Мертенил

錠剤、5 mg:。 白またはほぼ白のフィルムシェルで覆われた、丸みを帯びた二重に叩かれたフォーム。. 「C33」を刻印したタブレット片側。.

錠剤、10 mg:。 白またはほぼ白のフィルムシェルで覆われた、丸みを帯びた二重に叩かれたフォーム。. 「C34」を刻印したタブレット片側。.

錠剤、20 mg:。 白またはほぼ白のフィルムシェルで覆われた、丸みを帯びた二重に叩かれたフォーム。. 「C35」を刻印したタブレット片側。.

錠剤、40 mg:。 ⁇ 円形の二重底の弾丸の形、白またはほぼ白のフィルムシェルで覆われています。. 「C36」を刻印したタブレット片側。.

高コレステロール血症と複合(混合)脂質異常症の状態により、食事療法やその他の非メディカメントース法(運動、身体の減少など)の場合、食事療法を補完する、血清中のHS、HS LDNP、ApoV、TGの総濃度が増加します。重量)は不十分です。

食事療法およびその他の脂質上昇療法の方法を補完する家族ホモ接合性高コレステロール血症(例:. LPNP-aferez)またはそのような治療が十分に効果的でない場合;。

食事の補完としての高トリグリセリド血症(フレドリクソンのタイプIV);。

HCとHS LDNP全体の濃度を下げるための治療が示されている患者の食事を補完するものとして、アテローム性動脈硬化症の進行を遅らせる;。

基本的な心血管合併症の主な予防。 (心血管死。, ストローク。, 心臓発作。, 不安定狭心症と動脈血行再建術。) 冠状動脈性心臓病の臨床的兆候のない成人患者。, しかし、その開発のリスクが高くなります。 (男性は50歳、女性は60歳。, C反応性タンパク質の濃度の増加。 — ≥2mg / l。 — 追加のリスク要因が少なくとも1つある場合。, 動脈高血圧など。, 低濃度のCPVP。, 喫煙。, 冠状動脈性心臓病の早期発症の家族歴。).

内部、。 いつでも、食事に関係なく、噛んだり、粉砕したりせずに、全体を飲み込んで、水を飲みます。.

治療を開始する前に、患者はXCの含有量が低い製品を使用して標準的な食事療法に従う必要があります。これは、治療期間全体を通して継続する必要があります。. 薬物の用量は、治療の目的と治療に対する患者の治療反応に従って、脂質の目標レベルに関する現代の一般に受け入れられている推奨事項を考慮して、個別に選択する必要があります。.

以前にスタチナを服用したことがない患者と、他のGMG-KoA-reduktase阻害剤による治療後にこの薬を服用するために転院した患者の両方について、推奨初期用量は1日1回5または10 mgです。.

薬物の初期用量を選択するときは、特定の各患者のHSのレベル、ならびに心血管合併症を発症する可能性のあるリスクと副作用の潜在的なリスクを考慮する必要があります。. 必要に応じて、4週間後に用量修正を行うことができます。.

低用量の薬物と比較して40 mgの用量を服用すると副作用が発生する可能性があるため(参照。. 「担保アクション。."。) 最大用量40 mgまでの最終滴定は、重度の高コレステロール血症と心血管合併症のリスクが高い患者にのみ実施する必要があります。 (特に遺伝性高コレステロール血症の患者。) 20 mgの用量では目標コレステロール値に達しておらず、医学的監督下にあります。. 40 mgの用量を処方するときは、医師の注意深い観察が推奨されます。. 以前に医師に連絡したことがない患者に40 mgの用量を処方することは推奨されません。.

高齢患者。

年齢による線量の補正は必要ありません。.

腎不全の患者。

軽度または中等度の重症度の腎不全の患者は、用量修正を必要としません。. 薬物の推奨初期用量は、中等度の腎不全(クレアチニン60 ml /分未満)の患者では5 mgです。. 薬物メルテニルの目的。^® 重度の腎不全の患者に対して禁 ⁇ の用量(参照。. "適応")。. 中等度の腎不全の患者は、40 mgの用量で禁 ⁇ です。.

肝不全の患者。

チャイルドピュースケールのスコアが7以下の患者におけるロソバスタチンの全身濃度の増加は明らかにされていません。. しかし、薬剤の全身濃度の増加は、Child Pughスケール8および9のポイントを持つ患者で観察されました。. そのような患者では、肝機能は治療を背景に監視する必要があります。. Child Pughスケールのスコアが9を超える患者受け入れデータは利用できません。. 薬物メルテニルの活動期にある肝疾患の患者。^® 禁 ⁇ 。.

民族グループ。

アジア人種の患者では、ロズバスタチンの全身濃度の増加が可能です。. 10および20 mgの用量を処方する場合、アジア起源の患者への薬物の推奨初期用量は5 mgです。. そのような患者における40 mgの用量での薬物の使用は禁 ⁇ です(参照。. "適応")。.

患者はミオパシーの素因です。

10および20 mgの用量を処方する場合、ミオパシーの素因を持つ患者に推奨される薬物の初期用量は5 mgです。. そのような患者における40 mgの用量での薬物の使用は禁 ⁇ です。.

錠剤5、10、20 mg。

ロズバスタチンまたは薬物の成分のいずれかに対する過敏症;。

肝トランスアミナーゼの活性の着実な増加、ならびにVGNと比較して3倍以上の血清中のトランスアミナーゼの活性の増加を含む、活動期の肝疾患;。

重度の腎機能障害(クレアチニン30 ml /分未満);。

ミオパシー;。

シクロスポリンの同時使用;。

筋毒性合併症の素因がある患者;。

チャイルドピュースケールでスコアが9を超える肝不全患者;。

乳糖不耐症、乳糖欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良;。

妊娠;。

授乳期間;。

信頼できる避妊薬を使用しない出産適齢期の女性;。

18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.

錠剤40 mg:。

ロズバスタチンまたは薬物の成分のいずれかに対する過敏症;。

肝トランスアミナーゼの活性の着実な増加、ならびにVGNと比較して3倍以上の血清中のトランスアミナーゼの活性の増加を含む、活動期の肝疾患;。

中等度の腎不全(クレアチニン60 ml /分未満);。

ミオパシー;。

シクロスポリンの同時使用;。

筋毒性合併症の素因がある患者;。

甲状腺機能低下症;。

筋肉疾患の個人的または家族歴;。

GMG-KoA-reduktaseまたはフィブラートの他の阻害剤を採取した背景に対するミオトキシシティ;。

過度のアルコール使用;。

血漿中のロソバスタチンの濃度の増加につながる可能性のある状態;。

アジア人種の患者;。

フィブラートの同時受信;。

チャイルドピュースケールでスコアが9を超える肝不全患者;。

乳糖不耐症、乳糖欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良;。

妊娠;。

授乳期間;。

18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.

注意して。

錠剤5、10、20 mg。  ミオパシー/ジスモリシスを発症するリスク。 — 腎不全。; 甲状腺機能低下症。; 他のGMG-KoA-reduktaseまたはフィブラート阻害剤を使用する場合の遺伝性筋肉疾患の個人的または家族歴および以前の筋肉毒性の既往。; 過度のアルコール消費。; 状態。, ロズバスタチンの血漿濃度の増加が認められた場所。; 65歳以上の年齢。; 歴史上の肝疾患。; 敗血症。; 動脈低血圧。; 広範な外科的介入。; けが。; 重い代謝。, 内分 ⁇ または電解質障害。; 制御されていないてんかん。; レース。 (アジア人種。) フィブラートの同時受信。.

錠剤40 mg。 -ミオパシー/ブラドミオリシスを発症するリスク-弱い重症度の腎不全(クレアチニン> 60 ml /分); 65歳以上の年齢;歴史の肝疾患;敗血症;動脈性低血圧;広範な外科的介入;けが;重度の代謝、内分 ⁇ または電解質障害;制御不能。.

薬はメルテニルです。^® 妊娠中および授乳中の使用は禁 ⁇ です。.

出産適齢期の女性は、信頼できる適切な避妊薬を使用する必要があります。.

HSおよびHS生合成製品は胎児の発育にとって非常に重要であるため、GMG-KoA-reduktaseの阻害の潜在的なリスクは、妊娠中のその使用の利点を超えています。.

妊娠の場合、薬物はすぐに止められるべきです。. 母乳を含むロズアスタチンの選択に関するデータは入手できません。. 授乳中に薬を処方する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。.

ロズバスタチンを使用するときに観察される不要な薬物反応(NLR)は、通常、表現が不十分で一時的なものです。.

対照臨床試験では、NLRの発症により、ロズバスタチンを投与された患者の4%未満が研究から除外されました。

臨床研究データと市販後アプリケーションでの豊富な経験に基づいて、ロズバスタチンのNLRプロファイルを以下に示します。. NLRは、その頻度と臓器系クラスによって分類されます。. NLRの頻度は次のように表示されます。まれに(≥1/ 100から<1/10);まれに(≥1/ 1000から<1/100);まれに(≥1/ 10000から<1/1000);ごくまれに(<1/1000);頻度は不明です(利用可能なデータに基づいて評価することはできません)。.

血液とリンパ系の側から:まれに-血小板減少症。.

免疫系の側から:。 まれ-血管神経性浮腫を含む過敏反応。.

内分 ⁇ 系から:。 多くの場合-2型糖尿病。¹.

運動障害:。 頻度不明-うつ病。.

神経系の側から:。 多くの場合-頭痛、めまい;ごくまれ-多発神経障害、記憶喪失;頻度不明-睡眠障害(不眠症や悪夢のような夢を含む)。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 頻度不明-咳、息切れ。.

LCDの側面から:。 多くの場合-便秘、吐き気、腹痛;まれ- ⁇ 炎;頻度不明-下 ⁇ 。.

肝臓と胆道から:。 まれ-肝トランスアミナーゼの活性の増加;ごくまれに-黄 ⁇ 、肝炎。.

皮膚および皮下組織から:。 まれに-皮膚のかゆみ、発疹、イラクサ。頻度は不明-スティーブンス・ジョンソン症候群。.

骨格筋と結合組織の側面から。 多くの場合-筋肉痛;まれに-ミオパシー(筋炎を含む)、横紋筋融解症;非常にまれに-関節痛;頻度不明-免疫媒介性脱色ミオパシー。.

腎臓と尿路から:。 ごくまれ-血尿。.

性器と乳腺から:。 ごくまれ-女性化乳房。.

投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-無力症候群;頻度不明-末 ⁇ 浮腫。.

¹頻度は、危険因子の有無に依存します(ペレットのグルコース濃度≥5.6 mmol / L、BMI> 30 kg / m。²、トリグリセリドの濃度の増加、既往症における動脈性高血圧症)。.

他のGMG-KoA-reduktase阻害剤と同様に、副作用の頻度はdo依存性です。.

横紋筋融解症の発生率は、ロズバスタチンを40 mgの用量で服用した場合、患者の腎臓と肝臓への副作用の増加を表しています。.

腎臓と尿路から:。 ロズバスタチンを服用すると、主に運河起源のタンパク尿が観察されました。. 尿中のタンパク質含有量の変化。 (微量の不在または存在から++以上のレベルまで。) ロズバスタチンを10および20 mg服用している患者の1%未満で発見されました。, 40 mgの用量で薬を服用している患者の約3%。.

20 mgの用量で薬物を服用すると、ゼロからの変化または微量からレベル+への変化で表される、尿中のタンパク質量の最小変化が観察されました。. ほとんどの場合、タンパク尿は減少し、独立して治療を受けました。. 臨床研究データを分析するとき、タンパク尿と急性または進行性の腎疾患との因果関係は確認されませんでした。. ロズバスタンによる治療を受けている多くの患者は血尿を示しましたが、臨床研究では、そのような症例の発生率は非常に低いことが示されました。.

骨格筋と結合組織の側から:。 骨格筋への影響、筋肉痛、ミオパシー(筋炎を含む)、まれに急性腎不全の発症の有無にかかわらず横紋筋融解症が、ロズバスタチンの任意の用量、特に20 mgを超える用量を服用した患者で観察されました。. 服用量に応じたKFK活性の増加は、ロズバスタチンを服用している患者で明らかにされましたが、ほとんどの場合、これらの症状は取るに足らない、無症候性、一時的なものでした。. KFKの活性がVGNの5倍高い場合は、治療を中止する必要があります(参照)。. "特別な指示")。.

肝臓と胆道から:。 他のGMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤の受け入れと同様に、ロズバスタチンを服用している少数の患者では、服用量に応じた肝トランスアミナーゼの活性の増加が明らかになりました。. さらに、ほとんどの場合、この増加は適度に表現され、無症候性で一時的でした。.

一部のスタチンを使用する場合、次のNLRが報告されました。非常にまれなケースでは、特に薬物の長期使用を伴う間質性肺疾患; ⁇ 病、場合によっては破裂により複雑。.

実験室および機器の研究結果への影響:。 ロズバスタチンを使用する場合、実験室指標に次の変化も観察されました:グルコース、ビリルビンの濃度の増加、GGTP、SHFの活性、および甲状腺機能障害。.

治療:。 特定の治療は存在しません。. 対症療法と支援活動が推奨されます。. 肝臓の機能とKFKの活動の程度を監視する必要があります。. この場合の血液透析はおそらく効果がありません。.

ロスバスタチンは、GMG-KoA-レドゥクターゼの選択的かつ競争力のある阻害剤です。これは、GMG-KoAをコレステロール(HS)の前身であるメバロネートに変える酵素です。. ロズバスタチンの主な標的は肝臓であり、HC合成とLPNP異化作用が実行されます。.

ロスバスタチンは、細胞表面のLDL肝受容体の数を増やし、LDLのグリップと異化作用を高めます。

また、肝細胞におけるHS LPONPの合成を阻害し、LPNPとLPONPの総含有量を減らします。

ロスバスタチンは、HC LDL、総HSおよびトリグリセリド(TG)の増加した含有量を減らし、HS LPVPの含有量を増やし、アポリポタンパク質B(ApoV)、HC非LPVP(総コレステロールからLPVPコレステリンの含有量を差し引いたもの)の含有量も減らします)、HS LPONP、TG LPONPおよび増加。. ロスバスタチンは、HS LPNP / HS LPVP、HS / HS LPVPの合計、HS nonLPVP / HS LPVPおよびApoV / ApoA-Iの比率を下げます。 .

治療効果は、治療開始後1週間以内に達成でき、2週間後、最大効果の90%が達成されます。. 通常、可能な最大の治療効果は4週間で達成され、さらに薬を服用することでサポートされます。.

臨床効率。

ロスバスタチンは、人種、性別、年齢に関係なく、高トリグリセリド血症の症状の有無にかかわらず高コレステロール血症の成人患者の治療、および特別なカテゴリーの患者、糖尿病または遺伝型の家族高コレステロール血症の患者の治療に効果的です。.

ロスバスタチンは、フレドリクソンによるIIa型およびIIb型の高コレステロール血症の患者の治療に効果的です(CS LDLの平均初期レベルは約4.8 mmol / Lです)。. 10 mgのロズバスタチンを投与されている患者の80%で、欧州アテローム性動脈硬化学会によって確立されたLDLのCSレベルの目標値(3 mmol / L未満)が達成されました。.

加速線量率スキームに従って20〜80 mgの用量でロズバスタチンを服用したヘテロ接合型家族高コレステロール血症の患者では、すべての許容用量は、脂質含有量を特徴付けるパラメーターの変化と治療目標の達成に大きな影響を与えました。. 40 mg /日までの用量 ⁇ 増(12週間の治療)の結果、LDL CSの含有量は53%減少しました。. 患者の33%で、CPNP値は、欧州協会のアテローム性動脈硬化研究の目標基準(3 mmol / L未満)を満たすことが達成されました。.

20および40 mgの用量でロズバスタチンを服用したホモ接合型高コレステロール血症の患者では、CS LDLの含有量の平均減少は22%でした。. 初期濃度が273〜817 mg / dlのTGの高トリグリセリド血症で、ロズバスタチンを5〜40 mg /日の用量で6週間投与した場合、血漿中のTGの濃度は大幅に低下しました。.

相加効果は、CPVPの含有量に関連して、TGおよびニコチン酸(1 g /日以上)の含有量に関連してフェノフィブラートと組み合わせて示されます。

虚血性疾患などの脂質障害によって引き起こされる合併症の数を減らすことに対するロソバスタチンの効果に関する研究は、まだ完了していません。.

IBS疾患のリスクが低い患者。 (フラミンガムのリスクは、10年以上の期間で10%未満と定義されています。) HC LDL 4 mmol / lの含有量の平均値。 (154.5 mg / dl。) 40 mg /日の用量でのロズバスタチンは、最大値の増加を大幅に遅らせました。, ⁇ 動脈の壁の肥厚を12セグメントで特徴づけます。, -0.0145 mm /年の速度でプラセボと比較。 (95%信頼区間。 — CI。 — −0.0196から−0.0093まで。, p <0,0001。). 40 mgの用量は、重度の高コレステロール血症と心血管疾患を発症するリスクが高い患者にのみ処方されるべきです。.

吸収。

T_{マックス。} -対応する用量の内部摂取後5時間。. 絶対バイオアベイラビリティは約20%です。.

分布。

ロスバスタチンは主に肝臓によって代謝され、HS LDLのHC合成と代謝の主な場所です。 V_d ロズバスタチンは約134リットルです。. ロズバスタチンの90%は、主にアルブミンで血漿タンパク質に結合します。.

代謝。

限られた代謝(約10%)の影響を受けます。. ロスバスタチンは、チトクロームP450システムの酵素による代謝のかなり非コアな基質です。. CYP2C9は代謝に関与する主要なアイソザイムですが、アイソフェアCYP2C19、CYP3A4およびCYP2D6は代謝に関与していません。. 主な代謝産物はN-デスメチルであり、ロズバスタチンよりも活性が50%少ない。. ラクトン代謝物は薬理学的に不活性です。. 循環GMG-KoA-レドゥクターゼの阻害における薬理活性の90%以上は、ロズバスタン、残りの代謝物によって提供されます。.

結論。

ロズバスタチンの投与量の約90%は、腸(吸収され吸収されないロズバスタチンを含む)と腎臓による残りを通して、体から変化せずに除去されます。. T_1/2。 19時間であり、薬物の用量の増加によって変化しません。. 平均幾何学的血漿クリアランスは約50 l / hです(変動係数21.7%)。. 他のGMG-KoA-reduktase阻害剤と同様に、膜を通るXCの膜担体-有機陰イオンの輸送タンパク質が、ロズバスタチンの肝捕獲プロセスに関与しています。. この保因者は、肝臓によるロズバスタチンの除去に大きな役割を果たします。.

直線性。

ロズバスタチンのシステム曝露は、用量に比例して増加します。. 薬を服用するときの薬物動態パラメータの変化は、1日に数回認められません。.

年齢と性別。

ロズバスタチンの薬物動態パラメータに臨床的に有意な影響を与えないでください。.

民族グループ。

薬物動態の比較研究では、AUCとTの平均値が2倍に増加しています。_{マックス。} アジア系の患者(日本人、中国人、フィリピン人、ベトナム人、韓国人)では、白人種の代表者の数字と比較されます。. インディアンは、AUCとCの平均値の約1.3倍を超えました。_{マックス。} 同時に、研究中の全人口の薬物動態指標の分析では、白人、黒人人種、ヒスパニックの代表者の間での薬物の薬物動態の臨床的に有意な違いは明らかになりませんでした。.

腎不全。

軽度から中等度の腎不全の患者では、ロズバスタチンまたはN-デスメチル代謝産物の血漿濃度は有意に変化しません。. 重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)の患者では、血漿中のロズバスタチンの濃度は3倍高く、N-デスメチル代謝産物の濃度は健康なボランティアと比較して9倍高くなっています。. 血液透析患者の血漿中のロソバスタチンの濃度は、健康なボランティアよりも約50%高かった。.

小児障害。

チャイルドピュースケールでスコアが7以下の肝不全の程度が異なる患者では、Tの増加は検出されませんでした。_1/2。 ロズバスタチン。. ただし、Child Pughスケールでポイント8および9の2人の患者では、T伸びが認められました。_1/2。チャイルドピュースケールの発生率が低い患者の場合、同じ値の約2倍です。. チャイルドピュースケールでスコアが9を超える患者では、ロズバスタチンの経験はありません。.

• 低血糖薬-GMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤[スタチン]。

ロズバスタチンに他の薬を使用する効果。

輸送タンパク質阻害剤:。 ロズバスタチンは、一部の輸送タンパク質、特にOATR1B1およびBCRPに結合します。これらの輸送タンパク質の阻害剤である薬物の併用は、血漿中のロスバスタチンの濃度の増加とミオパシーのリスクの増加を伴う可能性があります(参照。. 表と「適用方法と投与量」、「特別な指示」)。.

シクロスポリン:。 ロズバスタチンとシクロスポリンAUCを服用している間、ロズバスタチンは健康なボランティアから得られた値と比較して7倍に増加しました(参照)。. "適応")。. 併用すると、血漿中のロソバスタチンの濃度が11倍に増加します。. 薬物の同時摂取により、血漿中のシクロスポリンの濃度の変化は検出されませんでした。.

ハンフィブロイシルおよび脂質レベルを下げるその他の手段:。 ロズバスタチンとヘムフィブロシルを同時に摂取すると、Cが2倍に増加します。_{マックス。} AUCロズバスタチン(参照. "特別な指示")。.

特定の相互作用の研究のデータに基づくと、フェノフィブラートとの適切な薬物動態学的相互作用は期待されていませんが、薬力学的相互作用が可能です。. GMG-KoA-reduktaseの阻害剤を服用している間、脂質低用量(1 g /日以上)のハンフィブロイシル、フェノフィブラート、他のフィブラート、ニコチン酸は、ミオパシーを引き起こす可能性があるという事実により、ミオパシーのリスクを高めましたそして単剤療法で服用されたとき。.

40 mgのロズバスタチンとフィブラートの同時投与は禁 ⁇ です(参照。. 「特別な指示」、「適応」)。. 同時に、ゲムフィブロシルおよび他の脂質低下薬では、薬メルテニルの初期用量。^® 5 mgを超えてはなりません。.

エゼチミブ:。 10 mgの用量でのロズバスタチンと10 mgの用量でのエセチミブの同時使用は、高コレステロール血症の患者におけるAUCロズバスタチンの増加を伴っていました(参照。. テーブル)。. ロズバスタンとエゼチミブの間の薬力学的相互作用による副作用のリスクの増加は除外できません。.

プロテアーゼ阻害剤:。 相互作用の正確なメカニズムは不明ですが、プロテアーゼ阻害剤とロズバスタチンを同時に摂取すると、Tが延長される可能性があります。_1/2。 ロズバスタチン。. 20 mgのロズバスタチンと2つのプロテアーゼ阻害剤(400 mgのロピナビル/ 100 mgのリトナビル)を含む併用薬を同時に摂取した薬物動態研究では、健康なボランティアがAUCを2倍に増加させたことが明らかになりました。_{(o – 24)。} 5回C_{マックス。} それぞれロズバスタチン。.

したがって、HIV患者を治療する場合、ロズバスタチンとプロテアーゼ阻害剤を処方することは推奨されません。.

制酸剤:。 水酸化アルミニウムまたはマグネシウムを含む懸 ⁇ 液中のロズバスタチンと制酸剤の同時摂取は、血漿中のロズバスタチンの濃度を約50%低下させる可能性があります。. ロズバスタチンを服用してから2時間後に制酸剤を使用すると、この作用が弱くなります。. この相互作用の臨床的意義は研究されていません。.

エリトロマイシン:。 ロスアスタチンと赤血球を同時に摂取すると、AUCが低下する可能性があります。_{(o – t)。} 20%のロズバスタチンとC_{マックス。} ロズバスタチン-30%。. この関係は、赤血球の使用による腸の運動性の増加によって引き起こされる可能性があります。.

チトクロームP450のイソフレニア:。 研究結果。 in vitro。 と。 in vivo。 ロズバスタチンはチトクロームP450のアイソファーメントの阻害剤でも誘導剤でもないことを示しました。. さらに、ロズバスタチンはこれらの酵素のかなり弱い基質です。. ロスバスタンとフルコナゾール(アイソペリクスCYP2C9およびCYP3A4の阻害)、またはケトコナゾール(イソフェニウムCYP2A6およびCYP3A4の阻害剤)の間の臨床的に有意な相互作用は検出されませんでした。. イトラコナゾール(CYP3A4イソプルム阻害剤)とロズバスタチンを併用すると、AUCロズバスタチンが28%増加します(臨床的に重要でない)。. したがって、チトクロームP450代謝に関連するLS相互作用は期待されていません。.

ロズバスタチンの用量修正を必要とする薬物相互作用(参照。. テーブル)。.

薬の用量はメルテニルです。^® ロズバスタンへの曝露を増加させる薬物と一緒に使用する必要がある場合は、調整する必要があります。. 曝露の増加が2倍以上予想される場合、薬物の初期用量はメルテニルです。^® 1日1回5 mgにする必要があります。. 薬物メルテニルの最大日用量も調整する必要があります。^® ロズバスタンへの予想される曝露が、ロズアスタンと相互作用する薬物の同時予約なしで服用された40 mgの用量のそれを超えないように。. たとえば、薬物の最大1日量はメルテニルです。^® ゲムフィブロシルとの同時使用は20 mg(1.9倍の暴露増加)、リトナビル/アタザナビル-10 mg(暴露増加3.1倍)です。.

テーブル。

ロズバスタンへの曝露に対する併用療法の効果(AUC、データは降順で示されています)は、発表された臨床試験の結果です。

他の薬物に対するロスバスタチンの使用の影響。

ビタミン ⁇ 抗薬:。 他のGMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤と同様に、ロズバスタン療法の開始またはビタミンK ⁇ 抗薬を同時に投与されている患者(たとえば、ワルファリンまたは他のクマリン抗凝固剤)の薬物の用量の増加は、国際的な正常化(MHO)。. ロズバスタチンの用量のキャンセルまたは減少は、MHOの減少を引き起こす可能性があります。このような場合、MHOを監視する必要があります。 .

経口避妊薬/ホルモン補充療法:。 ロズバスタチンと経口避妊薬を同時に摂取すると、AUCエチニルエストラジオールとノルゲストレルがそれぞれ26%と34%増加する可能性があります。. 経口避妊薬の用量を選択するときは、血漿濃度のこの増加を考慮する必要があります。. ロズバスタチンとホルモン補充療法の同時使用に関する薬物動態データは入手できないため、この組み合わせを使用する場合、同様の作用を除外することはできません。. しかし、そのような薬物の組み合わせは、臨床試験で女性によって広く使用されており、忍容性は良好でした。.

その他の薬:。 ロスバスタチンとジゴキシンを服用している間、臨床的に有意な相互作用は期待されていません。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

フィルムシェルでコーティングされた錠剤、5 mg、10 mg、20 mg、40 mg。. フォイルポリアミド/アルミニウム/ PVCの等高線セルパッケージと、10個でニスを塗ったアルミニウムプリントのフォイル。. 段ボールパックに入った3つの輪 ⁇ セルパック。.

レシピによると。.

小児診療での応用。. 18歳未満の子供における薬物の有効性と安全性は確立されていません。. 小児診療でこの薬を使用した経験は、家族のホモ接合性高コレステロール血症のある少数の子供(8歳以上)に限定されます。. 現在、薬物はメルテニルです。^® 18歳未満の子供には使用しないでください。.

腎効果。. 主に運河起源のタンパク尿は、高用量のメルテニルを服用しているときに患者で観察されました。^®、特に40 mgですが、ほとんどの場合、周期的または短命でした。. そのようなタンパク尿は、既存の腎臓病の急性または進行の発生を意味しないことが示されています。. 40 mgのロズバスタチンを服用すると、深刻な腎機能障害の頻度が増加します。. 薬物メルテニルによる治療中は、腎機能指標を監視することをお勧めします。^®.

筋骨格系。. 薬物メルテニルを使用する場合。^® すべての投与量で、特に20 mgを超える投与量で薬物を服用すると、筋肉痛、ミオパシー、そしてまれに横紋筋融解症が明らかになりました。. エゼチミブとGMG-KoA-reduktaseの阻害剤を服用している間、横紋筋融解症はめったに発生しませんでした。. この場合、薬物の薬理学的相互作用を除外することはできないため、メルテニルは共同で除外されます。^® エゼチミブは注意して使用する必要があります(参照)。. "相互作用")。. 40 mgのロズバスタチンを服用した場合の横紋筋融解症の発生率が増加します。.

KFKの定義 KFKの活動の決定は、集中的な運動がKFKの増加を引き起こした後は実行しないでください。これは、結果の解釈を困難にする可能性があるためです。. 治療開始前のKFK活性の増加、5〜7日後にVGNの5倍以上増加したため、2回目の測定を行う必要があります。. 再測定によりKFKの最初の指標が確認された場合(VGNと比較して5倍高い)、薬メルテニルによる治療。^® 開始しないでください。.

治療開始前。. 薬はメルテニルです。^®他のGMG-KoA-reduktase阻害剤と同様に、既存のミオパシー/ブラドーム溶解リスク因子のある患者には細心の注意を払う必要があります。. これらの要因は次のとおりです。

-腎不全;。

-甲状腺機能低下症(40 mg cmの用量)。. "適応");。

-筋肉疾患の既往歴または家族歴(40 mg cmの用量)。. "適応");。

-GMG-KoA-レドゥクターゼまたはフィブラートの他の阻害剤の受容を背景にした歴史における筋毒性の存在(40 mg cmの用量)。. "適応");。

-アルコール乱用(40 mg cmの用量の場合。. "適応");。

-65歳以上の年齢;。

-血漿中の薬物の濃度の増加を伴う状態(参照。. 「相互作用」、40 mg cmの用量。. "適応");。

-フィブラートの同時摂取(40 mg cmの用量の場合。. "適応")。.

そのような患者では、リスクの比率と治療の考えられる利益を評価し、臨床モニタリングを治療の過程を通して実施する必要があります。.

治療中。. 特に ⁇ 怠感や発熱と組み合わせて、筋肉痛、筋力低下、けいれんの予期しない発生の症例について直ちに医師に通知する必要があることを患者に通知することをお勧めします。.

そのような患者で。, KFKのアクティビティを制御することが不可欠です。 KFKの活性がVGNの5倍以上である場合、または筋肉の症状が顕著であり、1日を通して毎日の不快感を引き起こす場合は、治療を中止する必要があります。 (KFKのアクティビティがVGNの5分の1の場合でも。). 症状が消えてKFKの活動が正常に戻った場合、薬物メルテニルの再任を検討する必要があります。^® または、患者を注意深く監視しながら、低用量でGMG-KoA-レダクターゼ阻害剤に代わるものを任命する。. 横紋筋融解症の症状がない患者のKFK活性の定期的なモニタリングは不適切です。.

しかしながら、他のGMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤を、ヘムフィブロイシル、シクロスポリン、脂質低用量中のニコチン酸、抗真菌薬、プロテアーゼ阻害剤を含むフィブロエ酸の誘導体と一緒に服用している患者では、筋炎とミオパシーの症例数の増加が検出されましたそしてマクロライド抗生物質。. ハンフィブロイは、一部のGMG-KoA-reduktase阻害剤と併用すると、ミオパシーのリスクを高めます。. したがって、ロソバスタチンとヘムフィブロシルの同時摂取は推奨されません。. ロズバスタチンとフィブラートまたはニコチン酸を脂質低用量(1 g以上)で併用した場合のリスクと利益の比率は、慎重に評価する必要があります。. 40 mgとフィブラートの用量でのロズバスタチンの同時摂取が示されています(参照。. 「相互作用」および「戦闘アクション」)。.

薬はメルテニルです。^® ミオパシーを示唆する急性重 ⁇ な疾患、または二次腎不全の発症の可能性がある患者(例:. 敗血症、動脈性高血圧症、外科的介入、外傷、代謝症候群、けいれん、内分 ⁇ 障害、電解障害-参照。. 注意して。).

肝臓。. 他のGMG-KoA-レドゥクターゼ阻害剤と同様に、この薬はメルテニルです。^® アルコールを乱用したり、病歴がある肝疾患のある患者には、細心の注意を払う必要があります。. 治療開始前と治療開始後3か月後の肝機能の指標を決定することをお勧めします。. 血清中の肝トランスアミナーゼの活性がVGNの3倍高い場合は、薬の服用を中止するか、服用量を減らしてください(参照)。. 「適用方法と用量」)。. 40 mgの薬を服用すると、深刻な肝機能障害(主に肝トランスアミナーゼの増加に関連する)の頻度が増加します。.

二次高コレステロール血症。. 甲状腺機能低下症、ネフローゼ症候群による二次性高コレステロール血症の患者では、メルテニル薬による治療を開始する前に、基礎疾患の治療を行う必要があります。^®.

特別な人口、民族グループ。. 薬物動態研究では、患者間で得られたデータと比較して、アジア系の患者のロズバスタチンの全身濃度が増加していることが明らかになりました-白人種の代表(参照)。. 「適用方法と投与量」および「薬物動態」)。.

プロテアーゼ阻害剤。. ロスバスタチンと阻害剤を同時に摂取する場合、プロテアーゼは推奨されません(参照)。. "相互作用")。.

乳糖。. 薬物は、ガラクトースおよびグルコース-ガラクトース吸収不良に未転写のラクターゼ欠乏症の患者には使用しないでください。.

静間肺疾患。. 一部のスタチンを使用する場合、特に長期間、間質性肺疾患の孤立した症例が報告されました。. 病気の症状は、息切れ、非生産的な咳、一般的な健康状態の悪化(脱力感、体重減少、発熱)である可能性があります。. 間質性肺疾患の疑いがある場合は、統計による治療を中止する必要があります。.

2型糖尿病。. スタチナはクラスとして血糖値の増加を引き起こし、将来糖尿病のリスクが高い一部の患者では糖尿病の標準的な治療を示す高血糖のレベルを引き起こす可能性があるという証拠があります。. ただし、このリスクは血管合併症を発症するリスクの減少を上回っているため、スタチンによる治療を中止する理由はありません。. 高血糖のリスクがある患者(空腹時のグルコース濃度5.6〜6.9 mmol / L、BMI> 30 kg / m。²、トリグリセリドの濃度の増加、動脈性高血圧症)、臨床的および生化学的指標は、国の推奨事項に従って監視する必要があります。.

車両を運転し、テクノロジーで作業する能力への影響。. 薬物メルテニルの影響に関する研究。^® 車両を運転し、技術的手段を使用する能力については実行されませんでした。. ただし、薬物の薬力学的特性に基づいて、薬物はメルテニルであると想定できます。^® そのような影響を与えてはなりません。. ただし、車両やその他のメカニズムを運転するときは、治療中にめまいが発生する可能性があることを覚えておく必要があります。.

• E78.0純粋な高コレステロール血症。
• E78.2混合高脂血症。
• I10必須(一次)高血圧。
• I15二次性高血圧。
• I20.0不安定な狭心症。
• I25.9慢性冠状動脈性心臓病は特定されていません。
• I64出血または心臓発作として指定されていない脳卒中。
• I70アテローム性動脈硬化症。
• I99その他の不特定の循環障害。
• Z72.0タバコの使用。