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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:15.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
以下を含む、小児における気管支 ⁇ 息の予防と長期治療。
-疾患の昼間および夜間症状の予防(2歳以上の子供向け);。
-アセチルサリチル酸に対して過敏症の患者における気管支 ⁇ 息の治療(6歳以上の子供向け);。
-運動によって引き起こされる気管支 ⁇ の予防(2歳以上の子供向け);。
2歳からの子供の季節性および通年のアレルギー性鼻炎の症状の緩和。.
内部。、食事の1時間前または2時間後、錠剤を噛む必要があります。.
子供たちは大人の監督下で薬を服用します。.
気管支 ⁇ 息または気管支 ⁇ 息およびアレルギー性鼻炎:。 2〜6歳の子供向け-1つのチューイングテーブル。. 1日1回4 mgの用量で、夕方。 6-14歳-1つのチューイングテーブル。. 5 mgの用量で、1日1回、夕方。.
アレルギー性鼻炎:。 2〜6歳の子供向け-1つのチューイングテーブル。. 4 mgの用量で1日1回。 6-14年-1つの噛みテーブル。. 症状が最も悪化する時期に応じて、個別モードで1日1回5 mgの用量で。.
これらの年齢層では、用量修正は必要ありません。.
一般的な推奨事項。
⁇ 息の症状を制御できるモンテルカストの治療効果は、服用後24時間以内に達成されます。. 患者は、気管支 ⁇ 息の制御された経過中および気管支 ⁇ 息の悪化の期間の両方で、薬を服用し続けることをお勧めします。.
腎不全の患者および軽度から中等度の重症度の肝不全の患者は、特別な用量選択を必要としません。. 患者の性別に応じて、用量修正を必要としないでください。.
重度の肝機能障害のある患者におけるモンテルカストの使用に関するデータはありません。.
他の年齢層の患者の治療には、異なる剤形と用量の薬が利用可能です-フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg。.
内部、。 就寝前に1日1回。.
食事と組み合わせて薬を服用する場合、モンテルカストは食事の1時間前または2時間後に服用する必要があります。.
薬は大人の監督下で子供に処方されます。.
2〜5歳の子供向け。 — 1日1回4 mgの用量で1つの噛みタバコ。, 就寝前。 (4 mgのモンテルカストチューイングタブレットの使用は、2歳では推奨されません。) 6年から14年。 — 1日1回5 mgの用量で1つの噛みタバコ。, 就寝前。 (Montelukast噛み錠剤の使用。® 6歳未満は5 mgは推奨されません)。. モンテルカストの治療効果は、薬を服用した1日目に発生します。. 患者は、気管支 ⁇ 息の症状の制御を達成する期間中と気管支 ⁇ 息の悪化の期間の両方でモンテルカストを服用し続ける必要があります。.
身体活動によって引き起こされる気管支 ⁇ に苦しむ子供たちの予防のために:。 2〜5年-1日1回4 mgの用量で1回、2〜4週間の就寝前に1錠を噛む。 6〜14年-5 mgの用量で1日1回、2〜4週間の就寝前に1錠を噛む。. 満足のいく効果がない場合は、追加または代替療法を処方する必要があります。.
成人は、15歳以上の患者と成人を治療するために、他の薬用形態のモンテルカスト(たとえば、フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg)を使用することをお勧めします。.
腎不全、軽度または中等度の肝機能障害のある患者、および性別によっては、特別な用量選択は必要ありません。.
モンテルカストは、一定電流の中程度の重力の気管支 ⁇ 息患者の単剤療法として推奨されていません。.
薬物の活性物質または任意の補助物質に対する過敏症;。
2歳未満(4 mg投与の場合)および6歳まで(5 mg投与の場合)の子供。
まれな遺伝性疾患のある患者-ガラクトースの不耐性、ラクターゼの欠乏またはグルコース-ガラクトースの吸収不良;
フェニルケトン尿症(アスパルタムを含む)。.
妊娠中のアルモントの使用は、母親への意図された利益が胎児の潜在的なリスクを超える場合に可能です。.
アルモント薬の使用期間中母乳育児を廃止する決定は、母親への申し立てられた利益と子供への潜在的なリスクの評価に基づいて行われます。.
感染症および寄生虫症:。 上気道感染症。.
血液およびリンパ系から:。 出血傾向の増加、血小板減少症。.
免疫系の側から:。 過敏反応、t.h。. アナフィラキシー、肝臓の好酸球浸潤。.
運動障害:。 悪夢を含む病理学的夢;幻覚、不眠症、傾眠、イライラ、不安、不安;攻撃的な行動や敵意を含む興奮;振戦、うつ病、見当識障害、自殺念慮および行動(自殺)。.
神経系の側から:。 頭痛、めまい、眠気、感覚異常/知覚過敏、けいれん。.
心から:。 ハートビートの感覚。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 鼻血。.
LCDの側面から:。 下 ⁇ 、口渇、消化不良、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、 ⁇ 炎。.
肝臓と胆道から:。 ALTおよびAST活動、肝炎の増加(胆 ⁇ うっ滞、肝細胞および混合肝病変を含む)。.
皮膚および皮下組織から:。 血管神経性腫れ、血腫、じんま疹、皮膚のかゆみ、発疹、結節性紅斑、多形紅斑に現れる傾向。.
筋骨格および結合組織の側面から:。 筋肉痛、筋肉痛を含む筋肉痛。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 無力症/疲労、 ⁇ 怠感、浮腫、発熱、喉の渇き。.
非常にまれなケースでは、モンテルカストによる治療中に、チャーグストロス症候群の発症が報告されました(参照)。. "特別な指示")。.
症状:。 市販後および成人および小児の臨床試験におけるモンテルカストの急性過剰摂取(少なくとも1 g /日摂取した場合)の報告があります。. 臨床および検査データは、子供、成人および高齢患者における薬物安全性プロファイルの適合性を示しています。. ほとんどの場合-喉の渇き、眠気、 ⁇ 吐、心筋、頭痛、腹痛。.
慢性気管支 ⁇ 息の患者における薬物の過剰摂取の症状は、200 mg /日を超える用量で22週間、900 mg /日の用量で1週間使用した場合、検出されませんでした。.
治療:。 対症療法を実施しています。. 腹膜透析または血液透析によってモンテルカストを除去する可能性に関するデータはありません。.
Cysteinil-LT(LTC4、LTD4、LTE4)は、脂肪細胞や好酸球などのさまざまな細胞から放出される強力な炎症誘発性ユーコサノイドです。. これらの重要な ⁇ 移性媒体は、ヒトの気道に存在し、気管支 ⁇ の反応、 ⁇ の放出、血管の透過性、および好酸球の増加の原因であるシステニルリコトリエン受容体(CysLT)に関連しています。.
モンテルカストは経口投与の活性化合物であり、CysLTに非常に親和性と繁殖力があります。1受容体。. 5 mg未満の用量のモンテルカストは、LTD4吸入により誘発された気管支 ⁇ を購入します。. 気管支拡張効果は、経口使用後2時間以内に観察されます。. 債券ベースのベータ効果。2-アドレノミメティクは、モンテルカストを服用すると増幅されます。. モンテルカストは、抗原への曝露によって引き起こされる気管支 ⁇ の初期段階と後期段階の両方を抑制します。. モンテルカストは、成人と子供の末 ⁇ 血中の好酸球の数を減らし、気道内の好酸球の数も大幅に減らします。. アセチルサリチル酸に対して過敏症で、吸入および/または経口SCSを受けている患者では、治療にモンテルカストを追加することで、疾患をよりよく制御できます。.
吸引。. 中に入った後、モンテルカストは素早くほぼ完全に吸収されました。. 成人患者では、5 mgの用量で噛み錠剤を服用した後、空のC。マックス。 血漿中では2時間後に到達します。. 平均バイオアベイラビリティ値は73%で、モンテルカストを食物と一緒に摂取すると、この値は63%に減少します。. 4 mgの用量で噛む錠剤を服用した後、2〜5歳の患者の空腹。マックス。 2時間後に達成。. Cの平均値。マックス。 この患者グループでは66%高く、Cの平均値です。最小 フィルムシェルでコーティングされた錠剤を10 mgの用量で服用した場合、成人の同じ値未満。.
分布。. モンテルカストと血漿タンパク質の結合は99%以上です。. Vss 平均で8〜11 lです。. 前臨床試験により、GEBを介したモンテルカストの浸透が最小限であることが明らかになりました。入院後24時間後、モンテルカストの濃度は他の組織では最小限になります。.
代謝。 モンテルカストは肝臓で積極的に代謝されます。. 治療用量で使用する場合、成人および小児の平衡状態の血漿中のモンテルカスト代謝産物の濃度は決定されません。.
研究。 in vitro。 シトクロムP450のイソフェニア(3A4、2A6および2C9)がモンテルカストの代謝プロセスに関与しているのに対し、モンテルカストはチトクロームP450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19および2のアイソペリクスを阻害しないことを示しました。. 代謝物はモンテルカストのわずかな治療効果があります。.
結論。. T1/2。 若い健康な成人ボランティアのモンテルカスタは、2.7〜5.5時間の範囲です。. 健康な成人ボランティアにおけるモンテルカストの血漿クリアランスは、平均45 ml /分です。. モンテルカストの経口投与後、総量の86%が5日以内に腸から排 ⁇ され、腎臓から0.2%未満が排 ⁇ されます。これは、そのバイオアベイラビリティに関するデータとともに、モンテルカストとその代謝産物の主に胆 ⁇ の除去を裏付けています。.
特別な場合の薬物動態。
女性と男性のモンテルカストの医薬品は同じです。.
高齢患者または軽度から中等度の肝不全の患者では、モンテルカストの計量レジメンの矯正は必要ありません。.
腎不全患者におけるモンテルカストの医薬品は評価されなかった。. モンテルカストとその代謝産物は腎臓に表示されないため、このカテゴリーの患者の用量修正は必要ありません。.
重度の肝機能障害のある患者におけるモンテルカストの薬物動態の性質に関するデータはありません(Child-Pewスケールで9ポイント以上)。.
高用量のモンテルカスト(成人の推奨用量の20および60倍)を服用すると、血漿中のテオフィリン濃度が低下します。. モンテルカストを推奨用量(1日1回10 mg)で服用した場合、この効果は観察されません。.
- プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンおよびそれらの ⁇ 抗薬。
フェノバルビタールを同時に投与された患者では、モンテルカストのAUCは約40%減少しましたが、そのような患者の投与モードの修正は必要ありません。.
モンテルカストはCYP3A4アイソポーベントによって代謝されるため、モンテルカストがフェニトイン、フェノバルビタール、リファンピシンなどのCYP3A4アイソデルム誘導剤と同時に使用される場合は、特に子供に注意する必要があります。.
モンテルカストは、気管支 ⁇ 息および/またはアレルギー性鼻炎の予防および長期治療に伝統的に使用されている他の薬と一緒に処方することができます。.
推奨される治療用量のモンテルカストは、テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾン、経口避妊薬(エチニルエストラジオール/ノルエチノドレル35/1)、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態に臨床的に有意な影響を与えませんでした。.
研究中。 in vitro。 モンテルカストはCYP2C8の強力な阻害であることがわかります。. しかし、薬物相互作用を研究するとき。 in vivo。 モンテルカスタとロシグリタゾン(市場基質、CYP2C8アイソポーベントによって最初に代謝される薬物の代表)は、モンテルカストによるCYP2C8アイソポースメントの確認を受けませんでした。. したがって、臨床診療では、モンテルカストがCYR2C8を介した多くの薬物の代謝に及ぼす影響は予想されていません。. パクリタクセラ、ロシグリタゾン、レパグリニド。.
研究。 in vitro。 モンテルカストはCYP2C8イソプルミウムの基質であり、CYP2C9および3A4アイソファームの基質であることを示しました。. モンテルカストとヘムフィブロシル(CYP2C8と2C9の両方の阻害剤)に関する薬物相互作用に関する臨床研究では、ヘムフィブロリシスがモンテルカストへの全身曝露の影響を4.4倍に増加させることが示されています。.
イソフェンCYP3A4の強力な阻害剤であるイトラコナゾールの共同摂取は、ゲムフィブロシルとモンテルカストとともに、モンテルカストへの全身曝露の影響をさらに増加させませんでした。. モンテルカストの全身効果に対するヘムフィブロシルの効果は、用量で使用した場合の安全データに基づいて臨床的に重要であると考えることはできません。, 成人患者の承認済み用量10 mgを超える。 (例えば。, 成人患者の場合は22週間、患者の場合は最大900 mg /日。, 約1週間薬を服用します。, 臨床的に有意な悪影響はありませんでした。). したがって、ゲムフィブロジルと組み合わせる場合、モンテルカストの用量修正は必要ありません。.
研究結果によると。 in vitro。これは、CYP2C8イソプルミウムの他のよく知られた阻害剤(たとえば、トリメトプリム)との臨床的に重要な薬効のある相互作用を意図したものではありません。.
さらに、イトラコナゾールのみでモンテルカストを共同で受け入れても、モンテルカストの全身的影響の影響が大幅に増加することはありませんでした。.
気管支拡張薬との併用治療。
モンテルカストは、気管支 ⁇ 息の適切なコントロールを提供しない場合、気管支による単剤療法への合理的な追加です。. モンテルカストによる治療の治療効果に達すると、気管支拡張薬の用量を徐々に減らすことができます。.
吸入SCSとの併用治療。
モンテルカストによる治療は、吸入されたSCSを使用する患者に追加の治療効果を提供します。安定に達すると、SCSの用量の段階的な減少が医師の監督下で開始できます。. 場合によっては、吸入コルチコステロイドの完全な廃止が許容されますが、吸入SCSをモンテルカストに鋭く置き換えることは推奨されません。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物モンラーの貯蔵寿命。®3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
活性物質:。 | |
モンテルカストナトリウム。 | 10.4 mg。 |
(モンテルカスタ10 mgに相当)。 | |
補助物質:。 マンニトール-163.1 mg;クロスカルメラ症ナトリウム-10 mg; MCC-6 mg;低移植低増殖症-4 mg;ステアラトマグネシウム-4 mg;アスパルタム-1.5 mg;バナナ風味( ⁇ 香物質、マルトデキストリン、デンプン。 | |
フィルムシェル:Opadry。 黄色(3sR低メローシス-1.35 mg;低血圧-1.35 mg;タルカムパウダー-0.8 mg;二酸化チタン-0.4844 mg;酸化鉄黄色-0.014 mg;酸化鉄赤-0.0016 mg)-4。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg。.
アルミニウム/アルミホイルのブリスターに入った14錠。. 1または2 bl。. 段ボールパックに入れられます。.