コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
MOBIC(メロキシカム)タブレット。
- 7.5 mg:パステルイエロー、丸型、両 ⁇ 、コーティングされていない錠剤。 メロキシカム7.5 mgを含む。. ベーリンガーインゲルハイムのロゴが印象的。 一方と他方で文字「M」。.
- 15 mg:パステルイエロー、長方形、両 ⁇ 、コーティングされていない錠剤。 メロキシカム15 mgを含む。. 片側とタブレットコード「15」に感銘を受けました。 もう一方の文字「M」。.
保管と取り扱い。
モビック。 パステルイエロー、ラウンド、両 ⁇ などとしてご利用いただけます。 メロキシカム7.5 mgを含む、またはパステルイエローとして、長方形のコーティングされていない錠剤。 メロキシカム15 mgを含む両 ⁇ 、コーティングされていない錠剤。. 7.5 mgの錠剤です。 一方と他方でベーリンガーインゲルハイムのロゴに感銘を受けました。 側、「M」の文字。. 15 mgタブレットは、タブレットコード「15」に感銘を受けています。 一方は文字「M」、もう一方は文字。.
MOBIC(メロキシカム)錠7.5 mg:。 NDC。 0597-0029-01;。
100のボトル。
MOBIC(メロキシカム)錠15 mg:。 NDC。 0597-0030-01;。
100のボトル。
ストレージ。
25°C(77°F)で保管してください。 15°〜30°Cの遠足が許可されています。 (59°〜86°F)。. MOBICタブレットを保管してください。 乾燥した場所で。.
タイトな容器に錠剤を分注します。.
これとすべての薬を手の届かないところに保管してください。 子供達。.
配布者:Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals、。 Inc. リッジフィールド、CT 06877米国。改訂:2016年5月。
変形性関節症(OA)。
MOBICは、兆候や症状の緩和に適応されます。 変形性関節症の。.
関節リウマチ(RA)。
MOBICは、兆候や症状の緩和に適応されます。 関節リウマチの。.
若年性関節リウマチ(JRA)関節下 ⁇ および 多関節コース。
MOBICは、兆候や症状の緩和に適応されます。 関節下または多関節コースの若年性リウマチ性関節炎。 体重が60 kg以上の患者。.
一般的な投薬指示。
の潜在的な利点とリスクを慎重に検討してください。 MOBICの使用を決定する前に、MOBICおよびその他の治療オプション。最低限を使用してください。 個々の患者と一致する最短期間の有効量。 治療の目標。.
による初期治療への反応を観察した後。 モビック、個々の患者のニーズに合わせて用量を調整します。.
成人では、推奨される最大の毎日の経口投与量。 MOBICは、製剤に関係なく15 mgです。. 血液透析患者では、a。 7.5 mgの最大1日量が推奨されます。.
MOBICは、食事のタイミングに関係なく服用できます。.
変形性関節症。
の徴候と症状の緩和のため。 変形性関節症は、MOBICの推奨される開始および維持経口投与量です。 1日1回7.5 mg。. 一部の患者は、それを増やすことによって追加の利益を受けるかもしれません。 1日1回15 mgまで投与します。.
リウマチ性関節炎。
リウマチの兆候と症状の緩和に。 関節炎、MOBICの推奨される開始および維持経口投与量は7.5です。 mg 1日1回。. 一部の患者は、それを増やすことによって追加の利益を受けるかもしれません。 1日1回15 mgまで投与します。.
若年性関節リウマチ(JRA)関節下 ⁇ および 多関節コース。
若年性関節リウマチの治療のために、 MOBICの推奨経口投与量は、体重のある子供では1日1回7.5 mgです。 ≥60 kg。. 用量を増やすことによって示される追加の利益はありませんでした。 臨床試験で7.5 mg以上。.
体重のある子供にはMOBICタブレットを使用しないでください。 <60 kg。.
腎障害。
重度の腎機能障害のある被験者におけるMOBICの使用。 お勧めしません。.
血液透析中の患者では、MOBICの最大投与量。 1日あたり7.5 mgです。.
他の製剤との非交換性。 メロキシカム。
MOBICタブレットは同等の全身曝露を示していません。 経口メロキシカムの他の承認された製剤に。. したがって、MOBICタブレットはそうです。 たとえ経口メロキシカム製品の他の製剤と交換可能ではありません。 総ミリグラムの強度は同じです。. 同様の線量強度を代用しないでください。 経口メロキシカム製品の他の製剤とのMOBIC錠剤の。.
MOBICは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応と。 深刻な皮膚反応)メロキシカムまたは医薬品の任意の成分に対して。
- ⁇ 息、じんま疹、またはその他のアレルギー型の病歴。 アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の反応。. 深刻で、時には致命的です。 NSAIDに対するアナフィラキシー反応がそのような患者で報告されています。
- 冠動脈バイパス移植片(CABG)の設定。 手術。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
心血管血栓性イベント。
いくつかのCOX-2選択的および臨床試験。 3年までの非選択的NSAIDは、リスクの増加を示しています。 心筋 ⁇ 塞を含む深刻な心血管(CV)血栓性イベントの。 (MI)と脳卒中、これは致命的となる可能性があります。. 利用可能なデータに基づいて、それは不明確です。 CV血栓性イベントのリスクはすべてのNSAIDで類似しています。. 親戚。 NSAIDの使用によって付与されたベースラインを超える深刻なCV血栓性イベントの増加が表示されます。 既知のCV疾患またはCVの危険因子の有無にかかわらず類似している。 病気。. しかし、既知のCV疾患または危険因子を持つ患者はより高かった。 それらのために、過剰な深刻なCV血栓性イベントの絶対的な発生率。 ベースライン率の増加。. いくつかの観察研究は、これが増加したことを発見しました。 深刻なCV血栓性イベントのリスクは、最初の数週間で始まりました。 治療。. CV血栓性リスクの増加は、最も一貫して観察されています。 高用量で。.
でのCV有害事象の潜在的なリスクを最小限に抑えるため。 NSAIDで治療された患者は、最短期間で最も低い有効量を使用します。 可能。. 医師と患者は、その発達について警戒を怠らない必要があります。 そのようなイベントは、治療コース全体を通して、たとえ不在の場合でも。 以前のCV症状。. 患者は深刻な症状について知らされるべきです。 CVイベントと、それらが発生した場合に実行する手順。.
同時使用するという一貫した証拠はありません。 アスピリンは、関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクの増加を軽減します。 NSAIDを使用します。. アスピリンとメロキシカムなどのNSAIDの同時使用。 深刻な消化器(GI)イベントのリスクを高めます。.
冠動脈バイパス術(CABG)手術後のステータス。
COX-2の2つの大規模な対照臨床試験。 その後の最初の10〜14日間の痛みの治療のための選択的NSAID。 CABG手術では、心筋 ⁇ 塞と脳卒中の発生率の増加が見つかりました。. NSAID。 CABGの設定には禁 ⁇ です。
MI後の患者。
デンマーク国民で行われた観察研究。 レジストリは、患者がポストMIでNSAIDで治療されたことを示しています。 期間は、再感染、CV関連の死亡、およびすべての原因による死亡のリスクが高かった。 治療の最初の週から始まります。. この同じコホートでは、発生率。 NSAIDで治療された最初の年のMI後の死亡は、100人あたり20年でした。 NSAID以外の曝露患者では、100人あたり12歳の患者と比較しました。. 死亡率の絶対値は最初の年の後に幾分低下しましたが。 MI後、NSAIDユーザーの死亡リスクの増加は、 少なくとも次の4年間のフォローアップ。.
最近のMIの患者ではMOBICの使用を避けてください。 利益が再発CVのリスクを上回ると予想されない限り。 血栓性イベント。. MOBICが最近のMIの患者に使用されている場合は、監視してください。 心虚血の兆候の患者。.
消化管出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
メロキシカムを含むNSAIDは、深刻な胃腸を引き起こす可能性があります。 (GI)炎症、出血、 ⁇ 瘍などの有害事象。 食道、胃、小腸、または大腸の ⁇ 孔。 これは致命的となる可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、またはとともにいつでも発生する可能性があります。 NSAIDで治療された患者では、警告症状はありません。. 5人に1人だけ。 NSAID療法で深刻な上部GI有害事象を発症した患者はそうです。 症候性。. 上 ⁇ 骨 ⁇ 瘍、肉眼的出血、またはNSAIDによる ⁇ 孔。 3〜6か月間治療された患者の約1%で発生し、約1%で発生しました。 1年間治療された患者の2〜4%。. ただし、短期間のNSAID療法でも。 リスクがないわけではありません。.
GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔の危険因子。
消化性 ⁇ 瘍疾患の既往歴のある患者。 および/またはNSAIDを使用したGI出血は、GIを発症するリスクが10倍以上増加しました。 これらの危険因子のない患者と比較して出血。. その他の要因。 NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクを高めるには、さらに長い時間がかかります。 NSAID療法の期間;経口コルチコステロイド、アスピリンの併用。 抗凝固剤、または選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI);喫煙;。 アルコールの使用;高齢者;一般的な健康状態が悪い。. ほとんどの市販後。 致命的なGIイベントの報告は、高齢者または衰弱した患者で発生しました。. さらに、。 進行した肝疾患および/または凝固障害の患者はリスクが高くなります。 GI出血のため。.
NSAIDで処理されたGIリスクを最小限に抑えるための戦略。 患者。
- 可能な限り最短の有効な投与量を使用してください。 期間。.
- 一度に複数のNSAIDの投与は避けてください。.
- 利益がない限り、より高いリスクのある患者での使用を避けてください。 出血リスクの増加を上回ると予想されます。. そのような患者にも。 活発なGI出血のある人として、以外の代替療法を検討してください。 NSAID。.
- GI ⁇ 瘍の兆候と症状については引き続き注意してください。 NSAID療法中の出血。.
- 深刻なGI有害事象が疑われる場合は、直ちに。 評価と治療を開始し、深刻なGIになるまでMOBICを中止します。 有害事象は除外されます。.
- 低用量アスピリンの併用設定。 心予防、GI出血の証拠がないか患者をより注意深く監視します。 .
肝毒性。
ALTまたはASTの上昇(上部の3倍以上)。 通常の制限[ULN])は、NSAID処理の約1%で報告されています。 臨床試験の患者。. さらに、まれで、時には致命的なケースです。 劇症肝炎、肝壊死などの重度の肝障害。 肝不全が報告されています。.
ALTまたはASTの上昇(ULNの3倍未満)は可能性があります。 メロキシカムを含むNSAIDで治療された患者の最大15%で発生します。.
警告の兆候と症状を患者に知らせます。 肝毒性(例:.、吐き気、疲労、 ⁇ 眠、下 ⁇ 、そう ⁇ 、黄 ⁇ 、。 右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. もし。 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生するか、または発生した場合。 全身症状が発生します(例:.、好酸球増加症、発疹など.)、中止します。 MOBICはすぐに患者の臨床評価を行います。.
高血圧。
MOBICを含むNSAIDは、新たな発症または 既存の高血圧の悪化、どちらかが原因である可能性があります。 CVイベントの発生率の増加。. アンジオテンシン変換酵素を服用している患者。 (ACE)阻害剤、チアジド系利尿薬、またはループ利尿薬が損なわれている可能性があります。 NSAIDを服用するときのこれらの治療法への反応。.
開始時に血圧(BP)を監視します。 NSAID治療および治療過程全体。.
心不全と浮腫。
コキシブと伝統的なNSAIDトライアルリストのコラボレーション。 無作為化比較試験のメタ分析は、おおよそのことを示しました。 選択的治療を受けたCOX-2の心不全による入院の2倍の増加。 プラセボ治療患者と比較した患者および非選択的NSAID治療患者。. 心不全患者のデンマーク国立登録研究では、NSAIDが使用されています。 MI、心不全の入院、死亡のリスクを高めました。.
さらに、体液貯留と浮腫が発生しています。 NSAIDで治療された一部の患者で観察されました。. メロキシカムの使用は鈍くなるかもしれません。 これらの病状の治療に使用されるいくつかの治療薬のCV効果。 (例:.、利尿薬、ACE阻害剤、またはアンジオテンシン受容体遮断薬[ARB])。.
重度の心臓の患者でのMOBICの使用は避けてください。 利益が悪化のリスクを上回ると予想されない限り、失敗。 心不全。. MOBICが重度の心不全の患者に使用される場合は、監視してください。 心不全の悪化の兆候の患者。.
腎毒性および高カリウム血症。
腎毒性。
MOBICを含むNSAIDの長期投与は、 腎乳頭壊死、腎不全、急性腎不全を引き起こした。 その他の腎障害。.
腎毒性は、その患者にも見られます。 腎プロスタグランジンは、腎の維持に代償的な役割を果たします。 ⁇ 流。. これらの患者では、NSAIDの投与によりaが引き起こされる可能性があります。 プロスタグランジン形成、そして第二に、腎臓における用量依存的減少。 血流。これは、明白な腎代償不全を引き起こす可能性があります。. 患者。 この反応の最大のリスクは、腎機能障害のある人です。 脱水症、血液量減少症、心不全、肝機能障害、服用している人。 利尿薬とACE阻害剤またはARB、および高齢者。. NSAIDの廃止。 治療の後には通常、治療前の状態への回復が続きます。.
MOBICの腎効果は、進行を早める可能性があります。 既存の腎疾患患者の腎機能障害。. いくつかので。 MOBIC代謝産物は腎臓から排 ⁇ され、患者の兆候を監視します。 腎機能の悪化。.
脱水または血液量減少の正しい容量状態。 MOBICを開始する前に患者。患者の腎機能を監視します。 使用中の腎機能障害または肝機能障害、心不全、脱水症、または血液量減少症。 MOBICの
制御された臨床からの情報はありません。 進行性腎疾患患者におけるMOBICの使用に関する研究。. 利点がない限り、進行した腎疾患の患者でのMOBICの使用を避けてください。 腎機能の悪化のリスクを上回ると予想されます。. MOBICが使用されている場合。 進行した腎疾患の患者では、患者の兆候を監視します。 腎機能の悪化。.
高カリウム血症。
を含む血清カリウム濃度の増加。 高カリウム血症は、一部の患者でさえ、NSAIDの使用で報告されています。 腎障害なし。. 腎機能が正常な患者では、これらの影響。 心的外傷性ヒポアルドステロン症の状態に起因している。.
アナフィラキシー反応。
メロキシカムはアナフィラキシー反応と関連しています。 メロキシカムに対する過敏症の既知またはない患者および アスピリン感受性 ⁇ 息の患者。.
アナフィラキシー反応が発生した場合は、緊急支援を求めてください。.
アスピリン感受性に関連する ⁇ 息の悪化。
⁇ 息患者の亜集団が持っているかもしれません。 複雑な慢性鼻炎を含む可能性のあるアスピリン感受性 ⁇ 息。 鼻ポリープ;重 ⁇ で潜在的に致命的な気管支 ⁇ ;および/またはアスピリンに対する不耐性。 その他のNSAID。. アスピリンと他のNSAIDの間の交差反応性があるからです。 そのようなアスピリン感受性患者で報告されている、MOBICは禁 ⁇ です。 この形のアスピリン感受性を持つ患者。. MOBICが既存の ⁇ 息(既知のアスピリンなし)の患者に使用される場合。 感度)、 ⁇ 息の兆候と症状の変化を患者に監視します。.
深刻な皮膚反応。
メロキシカムを含むNSAIDは、深刻な皮膚を引き起こす可能性があります。 剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群などの副作用。 (SJS)、および致命的な可能性のある中毒性表皮壊死症(TEN)。. これらは深刻です。 イベントは警告なしに発生する可能性があります。. 兆候と症状について患者に知らせます。 深刻な皮膚反応の、そして最初にMOBICの使用を中止する。 皮膚の発疹またはその他の過敏症の兆候。. モビックです。 NSAIDに対する以前の深刻な皮膚反応のある患者には禁 ⁇ 。.
胎児の動脈 ⁇ の早期閉鎖。
メロキシカムは胎児管の早期閉鎖を引き起こす可能性があります。 動脈 ⁇ 。. 妊娠中の女性では、MOBICを含むNSAIDの使用は避けてください。 妊娠30週間(妊娠第三期)。.
血液毒性。
貧血はNSAID治療患者で発生しました。. これは可能です。 オカルトまたは総失血、体液貯留、または不完全によるものである。 紅斑病への影響について説明した。. MOBICで治療された患者が持っている場合。 貧血の兆候または症状、ヘモグロビンまたはヘマトクリットを監視します。.
MOBICを含むNSAIDは、リスクを高める可能性があります。 出血イベント。. 凝固障害などの併存疾患または。 ワルファリン、他の抗凝固剤、抗血小板剤の併用(例:.、アスピリン)、。 セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)およびセロトニンノルエピネフリン再取り込み。 阻害剤(SNRI)はこのリスクを高める可能性があります。. これらの患者の兆候を監視します。 出血。.
炎症と発熱のマスキング。
減少におけるMOBICの薬理活性。 炎症、そしておそらく発熱は、診断徴候の有用性を低下させる可能性があります。 感染症の検出。.
実験室モニタリング。
深刻なGI出血、肝毒性、および腎臓のため。 怪我は警告症状や兆候なしに発生する可能性があります。監視を検討してください。 CBCと化学プロファイルを定期的に使用して長期NSAID治療を受けている患者。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。投薬ガイド。)調剤された各処方箋に付属します。.
患者、家族、またはその介護者に知らせます。 NSAIDによる治療を開始する前に、定期的に情報に従ってください。 進行中の治療の過程で。.
心血管血栓性イベント。
症状に注意するよう患者に助言する。 胸の痛み、息切れなどの心血管血栓性イベント。 弱さ、または発話のぼやけ、およびこれらの症状のいずれかを医療に報告する。 すぐにプロバイダー。.
消化管出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
⁇ 瘍の症状を報告するように患者に助言します。 心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナ、および血腫を含む出血。 彼らの医療提供者。. 低用量アスピリンの併用設定。 心予防については、徴候のリスクの増加を患者に知らせてください。 GI出血の症状。.
肝毒性。
警告の兆候と症状を患者に知らせます。 肝毒性(例:.、吐き気、疲労、 ⁇ 眠、下 ⁇ 、そう ⁇ 、黄 ⁇ 、。 右上の象限優しさ、そして「フルライク」。 症状)。. これらが発生した場合は、患者にMOBICを中止し、直ちに求めるように指示してください。 医療。.
心不全と浮腫。
症状に注意するよう患者に助言する。 息切れ、原因不明の体重を含むうっ血性心不全。 利益、または浮腫、およびそのような症状が発生した場合は医療提供者に連絡する。 .
アナフィラキシー反応。
アナフィラキシー反応の兆候を患者に知らせます。 (例:.、呼吸困難、顔や喉の腫れ)。. 患者に指示します。 これらが発生した場合、緊急の緊急支援を求める。.
深刻な皮膚反応。
患者が発症した場合は直ちにMOBICを中止するよう患者に助言します。 あらゆる種類の発疹、およびできるだけ早く医療提供者に連絡する。.
女性の生殖能力。
望む生殖能力の女性に助言する。 MOBICを含むNSAIDが可逆的に関連している可能性がある妊娠。 排卵の遅れ。.
胎児毒性。
妊娠中の女性にMOBICやその他の使用を避けるように通知します。 NSAIDは、時期 ⁇ 早のリスクがあるため、妊娠30週から始まります。 胎児管動脈 ⁇ の閉鎖。.
NSAIDの併用は避けてください。
MOBICの併用を患者に通知します。 その他のNSAIDまたはサリチル酸塩(例:.、ジフルニサル、サルサレート)は推奨されません。 消化器毒性のリスクの増加と、増加がほとんどまたはまったくないためです。 有効性に。. NSAIDが「店頭」の薬に存在する可能性があることを患者に警告します。 風邪、発熱、不眠症の治療。.
NSAIDと低用量アスピリンの使用。
低用量アスピリンを併用しないように患者に通知します。 彼らが彼らの医療提供者と話すまでMOBICと。.
現在の処方情報については、以下のコードをスキャンしてください。 または、ベーリンガーインゲルハイムファーマシューティカルズ社に電話する。. 1-800-542-6257またはTTY。 1-800-459-9906。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
長期的には腫瘍発生率の増加はありませんでした。 投与されたラット(104週間)およびマウス(99週間)の発がん性試験。 経口投与でのメロキシカム、ラットでは0.8 mg / kg /日まで、最大8.0 mg / kg /日。 マウス(それぞれ最大0.5倍と2.6倍、推奨される最大のヒト。 体表面積[BSA]比較に基づく15 mg /日のMOBICの用量[MRHD])。.
変異誘発。
メロキシカムは、エイムズアッセイで変異原性がなかった、または。 ヒトリンパ球とインを含む染色体異常アッセイで染色体異常誘発。 マウスの骨髄でのvivo小核試験。.
不妊の障害。
メロキシカムは男性と女性の生殖能力を損ないませんでした。 経口投与でのラットは、男性で9 mg / kg /日まで、女性で5 mg / kg /日まで(最大。 BSA比較に基づくMRHDよりもそれぞれ5.8倍と3.2倍大きい)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
3番目の期間中のMOBICを含むNSAIDの使用。 妊娠の三半期は、胎児の早期閉鎖のリスクを高めます。 動脈管。. 妊娠中の女性では、MOBICを含むNSAIDの使用は避けてください。 妊娠30週(妊娠後期)から。.
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のMOBIC。. 可能性に関する観察研究からのデータ。 NSAIDの胚胎児リスクは、妊娠第1期または第2期の女性に使用されます。 妊娠は決定的ではありません。. 米国の一般的な人口では、すべて臨床的に認められています。 妊娠は、薬物曝露に関係なく、2〜4%のバックグラウンド率を持っています。 主要な奇形、および妊娠喪失の15〜20%。.
動物生殖研究では、胚胎児の死でした。 器官形成の期間中に治療されたラットおよびウサギで観察された。 推奨される最大値の0.65倍および6.5倍に相当する経口投与でのメロキシカム。 MOBICのヒト用量(MRHD)。中隔性心不全の発生率の増加が観察された。 胚発生を通じて経口投与でメロキシカムで治療されたウサギ。 MRHDの78倍に相当します。出生前および出生後の生殖研究では、 難産の発生率の増加、分 ⁇ の遅延、および。 メロキシカムの0.08倍MRHDで子孫の生存率を低下させた。. 催奇形性はありません。 影響は、メロキシカムで治療されたラットとウサギで観察された。 MRHDの2.6倍と26倍に相当する経口投与での器官形成
動物データに基づいて、プロスタグランジンは示されています。 子宮内膜血管透過性、胚盤胞に重要な役割を果たしています。 着床、および脱皮。. 動物実験では、プロスタグランジンの投与。 メロキシカムなどの合成阻害剤は、前と後の増加をもたらしました。 着床後の損失。.
臨床的考察。
労働または配達。
労働中のMOBICの影響に関する研究はありません。 または配達。. 動物実験では、メロキシカムを含むNSAIDが阻害します。 プロスタグランジン合成は、分 ⁇ の遅延を引き起こし、発生率を高めます。 死産の。.
データ。
動物データ。
メロキシカムは投与された場合催奇形性ではなかった。 4 mg / kg /日までの経口投与での胎児器官形成中の妊娠中のラット。 (BSA比較に基づく15 mgのMOBICのMRHDより2.6倍大きい)。. 胚発生中の妊娠中のウサギへのメロキシカムの投与。 経口投与で心臓の中隔欠損の発生率の増加をもたらした。 60 mg / kg /日(BSA比較に基づくMRHDより78倍大きい)。. いいえ。 効果レベルは20 mg / kg /日でした(BSAに基づくMRHDより26倍大きい)。 変換)。. ラットとウサギでは、経口メロキシカム投与で胚発生が起こりました。 それぞれ1 mg / kg /日と5 mg / kg /日(それぞれ0.65倍と6.5倍大きい)。 それぞれ、BSA比較に基づくMRHDよりも)投与した場合。 器官形成全体。.
妊娠中のラットへのメロキシカムの経口投与。 授乳による妊娠後期は、難産の発生率を高め、遅延した。 分 ⁇ 、および0.125のメロキシカム用量での子孫の生存率の低下。 mg / kg /日以上(BSA比較に基づく0.08倍のMRHD)。.
授乳。
リスクの概要。
メロキシカムがあるかどうかについての人間のデータはありません。 母乳、または母乳で育てられた乳児、または牛乳への影響に存在します。 生産。. 母乳育児の発達と健康の利点はそうあるべきです。 MOBICに対する母親の臨床的必要性とあらゆる可能性とともに検討されました。 MOBICまたは原住民からの母乳育児中の乳児への悪影響。 母体状態。.
データ。
動物データ。
メロキシカムは授乳中のラットの乳 ⁇ 中に存在した。 血漿中の濃度よりも高い濃度。.
生殖能力の女性と男性。
不妊。
女性。
アクションのメカニズムに基づいて、の使用。 MOBICを含むプロスタグランジンを介したNSAIDは、破裂を遅らせたり、防止したりする可能性があります。 一部の卵巣卵胞は可逆的な不妊症と関連しています。 女性。. 発表された動物実験は、プロスタグランジンの投与を示しています。 合成阻害剤は、プロスタグランジンを介した破壊の可能性があります。 排卵に必要な卵胞破裂。. 治療を受けた女性を対象とした小さな研究。 NSAIDは排卵の可逆的な遅延も示しています。. の撤回を検討してください。 妊娠が困難な、または経験している女性のMOBICを含むNSAID。 不妊症の調査。.
小児用。
小児におけるメロキシカムの安全性と有効性。 2〜17歳のJRA患者は、3つの臨床で評価されています。 試験。.
老人用。
若い患者と比較して、高齢患者はいます。 NSAID関連の深刻な心血管、消化管のリスクが高い。 および/または腎副作用。. 高齢患者の予想される利益の場合。 これらの潜在的なリスクを上回り、投与量のローエンドで投与を開始します。 範囲、および副作用について患者を監視します。.
肝障害。
軽度の患者では、用量調整は必要ありません。 中等度の肝機能障害。. 重度の肝機能障害のある患者はそうではありません。 適切に研究されています。. メロキシカムはで有意に代謝されるので。 肝臓と肝毒が発生する可能性があります。患者には注意してメロキシカムを使用してください。 肝障害。.
腎障害。
軽度の患者では、用量調整は必要ありません。 中等度の腎障害。. 重度の腎機能障害のある患者はそうではありません。 勉強した。. 重度の腎機能障害のある被験者でのMOBICの使用はそうではありません。 おすすめ。. 血液透析中の患者では、メロキシカムは7.5 mgを超えてはなりません。 1日あたり。. メロキシカムは透析できません。.
副作用。
以下の副作用については、さらに詳しく説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。
- 心血管血栓性イベント。
- GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
- 肝毒性。
- 高血圧。
- 心不全と浮腫。
- 腎毒性および高カリウム血症。
- アナフィラキシー反応。
- 深刻な皮膚反応。
- 血液毒性。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
大人。
変形性関節症と関節リウマチ。
MOBICフェーズ2/3臨床試験データベースに含まれています。 MOBIC 7.5 mg /日、3505 OAで治療された10,122人のOA患者と1012人のRA患者。 MOBIC 15 mg /日で治療された患者と1351人のRA患者。. これらでMOBIC。 用量は少なくとも6か月間661人の患者に投与され、312人に投与された。 少なくとも1年間の患者。. これらの患者の約10,500人がそうでした。 10件のプラセボおよび/またはアクティブコントロール変形性関節症試験および2363で治療。 これらの患者のうち、10人のプラセボおよび/またはアクティブコントロールのリウマチで治療されました。 関節炎の試験。. 胃腸(GI)の有害事象が最も頻繁でした。 MOBIC試験全体のすべての治療グループで報告された有害事象。.
12週間の多施設二重盲検無作為化試験でした。 膝または ⁇ 関節の変形性関節症の患者で実施され、 プラセボとアクティブコントロールによるMOBICの有効性と安全性。. 二。 12週間の多施設二重盲検無作為化試験が患者を対象に実施されました。 MOBICの有効性と安全性を比較する関節リウマチ。 プラセボ。.
表1aは、発生した有害事象を示しています。 12週間のプラセボおよびMOBIC治療グループの2%以上。 活動性変形性関節症試験。.
表1bは、発生した有害事象を示しています。 2つの12週間のプラセボ対照群のMOBIC治療群の2%以上。 関節リウマチ試験。.
表1a:有害事象(%)2%以上で発生。
12週間の変形性関節症のプラセボおよびアクティブコントロールのMOBIC患者の。
トライアル。
プラセボ。 | MOBIC 7.5 mg毎日。 | MOBIC 15 mg毎日。 | ジクロフェナク100 mg毎日。 | |
番号。. 患者の。 | 157。 | 154。 | 156。 | 153。 |
消化器。 | 17.2。 | 20.1。 | 17.3。 | 28.1。 |
腹痛。 | 2.5。 | 1.9。 | 2.6。 | 1.3。 |
下 ⁇ 。 | 3.8。 | 7.8。 | 3.2。 | 9.2。 |
消化不良。 | 4.5。 | 4.5。 | 4.5。 | 6.5。 |
⁇ 腸。 | 4.5。 | 3.2。 | 3.2。 | 3.9。 |
吐き気。 | 3.2。 | 3.9。 | 3.8。 | 7.2。 |
全体としての体。 | ||||
事故世帯。 | 1.9。 | 4.5。 | 3.2。 | 2.6。 |
浮腫。1 | 2.5。 | 1.9。 | 4.5。 | 3.3。 |
秋。 | 0.6。 | 2.6。 | 0.0。 | 1.3。 |
インフルエンザのような症状。 | 5.1。 | 4.5。 | 5.8。 | 2.6。 |
中央および周辺神経系。 | ||||
めまい。 | 3.2。 | 2.6。 | 3.8。 | 2.0。 |
頭痛。 | 10.2。 | 7.8。 | 8.3。 | 5.9。 |
呼吸器。 | ||||
⁇ 頭炎。 | 1.3。 | 0.6。 | 3.2。 | 1.3。 |
上気道感染症。 | 1.9。 | 3.2。 | 1.9。 | 3.3。 |
皮膚。 | ||||
発疹。2 | 2.5。 | 2.6。 | 0.6。 | 2.0。 |
1WHOは、浮腫、浮腫依存、という用語を優先しました。
末 ⁇ 浮腫、および浮腫脚の組み合わせ。 2WHOは、発疹、発疹性紅斑、発疹という用語を好んだ。 マクロと丘疹の組み合わせ。 |
表1b:有害事象(%)2%以上で発生。
2つの12週間リウマチ性関節炎プラセボ対照試験におけるMOBIC患者の数。
プラセボ。 | モビック。 毎日7.5 mg。 |
モビック。 毎日15 mg。 |
|
番号。. 患者の。 | 469。 | 481。 | 477。 |
胃腸障害。 | 14.1。 | 18.9。 | 16.8。 |
腹痛NOS。2 | 0.6。 | 2.9。 | 2.3。 |
消化不良の兆候と症状。1 | 3.8。 | 5.8。 | 4.0。 |
吐き気。2 | 2.6。 | 3.3。 | 3.8。 |
一般的な障害と管理サイトの条件。 | |||
インフルエンザのような病気。2 | 2.1。 | 2.9。 | 2.3。 |
感染と寄生。 | |||
上気道感染症-病原体クラスは特定されていません。1 | 4.1。 | 7.0。 | 6.5。 |
筋骨格系および結合組織障害。 | |||
関節関連の兆候と症状。1 | 1.9。 | 1.5。 | 2.3。 |
神経系障害。 | |||
頭痛NOS。2 | 6.4。 | 6.4。 | 5.5。 |
皮膚および皮下組織障害。 | |||
発疹NOS。2 | 1.7。 | 1.0。 | 2.1。 |
1MedDRA高レベル期間(優先用語):。
消化不良の兆候と症状(消化不良、消化不良の悪化、勃起、
胃腸刺激)、上気道感染症-病原体不明。
(喉頭炎NOS、 ⁇ 頭炎NOS、副鼻腔炎NOS)、関節関連の徴候および。
症状(関節痛、関節痛の悪化、関節の ⁇ り、関節の ⁇ 出など)。
関節の腫れ)。 2MedDRA優先用語:吐き気、腹痛NOS、インフルエンザ様。 病気、頭痛NOS、発疹NOS。 |
MOBICで発生した有害事象は2%以上です。 短期(4〜6週間)および長期(6か月)で治療された患者の数。 活動性変形性関節症の試験を表2に示します。.
表2:有害事象(%)の2%以上で発生。
4〜6週間および6か月の活動性制御変形性関節症のMOBIC患者。
試験。
4〜6週間の対照試験。 | 6か月の対照試験。 | |||
MOBIC 7.5 mg毎日。 | MOBIC 15 mg毎日。 | MOBIC 7.5 mg毎日。 | MOBIC 15 mg毎日。 | |
番号。. 患者の。 | 8955。 | 256。 | 169。 | 306。 |
消化器。 | 11.8。 | 18.0。 | 26.6。 | 24.2。 |
腹痛。 | 2.7。 | 2.3。 | 4.7。 | 2.9。 |
便秘。 | 0.8。 | 1.2。 | 1.8。 | 2.6。 |
下 ⁇ 。 | 1.9。 | 2.7。 | 5.9。 | 2.6。 |
消化不良。 | 3.8。 | 7.4。 | 8.9。 | 9.5。 |
⁇ 腸。 | 0.5。 | 0.4。 | 3.0。 | 2.6。 |
吐き気。 | 2.4。 | 4.7。 | 4.7。 | 7.2。 |
⁇ 吐。 | 0.6。 | 0.8。 | 1.8。 | 2.6。 |
全体としての体。 | ||||
事故世帯。 | 0.0。 | 0.0。 | 0.6。 | 2.9。 |
浮腫。1 | 0.6。 | 2.0。 | 2.4。 | 1.6。 |
痛み。 | 0.9。 | 2.0。 | 3.6。 | 5.2。 |
中央および周辺神経系。 | ||||
めまい。 | 1.1。 | 1.6。 | 2.4。 | 2.6。 |
頭痛。 | 2.4。 | 2.7。 | 3.6。 | 2.6。 |
血液学。 | ||||
貧血。 | 0.1。 | 0.0。 | 4.1。 | 2.9。 |
筋骨格。 | ||||
関節痛。 | 0.5。 | 0.0。 | 5.3。 | 1.3。 |
腰痛。 | 0.5。 | 0.4。 | 3.0。 | 0.7。 |
精神科。 | ||||
不眠症。 | 0.4。 | 0.0。 | 3.6。 | 1.6。 |
呼吸器。 | ||||
咳。 | 0.2。 | 0.8。 | 2.4。 | 1.0。 |
上気道感染症。 | 0.2。 | 0.0。 | 8.3。 | 7.5。 |
皮膚。 | ||||
プルリティ。 | 0.4。 | 1.2。 | 2.4。 | 0.0。 |
発疹。2 | 0.3。 | 1.2。 | 3.0。 | 1.3。 |
尿。 | ||||
排尿頻度。 | 0.1。 | 0.4。 | 2.4。 | 1.3。 |
尿路感染症。 | 0.3。 | 0.4。 | 4.7。 | 6.9。 |
頭痛。 | 2.4。 | 2.7。 | 3.6。 | 2.6。 |
血液学。 | ||||
貧血。 | 0.1。 | 0.0。 | 4.1。 | 2.9。 |
筋骨格。 | ||||
関節痛。 | 0.5。 | 0.0。 | 5.3。 | 1.3。 |
腰痛。 | 0.5。 | 0.4。 | 3.0。 | 0.7。 |
精神科。 | ||||
不眠症。 | 0.4。 | 0.0。 | 3.6。 | 1.6。 |
呼吸器。 | ||||
咳。 | 0.2。 | 0.8。 | 2.4。 | 1.0。 |
上気道感染症。 | 0.2。 | 0.0。 | 8.3。 | 7.5。 |
皮膚。 | ||||
プルリティ。 | 0.4。 | 1.2。 | 2.4。 | 0.0。 |
発疹。2 | 0.3。 | 1.2。 | 3.0。 | 1.3。 |
尿。 | ||||
排尿頻度。 | 0.1。 | 0.4。 | 2.4。 | 1.3。 |
尿路感染症。 | 0.3。 | 0.4。 | 4.7。 | 6.9。 |
1WHOは、浮腫、浮腫依存、という用語を優先しました。
末 ⁇ 浮腫、および浮腫脚の組み合わせ。 2WHOは、発疹、発疹性紅斑、発疹という用語を好んだ。 マクロと丘疹の組み合わせ。 |
MOBIC(22.5 mg以上)の高用量がされています。 深刻なGIイベントのリスクの増加に関連。したがって、毎日。 MOBICの用量は15 mgを超えてはなりません。.
小児科。
関節および多関節コース少年。 関節リウマチ(JRA)。
387人の患者。 関節および多関節コースJRAは、用量とともにMOBICに曝露されました。 3つの臨床試験で1日あたり0.125〜0.375 mg / kgの範囲。. これらの研究。 2つの12週間の多施設二重盲検無作為化試験で構成されていました(1つは 12週間のオープンラベル延長と40週間の延長付き延長)と1年間。 オープンラベルPK研究。. これらの小児科研究で観察された有害事象。 MOBICは、成人の臨床試験経験と本質的に類似していた。 頻度は異なりましたが。. 特に、以下が最も多い。 一般的な有害事象、腹痛、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、頭痛、および。 発熱は、成人試験よりも小児科でより一般的でした。. 発疹でした。 MOBICを受けている7人(<2%)の患者で報告されています。予期しない有害はありません。 イベントは試験の過程で確認されました。. 有害事象はそうしました。 年齢または性別固有のサブグループ効果を示さない。.
以下は、薬物副作用のリストです。 関与する臨床試験でMOBICを受けている患者の2%未満で発生。 約16,200人の患者。.
全体としての体。 | アレルギー反応、顔面浮腫、疲労、発熱、ほてり、 ⁇ 怠感、失神、体重減少、体重増加。 |
心血管。 | 狭心症、心不全、高血圧、低血圧、心筋 ⁇ 塞、血管炎。 |
中央および周辺神経系。 | けいれん、感覚異常、振戦、めまい。 |
消化器。 | 大腸炎、口渇、十二指腸 ⁇ 瘍、勃起、食道炎、胃 ⁇ 瘍、胃炎、胃食道逆流、胃腸出血、 ⁇ 虫垂、出血性十二指腸 ⁇ 瘍、出血性胃 ⁇ 瘍、腸 ⁇ 孔、メレナ、 ⁇ 炎、穴あき十二指腸 ⁇ 瘍、穴あき胃 ⁇ 瘍 |
心拍数とリズム。 | 不整脈、動 ⁇ 、頻脈。 |
血液学。 | 白血球減少症、紫斑病、血小板減少症。 |
肝臓と胆道系。 | ALTの増加、ASTの増加、ビリルビン血症、GGTの増加、肝炎。 |
代謝と栄養。 | 脱水。 |
精神科。 | 異常な夢、不安、食欲の増加、混乱、うつ病、緊張、傾眠。 |
呼吸器。 | ⁇ 息、気管支 ⁇ 、呼吸困難。 |
皮膚と付属物。 | 脱毛症、血管性浮腫、水 ⁇ 性発疹、光線過敏症反応、そう ⁇ 、発汗増加、じんま疹。 |
特別感覚。 | 異常な視力、結膜炎、味覚異常、耳鳴り。 |
尿器系。 | アルブミン尿、BUNの増加、クレアチニンの増加、血尿、腎不全。 |
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のMOBICの使用中。これらの反応が報告されているためです。 不確実なサイズの人口から自発的に、常に確実に可能であるとは限りません。 それらの頻度を推定するか、薬物曝露との因果関係を確立します。. 自発的な報告からの有害事象を含めるかどうかに関する決定。 ラベル付けは通常、次の要因の1つ以上に基づいています:(1)。 イベントの深刻さ、(2)レポートの数、または(3)因果関係の強さ。 薬物との関係。. 世界的なポストで報告された副作用。 マーケティングの経験または文献には以下が含まれます:急性尿閉;。 無 ⁇ 粒球症;気分変化(気分上昇など);アナフィラキシー。 ショックを含む反応;多形紅斑;剥離性皮膚炎;間質。 腎炎;黄 ⁇ ;肝不全;スティーブンス・ジョンソン症候群;中毒性表皮。 壊死症、不妊症の女性。.
薬物相互作用。
臨床的に重要な薬物相互作用については、表3を参照してください。 メロキシカムと。. また見なさい。 警告と注意。 と。 クリニカル。 薬理学。.
表3:臨床的に重要な薬物相互作用。
メロキシカムと。
止血と干渉する薬物。 | |
臨床的影響:。 |
|
介入:。 | MOBICと抗凝固剤を併用して患者を監視します(例:.、ワルファリン)、抗血小板薬(例:.、アスピリン)、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、および出血の兆候に対するセロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)。. |
アスピリン。 | |
臨床的影響:。 | 対照臨床試験では、NSAIDとアスピリンの鎮痛用量の併用は、NSAID単独の使用よりも大きな治療効果を生み出さないことが示されました。. 臨床試験では、NSAIDとアスピリンの併用は、NSAID単独の使用と比較して、GI副作用の発生率の大幅な増加と関連していました。. |
介入:。 | 出血のリスクが高いため、MOBICと低用量アスピリンまたは鎮痛用量のアスピリンの併用は一般的に推奨されません。. MOBICは、心血管保護のための低用量アスピリンの代用ではありません。 |
ACE阻害剤、アンジオテンシン受容体遮断薬、またはベータ遮断薬。 | |
臨床的影響:。 |
|
介入:。 |
|
利尿薬。 | |
臨床的影響:。 | 臨床試験および市販後の観察により、NSAIDはループ利尿薬のナトリウム利尿効果を低下させることが示されました(例:.、フロセミド)および一部の患者のチアジド系利尿薬。. この効果は、腎プロスタグランジン合成のNSAID阻害に起因しています。. しかしながら、フロセミド剤とメロキシカムを用いた研究は、ナトリウム利尿効果の減少を実証していない。. フロセミド単回および複数回投与の薬力学と薬物動態は、メロキシカムの複数回投与による影響を受けません。 |
介入:。 | 利尿薬とMOBICの併用中に、降圧効果を含む利尿効果を保証することに加えて、腎機能の悪化の兆候がないか患者を観察します。. |
リチウム。 | |
臨床的影響:。 | NSAIDは血漿リチウムレベルの上昇と腎リチウムクリアランスの低下をもたらしました。. 平均最小リチウム濃度は15%増加し、腎クリアランスは約20%減少しました。. この効果は、腎プロスタグランジン合成のNSAID阻害に起因しています。. |
介入:。 | MOBICとリチウムの併用中に、リチウムの毒性への兆候がないか患者を監視します。. |
メトトレキサート。 | |
臨床的影響:。 | NSAIDとメトトレキサートを併用すると、メトトレキサート毒性のリスクが高まる可能性があります(例:.、好中球減少症、血小板減少症、腎機能障害)。. |
介入:。 | MOBICとメトトレキサートの併用中に、メトトレキサートからキシシティまで患者を監視します。. |
シクロスポリン。 | |
臨床的影響:。 | MOBICとシクロス ポリンの併用は、シクロスポリンの腎毒性を増加させる可能性があります。. |
介入:。 | MOBICとシクロスポリンの併用中に、腎機能の悪化の兆候がないか患者を監視します。 |
NSAIDとサリチル酸塩。 | |
臨床的影響:。 | メロキシカムと他のNSAIDまたはサリチル酸塩の併用(例:.、ジフルニサル、サルサレート)は、GI毒性のリスクを高め、有効性の増加はほとんどまたはまったくありません。. |
介入:。 | メロキシカムと他のNSAIDまたはサリチル酸塩の併用は推奨されません。. |
ペメトレキセド。 | |
臨床的影響:。 | MOBICとペメトレキセドを併用すると、ペメトレキセド関連骨髄抑制腎のリスクとGI毒性が高まる可能性があります(ペメトレキセド処方情報を参照)。. |
介入:。 | MOBICとペメトレキセドの併用中に、クレアチニンクリアランスが45〜79 mL / minの範囲の腎機能障害のある患者では、骨髄抑制、腎およびGI毒性を監視します。. メロキシカムを服用している患者は、ペメトレキセド投与の前日、翌日、および2日後に少なくとも5日間は投与を中断する必要があります。. クレアチニンクリアランスが45 mL / min未満の患者では、メロキシカムとペメトレキセドの併用投与は推奨されません。. |
リスクの概要。
3番目の期間中のMOBICを含むNSAIDの使用。 妊娠の三半期は、胎児の早期閉鎖のリスクを高めます。 動脈管。. 妊娠中の女性では、MOBICを含むNSAIDの使用は避けてください。 妊娠30週(妊娠後期)から。.
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のMOBIC。. 可能性に関する観察研究からのデータ。 NSAIDの胚胎児リスクは、妊娠第1期または第2期の女性に使用されます。 妊娠は決定的ではありません。. 米国の一般的な人口では、すべて臨床的に認められています。 妊娠は、薬物曝露に関係なく、2〜4%のバックグラウンド率を持っています。 主要な奇形、および妊娠喪失の15〜20%。.
動物生殖研究では、胚胎児の死でした。 器官形成の期間中に治療されたラットおよびウサギで観察された。 推奨される最大値の0.65倍および6.5倍に相当する経口投与でのメロキシカム。 MOBICのヒト用量(MRHD)。中隔性心不全の発生率の増加が観察された。 胚発生を通じて経口投与でメロキシカムで治療されたウサギ。 MRHDの78倍に相当します。出生前および出生後の生殖研究では、 難産の発生率の増加、分 ⁇ の遅延、および。 メロキシカムの0.08倍MRHDで子孫の生存率を低下させた。. 催奇形性はありません。 影響は、メロキシカムで治療されたラットとウサギで観察された。 MRHDの2.6倍と26倍に相当する経口投与での器官形成
動物データに基づいて、プロスタグランジンは示されています。 子宮内膜血管透過性、胚盤胞に重要な役割を果たしています。 着床、および脱皮。. 動物実験では、プロスタグランジンの投与。 メロキシカムなどの合成阻害剤は、前と後の増加をもたらしました。 着床後の損失。.
臨床的考察。
労働または配達。
労働中のMOBICの影響に関する研究はありません。 または配達。. 動物実験では、メロキシカムを含むNSAIDが阻害します。 プロスタグランジン合成は、分 ⁇ の遅延を引き起こし、発生率を高めます。 死産の。.
データ。
動物データ。
メロキシカムは投与された場合催奇形性ではなかった。 4 mg / kg /日までの経口投与での胎児器官形成中の妊娠中のラット。 (BSA比較に基づく15 mgのMOBICのMRHDより2.6倍大きい)。. 胚発生中の妊娠中のウサギへのメロキシカムの投与。 経口投与で心臓の中隔欠損の発生率の増加をもたらした。 60 mg / kg /日(BSA比較に基づくMRHDより78倍大きい)。. いいえ。 効果レベルは20 mg / kg /日でした(BSAに基づくMRHDより26倍大きい)。 変換)。. ラットとウサギでは、経口メロキシカム投与で胚発生が起こりました。 それぞれ1 mg / kg /日と5 mg / kg /日(それぞれ0.65倍と6.5倍大きい)。 それぞれ、BSA比較に基づくMRHDよりも)投与した場合。 器官形成全体。.
妊娠中のラットへのメロキシカムの経口投与。 授乳による妊娠後期は、難産の発生率を高め、遅延した。 分 ⁇ 、および0.125のメロキシカム用量での子孫の生存率の低下。 mg / kg /日以上(BSA比較に基づく0.08倍のMRHD)。.
以下の副作用については、さらに詳しく説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。
- 心血管血栓性イベント。
- GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
- 肝毒性。
- 高血圧。
- 心不全と浮腫。
- 腎毒性および高カリウム血症。
- アナフィラキシー反応。
- 深刻な皮膚反応。
- 血液毒性。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
大人。
変形性関節症と関節リウマチ。
MOBICフェーズ2/3臨床試験データベースに含まれています。 MOBIC 7.5 mg /日、3505 OAで治療された10,122人のOA患者と1012人のRA患者。 MOBIC 15 mg /日で治療された患者と1351人のRA患者。. これらでMOBIC。 用量は少なくとも6か月間661人の患者に投与され、312人に投与された。 少なくとも1年間の患者。. これらの患者の約10,500人がそうでした。 10件のプラセボおよび/またはアクティブコントロール変形性関節症試験および2363で治療。 これらの患者のうち、10人のプラセボおよび/またはアクティブコントロールのリウマチで治療されました。 関節炎の試験。. 胃腸(GI)の有害事象が最も頻繁でした。 MOBIC試験全体のすべての治療グループで報告された有害事象。.
12週間の多施設二重盲検無作為化試験でした。 膝または ⁇ 関節の変形性関節症の患者で実施され、 プラセボとアクティブコントロールによるMOBICの有効性と安全性。. 二。 12週間の多施設二重盲検無作為化試験が患者を対象に実施されました。 MOBICの有効性と安全性を比較する関節リウマチ。 プラセボ。.
表1aは、発生した有害事象を示しています。 12週間のプラセボおよびMOBIC治療グループの2%以上。 活動性変形性関節症試験。.
表1bは、発生した有害事象を示しています。 2つの12週間のプラセボ対照群のMOBIC治療群の2%以上。 関節リウマチ試験。.
表1a:有害事象(%)2%以上で発生。
12週間の変形性関節症のプラセボおよびアクティブコントロールのMOBIC患者の。
トライアル。
プラセボ。 | MOBIC 7.5 mg毎日。 | MOBIC 15 mg毎日。 | ジクロフェナク100 mg毎日。 | |
番号。. 患者の。 | 157。 | 154。 | 156。 | 153。 |
消化器。 | 17.2。 | 20.1。 | 17.3。 | 28.1。 |
腹痛。 | 2.5。 | 1.9。 | 2.6。 | 1.3。 |
下 ⁇ 。 | 3.8。 | 7.8。 | 3.2。 | 9.2。 |
消化不良。 | 4.5。 | 4.5。 | 4.5。 | 6.5。 |
⁇ 腸。 | 4.5。 | 3.2。 | 3.2。 | 3.9。 |
吐き気。 | 3.2。 | 3.9。 | 3.8。 | 7.2。 |
全体としての体。 | ||||
事故世帯。 | 1.9。 | 4.5。 | 3.2。 | 2.6。 |
浮腫。1 | 2.5。 | 1.9。 | 4.5。 | 3.3。 |
秋。 | 0.6。 | 2.6。 | 0.0。 | 1.3。 |
インフルエンザのような症状。 | 5.1。 | 4.5。 | 5.8。 | 2.6。 |
中央および周辺神経系。 | ||||
めまい。 | 3.2。 | 2.6。 | 3.8。 | 2.0。 |
頭痛。 | 10.2。 | 7.8。 | 8.3。 | 5.9。 |
呼吸器。 | ||||
⁇ 頭炎。 | 1.3。 | 0.6。 | 3.2。 | 1.3。 |
上気道感染症。 | 1.9。 | 3.2。 | 1.9。 | 3.3。 |
皮膚。 | ||||
発疹。2 | 2.5。 | 2.6。 | 0.6。 | 2.0。 |
1WHOは、浮腫、浮腫依存、という用語を優先しました。
末 ⁇ 浮腫、および浮腫脚の組み合わせ。 2WHOは、発疹、発疹性紅斑、発疹という用語を好んだ。 マクロと丘疹の組み合わせ。 |
表1b:有害事象(%)2%以上で発生。
2つの12週間リウマチ性関節炎プラセボ対照試験におけるMOBIC患者の数。
プラセボ。 | モビック。 毎日7.5 mg。 |
モビック。 毎日15 mg。 |
|
番号。. 患者の。 | 469。 | 481。 | 477。 |
胃腸障害。 | 14.1。 | 18.9。 | 16.8。 |
腹痛NOS。2 | 0.6。 | 2.9。 | 2.3。 |
消化不良の兆候と症状。1 | 3.8。 | 5.8。 | 4.0。 |
吐き気。2 | 2.6。 | 3.3。 | 3.8。 |
一般的な障害と管理サイトの条件。 | |||
インフルエンザのような病気。2 | 2.1。 | 2.9。 | 2.3。 |
感染と寄生。 | |||
上気道感染症-病原体クラスは特定されていません。1 | 4.1。 | 7.0。 | 6.5。 |
筋骨格系および結合組織障害。 | |||
関節関連の兆候と症状。1 | 1.9。 | 1.5。 | 2.3。 |
神経系障害。 | |||
頭痛NOS。2 | 6.4。 | 6.4。 | 5.5。 |
皮膚および皮下組織障害。 | |||
発疹NOS。2 | 1.7。 | 1.0。 | 2.1。 |
1MedDRA高レベル期間(優先用語):。
消化不良の兆候と症状(消化不良、消化不良の悪化、勃起、
胃腸刺激)、上気道感染症-病原体不明。
(喉頭炎NOS、 ⁇ 頭炎NOS、副鼻腔炎NOS)、関節関連の徴候および。
症状(関節痛、関節痛の悪化、関節の ⁇ り、関節の ⁇ 出など)。
関節の腫れ)。 2MedDRA優先用語:吐き気、腹痛NOS、インフルエンザ様。 病気、頭痛NOS、発疹NOS。 |
MOBICで発生した有害事象は2%以上です。 短期(4〜6週間)および長期(6か月)で治療された患者の数。 活動性変形性関節症の試験を表2に示します。.
表2:有害事象(%)の2%以上で発生。
4〜6週間および6か月の活動性制御変形性関節症のMOBIC患者。
試験。
4〜6週間の対照試験。 | 6か月の対照試験。 | |||
MOBIC 7.5 mg毎日。 | MOBIC 15 mg毎日。 | MOBIC 7.5 mg毎日。 | MOBIC 15 mg毎日。 | |
番号。. 患者の。 | 8955。 | 256。 | 169。 | 306。 |
消化器。 | 11.8。 | 18.0。 | 26.6。 | 24.2。 |
腹痛。 | 2.7。 | 2.3。 | 4.7。 | 2.9。 |
便秘。 | 0.8。 | 1.2。 | 1.8。 | 2.6。 |
下 ⁇ 。 | 1.9。 | 2.7。 | 5.9。 | 2.6。 |
消化不良。 | 3.8。 | 7.4。 | 8.9。 | 9.5。 |
⁇ 腸。 | 0.5。 | 0.4。 | 3.0。 | 2.6。 |
吐き気。 | 2.4。 | 4.7。 | 4.7。 | 7.2。 |
⁇ 吐。 | 0.6。 | 0.8。 | 1.8。 | 2.6。 |
全体としての体。 | ||||
事故世帯。 | 0.0。 | 0.0。 | 0.6。 | 2.9。 |
浮腫。1 | 0.6。 | 2.0。 | 2.4。 | 1.6。 |
痛み。 | 0.9。 | 2.0。 | 3.6。 | 5.2。 |
中央および周辺神経系。 | ||||
めまい。 | 1.1。 | 1.6。 | 2.4。 | 2.6。 |
頭痛。 | 2.4。 | 2.7。 | 3.6。 | 2.6。 |
血液学。 | ||||
貧血。 | 0.1。 | 0.0。 | 4.1。 | 2.9。 |
筋骨格。 | ||||
関節痛。 | 0.5。 | 0.0。 | 5.3。 | 1.3。 |
腰痛。 | 0.5。 | 0.4。 | 3.0。 | 0.7。 |
精神科。 | ||||
不眠症。 | 0.4。 | 0.0。 | 3.6。 | 1.6。 |
呼吸器。 | ||||
咳。 | 0.2。 | 0.8。 | 2.4。 | 1.0。 |
上気道感染症。 | 0.2。 | 0.0。 | 8.3。 | 7.5。 |
皮膚。 | ||||
プルリティ。 | 0.4。 | 1.2。 | 2.4。 | 0.0。 |
発疹。2 | 0.3。 | 1.2。 | 3.0。 | 1.3。 |
尿。 | ||||
排尿頻度。 | 0.1。 | 0.4。 | 2.4。 | 1.3。 |
尿路感染症。 | 0.3。 | 0.4。 | 4.7。 | 6.9。 |
頭痛。 | 2.4。 | 2.7。 | 3.6。 | 2.6。 |
血液学。 | ||||
貧血。 | 0.1。 | 0.0。 | 4.1。 | 2.9。 |
筋骨格。 | ||||
関節痛。 | 0.5。 | 0.0。 | 5.3。 | 1.3。 |
腰痛。 | 0.5。 | 0.4。 | 3.0。 | 0.7。 |
精神科。 | ||||
不眠症。 | 0.4。 | 0.0。 | 3.6。 | 1.6。 |
呼吸器。 | ||||
咳。 | 0.2。 | 0.8。 | 2.4。 | 1.0。 |
上気道感染症。 | 0.2。 | 0.0。 | 8.3。 | 7.5。 |
皮膚。 | ||||
プルリティ。 | 0.4。 | 1.2。 | 2.4。 | 0.0。 |
発疹。2 | 0.3。 | 1.2。 | 3.0。 | 1.3。 |
尿。 | ||||
排尿頻度。 | 0.1。 | 0.4。 | 2.4。 | 1.3。 |
尿路感染症。 | 0.3。 | 0.4。 | 4.7。 | 6.9。 |
1WHOは、浮腫、浮腫依存、という用語を優先しました。
末 ⁇ 浮腫、および浮腫脚の組み合わせ。 2WHOは、発疹、発疹性紅斑、発疹という用語を好んだ。 マクロと丘疹の組み合わせ。 |
MOBIC(22.5 mg以上)の高用量がされています。 深刻なGIイベントのリスクの増加に関連。したがって、毎日。 MOBICの用量は15 mgを超えてはなりません。.
小児科。
関節および多関節コース少年。 関節リウマチ(JRA)。
387人の患者。 関節および多関節コースJRAは、用量とともにMOBICに曝露されました。 3つの臨床試験で1日あたり0.125〜0.375 mg / kgの範囲。. これらの研究。 2つの12週間の多施設二重盲検無作為化試験で構成されていました(1つは 12週間のオープンラベル延長と40週間の延長付き延長)と1年間。 オープンラベルPK研究。. これらの小児科研究で観察された有害事象。 MOBICは、成人の臨床試験経験と本質的に類似していた。 頻度は異なりましたが。. 特に、以下が最も多い。 一般的な有害事象、腹痛、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、頭痛、および。 発熱は、成人試験よりも小児科でより一般的でした。. 発疹でした。 MOBICを受けている7人(<2%)の患者で報告されています。予期しない有害はありません。 イベントは試験の過程で確認されました。. 有害事象はそうしました。 年齢または性別固有のサブグループ効果を示さない。.
以下は、薬物副作用のリストです。 関与する臨床試験でMOBICを受けている患者の2%未満で発生。 約16,200人の患者。.
全体としての体。 | アレルギー反応、顔面浮腫、疲労、発熱、ほてり、 ⁇ 怠感、失神、体重減少、体重増加。 |
心血管。 | 狭心症、心不全、高血圧、低血圧、心筋 ⁇ 塞、血管炎。 |
中央および周辺神経系。 | けいれん、感覚異常、振戦、めまい。 |
消化器。 | 大腸炎、口渇、十二指腸 ⁇ 瘍、勃起、食道炎、胃 ⁇ 瘍、胃炎、胃食道逆流、胃腸出血、 ⁇ 虫垂、出血性十二指腸 ⁇ 瘍、出血性胃 ⁇ 瘍、腸 ⁇ 孔、メレナ、 ⁇ 炎、穴あき十二指腸 ⁇ 瘍、穴あき胃 ⁇ 瘍 |
心拍数とリズム。 | 不整脈、動 ⁇ 、頻脈。 |
血液学。 | 白血球減少症、紫斑病、血小板減少症。 |
肝臓と胆道系。 | ALTの増加、ASTの増加、ビリルビン血症、GGTの増加、肝炎。 |
代謝と栄養。 | 脱水。 |
精神科。 | 異常な夢、不安、食欲の増加、混乱、うつ病、緊張、傾眠。 |
呼吸器。 | ⁇ 息、気管支 ⁇ 、呼吸困難。 |
皮膚と付属物。 | 脱毛症、血管性浮腫、水 ⁇ 性発疹、光線過敏症反応、そう ⁇ 、発汗増加、じんま疹。 |
特別感覚。 | 異常な視力、結膜炎、味覚異常、耳鳴り。 |
尿器系。 | アルブミン尿、BUNの増加、クレアチニンの増加、血尿、腎不全。 |
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後のMOBICの使用中。これらの反応が報告されているためです。 不確実なサイズの人口から自発的に、常に確実に可能であるとは限りません。 それらの頻度を推定するか、薬物曝露との因果関係を確立します。. 自発的な報告からの有害事象を含めるかどうかに関する決定。 ラベル付けは通常、次の要因の1つ以上に基づいています:(1)。 イベントの深刻さ、(2)レポートの数、または(3)因果関係の強さ。 薬物との関係。. 世界的なポストで報告された副作用。 マーケティングの経験または文献には以下が含まれます:急性尿閉;。 無 ⁇ 粒球症;気分変化(気分上昇など);アナフィラキシー。 ショックを含む反応;多形紅斑;剥離性皮膚炎;間質。 腎炎;黄 ⁇ ;肝不全;スティーブンス・ジョンソン症候群;中毒性表皮。 壊死症、不妊症の女性。.
急性NSAID過剰摂取後の症状はあります。 通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部に限定されます。 痛みは、一般的に支持療法で可逆的でした。. 消化器。 出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸器。 うつ病、および ⁇ 睡が発生しましたが、まれでした。.
症候性と支持療法で患者を管理します。 NSAIDの過剰摂取後。. 特定の解毒剤はありません。. ⁇ 吐を考えてみましょう。 および/または活性炭(成人では60〜100グラム、kgあたり1〜2グラム)。 小児患者の体重)および/または症候性の浸透圧性下剤。 摂取から4時間以内に、または大規模な患者に見られる患者。 過剰摂取(推奨用量の5〜10倍)。. 強制利尿、アルカリ化。 尿、血液透析、または血液 ⁇ 流は、高タンパク質のために役に立たない場合があります。 バインディング。.
メロキシカムの過剰摂取の経験は限られています。. コレスチラミンはメロキシカムのクリアランスを加速することが知られています。. 加速。 3回投与されたコレスチラミンの4 g経口投与によるメロキシカムの除去a。 臨床試験で日が示されました。. コレスチラミンの投与は可能です。 過剰摂取後に役立つ。.
過剰摂取治療の詳細については、 毒物管理センター(1-800-222-1222)を呼び出します。.
吸収。
メロキシカムカプセルの絶対的なバイオアベイラビリティはそうでした。 30 mgのIVボーラスと比較して、30 mgの単回経口投与後の89%。 注射。. 単回静脈内投与後、用量比例薬物動態。 5 mgから60 mgの範囲で示されました。. 複数回の経口投与後、薬物動態。 メロキシカムカプセルの量は、7.5 mg〜15 mgの範囲で用量に比例しました。. 平均Cmaxは、7.5 mgのメロキシカム後4〜5時間以内に達成されました。 錠剤は空腹時に服用され、長時間の薬物を示しました。 吸収。. 複数回投与すると、定常状態の濃度に達しました。 5日目。. 2番目のメロキシカム濃度ピークは、約12〜14時間発生します。 投与後、胆 ⁇ のリサイクルを示唆しています。.
7.5 mg / 5 mLおよび15のメロキシカム経口懸 ⁇ 液用量。 mg / 10 mLは、メロキシカム7.5 mgおよび15 mgと生物学的に同等であることがわかっています。 それぞれカプセル。. メロキシカムカプセルは生物学的に同等であることが示されています。 MOBICタブレットに。.
表4:単一のDos eと定常状態。
経口7.5 mgおよび15 mgメロキシカム用薬物動態パラメーター(平均および%CV)。1
安定した状態。 | 単回投与。 | ||||
薬物動態パラメータ(%CV)。 | 健康な男性成人(Fed)。2 | 高齢男性(連邦)。2 | 高齢の女性(Fed)。2 | 腎不全(断食)。 | 肝不全(断食)。 |
7.5 mg。3 タブレット。 | 15 mgカプセル。 | 15 mgカプセル。 | 15 mgカプセル。 | 15 mgカプセル。 | |
N | 18 | 5 | 8 | 12 | 12 |
Cmax [μg/ mL]。 | 1.05(20)。 | 2.3(59)。 | 3.2(24)。 | 0.59(36)。 | 0.84(29)。 |
tmax [h]。 | 4.9(8)。 | 5(12)。 | 6(27)。 | 4(65)。 | 10(87)。 |
t½[h]。 | 20.1(29)。 | 21(34)。 | 24(34)。 | 18(46)。 | 16(29)。 |
CL / f [mL / min]。 | 8.8(29)。 | 9.9(76)。 | 5.1(22)。 | 19(43)。 | 11(44)。 |
Vz / f。4 [L]。 | 14.7(32)。 | 15(42)。 | 10(30)。 | 26(44)。 | 14(29)。 |
1表のパラメーター値はからのものです。
さまざまな研究。 2高脂肪条件ではありません。 3モビック錠。 4Vz / f =用量/(AUC•K)。 |
食物と制酸効果。
高脂肪後のメロキシカムカプセルの投与。 朝食(75 gの脂肪)は、平均ピーク薬物レベル(すなわち、.、Cmax)であること。 吸収の程度(AUC)である一方で、約22%増加しました。 変更なし。. 最大濃度までの時間(Tmax)は5から5の間に達成されました。 6時間。. 比較すると、メロキシカムのAUC値もCmax値もありません。 懸 ⁇ 液は、同様の高脂肪食の後に影響を受けましたが、平均Tmaxでした。 値は約7時間に増加しました。. 薬物動態学的相互作用はありません。 制酸剤の併用投与で検出されました。. これらの結果に基づいて、。 MOBICは、食事のタイミングや併用に関係なく投与できます。 制酸剤の投与。.
分布。
メロキシカムの平均分布量(Vss)はです。 約10 L.メロキシカムは、約99.4%がヒト血漿タンパク質に結合しています。 (主にアルブミン)治療用量範囲内。. タンパク質の割合。 結合は、臨床的に関連のある薬物濃度とは無関係です。 濃度範囲はありますが、腎疾患患者では約99%に減少します。. 経口投与後のヒトの赤血球へのメロキシカム浸透は少ない。 10%より。. 放射性標識投与後、検出された放射能の90%以上。 血漿中は不変のメロキシカムとして存在した。.
a後の滑液中のメロキシカム濃度。 単回経口投与量は、血漿中のそれらの40%から50%の範囲です。. 遊離分数。 アルブミン含有量が低いため、滑液中の血漿中よりも2.5倍高くなります。 プラズマと比較した滑液中。. この浸透の重要性。 不明です。.
除去。
代謝。
メロキシカムは肝臓で広範囲に代謝されます。. メロキシカム代謝物には、P-450からの5'-カルボキシメロキシカム(用量の60%)が含まれます。 中間代謝物5'ヒドロキシメチルの酸化によって形成された媒介代謝。 メロキシカムも排 ⁇ される程度が低くなります(用量の9%)。. In vitro試験。 CYP2C9(チトクロームP450代謝酵素)が重要であることを示します。 CYP3A4アイソザイムのわずかな寄与を伴うこの代謝経路における役割。. 患者のペルオキシダーゼ活性はおそらく他の2つの原因です。 投与量の16%と4%を占める代謝物。 それぞれ。. 4つの代謝物すべてがin vivo薬理学的であることが知られていない。 活動。.
排 ⁇ 。
メロキシカム排 ⁇ は主に次の形です。 代謝物、および尿と ⁇ 便中の同等の程度に発生します。. の痕跡のみ。 変化のない親化合物は、尿(0.2%)と ⁇ 中に排 ⁇ されます。 (1.6%)。. 尿中排 ⁇ の程度は、非盲検化のために確認されました。 7.5 mgの複数回投与量:0.5%、6%、および13%の投与量が尿中に見つかりました。 メロキシカムの形態、および5'ヒドロキシメチル。 そして5'carboxy。 それぞれ代謝物。. かなりの胆 ⁇ および/または腸があります。 薬物の分 ⁇ 。. これは、経口投与時に示されました。 メロキシカムの単回IV投与後のコレスチラミンは、AUCを減少させました。 メロキシカム50%。.
平均排出半減期(t1 / 2)は15の範囲です。 時間から20時間。. 排 ⁇ 半減期は用量レベル全体で一定です。 治療用量範囲内の線形代謝を示します。. プラズマクリアランス。 7〜9 mL / minの範囲。.