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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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ネオレスチルは、閉塞性睡眠時無呼吸(OSA)、ナルコレプシー、または交代勤務障害(SWD)に関連する過度の眠気のある患者の覚 ⁇ を改善することが示されています。.
アプリケーションの制限。
OSAでは、ネオレソチルは過度の眠気の治療に適応され、基礎となる閉塞の治療には適応されません。. 連続呼吸圧(CPAP)が患者に最適な治療法である場合、過度の眠気のためにネオレソチルが導入される前の妥当な期間、CPAPを治療するための最大限の努力をする必要があります。.
閉塞性睡眠時無呼吸(OSA)とナルコレプシーの投与量。
OSAまたはナルコレプシーの患者に推奨されるネオレソチルの用量は、朝の単回投与として1日1回150 mg〜250 mgを経口投与します。.
OSAの患者では、単回投与として投与された250 mg /日までの投与量は十分に許容されましたが、これらの投与量が150 mg /日の投与量を超える追加の利点をもたらすという一貫した証拠はありません。.
シフト勤務中断(SWD)の場合の投与量。
SWD患者のネオレソチルの推奨用量は、作業シフトの開始の約1時間前に1回1回150 mgを経口投与します。.
重度の肝機能障害のある患者の用量変化。
重度の肝機能障害のある患者では、ネオレソチルの用量を減らす必要があります。.
老人患者での使用。
老人患者における低用量の使用と綿密なモニタリングを検討する必要があります。.
ネオレスチルは、モダフィニルまたはアルモダフィニルまたはその不活性成分に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死などの重度の皮膚反応。
入院と治療の中止を必要とする深刻な発疹は、ネオレソチル(アルモダフィニル)またはモダフィニル(SおよびRエナンチオマーのラセミ混合物)の使用で報告されています。.
ネオレスチルは小児患者では研究されておらず、小児患者での使用は承認されていません。.
モダフィニル詐欺を伴う臨床試験で。, 発疹の頻度。, それが離乳につながりました。, 小児患者では約0。, 8%。 (13あたり1。, 585。) 。(17歳未満の年齢。) これらの発疹には、スティーブンス・ジョンソン症候群の可能性のある1例が含まれていました。 (SJS。) 好酸球増加症および全身症状を伴う明らかな多臓器過敏反応/薬物発疹の1例。 (ドレス。). 一部の症例は、発熱やその他の異常(例:. ⁇ 吐、白血球減少症)。. 離乳につながった発疹の平均時間は13日でした。. プラセボを投与された380人の小児患者では、そのような症例は観察されなかった。.
市販後の設定では、皮膚と口の ⁇ 瘍、水 ⁇ 、 ⁇ 瘍がモダフィニルとネオレソチルで報告されています。. 場合によっては、深刻な皮膚反応の兆候と症状が再発することが報告されています。.
SJSや中毒性表皮壊死症(TEN)を含む、重度または生命にかかわる発疹のまれなケースが、モダフィニルとネオレソチルを市場に出した後、世界中で経験のある成人と子供で報告されています。.
モダフィニルまたはネオレソチルの予測に関連する発疹の発生または重症度のリスクをもたらすことが知られている、治療期間を含む要因はありません。. 発生時期が示された場合、深刻な発疹は治療開始の1日から2か月後に発生しましたが、長期治療後に発生した症状を伴う深刻な皮膚反応の孤立した症例(例:. 3ヶ月)始めました。.
良性の発疹はネオレソチルでも発生しますが、どの発疹が深刻になるかを確実に予測することはできません。. したがって、発疹が明らかに薬物に関連していない限り、発疹、皮膚または口の ⁇ 瘍、または水 ⁇ または ⁇ 瘍の最初の兆候でネオレソチルを中止する必要があります。. 治療を中止しても、発疹が生命を脅かす、または永久に妨害または歪曲するのを防ぐことはできません。.
好酸球増加症およびシステム症状(DRESS)/多臓器過敏症を伴う薬物反応。
マルチラガンに対する過敏症としても知られているドレスは、ネオレソチルで報告されています。. ストレスは通常、発熱、発疹、リンパ節腫 ⁇ 、および/または顔面の腫れと併せて、肝炎、腎炎、血液異常、心筋炎または筋炎などの他の臓器系の関与と併せて発生します。. 好酸球増加症がよく見られます。. この障害はあなたの表現に変化し、ここで言及されていない他の臓器系が関与している可能性があります。. 過敏症の初期の症状(例:.、発熱、リンパ節腫 ⁇ )、発疹は明らかではありません。.
ノレオソチル治療の開始と密接な時間的関連(3週間)で発生したDRESSの致命的な症例が市販後の環境で報告されました。. さらに、少なくとも1回の市販後の死亡を含む多有機性過敏反応は、モダフィニルを開始するために、密接な時間的関連(13日間の検出までの平均時間、範囲4〜33)で発生しました。. 報告は限られていますが、複数の臓器からの過敏反応は入院や生命を脅かす可能性があります。.
複数の臓器が過敏症であると疑われる場合は、ネオレソチルを中止する必要があります。. この症候群を引き起こす他の薬に対する交差感受性を示唆する症例報告はありませんが、多 ⁇ 性過敏症に関連する薬物の経験は、これが可能であることを示唆しています。.
血管浮腫とアナフィラキシー反応。
血管浮腫と過敏症(発疹、 ⁇ 下障害、気管支 ⁇ を伴う)がネオレソチルで観察されています。. 患者は治療を中止し、血管浮腫またはアナフィラキシーを示唆する兆候や症状を直ちに医師に報告するようにアドバイスされるべきです(例:. 顔、目、唇、舌、喉頭の腫れ; ⁇ 下や呼吸困難;しわがれ声)。.
しつこい眠気。
ネオレスチルを服用している異常な眠気のある患者は、覚 ⁇ 状態が正常化しない可能性があることを通知する必要があります。. ネオレスチルを服用している患者を含む、過度の眠気のある患者は、眠気のレベルを確認することが多く、他の潜在的に危険な活動を運転または回避することをお勧めします。. 処方医師は、特定の活動中に眠気や眠気について直接尋ねられるまで、患者が眠気や眠気を認識しない可能性があることにも注意する必要があります。.
精神症状。
ナルコレプシーでは、治療を中止するためのプラセボ(ネオレソチル1.2%およびプラセボ0.3%)と比較して、ネオレソチル、不安、落ち着きのなさ、緊張および過敏性を伴うOSAおよびSWD制御の事前承認研究がより一般的でした。. うつ病は、プラセボと比較してネオゾチルを服用している患者で治療を中止する理由でもありました(ネオレオソチル0.6%およびプラセボ0.2%)。. 自殺念慮の症例が臨床試験で観察されています。.
精神病、うつ病または ⁇ 病のネオレソチル患者の病歴が投与される場合は注意が必要です。. ネオレスチルの投与に関連して精神症状が現れた場合は、ネオレスチルの中止を検討する必要があります。.
モダフィニルで治療された患者では精神医学的副作用が報告されています。. モダフィニルとネオレソチル(アルモダフィニル)は非常に密接に関連しています。. したがって、ネオレソチルに関連する精神症状の発生率と性質は、モダフィニルによるこれらの事象の発生率と性質に類似していると予想されます。.
入院に至ったネオレソチルの使用に関連する市販後の副作用は、 ⁇ 病、妄想、幻覚、自殺念慮、攻撃性でした。. 精神医学的副作用を発症した患者のすべてではありませんが、多くは以前に精神医学的歴史を持っていました。. これらの場合、報告された毎日の総ネオレソチル用量は、推奨用量以下およびそれ以上の用量を含め、50 mg〜450 mgでした。.
機械を運転して使用する能力への影響。
ネオレスチルは機能障害を引き起こさないことが示されていますが、中枢神経系(CNS)に影響を与える薬物は、判断力、思考力、または運動能力を変える可能性があります。. ネオレスチル療法がそのような活動に参加する能力に影響を及ぼさないことが合理的に確実になるまで、患者は自動車または他の危険な機械を操作することについて警告されるべきです。.
心血管イベント。
モダフィニルを用いた臨床試験では、ECGの胸痛、動 ⁇ 、呼吸困難、一時的な虚血性T波の変化などの心血管副作用が、経口弁の脱出または左心室肥大に関連して3人の被験者で観察されています。. CNS刺激剤が以前に得られている場合、左心室肥大の病歴のある患者や僧帽弁脱出症候群の患者には、ネオレソチル錠を使用しないことをお勧めします。. 僧帽弁脱 ⁇ 症候群を示す所見には、虚血性ECGの変化、胸の痛み、または不整脈が含まれますが、これらに限定されません。. これらの調査結果の1つへの新たなスタートが発生した場合は、心臓のレビューを検討する必要があります。.
OSA、SWD、およびナルコレプシーを使用した短期(≤3か月)の承認前研究での血圧モニタリングでは、プラセボと比較してネオレソチルを投与された患者の平均収縮期血圧と拡張期血圧の平均増加がわずかに示されました(1.2〜4.3 mmHg異なるテストグループ)。. また、プラセボの患者(1.8%)と比較して、新規または増加した降圧薬(2.9%)を必要とするネオレゾチルの患者の割合がわずかに高かった。. 承認前の対照試験では、プラセボと比較して、脈拍数がわずかに一貫した平均増加がありました。. この増加は0.9から3.5 BPMまで変化しました。心拍数と血圧のモニタリングの増加は、ネオレソチルの患者に適切かもしれません。. 既知の心血管疾患のある患者にネオレソチルを処方する場合は注意が必要です。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。薬ガイド。 ).
重度の皮膚反応。
致命的な可能性のある深刻な皮膚反応のリスクについて、患者と看護師に助言します。. 深刻な皮膚反応を示す可能性のある兆候や症状について患者に伝えます。. ネオレスチルによる治療中に発疹、口内 ⁇ 瘍、水 ⁇ 、皮膚の剥離などの皮膚反応が発生した場合は、直ちにネオレスチルを中止し、医師に連絡するように患者に指示してください。.
</多臓器過敏症。
他の臓器の関与の兆候に関連する発熱を患者に指示する(例:. 発疹、リンパ節腫 ⁇ 、肝機能障害)は薬物に関連している可能性があり、すぐに医師に報告する必要があります。.
血管浮腫とアナフィラキシー反応。
ネオレスチルで発生する可能性のあるアナフィラキシーまたは血管性浮腫(じんましん、 ⁇ 下または呼吸困難、顔、目、唇または舌のしわがれや腫れなど)を示す生命にかかわる症状について患者に助言します。. ネオレスチルの服用を中止し、これらの症状をすぐに医師に報告するように指示してください。.
ウェイクネス。
ネオレスチルによる治療は、眠りにつくという異常な傾向を排除しないことを患者に助言します。. これを患者に指摘してください。潜在的に危険な活動に関して以前の行動があること(例:. 運転、機械の操作)または適切なレベルの注意力を必要とするその他の活動は、ネオレソチルによる治療がそのような活動を可能にするレベルの注意力を生み出すことが示されるまで、また示されない限り、変更すべきではありません。. ネオレスチルは睡眠の代わりにはならないことを患者に助言します。.
処方された治療の前に継続。
以前に処方された治療を継続することが重要であることを患者に知らせます(例:. CPAPを受けているOSAの患者は、引き続きそうする必要があります)。.
精神症状。
うつ病、不安症、または精神病や ⁇ 病の兆候がある場合は、ネオレソチルの服用を中止し、直ちに医師に連絡するよう患者にアドバイスしてください。.
妊娠。
妊娠中のネオレソチルに曝露された女性の妊娠結果を監視する妊娠曝露記録があることを女性に指摘してください。.
生殖能力のある女性。
ホルモン避妊薬を使用するとき、妊娠のリスクの増加の可能性がある女性に注意してください。 (デポまたは埋め込み型避妊薬を含む。) ネオレスチルと女性に助言する。, ホルモン避妊法を使用している人。, ネオレスチルによる治療中およびネオレスチルの中止後1か月間、追加のバリア法または代替の非ホルモン避妊法を使用してください。.
併用薬。
ネオレスチルと他の薬との相互作用がある可能性があるため、処方薬や市販薬を服用しているかどうか、または服用している場合は医師に伝えるように患者にアドバイスしてください。.
アルコール。
アルコールと組み合わせたネオレソチルの使用は研究されていないことを患者に伝えます。. ネオレスチルを服用している間はアルコールを避けることをお勧めします。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
マウスの発がん性試験では、アルモダフィニル(r-モダフィニル)を約2年間、男性で300 mg / kg /日、女性で100 mg / kg /日までの経口投与で投与し、腫瘍への影響は観察されませんでした。.
ラットの発がん性試験では、モダフィニル(RとS-モダフィニルの混合物)を2年間、60 mg / kg /日までの経口投与で投与しました。腫瘍への影響は観察されなかった。.
マウスとラットで検査された最高用量では、ネオレソチルのMRHD(250 mg /日)におけるアルモダフィニル血漿曝露(auc)は、ヒトよりも低かった。.
変異誘発。
アルモダフィニルは1つで否定的でした。 in vitro。 細菌の逆突然変異アッセイと1つ。 in vitro。 ヒトリンパ球の染色体異常アッセイ。.
モダフィニルは多くの点で陰性でした。 in vitro。 (D. H.細菌の逆突然変異、マウスリンパ腫tk、ヒトリンパ球の染色体異常、BALB / 3T3マウス胚細胞の細胞変換)または。 in vivo。 (マウス骨髄小核)-アッセイ。.
不妊の障害。
生殖能力と初期胚発生(着床用)の研究は、アルモダフィニルだけでは実施されませんでした。.
モダフィニルの経口投与。 (480 mg / kg /日までの用量。) 交尾前と交尾中の雄と雌のラットでは、妊娠7日までの女性の継続により、最高用量での交尾時間が延長されました。; 他の生殖能力または生殖パラメーターへの影響は観察されなかった。. 240 mg / kg /日の無影響量は、ヒトのネオレソチルのMRHDを下回る血漿アルモダフィニルAUCに関連していました。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠登録。
妊娠中にネオレソチルに曝露された女性の妊娠結果を監視する妊娠曝露記録があります。. 医療提供者は妊娠中の患者を登録することをお勧めします。そうしないと、妊娠中の女性は1-866-404-4106に電話して登録できます。.
リスクの概要。
妊娠中の女性におけるアルモダフィニルの使用に関する限られた利用可能なデータは、薬物に関連するリスクに有害な妊娠結果を知らせるのに十分ではありません。. 子宮内発育の制限と自然流産は、アルモダフィニルとモダフィニルと組み合わせて報告されています。. アルモダフィニルの薬理学は交感神経模倣アミンの薬理学と同じではありませんが、アルモダフィニルはこのクラスといくつかの薬理学的特性を共有しています。. 一部の交感神経刺激薬は、子宮内発育の制限と自然流産に関連しています。.
器官形成中に妊娠中のラット(アルモダフィニル、モダフィニル)とウサギ(モダフィニル)で実施されたアルモダフィニル(r-モダフィニル)とモダフィニル(Rとs-モダフィニルの混合物)の動物生殖研究では、発生毒性の証拠が見つかりました臨床的に関連するプラズマベルスタンゲン(er。.
すべての妊娠には、先天性欠損症、喪失、またはその他の望ましくない結果の潜在的なリスクがあります。. 特定の集団の深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは不明です。. 米国の一般人口では、臨床的に認められた妊娠における深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは2〜4%またはです。.
データ。
動物データ。
器官形成を通じて妊娠中のラットにアルモダフィニル(60、200または600 mg / kg /日)を経口投与すると、胎児の体重が減少し、胎児の変動が増加しました。これは、母体も有毒であった最高用量での成長遅延を示しています。. ラットにおける胚胎児発生毒性の最高無影響用量(200 mg / kg /日)は、血漿-アルモダフィニル曝露(AUC)と関連しており、これはネオレソチル(250 mg /日)。.
器官形成を通じて妊娠中のラットに経口投与されたモダフィニル(50、100または200 mg / kg /日)は、吸収の増加と、テストされた最高用量での胎児変動の発生率の増加につながりました。. 胚胎児発生毒性のより高い無影響用量(100 mg / kg /日)は、血漿-アルモダフィニルAUCと関連しており、これはネオレソチルのMRHDを持つヒトでは低かった。. しかしながら、480 mg / kg /日のモダフィニルまでのその後のラット研究では、胚胎児の発育への悪影響は観察されなかった。.
器官形成中にモダフィニル(45、90または180 mg / kg /日)を妊娠中のウサギに経口投与した研究では、胚死亡が最高用量で増加しました。. 発生毒性の最高無影響量(100 mg / kg /日)は、ヒトのネオレソチルのMRHDを下回る血漿アルモダフィニルAUCと関連していた。.
妊娠中および授乳中のラットへのモダフィニルの投与は、200 mg / kg /日までの経口投与で、20 mg / kg /日を超える投与量で子孫の生存率が低下しました。, 血漿アルモダフィニルにつながった-AUCは、ネオレソチルのMRHDでヒトよりも少ないリードを示しました。. 出産後の発達と神経行動パラメーターへの影響は、生存している子孫では観察されませんでした。.
授乳。
リスクの概要。
母乳中のアルモダフィニルまたはその代謝産物の存在、母乳で育てられた子供への影響、または乳生産に対するこの医薬品の影響に関するデータはありません。. 授乳期間中に動物に投与した場合、モダフィニルはラットミルクに存在していました。. 母乳育児の発達的および健康上の利点は、アルモダフィニルに対する母親の臨床的必要性、およびアルモダフィニルまたは基礎となる母体状態による母乳育児の子供への起こり得る悪影響とともに考慮されるべきです。.
生殖の可能性がある女性と男性。
ホルモン避妊薬の有効性は、ネオレソチルと一緒に使用した場合、および治療を中止してから1か月後に低下する可能性があります。. ホルモン避妊法を使用して、ネオレソチルによる治療中およびネオレソチル治療を中止してから1か月間、追加のバリア法または代替の非ホルモン避妊法を使用する女性を推奨します。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。. モダフィニルを投与されている小児患者で重度の発疹が観察されています。.
老人病アプリケーション。
高齢者では、老化によるアルモダフィニルとその代謝産物の排除を減らすことができます。. したがって、この集団における低用量の使用と綿密なモニタリングを検討する必要があります。.
肝障害。
重度の肝機能障害のある患者では、ネオレソチルの投与量を減らす必要があります。.
以下の深刻な副作用については、以下およびラベルの他の場所で説明します。
- 重度の皮膚反応。
- 好酸球増加症およびシステム症状(DRESS)/多臓器過敏症との薬物反応。
- 血管浮腫とアナフィラキシー反応。
- しつこい眠気。
- 精神症状。
- 機械を運転して使用する能力への影響。
- 心血管イベント。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
ネオレスチルは、OSA、SWD、ナルコレプシーに関連する過度の眠気のある1,100人以上の患者で安全性についてテストされています。.
最も一般的な副作用。
プラセボ対照臨床試験では、頭痛、吐き気、めまい、不眠症が最も一般的な副作用(≥5%)であり、プラセボ治療患者よりもネオレソチルの使用でより一般的でした。. 副作用プロファイルはすべての研究で同様でした。.
表1は、プラセボ対照臨床試験でプラセボで治療された患者よりも、1%以上の割合で発生し、ネオレゾチルで治療された患者でより一般的であった副作用を示しています。.
用量関連の副作用。
150 mg /日と250 mg /日のネオレゾチルとプラセボの用量を比較したプラセボ対照臨床試験では、次の副作用が用量依存的でした:頭痛、発疹、うつ病、口渇、不眠症、吐き気。. 詳細については、表2を参照してください。最大。
プラセボ対照臨床試験では、プラセボを投与された445人の患者のうち16人(4%)と比較して、副作用のためにネオレソチルを投与された645人の患者のうち44人(7%)が中止されました。. 離乳の最も一般的な理由は頭痛(1%)でした。.
実験室の異常。
臨床化学、血液学、尿分析パラメーターが研究で監視されました。. ガンマ-グルタミルトランスフェラーゼ(GGT)とアルカリホスファターゼ(AP)の平均血漿レベルは、ネオレソチルの投与後に高く、プラセボではないことがわかりました。. ただし、正常範囲外のGgTまたはAPの上昇があった患者はほとんどいません。. アラニンアミノトランスフェラーゼに違いはありませんでした。 (ALT。) アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ。 (AST。) 総タンパク質。, アルブミンまたは総ビリルビン。, ASTおよび/またはALTの孤立した増加のまれなケースがありましたが。 35日間の治療後に軽度の汎血球減少症の1例が観察され、薬物の中止により解消されました。. 臨床試験では、プラセボと比較して血清尿酸のわずかな平均減少が観察されました。. この発見の臨床的意義は不明です。.
ポストマーケティングの経験。
承認後にネオレソチルを使用すると、次の副作用が確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
胃腸障害:。 口の傷(口の水 ⁇ や ⁇ 瘍を含む)。
モダフィニル単独または他の医薬品と組み合わせたネオレソチルまたはモダフィニルによる致命的な過剰摂取が市販後の環境で報告されています。. ほとんどの場合、ネオレソチルまたはモダフィニルの単独または他の薬との併用による過剰摂取を伴う症状には、不安が含まれます。, 呼吸困難。, 不眠症。; 落ち着きのなさなどの中枢神経系の症状。, 見当識障害。, 混乱。, 覚 ⁇ と幻覚。; 吐き気や下 ⁇ などの消化器疾患。; 頻脈などの心血管の変化。, 徐脈。, 高血圧と。.
ネオレスチルの過剰摂取による毒性作用に対する特定の解毒剤はありません。. このような過剰摂取は、心血管監視を含む主に支持的なケアで治療されるべきです。.
アルモダフィニルは、単回および複数回の経口投与後に、時間に依存しない線形速度を示します。. 全身曝露の増加は、50〜400 mgの用量範囲に比例します。. 12週間の投与後、時間依存性の動態の変化は観察されませんでした。. アルモダフィニルの見かけの定常状態は、投与後7日以内に達しました。. 定常状態では、アルモダフィニルへの全身曝露は、単回投与後に観察される曝露の1.8倍です。. 50 mgのネオレソチルまたは100 mgのプロビジル(モダフィニル、RおよびSエナンチオマーの1:1混合物)の単回投与後のRエナンチオマーの濃度時間プロファイルは、ほぼ重ねられます。. しかしながら、アルモダフィニルの定常状態のCmaxとAUC0-∞は、200 mgのネオレソチルの投与後、または約37%でした。. Sエナンチオマーのクリアランスが速いため、200 mgプロビギルの投与後のモダフィニルの対応する値より70%高い(約除去半減期)。..
吸収。
ネオレスチルは経口投与後にわずかに吸収されます。. 静脈内投与を除外したアルモダフィニルの水性不溶性により、絶対経口バイオアベイラビリティは決定されませんでした。. 地味なときに約2時間でピーク血漿濃度に達します。. ネオレスチルの総バイオアベイラビリティに対する栄養効果は最小限であると考えられています。ただし、ピーク濃度(tmax)に達するまでの時間は、給餌時に約2〜4時間遅れることがあります。. tmaxの遅延は後に血漿濃度の増加と関連するため、食品はネオレソチルの薬理効果の発症とタイミングに影響を与える可能性があります。.
分布。
ネオレスチルの見かけの分布量は約42 Lです。アルモダフィニルタンパク質結合に特異的なデータは入手できません。. ただし、モダフィニルは血漿タンパク質(約60%)に中程度に結合し、主にアルブミンに結合します。. タンパク質結合性の高い薬物とネオレソチルの相互作用の可能性は最小限であると考えられています。.
除去。
ネオレスチルの経口投与後、アルモダフィニルはピーク血漿濃度の明らかな単指数関数的減少を示します。. 見かけの終端t½は約15時間です。. ネオレスチルの経口クリアランスは約33 mL /分です。.
代謝。
in vitro。 と。in vivo。 データは、アルモダフィニルが加水分解脱アミド化、S酸化、 ⁇ 香環ヒドロキシル化を受け、その後、ヒドロキシル化生成物のグルクロニド結合を受けることを示しています。. 加水分解の中で最も重要な代謝経路があり、次にシトクロムP450(CYP)3A4 / 5によるスルホン形成が重要です。. 他の酸化生成物は遅くなりすぎています。 in vitro。 責任者の識別を可能にするために形成されました。. 血漿中に有意な濃度を達成するのは2つの代謝物だけです(D.H. R-モダフィニル酸とモダフィニルスルホン)。.
除去。
ネオレスチルの性質に固有のデータは利用できません。. しかしながら、モダフィニルは主に肝臓に排 ⁇ され、母化合物の10%未満が尿中に排 ⁇ される。. 投与された放射能の合計81%は、投与後11日で、主に尿中に投与されました(80%vs. ⁇ で1.0%)、復元されました。.