Metaglip

メタグリップと取引; (グリピジドとメトホルミンHCl)錠剤。

METAGLIP(殺菌剤およびメトホルミン)。 2.5 mg / 250 mg。 タブレットはピンクの ⁇ 円形の両 ⁇ フィルムコーティングです。 「。BMS。「片側でデボス」。6081。」。 反対側のエンボス。.

METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)。 2.5 mg / 500 mg。 -錠剤は、白色の ⁇ 円形の両 ⁇ フィルムコーティングです。 「。BMS。「片側でデボス」。6077。」。 反対側のエンボス。.

METAGLIP(殺菌剤およびメトホルミン)。 5 mg / 500 mg。 タブレットはピンクの ⁇ 円形の両 ⁇ フィルムコーティングです。 「。BMS。「片側でデボス」。6078。」。 反対側のエンボス。.

記憶。

20°-25°C(68°-77°F)で保管してください。 15°-30°Cまでの遠足。 (59°-86°F)。.

配布者:ブリストル・マイヤーズスクイブカンパニープリンストン、ニュージャージー州08543、米国。 8月改訂。 2010。

メタグリップ(グリピジドおよびメトホルミンHCl)錠剤は、サプリメントとして示されています。 2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するための食事と運動。 まろやか。.

一般的な考慮事項。

METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の投与量は、両方の有効性に基づいて個別化する必要があります。 許容誤差、20 mgの最大推奨日用量を超えていません。 グリピジド/ 2000 mgメトホルミン。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は食事とともに投与する必要があります。 以下に説明するように、段階的な線量スケーリングで低線量から始めます。 低血糖(主にグリピジドによる)を避けるために、GIの副作用を減らします。 (主にメトホルミンによる)そして最小有効の決定を可能にします。 個々の患者に適切な血糖コントロールのための用量。.

初期治療中および用量 ⁇ 増中の適切な血糖値。 METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)に対する治療反応を決定するには、モニタリングを使用する必要があります。 患者の最小有効線量を特定する。. その後、HbA1c。 有効性を評価するには、約3か月の間隔で測定する必要があります。 治療の。. 2型糖尿病のすべての患者の治療目標はそれです。 FPG、PPG、HbA1cを正常に、または可能な限り近づけます。. 理想的です。 対処療法は、より良い指標であるHbA1cで評価する必要があります。 FPGのみとしての長期血糖コントロール。.

安全と有効性を具体的に調査した研究は行われていません。 グリピジドを同時に服用している患者(または 他のスルホニル尿素)とメトホルミン。. 血糖コントロールの変化は、 高血糖または低血糖の可能性のあるそのような患者。. すべての変更。 2型糖尿病の治療では、注意深く適切に実施する必要があります。 モニタリング。.

栄養と運動に対する血糖コントロールが不十分な患者のメタグリップ(グリピサイドとメトホルミン)。 一人で。

高血糖が不十分な2型糖尿病患者の場合。 食事と運動のみで管理され、METAGLIP(殺虫剤とメトホルミン)の推奨開始用量。 2.5 mg / 250 mgを1日1回、食事とともに。. FPGが280 mg / dLの患者の場合。 320 mg / dLで、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の初期用量2.5 mg / 500 mgを1日2回。 考慮する。. FPGが320 mg / dLを超える患者におけるMETAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)の有効性。 見つかりませんでした。. 適切な血糖コントロールを達成するために用量が増加します。 最大2週間まで、1日1錠ずつ2週間ごとに1錠ずつ行う必要があります。 1日あたり10 mg / 1000 mgまたは10 mg / 2000 mg METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)を分割投与。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を最初の治療法として使用した臨床試験の経験はありませんでした。 1日の総投与量> 1日あたり10 mg / 2000 mg。.

スルホニル尿素および/またはの血糖コントロールが不十分な患者のメタグリップ(グリピサイドおよびメトホルミン)。 メトホルミン。

グリピジド(または他のスルホニル尿素)で適切に制御されていない患者の場合。 またはメトホルミンのみで、METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)の推奨開始用量は2.5 mg / 500です。 mgまたは5 mg / 500 mgを1日2回、朝と夕食に。. 周り。 低血糖を避け、METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)の開始用量は1日量を超えてはなりません。 グリピジドまたはメトホルミンの用量はすでに服用されています。. 1日の投与量はそうあるべきです。 最小有効量まで5 mg / 500 mg以下のステップで滴定。 適切な血糖コントロールを達成するための用量、または最大用量20。 mg / 2000 mg /日。.

以前にグリピジド(または別の患者)との併用療法を受けている患者。 スルホニル尿素)とメトホルミンは、METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)2.5 mg / 500 mgまたは5に変換できます。 mg / 500 mg;開始用量はグリピジドの1日量を超えてはなりません(または 別のスルホニル尿素)とすでに服用されているメトホルミンの同等の用量。. 次の同等の用量に切り替えるか、滴定するかの決定でなければなりません。 臨床判断に基づく。. 患者はその場にいる必要があります。 そのような切り替え後の低血糖の症状とMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の投与量は、 上記のように、適切な血糖コントロールを達成するために滴定されます。.

特定の患者集団。

METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)は、妊娠中の使用や子供での使用は推奨されません。 患者。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の初期および維持用量は控えめにする必要があります。 腎機能の低下の可能性があるため、高齢の患者。 この人口で。. 用量調整には注意深い腎評価が必要です。 関数。. 一般に、高齢で衰弱し、栄養失調の患者。 低血糖のリスクを回避するために、METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)の最大用量まで滴定されていません。. 腎機能のモニタリングは、特に高齢者において、メトホルミン関連乳酸アシドーシスの予防をサポートするために必要です。. (見る。 警告。.)

METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)は、以下の患者には禁 ⁇ です。

1. 腎臓病または腎障害(例:. 血清クレアチニンによって示唆されています。 レベル≥1.5 mg / dL [男性]、≥1.4 mg / dL [女性]または異常なクレアチニン。 クリアランス)、これはまた、心血管虚脱などの疾患に起因する可能性があります。 (ショック)、急性心筋 ⁇ 塞および敗血症(参照。 警告。 と。 注意。).
2. グリピジドまたは塩酸メトホルミンに対する既知の過敏症。.
3. 糖尿病性ケトアシドーシスを含む、急性または慢性代謝性アシドーシス。 または ⁇ 睡なし。. 糖尿病性ケトアシドーシスはインスリンで治療する必要があります。.

METAGLIP(殺菌剤およびメトホルミン)は、放射線治療を受けている患者では一時的に中止する必要があります。 ヨウ素化造影剤の血管内投与に関する研究、。 そのような製品の使用は腎機能の急性変化につながる可能性があるためです。. (こちらもご覧ください。 注意。.)

警告。

メトホルミン塩酸塩。

乳酸アシドーシス。

乳酸アシドーシスはまれですが、深刻な代謝合併症です。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)(グリピジド)による治療中のメトホルミンの蓄積により発生します。 そしてメトホルミンHCL)タブレット;表示された場合、約50%致命的です。 ケースの。. 乳酸アシドーシスは、多くの病態生理学的ものと併せて発生することもあります。 糖尿病を含む状態、および重要な組織があるときはいつでも。 低 ⁇ 流と低酸素血症。. 乳酸アシドーシスは、血の増加を特徴としています。 乳酸レベル(> 5 mmol / L)、血中pHの低下、電解質の不均衡。 陰イオンギャップの拡大と乳酸/ピルビン酸比の増加。. メトホルミンの場合。 乳酸アシドーシスの原因として関与し、メトホルミンの血漿中濃度> 5。 μg/ mLは通常見つかります。.

メトホルミンを投与されている患者における乳酸アシドーシスの報告された発生率。 塩酸塩は非常に低いです(約0.03ケース/ 1000患者年、 約0.015致命的なケース/ 1000患者年)。. 20,000年以上の患者年。 臨床試験では、メトホルミン暴露の乳酸アシドーシスの報告はありません。. 報告された症例は主に糖尿病患者で有意な症例が発生した。 内因性腎疾患や腎低 ⁇ 流などの腎不全。 多くの場合、いくつかの付随する医学的/外科的問題といくつかの設定です。 付随する薬。. 薬理学的にうっ血性心不全の患者。 管理、特に不安定または急性心不全の人。 低 ⁇ 流と低酸素血症のリスクがある場合、授乳のリスクが高まります。 乳酸アシドーシス。. 乳酸アシドーシスのリスクは、腎機能障害の程度とともに増加します。 そして患者の年齢。. したがって、乳酸アシドーシスのリスクは重大である可能性があります。 メトホルミンを服用している患者の腎機能の定期的なモニタリングにより減少しました。 そしてメトホルミンの最小有効量を使用することによって。. 特に治療。 高齢者は腎機能の注意深いモニタリングを伴うべきです。. METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)治療は、80歳以上の患者では開始しないでください。. クレアチニンクリアランスの測定は、腎機能がそうではないことを示しています。 これらの患者は乳酸アシドーシスの発症に対してより敏感であるため、減少しました。. さらに、病気がある場合は、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)をすぐに保持する必要があります。 低酸素血症、脱水症または敗血症に関連する。. 肝機能障害のため。 この機能は、乳酸、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を削除する能力を大幅に制限する可能性があります。. 通常、肝臓の臨床または臨床検査を受けている患者では避けられます。 病気。. 患者さんにも過度のアルコール摂取について警告する必要があります。 アルコールが効果を増強するため、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を服用すると、急性または慢性になります。 乳酸代謝に関する塩酸メトホルミンの。. さらに、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)。 各血管内放射性コントラスト研究の前に一時的に中止される。 すべての外科的介入について(注意事項も参照)。.

乳酸アシドーシスの発症は、しばしば微妙であり、非特異的なもののみを伴います。 ⁇ 怠感、筋肉痛、息切れ、眠気の増加などの症状。 非特異的な腹痛。. 低体温症、低血圧に関連している可能性があります。 顕著なアシドーシスを伴う耐性徐脈性不整脈。. 患者と。 患者の医師は、そのような症状の重要性を認識している必要があります。 患者はすぐに医師に通知するように指示されるべきです。 それらが発生します(注意も参照)。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は状況に引き出す必要があります。 明確にされています。. 血清電解質、ケトン、血糖値、および必要に応じて。 血液のpH、乳酸、さらには血中メトホルミン濃度も役立ちます。. 一度。 患者は、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)、消化器症状によってすべての用量レベルで安定します。 メトホルミン療法の開始中に一般的であることはありそうにありません。 麻薬中毒者になる。. 後で、胃腸症状はこれが原因である可能性があります。 乳酸アシドーシスまたは他の深刻な病気のため。.

静脈血漿乳酸を通常の上限を超えて空腹にするミラー。 しかし、METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)を服用している患者の5 mmol / L未満は、必ずしも示していません。 差し迫った乳酸アシドーシスは、他のメカニズムなどで説明できます。 糖尿病や肥満の管理が不十分、活発な身体活動や技術的。 サンプリングの問題。. (注意事項も参照してください。)。

乳酸アシドーシスは、すべての糖尿病患者でより代謝されるべきです。 アシドーシスにはケトアシドーシス(ケトン尿症とケトン血症)の証拠がありません。.

乳酸アシドーシスは、病院で治療する必要がある緊急医療です。 態度。. 薬はMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を服用している乳酸アシドーシスの患者にあります。 すぐに停止し、一般的なサポート措置を直ちに停止する必要があります。 開始。. 塩酸メトホルミンは透析可能であるためです(クリアランス付き)。 良好な血行力学的条件下で最大170 mL /分)、即時の血液透析。 アシドーシスを修正し、蓄積したメトホルミンを取り除くことをお勧めします。. このような管理は、症状の即時の逆転と回復につながることがよくあります。. (見る。 また、禁 ⁇ と注意。)

心血管死亡率の増加前の特別警告。

経口血糖降下薬は投与に関連していると報告されています。 食事療法のみと比較して心血管死亡率が増加している。 または食事とインスリン。. この警告は、大学が実施した調査に基づいています。 糖尿病プログラムグループ(UGDP)は、長期前向き臨床試験を開発しました。 予防または遅延におけるグルコース低下薬の有効性を評価する。 非インスリン依存性糖尿病患者の血管合併症。. 。 この研究には、たまたま4つの治療グループの1つに割り当てられた823人の患者が含まれていました。 (糖尿病19(補足. 2):747-830、1970)。.

UGDPは、5〜8年間、食事と固定食を摂っている患者を報告しました。 トルブタミドの用量(1日あたり1.5グラム)には、心血管死亡率がありました。 患者が食事療法で一人で治療される約2.5倍。. 重要なもの。 全体的な死亡率は観察されなかったが、トルブタミドの使用は観察された。 心血管死亡率の増加に基づいており、したがって制限されています。 研究が全体的な死亡率の増加を示す可能性。. それにもかかわらず。 これらの結果の解釈、結果についての論争。 UGDP調査は、この警告の適切な基礎を提供します。. 患者はすべきです。 グリピジドと代替品の潜在的なリスクと利点について知らされました。 治療の方法。.

スルホニル尿素クラス(トルブタミド)には1つの薬物しか含まれていませんでした。 この研究では、安全上の理由から、これを検討することをお勧めします。 警告は、このクラスの他の血糖降下薬にも適用される場合があります。 作用機序と化学構造におけるそれらの密接な類似性。.

注意。

一般的な。

血管系の結果。

臨床研究、マクロ血管の決定的な証拠はありません。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)または別の抗糖尿病薬によるリスク低減。.

メタグリップ(殺虫剤およびメトホルミン)。

低血糖。

METAGLIP(殺虫剤とメトホルミン)は低血糖症を引き起こす可能性があります。したがって、正しい患者の選択、。 投与量と指示は、低血糖エピソードの可能性を回避するために重要です。. カロリー摂取量が少ない場合、低血糖のリスクが高まります。 激しい運動は、カロリー補給や期間中は補償されません。 他のグルコース低下剤またはエタノールとの同時使用。. 腎不全。 グリピジドと塩酸メトホルミンのレベルを上げることができます。. 肝不全はグリピジドの薬物のレベルを増減する可能性があります。 グルコノーゲン能力。どちらも低血糖反応のリスクを高めます。. 高齢、衰弱または栄養失調の患者、副腎の患者、または下垂体疾患。 感染症またはアルコール中毒は、特に低血糖症にかかりやすいです。 効果。. 低血糖は、高齢者や人では見にくい場合があります。 ベータアドレナリン遮断薬を服用している人。.

グリピジド。

腎臓と肝疾患。

グリピジドの代謝と排 ⁇ は、減少している患者に使用できます。 腎臓および/または肝機能。. そのような患者で低血糖が発生する必要がある場合。 拡張でき、適切な管理を開始する必要があります。.

溶血性貧血。

グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)患者の治療-欠乏症。 スルホニル尿素を使用すると、溶血性貧血を引き起こす可能性があります。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)が属しているためです。 スルホニル尿素のクラスまで、患者には注意して使用する必要があります。 G6PD欠乏症と非スルホニル尿素代替薬を検討する必要があります。. に。 溶血性貧血の市販後報告も、 G6PD欠乏症を知らなかった。.

メトホルミン塩酸塩。

腎機能のモニタリング。

メトホルミンは腎臓とリスクから著しく排 ⁇ されることが知られています。 メトホルミンの蓄積と乳酸アシドーシスは、障害の程度とともに増加します。 腎機能。. したがって、血清クレアチニンレベルが上位の患者。 あなたの年齢の正常限界はメタグリップ(グリピシダルおよびメトホルミン)であってはなりません。. 患者で。 高齢のMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は、最小値を設定するために注意深く滴定する必要があります。 老化が減少するため、適切な血糖効果のための用量。 腎臓機能。. 高齢者、特に80歳以上。 腎機能は定期的に、そして一般的にはMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を監視する必要があります。 最大用量まで滴定されていません(参照。 警告。 と。 投与量と投与。)。. METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)療法が始まる前、少なくとも毎年、腎臓。 関数は通常どおり評価および検証する必要があります。. 発達した患者。 腎機能障害が予想される、腎機能をもっと評価する必要があります。 腎機能障害の兆候がある場合、CommonおよびMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は中止されました。.

腎機能またはメトホルミンに影響を与える可能性のある付随する薬物の使用。 処分。

腎機能を損なう、または引き起こす併用薬。 血行力学的変化、またはメトホルミンの性質を妨げる可能性があります。 腎尿細管分 ⁇ によって排除されるカチオン薬として(参照。 注意。:。 医学的変化の影響。)注意して使用してください。.

血管内ヨウ素化造影剤による放射線検査。 材料(例:. 静脈内 ⁇ 尿器、静脈内胆管造影、血管造影、。 血管内造影剤を使用したコンピュータ断層撮影(CT)スキャン)。

ヨウ素化材料を使用した血管内造影研究は、急性変化を引き起こす可能性があります。 腎臓機能および乳酸アシドーシスに関連付けられています。 メトホルミンが受け取った(参照 禁 ⁇ 。)。. したがって、患者で。 そのような研究が計画されている場合、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は一時的に中止されるべきです。 当時または手順の前に、48時間差し控えられました。. 手順のため、および腎機能の再評価後のみ。 そして正常を見つけました。.

低酸素状態。

急性うっ血性心臓の原因が何であれ、心血管虚脱(ショック)。 失敗、急性心筋 ⁇ 塞、および以下を特徴とするその他の状態。 低酸素血症は乳酸アシドーシスに関連しており、プレレナールも引き起こす可能性があります。 アゾテミア。. そのようなイベントがMETAGLIP療法(グリピジドとメトホルミン)の患者で発生する場合、薬物はそうすべきです。 すぐに設定してください。.

外科的介入。

METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)療法は、手術ごとに一時的に中断する必要があります。 (制限された食物と液体の摂取を含まないマイナーな手順を除く)。 患者の経口摂取が再開するまで再開しないでください。 腎機能は正常と評価された。.

アルコール消費。

アルコールは、乳酸代謝に対するメトホルミンの効果を増強することが知られています。. したがって、患者は過度のアルコール摂取について鋭敏に警告されるべきです。 または慢性、METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)が入手される。. グルコノジェニックへの影響のため。 肝能力、アルコールは低血糖のリスクを高める可能性もあります。.

肝機能障害。

肝機能障害は乳酸のいくつかのケースに関連付けられているためです。 アシドーシス、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は、一般的に臨床または患者のものでなければなりません。 肝疾患の検査室での証拠。.

ビタミンB12レベル。

29週間続くメトホルミンを用いた対照臨床試験では、減少。 臨床的ではなく、以前に正常な血清ビタミンB12の異常な反射に。 症状は患者の約7%で観察されています。. そのような減少、。 おそらくB12固有の要因によるB12吸収の妨害によるものです。 ただし、複合体が貧血と関連していることはほとんどなく、高速であるように見えます。 メトホルミンまたはビタミンB12補給の中止により可逆的。. 血液学的パラメータの年次測定は患者に推奨されます。 メトホルミンとすべての明らかな異常については、適切に調査する必要があります。 および管理(参照 注意。: 実験室試験。).

特定の人々(ビタミンB12またはカルシウム摂取量が不十分な人々または。 吸収)は、正常なビタミンB12レベルの発現の素因があるようです。. これらの患者では、2〜3年ごとに定期的な血清ビタミンB12測定。 役立ちます。.

以前に制御されたタイプ2の患者の臨床状態の変化。 糖尿病。

2型糖尿病の患者は、以前はメトホルミンで十分にコントロールされていました。 実験室の異常または臨床疾患(特に漠然としたおよび 不十分に定義された疾患)は、ケトアシドーシスの兆候がないか迅速に検査する必要があります。 または乳酸アシドーシス。. 評価には、血清電解質とケトンを含める必要があります。 血糖値、および必要に応じて、血中pH、乳酸、ピルビン酸、メトホルミン。 セキュリティレベル。. いずれかの形でアシドーシスが発生した場合、METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)を直ちに中止する必要があります。 開始されたその他の適切な是正措置(参照。 警告。).

患者さんのための情報。

メタグリップ(殺虫剤およびメトホルミン)。

患者には、METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)の潜在的なリスクと利点について通知する必要があります。 代替療法。. また、その意味についても通知する必要があります。 食事の指示の遵守;定期的なトレーニングプログラム。そして定期的に。 血糖値、グリコシル化ヘモグロビン、腎機能および血液学のテスト。 フレームワーク。.

メトホルミン療法に関連する乳酸アシドーシスのリスク、あなたの症状。 そして、WARNINGSで述べたように、その開発にかかりやすい条件。 予防セクションは患者に説明されるべきです。. 患者はそうあるべきです。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を直ちに停止し、健康を直ちに通知することをお勧めします。 不可解な過換気、筋肉痛、 ⁇ 怠感、異常な眠気などの開業医。 または他の非特異的な症状が現れます。. 患者がすべての用量で安定したら。 METAGLIP(殺菌剤およびメトホルミン)のレベル、開始時に一般的な胃腸症状。 メトホルミン療法の、薬物関連である可能性は低いです。. その後、消化管が発生します。 症状は、乳酸アシドーシスやその他の深刻な病気に起因する可能性があります。.

低血糖のリスク、あなたの症状と治療、そしてその状態。 その発達の素因は患者に説明され、責任があります。 家族。.

患者は、過度のアルコール摂取に対しても、鋭敏に助言されるべきです。 またはMETAGLIPが保存されている間は慢性。. (見る。 患者情報。.)

実験室試験。

定期的な空腹時血糖値(FBG)とHbA1cの測定を実行する必要があります。 治療反応を監視する。.

血液学的パラメーターの初期および定期的なモニタリング(例:. ヘモグロビン/ヘマトクリット。 赤血球指数)と腎機能(血清クレアチニン)はそうあるべきです。 少なくとも毎年実施される。. 巨赤芽球貧血はまれですが。 ビタミンB12欠乏症の疑いがある場合、メトホルミン療法で見られました。 除外する必要があります。.

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の複合製品を使用した動物実験は行われませんでした。. 以下のデータは、その人と行われた研究の結果に基づいています。 製品。.

グリピジド。

ラットを20か月研究し、マウスを18か月研究して、最大75回の投与量。 ヒトの最大用量は、薬物関連の発がん性の証拠を示さなかった。. 細菌およびin vivo変異原性試験は常に陰性でした。. の研究。 ヒトの用量の75倍までの用量の両性のラットは影響を示さなかった。 不妊治療について。.

メトホルミン塩酸塩。

長期発がん性試験は、ラットでメトホルミンのみを使用して行われた。 (104週間の投与期間)およびマウス(91週間の投与期間)の投与量。 900 mg / kg /日までまたは. 1500 mg / kg /日。. これらの缶。 どちらも最大推奨ヒト1日量(MRHD)の約4倍です。 体表面に基づくMETAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)の2000 mgのメトホルミン成分。 比較。. メトホルミン単独での発がん性の証拠は発見されていません。 男性または女性のマウス。. 腫瘍の可能性も観察されなかった。 雄ラットでメトホルミンのみ。. しかし、発生率は増加しました。 雌ラットにおける良性間質性子宮ポリープの900 mg / kg /日。 メトホルミン単独。.

以下では、メトホルミン単独の変異原性の可能性の証拠はありませんでした。 in vitro。 試験:エイムス試験(S.チフィムリウム)、遺伝子変異試験(マウス。 リンパ腫細胞)または染色体異常試験(ヒトリンパ球)。. 検索結果。 in vivoマウス小核試験でも陰性でした。.

メトホルミンを単独で投与した場合、雄または雌のラットの生殖能力は影響を受けませんでした。 MRHD用量の約3倍である600 mg / kg /日までの用量。 体表面比較に基づくMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)のメトホルミン成分。.

妊娠。

催奇形性の影響妊娠カテゴリーC

最近の情報は、異常な血糖値がその間であることを強く示唆しています。 妊娠は先天性異常の発生率の上昇と関連しています。. ほとんどの専門家は、妊娠中にインスリンを使用して血液を維持することを推奨しています。 通常の値にできるだけ近いグルコース。. 動物の生殖研究のため。 人間の反応を常に予測するわけではありません。METAGLIP(殺虫剤とメトホルミン)は、その間使用しないでください。 妊娠は明らかに必要ありません。. (見る。 未満。.)

METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)の妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。 またはその個々のコンポーネント。. 動物実験はありませんでした。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の複合製品。. 以下のデータは、研究結果に基づいています。 個々の製品を使用して実行されます。.

グリピジド。

グリピジドはラット生殖試験でわずかに胎児毒性があることがわかった。 用量レベル(5-50 mg / kg)。. この胎児毒性は他のものでも同様でした。 トルブタミドやトラザミドなどのスルホニル尿素。. 効果は周産期であり、 おそらく、の薬理学的(低血糖)効果と直接関連しています。 グリピジド。. ラットとウサギの研究では催奇形性の影響は発見されなかった。.

メトホルミン塩酸塩。

メトホルミン単独では、600 mg / kg /日までの用量でラットまたはウサギに催奇形性を示さなかった。. これは、2000 mgのMRHD用量の約2および6倍の曝露に相当します。 体表面比較に基づくMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)のメトホルミン成分。 ラットまたは。. ウサギ。. 胎児濃度の測定が実証されました。 メトホルミンの部分的な胎盤バリア。.

非催奇形性の影響。

持続的な重度の低血糖(4〜10日)が新生児で報告されています。. 出産時にスルホニル尿素薬を投与された母親へ。. この。 半減期が延長された資金の使用により、より頻繁に報告されています。. 妊娠中のMETAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)の使用は推奨されません。. ただし、それなら。 使用する場合、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は、予想の少なくとも1か月前にする必要があります。 納期。. (見る。 妊娠。: 催奇形性の影響。: 妊娠。 カテゴリーC.)

母乳育児の母親。

グリピジドが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明ですが、一部はそうです。 スルホニル尿素薬は母乳中に排 ⁇ されることが知られています。. 母乳育児の研究。 ネズミは、メトホルミンが牛乳中に排 ⁇ され、同等の値に達することを示しています。 プラズマの人々に。. 授乳中の母親でも同様の研究は行われていません。. 授乳中の乳児に低血糖の可能性があるので、決定。 ケアを停止するか、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を中止するかを決定する必要があります。 母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れる。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)が中止された場合。 食事だけでは血糖値を制御するには不十分である場合、インスリン療法。 考慮すべきです。.

小児用。

小児患者におけるMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の安全性と有効性は確立されていません。.

老人病アプリケーション。

METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を投与された345人の患者のうち、2.5 mg / 250 mgおよび2.5 mg / 500 mg。 最初の治療研究では、67(19.4%)が65歳以上、5(1.4%)でした。 75歳以上でした。. 2行目でMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を投与された87人の患者のうち。 治療研究では、17(19.5%)は65歳以上でしたが、1(1.1%)は少なくとも1歳でした。 75歳。. 有効性や安全性の一般的な違いは観察されませんでした。 これらの患者と若い患者は、最初の治療研究または セカンドライン療法研究およびその他の報告された臨床経験は特定されていません。 高齢患者と若年患者の反応の違いはより強い。 一部の高齢者の感度は除外できません。.

塩酸メトホルミンは腎臓で有意に排 ⁇ されることが知られています。 薬物への深刻な副作用のリスクが高いからです。 腎障害のある患者、METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)は患者にのみ使用されるべきです。 腎機能が正常(参照) 禁 ⁇ 。, 警告。、および。 臨床薬理学。: 薬物動態。)。. 老化が関係しているからです。 腎機能障害がある場合は、年齢を上げるにつれてMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を注意して使用する必要があります。. 用量を選択するときは注意が必要であり、より注意深く定期的に行う必要があります。 腎機能のモニタリング。. 一般に、高齢の患者は滴定されるべきではありません。 METAGLIPの最大線量について(も参照) 警告。 と。 投与量と。 管理。).

副作用。

メタグリップ(殺虫剤およびメトホルミン)。

METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を最初の治療法とする二重盲検24週間臨床試験では、 合計172人の患者がMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)2.5 mg / 250 mgを投与され、173人がMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を投与されました。 2.5 mg / 500 mg、170はグリピジド、177はメトホルミン。. ほとんど。 これらの治療グループにおける一般的な臨床有害事象を表に示します。 4日。.

表4:各治療における臨床副作用> 5%。 最初の治療研究における一次用語によるグループ。

セカンドライン療法としてMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を使用した二重盲検18週間臨床試験。 治療では、合計87人の患者がMETAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)を受け、84人がグリピジドを受けました。 75人がメトホルミンを受けた。. この臨床で最も一般的な臨床有害事象。 表5にリストされています。.

表5:各治療における臨床副作用> 5%。 セカンドライン療法研究における一次用語によるグループ。

 低血糖。

METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を使用した最初の対照療法研究では、2.5 mg / 250 mgおよび2.5 mg / 500。 mg症状(例: めまい、振戦、発汗、空腹)と血糖値の指縫い。 グリピサイドの測定≤50 mg / dL 5(2.9%)、メトホルミンの0(0%)、 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の13(7.6%)2.5 mg / 250 mgおよびMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の16(9.3%)2.5 mg / 500。 mg。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)2.5 mg / 250 mgまたはMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)2.5 mg / 500のいずれかを服用している患者。 mg、9(2.6%)患者のメタグリプ(グリピサイドとメトホルミン)は、血糖降下症状のために中止されました。 低血糖のために必要な医療介入1。. 制御された2行目。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)5 mg / 500 mgの療法研究、低血糖症の患者の数。 症状とフィンガープレートの血糖値測定≤50 mg / dLで文書化されています。 グリピジドは0(0%)、メトホルミンは1(1.3%)、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は11(12.6%)。. 患者の1人(1.1%)は、低血糖症状のためにMETAGLIP療法(グリピジドとメトホルミン)を中止しました。 低血糖のために医学的介入は必要ありません。. (見る。 注意。.)

胃腸反応。

最初の治療研究で最も一般的な臨床副作用。 下 ⁇ と吐き気/ ⁇ 吐でした。これらのイベントの発生率は低かった。 メトホルミン療法よりもBEIDENメタグリプ(グリピジドとメトホルミン)の投与強度。. ありました。 METAGLIP療法を中止した最初の治療研究(グリピジドとメトホルミン)の患者4人(1.2%)。 消化器(GI)の副作用による。. 下 ⁇ の胃腸症状、。 吐き気/ ⁇ 吐と腹痛は、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)、グリピジドと同等でした。 セカンドライン療法研究におけるメトホルミン。. 患者は4人(4.6%)でした。 GIのためにメタグリップ療法(グリピジドとメトホルミン)を中止したセカンドライン療法研究で。 有害事象。.

グリピジド。

胃腸反応。

黄 ⁇ を伴う胆 ⁇ うっ滞および肝細胞形態の肝障害。 グリピジドで報告されることはめったにありません。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)はそうあるべきです。 この外観はキャンセルされます。.

医薬品との相互作用。

メタグリップ(殺虫剤およびメトホルミン)。

特定の薬は高血糖症を引き起こす傾向があり、血糖値の低下につながる可能性があります。 コントロール。. これらの薬には、チアジドやその他の利尿薬、コルチコステロイドなどがあります。 フェノチアジン、甲状腺ホルモン、エストロゲン様、経口避妊薬、フェニトイン、ニコチン酸、交感神経刺激薬、カルシウムチャネル遮断薬、イソニアジド。. そのような薬物がMETAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)を投与された患者に投与されると、患者は患者になります。 血糖コントロールが失われた場合は、注意深く監視する必要があります。. そのような薬の場合。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を投与されている患者が中止した場合は、患者を観察する必要があります。 低血糖のための食事。. メトホルミンは血漿タンパク質に無視できる程度に結合しています。 したがって、次のようなタンパク質結合性の高い薬では、可能性が低くなります。 サリチル酸塩、スルホンアミド、クロラムフェニコールおよびプロベネシドとして比較。 主に血清タンパク質に結合しているスルホニル尿素。.

グリピジド。

スルホニル尿素の血糖降下作用は、特定の薬によって強化することができます。 非ステロイド性抗炎症剤、一部のアゾール、その他の薬物を含む。 これらは、タンパク質結合性の高いサリチル酸塩、スルホンアミド、クロラムフェニコール、プロベネシドです。 クマリン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ベータアドレナリン遮断薬。. そのような薬物がMETAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)を投与された患者に投与されると、患者は患者になります。 低血糖症を注意深く監視する必要があります。. そのような薬が撤回されたとき。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を投与された患者は、喪失について辛抱強く観察する必要があります。 血糖コントロール。. ヒト血清タンパク質を用いたin vitro結合試験。 グリピジドがトルブタミドとは異なる結合を示し、相互作用しないことを示します。 サリチル酸塩またはジクマロール。. ただし、外挿する場合は注意が必要です。 臨床状況およびそれらとMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を使用する場合のこれらの所見。 薬物。.

経口ミコナゾールと経口血糖降下薬の間の可能な相互作用。 重度の低血糖が報告されています。. この相互作用も。 ミコナゾールの静脈内、局所または ⁇ の調製物で発生します。 知られていない。. フルコナゾールとグリピジドの同時投与の影響。 通常のボランティアを対象としたプラセボ対照クロスオーバー研究で実証されました。. すべての被験者はグリピジドを単独で、100 mgによる治療後に投与されました。 フルコナゾールは、7日間の1日1回の経口投与として、平均パーセンテージが増加します。 フルコナゾール投与後のグリピサイドAUCは56.9%(範囲:35%-。 81%)。.

メトホルミン塩酸塩。

フロセミド。

健康なボランティアにおける薬物相互作用のための単回投与メトホルミンフロセミド相互作用研究。 両方の化合物の薬物動態パラメータが影響を受けたことを示した。 併用投与による。. フロセミドはメトホルミン血漿と血液Cmaxを増加させました。 メトホルミンに大きな変化なしに、22%、血液漏れ15%。. 土壌除去。. メトホルミンを投与した場合、フロセミドのCmaxとAUC。 31%または. 単独で投与した場合よりも12%小さく、それ。 フロセミドを大幅に変更することなく、最終半減期が32%減少しました。 腎クリアランス。. メトホルミンの相互作用に関する情報はありません。 慢性的に同時投与された場合のフロセミド。.

ニフェジピン。

正常な健康における単回投与メトホルミンニフェジピン相互作用研究。 自発的により、ニフェジピンの併用投与により血漿が増加することが示されました。 メトホルミンCmaxおよびAUCが20%または。. 9%と量を増やしました。 尿中に排 ⁇ されます。. Tmaxと半減期は手付かずのままでした。. ニフェジピンが現れます。 メトホルミンの吸収を改善するため。. メトホルミンはニフェジピンへの影響が最小限でした。.

カチオン薬。

カチオン薬(例:. 除去されるアミロリド、ジゴキシン、モルヒネ、プロカインアミド、キニジン、ラニチジン、トリアムテレン、トリメトプリムまたはバンコマイシン)。 腎尿細管分 ⁇ を介して理論的には相互作用の可能性があります。 一般的な腎臓輸送システムをめぐって競争しているメトホルミンと。. どうやって。 メトホルミンと経口シメチジンの相互作用が正常に観察されました。 単回投与および複数回投与の健康な自発的、メトホルミン-シメチジン薬。 ピークメトホルミン血漿と総メトホルミンレベルが60%増加した相互作用研究。 血中濃度と血漿および全血メトホルミンの40%増加。 AUC。単回投与試験では、排 ⁇ 半減期に変更はありませんでした。. メトホルミンはシメチジンの薬物動態に影響を与えませんでした。. そのような相互作用ですが。 理論的(シメチジンを除く)、注意深い患者のモニタリングと投与量を維持します。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)および/または妨害薬の適応が患者に推奨されます。 近位腎臓に排 ⁇ されるカチオン薬を服用している人。 管状分 ⁇ システム。.

その他。

健康な被験者では、メトホルミンとプロプラノロールの薬物動態と。 メトホルミンとイブプロフェンは、単回投与しても影響を受けませんでした。 相互作用研究。.

催奇形性の影響妊娠カテゴリーC

最近の情報は、異常な血糖値がその間であることを強く示唆しています。 妊娠は先天性異常の発生率の上昇と関連しています。. ほとんどの専門家は、妊娠中にインスリンを使用して血液を維持することを推奨しています。 通常の値にできるだけ近いグルコース。. 動物の生殖研究のため。 人間の反応を常に予測するわけではありません。METAGLIP(殺虫剤とメトホルミン)は、その間使用しないでください。 妊娠は明らかに必要ありません。. (見る。 未満。.)

METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)の妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。 またはその個々のコンポーネント。. 動物実験はありませんでした。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の複合製品。. 以下のデータは、研究結果に基づいています。 個々の製品を使用して実行されます。.

グリピジド。

グリピジドはラット生殖試験でわずかに胎児毒性があることがわかった。 用量レベル(5-50 mg / kg)。. この胎児毒性は他のものでも同様でした。 トルブタミドやトラザミドなどのスルホニル尿素。. 効果は周産期であり、 おそらく、の薬理学的(低血糖)効果と直接関連しています。 グリピジド。. ラットとウサギの研究では催奇形性の影響は発見されなかった。.

メトホルミン塩酸塩。

メトホルミン単独では、600 mg / kg /日までの用量でラットまたはウサギに催奇形性を示さなかった。. これは、2000 mgのMRHD用量の約2および6倍の曝露に相当します。 体表面比較に基づくMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)のメトホルミン成分。 ラットまたは。. ウサギ。. 胎児濃度の測定が実証されました。 メトホルミンの部分的な胎盤バリア。.

非催奇形性の影響。

持続的な重度の低血糖(4〜10日)が新生児で報告されています。. 出産時にスルホニル尿素薬を投与された母親へ。. この。 半減期が延長された資金の使用により、より頻繁に報告されています。. 妊娠中のMETAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)の使用は推奨されません。. ただし、それなら。 使用する場合、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は、予想の少なくとも1か月前にする必要があります。 納期。. (見る。 妊娠。: 催奇形性の影響。: 妊娠。 カテゴリーC.)

メタグリップ(殺虫剤およびメトホルミン)。

METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を最初の治療法とする二重盲検24週間臨床試験では、 合計172人の患者がMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)2.5 mg / 250 mgを投与され、173人がMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を投与されました。 2.5 mg / 500 mg、170はグリピジド、177はメトホルミン。. ほとんど。 これらの治療グループにおける一般的な臨床有害事象を表に示します。 4日。.

表4:各治療における臨床副作用> 5%。 最初の治療研究における一次用語によるグループ。

セカンドライン療法としてMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を使用した二重盲検18週間臨床試験。 治療では、合計87人の患者がMETAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)を受け、84人がグリピジドを受けました。 75人がメトホルミンを受けた。. この臨床で最も一般的な臨床有害事象。 表5にリストされています。.

表5:各治療における臨床副作用> 5%。 セカンドライン療法研究における一次用語によるグループ。

 低血糖。

METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)を使用した最初の対照療法研究では、2.5 mg / 250 mgおよび2.5 mg / 500。 mg症状(例: めまい、振戦、発汗、空腹)と血糖値の指縫い。 グリピサイドの測定≤50 mg / dL 5(2.9%)、メトホルミンの0(0%)、 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の13(7.6%)2.5 mg / 250 mgおよびMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)の16(9.3%)2.5 mg / 500。 mg。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)2.5 mg / 250 mgまたはMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)2.5 mg / 500のいずれかを服用している患者。 mg、9(2.6%)患者のメタグリプ(グリピサイドとメトホルミン)は、血糖降下症状のために中止されました。 低血糖のために必要な医療介入1。. 制御された2行目。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)5 mg / 500 mgの療法研究、低血糖症の患者の数。 症状とフィンガープレートの血糖値測定≤50 mg / dLで文書化されています。 グリピジドは0(0%)、メトホルミンは1(1.3%)、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は11(12.6%)。. 患者の1人(1.1%)は、低血糖症状のためにMETAGLIP療法(グリピジドとメトホルミン)を中止しました。 低血糖のために医学的介入は必要ありません。. (見る。 注意。.)

胃腸反応。

最初の治療研究で最も一般的な臨床副作用。 下 ⁇ と吐き気/ ⁇ 吐でした。これらのイベントの発生率は低かった。 メトホルミン療法よりもBEIDENメタグリプ(グリピジドとメトホルミン)の投与強度。. ありました。 METAGLIP療法を中止した最初の治療研究(グリピジドとメトホルミン)の患者4人(1.2%)。 消化器(GI)の副作用による。. 下 ⁇ の胃腸症状、。 吐き気/ ⁇ 吐と腹痛は、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)、グリピジドと同等でした。 セカンドライン療法研究におけるメトホルミン。. 患者は4人(4.6%)でした。 GIのためにメタグリップ療法(グリピジドとメトホルミン)を中止したセカンドライン療法研究で。 有害事象。.

グリピジド。

胃腸反応。

黄 ⁇ を伴う胆 ⁇ うっ滞および肝細胞形態の肝障害。 グリピジドで報告されることはめったにありません。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)はそうあるべきです。 この外観はキャンセルされます。.

グリピジド。

グリピジドを含むスルホニル尿素の過剰摂取は、低血糖につながる可能性があります。. 意識の喪失や神経学的所見のない、わずかな低血糖症状。 経口グルコースと薬物投与量の調整で積極的に治療する必要があります。 および/または食事パターン。. 正確な監視は医師まで継続する必要があります。 患者が危険にさらされていることを確認します。.

⁇ 睡、発作または他の神経障害を伴う重度の低血糖反応。 まれに発生しますが、即時の入院を必要とする緊急事態を表しています。. 低血糖性 ⁇ 睡が診断または疑われる場合は、患者に投与する必要があります。 濃縮(50%)グルコース溶液の迅速な静脈内注射。. これはする必要があります。 その後、希薄(10%)グルコース溶液を継続的に注入します。 血糖値を100 mg / dLを超えるレベルに保つ率。患者。 低血糖のため、少なくとも24〜48時間注意深く監視する必要があります。 明らかな臨床的回復後に戻ることができます。. 血漿グリピジドのクリアランス。 肝疾患のある人に拡大されます。. タンパク質が豊富なため。 グリピジドの結合、透析が使用される可能性は低いです。.

メトホルミン塩酸塩。

塩酸メトホルミンの過剰摂取が発生しました。 > 50 G.低血糖症は症例の約10%で報告されていますが、原因の症例では報告されていません。 メトホルミン塩酸塩との関連が確立されました。. 乳酸アシドーシス。 メトホルミンの過剰摂取は、症例の約32%で報告されています(参照。 警告。)。. メトホルミンは、良好な血行力学の下で最大170 mL /分のクリアランスで透析できます。 利用規約。. したがって、血液透析は蓄積されたものを除去するのに役立ちます。 メトホルミンの過剰摂取が疑われる患者からの薬物。.

翻訳。

グリピジド。

グリピジドを含むスルホニル尿素の過剰摂取は、低血糖につながる可能性があります。. 意識の喪失や神経学的所見のない、わずかな低血糖症状。 経口グルコースと薬物投与量の調整で積極的に治療する必要があります。 および/または食事パターン。. 正確な監視は医師まで継続する必要があります。 患者が危険にさらされていることを確認します。.

⁇ 睡、発作または他の神経障害を伴う重度の低血糖反応。 まれに発生しますが、即時の入院を必要とする緊急事態を表しています。. 低血糖性 ⁇ 睡が診断または疑われる場合は、患者に投与する必要があります。 濃縮(50%)グルコース溶液の迅速な静脈内注射。. これはする必要があります。 その後、希薄(10%)グルコース溶液を継続的に注入します。 血糖値を100 mg / dLを超えるレベルに保つ率。患者。 低血糖のため、少なくとも24〜48時間注意深く監視する必要があります。 明らかな臨床的回復後に戻ることができます。. 血漿グリピジドのクリアランス。 肝疾患のある人に拡大されます。. タンパク質が豊富なため。 グリピジドの結合、透析が使用される可能性は低いです。.

メトホルミン塩酸塩。

塩酸メトホルミンの過剰摂取が発生しました。 > 50 G.低血糖症は症例の約10%で報告されていますが、原因の症例では報告されていません。 メトホルミン塩酸塩との関連が確立されました。. 乳酸アシドーシス。 メトホルミンの過剰摂取は、症例の約32%で報告されています(参照。 警告。)。. メトホルミンは、良好な血行力学の下で最大170 mL /分のクリアランスで透析できます。 利用規約。. したがって、血液透析は蓄積されたものを除去するのに役立ちます。 メトホルミンの過剰摂取が疑われる患者からの薬物。.

価格。

METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)は、以下の患者には禁 ⁇ です。

1. 腎臓病または腎障害(例:. 血清クレアチニンによって示唆されています。 レベル≥1.5 mg / dL [男性]、≥1.4 mg / dL [女性]または異常なクレアチニン。 クリアランス)、これはまた、心血管虚脱などの疾患に起因する可能性があります。 (ショック)、急性心筋 ⁇ 塞および敗血症(参照。 警告。 と。 注意。).
2. グリピジドまたは塩酸メトホルミンに対する既知の過敏症。.
3. 糖尿病性ケトアシドーシスを含む、急性または慢性代謝性アシドーシス。 または ⁇ 睡なし。. 糖尿病性ケトアシドーシスはインスリンで治療する必要があります。.

METAGLIP(殺菌剤およびメトホルミン)は、放射線治療を受けている患者では一時的に中止する必要があります。 ヨウ素化造影剤の血管内投与に関する研究、。 そのような製品の使用は腎機能の急性変化につながる可能性があるためです。. (こちらもご覧ください。 注意。.)

臨床薬理学。

行動のメカニズム。

METAGLIPは、グリピジドと塩酸メトホルミンを組み合わせた2つの抗高血糖です。 グリセミックコントロールを改善するための補完的な作用メカニズムを意味します。 2型糖尿病患者。.

グリピジドは放出を刺激することにより血糖値を急激に低下させているようです。 ⁇ 臓からのインスリン、機能しているベータ細胞に依存する効果。 ⁇ 臓の島々で。. ⁇ 臓外効果はメカニズムで役割を果たすことができます。 経口スルホニル尿素低血糖薬の作用。. グリピジドメカニズム。 長期投与中に血糖値を下げることは明確に確立されていませんでした。. ヒトでは、食事に反応したグリピジドによるインスリン分 ⁇ の刺激。 間違いなく非常に重要です。. 高速インスリンレベルは増加しません。 長期グリピサイド投与も可能ですが、食後のインスリン反応です。 少なくとも6か月の治療後にさらに改善されます。.

塩酸メトホルミンは、グルコースを改善する抗高血糖薬です。 2型糖尿病患者の耐性。基礎と食後の両方を低下させます。 血漿グルコース。. 塩酸メトホルミンは、肝臓でのグルコース産生を低下させます。 グルコースの腸管吸収を減らし、インスリン感受性を改善します。 末 ⁇ グルコースの取り込みと回復を増やすことによって。.

薬物動態。

吸収とバイオアベイラビリティ。

メタグリップ(殺虫剤およびメトホルミン)。

健康なボランティアを対象とした単回投与試験では、グリピジドとメトホルミンの成分。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)5 mg / 500 mgは、併用投与されたGLUCOTROL®と生物学的に同等でした。 そしてGLUCOPHAGE®。. 単回METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)5 mg / 500の投与後。 20%のグルコース溶液または20%のグルコース溶液のいずれかを含む健康なボランティアのmgタブレット。 食物による溶液は、ピーク血漿濃度に対する食物の小さな影響がありました。 (Cmax)、グリピジドの曲線下面積(AUC)に対する食品の影響なし。 コンポーネント。. グリピジド成分のピーク血漿濃度(Tmax)までの時間。 同じ錠剤の強度に関連して、食物とともに1時間遅れました。. 20%グルコース溶液で断食。. メトホルミン成分のCmaxが減少しました。 AUCは影響を受けなかったが、食品を通じて約14%。. メトホルミンのTmax。 食事の1時間後に成分が遅れました。.

グリピジド。

グリピジドの胃腸吸収は均一で、速く、不可欠です。 完了。. ピーク血漿濃度は、単回経口投与後1〜3時間で発生します。 線量。. グリピジドは、反復経口投与で血漿中に蓄積しません。. 経口投与量の総吸収と処分は、通常の食物による影響を受けませんでした。 自発的ですが吸収は約40分遅れました。.

メトホルミン塩酸塩。

500 mg塩酸メトホルミン錠剤の絶対バイオアベイラビリティが与えられます。 空腹時の条件では、約50%から60%です。. 個別のオーラルによる研究。 500 mgおよび1500 mgおよび850 mg〜2550 mgのメトホルミント錠剤の用量が示されています。 線量の増加に伴う線量比例の欠如があること、それはです。 排 ⁇ の変化の代わりに吸収の減少のため。. 食べ物が減る。 およそ示されているように、メトホルミンの吸収の程度とわずかな遅延。 血漿中のピーク濃度が40%低く、AUCが25%低く、35分。 投与後のピーク血漿濃度までの時間の延長。 同じ錠剤の強度と比較した、食品を含む単一の850 mg錠剤メトホルミン。 空腹時投与。. これらの減少の臨床的関連性は不明です。.

分布。

グリピジド。

タンパク質結合は、経口投与されたボランティアによって血清中で検査されました。 またはグリピジド静脈内投与で、両方の経路の1時間後に98%から99%が見つかりました。 管理。. 静脈内投与後のグリピジドの分布の見かけの体積。 11リットルの行政詐欺。 流体空間。. グリピジドも代謝物もマウスで自己放射線学的に検出されませんでした。 男性または女性の脳または脊髄、まだ妊婦の胎児。 女性。. しかし、別の研究では、放射能はほとんどありませんでした。 標識された薬物を与えたラットの胎児で検出されました。.

メトホルミン塩酸塩。

単回経口投与後のメトホルミンの見かけの分布量(V / F)。 850 mgの用量は平均654とプラスム。 358 L.メトホルミンは無視できる程度に結合しています。 プラズマタンパク質。. 紅赤血球のメトホルミン分 ⁇ 物。 時間。. メトホルミンの一般的な臨床用量および投与計画では、定常状態。 メトホルミンの血漿濃度に達し、24〜48時間以内です。 一般に<1μg/ mL。制御された臨床試験中の最大メトホルミン。 最大用量でも血漿レベルは5μg/ mLを超えませんでした。.

代謝と排除。

グリピジド。

グリピジドの代謝は広範囲で、主に肝臓で発生します。. 。 一次代謝物は、不活性なヒドロキシル化生成物と極性共役物です。 主に尿中に排 ⁇ されます。. 10%未満の変化しないグリピジドが見つかりました。 尿中。. 排 ⁇ の半減期は通常2〜4時間の範囲です。 静脈内または経口投与された被験者。. 代謝と排 ⁇ 。 サンプルは、最初の合格を示す2つの投与経路に似ています。 代謝は重要ではありません。.

メトホルミン塩酸塩。

正常な被験者を対象とした静脈内単回投与試験では、そのメトホルミンが示されています。 4は変化せずに尿中に排 ⁇ され、肝臓の代謝を受けません。 (ヒトでは代謝物は確認されていません)も胆 ⁇ 排 ⁇ もありません。. 腎臓機能。 距離(参照 表1。)はクレアチニンの約3.5倍です。 クリアランス。管状分 ⁇ 物がメトホルミンの主要ルートであることを示しています。 除去。. 経口投与後、吸収された人の約90%。 薬物は、血漿とともに、最初の24時間以内に腎臓経路を介して排除されます。 約6.2時間の消失半減期。. 血中、排 ⁇ 。 半減期は約17.6時間で、赤血球の質量が可能であることを示しています。 配布の対象になります。.

特別な人口。

2型糖尿病患者。

正常な腎機能では、間に違いはありません。 患者間のメトホルミンの単回または複数回投与の薬物動態。 2型糖尿病と正常な被験者(参照。 表1。)、まだ蓄積があります。 通常の臨床用量での両方のグループのメトホルミンの。.

肝不全。

グリピジドの代謝と排 ⁇ は、減少している患者に使用できます。 肝機能(参照 注意。)。. 薬物動態試験は実施されていません。 メトホルミンの肝不全患者で実施。.

腎不全。

グリピジドの代謝と排 ⁇ は、減少している患者に使用できます。 腎臓機能(参照。 注意。).

腎機能が低下している患者(クレアチニンクリアランスに基づく)。 メトホルミンの血漿と血中半減期が延長され、腎クリアランスが延長されます。 クレアチニンクリアランスの減少に比例して減少します(参照)。 テーブル。 1。;またね。 警告。).

老年医学。

高齢者のグリピジドの薬物動態に関する情報はありません。.

健康におけるメトホルミンの管理された薬物動態研究からの限られたデータ。 高齢の被験者は、総血漿クリアランスが半減することを示唆しています。 健康な若い被験者と比較して、Cmaxが長くなり、Cmaxが増加します。. これらのデータは、メトホルミンの薬物動態の変化が関連していることを示しています。 老化は主に腎機能の変化によるものです(表を参照)。 1。)。. メトホルミン治療は、80歳以上の患者では開始しないでください。 クレアチニンクリアランスを測定するときの年齢は、その腎機能を示しています。 削減されません。.

表1:平均(±SD)薬物動態メトホルミンを選択します。 メトホルミンの単回または複数回の経口投与によるパラメーター。

小児科。

小児科目での薬物動態研究からのデータはありません。 グリピジド。.

食物と一緒に単回経口グルコファージュ500 mg錠剤を投与した後、幾何学的です。 メトホルミンCmaxとAUCの平均は、小児2型糖尿病患者の間で5%未満異なりました。 患者(12〜16歳)と性別および体重依存の健康な成人。 (20-45年)、すべて正常な腎機能を備えています。.

性別。

の薬物動態に対するセックスの影響に関する情報はありません。 グリピジド。.

メトホルミンの薬物動態パラメータは、被験者で有意差はありませんでした。 性別分析における2型糖尿病の有無にかかわらず(男性= 19、。 女性= 16)。. 同様に、タイプの患者を対象とした対照臨床試験でも。 糖尿病では、男性におけるメトホルミンの抗高血糖効果は同等でした。 そして女性。.

レース。

薬物動態の人種差に関する情報はありません。 グリピジド。.

品種別のメトホルミンの薬物動態パラメーターに関する研究は行われていません。 実行されました。. 型患者におけるメトホルミンの対照臨床試験。 2糖尿病、抗高血糖効果は白(n = 249)、黒で同等でした。 (n = 51)およびヒスパニック(n = 24)。.

臨床試験。

栄養と運動のみに対する血糖コントロールが不十分な患者。

24週間で、二重盲検、アクティブコントロール、多施設、国際臨床。 研究、高血糖が不十分な2型糖尿病患者。 食事と運動のみで管理(ヘモグロビンA1c [HbA1c]> 7.5%および ≤12%、空腹時血漿グルコース[FPG] <300 mg / dL)無作為化。 グリピジド5 mg、メトホルミン500 mg、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)2.5による最初の治療。 mg / 250 mgまたはMETAGLIP(グリピサイドおよびメトホルミン)2.5 mg / 500 mg。. 2週間後、用量は徐々に増加しました。 (12週間の訪問まで)毎日4錠に分割して増加しました。 &leの目標平均日次グルコース(MDG)を達成するために必要な用量。 130 mg / dL。 . -24週間後の研究を表2にまとめます。.

表2:患者を対象としたMETAGLIP(グリピジドとメトホルミン)によるアクティブコントロール研究。 食事と運動のみのグリセミックコントロールが不十分:研究の要約。 24週間後のデータ。

24週間後、METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)による治療は2.5 mg / 250 mgおよび2.5 mg / 500 mgでした。 グリピジドおよびメトホルミンと比較して、HbA1cの大幅な減少。 治療。. METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)2.5 mg / 250 mgの療法も大幅な削減につながりました。 FPG対メトホルミン療法。.

空腹時糖とインスリンレベルを超える増加は、研究の開始時に決定されました。 血漿グルコースとインスリンを3時間測定することによる最終試験訪問。 標準的な混合液体ミールの後。. METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)による治療は、 3時間の食後グルコースAUCは、初期値と比較して大幅に高くなっています。 グリピジドとメトホルミン療法以上のもの。. ベースラインと比較して。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は食後のインスリン反応を増加させますが、有意ではありません。 断食はインスリンレベルに影響を与えます。.

ベースラインからの変化に臨床的に有意な差はありませんでした。 METAGLIP(殺虫剤とメトホルミン)療法とメトホルミン療法または 殺虫剤療法。. 体重の初期値からの調整平均変化は次のとおりです。 METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)2.5 mg / 250 mg、-0.4 kg; METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)2.5 mg / 500 mg、-0.5 kg;グリピジド、。 -0.2 kg;メトホルミン、-1.9 kg。. 減量はメトホルミンの方が大きかった。 METAGLIP(殺菌剤およびメトホルミン)。.

スルホニル尿素単剤療法の血糖コントロールが不十分な患者。

18週間の二重盲検の積極的に管理された米国の臨床試験全体。 2型糖尿病の患者247人のうち、適切に制御されていない(HbA1c≥7.5%。 少なくとも半分による治療中の≤12%およびFPG <300 mg / dL)。 スルホニル尿素の最大マークされた用量(例:. グリブリド10 mg、グリピジド20。 mg)はグリピジド(固定用量、30 mg)、メトホルミン(500。 mg)またはMETAGLIP(グリピサイドおよびメトホルミン)5 mg / 500 mg。. メトホルミンとMETAGLIP(殺虫剤とメトホルミン)の用量が滴定されました。 (8週間の訪問まで)必要に応じて毎日最大4錠に到達します。 MDG≤130 mg / dL。 18週間後のテストデータを表3にまとめます。.

表3:血糖コントロールが不十分な患者のMETAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)。 スルホニル尿素のみ:18週間後のテストデータの要約。

METAGLIP(グリピサイドおよびメトホルミン)による18週間の治療後、1日あたり最大20 mg / 2000 mgの用量で。 その結果、HbA1cの平均が大幅に低くなり、平均が大幅に高くなりました。 グリピジドおよびメトホルミン療法と比較したFPGの減少。. による治療。 METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)は、ベースライン値と比較して、3時間の食後グルコースAUCを減少させました。 グリピジドおよびメトホルミン療法よりもはるかに大きい。. METAGLIP(グリピサイドとメトホルミン)は空腹時インスリンレベルに大きな影響を与えませんでした。.

ベースラインからの変化に臨床的に有意な差はありませんでした。 METAGLIP(殺虫剤とメトホルミン)療法とメトホルミン療法または 殺虫剤療法。. 体重の初期値からの調整平均変化は次のとおりです。 METAGLIP(殺虫剤およびメトホルミン)5 mg / 500 mg、-0.3 kg;グリピジド、-0.4 kg;メトホルミン、-2.7 kg。. 重量。 損失は METAGLIP(グリピジドとメトホルミン)よりもメトホルミンの方が大きかった。.