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作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
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投薬形態と強さ。
Megace®ESは、乳白色のレモンライム風味の経口です。 1 mLあたり125 mgの酢酸メゲストロールを含む懸 ⁇ 液。 Megace®ESはしません。 Megace®経口懸 ⁇ 液と同じ量の酢酸メゲストロールを含む。 他のメゲストロールアセテート経口懸 ⁇ 液の。.
保管と取り扱い。
MegaceES®経口懸 ⁇ 液は、乳白色のレモンライムです。 1 mLあたり125 mgの酢酸メゲストロールを含む風味のある経口懸 ⁇ 液。 150 mL(5 fl oz)のボトルで利用できます。 NDC。 49884 -94969。.
ストレージ。
Megace®ES経口懸 ⁇ 液を15°〜25°Cで保管します。 (59°〜77°F)タイトな容器で分配します。. 熱から保護してください。.
安全な取り扱い。
健康被害データ。
OSHAによって確立されたしきい値制限値はありません。 NIOSH、またはACGIH。推奨投与量に近づくレベルでの曝露または過剰摂取。 レベルは上記の副作用を引き起こす可能性があります。. 妊娠の危険にさらされている女性はすべきです。 そのような露出を避けてください。.
製造元:PAR PHARMACEUTICAL COMPANIES、INC。、Spring。 バレー、ニューヨーク10977。. 改訂:2014年3月。.
Megace®ES経口懸 ⁇ 液は治療に適応されます。 拒食症、悪液質、または原因不明の患者の重大な体重減少。 後天性免疫不全症候群(AIDS)の診断。.
使用の制限。
その他の治療可能な原因。
減量のための酢酸メゲストロールによる治療は、 減量の治療可能な原因が求められた後にのみ制定され、 対処。. これらの治療可能な原因には、全身性の悪性腫瘍の可能性があります。 感染症、吸収に影響を与える胃腸障害、内分 ⁇ 疾患、 腎疾患または精神疾患。.
予防的使用。
酢酸メゲストロールは、予防的使用を目的としていません。 減量を避けてください。.
Megace®ES経口の推奨される成人の初期投与量。 懸 ⁇ 液は625 mg /日(5 mL /日または小さじ1杯)です。. コンテナを振ります。 使用する前によく。.
この強度(125 mg / mL)は他のものと代用できません。 長所(例:.、40 mg / mL)。. 40の処方情報を参照してください。 40 mg / mL強度の推奨用量用のmg / mL製品。.
過敏反応。
酢酸メゲストロールまたはその他に対する過敏症の病歴。 製剤の成分。.
妊娠。
妊娠が知られている、または疑われている。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
一般的な。
- HIVウイルス複製への影響はこれまでありませんでした。 決定。.
- 病歴のある患者には注意して使用してください。 血栓塞栓症。.
胎児への影響。
酢酸メゲストロールは、投与すると胎児に害を及ぼす可能性があります。 妊婦に。. 胎児への影響に関する動物データについては、を参照してください。 NonClinical。 毒性学。: 不妊症。 十分ではありません。. 妊婦を対象としたよく管理された研究。. この薬が間に使用された場合。 妊娠、またはこれを服用(受胎)中に患者が妊娠した場合。 薬物、患者は胎児への潜在的な危険を知らされるべきです。. 妊娠の可能性のある女性は、妊娠しないようにアドバイスする必要があります。.
副腎不全。
酢酸メゲストロールのグルココルチコイド活性。 サスペンションは完全には評価されていません。. 明白なクッシングの臨床例。 シンドロームは、メゲストロールの慢性的な使用に関連して報告されています。 アセテート。. さらに、副腎不全の臨床症例が続いています。 慢性メゲストロールを投与または中止された患者で観察されます。 ストレス状態と非ストレス状態のアセテート療法。. さらに、。 アドレノコルチコトロピン(ACTH)刺激試験により、その頻度が明らかになりました。 治療を受けた患者における無症候性下垂体副腎抑制の発生。 慢性メゲストロールアセテート療法。. したがって、副腎の可能性。 不足は、受け取られた、または引き出された患者で考慮されるべきです。 症状や兆候を示唆する慢性Megace®ES療法から。 低アドレナリズムの(例:.、低血圧、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、または脱力感)。 ストレス状態または非ストレス状態のいずれかで。. 副腎の検査室評価。 急速作用のある用量の補充またはストレス投与の不十分さと考慮。 グルココルチコイドはそのような患者に強く推奨されます。. 認識できない。 視床下部-下垂体副腎軸の阻害は死に至る可能性があります。. 最後に、慢性Megace®を受けているか、または慢性Megace®から引き落とされている患者。 ES療法では、経験療法の使用を検討する必要があります。 ストレスまたは深刻な間に急速に行動するグルココルチコイドのストレス線量。 併発疾患(例:.、手術、感染)。.
糖尿病患者。
新たに発症した糖尿病の臨床症例と。 既存の糖尿病の悪化が報告されています。 酢酸メゲストロールの慢性使用との関連。.
非臨床毒性学。
発がんと変異誘発と生殖能力の障害。
発がんに関するデータは研究から得られた。 メゲストロールアセテートで投与された犬、サル、ラットで投与。 に基づいて、推奨臨床用量(13.3 mg / kg /日)の0.01〜0.1倍。 体重。. 犬とサルの研究では男性は使用されませんでした。. 女性のビーグルで。 メゲストロールアセテート(0.01、0.1または0.25 mg / kg /日)を7年間投与。 乳房の良性腫瘍と悪性腫瘍の両方を誘発した。. メスのサルでは違います。 腫瘍は、0.01、0.1、または0.5での10年間の治療後に発見されました。 mg / kg /日のメゲストロールアセテート。. 雌ラットで下垂体腫瘍が観察された。 3.9または10 mg / kg /日のメゲストロールアセテートで2年間治療。. 。 ラットとイヌのこれらの腫瘍とヒトの関係は不明ですが、そうすべきです。 Megace®を処方する際のリスクと利益の比率を評価する際に考慮される。 ES経口懸 ⁇ 液および治療中の患者の監視。.
酢酸メゲストロールは、予定外のDNA合成を誘発しました。 ヒト肝細胞の主要な培養物ですが、ラット肝細胞ではそうではありません。. メゲストロール。 マウスに投与すると、姉妹染色分体の交換頻度が増加しました。 単回腹腔内投与後の骨髄細胞における染色体異常。 16.25および32.50 mg / kg。. 周産期/出生後(セグメントIII)毒性試験。 推奨される臨床用量の0.02倍までの用量でラットで行われた。 (13.3 mg / kg /日)体重に基づく。. これらの低用量研究では、 メゲストロールアセテート処理された女性の男性の子孫の生殖能力。 障害がありました。. 犬でも同様の結果が得られました。. 現在、毒性データはありません。 男性の生殖(精子形成)で利用可能。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーX。 適切な動物奇形学情報は入手できません。. 臨床的に関連する用量。. 低用量のメゲストロールで処理された妊娠中のラット。 アセテート(0.0 2-推奨される臨床用量の2倍)は、減少をもたらしました。 胎児の体重と出生数、および男性の胎児の女性化。.
授乳中の母親。
への悪影響の可能性があるため。 Megace®ES経口懸 ⁇ 液の場合は、新生児、看護を中止する必要があります。 必須。.
小児用。
小児患者の安全と有効性はそうではありません。 設立されました。.
老人用。
酢酸メゲストロール経口懸 ⁇ 液の臨床試験。 拒食症、悪液質、または原因不明の重大な体重減少の治療。 AIDS患者では、65歳の患者の十分な数が含まれていませんでした。 若い患者とは異なる反応をするかどうかを判断するために何年も経過している。. 他の報告された臨床経験は、応答の違いを特定していません。 高齢者と若い患者の間。. 一般に、高齢者の線量選択。 患者は注意深く、通常は投与量の低い方から開始する必要があります。 範囲、肝、腎臓、または心臓の減少の頻度が高いことを反映しています。 機能、および付随する疾患または他の薬物療法の。.
酢酸メゲストロールは実質的に排 ⁇ されることが知られています。 腎臓によって、そしてこの薬に対する毒性反応のリスクはより大きいかもしれません。 腎機能障害のある患者。. 高齢患者はもっと多いからです。
腎機能が低下している可能性が高いので、注意が必要です。 用量選択で服用し、腎機能を監視することは有用かもしれません。.
女性で使用します。
酢酸メゲストロールは、HIV感染での使用が限られています。 女性。.
臨床試験の10人の女性全員が画期的な出来事を報告しました。 出血。. Megace®ESはプロゲステロン誘導体で、 ⁇ を誘発する可能性があります。 女性の出血。.
インディナビル、ジドブジンまたはリファブチンの効果。 酢酸メゲストロールの薬物動態は研究されていません。.
ジドブジン。
薬物動態研究は、ないことを示しています。 酢酸メゲストロールがそうであるとき、ジドブジンの暴露の有意な変化。 この薬と一緒に投与されます。.
リファブチン。
薬物動態研究は、ないことを示しています。 酢酸メゲストロールがそうであるときのリファブチンの暴露の有意な変化。 この薬と一緒に投与されます。.
インディナビル。
健康な男性被験者を対象とした薬物動態研究。 酢酸メゲストロール(14日間675 mg)の同時投与と インディナビル(単回投与800 mg)は、有意な減少をもたらします。 インディナビルの薬物動態パラメーター(Cmaxの場合は約32%、AUCの場合は約21%)。.
妊娠カテゴリーX。 適切な動物奇形学情報は入手できません。. 臨床的に関連する用量。. 低用量のメゲストロールで処理された妊娠中のラット。 アセテート(0.0 2-推奨される臨床用量の2倍)は、減少をもたらしました。 胎児の体重と出生数、および男性の胎児の女性化。.
重大で、そうでなければ重要な副作用。
以下の深刻な反応、その他の重要な反応。 薬物副作用については、他のセクションで詳しく説明します。 ラベル付け:。
- 過敏症。
- 妊娠。
- 胎児への影響。
- 血栓塞栓症。
- 副腎不全。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、薬物の臨床試験で観察された副作用。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
Megace®ES(経口メゲストロール)の安全性。 懸 ⁇ 液、125 mg / mL)は、経口メゲストロールアセテートの3つの研究に基づいていました。 懸 ⁇ 液(40 mg / mL)。. これら3つの研究の副作用プロファイルが示されています。 未満。.
患者の少なくとも5%で発生した有害事象。 2つの臨床有効性試験とメゲストロールのオープン試験のいずれかの腕で。 アセテート経口懸 ⁇ 液は、治療グループによって以下にリストされています。. リストされたすべての患者。 1 2週間の研究期間中に、少なくとも1回のベースライン後の訪問がありました。.
表1:有害事象。
有害事象を報告している患者の割合。 | |||||||
トライアル1。 (N = 236)。 | トライアル2。 (N = 87)。 | 開いた。 ラベルトライアル。 | |||||
プラセボ。 | プラセボ。 | ||||||
メゲストロールアセテートmg /日。 | 0 | 100。 | 400。 | 800。 | 0 | 800。 | 1200。 |
番号。. 患者の。 | N-34。 | N-68。 | N-69。 | N-65。 | N-38。 | N-49。 | N-176。 |
下 ⁇ 。 | 15 | 13 | 8 | 15 | 8 | 6 | 10 |
インポテンツ。 | 3 | 4 | 6 | 14 | 0 | 4 | 7 |
発疹。 | 9 | 9 | 4 | 12 | 3 | 2 | 6 |
⁇ 腸。 | 9 | 0 | 1 | 9 | 3 | 10 | 6 |
高血圧。 | 0 | 0 | 0 | 8 | 0 | 0 | 4 |
無力症。 | 3 | 2 | 3 | 6 | 8 | 4 | 5 |
不眠症。 | 0 | 3 | 4 | 6 | 0 | 0 | 1 |
吐き気。 | 9 | 4 | 0 | 5 | 3 | 4 | 5 |
貧血。 | 6 | 3 | 3 | 5 | 0 | 0 | 0 |
発熱。 | 3 | 6 | 4 | 5 | 3 | 2 | 1 |
リビドーが減少しました。 | 3 | 4 | 0 | 5 | 0 | 2 | 1 |
消化不良。 | 0 | 0 | 3 | 3 | 5 | 4 | 2 |
高血糖。 | 3 | 0 | 6 | 3 | 0 | 0 | 3 |
頭痛。 | 6 | 10 | 1 | 3 | 3 | 0 | 3 |
痛み。 | 6 | 0 | 0 | 2 | 5 | 6 | 4 |
⁇ 吐。 | 9 | 3 | 0 | 2 | 3 | 6 | 4 |
肺炎。 | 6 | 2 | 0 | 2 | 3 | 0 | 1 |
尿頻度。 | 0 | 0 | 1 | 2 | 5 | 2 | 1 |
全患者の1%から3%で発生した有害事象。 少なくとも1回のフォローアップ訪問を伴う2つの臨床効果試験に登録。 研究の最初の1〜2週間は、身体系ごとに以下にリストされています。. 有害。 1%未満で発生したイベントは含まれていません。. 重要はありませんでした。 治療を受けた患者におけるこれらの事象の発生率の違い。 酢酸メゲストロールとプラセボで治療された患者。.
全体としての体-。 腹痛、胸痛、。 感染、モニリア症、肉腫。
心血管系 -。 心筋症と。 動 ⁇ 。
消化器系 -。 便秘、口渇、。 肝腫大、 ⁇ 液分 ⁇ の増加および口腔モニリア症。
貧血およびリンパ系-。 白血球減少症。
代謝と栄養-。 LDHが増加し、浮腫。 末 ⁇ 浮腫。
神経系-。 感覚異常、混乱、。 けいれん、うつ病、神経障害、知覚低下、異常な思考。
呼吸器系 -。 呼吸困難、咳、 ⁇ 頭炎。 と肺障害。
皮膚と付属物-。 脱毛症、ヘルペス、そう ⁇ 症。 静脈 ⁇ 性発疹、発汗および皮膚障害。
特別感覚-。 弱視。
⁇ 尿生殖器系 -。 アルブミン尿、尿。 失禁、尿路感染症、女性化乳房。.
市販後の経験。
酢酸メゲストロールに関連する市販後レポート。 経口懸 ⁇ 液には、血栓性静脈炎を含む血栓塞栓性現象が含まれます。 深部静脈血栓症、および肺塞栓症;そして耐糖能異常。.
深刻な予期しない副作用は発生していません。 投与量として投与された酢酸メゲストロール経口懸 ⁇ 液に関する研究。 1200 mg /日もの高さ。. 市販後の経験では、過剰摂取の限られた報告。 受け取られました。. 過剰摂取に関連して報告された兆候と症状が含まれます。 下 ⁇ 、吐き気、腹痛、息切れ、咳、不安定な歩行、。 落ち着きのなさ、胸の痛み。. 過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。 Megace®ES経口懸 ⁇ 液。. 過剰摂取の場合、適切な支援。 対策を講じる必要があります。. 酢酸メゲストロールはテストされていません。 透析性;ただし、溶解度が低いため、次のように仮定されています。 透析は過剰摂取を治療する効果的な手段ではありません。.
吸収と分布。
投与後の酢酸メゲストロールの平均血漿濃度。 625 mg(125 mg / mL)のMegace®ES経口懸 ⁇ 液は、給餌下で同等です。 健康状態での800 mg(40 mg / mL)のメゲストロールアセテート経口懸 ⁇ 液までの条件。 ボランティア。.
の線量比例を特徴付けるために。 Megace®ES、さまざまな用量にわたる薬物動態研究がいつ行われたか。 空腹時および摂食条件下で投与。.
酢酸メゲストロールの薬物動態は直線的でした。 Megace®ES投与後の投与範囲は150 mg〜675 mgです。 食事の状態に関係なく。. 平均ピーク血漿濃度(Cmax)および 高脂肪食後の濃度時間曲線(AUC)の下の平均面積。 空腹時の状態と比較して、それぞれ48%と36%増加しました。 625 mgMegace®ES投与後。. この食物効果は見られるものよりも少ない。 元の製剤の場合、高脂肪であるメゲストロールアセテート800 mg / 20 mL。 食事は、酢酸メゲストロールのAUCとCmaxを2倍に大幅に増加させました。 空腹時のものと比較して、それぞれ7倍。. ありました。 したがって、連邦国での投与後の安全性に違いはありません。 Megace®ESは食事に関係なく服用できます。.
酢酸メゲストロールの血漿定常状態の薬物動態。 後天性の成人、悪液質の男性成人患者10人で評価されました。 免疫不全症候群(AIDS)およびそれよりも不随意体重減少。 800 mg /日のメゲストロールアセテートの単回経口投与を受けたベースラインの10%。 21日間の経口懸 ⁇ 液。. 酢酸メゲストロールの平均(±1SD)Cmaxは753でした。 (±539)ng / mL。平均AUCは10476(±7788)ng x hr / mLでした。 Tmax値の中央値でした。 5時間。.
別の研究では、24人の無症候性HIV血清陽性男性。 成人の被験者は、750 mgの酢酸メゲストロールを経口投与して1日1回投与されました。 14日間の停止。. 平均CmaxおよびAUC値は490(±238)ng / mLおよび6779でした。 (±3048)hr x ng / mL、それぞれ。. Tmax値の中央値は3時間でした。. 。 平均Cmjn値は202(±101)ng / mLでした。変動値の平均%は107(±40)でした。.
代謝と排 ⁇ 。
ヒトにおける薬物排除の主な経路は尿です。. ラジオ標識メゲストロールアセテートが4回の投与でヒトに投与されたとき。 90 mgまで、10日以内の尿中排 ⁇ は56.5%から78.4%の範囲でした(平均。 66.4%)と ⁇ 便排 ⁇ は7.7%から30.3%(平均19.8%)の範囲でした。. 合計。 回収された放射能は83.1%から94.7%の間で変動しました(平均86.2%)。.
で特定されたメゲストロールアセテート代謝物。 尿は投与量の5%から8%を占めていました。. 呼吸排 ⁇ として。 ラベルが付けられた二酸化炭素と脂肪貯蔵は、少なくともその一部を占めている可能性があります。 尿や ⁇ 便にはない放射能。.
メゲストロールの平均排出半減期はさまざまでした。 健康な被験者では20〜50時間。.
However, we will provide data for each active ingredient