Nefoxef

ネフォキセフ120 mgは、季節性アレルギー性鼻炎に関連する症状を緩和するために、12歳以上の成人および子供に適応されます。.

Nefoxef 180mgは、慢性特発性じんま疹に関連する症状を緩和するために、12歳以上の成人および子供に適応されます。.

ポソロジー。

大人。

成人の塩酸フェキソフェナジンの推奨用量は、食事の前に1日1回120 mgです。.

フェキソフェナジンは、テルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.

小児集団。

-12歳からの子供。

12歳以上の子供に推奨される塩酸フェキソフェナジンの用量は、食事の前に毎日120 mgです。.

-12歳未満の子供。

塩酸フェキソフェナジン120 mgの有効性と安全性は、12歳未満の子供では研究されていません。.

6〜11歳の子供:塩酸フェキソフェナジン30 mgタブレットは、この集団での投与と投与に適した製剤です。.

特別な人口。

特別なリスクグループ(腎機能障害または肝機能障害のある高齢患者)での研究は、塩酸フェキソフェナジンの用量をこれらの患者で調整する必要がないことを示しています。.

ポソロジー。

大人。

成人向けのネフォックスの推奨用量は、食事の前に1日1回180 mgです。. フェキソフェナジンは、テルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.

小児集団。

-12歳からの子供。

12歳以上の子供に推奨されるネフォキセフの用量は、食事の前に1日1回180 mgです。.

-12歳未満の子供。

ネフォキセフ180 mgの有効性と安全性は、12歳未満の子供では研究されていません。.

特別な人口。

特別なリスクグループ(高齢者、腎機能障害または肝機能障害のある患者)での研究は、ネフォキセフの用量をこれらの患者で調整する必要がないことを示しています。.

ほとんどの新薬と同様に、高齢者や腎臓または肝臓の患者のデータは限られています。. フェキソフェナジン塩酸塩は、これらの特別なグループでは注意して投与する必要があります。.

心血管疾患の病歴または進行中の患者は、医療クラスとしての抗ヒスタミンが副作用、頻脈および動 ⁇ に関連していることを警告する必要があります。.

ほとんどの新薬と同様に、高齢者や腎機能障害または肝機能障害のある患者のデータは限られています。. Nefoxefは、これらの特別なグループで注意して使用する必要があります。.

心血管疾患の病歴または進行中の患者は、医療クラスとしての抗ヒスタミンが副作用、頻脈および動 ⁇ に関連していることを警告する必要があります。.

薬力学的プロファイルと報告されている副作用により、塩酸フェキソフェナジン錠剤は、機械の運転または使用能力に影響を与える可能性は低いです。. 客観的テストでは、ネフォクセフは中枢神経系の機能に大きな影響を与えないことが示されています。. これは、患者が集中力を必要とするタスクを運転または実行できることを意味します。. ただし、医薬品に対して異常な反応を示す敏感な人々を特定するには、運転または複雑な作業の前に個々の反応を確認することをお勧めします。.

薬力学的プロファイルと報告された副作用のために、nefoxefタブレットは機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性は低いです。.

客観的テストでは、ネフォクセフは中枢神経系の機能に大きな影響を与えないことが示されています。. これは、患者が集中力を必要とするタスクを運転または実行できることを意味します。. ただし、医薬品に対して異常な反応を示す敏感な人々を特定するには、運転または複雑な作業の前に個々の反応を確認することをお勧めします。.

必要に応じて、次の周波数定格が使用されました。

非常に一般的> 1/10;共通> 1/100および<1/10;珍しい> 1 / 1、000および<1/100;まれ> 1 / 10,000および<1 / 1,000;非常にまれ<1/10。. 000で不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。.

副作用は、各周波数グループ内で重症度が減少する順に示されています。.

以下の副作用が成人の臨床試験で報告されており、発生率はプラセボで観察されたものと同様です。

神経系障害。

一般的:頭痛、眠気、めまい。

胃腸障害。

一般的:吐き気。

投与場所の一般的な障害と状態。

珍しい:疲労。

以下の悪影響は、成人の市販後調査で報告されています。. 発生する頻度は不明です(利用可能なデータから推定することはできません):。

免疫系障害。

血管浮腫、胸部圧迫感、呼吸困難、紅潮、全身性アナフィラキシーなどの症状を伴う過敏反応。

精神障害。

不眠症、緊張、睡眠障害または悪夢/過度の夢(パロニリア)。

心臓病。

頻脈、動 ⁇ 。

胃腸障害。

下 ⁇ 。

皮膚および皮下組織障害。

発疹、じんま疹、そう ⁇ 。

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.mhra.gov.uk/yellowcard。

必要に応じて、次の周波数定格が使用されました。

非常に一般的> 1/10;。

頻度> 1/100および<1/10;。

珍しい> 1 / 1,000および<1/100;。

まれに> 1 / 10,000および<1 / 1,000;。

非常にまれ<1 / 10,000。

不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。.

副作用は、各周波数グループ内で重症度が減少する順に示されています。.

以下の副作用が成人の臨床試験で報告されており、発生率はプラセボで観察されたものと同様です。

神経系障害。

一般的:頭痛、眠気、めまい。

胃腸障害。

一般的:吐き気。

投与場所の一般的な障害と状態。

珍しい:疲労。

以下の悪影響は、成人の市販後調査で報告されています。. 発生する頻度は不明です(利用可能なデータから推定することはできません):。

免疫系障害。

血管浮腫、胸部圧迫感、呼吸困難、紅潮、全身性アナフィラキシーなどの症状を伴う過敏反応。

精神障害。

不眠症、緊張、睡眠障害または悪夢/過度の夢(パロニリア)。

心臓病 :。

頻脈と動 ⁇ 。

胃腸障害。

下 ⁇ 。

皮膚および皮下組織障害。

発疹、じんま疹、そう ⁇ 。

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。.

ウェブサイト:https://yellowcard.mhra.gov.uk/。

めまい、眠気、疲労感、口渇は、塩酸フェキソフェナジンの過剰摂取で報告されています。. プラセボと比較して臨床的に有意な副作用が発生することなく、健康なボランティアに800 mgまでの単回投与と1か月2回690 mgまでの投与、または1日1回240 mgを1年間投与しました。. 塩酸フェキソフェナジンの最大耐量は確立されていません。.

吸収されていない薬を取り除くために、標準的な対策を検討する必要があります。. 対症療法と支持療法が推奨されます。. 血液透析は、血から塩酸フェキソフェナジンを効果的に除去しません。.

めまい、眠気、疲労感、口渇がネフォックスの過剰摂取で報告されています。. プラセボと比較して臨床的に有意な副作用が発生することなく、健康なボランティアに800 mgまでの単回投与と1か月2回690 mgまでの投与、または1日1回240 mgを1年間投与しました。. ネフォックスの最大耐量は決定されていません。.

吸収されていない薬を取り除くために、標準的な対策を検討する必要があります。. 対症療法と支持療法が推奨されます。. 血液透析は、血液からネフォキセフを効果的に除去しません。.

薬物療法グループ:全身用抗ヒスタミン薬、ATCコード:R06A X26。

行動のメカニズム。

塩酸フェキソフェナジンは非鎮静Hです。₁ -抗ヒスタミン薬。. フェキソフェナジンは、テルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.

臨床効果と安全性。

塩酸フェキソフェナジンの1日2回投与後のヒスタミン小麦とフレアの研究では、この薬には抗ヒスタミン効果があり、1時間以内に始まり、最大6時間に達し、24時間持続することが示されています。. 28日間の投与後、これらの影響の忍容性の証拠はありませんでした。. 10 mgから130 mgの経口投与の間に陽性用量反応関係が見つかりました。. この抗ヒスタミン活性モデルは、24時間にわたって維持された一貫した効果を達成するには、少なくとも130 mgの用量が必要であることがわかりました。. 皮膚小麦とフレア領域の最大阻害率は80%を超えていました。. 季節性アレルギー性鼻炎の臨床試験では、120 mgの用量で24時間の効果が得られることが示されています。.

塩酸フェキソフェナジンを2週間1日2回240 mgまで投与された季節性アレルギー性鼻炎患者では、プラセボと比較してDEN Qtに有意差はありませんでした。_c -観察された間隔。. さらに、6か月間1日2回60 mgまでの塩酸フェキソフェナジンを投与され、6日間、5日間は1日2回400 mg、1年間1日1回240 mgを投与された健康なボランティアでは、プラセボと比較してQtに大きな変化はありませんでした。_c -観察された間隔。. ヒトの治療濃度の32倍の濃度のフェキソフェナジンは、人間の心臓によってクローン化された遅延整流器K +-チャネルに影響を与えませんでした。.

塩酸フェキソフェナジン(5-10 mg / kg po)は、感作モルモットで抗原誘発気管支 ⁇ を阻害し、腹膜マスト細胞からの超治療濃度(10-100 ⁇ 1 ⁇ 4M)でのヒスタミン放出を阻害しました。.

薬物療法グループ:全身用抗ヒスタミン薬、ATCコード:R06A X26。

行動のメカニズム。

ネフォックスは非鎮静H1抗ヒスタミン薬です。. フェキソフェナジンは、テルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.

臨床効果と安全性。

ネフォキセフの1日2回の投与後のヒスタミン小麦とフレアの研究では、この薬には抗ヒスタミン効果があり、1時間以内に始まり、最大6時間に達し、24時間持続することが示されています。. 28日間の投与後、これらの影響の忍容性の証拠はありませんでした。. 10 mgから130 mgの経口投与の間に陽性用量反応関係が見つかりました。. この抗ヒスタミン活性モデルは、24時間にわたって維持された一貫した効果を達成するには、少なくとも130 mgの用量が必要であることがわかりました。. 皮膚小麦とフレア領域の最大阻害率は80%を超えていました。.

プラセボと比較して、2週間、1日2回240 mgまでのネフォキセフを投与されたアレルギー性鼻炎の季節患者では、QTc間隔に有意差は観察されませんでした。. さらに、プラセボと比較して、QTc間隔に大きな変化は、Nefoxefを1日2回60 mgまで、6日間は1日2回400 mg、1年間240 mgを1日1回投与した健康なボランティアでは観察されませんでした。. ヒトの治療濃度の32倍の濃度のフェキソフェナジンは、人間の心臓によってクローン化された遅延整流器K +-チャネルに影響を与えませんでした。.

ネフォキセフ(5-10 mg / kg po)は、感作モルモットの抗原誘発気管支 ⁇ を阻害し、腹膜マスト細胞からの超治療濃度(10-100 ⁇ 1 ⁇ 4M)でのヒスタミン放出を阻害しました。.

吸収。

塩酸フェキソフェナジンは、Tを用いて経口投与すると急速に体内に吸収されます。_{マックス。} 投与後約1〜3時間。. 真ん中のC_{マックス。} -120 mgの単回投与後の不正値は約427 ng / ml。.

分布。

フェキソフェナジンは60-70%の血漿タンパク質結合です。.

生体内変化と排 ⁇ 。

フェキソフェナジンは、動物や人間の尿や ⁇ 便で特定された唯一の重要な化合物であるため、代謝はごくわずかです(肝または非肝)。. フェキソフェナジンの血漿濃度プロファイルは、多回投与後11〜15時間の最終排出半減期で、双指数関数的に減少します。. フェキソフェナジンの単回投与および複数回投与の薬物動態は、120 mgまでの経口投与で直線的です。.. 240 mg BIDの用量は、曲線下の定常領域で比例増加(8.8%)よりわずかに大きくなり、これらの用量でのフェキソフェナジンの薬物動態は、毎日40 mgから240 mgの間で実質的に線形であることを示しています。. 主な排 ⁇ 経路は胆 ⁇ 排 ⁇ を介して行われると信じられていますが、摂取した用量の最大10%は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。.

吸収。

ネフォキセフは、経口投与後、Tとともに急速に体内に吸収されます。_{マックス。} 投与後約1〜3時間。. 真ん中のC_{マックス。} -1日1回180 mgを投与した後の不正価は約494 ng / ml。.

分布。

フェキソフェナジンは60-70%の血漿タンパク質結合です。.

生体内変化と排 ⁇ 。

フェキソフェナジンは、動物や人間の尿や ⁇ 便で特定された唯一の重要な化合物であるため、代謝はごくわずかです(肝または非肝)。. フェキソフェナジンの血漿濃度プロファイルは、多回投与後11〜15時間の最終排出半減期で、双指数関数的に減少します。. フェキソフェナジンの単回投与および複数回投与の薬物動態は、120 mgまでの経口投与で直線的です。.. 240 mg BIDの用量は、曲線下の定常領域で比例増加(8.8%)よりわずかに大きくなり、これらの用量でのフェキソフェナジンの薬物動態は、毎日40 mgから240 mgの間で実質的に線形であることを示しています。. 主な排 ⁇ 経路は胆 ⁇ 排 ⁇ を介して行われると信じられていますが、摂取した用量の最大10%は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。.

犬は450 mg / kgを許容し、6か月間1日2回投与され、時折の ⁇ 吐以外の毒性は示されませんでした。. 単回投与の犬とげっ歯類の研究でさえ、剖検後に治療関連の大まかな所見は観察されなかった。.

ラットの組織分布研究で放射性標識フェキソフェナジン塩酸塩は、フェキソフェナジンが血液脳関門を通過しないことを示しました。.

さまざまな変異原性試験で塩酸フェキソフェナジンが見つかりました。 in vitro。 と。 in vivo。 変異原性はありません。.

塩酸フェキソフェナジンの発がん性は、(血漿AUC値を介して)塩酸フェキソフェナジンへの暴露を示すサポート薬物動態研究を伴うテルフェナジン研究を使用して評価されました。. テルフェナジンを投与されたラットおよびマウスでは発がん性の証拠は観察されなかった(最大150 mg / kg /日)。.

マウスの生殖毒性試験では、塩酸フェキソフェナジンは生殖能力に影響を与えず、催奇形性ではなく、出生前または出生後の発達に影響を与えませんでした。.

犬は450 mg / kgを許容し、6か月間1日2回投与され、時折の ⁇ 吐以外の毒性は示されませんでした。. 単回投与の犬とげっ歯類の研究でさえ、剖検後に治療関連の大まかな所見は観察されなかった。.

ラット組織分布研究で放射性標識ネフォキセフは、フェキソフェナジンが血液脳関門を通過しないことを示しました。.

ネフォックスフが違うことがわかりました。 in vitro。-そして。 in vivo。 -変異原性試験は変異原性がない。.

ネフォキセフの発がん性は、(血漿AUC値による)ネフォキセフ暴露を示す薬物動態試験をサポートするテルフェナジン研究を使用して評価されました。. テルフェナジンを投与されたラットおよびマウスでは発がん性の証拠は観察されなかった(最大150 mg / kg /日)。.

マウスの生殖毒性試験では、ネフォキセフは受胎能に影響を与えず、催奇形性ではなく、出生前または出生後の発達に影響を与えませんでした。.

該当なし。

該当なし。

特別な要件はありません。.

特別な要件はありません。.