発生率の統計的に有意な増加を示しました。.
該当なし。.
特別な処分要件はありません。.
However, we will provide data for each active ingredient