コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
中等度および重度のアルツハイマー型認知症。.
アルツハイマー型認知症、血管性認知症、すべての重症度の混合型認知症。.
内部、。 食事に関係なく、1日1回、常に同時に。.
メマンチン治療は、アルツハイマー病の認知症の診断と治療の経験を持つ医師の監督下で開始し、実施する必要があります。. 診断は現在の推奨事項に従って行う必要があります。.
治療は、継続的な患者ケアを提供する人が定期的に薬物を監視する場合にのみ開始する必要があります。.
メマンチンの耐性と投与量は定期的に、できれば治療開始から最初の3か月間は見直す必要があります。. この期間の後、メマンチンの臨床効果と患者の耐性は、現在の臨床推奨に従って定期的に見直されるべきです。. サポート治療は、治療のプラスの効果と治療の良好な耐性をもって無期限に継続できます。.
治療の患者による治療効果または不耐性のプラスがない場合は、メマンチンの受け取りを中止する必要があります。.
大人。
線量循環。. 最大日用量は20 mg /日です。. 不要な反応のリスクを減らすために。, 薬物の用量は、最初の3週間、つまり治療の最初の週に毎週5 mgの連続的な増加によって特徴付けられます。 (1日から7日までの日数。) 患者は5 mg /日の用量でメンバンチンを服用しなければなりません。 (0.5テーブル。. 10 mg)、第2週(8日から14日までの日数)-10 mg /日の用量(1表。. 10 mg)、第3週(15日から21日までの日)-15 mg /日の用量(1.5錠)。. 10 mg)。. 4週目から、患者は中央値20 mg /日を用量(2錠)で処方されます。. 各10 mg)。. 推奨される用量サポートは20 mg /日です。.
特別な患者グループ。
高齢者(65歳以上)。. 居眠り補正は必要ありません。. 臨床試験によると、高齢患者の推奨日用量は20 mg /日です。.
腎臓の機能違反。. Clクレアチニン50–80 ml / minの患者は、用量修正を必要としません。. 中等度の腎不全(クレアチニン30〜49 ml /分)の患者の場合、推奨される1日量は10 mg /日です。. この用量の耐性が7日間であれば、標準的な滴定スキームに従って、20 mg /日に増やすことができます。. 重度の腎不全(クレアチニン5〜29 ml /分)の患者では、1日量は10 mg /日を超えてはなりません。.
肝機能違反。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者(Child-PewスケールのクラスAおよびクラスB)では、用量修正は必要ありません。. 重度の肝機能障害のある患者での膜の使用に関するデータはないため、そのような患者へのメンバンチンの予約は推奨されません。.
内部、。 食べながら。. 投与モードは個別に設定されます。. 最小有効用量の予約で治療を開始することをお勧めします。.
治療の第1週の認知症中の成人-5 mg /日、第2週-10 mg /日、第3週-15〜20 mg /日の用量。. 必要に応じて、1日量に達するまで、さらに10 mgの週1回の増量が可能です-30 mg。.
最適な用量は徐々に達成され、毎週用量が増加します。.
膜または薬を構成する成分のいずれかに対する個々の過敏症;。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群、t.to。. 薬塩酸メマンチンの一部。® 乳糖が入る;。
妊娠;。
母乳育児の期間;。
18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 甲状腺中毒症;てんかん;発作の発症の素因(h。. 歴史の中で); NMDA受容体の他の ⁇ 抗薬(アマンタジン、ケタミン、デキストロメトルファン)の同時使用;尿のpHを上昇させる要因の存在(たとえば、菜食主義への移行、制酸剤を服用する);腎尿細管アセイドーシス;細菌によって引き起こされる重度の尿路感染症。 プロテウス。;心筋 ⁇ 塞(歴史上); III – IV機能クラスの心不全(分類による)。 NYHA。);制御されていない動脈性高血圧;腎不全;肝不全。.
薬物に対する個々の過敏症;。
顕著な腎機能障害;。
妊娠;。
母乳育児;。
18歳までの子供時代(データが不十分なため)。.
注意して :。
甲状腺中毒症;。
てんかん;。
けいれん(h。. 歴史の中で);。
心筋 ⁇ 塞;。
心不全。.
子宮内発症の遅延の可能性があるため、マルクサの薬。® 妊娠には使用されません。.
母乳を含むメマンチンの選択に関する情報はありません。. ただし、膜の親油性を考えると、選択が可能です。. したがって、マークスの薬による治療中。® 母乳育児は中止する必要があります。.
メマンチンを投与された1,784人の患者とプラセボを投与された1,595人の患者を含む中等度および重度の認知症の臨床試験では、メマンチンを服用したときの望ましくない反応の総頻度は、プラセボを服用したときと変わらなかった。. 原則として、軽度または中程度の重症度の望ましくない反応が観察されました。. プラセボ群と比較してメンバンチン群で最も頻繁に見られる望ましくない反応は、めまい(それぞれ6.3対5.6%)、頭痛(それぞれ5.2対3.9%)、便秘(それぞれ4.6対2.6%)、眠気(3.4対2.2それぞれ%)および動脈性高血圧(4。.
副作用は、臨床症状(特定の臓器系の病変による)とWHO分類による発生頻度によって分類されます。頻繁に(≥1/ 100から<1/10);まれに(≥1/ 1000から<1/100);まれに(≥1/1000から<1/100);まれに(≥1/ 1000から<1/10。.
副作用は表形式で示されています。.
テーブル。
生物システムと条件。 | 頻度。 | 不要な現象。 |
感染症および寄生虫症。 | まれに。 | 真菌感染症。 |
免疫系から。 | しばしば。 | 薬物の成分に対する過敏症。 |
精神障害。 | しばしば。 | 眠気。 |
まれに。 | 混乱、幻覚。1 | |
周波数は設定されていません。 | 精神反応。2 | |
神経系の側から。 | しばしば。 | めまい、不均衡。 |
まれに。 | 歩行違反。 | |
非常にまれです。 | けいれん。 | |
CCCから。 | しばしば。 | 血圧の改善。 |
まれに。 | 静脈血栓症/血栓塞栓症。 | |
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から。 | しばしば。 | 息切れ。 |
LCDの側面から。 | しばしば。 | 便秘。 |
まれに。 | 吐き気、 ⁇ 吐。 | |
周波数は設定されていません。 | ⁇ 炎。2 | |
肝臓と胆道から。 | しばしば。 | 肝臓サンプルの増加。 |
周波数は設定されていません。 | 肝炎。 | |
一般的な反応。 | しばしば。 | 頭痛。 |
まれに。 | 疲れる。 |
1 幻覚は主に重度の認知症の段階でアルツハイマー病の患者で観察されました。.
2 登録後の経験の間に受け取ったメマンチンの使用を分けてメッセージを分けます。.
臨床診療で薬物を使用する場合の以下の望ましくない反応に関する個別の報告があります(薬物の販売後に得られたデータ):無 ⁇ 粒球症、白血球減少症(好中球減少症を含む)、シェル療法、血小板減少症、血小板減少性紫斑病、急性腎不全、スティーブンス-ジョンソン症候群。.
アルツハイマー病では、患者はうつ病、自殺念慮、自殺未遂を経験する可能性があります。.
在宅使用の一環として、メマンチンを服用している患者におけるこれらの副作用の発生が報告されました。.
副作用は、臨床症状(特定の臓器系の病変による)および発生頻度によって分類されます。多くの場合-≥1/ 100– <1/10;まれに-≥1/1000–≤1/100);まれに-≥1/10000– <1 / 100);しばしば利用できません-≥1/1000– <1/10.
体の側面全体から-一般的な副作用。 | しばしば。 | 頭痛。 |
めったにない。 | 疲れる。 | |
感染症。 | めったにない。 | 真菌感染症。 |
精神障害。 | しばしば。 | 眠気。 |
めったにない。 | 混乱。 | |
めったにない。 | 幻覚。1 | |
周波数は設定されていません。 | 精神反応。2 | |
心血管系による違反。 | めったにない。 | 高血圧。 |
めったにない。 | 静脈血栓症/血栓塞栓症。 | |
胃腸障害。 | しばしば。 | 便秘。 |
めったにない。 | 吐き気、 ⁇ 吐。 | |
周波数は設定されていません。 | ⁇ 炎。2 | |
中枢神経系および末 ⁇ 神経系からの違反。 | しばしば。 | めまい。 |
めったにない。 | 歩行違反。 | |
非常にまれです。 | けいれん。 |
1幻覚は主に重度の認知症の段階でアルツハイマー病の患者で観察されました。.
2臨床診療で薬物を使用する場合のこれらの副反応の発生に関する個別のレポートがあります(販売中の薬物の出現後に得られたデータ)。.
臨床試験とメマンチンの制限後の経験からの限られた過剰摂取データがあります。.
症状:。 比較的大量の過剰摂取(200 mgを1回または105 mg /日、3日間)では、疲労、脱力感、および/または下 ⁇ または症状はありませんでした。. 140 mg未満の用量の過剰摂取の場合、または未知の用量を服用した場合。, 患者は中央税務局からの副作用を経験しました-混乱。, 過眠症。, 眠気。, めまい。, 興奮。, 攻撃性。, 幻覚。, 歩行障害および/または消化器系から- ⁇ 吐。, 下 ⁇ 。.
過剰摂取の最も深刻なケースでは、患者は2000 mgのメマンチンを服用した後に生存し、中枢神経系からの副作用がありました(10日間 ⁇ 睡状態、その後卒業証書とライブダイエット)。. 患者は対症療法と血漿交換療法を受けました。. 患者はさらなる合併症なしに回復した。.
重度の過剰摂取の別のケースでは、患者は400 mgの用量で膜を1回服用した後、生存して回復しました。. 患者は中枢神経系からの副作用を持っていました-不安、精神病、幻覚、けいれん性の準備のしきい値を下げ、眠気、 ⁇ 迷、意識喪失。.
治療:。 症候性。. 胃から物質を取り除くことを目的とした標準的な治療手段を実行する必要があります。たとえば、胃を洗う、活性炭を処方する、尿の酸性化、そしておそらく利尿を強制するなどです。. 特定の解毒剤はありません。.
症状:。 副作用の発現の増加。.
治療:。 胃洗浄、活性炭摂取、対症療法。.
メマンチンは、NMDA受容体の依存性の低い非競合的 ⁇ 抗薬であり、それらに中程度の親和性があります。. グルタミン酸含有量の高い効果を調整し、神経機能障害を引き起こす可能性があります。.
N-メチル-D-アスパラタ(NMDA)受容体の非競合的 ⁇ 抗薬であるため、グルタミン酸系に調節効果があります。. イオン輸送を調節し、カルシウムチャネルを遮断し、膜電位を正常化し、神経インパルスを伝達するプロセスを改善します。. 認知プロセスを改善し、日常の活動を増やします。.
すばやく完全に吸収した後。. Cマックス。 血漿中投与は投与後3〜8時間で到達します。.
薬物動態は、10〜40 mgの用量範囲で直線的です。.
20 mgの毎日の線量は血漿Cにつながります。ss 70〜150 ng / ml(0.5〜1μmol)で、個々に顕著な変動があります。. Vd 約10 l / kgです。. 膜の約45%が血漿タンパク質に結合します。. 腎機能が正常であるため、薬物の累積は認められません。. 膜の約80%は、一定の化合物として循環血液中に存在します。. 主な代謝産物は、異性体4-および6-ヒドロキシ-メマンチンと1-ニトロゾ-3.5-ジメチル-アダマンタンの混合物であるN-3.5-ジメチル-グルダンです。. これらの代謝産物のいずれも、NMDA受容体に関して ⁇ 抗作用はありません。. 研究における代謝へのチトクロームP450の参加。 in vitro。 検出されません。.
受付での研究。 14S-メマンチンは、平均84%の用量が20日以内に排 ⁇ され、99%を超える薬剤が腎臓から回収されたことを口頭で明らかにしました。.
メマンチンは主に腎臓に由来します。. 結論は単一指数、Tです。1/2。 60〜100時間です。. 腎機能が正常なボランティアと勉強するとき、総クリアランスは170 ml /分/ 1.73 mでした。2、総腎クリアランスの一部は、腎尿細管による分 ⁇ によって達成されました。. 腎排 ⁇ には、カチオン性輸送タンパク質によって実行される可能性のある表形式の再吸収も含まれます。. 尿のアルカリ反応の状態での腎排 ⁇ 速度は7〜9倍低下する可能性があります。. 尿の浸出は、栄養の急激な変化、たとえば、主に肉製品の使用から菜食主義への移行、または一部の制酸剤の集中的な使用の結果である可能性があります。.
薬物動態と薬力学の関係。. 20 mg /日の支持用量を服用する場合、脳脊髄液中のメンバンチンの濃度のレベルがその値に対応します。 Ki (阻害定数)、メマンチンの場合、人間の脳の前頭皮質で0.5μmolです。.
すばやく完全に吸収した後。. Cマックス。 血漿中では2〜6時間以内に達成されます。. 通常の機能では、薬物の腎臓はマークされていません。. 出力は2つのフェーズで進行します。. T1/2。 第1フェーズ-4〜9時間、第2フェーズ-40〜65時間です。. 尿で排 ⁇ されます。.
- その他の神経向性薬。
薬理効果と膜の作用機序を考えると、以下の相互作用が可能です。.
作用機序には、メンバンチンなどのNMDA ⁇ 抗薬と同時に使用した場合のレボドパ、ドーパミン受容体、抗コリン薬の影響を強化することが含まれます。.
バルビツール酸塩または抗精神病薬と同時に使用すると、後者の効果が低下する可能性があります。.
膜とけいれん性、ダントロレンまたはバクロフェンを同時に使用すると、効果が変化し、用量選択が必要になります。.
薬理学毒性精神病を発症するリスクがあるため、アマンタチンとアマンタジンの同時使用は避けてください。. どちらの物質も化学的に関連するNMDA ⁇ 抗薬です。. 同じことがケタミンとデキストロメトルファンにも当てはまります。. 文献には、メマンチンとフェニトインの併用によるリスクの可能性に関する1つの公開レポートもあります。.
腎臓でアマンタジンと同じカチオン輸送システムを使用するシメチジン、ラニチジン、プロミニド、チニジン、チニニン、ニコチンなどの他の活性物質は、メンバンチンと相互作用し、血漿濃度を上昇させる潜在的なリスクを生み出す可能性があります。.
メマンチンを服用している間、血清中のヒドロクロロチア症のレベルが低下する可能性があります。.
登録後の期間、ワルファリンと同時に治療された患者で、INRの増加の孤立した症例が記録されました。. 因果関係が確立されていないという事実にもかかわらず、経口抗凝固剤を同時に服用する患者は、PVまたはINRの徹底的なモニタリングを実施することをお勧めします。
若い健康なボランティアにおける単回投与の薬物動態研究では、グリベンクラミド/メタプレートまたはドネペジルの相互作用はありませんでした。.
若い健康なボランティアを対象とした臨床試験では、ガランタミンの薬物動態に対するメマンチンの有意な影響は明らかになりませんでした。.
メマンチンは、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、フラビンモノオキシゲナーゼ、エポキシドヒドロラーゼ、硫酸塩の活性を阻害しません。 in vitro。.
L-ドーパ薬、ドーパミンアゴニスト、抗コリン作用薬との同時使用により、後者の効果を高めることができます。. バルビツール酸塩、抗精神病薬との同時使用により、後者の効果が低下する可能性があります。. 一緒に使用すると、デントロレンまたはバックロフェンの効果が変化(強化または減少)する可能性があるため、薬物の用量を個別に選択する必要があります。. アマンタジン、ケタミン、デキサメトルファンとの同時予約は避けてください。. 血漿は、メマンチンを服用している間、シメチジン、プロキネアミド、キニジン、キニンのレベルを増加させる可能性があります。. メタンと一緒に服用している間、ヒドロクロロチア症のレベルを下げることができます。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
麻薬マークスの貯蔵寿命。®2年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
コア:。 | |
活性物質:。 | |
塩酸メンバンチン。 | 10 mg。 |
補助物質:。 乳糖一水和物-51.45 mg; MCC-175 mg;コロイド状二酸化ケイ素-2.5 mg;タルカムパウダー-9.8 mg;運動マグネシウム-1.25 mg。 | |
フィルムシェル:。 メタクリル酸とエチルアクリレートコポリマー(1:1)、30%水分散*-0.6 mg **;タルカムパウダー-0.27 mg;トリアセチン-0.12 mg;シメチン-0.01 mg。 | |
* 30%の水分散液には、メタクリル酸とコポリマーのエチルアクリレートに加えて、乳化剤としてラウレルスルファートナトリウム(0.7%、懸 ⁇ 液中の乾物に対して計算)とポリソルベート80(2.3%、懸 ⁇ 液中の乾物に対して計算)が含まれています。 | |
** 30%の水分散に含まれる乾物の質量として表されます。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg。. それぞれ10錠。. PVC / PVDH材料とアルミホイルを組み合わせた等高線パッケージ。. 3または6のコンターセルパッケージは、段ボールパックに入れられます。.