Mezavant

赤茶色のシェルでコーティングされた長方形の二重ブランドタブレット。. 片側には彫刻「S476」があります。. 断面では、タブレットのコアは白からほぼ白です。.

軽度または中等度に顕著な ⁇ 瘍性大腸炎の患者の臨床および内視鏡検査における寛解誘導;。

⁇ 瘍性大腸炎患者の寛解を維持する。.

内部、。 食事中に1日1回。. 錠剤は粉砕または噛むことはできず、全体を飲み込む必要があります。.

高齢者を含む成人(65歳以上)。

寛解誘導:2.4–4.8 g(2–4タブ。.)1日1回。. 最小用量に敏感でない患者の場合、推奨される最大1日量は4.8 gです。. 最大用量(4.8 g /日)を服用する場合、治療の効果は8週間後に評価する必要があります。.

寛解サポート:2.4 g(2錠。.)1日1回。.

18歳未満の子供と青年。

安全性と効率性のデータが不足しているため、Mesavant薬は18歳未満の子供には使用しないでください。.

肝機能または腎機能障害のある患者におけるメサバント薬の使用について、特別な研究は行われていません。.

サリチル酸塩(メサラジンを含む)または薬物の任意の補助成分に対する過敏症;。

重度の腎機能障害(SCF <30 ml /分/ 1.73 m。²);

重度の肝機能障害;。

18歳までの小児期(このカテゴリーの患者における薬物の安全性と有効性に関するデータの欠如のため);

注意して :。 軽度または中等度の腎機能障害;慢性機能障害(気管支 ⁇ 息);筋炎または心膜炎の発症に先立つ疾患;スルファサラジンにアレルギーがある患者(メサラジンに対する交差過敏症の可能性があるため)。.

妊娠中のメサラジンの使用に関する限られたデータは、先天性奇形のリスクの増加を示していません。. メサラジンは胎盤関門に浸透しますが、胎児の組織における物質の濃度は、成人の治療用量で使用された場合よりもはるかに低くなります。. 動物実験では、妊娠中のメサラジンの悪影響、胚/胎児の発育、出産および出生後の子孫の発達は明らかにされませんでした。. メサラジンは、母親への可能な利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。. 高用量の薬物を処方するときは注意が必要です。.

メサラジンは母乳で少量排 ⁇ され、N-アセチル-5-アミノサリチル酸は高濃度の代謝物です。. 授乳中、メサラジンは注意して使用し、母親に考えられる利益が子供の潜在的なリスクを超える場合にのみ使用してください。. 乳児では、散発的な下 ⁇ の症例が説明されました。.

構想能力。. 入手可能なデータは、男性の妊娠能力に対するメサラジンの長期的な影響を示していません。.

臨床試験で最も一般的な副作用は、頭痛、腹痛、吐き気でした。. 不要な副作用がない場合、周波数は10%を超えませんでした。. Mesavant薬を使用する場合、他の副作用はあまり一般的ではありませんでした。.

メサバント薬に対する不要な反応、および他のメサラジン含有薬を服用したときに発生した不要な反応は、次の頻度分類を使用して各臓器系に対して体系化されます。多くの場合(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100); <1/100);。.

血液およびリンパ系から:。 まれに-血小板減少症;頻度不明-無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血、白血球減少症、好中球減少症、シェル療法。.

CNSの側から:。 しばしば-頭痛;まれに-めまい、眠気、振戦;頻度不明-神経障害。.

MSSの側から:。 多くの場合-ADを増加させます。まれに-頻脈、低血圧;頻度不明-心筋炎、心膜炎。.

呼吸器系から:。 まれに-喉/喉頭の痛み;頻度不明-気管支 ⁇ 。.

LCDの側面から:。 多くの場合-膨満、腹痛、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 吐、流星症、吐き気、機能性肝サンプルの指標の逸脱(AST、ALT、ビリルビン);まれに-大腸炎、 ⁇ 炎、直腸のポリープ。頻度不明-肝炎、胆石症。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-かゆみ、発疹;まれに-にきび、脱毛症。.

免疫系の側から:。 まれ-じんま疹;頻度不明-アレルギー性肺炎(間質性肺炎、アレルギー性肺胞、好酸球性肺炎を含む)、血管神経性腫れ、赤ループス系に似た症候群。.

筋骨格系の側から、結合組織と骨組織:。 多くの場合-関節痛、筋肉痛、腰痛。.

⁇ 尿生殖器系から:。 頻度不明-間質ヒスイ。.

一般的な条件:。 多くの場合-無力症、体温の上昇;まれに-顔の腫れ、脱力感。.

症状:。 メサバントはアミノサリチル酸塩です。サリチル酸塩の過剰摂取の兆候には、耳鳴り、めまい、頭痛、 ⁇ 乱、眠気、肺水腫、発汗の増加を背景にした脱水、下 ⁇ と ⁇ 吐、低血糖、過換気、電解質バランスの障害、血液pH、高体温症などがあります。.

治療:。 サリチル酸塩の過剰摂取の場合、標準的な治療方法を使用する必要があります。. 低血糖と水電解質の不均衡は、適切な治療法によって調整する必要があります。. 適切な腎機能をサポートする必要があります。.

アクションのメカニズム。

メサラジンは5-アミノサリチル酸の誘導体です。. メサラジンの作用機序は完全には研究されていませんが、この薬物が腸上皮に局所的な抗炎症作用を及ぼすことがわかりました。. 慢性炎症性腸疾患の患者では、粘膜でシクロオキシゲンとリポキシゲナーゼのルートに沿ったアラキドン酸代謝産物の合成が激化します。. おそらく、メサラジンはセントラルヒーティングを阻害し、結腸内のGHGの合成を圧迫することにより、炎症を弱めます。. メサラジンは、核因子 ⁇ -B-NF ⁇ B、したがって主要な炎症性サイトカインの生成物の活性化を阻害する能力を持っています。. 最近、PPAR- ⁇ 核受容体(ペルオキシス増殖剤によって活性化される受容体の ⁇ 型)の不十分さが ⁇ 瘍性大腸炎の発症に関連している可能性があることが示唆されています。. ⁇ 瘍性大腸炎を伴うPPAR- ⁇ 受容体のアゴニストの有効性が示されました。. 蓄積された情報は、メサラジンの効果がPPAR- ⁇ 受容体に影響を与えることによって実現できることを示しています。.

薬物Mesavantの錠剤は、多成分マトリックスにメサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASK)を含む核を持っています。. コアは、タイプAおよびBのメタクリル酸コポリマーのシェルに囲まれています。シェルは、pHが7を超えたときにのみメサラジンの放出が開始されるように設計されています。.

メサラジンの作用機序は完全には研究されていませんが、メサラジン(5-ASK)には局所的な効果があると考えられているため、薬物の臨床効果は物質の薬物動態特性と相関していません。. メサラジンを除去する主な方法は、薬理学的に不活性なN-アセチル-5-アミノサリチル酸への代謝です。.

吸引。

⁇ シンチグラフィーを用いた研究では、健康なボランティアによる薬物の1回の摂取後、1.2 gのメサラジンの用量の女がLCDの上部の部門をすばやく変化せずに通過することが示されています。この場合、痕跡が明らかになります。 ¹⁴結腸全体のC固定メサラジン。これは、LCDのこれらの部門でのメサラジンの受け取りを示します。メサバント薬錠剤の完全な分解とメサラジンの放出は、約17.4時間後に観察されました。.

健康なボランティアが2.4または4.8 gの用量で14日間薬物を1回服用した後、メサラジンの吸収は許容用量の21〜22%でした。.

健康なボランティアによる単一の投薬の後、1.2の用量でのナシャク。 2.4および4.8 g、血漿中のメサラジンの濃度は、服用後2時間で決定され、9〜12時間後に最大値に達しました。. 薬物動態指標は幅広い変動を示しました。. メサラジンのシステム曝露レベル-AUC-は、1.2〜4.8 gの範囲の薬物を服用した場合、許容用量に比例しました。. C_{マックス。} 1.2から2.4 gの投与間隔での血漿中のメサラジンは、ほぼ比例して増加しましたが、2.4から4.8 gは、用量の増加よりも少ない程度に増加しました。.

通常の食物と一緒に2.4および4.8 gの用量で薬物の単回および複数回の摂取を研究したとき、メサラジンは4時間後に血漿中に発見され、Cに達しました。_{マックス。} 1回のレセプション後8時間後。.

4.8脂っこい食品の用量での薬物Mesavantの1回限りの使用は、吸引段階の減速を伴っていました。. これらの条件下で、メサラジンは服用後約6時間で血漿中に発見されました。. しかし、脂肪が豊富な食品はメサラジンの全身曝露を増加させました(平均C_{マックス。} -91%、AUCの平均値-16%)、ナトシャクの指標と比較。.

分布。

メサバント薬は他のメサラジン含有薬と同様の分布プロファイルを持っていると考えられています。. メサラジンのVは比較的小さいです。_d約18 lに相当し、これは最小システム分布を示します。. 血漿中のメサラジンの濃度で最大2.5 mcg / ml、N-アセチル-5-アミノサリチル酸濃度で最大10 mcg / mlの物質が、それぞれ43および78–83%の血漿タンパク質と関連していた。.

代謝。

メサラジンの唯一の重要な代謝産物は、薬理学的に不活性なN-アセチル-5-アミノサリチル酸です。. 肝細胞および腸粘膜の細胞のシトソールにおけるN-アセチルトランスフェラーゼ-1の影響下で形成されます。.

結論。

吸うメサラジンは、N-アセチル-5-アミノサリチル酸にアセチル化した後、主に腎臓に由来します。. しかし、薬は腎臓によって少量引き出され、変化していません。. 薬物の吸引用量の21〜22%のうち、メサラジンの8%未満が変化せずに尿とともに24時間排出されます。. 約13%が4時間以内にN-アセチル-5-アミノサリチル酸の形で排 ⁇ されます。. 可視T_1/2。 2.4および4.8 gの用量で薬物を服用した後のメサラジンとその主な代謝産物は、それぞれ平均7〜9時間および8〜13時間でした。.

患者の特別なカテゴリー。

肝機能障害のある患者における薬物Mesavantの使用に関するデータはありません。. 薬の単回投与後。, 4.8 gの用量でメサバント。, 高齢患者におけるメサラジンの全身曝露。 (65歳以上。, 68〜76 ml /分の平均クレアチニンクリアランス。) 若い患者のそれを超えました。 (18〜35歳。, 平均クレアチニンクリアランス124 ml /分。) 2回まで。. システムの曝露レベルは、クレアチニンクリアランスによって評価される腎臓の機能に反比例します。. これは、メサバントの高齢患者を治療するときに考慮する必要があります。.

腎機能障害のある患者では、排 ⁇ 率の低下と血漿中のメサラジンの濃度の増加が観察され、尿器系からの不要な副作用のリスクの増加を伴う可能性があります。.

AUCの女性のメサラジンは男性の2倍でした。.

限られた量の薬物動態データに基づいて、南ヨーロッパおよびヒスパニック系のグループの顔の薬物動態5-ASKおよびN-アセチル-5-ASKは同じと見なされます。.

• 抗脆弱および抗炎症性腸剤[NPVS-誘導体サリチル酸]。

成人の健康な患者を対象とした臨床試験では、メサバント薬と4つの最も一般的に使用されている抗菌薬(アモキシシリン、シプロフロキサシン、メトロニダゾール、スルファメトキサゾール)との臨床的に有意な相互作用は明らかになりませんでした。.

それにもかかわらず、他のメサラジン含有薬物と医薬品との相互作用の証拠があります:。

-メサラジンを、腎毒性効果のある薬物と同時に使用することをお勧めします。. NPVSおよびアザチオプリン、t.to。. 同時に、腎臓から有害な現象が発生するリスクが高まる可能性があります。

-メサラジンはチオプリンメチルトランスフェラーゼの活性を阻害します。. 同時にアザチオプリンまたはメルカプトプリンをいじることをお勧めします。. これは、細胞血液組成の障害のリスクを高める可能性があります。

-メサラジンをクマリン群の抗凝固剤、例えばワルファリンと一緒に使用すると、後者の活動が減少する可能性があります。. このような組み合わせを使用する必要がある場合は、PVを注意深く監視する必要があります。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

腸溶性シェルでコーティングされた延長錠、1.2 g。. それぞれ12錠。. アルミホイルでコーティングされたポリアミド/アルミニウム/ PVCのブリスター。. 段ボールパックに5つの水ぶくれ。.

レシピによると。.

メサラジンまたはその前駆体を含む薬物を使用する場合、最小限の腎症や急性/慢性間 ⁇ 性ヒスイなど、腎機能障害の症例が説明されます。. 薬物Mesavantは、腎機能が弱いか中等度に重度の障害が確認された患者には注意して使用する必要があります。. すべての患者は、治療を開始する前に、治療中に少なくとも年に2回、腎臓の機能の研究を受けることをお勧めします。.

慢性障害のある肺機能( ⁇ 息)の患者は、過敏反応のリスクが高く、医療関係者によって常に監視されるべきです。.

メサラジンを服用した後、まれに、血液の細胞組成の深刻な違反が発生しました。. 患者に原因不明の出血、あざ、紫、貧血、発熱、喉の痛みがある場合は、血液検査を実施する必要があります。. 血液の細胞組成の違反が疑われる場合は、治療を中止する必要があります。.

メサバントまたはメサラジンを含む他の薬物を使用する場合、心臓からの過敏反応のまれなケース(ミオおよび心膜炎)が説明されます。. 心筋炎または心膜炎の発症に先立つ疾患のある患者にこの薬を処方するように注意する必要があります。. 過敏反応が疑われる場合は、メサラジンを含む薬物の再利用は受け入れられません。.

メサラジンの使用は、急性不耐性症候群の発症に関連しており、場合によっては、炎症性腸疾患の悪化と区別することが困難です。. この現象の頻度は正確に確立されていませんが、メサラジンまたはスルファサラジンの対照臨床試験では3%でした。. 症状には、腸のけいれん、急性腹痛、血が混ざった下 ⁇ 、時には発熱、頭痛、発疹などがあります。. 急性不耐症症候群の発症が疑われる場合は、メサラジンを含む薬物を直ちに廃止し、繰り返し使用することは除外する必要があります。.

メサラジンを含む薬を服用した患者では、肝トランスアミナーゼの活性が増加したという報告があります。. 肝機能障害のある患者に薬剤メサバントを処方する場合は注意が必要です。.

メサラジンに対する交差過敏症の可能性があるため、スルファサラジンにアレルギーがある患者の治療には注意が必要です。.

消化管の上部部門の有機的または機能的閉塞は、薬物の効果の発現を遅らせる可能性があります。.

メサバント薬による治療中に腎機能が損なわれる場合は、メサラジンによる腎毒性を考慮に入れるべきです。.

メサラジンの使用は、ノルメタネフリンのクロマトグラムとメサラジンの主要代謝物-N-アセチルアミノサリチル酸の類似性により、電気化学検出を伴う液体クロマトグラフィーを使用して尿中のノルメタネフリンの含有量を測定するときに、誤って進行した試験結果につながる可能性があります。. したがって、尿中のノルメタネフリンの含有量を決定するには、別の選択方法を使用する必要があります。.

車を運転する能力やその他の機械的手段への影響。. 車を運転する能力と移動メカニズムに対する薬物メザバントの影響に関する研究は行われていません。. 薬物メサバントはこの能力に影響を与えないと考えられています。.

• K51ハンセン病。