コンポーネント:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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Mai Lin Geは、2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補助として示されています。.
使用の制限。
Mai Lin Geは、1型糖尿病または糖尿病性ケトアシドーシスの治療には推奨されません。.
推奨投与量。
Mai Lin Geは、朝食またはその日の最初のメインミールで経口投与する必要があります。.
Mai Lin Geの推奨開始用量は1日1回5 mgです。. 低血糖のリスクが高い患者を開始します(例:. 高齢者または肝不全患者)2.5 mg。.
投与量の調整は、患者の血糖コントロールに基づいて行うことができます。. 最大推奨用量は1日1回20 mgです。.
グリピジドの即時放出を受けている患者は、最も近い同等の1日の総用量で、1日1回Mai Lin Geに切り替えることができます。.
他のグルコース低下剤と併用してください。
Mai Lin Geを他の抗糖尿病薬に追加する場合は、Mai Lin Geを5 mgで1日1回開始します。. 低血糖のリスクが高い患者を低用量で開始します。.
コレセベラムをグリピジドERと同時投与すると、最大血漿濃度とグリピジドへの総曝露量が減少します。. したがって、Mai Lin Geはコールセベラムの少なくとも4時間前に投与する必要があります。.
グリピジドは以下の患者には禁 ⁇ です。
- グリピジドまたは製品の成分のいずれかに対する既知の過敏症。.
- スルホンアミド誘導体に対する過敏症。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
低血糖。
Mai Lin Geを含むすべてのスルホニル尿素薬は、重度の低血糖症を引き起こす可能性があります。. Mai Lin Geを他の抗糖尿病薬と併用すると、低血糖のリスクが高まることがあります。. 低血糖症を他の抗糖尿病薬と組み合わせる場合、低用量のマイリンゲは低血糖のリスクを最小限に抑えるために必要になる場合があります。.
低血糖を認識して管理するように患者を教育します。. 低血糖の素因がある可能性のある患者でMai Lin Geを開始および増加する場合(例:.、高齢者、腎障害のある患者、他の抗糖尿病薬の患者)は2.5 mgから始まります。. 衰弱または栄養失調の患者、および副腎、下垂体、または肝障害のある患者は、抗糖尿病薬の血糖降下作用に特に敏感です。. 低血糖症は、カロリー摂取量が不足している場合、激しいまたは長時間の運動後、またはアルコールが摂取された場合にも発生する可能性が高くなります。.
低血糖症の結果として、患者の集中力と反応能力が損なわれる可能性があります。. 低血糖の早期警告症状は、自律神経障害の患者、高齢者、およびベータアドレナリン遮断薬やその他の交感神経薬を服用している患者では、異なるか、それほど顕著ではありません。. これらの状況は、患者が低血糖に気づく前に、重度の低血糖症を引き起こす可能性があります。.
これらの障害は、他の機械の運転や操作など、これらの能力が特に重要な状況でリスクをもたらす可能性があります。. 重度の低血糖は、無意識またはけいれんを引き起こし、一時的または永続的な脳機能障害または死亡を引き起こす可能性があります。.
溶血性貧血。
グルコース6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PD)欠乏症の患者を、GLUCOTROL XLを含むスルホニル尿素剤で治療すると、溶血性貧血を引き起こす可能性があります。. G6PD欠乏症の患者でのMai Lin Geの使用は避けてください。. 市販後の報告では、溶血性貧血はG6PD欠乏症を知らなかった患者でも報告されています。.
スルホニル尿素による心血管死亡率のリスク増加。
経口血糖降下薬の投与は、食事療法のみまたは食事療法とインスリンによる治療と比較して、心血管死亡率の増加と関連していると報告されています。. この警告は、2型糖尿病患者の血管合併症の予防または遅延におけるグルコース低下薬の有効性を評価するために設計された長期前向き臨床試験である大学グループ糖尿病プログラム(UGDP)が実施した研究に基づいています。. この研究には、4つの治療グループの1つにランダムに割り当てられた823人の患者が参加しました。.
UGDPは、食事と固定用量のトルブタミド(1日あたり1.5グラム)で5〜8年間治療された患者の心血管死亡率は、食事のみで治療された患者の約2.5倍であったと報告しました。. 総死亡率の大幅な増加は観察されませんでしたが、トルブタミドの使用は心血管死亡率の増加に基づいて中止され、研究が全体的な死亡率の増加を示す機会が制限されました。. これらの結果の解釈に関する論争にもかかわらず、UGDP研究の結果は、この警告の適切な基礎を提供します。. 患者は、グリピジドの潜在的なリスクと利点、および代替治療方法について知らされるべきです。.
スルホニル尿素クラスの薬物は1つだけですが。 (トルブタミド。) この研究に含まれていました。, 安全の観点から、この警告はこのクラスの他の経口血糖降下薬にも適用される可能性があると考えるのは賢明です。, 作用機序と化学構造におけるそれらの密接な類似性を考慮して。.
脳血管の結果。
Mai Lin Geまたは他の抗糖尿病薬によるマクロ血管リスク低減の決定的な証拠を確立する臨床試験はありません。.
消化管閉塞。
この溶解不可能な徐放製剤による別の薬物の摂取に関連して、既知の狭 ⁇ を有する患者の閉塞症状の報告があります。. 既存の重度の消化管狭 ⁇ (病理学的または医原性)のある患者では、Mai Lin Geを使用しないでください。.
患者カウンセリング情報。
FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します(。患者情報。).
低血糖症を含むマイリンゲの潜在的な副作用を患者に知らせます。. 低血糖のリスク、その症状と治療、および患者と責任ある家族へのその発症の素因となる状態を説明してください。. また、食事の指示に従うこと、定期的な運動プログラム、および血糖コントロールの定期的な検査の重要性について患者に通知します。.
グルコトロールXLは丸ごと飲み込む必要があることを患者に通知します。. 錠剤を噛んだり、分断したり、つぶしたりしないでください。便中に錠剤のように見えることに気付くことがあります。. Mai Lin Geタブレットでは、薬が溶解できないシェル内に含まれており、体が薬物を吸収できるようにゆっくりと放出するように特別に設計されています。.
糖尿病患者に、妊娠中、母乳育児を考えている、または母乳育児を考えている場合は、医療提供者に通知するようにアドバイスします。.
この製品のラベルが更新されている可能性があります。. 完全な処方情報については、www.pfizer.comにアクセスしてください。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
ラットを用いた20か月の研究と、最大ヒト用量の75倍までの用量でのマウスでの18か月の研究では、薬物関連の発がん性の証拠は明らかになりませんでした。. 細菌およびin vivo変異原性試験は一様に陰性であった。. ヒト用量の75倍までの用量での両性のラットでの研究は、生殖能力に影響を与えなかった。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
グリピジドは、すべての用量レベル(5〜50 mg / kg)のラット生殖試験で軽度の胎児毒性があることがわかった。. この胎児毒性は、トルブタミドやトラザミドなどの他のスルホニル尿素でも同様に認められています。. 効果は周産期であり、グリピジドの薬理学的(低血糖)作用に直接関連していると考えられています。. 妊婦を対象とした適切で十分に管理された研究はありません。. Mai Lin Geは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
非催奇形性効果。
持続性低血糖(4〜10日)は、出産時にスルホニル尿素薬を投与されていた母親から生まれた新生児で報告されています。. これは、半減期が長い薬剤の使用でより頻繁に報告されています。. 妊娠中のグリピジドの使用の場合は、出産予定日の少なくとも1か月前に中止する必要があります。.
授乳中の母親。
Mai Lin Geが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 授乳中の乳児に低血糖の可能性があるので、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
子供の安全と有効性は確立されていません。.
老人用。
若い患者と高齢の患者の間の有効性または安全性には全体的な違いはありませんでしたが、一部の個人のより高い感度を除外することはできません。. 高齢患者は、抗糖尿病薬の低血糖作用に特に敏感です。. 低血糖症は、これらの患者では認識が難しい場合があります。. したがって、低血糖を避けるために、投与は控えめにすべきです。.
肝障害。
グリピジドの性質に対する肝障害の影響に関する情報はありません。. ただし、グリピジドはタンパク質に強く結合しており、肝生体内変化が主な排 ⁇ 経路であるため、グリピジドの薬物動態および/または薬力学は、肝障害のある患者で変化する可能性があります。. そのような患者に低血糖症が発生した場合、それは長期化する可能性があり、適切な管理を開始する必要があります。.
以下の深刻な副作用については、以下およびラベルの他の場所で詳しく説明します。
- 低血糖。
- 溶血性貧血。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
臨床試験では、31歳から87歳までの580人の患者が、対照試験とオープン試験の両方で5 mgから60 mgの用量でMai Lin Geを投与されました。. 20 mgを超える投与量は推奨投与量ではありません。. これらの試験では、約180人の患者が少なくとも6か月間Mai Lin Geで治療されました。.
表1は、マイリンゲ治療患者の3%以上、およびプラセボを投与された患者よりも一般的にプールされた二重盲検プラセボ対照試験で報告された、低血糖以外の副作用の発生率をまとめたものです。.
表1:プラセボ対照臨床試験で治療された患者の3%以上、およびより一般的にはMai Lin Ge(低血糖を除く)で治療された患者で報告された有害反応の発生率(%)。
悪影響。 | Mai Lin Ge(%)。 (N = 278)。 | プラセボ(%)。 (N = 69)。 |
めまい。 | 6.8。 | 5.8。 |
下 ⁇ 。 | 5.4。 | 0.0。 |
緊張。 | 3.6。 | 2.9。 |
振戦。 | 3.6。 | 0.0。 |
⁇ 腸。 | 3.2。 | 1.4。 |
低血糖。
臨床試験でMai Lin Geを投与された580人の患者のうち、3.4%が血糖値測定で60 mg / dL未満および/または低血糖症に関連すると思われる症状によって記録された低血糖症、および2.6%の患者がこの理由で中止されました。. 低血糖はプラセボ患者で報告されていません。.
消化器反応。
臨床試験では、消化器(GI)の副作用(吐き気、 ⁇ 吐、便秘、消化不良)の発生率は、Mai Lin Ge治療を受けた患者の3%未満で発生し、Mai Lin Ge治療を受けた患者よりもMai Lin Ge治療を受けた患者でより一般的でしたプラセボ。.
皮膚反応。
臨床試験では、アレルギー性皮膚反応、すなわち.、じんま疹は治療を受けた患者の1.5%未満で発生し、マイリンゲで治療された患者ではプラセボを投与された患者よりも一般的でした。. これらは一時的なものであり、グリピジドXLの継続的な使用にもかかわらず消える可能性があります。皮膚反応が続く場合は、薬を中止する必要があります。.
実験室試験。
ALT、LDH、アルカリホスファターゼ、BUN、クレアチニンの軽度から中程度の上昇が認められています。. これらの異常とグリピジドの関係は不確かです。.
市販後の経験。
Mai Lin Geの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
- 腹痛。
- 黄 ⁇ を伴う胆 ⁇ うっ滞および肝細胞形態の肝障害。
- 白血球減少症、無 ⁇ 粒球症、血小板減少症、溶血性貧血、再生不良性貧血、汎血球減少症。
- 肝ポルフィリン症とジスルフィラム様反応。
- 低ナトリウム血症と不適切な抗利尿ホルモン(SIADH)分 ⁇ 症候群。
- 発疹。
- この溶解不可能な徐放製剤を使用した別の薬物の使用による消化管刺激と消化管出血の報告があります。.
Mai Lin Geを含むスルホニル尿素の過剰摂取は、重度の低血糖を引き起こす可能性があります。. 意識の喪失や神経学的所見のない軽度の低血糖症状は、経口グルコースで治療する必要があります。. ⁇ 睡、発作、またはその他の神経障害を伴う重度の低血糖反応は、即時の治療を必要とする緊急医療です。. 患者はグルカゴンまたは静脈内グルコースで治療する必要があります。. 明らかな臨床的回復後に低血糖が再発する可能性があるため、患者は最低24〜48時間注意深く監視する必要があります。. 血漿からのグリピジドのクリアランスは、肝疾患のある人では延長される可能性があります。. グリピジドのタンパク質結合が大きいため、透析が役立つことはほとんどありません。.
食事に対するインスリン向性は、糖尿病患者におけるMai Lin Geの投与により強化されます。. 食後インスリンとC-ペプチド反応は、少なくとも6か月の治療後も強化され続けています。. 合計347人の患者で構成される2つの無作為化二重盲検用量反応研究では、プラセボと比較してすべてのマイリンゲ治療患者で空腹時インスリンの有意な増加はありませんでしたが、一部の用量ではわずかな上昇が観察されました。.
2型糖尿病の被験者を対象としたMai Lin Geの研究では、1日1回投与するとヘモグロビンA1c、空腹時血漿グルコース、食後グルコースが減少しました。. ヘモグロビンA1cの用量と減少の関係は確立されていませんが、20 mgで治療された被験者は、5 mgで治療された被験者と比較して空腹時血漿グルコースのより大きな減少を示しました。.
吸収。
グリピジドの絶対バイオアベイラビリティは、2型糖尿病患者の単回経口投与後100%でした。. Mai Lin Geの投与後2〜3時間から、血漿中薬物濃度は徐々に上昇し、投与後6〜12時間以内に最大濃度に達します。. Mai Lin Geのその後の1日1回の投与では、血漿グリピジド濃度が24時間の投与間隔を通じて維持され、即時放出グリピジドの1日2回の投与で観察されたものよりもピークからトラフへの変動が少なくなります。.
即時放出グルコトロール(1日2回投与される10 mg)と比較して、20 mgマイリンゲの投与後の2型糖尿病の男性21人の平均相対バイオアベイラビリティは、定常状態で90%でした。. 定常状態の血漿濃度は、2型糖尿病の男性21人と65歳未満の患者を対象に、少なくともMai Lin Geを投与した5日目までに達成されました。. Mai Lin Geの慢性投与中に2型糖尿病の患者では薬物の蓄積は観察されませんでした。.
Mai Lin Geを食物と一緒に投与しても、薬物吸収の2〜3時間のラグタイムには影響しません。. 21人の健康な男性被験者を対象とした単回投与の食品効果研究では、高脂肪朝食の直前にマイリンゲを投与した結果、グリピジドの平均Cmax値が40%増加しましたが、これは有意でしたが、AUCへの影響は有意ではありません。. 摂食状態と空腹状態の間のグルコース応答に変化はありませんでした。. Mai Lin GeタブレットのGI保持時間を長期間にわたって著しく短縮しました(例:.、ショート腸症候群)は、薬物の薬物動態プロファイルに影響を与え、血漿中濃度が低下する可能性があります。.
2型糖尿病の男性26人を対象とした複数回投与試験では、血漿薬物濃度が投与量に比例して増加したという点で、グリピジドの薬物動態はMai Lin Geと直線的でした。. 24人の健康な被験者を対象とした単回投与試験では、4つの5 mg、2つの10 mg、および1つの20 mg Mai Lin Ge錠剤が生物学的に同等でした。. 36人の健康な被験者を対象とした別の単回投与試験では、4つの2.5 mg Mai Lin Ge錠剤が1つの10 mg Mai Lin Ge錠剤と生物学的に同等でした。.
分布。
2型糖尿病患者の単回静脈内投与後の平均分布量は約10リットルでした。. グリピジドは、主にアルブミンに血清タンパク質に98〜99%結合しています。.
代謝。
グリピジドの主要な代謝産物は ⁇ 香族ヒドロキシル化の生成物であり、低血糖活性はありません。. 用量の2%未満を占めるアセチルアミノエチルベンゼン誘導体であるマイナー代謝産物は、親化合物と同じくらいの低血糖活性が1/10〜1/3であると報告されています。.
除去。
グリピジドは主に肝臓の生体内変化によって排除されます。用量の10%未満が、尿と ⁇ 便中の未変化の薬物として排 ⁇ されます。用量の約90%が尿(80%)と ⁇ 便(10%)の生体内変化生成物として排 ⁇ されます。. グリピジドの平均全身クリアランスは、2型糖尿病患者の単回静脈内投与後、1時間あたり約3リットルでした。. 2型糖尿病患者のグリピジドの平均終末消失半減期は、単回または複数回投与後2〜5時間の範囲でした。.
However, we will provide data for each active ingredient