コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
拡張リリースカプセル。
- 7 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩:薄緑の不透明なボディと黒のオレンジの不透明なキャップ。 「FL 7/10」ラジアルインプリント。
- 14 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩:黒の「FL 14/10」ラジアルを含む薄緑の不透明なカプセル。 インプリント。
- 21 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩:白い不透明なボディと黒い「FL」のオレンジ色の不透明なキャップ。 21/10インチラジアルインプリント。
- 28 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩:黒い「FL 28/10」放射状の刻印が入った青い不透明なカプセル。
7 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩。:薄緑の不透明なボディと黒のオレンジの不透明なキャップ。 「FL 7/10」ラジアルインプリント。.
30のボトル:。 NDC。#0456-1207-30。
14 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩。:黒の「FL 14/10」ラジアルが付いた薄緑の不透明なカプセル。 インプリント。.
30のボトル:。 NDC。#0456-1214-30。
90のボトル:。 NDC。#0456-1214-90。
単位用量カートン(10x10):。 NDC。#0456-1214-63。
単位用量ブリスター(10):。 NDC。#0456-1214-11。
21 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩。:白い不透明なボディと黒い「FL」のオレンジ色の不透明なキャップ。 21/10インチラジアルインプリント。.
30のボトル:。 NDC。#0456-1221-30。
28 mgの塩酸メマンチンと10 mgのドレンペジル。 塩酸塩。:黒い「FL 28/10」放射状の刻印が入った青い不透明なカプセル。.
30のボトル:。 NDC。#0456-1228-30。
90のボトル:。 NDC。#0456-1228-90。
単位用量カートン(10x10):。 NDC。#0456-1228-63。
単位用量ブリスター(10):。 NDC。#0456-1228-11。
滴定パック。 NDC。#0456-1229-29。
28カプセル(7 x 7mg / 10 mg、7 x 14 mg / 10 mg、7 x。 21 mg / 10 mg、7 x 28 mg / 10 mg)。
保管と取り扱い。
20°C〜25°C(68°F〜77°F)で保管してください。遠足。 15°Cから30°C(59°Fから86°F)の間で許可されています。. で定義されているように、タイトで耐光性のある容器にディスペンスします。 USP .
配布者:Allergan USA、Inc.、アーバイン、CA 92612。. 改訂:2016年9月。
NAMZARICは中等度から中等度の治療に適応されます。 10 mgの患者で安定したアルツハイマー型重症認知症。 塩酸ドネペジルは1日1回。.
推奨投与量。
NAMZARICの推奨用量は28 mg / 10 mg 1回です。 毎日。.
ドネペジルで安定していて、現在メマンチンではない患者のため。
塩酸ドネペジルで安定化した患者の場合10 mg。 現在、塩酸メマンチンではなく、推奨される開始用量です。 NAMZARICは7 mg / 10 mgで、1日1回夕方に服用します。. 投与量はあるべきです。 塩酸メマンチン成分の7 mg増分で推奨値に増加しました。 1日1回28 mg / 10 mgの維持量。. 間の最小推奨間隔。 増量は1週間です。. 用量は、前の場合にのみ増やす必要があります。 用量は十分に許容されています。. 最大用量は1日1回28 mg / 10 mgです。.
ドネペジルとメマンチンの両方で安定した患者のため。
患者は塩酸メマンチン(10 mg。 1日2回または28 mg徐放1日1回)および塩酸ドネペジル。 1日1回10 mgをNAMZARIC 28 mg / 10 mgに切り替えて、1日1回摂取することができます。 夕方。. 患者は、メマンチンの最後の投与の翌日にNAMZARICを開始する必要があります。 塩酸塩と塩酸ドネペジルを別々に投与。.
患者がNAMZARICの単回投与を逃した場合、次。 用量は、用量を倍増することなく、予定通りに服用する必要があります。.
管理情報。
NAMZARICは、食事の有無にかかわらず服用できます。. ナムザリック。 カプセルはそのまま服用することも、開封したり、アップルソースに振りかけることもできます。 噛むことなく飲み込んだ。. 各NAMZARICカプセルの内容物全体が必要です。 消費される;用量を分割しないでください。.
開いてアップルソースに振りかけるときを除いて。 上記では、NAMZARICカプセルを丸ごと飲み込んでください。. NAMZARICカプセル。 分割、噛んだり、つぶしたりしないでください。.
重度の腎障害のある患者への投与。
ドネペジルで安定していて、現在メマンチンではない患者のため。
重度の腎機能障害(クレアチニン)の患者。 クリアランス5-29 mL / min、コッククロフトゴート方程式に基づく)が安定。 塩酸ドネペジル10 mgを1日1回、現在は塩酸メマンチンではありません。 NAMZARICの推奨開始用量は、1日1回7 mg / 10 mgです。 夜。. 用量は、推奨される維持用量14に増やす必要があります。 mg / 10 mgを1日1回、最低1週間後の夕方に。.
ドネペジルとメマンチンの両方で安定した患者のため。
重度の腎機能障害のある患者。 塩酸メマンチン(1日2回5 mgまたは1日1回14 mg徐放)。 塩酸ドネペジル10 mgを1日1回、NAMZARIC 14に切り替えることができます。 mg / 10 mg、夕方に1日1回服用。.
NAMZARICは既知の患者には禁 ⁇ です。 塩酸メマンチン、塩酸ドネペジルに対する過敏症。 ピペリジン誘導体、または製剤に使用される ⁇ 形剤。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
麻酔。
有効成分である塩酸ドネペジル。 コリンエステラーゼ阻害剤としてのナムザリックは誇張される可能性があります。 麻酔中のサクシニルコリンタイプの筋肉の ⁇ 緩。.
心血管疾患。
それらの薬理作用のために、コリンエステラーゼ。 阻害剤は、洞房および房室にバゴトニック効果をもたらす可能性があります。 ノード。. この効果は、両方の患者で徐脈または心ブロックとして現れることがあります。 既知の根本的な心臓伝導異常の有無にかかわらず。. シンコパール。 エピソードは、ドネペジルの使用に関連して報告されています。 塩酸塩、NAMZARICの有効成分。
消化性 ⁇ 瘍疾患および消化管出血。
それらの主要な作用を通して、コリンエステラーゼ阻害剤。 コリン作動性の増加により、胃酸分 ⁇ が増加すると予想されます。 活動。. 5 mg /日の用量での塩酸ドネペジルの臨床試験。 10 mg /日は、プラセボと比較して、発生率に増加を示していません。 消化性 ⁇ 瘍疾患または消化管出血のいずれか。. で治療された患者。 NAMZARICは、活動性またはオカルトの症状がないか注意深く監視する必要があります。 消化管出血、特に発育リスクが高い出血。 ⁇ 瘍、例えば.、 ⁇ 瘍疾患の病歴がある人、または ⁇ 患している人。 同時非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)。.
吐き気と ⁇ 吐。
有効成分である塩酸ドネペジル。 NAMZARICは、開始されたとき、その薬理学的の予測可能な結果として。 特性は、下 ⁇ 、吐き気、 ⁇ 吐を引き起こすことが示されています。. でも。 ほとんどの場合、これらの影響は穏やかで一時的なものであり、時には持続します。 1〜3週間、ドネペジルの継続的な使用中に解決しました。 塩酸塩、患者は開始時に注意深く観察されるべきです。 治療。.
⁇ 尿生殖条件。
ドネペジルの臨床試験では観察されませんでしたが。 NAMZARICの有効成分である塩酸塩は、コリン模倣薬が引き起こす可能性があります。 ⁇ 流出障害。.
尿のpHを上げる状態は、尿を低下させる可能性があります。 NAMZARICの有効成分であるメマンチンの排除、その結果 メマンチンの血漿レベルの増加。.
発作。
塩酸ドネペジルを含むコリン模倣薬、および。 NAMZARICの有効成分は、引き起こす可能性があると考えられています。 一般化されたけいれん。. ただし、発作活動も症状である可能性があります。 アルツハイマー病の。.
肺の状態。
彼らのコリン模倣作用のために、コリンエステラーゼ。 阻害剤は、 ⁇ 息の病歴のある患者に注意して処方されるべきです。 または閉塞性肺疾患。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。患者情報。).
投薬情報。
- 患者と介護者にNAMZARICのみを服用するように指示します。 規定通り、夕方に毎日1回。.
- 患者がNAMZARICの単回投与を逃した場合、それは。 患者は次の投与量を倍増すべきではありません。. 次の用量は次のように服用する必要があります。 予定。.
- NAMZARICカプセルであることを患者と介護者に指示します。 丸ごと飲み込んでください。. あるいは、NAMZARICカプセルを開けて開けることもできます。 アップルソースに振りかけ、内容物全体を消費する必要があります。. 。 カプセルは、分割、噛んだり、つぶしたりしないでください。. 患者に警告し、 介護者は、損傷したり兆候を示したりしたNAMZARICのカプセルを使用しないでください。 改ざんの。.
一般的な副作用。
NAMZARICが引き起こす可能性があることを患者と介護者に助言します。 頭痛、下 ⁇ 、めまい、食欲不振、 ⁇ 吐、吐き気、斑状出血。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
メマンティン。
113週間で発がん性の証拠はありませんでした。 40 mg / kg /日までの用量でのマウスでの経口試験(メマンチンの用量の7倍)。 NAMZARIC [28 mg / 10 mg]の最大推奨ヒト用量[MRHD]で。 mg /m²ベース)。. 経口ラットの発がん性の証拠もありませんでした。 71週間、最大40 mg / kg /日で投与され、その後20 mg / kg /日(14および7。 MRHDの倍数(それぞれmg /m²ベース)から128週間。.
メマンチンは遺伝毒性の可能性の証拠を生み出さなかった。 で評価されたとき。 in vitro。 S.チフィムリウム。 または。 大腸菌。 逆。 突然変異アッセイ、 in vitro。 ヒトリンパ球における染色体異常試験。 ラットの染色体損傷に対するin vivo細胞遺伝学アッセイ、およびin vivoマウス。 小核アッセイ。. 結果は曖昧でした。 in vitro。 遺伝子変異。 チャイニーズハムスターV79細胞を使用したアッセイ。.
生殖能力や生殖能力の障害はありません。 18 mg / kg /日まで投与されたラットで見られた(メマンチンの投与量の6倍)。 交配前の14日から経口でNAMZARICのMRHDでmg /m²ベース)。 女性の妊娠と授乳、または男性の交尾前の60日間。.
ドネペジル。
発がん性の証拠は得られなかった。 経口投与量でマウスで実施されたドネペジルの88週間の発がん性試験。 180 mg / kg /日まで(MRHDでのドネペジルの投与量の約90倍)。 NAMZARIC(mg /m²ベース)、またはラットでの104週間の発がん性試験。 30 mg / kg /日までの経口投与(ドネペジルの投与量の約30倍)。 mg /m²ベースのNAMZARICのMRHD)。.
ドネペジルは一連の遺伝毒性で陰性でした。 アッセイ(。in vitro。 細菌の逆突然変異、。 in vitro。 マウスリンパ腫tk、in。 vitro染色体異常、およびin vivoマウス小核)。.
ドネペジルは経口でのラットの生殖能力に影響を与えませんでした。 10 mg / kg /日までの用量(でのドネペジルの用量の約10倍)。 以前に男性と女性に投与した場合の、mg /m²ベースのNAMZARICのMRHD)。 交配中および交配中、着床による女性の継続。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
発達リスクに関する適切なデータはありません。 NAMZARICまたはその有効成分(メマンチン)の使用に関連。 妊婦における塩酸塩および塩酸ドネペジル)。. 有害。 発達への影響(死亡率と体重と骨格の減少)。 骨化)は、メマンチンを投与されたラットの子孫で観察された。 妊娠中のドネペジルは、最小限の母体毒性に関連する用量で。. これらの用量は、推奨される1日用量でヒトで使用される用量よりも高くなっています。 NAMZARICの.
米国の一般人口では、推定背景。 臨床的に認識されている主要な先天性欠損症および流産のリスク。 妊娠はそれぞれ2-4%と15-20%です。. 大規模な出産の背景リスク。 示された母集団の欠陥と流産は不明です。.
データ。
動物データ。
塩酸メマンチン。
メマンチンの経口投与(2、6、または18 mg / kg /日)。 器官形成の期間中にラットに骨格の減少をもたらした。 試験した最高用量での胎児の骨化。. より高い無影響線量。 有害な発達への影響(6 mg / kg)は、メマンチンの2倍です。 NAMZARICの推奨されるヒト1日量(RHD)(28 mgメマンチン/ 10 mg。 ドネペジル)体表面積(mg /m²)ベース。.
ウサギへのメマンチンの経口投与(3、10、または30。 mg / kg /日)器官形成の期間中、有害性は生じませんでした。 発達への影響。. テストされた最高用量は、用量の約20倍です。 NAMZARICのRHDでのメマンチンのmg / mベース。. ラットでは、メマンチン(2、6、 または18 mg / kg /日)は、交尾前および交尾中および交尾中に経口投与された。 器官形成の期間中、または授乳中ずっと続く女性。 離乳する。. 胎児の骨格骨化の減少と体の減少。 子犬の体重は、テストされた最高用量で観察されました。. より高い無影響。 有害な発達への影響の用量(6 mg / kg /日)は、用量の2倍です。 mg /m²ベースのNAMZARICのRHDでのメマンチン。.
メマンチンの経口投与(2、6、または18 mg / kg /日)。 妊娠後期から授乳中の離乳までのラットに、 テストされた最高用量での子犬の体重の減少。. より高い無影響線量(6 mg / kg /日)。 NAMZARICのRHDでのメマンチンの用量の約2倍です。 基礎。.
塩酸ドネペジル。
ラットとウサギへのドネペジルの経口投与。 器官形成の期間中、有害な発達はありませんでした。 効果。. 最高用量(それぞれ16および10 mg / kg /日)はおおよそでした。 NAMZARICのRHDでのドネペジルの投与量はそれぞれ15回と7回。 mg /m²ベース。.
ドレペジルの経口投与(1、3、または10 mg / kg /日)。 妊娠後期のラットと、授乳から離乳までの間に、 試験した最高用量での死産と子孫死亡率の増加。. より高い無影響用量(3 mg / kg /日)は、用量の約3倍です。 NAMZARICのRHDでmg /m²ベースのドネペジル。.
授乳。
リスクの概要。
メマンチンの存在に関するデータはありません。 母乳中のドネペジル、母乳で育てられた乳児への影響、またはその影響。 乳生産に関するナムザリックまたはその代謝産物。.
母乳育児の発達と健康上の利点。 NAMZARICおよびいずれかに対する母親の臨床的必要性とともに検討する必要があります。 NAMZARICまたはからの母乳で育てられた乳児への潜在的な悪影響。 根本的な母性の状態。.
小児用。
小児におけるNAMZARICの安全性と有効性。 患者は確立されていません。.
メマンチンは12週間で2つの有効性を実証できませんでした。 6〜12歳の578人の小児患者を対象とした対照臨床試験。 自閉症、アスペルガー障害を含む自閉症スペクトラム障害(ASD)。 広汎性発達障害-他に指定されていない(PDD-NOS)。. メマンティン。 6歳未満または12歳以上の小児患者では研究されていません。 年齢。. メマンチン治療は3 mg /日で開始され、用量は開始されました。 6週目までに目標用量(体重ベース)にエスカレートしました。. メマンチンの経口投与。 3、6、9、または15 mgの徐放性カプセルを1日1回投与した。 体重が20 kg未満、20〜39 kg、40〜59 kg、60 kg以上の患者。 それぞれ。.
無作為化された12週間の二重盲検プラセボ対照。 自閉症の患者を対象とした並行研究(研究A)では、統計的にはありませんでした。 ソーシャルレスポンデンススケール(SRS)の合計生スコアの大きな違い。 メマンチンに無作為化された患者(n = 54)とプラセボに無作為化された患者。 (n = 53)。. 12週間のレスポンダーを豊富に含む無作為化離脱研究(研究B)。 ASDの471人の患者では、統計的に有意な差はありませんでした。 無作為化されて継続する患者間の治療反応率の喪失。 全用量メマンチン(n = 153)および無作為化してプラセボに切り替えたもの(n = 158)。.
小児におけるメマンチンの全体的なリスクプロファイル。 患者は一般的に成人の既知のリスクプロファイルと一致していた。.
研究Aでは、メマンチン群の副作用。 (n = 56)少なくとも5%の患者で、少なくとも2倍の報告があった。 プラセボ群の頻度(N = 58)を表3に示します。
表3:一般的に報告されている有害反応の研究。
周波数が5%以上で、プラセボの2倍。
副作用。 | メマンティン。 N = 56。 |
プラセボ。 N = 58。 |
咳。 | 8.9%。 | 3.4%。 |
インフルエンザ。 | 7.1%。 | 3.4%。 |
鼻漏。 | 5.4%。 | 0% |
興奮。 | 5.4%。 | 1.7%。 |
副作用による中止。a | ||
攻撃。 | 3.6%。 | 1.7%。 |
過敏性。 | 1.8%。 | 3.4%。 |
a につながる報告された副作用。 どちらの治療グループでも複数の患者での中止。. |
少なくとも5%で報告された副作用。 登録するレスポンダーを特定するための12〜48週間のオープンラベル研究の患者の数。 研究Bの表4にリストされています。
表4:12〜48週間のオープンラベルリードインスタディ。
B頻度が5%以上の一般的に報告された副作用。
副作用。 | メマンティン。 N = 903。 |
頭痛。 | 8.0%。 |
鼻 ⁇ 頭炎。 | 6.3%。 |
発熱。 | 5.8%。 |
過敏性。 | 5.4%。 |
副作用による中止。a | |
過敏性。 | 1.2%。 |
攻撃。 | 1.0%。 |
a副作用の発生率は少なくとも1%。 時期 ⁇ 早の中止につながります。. |
無作為化離脱研究(研究B)では、有害です。 プラセボに無作為化され(n = 160)、少なくとも5%で報告された患者の反応。 患者の、および全用量メマンチン治療の2倍の頻度。 グループ(n = 157)は過敏性でした(5.0%対2.5%)。.
幼若動物研究では、雄と雌の幼若ラット。 出産後からメマンチン(15、30、45 mg / kg /日)を投与した。 日(PND)14からPND 70。. 体重は45 mg / kg /日で減少しました。. 遅延。 性的成熟では、30 mg / kg /日以上の用量で雄および雌ラットに認められた。. メマンチンは、PND 15およびの脳のいくつかの領域に神経病変を誘発しました。 30 mg / kg /日以上の用量で17。. 行動毒性(パーセントの減少。 聴覚驚 ⁇ 慣れ)は、45 mg / kg /日の用量の動物で認められました。 グループ。. 15 mg / kg /日の用量は、観察されていない副作用レベルと見なされました。 (NOAEL)この研究のため。.
2番目の幼若ラット毒性試験では、男性と女性。 幼若ラットにメマンチンを投与した(1、3、8、15、30、45 mg / kg /日)。 産後日(PND)7からPND 70まで。. 初期のメマンチン関連のため。 死亡率、30および45 mg / kg /日の用量群は、それ以上終了せずに終了しました。 評価。. メマンチンはアポトーシスまたは神経変性をいくつか誘発した。 15 mg / kg /日の用量でのPND 8、10、および17の脳の領域。. NOAEL。 アポトーシスと神経変性の場合は8 mg / kg /日でした。. 行動毒性。 (運動活動、聴覚驚 ⁇ の慣れ、学習への影響。 記憶)は、治療中に3 mg / kg /日以上の用量で認められたが、認められなかった。 薬物中止後に見られる。. したがって、1 mg / kg /日の用量が考慮されました。 この研究における神経行動学的効果のNOAEL。.
老人用。
塩酸メマンチン。
アルツハイマー病の人の大多数は65歳です。 歳以上。. 塩酸メマンチンの臨床試験で。 徐放、患者の平均年齢は約77歳でした。 91%以上。 患者の65歳以上、67%が75歳以上でした。 14%は85歳以上でした。. 提示された有効性と安全性のデータ。 臨床試験のセクションでは、これらの患者から得られました。. ありませんでした。 患者によって報告されたほとんどの有害事象における臨床的に意味のある違い。 65歳以上65歳未満。.
塩酸ドネペジル。
臨床試験に登録された患者の平均年齢。 塩酸ドネペジルは73年でした。これらの患者の80%はその間でした。 65歳と84歳、75歳以上の患者の49%。. 。 臨床試験のセクションに示されている有効性と安全性のデータが取得されました。 これらの患者から。. ほとんどに臨床的に有意な差はありませんでした。 65歳以上65歳未満の患者から報告された有害事象。.
腎障害。
重症患者には減量をお勧めします。 腎障害。. 軽度または患者の投与量調整は必要ありません。 中等度の腎障害。.
肝障害。
軽度または患者の投与量調整は必要ありません。 中等度の肝機能障害。. NAMZARICは、以下の患者では研究されていません。 重度の肝機能障害。.
副作用。
以下の深刻な副作用について説明します。 以下およびラベルの他の場所。.
- 心血管疾患。
- 消化性 ⁇ 瘍疾患および消化管出血。
- 吐き気と ⁇ 吐。
- ⁇ 尿生殖条件。
- 発作。
- 肺の状態。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
塩酸メマンチン。
塩酸メマンチン徐放が評価されました。 中等度から中等度の676人の患者を対象とした二重盲検プラセボ対照試験。 アルツハイマー型重度の認知症(メマンチン28で治療された患者341人)。 mg /日用量およびプラセボで治療された335人の患者)までの治療期間。 24週間。. 無作為化された患者のうち、236人はメマンチン28 mg /日で治療され、 プラセボで治療された227人は、3か月前に安定した用量のドネペジルを投与されていました。 スクリーニングへ。.
廃止につながる有害反応。 塩酸メマンチン。
メマンチンのプラセボ対照臨床試験で。 塩酸塩徐放、メマンチンの患者の割合。 塩酸塩徐放28 mg /日の用量群とプラセボ群。 副作用のために治療を中止したのは10%と6%でした。 それぞれ。. 塩酸メマンチンで最も一般的な副作用。 治療の中止につながった徐放治療群でした。 めまい、1.5%の割合。.
メマンチンによる最も一般的な副作用。 塩酸塩。
メマンチンによる最も一般的な副作用。 中等度から重度のアルツハイマー病の患者における塩酸塩徐放。 疾患、メマンチンで少なくとも5%の頻度で発生する疾患として定義されます。 塩酸塩徐放群で、プラセボよりも高い頻度で。 頭痛、下 ⁇ 、めまいでした。.
表1は、発生時に発生した副作用を示しています。 塩酸メマンチン徐放処理群で2%以上 プラセボより大きい率で発生した。.
表1:メマンチンとの副作用。
中等度から重度のアルツハイマー病の患者における塩酸塩徐放。
病気。
副作用。 | プラセボ。 (n = 335)%。 |
塩酸メマンチン徐放28 mg。 (n = 341)%。 |
胃腸障害。 | ||
下 ⁇ 。 | 4 | 5 |
便秘。 | 1 | 3 |
腹痛。 | 1 | 2 |
⁇ 吐。 | 1 | 2 |
感染症と寄生虫症。 | ||
インフルエンザ。 | 3 | 4 |
調査。 | ||
体重の増加。 | 1 | 3 |
筋骨格系および結合組織障害。 | ||
腰痛。 | 1 | 3 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 5 | 6 |
めまい。 | 1 | 5 |
傾眠。 | 1 | 3 |
精神障害。 | ||
不安。 | 3 | 4 |
うつ病。 | 1 | 3 |
攻撃。 | 1 | 2 |
腎および尿路障害。 | ||
尿失禁。 | 1 | 2 |
血管障害。 | ||
高血圧。 | 2 | 4 |
低血圧。 | 1 | 2 |
塩酸ドネペジル。
廃止につながる有害反応。 塩酸ドネペジル。
塩酸ドネペジルの対照臨床試験では、 治療を受けた患者の副作用による中止率。 塩酸ドネペジルは、患者の7%と比較して約12%でした。 プラセボで治療。. につながる最も一般的な副作用。 中止、ドネペジルの少なくとも2%で発生するものとして定義されます。 塩酸塩患者、およびプラセボで見られる発生率の2倍以上。 拒食症(2%)、吐き気(2%)、下 ⁇ (2%)、尿路感染症(2%)でした。.
ドネペジルとの最も一般的な副作用。 塩酸塩。
ドネペジルで報告された最も一般的な副作用。 重度のアルツハイマー病患者の対照臨床試験における塩酸塩。 疾患、少なくとも5%の頻度で発生する疾患として定義されます。 塩酸ドネペジル群とプラセボ率の2倍以上でした。 下 ⁇ 、食欲不振、 ⁇ 吐、吐き気、斑状出血。. 最も一般的な不利な点。 対照臨床試験で塩酸ドネペジルで報告された反応。 軽度から中等度のアルツハイマー病の患者では、不眠症、筋肉でした。 けいれん、そして疲労。.
表2は、で発生した副作用を示しています。 塩酸ドネペジル群で2%以上の発生率。 重度のアルツハイマー病の患者を対象とした対照試験では、プラセボよりも大きい。 病気。.
表2:ドネペジルとの副作用。
重度のアルツハイマー病の患者の塩酸塩。
ボディシステム/有害事象。 | プラセボ。 (n = 392)%。 |
塩酸ドネペジル10 mg /日。 (n = 501)%。 |
有害事象のある患者の割合。 | 73 | 81 |
全体としての体。 | ||
事故。 | 12 | 13 |
感染。 | 9 | 11 |
頭痛。 | 3 | 4 |
痛み。 | 2 | 3 |
腰痛。 | 2 | 3 |
発熱。 | 1 | 2 |
胸の痛み。 | <1。 | 2 |
心血管系。 | ||
高血圧。 | 2 | 3 |
出血。 | 1 | 2 |
失神。 | 1 | 2 |
消化器系。 | ||
下 ⁇ 。 | 4 | 10 |
⁇ 吐。 | 4 | 8 |
拒食症。 | 4 | 8 |
吐き気。 | 2 | 6 |
貧血およびリンパ系。 | ||
斑状出血。 | 2 | 5 |
代謝および栄養システム。 | ||
クレアチンホスホキナーゼの増加。 | 1 | 3 |
脱水。 | 1 | 2 |
高脂血症。 | <1。 | 2 |
神経系。 | ||
不眠症。 | 4 | 5 |
敵意。 | 2 | 3 |
緊張。 | 2 | 3 |
幻覚。 | 1 | 3 |
傾眠。 | 1 | 2 |
めまい。 | 1 | 2 |
うつ病。 | 1 | 2 |
混乱。 | 1 | 2 |
感情的な不安定さ。 | 1 | 2 |
人格障害。 | 1 | 2 |
皮膚と付属物。 | ||
湿疹。 | 2 | 3 |
⁇ 尿生殖器系。 | ||
尿失禁。 | 1 | 2 |
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後の塩酸メマンチンとドネペジルの使用中。 塩酸塩。. これらの反応は集団から自発的に報告されるからです。 サイズが不確かなため、常に確実に見積もることができるとは限りません。 薬物曝露との頻度または因果関係を確立する。.
塩酸メマンチン。
急性腎不全、無 ⁇ 粒球症、心不全。 うっ血、肝炎、白血球減少症(好中球減少症を含む)、 ⁇ 炎、。 汎血球減少症、スティーブンス・ジョンソン症候群、自殺念慮、血小板減少症、。 血栓性血小板減少性紫斑病。.
塩酸ドネペジル。
腹痛、興奮、胆 ⁇ 炎、混乱、。 けいれん、幻覚、心臓ブロック(すべてのタイプ)、溶血性貧血、 肝炎、低ナトリウム血症、神経遮断薬悪性症候群、 ⁇ 炎、および。 発疹。.
薬物相互作用。
尿アルカリを作る薬とメマンチンの使用。
メマンチンのクリアランスは約80%減少しました。 pH 8でのアルカリ性尿の状態。. したがって、尿のpHの変化。 アルカリ性状態は、可能性のある薬物の蓄積につながる可能性があります。 副作用の増加。. 尿のpHは食事、薬物(例:.、。 炭酸脱水酵素阻害剤、重炭酸ナトリウム)および臨床状態。 患者(例:.、腎尿細管アシドーシスまたは尿の重度の感染症。 路)。. したがって、これらの条件下では、メマンチンを注意して使用する必要があります。.
他のN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)とのメマンチンの使用。 敵対者。
塩酸メマンチンと他の併用。 NMDA ⁇ 抗薬(アマンタジン、ケタミン、デキストロメトルファン)は使用されていません。 体系的に評価され、そのような使用には注意して取り組む必要があります。.
ドネペジルの代謝に対する他の薬物の影響。
CYP3A4の阻害剤(例:.、ケトコナゾール)およびCYP2D6。 (例:.、キニジン)、ドネペジル代謝を阻害します。 in vitro。 あるかどうか。. キニジンの臨床効果は知られていない。.
CYP3A4の誘導体(例:.、フェニトイン、カルバマゼピン、。 デキサメタゾン、リファンピン、フェノバルビタール)は、排 ⁇ 率を高める可能性があります。 ドネペジルの。.
抗コリン薬によるドネペジルの使用。
それらの作用機序のために、コリンエステラーゼ。 塩酸ドネペジルを含む阻害剤は、干渉する可能性があります。 抗コリン薬の活性で。.
コリノミメティクスなどを使用したドネペジルの使用。 コリネステラーゼ阻害剤。
コリネステラーゼの場合、相乗効果が期待できます。 塩酸ドネペジルを含む阻害剤は、同時に投与されます。 スクシニルコリン、類似の神経筋遮断薬、またはコリン作動性アゴニスト。 ベタネコールなど。.
リスクの概要。
発達リスクに関する適切なデータはありません。 NAMZARICまたはその有効成分(メマンチン)の使用に関連。 妊婦における塩酸塩および塩酸ドネペジル)。. 有害。 発達への影響(死亡率と体重と骨格の減少)。 骨化)は、メマンチンを投与されたラットの子孫で観察された。 妊娠中のドネペジルは、最小限の母体毒性に関連する用量で。. これらの用量は、推奨される1日用量でヒトで使用される用量よりも高くなっています。 NAMZARICの.
米国の一般人口では、推定背景。 臨床的に認識されている主要な先天性欠損症および流産のリスク。 妊娠はそれぞれ2-4%と15-20%です。. 大規模な出産の背景リスク。 示された母集団の欠陥と流産は不明です。.
データ。
動物データ。
塩酸メマンチン。
メマンチンの経口投与(2、6、または18 mg / kg /日)。 器官形成の期間中にラットに骨格の減少をもたらした。 試験した最高用量での胎児の骨化。. より高い無影響線量。 有害な発達への影響(6 mg / kg)は、メマンチンの2倍です。 NAMZARICの推奨されるヒト1日量(RHD)(28 mgメマンチン/ 10 mg。 ドネペジル)体表面積(mg /m²)ベース。.
ウサギへのメマンチンの経口投与(3、10、または30。 mg / kg /日)器官形成の期間中、有害性は生じませんでした。 発達への影響。. テストされた最高用量は、用量の約20倍です。 NAMZARICのRHDでのメマンチンのmg / mベース。. ラットでは、メマンチン(2、6、 または18 mg / kg /日)は、交尾前および交尾中および交尾中に経口投与された。 器官形成の期間中、または授乳中ずっと続く女性。 離乳する。. 胎児の骨格骨化の減少と体の減少。 子犬の体重は、テストされた最高用量で観察されました。. より高い無影響。 有害な発達への影響の用量(6 mg / kg /日)は、用量の2倍です。 mg /m²ベースのNAMZARICのRHDでのメマンチン。.
メマンチンの経口投与(2、6、または18 mg / kg /日)。 妊娠後期から授乳中の離乳までのラットに、 テストされた最高用量での子犬の体重の減少。. より高い無影響線量(6 mg / kg /日)。 NAMZARICのRHDでのメマンチンの用量の約2倍です。 基礎。.
塩酸ドネペジル。
ラットとウサギへのドネペジルの経口投与。 器官形成の期間中、有害な発達はありませんでした。 効果。. 最高用量(それぞれ16および10 mg / kg /日)はおおよそでした。 NAMZARICのRHDでのドネペジルの投与量はそれぞれ15回と7回。 mg /m²ベース。.
ドレペジルの経口投与(1、3、または10 mg / kg /日)。 妊娠後期のラットと、授乳から離乳までの間に、 試験した最高用量での死産と子孫死亡率の増加。. より高い無影響用量(3 mg / kg /日)は、用量の約3倍です。 NAMZARICのRHDでmg /m²ベースのドネペジル。.
以下の深刻な副作用について説明します。 以下およびラベルの他の場所。.
- 心血管疾患。
- 消化性 ⁇ 瘍疾患および消化管出血。
- 吐き気と ⁇ 吐。
- ⁇ 尿生殖条件。
- 発作。
- 肺の状態。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
塩酸メマンチン。
塩酸メマンチン徐放が評価されました。 中等度から中等度の676人の患者を対象とした二重盲検プラセボ対照試験。 アルツハイマー型重度の認知症(メマンチン28で治療された患者341人)。 mg /日用量およびプラセボで治療された335人の患者)までの治療期間。 24週間。. 無作為化された患者のうち、236人はメマンチン28 mg /日で治療され、 プラセボで治療された227人は、3か月前に安定した用量のドネペジルを投与されていました。 スクリーニングへ。.
廃止につながる有害反応。 塩酸メマンチン。
メマンチンのプラセボ対照臨床試験で。 塩酸塩徐放、メマンチンの患者の割合。 塩酸塩徐放28 mg /日の用量群とプラセボ群。 副作用のために治療を中止したのは10%と6%でした。 それぞれ。. 塩酸メマンチンで最も一般的な副作用。 治療の中止につながった徐放治療群でした。 めまい、1.5%の割合。.
メマンチンによる最も一般的な副作用。 塩酸塩。
メマンチンによる最も一般的な副作用。 中等度から重度のアルツハイマー病の患者における塩酸塩徐放。 疾患、メマンチンで少なくとも5%の頻度で発生する疾患として定義されます。 塩酸塩徐放群で、プラセボよりも高い頻度で。 頭痛、下 ⁇ 、めまいでした。.
表1は、発生時に発生した副作用を示しています。 塩酸メマンチン徐放処理群で2%以上 プラセボより大きい率で発生した。.
表1:メマンチンとの副作用。
中等度から重度のアルツハイマー病の患者における塩酸塩徐放。
病気。
副作用。 | プラセボ。 (n = 335)%。 |
塩酸メマンチン徐放28 mg。 (n = 341)%。 |
胃腸障害。 | ||
下 ⁇ 。 | 4 | 5 |
便秘。 | 1 | 3 |
腹痛。 | 1 | 2 |
⁇ 吐。 | 1 | 2 |
感染症と寄生虫症。 | ||
インフルエンザ。 | 3 | 4 |
調査。 | ||
体重の増加。 | 1 | 3 |
筋骨格系および結合組織障害。 | ||
腰痛。 | 1 | 3 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 5 | 6 |
めまい。 | 1 | 5 |
傾眠。 | 1 | 3 |
精神障害。 | ||
不安。 | 3 | 4 |
うつ病。 | 1 | 3 |
攻撃。 | 1 | 2 |
腎および尿路障害。 | ||
尿失禁。 | 1 | 2 |
血管障害。 | ||
高血圧。 | 2 | 4 |
低血圧。 | 1 | 2 |
塩酸ドネペジル。
廃止につながる有害反応。 塩酸ドネペジル。
塩酸ドネペジルの対照臨床試験では、 治療を受けた患者の副作用による中止率。 塩酸ドネペジルは、患者の7%と比較して約12%でした。 プラセボで治療。. につながる最も一般的な副作用。 中止、ドネペジルの少なくとも2%で発生するものとして定義されます。 塩酸塩患者、およびプラセボで見られる発生率の2倍以上。 拒食症(2%)、吐き気(2%)、下 ⁇ (2%)、尿路感染症(2%)でした。.
ドネペジルとの最も一般的な副作用。 塩酸塩。
ドネペジルで報告された最も一般的な副作用。 重度のアルツハイマー病患者の対照臨床試験における塩酸塩。 疾患、少なくとも5%の頻度で発生する疾患として定義されます。 塩酸ドネペジル群とプラセボ率の2倍以上でした。 下 ⁇ 、食欲不振、 ⁇ 吐、吐き気、斑状出血。. 最も一般的な不利な点。 対照臨床試験で塩酸ドネペジルで報告された反応。 軽度から中等度のアルツハイマー病の患者では、不眠症、筋肉でした。 けいれん、そして疲労。.
表2は、で発生した副作用を示しています。 塩酸ドネペジル群で2%以上の発生率。 重度のアルツハイマー病の患者を対象とした対照試験では、プラセボよりも大きい。 病気。.
表2:ドネペジルとの副作用。
重度のアルツハイマー病の患者の塩酸塩。
ボディシステム/有害事象。 | プラセボ。 (n = 392)%。 |
塩酸ドネペジル10 mg /日。 (n = 501)%。 |
有害事象のある患者の割合。 | 73 | 81 |
全体としての体。 | ||
事故。 | 12 | 13 |
感染。 | 9 | 11 |
頭痛。 | 3 | 4 |
痛み。 | 2 | 3 |
腰痛。 | 2 | 3 |
発熱。 | 1 | 2 |
胸の痛み。 | <1。 | 2 |
心血管系。 | ||
高血圧。 | 2 | 3 |
出血。 | 1 | 2 |
失神。 | 1 | 2 |
消化器系。 | ||
下 ⁇ 。 | 4 | 10 |
⁇ 吐。 | 4 | 8 |
拒食症。 | 4 | 8 |
吐き気。 | 2 | 6 |
貧血およびリンパ系。 | ||
斑状出血。 | 2 | 5 |
代謝および栄養システム。 | ||
クレアチンホスホキナーゼの増加。 | 1 | 3 |
脱水。 | 1 | 2 |
高脂血症。 | <1。 | 2 |
神経系。 | ||
不眠症。 | 4 | 5 |
敵意。 | 2 | 3 |
緊張。 | 2 | 3 |
幻覚。 | 1 | 3 |
傾眠。 | 1 | 2 |
めまい。 | 1 | 2 |
うつ病。 | 1 | 2 |
混乱。 | 1 | 2 |
感情的な不安定さ。 | 1 | 2 |
人格障害。 | 1 | 2 |
皮膚と付属物。 | ||
湿疹。 | 2 | 3 |
⁇ 尿生殖器系。 | ||
尿失禁。 | 1 | 2 |
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後の塩酸メマンチンとドネペジルの使用中。 塩酸塩。. これらの反応は集団から自発的に報告されるからです。 サイズが不確かなため、常に確実に見積もることができるとは限りません。 薬物曝露との頻度または因果関係を確立する。.
塩酸メマンチン。
急性腎不全、無 ⁇ 粒球症、心不全。 うっ血、肝炎、白血球減少症(好中球減少症を含む)、 ⁇ 炎、。 汎血球減少症、スティーブンス・ジョンソン症候群、自殺念慮、血小板減少症、。 血栓性血小板減少性紫斑病。.
塩酸ドネペジル。
腹痛、興奮、胆 ⁇ 炎、混乱、。 けいれん、幻覚、心臓ブロック(すべてのタイプ)、溶血性貧血、 肝炎、低ナトリウム血症、神経遮断薬悪性症候群、 ⁇ 炎、および。 発疹。.
塩酸メマンチンと塩酸ドネペジルです。 NAMZARICの2つの有効成分。メマンチンの特定の解毒剤はありません。 塩酸塩の過剰摂取は知られています。ただし、メマンチンの排除は可能です。 尿の酸性化により増加。. などの三次抗コリン作用。 アトロピンは、塩酸ドネペジルの過剰摂取の解毒剤として使用できます。. に。 過剰摂取の症例を管理し、複数の薬物の可能性を考慮してください。 関与。. 過剰摂取の場合は、毒物管理センター(1-800- 222-1222)に電話してください。 最新の推奨事項。. 一般に、支援策はそうあるべきです。 利用され、治療は対症療法であるべきです。.
塩酸メマンチン。
ほとんどの場合、過剰摂取に伴う兆候と症状。 臨床試験および世界中からのメマンチンの他の製剤と。 単独または他の薬物やアルコールとの組み合わせでのマーケティング経験。 興奮、無力症、徐脈、混乱、 ⁇ 睡、めまい、ECGが含まれます。 変化、血圧の上昇、 ⁇ 眠、意識の喪失、精神病。 落ち着きのなさ、ゆっくりとした動き、傾眠、 ⁇ 迷、不安定な歩行、視覚。 幻覚、めまい、 ⁇ 吐、脱力感。. の最大の既知の摂取。 世界中のメマンチンは、メマンチンを併用した個人で2グラムでした。 不特定の抗糖尿病薬。. この人は ⁇ 睡を経験しました。 複視、および興奮、しかしその後回復した。.
塩酸メマンチンに参加している1人の患者。 徐放性臨床試験では、112 mgのメマンチンが意図せずに服用されました。 塩酸塩は毎日31日間徐放し、血清の上昇を経験しました。 尿酸、血清アルカリホスファターゼの上昇、血小板数の低下。.
メマンチンの過剰摂取による死亡は認められていません。 一人で。. メマンチンが報告されているとき、致命的な結果が報告されることはほとんどありません。 複数の薬物の過剰摂取の一部として摂取された;それらの例では、。 メマンチンと致命的な結果との関係は不明確です。.
塩酸ドネペジル。
コリンエステラーゼ阻害剤による過剰摂取は、 重度の吐き気、 ⁇ 吐、 ⁇ 液分 ⁇ を特徴とするコリン作動性危機。 発汗、徐脈、低血圧、呼吸抑制、虚脱、けいれん。. 筋力低下の増加が可能性があり、死亡する可能性があります。 呼吸筋が関与しています。. アトロピンなどの三次抗コリン作用薬。 塩酸ドネペジルの過剰摂取の解毒剤として使用できます。. 静脈内。 効果が滴定された硫酸アトロピンが推奨されます:1.0からの初期用量。 臨床反応に基づくその後の用量で2.0 mg IV。. 典型的な。 血圧と心拍数の反応は他の人と報告されています。 などの第四級抗コリン作用薬と同時投与した場合のコリノミメティクス。 グリコピロール酸。. 塩酸ドネペジルおよび/またはそのかどうかは不明です。 代謝物は透析(血液透析、腹膜透析、または ⁇ 過)。.
動物における毒性の用量関連徴候が含まれています。 自発的な動きの減少、腹 ⁇ 位、驚異的な歩行、流涙。 間代性けいれん、呼吸低下、 ⁇ 液分 ⁇ 、縮 ⁇ 、振戦、筋膜形成、。 体表面温度を下げる。.
ナムザリック。
NAMZARICは、の同時投与と生物学的に同等でした。 個々の塩酸メマンチン徐放および塩酸ドネペジル。.
メマンチンとドネペジルの暴露(AUCとCmax)。 摂食状態または空腹状態でのNAMZARIC投与後の状態は同様でした。. さらに、NAMZARIC投与後のメマンチンとドネペジルの暴露。 アップルソースに振りかけられた無傷のカプセルまたはカプセルの内容物は同様でした。 健康な被験者。.
塩酸メマンチン。
メマンチンは経口投与後によく吸収されます。 治療用量範囲にわたって線形の薬物動態を持っています。. 排 ⁇ されます。 主に尿中で変化がなく、最終排出半減期があります。 約60〜80時間。. 28 mgを1日1回メマンチンを比較する研究で。 塩酸塩は、1日2回10 mgの塩酸メマンチンCmaxに徐放します。 塩酸メマンチンのAUC0-24値は48%と33%高くなりました。 徐放投与計画。.
吸収。
メマンチンの複数回投与後。 塩酸塩徐放性、メマンチンのピーク濃度は9〜12前後に発生します。 投与後数時間。. メマンチンの吸収に違いはありません。 カプセルを無傷で服用した場合、または服用した場合は、塩酸塩徐放。 内容物はアップルソースに振りかけられます。.
単回投与後、違いはありません。 塩酸メマンチンのCmaxまたはAUCに基づくメマンチン曝露。 医薬品が食品と一緒に、または空で投与された場合の徐放。 お腹。. ただし、ピーク血漿濃度は投与後約18時間で達成されます。 空腹時の投与後約25時間と比較して食物。.
分布。
メマンチンの平均分布量は9-11 L / kgです。 血漿タンパク質結合は低い(45%)。.
代謝。
メマンチンは部分的な肝代謝を受けます。. 。 肝ミクロソームCYP450酵素システムは、 メマンチンの代謝。.
除去。
メマンチンは主に尿中に排 ⁇ されます。 変更されておらず、最終排出半減期は約60〜80時間です。. 約。 投与された薬物の48%は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。残りは変換されます。 主に最小限のNMDA受容体を持つ3つの極性代謝物。 ⁇ 抗作用:N-グルクロニド抱合体、6-ヒドロキシメマンチン、および。 1-ニトロソ-脱アミノ化メマンチン。. 投与量の合計74%です。 親薬物とN-グルクロニド抱合体の合計として排 ⁇ されます。. 腎臓。 クリアランスには、pH依存性尿細管再吸収によって緩和される活性尿細管分 ⁇ が含まれます。.