コンポーネント:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:23.03.2022
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Mirabegronは、過活動 ⁇ (OAB)の治療に適応したベータ3アドレナリン作動性アゴニストで、切迫性尿失禁、切迫性、および尿頻度の症状があります。. (過活動 ⁇ ;)。
ミラベグロン。 (ミラベグロン) ⁇ と尿路の筋肉のけいれんを減らします。.
ミラベグロンは、頻尿または緊急の排尿および尿失禁の症状を伴う過活動 ⁇ の治療に使用されます。.
ミラベグロンは、この薬ガイドに記載されていない目的にも使用できます。.
投薬情報。
Mirabegron®の推奨開始用量は、食事の有無にかかわらず、1日1回25 mgです。. Mirabegron®25 mgは8週間以内に有効です。. 個々の患者の有効性と忍容性に基づいて、用量を1日1回50 mgに増やすことができます。.
Mirabegron®は水で服用し、丸ごと飲み込み、噛んだり、分けたり、つぶしたりしないでください。.
特定の集団における線量調整。
Mirabegron®の1日量は、次の集団で1日1回25 mgを超えてはなりません。
- 血清静脈腎機能障害のある患者(CLcr 15〜29 mL / minまたはeGFR 15〜29 mL / min /1.73m²)。.
- モードの患者。
肝障害(Child-Pugh Class B)。.
Mirabegron®は、末期腎疾患(ESRD)の患者、または重度の肝機能障害のある患者(Child-Pugh Class C)での使用は推奨されません。.
供給方法。
投薬形態と強さ。
Mirabegron®徐放錠は、以下のように2つの異なる強度で提供されます。
- 25 mgの ⁇ 円形、茶色のフィルムコーティング錠、(Astellasロゴ)と「325」でデボス加工。
- 50 mgの ⁇ 円形、黄色のフィルムコーティング錠、(Astellasロゴ)と「355」でデボス加工。
保管と取り扱い。
Mirabegron®は、 ⁇ 円形のフィルムコーティングされた徐放性錠剤として提供され、ボトルおよびブリスターユニットで次のように入手できます。
強さ。 | 25 mg。 | 50 mg。 |
色。 | 茶色。 | 黄色。 |
デボス。 | ロゴ、325。 | ロゴ、355。 |
30のボトル。 | NDC。 0469-2601-30。 | NDC。 0469-2602-30。 |
90のボトル。 | NDC。 0469-2601-90。 | NDC。 0469-2602-90。 |
100の単位用量パック。 | NDC。 0469-2601-71。 | NDC。 0469-2602-71。 |
15°Cから30°C(59°Fから86°F)までの遠足が許可された状態で25°C(77°F)で保管してください{参照。 USP制御の室温。}.
販売および配布:Astellas Pharma US、Inc.、ノースブルック、イリノイ60062。. 改訂:2015年12月。
参照:。
ミラベグロンについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?
アレルギーがある場合、または重度の腎臓病、重度の肝疾患、または未治療または制御されていない高血圧(高血圧)がある場合は、ミラベグロンを使用しないでください。.
ミラベグロンを服用する前に、腎臓または肝臓の疾患、高血圧、緑内障、前立腺肥大または排尿困難、または消化管(胃または腸)の閉塞があるかどうかを医師に伝えてください。.
血圧を頻繁にチェックする必要があります。. 定期的に医師を訪ねてください。.
症状が改善するまでには最大8週間かかる場合があります。. 指示どおりに薬を使い続け、8週間の治療後に症状が改善しない場合は医師に伝えてください。.
深刻な副作用には、空腹時またはドキドキする心拍、排尿時の痛みまたは火傷、または血圧の上昇(激しい頭痛、耳鳴り、不安、 ⁇ 乱、胸の痛み、息切れ、不均一な心拍、発作)などがあります。.
使用している他のすべての薬、特に血圧の薬、抗うつ薬、精神障害を治療するための薬、癌治療薬、咳止め薬、心臓のリズム薬、処方痛薬、または過活動 ⁇ を治療するための他の薬について医師に伝えてください。.
医師の指示に従ってミラベグロンを使用します。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.
- Mirabegronでは、追加の患者用リーフレットを利用できます。. この情報について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。.
- 食事の有無にかかわらず、ミラベグロンを口から摂取してください。.
- ミラベグロンを水で飲み込みます。. 飲み込む前に、壊したり、つぶしたり、噛んだりしないでください。.
- ミラベグロンの服用を忘れた場合は、忘れた服用をスキップして、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 同じ日に2回服用しないでください。.
Mirabegronの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.
薬物や薬には特定の一般的な用途があります。. 薬は、病気の予防、一定期間の病気の治療、または病気の治癒に使用できます。. また、疾患の特定の症状の治療にも使用できます。. 薬物使用は、患者が服用する形態によって異なります。. 注射形態または錠剤形態でより有用かもしれません。. この薬は、単一の厄介な症状または生命にかかわる状態に使用できます。. 一部の薬は数日後に中止できますが、一部の薬は、その恩恵を受けるために長期間継続する必要があります。.使用:ラベル付きの適応症。
過活動 ⁇ :。 単剤療法として、またはソリフェナシンと組み合わせて、尿の頻度、切迫感、または切迫性尿失禁の症状を伴う過活動 ⁇ (OAB)の治療。
In vitroデータ:。 ミラベグロンは複数の経路で輸送され、代謝されます。. ミラベグロンは、チトクロームP450(CYP)3A4、CYP2D6、ブチリルコリンエステラーゼ、ウリジンジホスグルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)、排出トランスポーターP糖タンパク質(P-gp)、および流入有機カチオントランスポーター(OCT)OCT1の基質です。. ヒト肝ミクロソームと組換えヒトCYP酵素を使用したミラベグロンの研究では、ミラベグロンはCYP2D6の中程度で時間依存性の阻害剤であり、CYP3Aの弱い阻害剤であることが示されました。ミラベグロンは、P-gpを介した薬物輸送を高濃度で阻害しました。.
In vivoデータ:。 CYP2D6多型:CYP2D6遺伝的多型は、ミラベグロンへの平均血漿曝露への影響が最小限です。. 既知のCYP2D6阻害剤とのミラベグロンの相互作用は予想されず、研究されていません。. CYP2D6阻害剤と一緒に投与された場合、またはCYP2D6代謝不良者である患者では、ミラベグロンの用量調整は必要ありません。.
薬物間相互作用:ミラベグロンの薬物動態に対する同時投与された医薬品の効果、および他の医薬品の薬物動態に対するミラベグロンの効果は、単回投与および複数回投与の研究で研究されました。. ほとんどの薬物間相互作用は、経口制御吸収システム(OCAS)錠剤として投与されたミラベグロン100 mgの用量を使用して研究されました。. ミラベグロンとメトプロロールおよびメトホルミンの相互作用研究では、ミラベグロンの即時放出(IR)160 mgを使用しました。.
CYP2D6基質の代謝に対するミラベグロンの阻害効果を除いて、ミラベグロンとCYPアイソザイムまたはトランスポーターの1つの基質である医薬品との間の臨床的に関連する薬物相互作用は期待されていません。.
酵素阻害剤の効果:。 健康なボランティアにCYP3A / P-gpケトコナゾールの強力な阻害剤が存在する場合、ミラベグロン曝露(AUC)は1.8倍に増加しました。. MirabegronをCYP3Aおよび/またはP-gpの阻害剤と組み合わせる場合、用量調整は必要ありません。. ただし、軽度から中等度の腎機能障害のある患者では(GFR 30〜89 mL / min / 1.73 m。2)または軽度の肝機能障害(Child-Pugh Class A)、強力なCYP3A阻害剤(イトラコナゾール、ケトコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシンなど)を併用して、推奨用量は1日1回、食事の有無にかかわらず25 mgです。. ミラベグロンは、重度の腎機能障害(GFR 15〜29 mL / min / 1.73 m)の患者には推奨されません。2)または強力なCYP3A阻害剤を併用して中等度の肝機能障害(Child-Pugh Class B)の患者。.
酵素誘導体の効果:CYP3AまたはP-gpの誘導剤である物質は、ミラベグロンの血漿濃度を低下させます。. 治療用量のリファンピシン、または他のCYP3AまたはP-gp誘導剤と一緒に投与した場合、ミラベグロンの用量調整は必要ありません。.
CYP2D6基質に対するミラベグロンの効果:健康なボランティアでは、CYP2D6に対するミラベグロンの阻害力は中程度であり、CYP2D6活性はミラベグロンの中止後15日以内に回復します。. Mirabegron IRを1日1回複数回投与すると、Cが90%増加しました。マックス。 メトプロロールの単回投与のAUCの229%の増加。. ミラベグロンを1日1回複数回投与すると、Cが79%増加しました。マックス。 そして、デシプラミンの単回投与のAUCの241%の増加。. ミラベグロンが治療指数が狭い医薬品と同時投与され、チオリダジン、1C型抗不整脈薬などのCYP2D6によって著しく代謝される場合は注意が必要です(例:.、フレカイニド、プロパフェノン)および三環系抗うつ薬(例:.、イミプラミン、デシプラミン)。. ミラベグロンを個別に用量 ⁇ 増したCYP2D6基質と同時投与する場合にも注意が必要です。.
トランスポーターに対するミラベグロンの効果:ミラベグロンはP-gpの弱い阻害剤です。. ミラベグロンはCを増加させた。マックス。 健康なボランティアのP-gp基質ジゴキシンのAUCはそれぞれ29%と27%。. ミラベグロンとジゴキシンの組み合わせを開始している患者の場合、ジゴキシンの最低用量を最初に処方する必要があります。. 血清ジゴキシン濃度を監視し、ジゴキシン用量の滴定に使用して、望ましい臨床効果を得る必要があります。. Mirabegronが敏感なP-gp基質と組み合わされる場合、MirabegronによるP-gpの阻害の可能性を考慮する必要があります。. ダビガトラン。.
その他の相互作用:ミラベグロンを治療用量のソリフェナシン、タムスロシン、ワルファリン、メトホルミン、またはエチニルエストラジオールとレボノルゲストレルを含む経口避妊薬と同時投与した場合、臨床的に関連する相互作用は観察されていません。. 用量調整は推奨されません。.
薬物間相互作用によるミラベグロン曝露の増加は、脈拍数の増加と関連している可能性があります。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.
過活動 ⁇ の患者を対象とした3週間の12週間二重盲検プラセボ対照安全性および有効性試験(研究1、2、および3)で、Mirabegron®は2736人の患者の安全性について評価されました。. 研究1には、アクティブなコントロールも含まれていました。. 複合研究1、2、および3では、432人の患者がMirabegron®25 mgを投与され、1375人がMirabegron®50 mgを投与され、929人がMirabegron®100 mgを1日1回投与されました。. これらの研究では、患者の大多数は白人(94%)と女性(72%)で、平均年齢は59歳(18〜95歳)でした。.
Mirabegron®は、Mirabegron®50 mgを1日1回(n = 812患者)またはMirabegron®100 mg(n = 820患者)を1年間無作為化、固定用量、二重盲検投与された1632人の患者の安全性についても評価されました、過活動 ⁇ 患者のアクティブ制御安全研究(研究4)。. これらの患者のうち、731人は以前の12週間の研究でMirabegron®を受けました。. 研究4では、1385人の患者がMirabegron®を少なくとも6か月間継続して投与され、1311人の患者がMirabegron®を少なくとも9か月間投与され、564人の患者がMirabegron®を少なくとも1年間投与されました。.
25 mgまたは50 mgの用量の研究1、2、3で中止につながる最も頻繁な有害事象(0.2%)は、吐き気、頭痛、高血圧、下 ⁇ 、便秘、めまい、頻脈でした。.
心房細動(0.2%)と前立腺癌(0.1%)は、1人以上の患者によってプラセボを超える率で深刻な有害事象として報告されました。.
表1は、プラセボを超える発生率で研究1、2、3で報告され、Mirabegron®25 mgまたは50 mgを1日1回、最大12週間治療した患者の1%以上で報告された、すべての有害事象に由来する副作用を示しています。週間。. 最も一般的に報告された副作用(Mirabegron®患者の2%を超え、プラセボより大きい)は、高血圧、鼻 ⁇ 頭炎、尿路感染症および頭痛でした。.
表1:すべてのAdvers eイベントから派生し、プラセボ率を超え、Mirabegron®25 mgまたは50 mgを1日1回、研究1、2、および3で治療した患者の1%以上が報告した、Advers e反応のある患者の割合。
プラセボ(%)。 | Mirabegron®25 mg(%)。 | Mirabegron®50 mg(%)。 | |
患者数。 | 1380。 | 432。 | 1375。 |
高血圧*。 | 7.6。 | 11.3。 | 7.5。 |
鼻 ⁇ 頭炎。 | 2.5。 | 3.5。 | 3.9。 |
尿路感染症。 | 1.8。 | 4.2。 | 2.9。 |
頭痛。 | 3.0。 | 2.1。 | 3.2。 |
便秘。 | 1.4。 | 1.6。 | 1.6。 |
上部呼吸管感染症。 | 1.7。 | 2.1。 | 1.5。 |
関節痛。 | 1.1。 | 1.6。 | 1.3。 |
下 ⁇ 。 | 1.3。 | 1.2。 | 1.5。 |
頻脈。 | 0.6。 | 1.6。 | 1.2。 |
腹痛。 | 0.7。 | 1.4。 | 0.6。 |
疲労。 | 1.0。 | 1.4。 | 1.2。 |
*正常範囲を超える血圧の報告が含まれ、BPはベースラインから増加し、主にベースライン高血圧の被験者で発生します。. |
研究1、2、または3でMirabegron®で治療された患者の1%未満によって報告された他の副作用には以下が含まれます:
心臓障害:。 動 ⁇ 、血圧上昇。
眼疾患:。 緑内障。
胃腸障害:。 消化不良、胃炎、腹部膨満。
感染症と寄生虫症:。 副鼻腔炎、鼻炎。
調査:。 GGTの増加、ASTの増加、ALTの増加、LDHの増加。
腎および尿路障害:。 腎結石症、 ⁇ の痛み。
生殖器系と乳房障害:。 外陰 ⁇ 、 ⁇ 感染症。
皮膚および皮下組織障害:。 じんま疹、白血球破砕性血管炎、発疹、そう ⁇ 、紫斑病、脂肪腫。
表2は、ミラベグロン®50 mgを52週間まで研究4で治療した患者のすべての有害事象に由来する、最も一般的に報告されている副作用の割合を示しています。. 最も一般的に報告された副作用(Mirabegron®患者の3%以上)は、高血圧、尿路感染症、頭痛、鼻 ⁇ 頭炎でした。.
表2:すべての有害事象に由来する有害反応のある患者の割合。Mirabegron®50 mgを1日1回試験4で治療した患者の2%以上が報告しました。
Mirabegron®50 mg(%)。 | アクティブコントロール(%)。 | |
患者数。 | 812。 | 812。 |
高血圧。 | 9.2。 | 9.6。 |
尿路感染症。 | 5.9。 | 6.4。 |
頭痛。 | 4.1。 | 2.5。 |
鼻 ⁇ 頭炎。 | 3.9。 | 3.1。 |
背中の痛み。 | 2.8。 | 1.6。 |
便秘。 | 2.8。 | 2.7。 |
口渇。 | 2.8。 | 8.6。 |
めまい。 | 2.7。 | 2.6。 |
副鼻腔炎。 | 2.7。 | 1.5。 |
インフルエンザ。 | 2.6。 | 3.4。 |
関節痛。 | 2.1。 | 2.0。 |
⁇ 炎。 | 2.1。 | 2.3。 |
研究4。, Mirabegron®50 mgを1日1回投与した患者。, 2人以上の患者によって報告された中止につながる副作用と、アクティブなコントロールよりも大きな割合で:便秘。 (0.9%。) 頭痛。 (0.6%。) めまい。 (0.5%。) 高血圧。 (0.5%。) ドライアイ。 (0.4%。) 吐き気。 (0.4%。) 視力がぼやけている。 (0.4%。) 尿路感染症。 (0.4%。). 少なくとも2人の患者によって報告され、アクティブなコントロールを超えた深刻な有害事象には、脳血管障害(0.4%)と変形性関節症(0.2%)が含まれていました。. 血清ALT / ASTは、Mirabegron®50 mgを服用している2人の患者(0.3%)でベースラインから10倍以上増加し、これらのマーカーはその後ベースラインに戻り、両方の患者はMirabegron®を継続しました。.
研究4では、腫瘍の深刻な有害事象は、ミラベグロン®50 mg、ミラベグロン®100 mg、および1日1回のアクティブコントロールで治療された患者のそれぞれ0.1%、1.3%、および0.5%によって報告されました。. Mirabegron®100 mgで治療された2人の患者によって報告された新生物には、乳がん、肺新生物悪性腫瘍、前立腺がんが含まれていました。.
日本の別の臨床試験では、ミラベグロン®100 mgとハーブ薬(キュフゴールド)を服用している患者の血清ALT、AST、ビリルビンの増加を伴うスティーブンスジョンソン症候群として1例が報告されました。.
市販後の経験。
これらの自発的に報告されたイベントは、不確実な規模の人口からの世界的な市販後の経験からのものであるため、イベントの頻度と原因におけるミラベグロンの役割を確実に決定することはできません。.
以下のイベントは、ミラベグロンが世界中の市販後の経験で使用したことに関連して報告されています。
胃腸障害:。 吐き気。
皮膚および皮下組織:。 呼吸症状の有無にかかわらず、顔、唇、舌、喉頭の血管性浮腫。そう ⁇ 。
⁇ 尿器科:。 尿閉。
各タブレットには、25 mgと50 mgのミラベグロンが含まれています。.
⁇ 形剤/不活性成分:。 コアタブレット:。 マクロゴール、ヒドロキシプロピルセルロース、ブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸マグネシウム。.
フィルムコーティング(25 mg):。
ヒプロメロース、マクロゴール、酸化鉄イエロー、酸化鉄レッド。.フィルムコーティング(50 mg):。 ヒプロメロース、マクロゴール、酸化鉄イエロー。.