コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
Naklofen Duoは、膝の変形性関節症の痛みの治療に使用されます。.
一般的な投与手順。
患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します。.
変形性関節症(OA)の膝(膝)の痛みを和らげるために、推奨される用量は、1日2回、各痛みを伴う膝に40 mgのジクロフェナクナトリウム(2ポンプ操作)です。.
Naklofen Duoを塗って、肌をきれいに乾かします。.
ポンプは、最初に使用する前にプライミングする必要があります。. ボトルを維持しながら、ポンプ機構(操作)を完全に4回押すように患者に指示します。. ポンプの適切なプライミングを確実にするために、この部分は廃棄する必要があります。. ボトルのさらなるプライミングは必要ありません。.
プライミングプロセスの後、ナクロフェンデュオをポンプを完全に2回押して、片膝の処方量を達成することで適切に分注されます。. 製品を手のひらに直接送り、膝の前、後ろ、側面に均等に塗布します。.
推奨用量を超えるか下回る量のナクロフェンデュオの使用は研究されていないため、推奨されません。.
特別な注意事項。
- シャワー/ナクロフェンデュオを治療膝に当ててから少なくとも30分入浴します。.
- 使用後は手を洗って乾かしてください。.
- 傷を開くためにナクロフェンデュオを適用しないでください。.
- 目と粘膜でナクロフェンデュオに連絡してください避けてください。.
- 処理された膝に外熱および/または閉塞性包帯を適用しないでください。.
- 処理された膝が乾くまで、ナクロフェンデュオで治療された膝の上に服を着ないでください。.
- 処理された膝を自然および人工の日光から保護します。.
- ナクロフェンデュオで治療したばかりの膝に日焼け止め、防虫剤、ローション、保湿剤、化粧品、その他の局所薬を塗布する前に、治療部位が乾燥するのを待ちます。.
- 処理された膝が完全に乾くまで、他の人と処理された膝の間の皮膚と皮膚の接触を避けます。.
- リスクがリスクを上回り、定期的な臨床検査を実施しない限り、ナクロフェンデュオと経口NSAIDとの併用療法を使用しないでください。.
Naklofen Duoは、次の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:. アナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)ジクロフェナクまたは薬物の他の成分に対する。
- 先史時代の ⁇ 息、じんま疹、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のその他のアレルギー反応。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
心血管血栓性イベント。
最大3年間の複数のCOX-2選択的および非選択的NSAIDを使用した臨床試験では、心筋 ⁇ 塞(MI)や脳卒中などの深刻な心血管(CV)血栓性イベントのリスクの増加が示され、致命的となる可能性があります。. 利用可能なデータに基づいて、CV血栓性イベントのリスクがすべてのNSAIDで類似していることは不明です。. NSAIDの使用によるベースラインからの深刻なCV血栓性イベントの相対的な増加は、既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子があるか、ない患者では類似しているようです。. ただし、既知のCV疾患または危険因子を有する患者は、ベースライン率の増加により、深刻なCV血栓性イベントの絶対発生率が高くなりました。. いくつかの観察研究では、深刻なCV血栓性イベントのこのリスクの増加が治療の最初の数週間で始まったことがわかりました。. CV血栓性リスクの増加は、高用量で最も一貫して観察されました。.
NSAIDで治療された患者における有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるには、可能な限り最短の期間、最低有効量を使用します。. 医師と患者は、以前のCV症状がなくても、治療過程を通じてそのようなイベントの発生を認識し続ける必要があります。. 患者は深刻なCVイベントの症状と必要な手順について通知を受ける必要があります。.
アスピリンを併用すると、NSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクが高まるという一貫した証拠はありません。. アスピリンとジクロフェナクなどのNSAIDの同時投与は、深刻な胃腸(GI)イベントのリスクを高めます。.
冠動脈バイパス術(CABG)手術後のステータス。
CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みを治療するための選択的COX-2 NSAIDを使用した2つの大規模な対照臨床試験では、心筋 ⁇ 塞と脳卒中の発生率の増加が示されました。. NSAIDはCABGを設定するときに禁 ⁇ です。
ポストMI患者。
デンマーク国家登録簿で実施された観察研究では、MI後の期間にNSAIDで治療された患者は、治療の最初の週から、再感染、CV関連の死亡、および全原因死亡のリスクが高かったことが示されています。. 同じコホートで。, NSAIDで治療された患者のMI 20/100人年の後の最初の年の死亡率は、NSAIDに曝露されていない患者の100人年あたり12と比較されました。絶対死亡率はMI後の最初の年の後に幾分低下したが。, NSAIDユーザーの死亡リスクの増加は、少なくとも今後4年間のアフターケアが続きました。.
CV血栓性イベントの再発リスクを上回る使用が期待されない限り、最近のMIの患者ではNaklofen Duoを使用しないでください。. 最近のMIの患者にナクロフェンデュオが使用されている場合、患者は心虚血の兆候を監視します。.
胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
ジクロフェナクを含むNSAIDは、炎症、出血、 ⁇ 瘍、食道、胃、小腸または大腸の ⁇ 孔を含む深刻な胃腸(GI)の副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者の警告症状の有無にかかわらずいつでも発生する可能性があります。. NSAID療法で深刻な上位のGIイベントを発症した患者の5人に1人だけが症状を示します。. 上部消化管 ⁇ 瘍、重度の出血、またはNSAIDからの ⁇ 孔は、3〜6か月間治療された患者の約1%、および1年間治療された患者の約2%〜4%で発生しました。. ただし、短期間のNSAID療法でさえリスクがないわけではありません。.
GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔の危険因子。
NSAIDを使用した胃 ⁇ 瘍および/またはジ出血の病歴がある患者は、これらの危険因子がない患者と比較して、GI出血を発症するリスクが10倍以上増加しました。. NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクを高める他の要因には、NSAID療法のより長い期間が含まれます。経口コルチコステロイド、アスピリン、抗凝固剤または選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)の同時使用;喫煙;アルコール消費;高齢者;そして一般的な健康状態が悪い。. 致命的なGIイベントのほとんどの市販後報告は、高齢者または弱体化で発生しました。. さらに、進行した肝疾患および/または凝固障害のある患者では、GI出血のリスクが高くなります。.
NSAID治療を受けた患者のGIリスクを最小限に抑えるための戦略:。
- 可能な限り最短の期間、最低有効量を使用してください。.
- 複数のNSAIDの同時投与を避けます。 .
- 出血リスクの増加を上回る利益が見込まれる場合を除き、リスクの高い患者での使用は避けてください。. NSAID以外の代替療法は、これらのすべての患者と活発なgi出血のある患者に対して考慮する必要があります。.
- NSAID療法中は、 ⁇ 瘍の兆候と症状、出血を警戒してください。.
- 深刻な有害なgiイベントが疑われる場合は、すぐに評価と治療を開始し、深刻な不要なGIイベントが除外されるまでナクロフェンデュオを中止してください。.
- 心臓予防に低用量アスピリンを使用しながら、GI出血の兆候がないか患者をより注意深く監視します。.
肝毒性。
ジクロフェナク含有製品を用いた臨床試験では、ジクロフェナクによる治療中の特定の時点で、約5,700人の患者の約2%で有意な増加(DHがULNの3倍以上)が発生しました(ALTはすべての研究で測定されませんでした) )。.
経口ジクロフェナクで2〜6か月間治療された3,700人の患者を対象とした大規模なオープンな対照研究では、患者は最初に8週間後に再び監視され、24週間後に1,200人の患者が監視されました。. ALTおよび/またはASTの大幅な増加は、3,700人の患者の約4%で発生し、3,700人の患者の約1%で大幅な増加(ULNの8倍以上)を含みました。. このオープンな研究では、ジクロフェナクを受けた患者は、他のNSAIDと比較して、境界線の発生率が高く(ULNの3倍未満)、中程度(ULNの3〜8倍)、マーク(8以上)でした(ULNの倍)。 ALTまたはASTが観察されました。. トランスアミナーゼの増加は、関節リウマチの患者よりも変形性関節症の患者でより頻繁に観察されています。.
トランスアミナーゼのほとんどすべての有意な増加は、患者が症候性になる前に検出されました。. 異常な検査は、トランスアミナーゼの大幅な増加を発生させたすべての研究で、51人の患者のうち42人で、ジクロフェナク経口療法の最初の2か月間に発生しました。.
市販後の報告では、NSAID治療の最初の1か月と一部のケースでは薬物誘発性肝毒性の症例が報告されていますが、ジクロフェナク治療中はいつでも発生する可能性があります。.
市販後調査により、黄 ⁇ および肝不全の有無にかかわらず、肝壊死、黄 ⁇ 、劇症肝炎などの重度の肝反応の症例が報告されています。. これらの報告された症例のいくつかは、死亡または肝移植をもたらしました。.
ヨーロッパの遡及的集団ベースの症例対照研究では、ジクロフェナクに関連した薬物誘発性肝障害の10症例が、肝臓の統計的に有意な4倍調整オッズ比を持つジクロフェナクの不使用と比較して、現在の使用に関連していた損傷。. ジクロフェナクに関連する肝障害の合計10例に基づくこの特別な研究では、調整オッズ比は、女性の性別、150 mg以上の用量、および90日を超える使用期間とともに増加し続けました。.
医師は、ベースライン時および長期ジクロフェナク療法を受けている患者で定期的にトランスアミナーゼを測定する必要があります。これは、特徴的な症状のプロドロムなしに重度の肝毒性が生じる可能性があるためです。. 最初とその後のトランスアミナーゼ測定の最適な時間は不明です。. 臨床試験データと市販後の経験に基づいて、トランスアミナーゼはジクロフェナク治療を開始してから4〜8週間以内に監視する必要があります。. ただし、ジクロフェナクによる治療中はいつでも重度の肝反応が発生する可能性があります。.
異常な肝検査が持続または悪化する場合、臨床症状および/または症状が発症して肝疾患と一致する場合、または全身症状が発生した場合(例:. 好酸球増加症、発疹、腹痛、下 ⁇ 、暗い尿など.)。.)、Naklofen Duoはすぐに廃止する必要があります。.
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労感、 ⁇ 眠、下 ⁇ 、かゆみ、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生したとき、または全身症状が発生したとき(例:. 好酸球増加症、発疹など.)、ナクロフェンデュオを直ちに停止し、患者の臨床検査を実施します。.
ナクロフェンデュオで治療された患者における有害な肝事象の潜在的なリスクを最小限に抑えるには、可能な限り最短の期間、最低有効量を使用してください。. 肝毒性の可能性のある薬(例:. パラセタモール、抗生物質、抗てんかん薬)。.
高血圧。
ナクロフェンデュオを含むNSAIDは、高血圧の新たな発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、それぞれがCVイベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。. アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、チアジド利尿薬、または研磨利尿薬を服用している患者は、NSAIDを服用しているときにこれらの治療法に対する反応が損なわれる可能性があります。.
NSAID治療の開始時および治療過程全体を通して血圧(BP)を監視します。.
心不全と浮腫。
無作為化比較試験のコラボレーションメタ分析コキシブと従来のNSAIDトライアルは、プラセボ治療患者と比較して、選択的に治療されたCOX-2患者とNSAID患者で非選択的に治療された患者の心臓入院の約2つの増加を示しました。. 心不全患者を対象としたデンマークの全国登録研究では、NSAIDの使用によりmiリスク、心不全および死亡のための入院が増加しました。.
さらに、NSAIDで治療された一部の患者では、体液貯留と浮腫が観察されています。. ジクロフェナクの使用は、これらの疾患の治療のためのいくつかの治療薬の副作用を軽減することができます(例:. 利尿薬、ACE阻害剤またはアンジオテンシン受容体遮断薬[ARB])。.
重度の心不全の患者では、心不全の悪化のリスクを上回る利益が見込まれる場合を除き、Naklofen Duoを使用しないでください。. 重度の心不全の患者にナクロフェンデュオを使用する場合は、心不全の悪化の兆候がないか患者を監視してください。.
腎臓毒性と高カリウム血症。
腎臓毒性。
NSAIDの長期投与は、乳頭腎壊死およびその他の腎障害をもたらしました。.
腎臓の毒性は、腎臓プロスタグランジンが腎臓 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者でも観察されています。. これらの患者では、NSAIDの投与により、プロスタグランジン形成と二次腎血流の用量依存的な減少につながり、開放腎補償につながる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、脱水症、血液量減少症、心不全、肝機能障害、利尿薬とACE阻害剤またはARBを服用している患者、および高齢者です。. NSAID療法の中止は、通常、治療前の状態が回復します。.
対照臨床試験では、進行した腎疾患患者におけるナクロフェンデュオの使用に関する情報はありません。. ナクロフェンデュオの腎効果は、既存の腎疾患患者の腎障害の進行を加速する可能性があります。.
ナクロフェンデュオの開始前の脱水または血液量減少患者の正しいボリュームステータス。. ナクロフェンデュオを使用しながら、腎機能障害または肝機能障害、心不全、脱水症または血液量減少症の患者の腎機能を監視します。. 腎機能の悪化のリスクを上回る利益が見込まれる場合を除き、進行した腎疾患の患者にナクロフェンデュオを使用しないでください。. ナクロフェンデュオが進行した腎疾患の患者に使用される場合、腎機能の悪化の兆候がないか患者を監視します。.
高カリウム血症。
高カリウム血症を含む血清カリウムの増加は、腎機能障害のない一部の患者でNSAIDの使用とともに報告されています。. 腎機能が正常な患者では、これらの影響は低ホレニン血症性低アルドステロン状態に起因していました。.
アナフィラキシー反応。
ジクロフェナクは、ジクロフェナクに対する過敏症の既知またはない患者、およびアスピリン感受性 ⁇ 息の患者でアナフィラキシー反応と関連しています。.
アナフィラキシー反応が発生した場合は、緊急支援を求めてください。.
アスピリン感受性に関連する ⁇ 息の悪化。
⁇ 息患者の亜集団には、アスピリン感受性 ⁇ 息があり、鼻ポリープによって複雑化する慢性鼻炎が含まれる場合があります。重度の、潜在的に致命的な気管支 ⁇ ;および/またはアスピリンおよび他のNSAIDに対する不耐性。. アスピリンと他のNSAIDの間の交差反応性がそのような吸引感受性患者で報告されているため、ナクロフェンデュオは、この形のアスピリン感受性を持つ患者では禁 ⁇ です。. 既存の ⁇ 息(既知のアスピリン感受性なし)の患者にナクロフェンデュオを使用する場合、 ⁇ 息の兆候と症状の変化を患者に監視します。.
重度の皮膚反応。
ジクロフェナクを含むNSAIDは、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚の副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻なイベントは警告なしに発生する可能性があります。. 重度の皮膚反応の兆候と症状について患者に伝え、発疹やその他の過敏症の兆候を初めて経験したときにNaklofen Duoの使用を中止します。. Naklofen Duoは、NSAIDに対する以前の重度の皮膚反応のある患者には禁 ⁇ です。.
ナクロフェンデュオを皮膚の傷、感染症、炎症、または剥離性皮膚炎に塗布しないでください。これは薬物の吸収と忍容性に影響を与える可能性があるためです。.
胎児管動脈 ⁇ の早期閉鎖。
ジクロフェナクは、胎児の動脈管を早期に閉鎖させる可能性があります。. 妊娠中の女性では、ナクロフェンデュオを含むNSAIDを30週間以上(妊娠後期)使用しないでください。.
血液毒性。
貧血はNSAIDで治療された患者で発生しました。これは、オカルトまたは総失血、体液貯留、または赤血球生成に対する不完全に記述された影響が原因である可能性があります。. ナクロフェンデュオで治療された患者が貧血の兆候または症状を示した場合は、ヘモグロビンまたはヘマトクリットを監視してください。.
ナクロフェンデュオを含むNSAIDは、出血イベントのリスクを高める可能性があります。. 凝固障害やワルファリン、他の抗凝固剤、血小板凝集阻害剤の同時使用などの併存疾患(例:. アスピリン)、セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)は、このリスクを高める可能性があります。. 出血の兆候がないかこれらの患者を監視します。.
炎症と発熱の男性化。
炎症と発熱の軽減におけるナクロフェンデュオの薬理活性は、感染症の検出に使用される診断兆候を減らすことができます。.
実験室モニタリング。
重度のGI出血、肝毒性、腎臓損傷は警告症状や兆候なしに発生する可能性があるため、CBCと化学プロファイルを使用して、長期NSAID治療を受けている患者を定期的に監視する必要があります。.
太陽への露出。
動物実験により局所ジクロフェナク治療により紫外線による皮膚腫瘍が早期に誘発されることが示されたため、治療した膝の自然または人工の日光への曝露を避けるように患者に指示します。. 人間の紫外線損傷に対する皮膚の反応に対するナクロフェンデュオの考えられる影響は不明です。.
目の緊張。
ナクロフェンデュオと目および粘膜との接触を避けてください。. 目に入ったときは、すぐに水または生理食塩水で目を洗い、刺激が1時間以上続く場合は医師の診察を受けてください。.
経口非ステロイド性抗炎症薬。
1.5%ナクロフェンデュオと経口NSAIDを併用すると、直腸出血の発生率が高くなり、クレアチニン、尿素、ヘモグロビンが頻繁に発生します。. したがって、リスクがリスクを上回り、定期的な臨床検査を実施しない限り、ナクロフェンデュオと経口NSAIDとの併用療法を使用しないでください。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベル(。薬ガイド。)すべての処方レシピに含まれている、読むこと。. Naklofen Duoによる治療を開始する前に、継続的な治療中に定期的に、患者、家族、または介護者に以下の情報を通知してください。.
心血管血栓性イベント。
胸の痛み、息切れ、脱力感、言語障害などの心血管血栓性イベントの症状を認識し、これらの症状のいずれかを直ちに医師に報告するよう患者にアドバイスします。.
胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナ、ヘマテメシスなどの ⁇ 瘍や出血の症状を医師に報告するよう患者に勧めます。. 低用量アスピリンを心臓予防に使用しながら、リスクの増加とジ出血の兆候と症状について患者に知らせます。.
肝毒性。
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労、 ⁇ 眠、かゆみ、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. これらが発生した場合は、ナクロフェンデュオの服用を中止し、すぐに医師の診察を受けるように患者に指示してください。.
心不全と浮腫。
息切れ、原因不明の体重増加、浮腫などのうっ血性心不全の症状を認識し、症状がある場合は医師に連絡するように患者にアドバイスします。.
アナフィラキシー反応。
アナフィラキシー反応の兆候について患者に伝えます(例:. 呼吸困難、顔や首の腫れ)。. 患者に緊急時の支援を求めるように指示します。.
重度の皮膚反応。
発疹が出た場合は直ちにナクロフェンデュオを服用を中止し、できるだけ早く医師に連絡するよう患者にアドバイスします。.
女性の生殖能力。
妊娠を希望する生殖能力のある女性に、ナクロフェンデュオを含むNSAIDが排卵の可逆的な遅延に関連している可能性があることを助言します。
胎児毒性。
胎児の動脈管が早期に閉鎖されるリスクがあるため、妊娠30週間からナクロフェンデュオやその他のNSAIDを使用しないように妊娠中の女性に知らせてください。.
同時にNSAIDを使用しないでください。
他のNSAIDまたはサリチル酸塩とナクロフェンデュオの併用を患者に通知します(例:. ジフルニサル、サルサラート)は、消化管毒性のリスクの増加と有効性の低さまたはまったくないため、推奨されません。. 風邪、発熱、不眠症を治療するために「カウンターを介して」NSAIDを持っている可能性のある患者に警告します。.
NSAIDと低用量アスピリンの使用。
医師に相談するまで、ナクロフェンデュオと一緒に低用量アスピリンを服用しないでください。.
目の緊張。
ナクロフェンデュオと目および粘膜との接触を避けるように患者に指示します。. 目に入ったときは、すぐに水または生理食塩水で目を洗い、刺激が1時間以上続く場合は医師の診察を受けてください。.
二次暴露の防止。
他の人とナクロフェンデュオが適用された(s)が完全に乾くまで、皮膚との接触を避けるように患者に指示します。.
特別なアプリケーションの指示。
吸収に影響を与え、薬物耐性を低下させる可能性があるため、開いた皮膚の傷、感染症、炎症、または剥離性皮膚炎にナクロフェンデュオを使用しないように患者に指示します。.
ナクロフェンデュオで治療された領域が完全に乾燥するまで待つように患者に指示してから、日焼け止め、防虫剤、ローション、保湿剤、化粧品、その他の局所薬を適用します。.
治療された膝の自然または人工日光への曝露を最小限に抑えるか回避するように患者に指示します。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
ジクロフェナクナトリウムを2年間食品成分として投与したマウスおよびラットの発がん性試験では、2 mg / kg /日までの用量、約0、85、または腫瘍発生率の大幅な増加はもたらされませんでした。. ヒトにおけるジクロフェナクの最大推奨局所用量の1、7倍(明らかなバイオアベイラビリティと体表面の比較に基づく)。.
アルビノマウスで実施された皮膚発がん性試験では、ジクロフェナクナトリウムの毎日の局所使用により、0.035%までのジクロフェナクナトリウム(ジクロフェナクよりも57倍低いジクロフェナクナトリウム濃度)の濃度で2年間で新生物の発生率が増加しました。.
無毛マウスで実施された光発がん性試験では、0.035%までのジクロフェナクナトリウム(ジクロフェナクよりも57倍低いジクロフェナクナトリウム濃度)の用量でのジクロフェナクナトリウムの局所使用により、腫瘍の中央値が早くなりました。.
変異誘発。
ジクロフェナクは、細菌の逆突然変異アッセイである一連の遺伝毒性試験にありました。 in vitro。 マウスリンパ腫点突然変異アッセイ、チャイニーズハムスター卵巣細胞における染色体異常試験。 in vitro。 と。 in vivo。 変異原性または染色体異常誘発性ではなく、骨髄細胞のラット染色体異常アッセイが含まれています。.
不妊の障害。
Naklofen Duoでは生殖能力の研究は行われていません。. 4 mg / kg /日までの用量で雄および雌ラットに投与されたジクロフェナクナトリウム(明らかなバイオアベイラビリティと体表面比較に基づくジクロフェナクのMRHDの約3.4倍)は、生殖能力に影響を与えませんでした。. ラットで行われた研究は、生殖能力、生殖能力または子孫に適用されたdMSOからの影響はありませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC 30週間前の妊娠。妊娠30週間からのカテゴリーD。
リスクの概要。
妊娠後期にナクロフェンデュオを含むNSAIDを使用すると、胎児の動脈管が早期に閉鎖されるリスクが高まります。. 妊娠中の女性では、ナクロフェンデュオを含むNSAIDを30週間以上(妊娠後期)使用しないでください。.
妊娠中の女性を対象としたナクロフェンデュオの適切で管理された研究はありません。. 妊娠の第1学期または第2学期の女性にNSAIDを使用することの潜在的な胚胎児リスクに関する観察研究のデータは決定的ではありません。. したがって、一般的に米国では、薬物曝露に関係なく、臨床的に認識されているすべての妊娠のバックグラウンド率は、重度の奇形では2〜4%、妊娠喪失では15〜20%です。. ジメチルスルホキシド(DMSO、ナクロフェンデュオで使用される溶媒)に関する公開された生殖および発達研究は、潜在的な催奇形性に関して曖昧です。. 動物生殖研究は、マウスにおける催奇形性の証拠を示していません。, ネズミまたはウサギが観察されました。, 器官形成中に約0までの用量でジクロフェナクを投与した6。, 0.6。, 推奨される最大ヒト用量の1.3倍。 (MRHD。) Naklofen Duoによる。, これらの用量での母体および胎児毒性の存在にもかかわらず。. 動物データに基づいて、プロスタグランジンは子宮内膜血管透過性、胚盤胞着床および脱毛において重要な役割を果たすことが示されています。. 動物実験では、ジクロフェナクなどのプロスタグランジン合成阻害剤の投与により、着床前後の損失が増加しました。.
臨床上の考慮事項。
仕事または配達。
分 ⁇ 中または出産中のナクロフェンデュオの影響に関する研究はありません。. 動物実験では、ジクロフェナクを含むNSAIDがプロスタグランジン合成を阻害し、出産の遅延を引き起こし、死産の発生率を高めます。.
データ。
動物データ。
動物の生殖および発達研究が示した。, 20 mg / kg /日までの経口投与量でのマウスにおける母体毒性と胎児毒性の誘導にもかかわらず、器官形成中のジクロフェナクナトリウムの投与。 (約0。) 催奇形性は推奨される最大ヒト用量の6倍を引き起こしませんでした。 [MRHD。] Naklofen Duoによる。, 162 mg /日。, 体表面の比較に基づく。 (BSA。) ラットおよびウサギでは、10 mg / kg /日までの経口投与。 (約0.6および1.3回。, またはBSA比較に基づくMRHD。). ジメチルスルホキシド(DMSO、ナクロフェンデュオで使用される溶媒)に関する公開された生殖および発達研究は、潜在的な催奇形性に関して曖昧です。. ラットでは、母体毒性用量のジクロフェナクは、ジストキー、妊娠の延長、体重の減少と胎児の成長、および胎児の生存率の低下と関連していた。.
授乳。
リスクの概要。
ジクロフェナクは、入手可能なデータに基づいて母乳中に存在する可能性があります。. 母乳育児の発達的および健康上の利点は、CATAFLAMに対する母親の臨床的必要性、およびCATAFLAMまたは基礎となる母体状態からの母乳育児の子供への起こり得る悪影響とともに考慮されるべきです。.
データ。
ジクロフェナク塩(150 mg /日)で経口治療された女性のミルクジクロフェナクレベルは100 µg / Lで、これは約0.03 mg / kg /日のカラム用量に相当します。. ジクロフェナクは、ジクロフェナクを受けた12人の女性の母乳では検出できませんでした(100 mg /日、7日間経口投与するか、筋肉内単回投与で50 mgを分 ⁇ 後すぐに投与します)。.
生殖の可能性がある女性と男性。
不妊。
女性。
作用機序に基づいて、ナクロフェンデュオを含むプロスタグランジンを介したNSAIDの使用は、一部の女性で可逆的な不妊症と関連している卵巣卵胞の破裂を遅らせたり、防止したりできます。. 発表された動物実験は、プロスタグランジン合成阻害剤の投与が排卵に必要なプロスタグランジン媒介卵胞破裂を混乱させる可能性があることを示しています。. NSAIDで治療された女性を対象とした小規模な研究でも、排卵の可逆的な遅延が示されています。. 受胎が困難な女性や不妊検査を受けた女性から、ナクロフェンデュオを含むNSAIDを撤回することを検討してください。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
高齢患者は、若い患者と比較して、NSAID関連の深刻な心血管、消化管、および/または腎臓の副作用のリスクが高くなります。. 高齢者に期待される利益がこれらの潜在的なリスクを上回る場合は、用量範囲の下部で投与を開始し、副作用がないか患者を監視します。.
7つの対照第3相臨床試験でナクロフェンデュオ1.5%で治療された911人の患者のうち、444人の被験者が65歳以上でした。. 有害事象の頻度には年齢に関連した違いはありませんでした。. 非盲検安全性試験で1.5%ナクロフェンデュオで治療された793人の患者のうち、334人の被験者が65歳以上で、75歳以上の107人の被験者が含まれていました。. この高齢者にとって、ナクロフェンへの長期暴露が1.5%である有害事象の発生率に違いはありませんでした。.
NSAIDを服用した後、めまい、眠気、疲労感、視力の問題などの悪影響が生じる可能性があります。. 影響を受ける場合、患者は機械を運転または操作してはなりません。.
以下の副作用は、ラベルの他のセクションで説明されています。
- 心血管血栓性イベント。
- ⁇ 出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
- 肝毒性。
- 高血圧。
- 心不全と浮腫。
- 腎臓毒性と高カリウム血症。
- アナフィラキシー反応。
- 重度の皮膚反応。
- 血液毒性。 UL>。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、制御された第2相試験で4週間(平均期間28日)治療された130人の患者におけるナクロフェンデュオへの曝露を反映しています。. この人口の平均年齢は約60歳で、患者の85%は白人、65%は女性、すべての患者は原発性変形性関節症でした。. ナクロフェンデュオの最も一般的な副作用は、塗布部位での皮膚反応でした。. これらの出来事は、研究から撤退する最も一般的な理由でした。.
局所反応。
この対照研究では、適用部位での反応は、乾燥(22%)、皮むき(7%)、紅斑(4%)、かゆみ(2%)、痛み(2%)の1つ以上の反応によって特徴付けられました)、硬化(2%)、発疹(2%)、 ⁇ (<1%)。.
その他の一般的な副作用。
表1は、変形性関節症の患者を対象とした対照研究からの、ナクロフェンデュオグループの率が車両を超えたナクロフェンデュオを患っていた患者の1%以上で発生したすべての副作用を示しています。最大5%。
Naklofen Duo 2%の安全性は、Naklofen Duo 1.5%での以前の経験に一部基づいています。. 以下に説明するデータは、911人の患者のナクロフェンデュオ1.5%への曝露を反映しています。, 4〜12週間の7つの対照第3相試験。 (平均期間49日。) 扱われた。, 793人の患者も同様です。, それはオープンな研究で扱われました。, 463人の患者を含む。, 少なくとも6か月間治療されています。, 144人の患者。, 少なくとも12か月間治療されています。. 人口の平均年齢は約60歳で、患者の89%は白人、64%は女性で、すべての患者は原発性変形性関節症でした。. 1.5%ナクロフェンデュオの最も一般的な有害事象は、塗布部位での皮膚反応でした。. これらの出来事は、研究から撤退する最も一般的な理由でした。.
局所反応。
対照研究では、適用部位での反応は、乾燥、紅斑、硬化、小胞、感覚異常、そう ⁇ 、血管拡張、にきび、じんま疹の1つ以上の特徴によって特徴付けられました。. これらの反応の最も一般的なものは、乾燥肌(32%)、皮膚紅斑と硬化(9%)を特徴とする接触皮膚炎、小胞(2%)と ⁇ (4%)の接触皮膚炎でした。. 対照研究では、ナクロフェンデュオ1.5%と経口ジクロフェナクの組み合わせによる152人の被験者の治療後に、小胞とのより高い接触皮膚炎率(4%)が観察されました。. オープンな制御されていない長期安全性研究では、接触皮膚炎は患者の10%で13%に発生し、 ⁇ との接触皮膚炎は、一般的に曝露後最初の6か月以内に発生し、アプリケーションロケーションイベントの離脱率は14%になりました。 。.
その他の一般的な副作用。
対照試験では、1.5%ナクロフェンデュオで治療された被験者は、プラセボの被験者よりもNSAIDクラスに関連するいくつかの副作用がありました(便秘、下 ⁇ 、消化不良、吐き気、膨満、腹痛、浮腫;表2を参照)。. ジクロフェナク1.5%と経口ジクロフェナクの組み合わせにより、直腸出血の発生率が高くなりました(3%vs. 経口ジクロフェナク単独と比較。. 1%未満)およびより一般的な異常なクレアチニン(12%対. 7%)、尿素(20%vs. 12%)とヘモグロビン(13%対. 9%)、しかし肝トランスアミナーゼの増加に違いはありません。.
表2は、変形性関節症の患者を対象とした7つの対照研究によって実施された、ナクロフェンデュオ1.5%を投与された患者の1%以上で発生するすべての副作用を示しています。. これらのテストの期間は異なるため、これらのパーセンテージは累積的な発生を記録しません。.
表2:副作用ナクロフェンデュオで治療された患者の1%以上1.5%プラセボおよび経口ジクロフェナク対照試験における局所溶液。
治療グループ:。 | ジクロフェナク1.max。 以下の副作用は、承認後のNaklofen Duo 1.5%の使用中に市販後調査で報告されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. 全体としての体:。 腹痛、事故による怪我、アレルギー反応、無力症、腰痛、体臭、胸痛、浮腫、顔面浮腫、口臭、頭痛、首のこわばり、痛み。 心血管:。 動 ⁇ 、心血管障害。 消化管:。 下 ⁇ 、口渇、消化不良、胃腸炎、食欲不振、唇の腫れ、口内 ⁇ 瘍、吐き気、直腸出血、 ⁇ 瘍性口内炎、舌の腫れ。 代謝と栄養:。 クレアチニンが増加しました。 筋骨格:。 脚のけいれん、筋肉痛。 神経質:。 適用場所でのうつ病、めまい、眠気、 ⁇ 眠、感覚異常。 気道:。 ⁇ 息、呼吸困難、喉頭炎、喉頭炎、 ⁇ 頭炎、首の腫れ。 皮膚と付属物:。 使用時。 場所:。 発疹、皮膚を燃やす;。 その他の皮膚およびアタッチメントの副作用:。 湿疹、皮膚の変色、じんま疹。 特別な感覚:。 異常な視力、かすみ目、白内障、耳の痛み、目の障害、目の痛み、味覚異常。 血管:。 血圧が上昇し、高血圧。 |
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定され、これらは一般に注意して可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生しましたが、まれです。.
NSAIDの過剰摂取後の症状と支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. ナクロフェンデュオでのDMSOによる吸引とその後の呼吸刺激の可能性のため、エメシスは推奨されません。. 服用後4時間以内の症候性患者または過剰摂取(推奨用量の5〜10倍)の患者では、活性炭(成人では60〜100グラム、小児患者では体重1 kgあたり1〜2グラム)および/または浸透圧下剤を検討してください。 )。. 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
過剰摂取の治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
薬物療法。 グループ:。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)。.
ATCコード:。 M01A B05。
ナクロフェンデュオカリウム錠剤には、非ステロイド性化合物であるナクロフェンデュオのカトリウム塩が含まれています。.
Naklofen Duoは、プロスタグランジン生合成の強力な阻害剤であり、アラキドン酸の放出と吸収のモジュレーターです。.
ナクロフェンデュオカリウム錠剤は迅速に作用するため、急性 ⁇ 痛や炎症エピソードの治療に適しています。.
片頭痛発作は、ナクロフェンデュオカリウム錠剤が頭痛の緩和とそれに伴う悪心の症状の改善に効果的であることを示しています。.
ナクロフェンデュオ。 in vitro。 ヒトで到達した濃度に対応する濃度で軟骨中のプロテオグリカン生合成を抑制しません。.
JRA / JIA小児患者におけるナクロフェンデュオの使用に関する臨床研究の経験は限られています。. 無作為化。, 二重盲検。, 2週間。, JRA / JIAを使用した3〜15歳の子供を対象とした並行グループ研究。, 2-3 mg / kg kgナクロフェンデュオとアセチルサリチル酸の有効性と安全性。 (ASS。, 50-100 mg / kg体重/ d。) プラセボを比較-各グループで15人の患者。. 世界的な評価では、ナクロフェンデュオ患者15人中11人、アスピリン12人中6人、プラセボ患者15人中4人が改善を示し、その差は統計的に有意でした(p <0.05)。. 繊細な関節の数は、ナクロフェンデュオとASSで減少しましたが、プラセボでは増加しました。. 2番目にランダム化。, 二重盲検。, 6週間。, JRA / JIAを使用した4〜15歳の子供を対象とした並行グループ研究。, ナクロフェンデュオの効果。 (1日量2-3 mg / kg体重。, n = 22。) インドメタシンのそれに匹敵しました。 (1日量2-3 mg / kg体重。, n = 23。).
薬物療法。 グループ:。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)。.
ATCコード:。 M01A B05。
ナクロフェンデュオアックカリウム錠剤には、非ステロイド性化合物であるナクロフェンデュオアックのカリウム塩が含まれています。.
ナクロフェンデュオアックは、プロスタグランジン生合成の強力な阻害剤であり、アラキドン酸の放出と吸収のモジュレーターです。.
ナクロフェンデュオアックカリウム錠剤は迅速に作用するため、急性 ⁇ 痛や炎症エピソードの治療に適しています。.
片頭痛発作は、ナクロフェンデュオアックカリウム錠剤が頭痛の緩和とそれに伴う悪心の症状の改善に効果的であることを示しています。.
ナクロフェンデュオアック。 in vitro。 ヒトで到達した濃度に対応する濃度で軟骨中のプロテオグリカン生合成を抑制しません。.
JRA / JIA小児患者でのナクロフェンデュオアックの使用に関する臨床研究の経験は限られています。. 無作為化。, 二重盲検。, 2週間。, JRA / JIAを使用した3〜15歳の子供を対象とした並行グループ研究。, 2-3 mg / kg kgナクロフェンデュオアックのアセチルサリチル酸の有効性と安全性。 (ASS。, 50-100 mg / kg体重/ d。) プラセボは各グループで-15人の患者を比較しました。. 世界的な評価では、ナクロフェンデュオアック患者15人中11人、アスピリン12人中6人、プラセボ患者15人中4人が改善を示し、その差は統計的に有意でした(p <0.05)。. 繊細な関節の数は、ナクロフェンデュオアックとASSで減少しましたが、プラセボでは増加しました。. 2番目にランダム化。, JRA / JIAを使用した4〜15歳の子供を対象とした二重盲検6週間並行グループ研究。, Naklofen Duoacの有効性。 (1日量2-3 mg / kg体重。, n = 22。) インドメタシンのそれに匹敵しました。 (1日量2-3 mg / kg体重。, n = 23。).
吸収。
ジクロフェナクの投与後の局所溶液。 (12時間ごとに40 mg /膝。; ジクロフェナクへの毎日の総曝露量:80 mg /膝。) 7.5日間。, 真ん中のもの。 (SD。) AUC0-12およびミディアム。 (SD。) Cmaxは77.27でした。 (49.89。) ng&。; ブル。;h / mLおよび12.16。 (7.66。) ng / mL 1日目。; および204.58。 (111.02。) ng&bull。;h / mLおよび25.24。 (12.95。) 8日目の定常状態でのng / mL。. ナクロフェンデュオ1.5%局所溶液の投与後。 (6時間ごとに19.3 mg / kg。; ジクロフェナクへの毎日の総曝露量77.2 mg / kg。) 真ん中のもの。 (SD。) AUC0-12およびミディアム。 (SD。) Cmaxは27.46でした。 (23.97。) ng&bull。; h / mLおよび2.30。 (2.02。) ng / mL 1日目。; および141.49。 (92.47。) ng&bull。;h / mLおよび4月17日。 (11.28。) 8日目の定常状態でのng / mL。.
Naklofen Duoの薬物動態と効果は、熱の塗布、閉塞性アソシエーションパッド、または製品の塗布後の運動の条件下では評価されませんでした。. したがって、これらの条件下でのナクロフェンデュオの同時使用は推奨されません。.
分布。
ジクロフェナクは、主にアルブミンに、99%以上がヒト血清タンパク質に結合しています。.
ジクロフェナクは滑液に出入りします。. 関節への拡散は、血漿レベルが滑液のレベルよりも高い場合に発生します。その後、プロセスが逆転し、滑液レベルが血漿レベルよりも高くなります。. 関節への拡散がジクロフェナクの有効性に役割を果たすかどうかは不明です。.
除去。
代謝。
5つのジクロフェナク代謝物がヒトの血漿と尿で同定されました。. 代謝物4'-ヒドロキシ-、5ヒドロキシ-、3'-ヒドロキシ-、4 '、5-ジヒドロキシ-および3'-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナク。. ジクロフェナクの主な代謝物である4 'ヒドロキシ-ジクロフェナクは、薬理活性が非常に弱いです。. 4 'ヒドロキシジクロフェナクの形成は、主にCYP2C9によって媒介されます。. ジクロフェナクとその酸化代謝物の両方がグルクロン酸抱合または硫酸化され、その後胆 ⁇ 排 ⁇ されます。. UGT2B7によって媒介されるアシルグルクロン酸抱合とCYP2C8によって媒介される酸化も、ジクロフェナク代謝に役割を果たすことができます。. CYP3A4は、より小さな代謝物、5-ヒドロキシおよび3'ヒドロキシジクロフェナクの形成に関与しています。.
除去。
ジクロフェナクは、代謝とそれに続くグルクロニドと代謝産物の硫酸塩抱合体の尿および胆 ⁇ 排 ⁇ によって排除されます。.
変化のないジクロフェナクはほとんどまたはまったく尿中に排 ⁇ されません。.
関連情報ナクロフェンデュオカリウムタブレットの安全性に関するこの製品特性の要約の以前のセクションに含まれています。.
Naklofen Duoacカリウム錠剤の安全性に関する関連情報は、この製品特性の要約の以前のセクションに含まれています。.
該当なし。
該当なし。.
管理データ。However, we will provide data for each active ingredient