Lubiprostone

Lubiprostoneは、特発性慢性便秘の管理に使用される薬です。. これは、消化管上皮細胞の頂端面でClC-2塩化物チャネルを特異的に活性化し、塩化物が豊富な体液分 ⁇ を生成することによって作用する二環式脂肪酸(プロスタグランジンE1誘導体)です。. これらの分 ⁇ 物は便を柔らかくし、運動性を高め、自発的な排便を促進します(SBM)。.

慢性特発性便秘。

Lubiprostone®は、成人の慢性特発性便秘の治療に使用されます。.

オピオイド誘発便秘。

Lubiprostoneは、慢性非癌性 ⁇ 痛の成人のオピオイド誘発性便秘(OIC)の治療に使用されます。.

使用の制限:。

便秘を伴う過敏性腸症候群。

Lubiprostoneは、18歳以上の女性の便秘(IBS-C)を伴う過敏性腸症候群の治療に使用されます。.

ルビプロストーン。 腸内の液体の分 ⁇ を増やして、便(腸の動き)を簡単に通過できるようにします。.

ルビプロストンは、慢性便秘、またはオピオイド(麻薬)鎮痛薬によって引き起こされる便秘の治療に使用されます。.

ルビプロストンは、便秘を主な症状とする女性の過敏性腸症候群の治療にも使用できます。.

Lubiprostoneは大人専用です。.

Lubiprostoneは、この薬ガイドに記載されていない目的にも使用できます。.

Lubiprostoneを食べ物と水と一緒に経口摂取します。. カプセルを丸ごと飲み込み、バラバラにしたり噛んだりしないでください。. 医師と患者は、継続的な治療の必要性を定期的に評価する必要があります。.

慢性特発性便秘とオピオイド誘発便秘。

推奨用量は、食物と水とともに1日2回24 mcgです。.

肝障害のある患者の投与量。

肝機能障害が中等度の患者(Child-Pugh Class B)の推奨開始用量は、1日2回16 mcgです。. 肝機能障害(Child-Pugh Class C)の患者の場合、推奨される開始用量は1日2回8 mcgです。. この用量が許容され、適切な間隔の後に適切な応答が得られなかった場合、用量を患者の応答を適切に監視して、完全投与にエスカレートできます。.

便秘を伴う過敏性腸症候群。

推奨用量は、食物と水とともに1日2回8 mcgです。.

一時的な障害のある患者の投与量。

肝機能障害(Child-Pugh Class C)の患者の場合、推奨される開始用量は1日1回8 mcgです。. この用量が許容され、適切な間隔の後に適切な応答が得られなかった場合、用量を患者の応答を適切に監視して、完全投与にエスカレートできます。. 適度に障害のある肝機能(Child-Pugh Class B)の患者には、投与量の調整は必要ありません。.

供給方法。

投薬形態と強さ。

Lubiprostoneは、8 mcgまたは24 mcgのLubiprostoneを含む ⁇ 円形のゼラチンカプセルとして入手できます。.

• 8 mcgカプセルはピンクで、片側に「SPI」と印刷されています。
• 24 mcgカプセルはオレンジ色で、片側に「SPI」と印刷されています。

保管と取り扱い。

Lubiprostoneは、片側に「SPI」が印刷された8 mcgまたは24 mcgのLubiprostoneを含む ⁇ 円形のソフトゼラチンカプセルとして入手できます。. Lubiprostoneは次のように利用できます。

8 mcgピンクのカプセル。

60のボトル(。NDC。 64764-080-60)。

24 mcgオレンジカプセル。

60のボトル(。NDC。 64764-240-60)。

100のボトル(。NDC。 64764-240-10)。

25°C(77°F)で保管してください。 15°〜30°C(59°〜86°F)への遠足が許可されています。.

光と極端な温度から保護してください。.

販売元:Sucampo Pharma Americas、LLC Bethesda、MD 20814およびTakeda Pharmaceuticals America、Inc. ディアフィールド、イリノイ60015。. 改訂:2013年4月。

参照:。
Lubiprostoneについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?

Lubiprostoneは成人の慢性便秘の治療に使用されます。. また、便秘を主な症状とする女性の過敏性腸症候群の治療にも使用されます。.

Lubiprostoneを食べ物や牛乳と一緒に飲みます。.

下 ⁇ がひどい場合は、ルビプロストンを服用しないでください。. 指示については医師に連絡してください。.

母乳育児中に母親がルビプロストンを服用すると、授乳中の赤ちゃんが下 ⁇ を発症する可能性があります。. 赤ちゃんを授乳している場合は医師に伝え、赤ちゃんが下 ⁇ を発症した場合は医師に相談してください。.

Lubiprostoneを服用してから1時間以内に、胸が圧迫されたり、息が切れたりすることがあります。. この副作用は3時間以内に解消されますが、次の服用時に再び発生する可能性があります。. この副作用が面倒になった場合は、医師に相談してください。.

重度のまたは進行中の吐き気または下 ⁇ がある場合は、すぐに医師に連絡してください。.

医師の指示に従ってLubiprostoneを使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.

• Lubiprostoneを口で食べ物と一緒に飲みます。.
• フルガラス(8オンス[240 mL])の水でルビプロストンを取る。.
• ツバメLubiprostone全体。. 飲み込む前に、壊したり、つぶしたり、噛んだりしないでください。.
• Lubiprostoneの服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回服用しないでください。.

Lubiprostoneの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.

Lubiprostoneは、慢性非癌性 ⁇ 痛と過敏性腸症候群(IBS、腹痛を引き起こす大腸の一般的な障害)の成人の長期便秘(慢性特発性便秘)、オピオイド誘発性便秘(OIC)の治療に使用されます、けいれん、膨満、ガス、下 ⁇ 、便秘)。.

参照:。
他のどの薬がルビプロストーンに影響するか。?

番号。 in vivo。 薬物間相互作用研究は、ルビプロストンを用いて行われました。.

結果に基づいています。 in vitro。 ヒトミクロソーム研究では、薬物動態学的薬物間相互作用の可能性は低いです。. ヒト肝ミクロソームを使用したin vitro試験では、チトクロームP450アイソザイムがルビプロストーンの代謝に関与していないことが示されています。. さらに。 in vitro。 研究によると、ミクロソームカルボニルレダクターゼは、ルビプロストーンの代謝物M3への広範な生体内変化に関与している可能性があります。. さらに、。 in vitro。 ヒト肝ミクロソームの研究では、ルビプロストンがチトクロームP450アイソフォーム3A4、2D6、1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、または2E1を阻害しないことが示されています。 in vitro。 ヒト肝細胞の一次培養の研究では、ルビプロストーンによるチトクロームP450アイソフォーム1A2、2B6、2C9、および3A4の誘導は示されていません。. 入手可能な情報に基づいて、臨床的に重要なタンパク質結合を介した薬物相互作用は予想されていません。.

ジフェニルヘプタンオピオイドとの相互作用の可能性(例:. メタドン):非臨床試験では、ジフェニルヘプタン化学クラスのオピオイドが示されています(例:.、メタドン)消化管内のルビプロストーンによるClC-2の活性化を用量依存的に低下させる。. ジフェニルヘプタンオピオイドを使用している患者では、ルビプロストーンの有効性が用量依存的に低下する可能性があります。.

参照:。
Lubiprostoneの考えられる副作用は何ですか。?

以下の副作用については、以下およびラベルの他の場所で説明します。

• 吐き気。
• 下 ⁇ 。
• 呼吸困難。

臨床研究の経験。

臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.

CIC、OIC、およびIBS-CのLubiprostoneの臨床開発中に、1234人の患者がLubiprostoneで6か月間治療され、524人の患者が1年間治療されました(相互に排他的ではありません)。.

慢性特発性便秘。

用量決定、有効性、および長期臨床試験における副作用。: 以下に説明するデータは、3週間または4週間、6か月、および12か月の治療期間にわたって慢性特発性便秘の患者1113人を対象に、1日2回ルビプロストーン24 mcgへの曝露を反映しています。また、短期暴露(≤4週間)でプラセボを投与された患者316人から。. プラセボ集団(N = 316)の平均年齢は47.8(範囲21–81)でした。 87.3%の女性でした。 80.7%白人、10.1%アフリカ系アメリカ人、7.3%ヒスパニック、0.9%アジア人。 11.7%高齢者(65歳以上)。. Lubiprostone 24 mcgを1日2回(N = 1113)で治療した患者の平均年齢は50.3(範囲19-86)歳でした。 86.9%は女性でした。 86.1%白人、7.6%アフリカ系アメリカ人、4.7%ヒスパニック、1.0%アジア人以上。そして16.7%高齢者(6歳). 表1は、1日2回Lubiprostone 24 mcgを投与された患者の少なくとも1%で発生し、プラセボよりも研究薬でより頻繁に発生した副作用のデータを示しています。.

表1:副作用(慢性特発性便秘)のある患者の割合。

IBS-Cで最も一般的な副作用(発生率> 4%)は、吐き気、下 ⁇ 、腹痛でした。.

吐き気。: Lubiprostone 8 mcgを1日2回投与された患者の約8%が悪心を経験しました。患者の1%は重度の悪心があり、患者の1%は悪心のために治療を中止しました。.

下 ⁇ 。: Lubiprostone 8 mcgを1日2回投与された患者の約7%が下 ⁇ を経験しました。患者の1%未満が重度の下 ⁇ を患っており、患者の1%未満が下 ⁇ のために治療を中止しました。.

あまり一般的ではない副作用。: 以下の副作用。 (おそらく治療に関連していると調査官によって評価されました。) 臨床試験で1日2回Lubiprostone 8 mcgを投与された患者の1%未満で発生しました。, 少なくとも2人の患者で発生した。, 研究薬を投与されている患者では、プラセボを投与されている患者よりも頻繁に発生しました:消化不良。, 緩い便。, ⁇ 吐。, 疲労。, 口渇。, 浮腫。, アラニンアミノトランスフェラーゼの増加。, アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼの増加。, 便秘。, 勃起。, 胃食道逆流症。, 呼吸困難。, 紅斑。, 胃炎。, 体重増加。, 動 ⁇ 。, 尿路感染症。, 拒食症。, 不安。, うつ病。, ⁇ 便失禁。, 線維筋痛症。, 硬い ⁇ 。, 無気力。, 直腸出血。, ポラキウリア。.

市販後の経験。

Lubiprostoneの承認後の使用中に、以下の追加の副作用が確認されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.

Lubiprostoneの使用に伴う副作用の自発的報告には、失神、虚血性大腸炎、過敏症/アレルギー型反応(発疹、腫れ、喉の圧迫感を含む)、 ⁇ 怠感、頻脈、筋肉のけいれんや筋肉のけいれん、無力症などがあります。.