Lucrin

進行性前立腺癌(緩和治療)、hを含む。. 精巣切除術またはエストロゲン治療がこの患者に示されていないか、適用されない場合;。

子宮内膜症(主な治療または外科的治療への追加として最大6か月間);。

子宮線維腫(筋腫または子宮摘出術の除去のための術前準備として、ならびに外科的介入を拒否する閉経期の女性の症状の治療および状態の改善のために、最大6か月間);

閉経期における乳がんとホルモン療法の併用;。

中央創世記の思春期早産(PPP)の子供。.

ホルモン依存性前立腺癌。.

前立腺癌、子宮内膜症。.

V / m。 または。 p / c、。 月に1回。. 注射部位は定期的に変更する必要があります。. 注射用懸 ⁇ 液は、投与直前に、3.75 mg / 1 mlの濃度で塗布した溶媒を使用して調製します。.

前立腺癌または乳腺。 単回投与-3.75 mg。. 治療期間は医師が決定します。.

子宮内膜症、子宮線維腫。 単回投与-3.75 mg。.

生殖年齢の女性は月経3日目に最初の注射を受けます。. 治療期間は6か月以内です。.

子供のPPPで。 初期用量-0.3 mg / kg(最小-7.5 mg)4週間で1回。.

最初の線量は、子供の体の質量に基づいて決定できます。

注:必要な総用量を得るために2回以上の注射が必要な場合は、同時に実施する必要があります。.

PPSサポート線量。

疾患の進行の完全な抑制が達成されない場合、用量は4週間ごとに3.75 mg増加する必要があります。.

薬物ルクリンデポの廃止。^® 女の子は11歳、男の子は12歳になる前に検討する必要があります。.

懸 ⁇ 液を準備し、薬ルクリンデポを注射するための指示。^® ボトルで:。

1。. アンプル溶媒1 mlを注射器に集め、針をセットに入れて、凍結乾燥物と一緒にボトルに入れます(残りの溶媒は廃棄する必要があります)。.

2。. 均一な懸 ⁇ 液を受け取る前に、ボトルを振るのは良いことです。. サスペンションは乳色を取得します。.

3。. 繁殖直後に、ボトルのすべての内容物(または2本のボトル)をシリンジに入力し(シリンジあたり最大-2 ml)、p / cまたはa / m注入を行います。.

準備された薬物の懸 ⁇ 液はルクリンデポですが。^® 繁殖後24時間は安定しており、準備後すぐに使用してください。. 残りの薬は処分する必要があります。.

薬物ルクリンデポを注射するための指示。^® 2室シリンジで。

1。. コルクが回転し始めるまで、白いピストンをエンドコルクにねじります。.

2。. シリンジを入れてください。 垂直位置。 溶剤を導入します。. ゆっくり押します。 (6〜8 c以内)ピストン用、最初のコルクが配置されるまで。 青い線。 シリンジの真ん中に。.

3。. シリンジを押し続けます。 垂直。 慎重に振って、均一な懸 ⁇ 液(懸 ⁇ 液)が形成されるまで、凍結乾燥物を溶媒と慎重に混合します。. サスペンションは乳色を取得します。.

4。. シリンジを持ちます。 垂直。 一方、ネジを外さずにニードルキャップを外します。.

5。. シリンジを持ちます。 垂直。 ピストンを前方に移動して、シリンジから空気を取り除きます。.

6。. サスペンションの形成直後に、シリンジの内容物全体を/ mまたはp / c、t.toにすぐに入力します。. サスペンションは非常に迅速に解決します。.

P / c、。 定期的に注射部位を変更し、薬が動脈や静脈に入らないようにします。.

7.5 mgを1か月に1回投与する場合; 22.5 mgの用量で3か月あたり1回、6か月あたり1回-45 mgの用量で。.

導入された溶液は薬物の貯蔵所を形成し、指定された期間中にレイプロリンが絶えず放出されることを保証します。. 治療は長いです。. テストステロンの去勢レベルを背景に前立腺特異抗原(PSA)のレベルが上昇したため、エリガルド治療を中止する必要があります。.

特別な患者グループの用量の修正:肝不全または腎不全の患者におけるエリガードの使用に関する臨床データはありません。.

管理のためのソリューションを準備するための推奨事項。

2つのプレフィルド滅菌シリンジの内容物は、投与直前に混合する必要があります。. 混合物の準備は次のとおりです。

図1。. 使用する前に、パッケージを冷蔵庫から取り出し、パッケージの温度が室温に達するまで室温で耐える必要があります。. シリンジAとシリンジBをパッケージから取り外します。.

図2。. 2番目のリミッターでシリンジBから短いピストンを取り外し、シリンジAのパッケージから長いピストンを取り出し、シリンジBに挿入します。

図3。. シリンジA(溶液を準備するための溶媒)とシリンジB(凍結乾燥レイプロレリンアセテート)からカバーを取り外します。.

図4。. シリンジを注意深く接続します。. 溶液を混合し、シリンジAとシリンジBのピストンを60回交互に押して、均一な溶液を得ます。. すぐに使用できる混合物は、無色または淡黄色でなければなりません。.

図5。. 得られた混合物をシリンジBに入れます。シリンジAを取り外し、ピストンを完全に押し続けます。. シリンジBに滅菌針を挿入します。

混合物はp / c投与の準備ができています。. 溶液は、混合後すぐに導入する必要があります。.

注:。 小さな気泡が現れることがあります-これは正常な現象であり、投与後のデポの形成には影響しません。.

1回限りの使用のみ。. 未使用のソリューションを破棄する必要があります。.

V / m、p / c-3.75 mg、4週間に1回。.

タンパク質由来の製剤または剤形の一部である他の補助物質と同様の、レイプロリンに対する過敏症;

外科的去勢;。

妊娠;。

母乳育児期間;。

正体不明の病因の ⁇ 出血;。

前立腺がん(ホルモン非依存);。

幼年期(18歳まで)、中央創世記PPPの子供を除く。

65歳以上の女性。.

注意して :。 脊椎の転移、尿路の閉塞または血尿の患者。.

レイプロリン、他のGnRHアゴニスト、または剤形の一部である補助物質に対する過敏症;。

外科的去勢;。

女性;。

子供達。.

過敏症(h。. アナログゴナドトロピン-リライジングホルモンへ);不明 ⁇ な遺伝子、妊娠、授乳の子宮出血。.

MSSの側から:。 浮腫、狭心症、心拍、徐脈、頻脈、不整脈、停滞性心不全、ECGの変化、血圧の上昇または低下、心筋 ⁇ 塞、静脈炎、肺塞栓症、脳卒中、血栓症、一過性虚血発作、静脈 ⁇ の拡大。.

消化器系から:。 食欲の変化(増加、減少または不在)、味覚の変化、口渇、喉の渇き、 ⁇ 下障害、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ または便秘、流星症、体重の増加または減少、肝機能障害、正常からの逸脱肝臓の機能サンプルの結果、黄 ⁇ 。.

内分 ⁇ 系から:。 乳腺の痛みと感受性、女性化乳房、授乳、甲状腺肥大、インポテンス、性欲の低下、糖尿病、アンドロゲン様の影響-ウイルス化、にきび、脂漏、 ⁇ 動、声の変化。.

血液と血液形成器官の側から:。 貧血、血小板減少症、白血球減少症、白血球増加症、好中球減少症、PVの増加および部分的な血小板形成時間。.

筋骨格系の側から:。 骨の痛み、関節障害、後腹膜線維症、関節痛、筋肉痛、筋肉緊張の増加;骨密度の低下。.

中枢神経系と末 ⁇ 神経系から:。 頭痛、めまい、失神、睡眠障害(不協和)、過敏症の増加、不安、下垂体性脱毛症(下垂体腺腫の患者)、うつ病、パステジア、記憶障害、幻覚、過形成、知覚過敏症、情緒不安定、人格障害、神経筋伝染、. ごくまれに、自殺や自殺未遂を考えている患者の症例がありました。.

呼吸器系から:。 咳、息切れ、鼻血、 ⁇ 血、 ⁇ 頭炎、胸水、肺の線維形成、肺の浸潤、呼吸器疾患。.

皮膚とその付属肢の側面から:。 皮膚炎、乾燥肌、光増感反応、皮膚のかゆみ、発疹、紅斑、じんま疹、斑状出血(皮膚出血)、脱毛症、色素沈着、線条、女性-にきび、毛髪の形成の変化(成長/脱毛)。.

感覚の側から:。 視力障害、聴覚障害、耳鳴り、ドライアイ、弱視。.

⁇ 尿生殖器系から:。 排尿障害、月経困難症、突破口と長時間の ⁇ 出血、 ⁇ 粘膜の乾燥、 ⁇ 炎、 ⁇ 臭、白塗り、前立腺の痛み、精巣 ⁇ 縮、精巣痛、血尿、陰茎浮腫。.

実験室指標からの変更:。 血中尿素窒素の増加、カルシウム、クレアチニン、ビリルビン、尿酸の増加;高脂血症(総コレステロール、LDLコレステロール、トリグリセリドの濃度の増加)、高リン血症、低血糖、低ナトリウム血症、低タンパク血症、低タンパク血症、低タンパク血症。.

局所反応:。 布地の締固め、充血、炎症、注射部位の痛み。.

その他:。 アレルギー反応(h。. アナフィラキシーショック)、インフルエンザ様症候群、顔や胸部の上部の皮膚への血潮、発汗の増加、リンパ節の増加、悪寒、発熱、喉のしこりの感覚、無力症、脱水。.

エリガードの使用中に観察された副作用は、主に薬物の薬理効果によるものです。.

心血管系から:。 熱の衰退、血圧の上昇または低下、失神;場合によっては、末 ⁇ 浮腫、肺動脈の枝の塞栓症、心拍、息切れ。.

神経系の側から:。 知覚低下、めまい、頭痛、不眠症、味覚障害、 ⁇ 覚、不随意運動;場合によっては-睡眠障害、うつ病、末 ⁇ めまい、健忘症、視覚障害、皮膚感受性の増加。.

消化器系から:。 吐き気/ ⁇ 吐、下 ⁇ 、消化不良、便秘、口渇、げっ ⁇ 、流星症。.

呼吸器系から:。 サイ、息切れ。.

⁇ 尿生殖器系から:。 排尿障害、排尿障害、乏尿、尿路感染症、排尿困難、尿ブレンド剤けいれん、血尿、急性尿遅延、精巣 ⁇ 縮、精巣痛、不妊症、インポテンス、性欲低下。.

内分 ⁇ 系から:。 胸の痛み、女性化乳房。.

筋骨格系の側から:。 関節痛、腰痛、手足の痛み、筋肉痛、筋肉のけいれん、筋力低下。.

外科的または薬物去勢の患者では、骨密度の低下が観察されます。. エリガルドの長期摂取は、骨密度の低下と骨粗しょう症の進行につながる可能性があることにも留意してください。.

実験室指標による違反:。 赤血球数の減少。, ヘモグロビンとヘマトクリットのレベル。, 血中のクレアチンスホスホスキナーゼの含有量の増加。, 血液凝固時間の増加。, ALTのコンテンツの増加。, 血中のトリグリセリドの増加。, 血小板減少症と白血球減少症のまれなケースも認められました。.

局所反応:。 注射部位の ⁇ 熱感/チクチクする、痛み、発赤、あざ、かゆみ。まれに-注射部位の締固めと発作。.

その他:。 ⁇ 怠感、疲労感の増加、脱力感、皮膚の発疹、脱毛症、発汗の増加、悪寒、ブドウ糖耐性の変化、体重の増加。. 治療開始後の最初の数週間で、エリガードは基礎疾患の症状の悪化を経験する可能性があります。.

吐き気。, ⁇ 吐。, 下 ⁇ 。, 顔に血の潮。, 聴覚障害。, 耳鳴り。, パレシア。, 胸の圧迫感。, 放棄。, 肩関節の痛み。, 手足に。, ECGの変更。, 排尿障害。, 性欲の減少。, インポテンツ。, 女性化乳房。, 精原腺の ⁇ 縮。, 会陰部の不快感。, 体重減少。, 頭の髪の成長の増加。, 強い発汗。, 血漿中の肝酵素の増加。, 皮膚炎。, 発疹。, 皮膚のかゆみ。.

人々はライプロリンの過剰摂取に関するデータを持っていません。. 2年間20 mg /日までの用量でレイプロリンを前立腺癌と指定しても、1 mg /日の用量で薬物を使用したときに観察されたもの以外の有害現象の発生は引き起こされませんでした。. 過剰摂取の場合、患者は対症療法を処方されるべきです。.

人々は過剰摂取に関するデータを持っていません。.

治療:。 過剰摂取の場合-症候性。.

GnRGのアゴニストであるライプロレリンは、治療用量で長期使用すると、ゴナドトロピンの分 ⁇ の効果的な阻害剤です。. ヒトでは、レイプロレリンの任命によりLGとFSGの濃度が最初に増加し、性ホルモン(男性のテストステロンとジヒドロテストステロン、女性のエストロンとエストラジオール)の濃度が一時的に増加します。. しかし、ライプロレリンの長期任命は、LG、FSGおよび性ホルモンの濃度の低下につながります。. 男性では、テストステロン濃度は去勢後または思春期前のレベルに減少します。. 閉経前の女性では、エストロゲンの濃度は閉経後のレベルに低下します。. これらのホルモンの変化は、推奨用量の薬物による治療の開始から1か月以内に発生します。.

卵巣と ⁇ 丸のステロイド生成の抑制は可逆的なプロセスであり、治療後に停止します。.

ライプロレリンは、天然ゴナドトロピンリライジングホルモン(GnRG)の合成非ペプチドアナログであり、長期間使用すると、下垂体ゴナドトロピンの分 ⁇ を阻害し、男性の試験ステロイド産生を抑制します。. アナログは天然ホルモンよりも効率がよく、中止するとその効果は可逆的です。.

レイプロレリンの目的は、まず循環LGとFSHのレベルを上げることにつながり、その結果、男性の生殖腺ステロイド、テストステロン、ジヒドロテストステロンのレベルが一時的に増加します。. レイプロリンを継続して使用すると、LGとFSHのレベルが低下します。. 男性では、テストステロンのレベルは、治療開始後3〜5週間以内に去勢レベル(≤50 ng / dl)に低下します。. 6か月の治療後の平均テストステロンレベルは、7.5 mgの投与量で(6.1±0.4)ng / dlです。 (10.1±0.7)ng / dl-22.5 mgおよび(10.4±0.53)ng / dl-45 mg。. これらの値は、両側精巣切除術を行った後のテストステロンレベルに匹敵します。.

投与のp / cおよびin / mの薬物のバイオアベイラビリティは同等です。. 7.5 mgの用量で薬物を投与した場合の絶対バイオアベイラビリティのおおよその値は90%です。.

3.75および7.5 mgの用量で前立腺癌患者にレイプロリンを1回だけv / mおよびp / c投与した後、最初の月の終わりまでの血漿中の薬物の平均濃度は0.7および1 ng /でした。それぞれml。.

3.75 mgのライプロレリンの血清濃度は12か月以内に決定されました。. 閉経前の乳がん患者11人。. レイプロレリンの平均濃度は4週間後に0.1 ng / mlを超え、再導入後も安定していた(8週目と12週目)。.)。. 薬物の累積は認められなかった。.

ミドルV_ss -27 l。. 血漿タンパク質結合-43–49%。. システムクリアランス-7.6 l / h。. T_1/2。 -約3時間。. ペプチドであるライプロレリンは、代謝分解、主にペプチダーゼを受け、より短い不活性ペプチド-ペンタペプチダ(代謝物I)、トリペプチド(代謝物IIおよびIII)およびジペプチダ(代謝物IV)になります。. Cを達成する時間。_{マックス。} 主な代謝物M-I-2-6時間、Cの6%に相当_{マックス。} レイプロリーナ。. 注射後1週間後、血漿中の平均M-I濃度は、ライプロレリンの平均濃度の20%になります。.

3.75 mgのライプロレリンが導入された後、尿中のレイプロレリンとM-Iの含有量は、薬剤が投与されてから27日後に、入力された用量の5%未満でした。.

特別グループ。

肝機能または腎機能障害のある患者における薬物の薬物動態は調査されていません。.

4〜8時間後の最初の注射後C_マー。 血清で定義されているレイプロレリンは25.3に上昇します。 7.5の用量でライプロレリンを使用する場合、127および82 ng / dl。それぞれ22.5および45 mg。.

最初の増加後(プラトー相は7.5 mgの投与量で2〜28日、3〜84-22.5 mg、3〜168-45 mg)、血清中のレイプロレリンのレベルは比較的安定しています( 0.2–2 ng / ml)。.

反復注射での物質の蓄積に関するデータは入手できません。.

血漿タンパク質結合-43–49%。.

健康なボランティア(男性)に1 mgのレイプロレリンアセテートを導入すると、2室モデルを適用した場合、最終的なTの平均クリアランスは8.34 l / hでした。_1/2。 約3時間。.

エリガルドの撤退に関する研究は行われていません。.

• 視床下部、下垂体、ゴナドトロピンおよびそれらの ⁇ 抗薬のホルモン。
• アナログ[Typocumor holm alogal [ゴミ箱ホルモンとホルモン ⁇ 抗薬]。

• アナログ[Typocumor holm alogal [ゴミ箱ホルモンとホルモン ⁇ 抗薬]。

• 毛皮のようなホルモン剤とホルモン ⁇ 抗薬。

ルクリンデポの薬物相互作用に関する薬物動態研究。^® 他の薬では実行されません。. ただし、ライプロレリンはペプチド性の物質であり、チトクロームP450酵素ではなくペプチダーゼの影響下で一次崩壊し、薬物の約46%が血漿タンパク質と関連しているため、薬物相互作用は起こりそうにありません。.

エリガルド薬と他の薬との薬物動態学的相互作用に関する研究は行われていません。.

エリガルドと他の薬物との相互作用は報告されていません。.