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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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動脈性高血圧症(アムロジピンとロサルタンとの併用療法を示す患者)。.
内部、。 食事の時間に関係なく、1日1回、少量の水で飲みます。.
Lortensの推奨用量は1錠です。./日。.
5 + 50 mgの用量のLortens薬は、5 mgの用量でアムロジピンを使用した場合、または50 mgの用量でロザルタンを単剤療法で使用した場合に、適切なADコントロールに達していない患者に処方されます。.
5 + 100 mgの用量のLortens薬は、100 mgの用量でロザルタンまたは5 + 50 mgの用量でLortensを使用するときに適切なADコントロールに達していない患者に処方されます。.
10 + 50 mgの用量のLortens薬は、10 mgの用量でアムロジピンを使用した場合、または5 + 50 mgの用量でLortensを使用した場合に、適切なADコントロールに達していない患者に処方されます。.
10 + 100 mgの用量のLortens薬は、5 + 100 mgまたは10 + 50 mgの用量でLortenza薬を使用するときに適切なADコントロールに達していない患者に処方されます。.
用量は、薬物の個々の成分の用量の以前の滴定後に選択されます。. 固定併用製剤で活性物質の1つの用量を変更する必要がある場合(たとえば、新たに診断された疾患に関連して、患者の状態の変化または薬物相互作用)、個々の成分の用量の個別の選択が必要です。必要。.
最大日用量は10 + 100 mgです。.
ロザルタンとアムロジピンを同時に服用している患者は、ロザルタンとアムロジピンを同じ用量で含むローテンに移すことができます。.
腎臓の機能違反。. Clクレアチニンが50〜20 ml / minの場合、用量修正は必要ありません。.
Lortens薬は、20 ml /分未満のクレアチニン患者および血液透析患者には禁 ⁇ です(参照。. "適応")。.
CABが低下した患者。 CROが減少している患者(たとえば、高用量の利尿薬による治療などによる).)ロザルタンの初期用量は、1日1回25 mgに減らす必要があります。. 25 mgのロザルタンをローテンに含む投与量が不足しているため、この投与量はロラルタンによる単剤療法で処方する必要があります。.
Lortens薬を使用する前に、JCCと血漿中のナトリウム含有量を回復する必要があります。.
肝機能違反。. 病歴に機能障害のある患者(Child-Pewスケールで9ポイント未満)は、低用量のロラルタンを使用することをお勧めします。. 25 mgのロザルタンをローテンに含む投与量が不足しているため、この投与量はロラルタンによる単剤療法で処方する必要があります。.
Lortensの使用は、肝機能障害のある患者(Child Pughスケールで9ポイント未満)で可能であり、医師の決定により、50 mgの用量でロザルタンの使用を推奨しました。.
高齢患者。. クリアランスの低下により65歳以上の患者では、2.5 mg /日の用量でアムロジピン療法を開始することをお勧めします。. 薬物Lortensには2.5 mgのアムロジピンを含む投与量がないため、この投与量はアムロジピン単剤療法から開始する必要があります。.
子供と青年。. 18歳未満の子供および青年には、トルテンを処方しないでください。. この患者グループでの使用の有効性と安全性に関するデータはありません。.
活性物質および/または薬物の補助成分に対する過敏症;。
重度の肝不全(Child Pughスケールで9ポイント以上);。
左心室の消耗路の閉塞(たとえば、血行力学的に発現した大動脈弁狭 ⁇ 症);。
急性心筋 ⁇ 塞後の血行力学的に不安定な心不全;。
ショック(心原性を含む);。
重い動脈低血圧(90 mm RT未満のSAD。アート。.);。
重度の腎機能障害(クレアチニン20 ml /分未満);。
血液透析中の患者での使用;。
糖尿病および/または腎機能障害のある患者におけるアリスキレンまたはアリスキレン含有薬物との同時使用(SKF 60 ml /分/ 1.73 m未満)。2);
乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
妊娠と母乳育児(参照。. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」);。
18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 腎動脈の両側狭 ⁇ または単一腎臓の動脈の狭 ⁇ 。, 腎臓移植後の状態。 (経験の欠如。) 冠状動脈性心臓病。, 生命にかかわる不整脈を伴う心不全。, 脳血管疾患。, 主要な高アルドステロン症。, 歴史の血管神経性浮腫。, 不安定狭心症。, 低CROの患者への適用。 (例えば。, 高用量の利尿薬を使用する場合。, 下 ⁇ が顕著。, ⁇ 吐およびその他の状態。, 低ボレミアにつながります。) 患者で。, 食卓塩に制限がある食事。, 高カリウム血症。, 動脈低血圧。, 肝不全。 (チャイルドピュースケールで9ポイント未満。) 副鼻腔結節脱力症候群。 (顕著な徐脈。, 頻脈。) 非虚血性病因の慢性心不全。 (II –分類によるIV機能クラス。 NYHA。)、大動脈および/または僧帽弁狭 ⁇ 症、肥厚性閉塞性心筋症、急性心筋 ⁇ 塞(および心臓発作後1か月以内)、高齢患者。.
WHOの副作用の発生頻度の分類:非常に頻繁に。 — ≥1/ 10。; しばしば。 — ≥1/ 100から<1/10まで。; まれに。 — ≥1/ 1000から<1/100まで。; めったに。 — ≥1/ 10000から<1/1000まで。; ごくまれです。 — <1/10000。; 頻度不明。 — 利用可能なデータに基づいて評価することはできません。.
MedDRA。 | 不要な効果。 | 開発の頻度。 | ||
アムロジピン/ロザルタン。 | アムロジピン。 | ロザルタン。 | ||
感染症および寄生虫症。 | 尿路感染症。 | — | — | 頻度は不明です。 |
血液とリンパ系から。 | ロイコペニア。 | — | 非常にまれです。 | — |
血小板減少症。 | — | 非常にまれです。 | 頻度は不明です。 | |
貧血。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
免疫系から。 | アナフィラキシー反応。 | — | — | めったにない。 |
血管神経性腫れ*。 | — | 非常にまれです。 | めったにない。 | |
出血性血管炎(シェンラインジェノハパープル)を含む血管炎。 | — | — | めったにない。 | |
過敏症の反応。 | -。 | 非常にまれです。 | めったにない。 | |
代謝と栄養の側面から。 | 高血糖。 | — | 非常にまれです。 | -。 |
精神障害。 | 不眠症、不安定(不安を含む)。 | — | まれに。 | — |
うつ病。 | — | まれに。 | 頻度は不明です。 | |
混乱。 | — | めったにない。 | — | |
神経系の側から。 | めまい。 | しばしば。 | しばしば。 | しばしば。 |
眠気。 | まれに。 | しばしば。 | まれに。 | |
頭痛。 | しばしば。 | しばしば。 | まれに。 | |
睡眠障害。 | — | — | まれに。 | |
感覚異常。 | — | まれに。 | — | |
知覚鈍麻。 | — | まれに。 | — | |
振戦。 | — | まれに。 | — | |
味覚。 | — | まれに。 | 頻度は不明です。 | |
筋高血圧、末 ⁇ 神経障害。 | — | 非常にまれです。 | — | |
片頭痛。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
外膜症。 | — | 頻度は不明です。 | — | |
ビューの横から。 | 視覚障害(h。. 複視)。 | — | しばしば。 | — |
聴覚器官と迷路障害の側。 | めまい。 | まれに。 | — | しばしば。 |
耳の音。 | — | まれに。 | 頻度は不明です。 | |
心の側から。 | ハートビートの感覚。 | まれに。 | しばしば。 | まれに。 |
ベノカルディア。 | — | — | まれに。 | |
不整脈(徐脈、胃頻脈、心房ちらつきを含む)。 | — | まれに。 | — | |
心筋 ⁇ 塞。 | — | 非常にまれです。 | — | |
船の横から。 | 顔の皮膚に血が殺到する感覚。 | まれに。 | しばしば。 | — |
起立性低血圧(解離性起立性反応を含む)**。 | まれに。 | — | まれに。 | |
血圧の低下の表現。 | — | まれに。 | — | |
血管炎。 | — | 非常にまれです。 | — | |
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から。 | 息切れ。 | まれに。 | しばしば。 | — |
リニット。 | — | まれに。 | — | |
咳。 | — | 非常にまれです。 | 頻度は不明です。 | |
消化器系から。 | 腹痛。 | — | しばしば。 | まれに。 |
腹部の不快感。 | まれに。 | — | — | |
吐き気。 | まれに。 | しばしば。 | — | |
逆流性食道炎。 | まれに。 | — | — | |
⁇ 吐、乾燥した口腔粘膜。 | — | まれに。 | — | |
分散。 | まれに。 | しばしば。 | — | |
排便モードの変化(下 ⁇ や便秘を含む)。 | — | しばしば。 | — | |
喉の渇き。 | — | まれに。 | — | |
便秘。 | — | — | まれに。 | |
胃炎、歯肉過形成。 | — | 非常にまれです。 | — | |
⁇ 炎。 | — | 非常にまれです。 | 頻度は不明です。 | |
下 ⁇ 。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
肝臓と胆道から。 | 肝炎。 | — | 非常にまれです。 | めったにない。 |
肝機能違反。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
黄。 | — | 非常にまれです。 | — | |
肝酵素の活性の増加。 | — | 非常にまれです。 | — | |
皮膚と皮下組織から。 | 皮膚の発疹。 | — | まれに。 | まれに。 |
脱毛症、紫色、肌の色変化、発汗の増加、検査。 | — | まれに。 | — | |
皮膚のかゆみ。 | まれに。 | まれに。 | 頻度は不明です。 | |
ヴィンテージ。 | まれに。 | 非常にまれです。 | 頻度は不明です。 | |
光線過敏症。 | — | 非常にまれです。 | 頻度は不明です。 | |
多形性 ⁇ 出性紅斑、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群。 | — | 非常にまれです。 | — | |
骨格筋と結合組織の側面から。 | 足首の腫れ。 | — | しばしば。 | — |
筋肉のけいれん。 | — | しばしば。 | — | |
筋肉痛。 | — | まれに。 | 頻度は不明です。 | |
Artralgia。 | — | まれに。 | 頻度は不明です。 | |
腹部溶解。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
腰痛。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
腎臓と尿路から。 | 排尿の増加。 | まれに。 | まれに。 | — |
排尿、排尿に対する痛みを伴う衝動。 | — | まれに。 | — | |
性器と乳腺から。 | 勃起不全/インポテンス。 | — | まれに。 | 頻度は不明です。 |
女性化乳房。 | — | まれに。 | — | |
投与場所での一般的な障害と障害。 | 弱点。 | まれに。 | — | — |
疲労の増加。 | — | しばしば。 | まれに。 | |
胸部の不快感。 | まれに。 | — | — | |
胸の痛み。 | まれに。 | — | — | |
素早い飽和感。 | まれに。 | — | — | |
オテック/末 ⁇ 浮腫。 | まれに。 | 非常に頻繁に。 | まれに。 | |
無力症。 | — | しばしば。 | まれに。 | |
栄養失調。 | — | まれに。 | 頻度は不明です。 | |
痛み。 | — | まれに。 | — | |
グリップのような症状。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
実験室およびツールデータ。 | 高カリウム血症。 | — | — | しばしば。 |
ALTアクティビティの増加***。 | — | — | めったにない。 | |
低ナトリウム血症。 | — | — | 頻度は不明です。 | |
体重の増加、体重の減少。 | — | まれに。 | — |
*喉頭浮腫、声帯、顔、唇、喉、および/または舌(気道閉塞の発生を伴う)を含む一部の患者は、APF阻害剤を含む他の薬物で治療されたときに、無呼吸で血管神経性浮腫を起こしました。.
**特にCROが減少している患者(たとえば、重度の心不全の患者や高用量の利尿薬による治療後)。.
***通常、薬物の廃止後に通過します。.
アムロジピン/ロザルタンの固定組み合わせによる過剰摂取の症例は不明です。. 以下は、個別に服用したアムロジピンとロザルタンの過剰摂取に関するデータです。.
アムロジピン。
症状:。 反射頻脈と過度の末 ⁇ 血管拡張の発生の可能性による血圧の顕著な低下(hを含む、重 ⁇ で持続的な動脈低血圧の発症のリスク). ショックと死の発展とともに)。.
治療:。 活性炭の目的(健康なボランティアで活性炭を10 mgのアムロジピンを摂取してからすぐに、または2時間以内に使用すると、吸収が大幅に減少しました)。. 必要に応じて、胃洗浄を示します。. アムロジピンの過剰摂取中の臨床的に重要な動脈性低血圧は、CCCの状態を正常化するための一連の対策を必要とします。, 下肢に高い位置を与える必要があります。, 心臓と呼吸器系の機能的指標を常に監視する。, JCCと利尿薬。. 集中対症療法。. 血管の緊張と血圧を回復するために、(使用に禁 ⁇ がない場合)血管拡張薬を使用して、グルコン酸カルシウムの導入中/導入中のカルシウムチャネルの封鎖を排除します。. 血液透析は効果がありません。.
ロザルタン。
限られたロザルタンの過剰摂取データが利用可能です。.
症状:。 血圧の顕著な低下、頻脈;副交感神経( ⁇ )刺激による徐脈。.
治療:。 症候性動脈性低血圧を発症すると、支持療法が行われます。. ロラタンとその活性代謝物の血液透析は効果がありません。.
Lortense薬は、アムロジピン(BKK)とロザルタン(アンジオテンシンII受容体の ⁇ 抗薬-ARA II)の2つの活性成分と補完的な降圧効果の組み合わせです。.
薬物の有効成分は、降圧作用の異なるメカニズムを持っています:アムロジピンは血管拡張を引き起こします。, OPSを削減します。, ロザルタンはRAASに作用します。 (アンヒオテンジンIIの効果を阻害します。) これは、各薬物の単剤療法を背景にしたものと比較して、血圧のより顕著な低下につながります。.
アムロジピン。
誘導体ジヒドロピリジンはカルシウムチャネルをブロックし、膜貫通カルシウムイオンを心筋細胞および血管平滑筋細胞に還元します。. アムロジピンの降圧効果は、動脈血管の平滑筋に対する直接的なリラックス効果と関連しています。. 前臨床試験では、アムロジピンは心筋細胞と比較して血管の平滑筋細胞により顕著な効果をもたらしました。. アムロジピンは、AV伝導率や心筋収縮率に悪影響を及ぼしません。.
腎血管抵抗を減らし、腎血流を増やします。.
NYHA分類による機能クラスのXN II – IV患者におけるアムロジピンの研究。 (ニューヨーク心臓病学会の分類。) アムロジピンは身体活動への耐性に悪影響を及ぼさないことを示した。, 血漿中の脂質とグルコースの放出または濃度の割合。. アムロジピンを1回内側に塗布した後、アクションは2〜4時間後に始まり、24時間維持されます。. 最大の降圧効果は、治療開始後4週間以内に達成されます。. アムロジピンは、横になった状態や座った状態、および運動中の患者の血圧を下げます。. 薬力学的効果が徐々に発達するため、アムロジピンは血圧や反射性頻脈の急激な低下を引き起こしません。. アムロジピンは左心室肥大の重症度を軽減します。. アムロジピンの長期使用では、血行力学的影響は変わりません。.
ロザルタン。
合成ARA II(タイプAT。1)内部の入場用。. アンジオテンシンIIは強力な血管造影剤であり、主要な活性ホルモンRAASであり、動脈高血圧(AG)の発症における重要な決定的病態生理学的リンクです。. アンジオテンシンIIはATに連絡します。1多くの組織(血管の ⁇ 筋組織、副腎、腎臓、心臓)で利用可能な受容体であり、血管収縮やアルドステロンの放出などの重要な生物学的機能を果たします。. アンジオテンシンIIは、血管平滑筋細胞の増殖も刺激します。.
ロザルタンはATを選択的にブロックします。1受容体。. 条件と同様に、ロザルタンとその薬理学的に活性な炭酸代謝物(E-3174)。 in vitro。、および条件で。 in vivo。合成の発生源や経路に関係なく、アンホテンシンIIのすべての生理学的効果をブロックします。.
ロザルタンは円 ⁇ の特性を持たず、心血管活動の調節に関与する他のホルモンやイオンチャネルの受容体を遮断しません。. ロザルタンはAPFを阻害せず、ブラジキニンを破壊します。. したがって、ブラジキニンが媒介する望ましくない影響の頻度が増加することはありません。.
ロラタンの治療における負のフィードバックのメカニズムによる抗ギオテンシンIIの影響下でのルビンの分 ⁇ の調節の抑制は、血中ルバーブの活性の増加を引き起こします。 (ARP。) これは、血漿中のアンホテンジンII濃度の増加につながります。. しかし、降圧効果と血漿中のアルドステロンの濃度の低下は持続し、ATの効果的な封鎖を示しています。1受容体。. 血圧ロラタンの摂取が停止した後、血漿中のアンホテンシンIIの濃度は、初期値まで3日以内に減少します。.
アムロジピン。
吸引。. 治療用量で摂取すると、アムロジピンはよく吸収されます。. Cマックス。 血漿中では6〜12時間後に達成されます。. 絶対バイオアベイラビリティは64〜80%の範囲です。. 食べることはアムロジピンの吸収に影響を与えません。.
分布。. Vd 約21 l / kgです。. Css 血漿中では、薬物の服用開始後7〜8日に達します。. 血漿タンパク質結合-98%。.
代謝。. アムロジピンは、一次通過の有意な影響がない場合、肝臓でゆっくりではあるが活発な代謝を受けます。. 代謝物は重要な薬理学的活性を持っていません。.
結論。. Tを終了します。1/2。 血漿の30〜40時間です。. 血漿クリアランスは7 ml /分/ kgです。. 代謝産物の約60%と変化のない形のアムロジピンの10%は腎臓から排 ⁇ され、腸から20〜25%排 ⁇ されます。.
特別な患者グループの薬物動態。
肝機能障害のある患者。. 肝機能障害のある患者でアムロジピンを使用した経験は限られています。. 肝機能障害のある患者では、T伸長が認められます。1/2。.
ロザルタン。
吸引。. 中に入れた後、ロザルタンはよく吸収されます。. 経口摂取した場合のロラタンのシステムバイオアベイラビリティは約33%です。. Cマックス。 血漿中のロザルタンとその活性代謝物は、それぞれ1時間後と3〜4時間後に達成されます。.
分布。. ロザルタンとその活性代謝物は、99%が血漿タンパク質(主にアルブミン)と関連しています。. Vd ロザルタンは34 lです。.
代謝。. ロザルタンは、活性カルボキシル化代謝物(E-3174)と他の不活性代謝物の形成により、肝臓を一次通過するときに代謝を受けます。. 内/内または内側に摂取されたロラタンの用量の約14%が活性代謝物になります。. 放射性炭素で標識された導入の内または内/導入後、ロラルタンカリウム(。14ロザルタンを用いた)、血流中の放射性ラベルのほとんどはロラルタンとその活性代謝物に対応していた。. ロラルタンの活性代謝物への生体内変化の最小レベルは、臨床試験に参加している患者の約1%で観察されました。.
結論。. ロラルタンとその活性代謝物の血漿クリアランスは、それぞれ600および50 ml /分です。. ロラタンとその活性代謝物の腎クリアランスは、それぞれ74および26 ml /分です。. 内部のロサルタンを服用すると、用量の約4%が腎臓によって変化のない形で表示され、用量の6%が腎臓によって活性代謝物の形で表示されます。. ロラタンとその活性代謝物の医薬品は、200 mgまでの用量で服用すると直線的です。.
中に入れると、血漿中のロラルタンとその活性代謝物の濃度は、最終的なTとともに多指数関数的に減少します。1/2。 それぞれ約2時間と6〜9時間。. 1日1回100 mgの用量で、ロザルタンもその活性代謝物も血漿中に蓄積されません。. ロザルタンとその代謝産物は、腎臓と胆 ⁇ を含む腸から除去されます。. 経口摂取時および導入/導入時。 14ロラタンとその活性代謝物の放射能の約35%と43%は、ヒトのロザルタンから腸を介してそれぞれ58%と50%の腎臓から排 ⁇ されました。.
特別な患者グループの薬物動態。
高齢患者。. 高血圧の高齢患者の血漿中のロザルタンとその活性代謝物の濃度は、高血圧の若い患者のこれらの指標と有意差はありません。.
床。. 高血圧の女性の血漿中のロザルタンの濃度は、高血圧の男性の対応する値の2倍でした。. 男性と女性の活性代謝物の濃度は異ならなかった。.
肝機能障害のある患者。. 肝臓の軽度から中等度のアルコール性肝硬変の患者では、ロラルタンを血漿中のロラルタン濃度とその活性代謝物の内部で摂取すると、若い健康な男性ボランティアの同様の指標と比較して、それぞれ5倍と1.7倍に増加しました。.
腎機能障害のある患者。. 血漿中のロザルタンの濃度は、10 ml /分を超えるクレアチニンの患者では変化しません。. 血液透析患者のAUCロラタンは、腎機能が正常な患者のAUCロザルタンの約2倍でした。. 血漿中の活性代謝物の濃度は、腎機能障害のある患者や血液透析を受けている患者では変化しませんでした。. ロザルタンとその活性代謝物は、血液透析を使用して誘導されません。.
- 低血圧とは、(「遅い」カルシウムチャネルのブロッカー+アンジオテンシンII ⁇ 抗薬受容体)[アンジオテンシンII受容体の ⁇ 抗薬(AT。1-podotype)の組み合わせ]。
- 低血圧とは、結合されたことを意味します(「遅い」カルシウムチャネルのブロッカー+アンジオテンシンII ⁇ 抗薬受容体)[結合したタリウムチャネルブロッカー]。
Антигипертензивный эффект препарата Лортенза может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Поэтому одновременное применение различных гипотензивных средств должно быть обосновано.
Амлодипин
Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ считается безопасным.
В отличие от других БКК, клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при одновременном применении с НПВС, в т.ч. и индометацином.
Возможно усиление антигипертензивного действия БКК при одновременном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а также при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Одновременное применение амлодипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 требует тщательного контроля симптомов артериальной гипотензии и периферических отеков. При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг/сут и амлодипина в дозе 5 мг/сут у пациентов пожилого возраста системная экспозиция амлодипина повышается на 60%.
Эритромицин при одновременном применении повышает Cmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов на 22%, а у пациентов пожилого возраста — на 50%. В то же время сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в еще большей степени.
Несмотря на то что точной количественной оценки взаимодействия амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 (например рифампицин, зверобой продырявленный) не получено, на фоне их одновременного применения рекомендуется регулярный контроль АД.
Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызывать обострение течения ХСН.
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдается, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с АГ не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.
При в/в введении дантролена на фоне терапии амлодипином возможны коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений и гиперкалиемия.
Препараты кальция могут снижать антигипертензивное действие БКК.
При одновременном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
При одновременном применении с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови, но фармакокинетический механизм данного взаимодействия полностью не изучен. Для предупреждения токсического действия такролимуса при одновременном применении с амлодипином следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса при необходимости.
Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и кларитромицина повышен риск развития артериальной гипотензии. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентами, получающими амлодипин одновременно с кларитромицином.
Исследования лекарственного взаимодействия с применением циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других групп пациентов не проводились, кроме пациентов перенeсших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные минимальные концентрации (среднее значения: 0%–40%) циклоспорина. При одновременном применении амлодипина у пациентов, перенeсших трансплантацию почки, следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови, и при необходимости снизить его дозу.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. Доза симвастатина при одновременном применении с амлодипином не должна превышать 20 мг/сут.
Однократный прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Лозартан
Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратов калия и калийсодержащих заменителей соли может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, которые получали лечение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение ингибиторов АПФ и/или АРА II, включая лозартан, может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (ОПН). Обычно данный эффект обратим. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект АРА II, включая лозартан. Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может быть ослаблен при одновременном применении НПВС, в частности селективных ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, одновременное применение комбинации амлодипин/лозартан с НПВС необходимо проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС (одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II) у пациентов с атеросклерозом, ХСН или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая ОПН) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп. Двойная блокада РААС возможна только в отдельных случаях при тщательном контроле функции почек.
Одновременное применение лозартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) и не рекомендуется у других пациентов.
Не отмечались фармакокинетически значимые взаимодействия лозартана с такими ЛС, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал.
Прием рифампицина, индуктора лекарственного метаболизма, снижает концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови.
В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3A4. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана.
Эритромицин не оказывал клинически значимый эффект на фармакокинетику лозартана при приеме внутрь.
Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана и повышает концентрацию лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не установлена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные свидетельствуют о том, что метаболизм лозартана до активного метаболита опосредуется преимущественно изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物Lortensの貯蔵寿命。2年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、5 mg + 50 mg。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
amlodipina bezilat(amlodipina Besilat)。 | 6.94 mg。 |
アムロジピンと同等-5 mg。 | |
ロザルタンA物質( ⁇ 粒)。 | 163.55 mg。 |
ロザルタンカリウム-50 mgが含まれています。 | |
補助物質:。 セラクトース80(ラクトース一ギドレート、セルロース); MCC;予熱したデンプン;カルボキシメチルデンプンナトリウム;酸化鉄染料イエロー(E172);二酸化ケイ素コロイド;ステアリン酸マグネシウム。 | |
フィルムシェル:Opadry。 II白(ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール、タルカムパウダー);黄色の酸化鉄(E172);赤色鉄色素(E172)。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg + 50 mg。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
amlodipina bezilat(amlodipina Besilat)。 | 13.88 mg。 |
アムロジピンと同等-10 mg。 | |
ロザルタンA物質( ⁇ 粒)。 | 163.55 mg。 |
ロザルタンカリウム-50 mgが含まれています。 | |
補助物質:。 セラクトース80(ラクトース一ギドレート、セルロース); MCC;予熱したデンプン;カルボキシメチルデンプンナトリウム;酸化鉄染料イエロー(E172);二酸化ケイ素コロイド;ステアリン酸マグネシウム。 | |
フィルムシェル:Opadry。 II白(ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール、タルカムパウダー);赤鉄染料(E172)。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、5 mg + 100 mg。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
amlodipina bezilat(amlodipina Besilat)。 | 6.94 mg。 |
アムロジピンと同等-5 mg。 | |
ロザルタンA物質( ⁇ 粒)。 | 327.1 mg。 |
ロザルタンカリウム-100 mgが含まれています。 | |
補助物質:。 セラクトース80(ラクトース一ギドレート、セルロース); MCC;予熱したデンプン;カルボキシメチルデンプンナトリウム;酸化鉄染料イエロー(E172);二酸化ケイ素コロイド;ステアリン酸マグネシウム。 | |
フィルムシェル:Opadry。 II白(ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール、タルカムパウダー);赤鉄染料(E172)。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、10 mg + 100 mg。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
amlodipina bezilat(amlodipina Besilat)。 | 13.88 mg。 |
アムロジピンと同等-10 mg。 | |
ロザルタンA物質( ⁇ 粒)。 | 327.1 mg。 |
ロザルタンカリウム-100 mgが含まれています。 | |
補助物質:。 セラクトース80(ラクトース一ギドレート、セルロース); MCC;予熱したデンプン;カルボキシメチルデンプンナトリウム;酸化鉄染料イエロー(E172);二酸化ケイ素コロイド;ステアリン酸マグネシウム。 | |
フィルムシェル:Opadry。 II白(ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール、タルカムパウダー);黄色の酸化鉄染料(E172)。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、5 mg + 50 mg、10 mg + 50 mg、5 mg +100 mg、10 + 100 mg。. それぞれ10錠。. OPA / Al / PVC材料とアルミホイルを組み合わせた等高線セルパッケージ。. 3つの輪 ⁇ セルパッケージ(各10錠。.)段ボールのパックに入れます。.
妊娠中のLortensの使用は禁 ⁇ です。妊娠が発生した場合は、直ちに薬を中止する必要があります。.
RAASに影響を与える薬物は、妊娠中の女性に使用すると、胎児や新生児の損傷や死を引き起こす可能性があります。. 妊娠中のAPF阻害剤の使用の均一なケースが説明されています。.
妊娠後期のIIおよびIIIでRAASに直接影響する薬物の使用は、動脈性低血圧、頭蓋骨の新生児低形成、無尿、可逆的および不可逆的な腎不全などの新生児の胎児の損傷および合併症に関連しています。. おそらく胎児の腎臓の機能低下の結果として開発されたと思われるオリゴヒドラミオンの症例も認められました。. これらの場合、オリゴヒドラミオンは、四肢拘縮、頭蓋顔面奇形、および胎児の肺の脂肪形成と関連していた。. さらに、早産、子宮内発症の遅延、動脈管の非感染の症例がありましたが、これらの症例ではARA IIの使用との関連は見つかりませんでした。. リストされた副作用は、妊娠第1学期におけるARA IIの使用の結果ではないようです。. 妊娠第1期にARA II薬を服用している妊娠中の人は、妊娠第IIおよび第III期にARA IIを服用した結果について通知を受ける必要があります。.
妊娠年齢に応じて、ストレステスト、ストレステスト、または胎児の生物物理学的プロファイルの決定を使用して、胎児の機能状態を評価できます。. 患者と医師は、オリゴヒドラミオンが胎児に不可逆的な損傷を与えることで発生することを知っておく必要があります。. 母親が妊娠中にARA IIを服用した新生児は、動脈性低血圧、乏尿、高カリウム血症を発症するリスクがあるため、医学的監督下にあるべきです。. 乏尿を発症する場合、まず第一に、血圧と腎 ⁇ 流の修正が必要です。. 動脈低血圧を修正したり、腎臓の機能を置き換えるには、交換を標的とした血液輸血または血液透析が必要です。.
アムロジピン。. 妊娠中のアムロジピンの使用の安全性は確立されていません。. 動物実験では、高用量のアムロジピンを使用する場合、生殖毒性の兆候がありました。. 妊娠中のアムロジピンの使用は、安全な低血圧の代替療法がなく、母親への潜在的な利益が胎児への起こり得るリスクを超える場合に可能です。.
ロザルタン。. 妊娠学期のIIおよびIIIのRAASで作用する薬物の使用は、胎児に深刻な損傷または死亡さえ引き起こす可能性があります。, したがって。, 妊娠またはその発症を計画するとき。, あなたはロラルタンの服用をやめるべきです。, 必要に応じて。, 安全プロファイルを考慮した代替低血圧療法への移行。. RAASに応じて、胎児の腎 ⁇ 流は妊娠後期から発生するため、妊娠IIおよびIIIの三半期にロザルタンを服用すると、胎児のリスクが高まります。.
アムロジピンおよび/またはロザルタンの母乳への放出が発生するかどうかは不明ですが、動物での前臨床試験では、母乳中のアムロジピンおよび/または活性金属スクラップの有意な濃度が認められました。.
Lortense薬の使用は、授乳中は禁 ⁇ です。.
不妊。
アムロジピン。. 一部の患者では、BKKを使用する場合、精子頭の可逆的な生化学的変化が認められました。. 出生率に対するアムロジピンの潜在的な影響に関する臨床データは十分ではありません。. ラットに関する研究が雄ラットの生殖能力に対する副作用を明らかにしたと報告されました。.
ロザルタン。. 研究中。 in vitro。 と。 in vivo。 ロラルタンの変異原性は検出されません。. 150 mg / kg /日までの投与を受けた雄ラットの生殖能力と生殖機能は変化しなかった。. 雄ラットを投与した場合、100 mg / kg /日以上の用量が観察され、黄色い体、インプラント、胚の数が減少しました。.
レシピによると。.
CABが低下した患者。 CROが減少している患者(たとえば、高用量の利尿薬、重度の下 ⁇ 、 ⁇ 吐、および血液量減少につながるその他の状態を摂取している場合)では、症候性動脈性低血圧がLortenza薬による治療の開始時に発症する可能性があります。. Lortens薬を使用する前に、OCC欠乏症を取り除く必要があります。. ロラルタンの1日あたりの投与量が25 mgの患者の場合、Lortensの使用は推奨されません(参照)。. 「適用方法と用量」)。.
アムロジピンに関連する特別な指示と注意事項。. 長期Tのおかげで。1/2。、アムロジピンの摂取の結果として開発された血管拡張は、その廃止後も持続する可能性があります。. したがって、アムロジピンの廃止後の別の血管拡張剤の使用は注意して実行する必要があり、個別の用量評価、投与間隔、および患者の状態の積極的な監視が必要です。.
治療中、体重の制御と食卓塩の消費、対応する食事の目的が必要です。. 歯の衛生状態を維持し、歯科医を頻繁に訪問する必要があります(痛み、出血、歯周形成を防ぐために)。.
ロザルタンに関する特別な指示と注意事項。. 高カリウム血症(血漿中のカリウム含有量> 5.5 mmol / L)は、ロザルタンを単剤療法の形で服用している患者の1.5%で観察されました。. これらのケースのいずれにおいても、必要な薬物の廃止はありませんでした。. カリウム節約利尿薬(たとえば、スピロノラクトン、トリアムテリン、アミロリド、エプレレノン)のカリウム製剤、カリ含有塩代替物、および薬物の同時使用。その摂取により、血漿中のカリウム含有量が増加する可能性があります。 (例えば. ヘパリン)ロザルタンを併用することは正当化されなければならず(特に腎機能障害のある高齢患者では)、血漿中のカリウム含有量を制御する必要があります。.
ロザルタンの受容は、ショック、失神、息切れを伴う一過性の動脈性低血圧につながる可能性があります。.
Lortens薬は患者に注意して使用する必要があります。
-JCCが削減された;。
-食卓塩の制限のある食事。.
過敏反応。. 既往症の血管神経性浮腫の患者(ゴルタニ、声帯、顔、唇、喉、および/または舌)では、Lortensの使用を制御する必要があります(参照)。. 「担保アクション」)。.
大動脈または僧帽弁狭 ⁇ 、肥厚性閉塞性心筋症。. 血管拡張効果のあるすべての薬物と同様に、大動脈または僧帽弁狭 ⁇ の患者には、ARA IIを注意して使用する必要があります。
XSN . RAASに影響を与える他の薬物の使用と同様に、XSNの患者で腎機能障害のある、または腎機能障害のない患者は、重度の動脈性低血圧または急性腎機能障害を発症するリスクがあります。.
XCH患者でのロザルタンの使用と、重度の心不全患者での重度の腎機能の併用に関する十分な経験がないため。 (NYHA分類によるIV機能クラス。) 心不全や症候性の生命にかかわる不整脈も同様です。, Lortenza薬は、これらのグループの患者に注意して使用する必要があります。.
IBSと脳血管疾患。. 血管拡張効果のあるすべての薬物と同様に、このグループの患者の血圧の過度の低下は心筋 ⁇ 塞または脳卒中の発症につながる可能性があるため、ARA IIはIBSまたは脳血管疾患の患者には注意して使用する必要があります。.
一次高アルドステロン症。. 原発性高アルドステロン症の患者は、原則として、RAASを阻害することによって作用する低血圧薬による治療に対して陽性反応を示さないため、この患者グループではLortense薬の使用は推奨されません。.
肝不全の患者。. 薬物動態研究では、肝硬変の患者の血漿中のロザルタンの濃度が大幅に増加していることが示されています。. 重度の肝不全の患者にはLortensの使用は推奨されません。 (チャイルドピュースケールで9ポイント以上。) 肝不全の患者も同様です。 (チャイルドピュースケールで9ポイント未満。) ロラルタンの用量を25 mg /日に減らすことを推奨しました。.
腎不全の患者。. RAASの阻害により、ロザルタンを服用している一部の素因のある患者は、薬剤がキャンセルされたときに可逆的であった腎機能の変化に気づきました。.
腎機能がRAASの活動に依存する可能性がある患者。 (例えば。, NYHA分類による機能クラスのXSN III – IV。) APF阻害剤の使用は、乏尿および/または窒素の増加を伴い、まれに-急性腎不全および/または致命的な結果を伴いました。. そのような患者にロザルタンを使用したときにも同様の画像が観察されました。. 臨床試験では、腎動脈の片面または両面万能薬を使用している患者にAPF阻害剤を使用すると、血漿中のクレアチニンと残留尿素窒素の濃度が増加しました。. 患者の特定のグループでロザルタンを服用した場合にも同様の効果が観察され、薬物がキャンセルされたとき、彼は可逆的でした。. Lortense薬は、腎動脈の両面狭 ⁇ または単一腎臓の腎動脈狭 ⁇ の患者に注意して使用する必要があります。.
サポート物質に関する特別情報。. Lortens薬には乳糖が含まれているため、乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群などの条件では使用しないでください。.
特別な注意と迅速な反応を必要とする潜在的に危険な活動を実行する能力への影響(例:. 運転、移動メカニズムでの作業)。. めまいが発生するリスクがあるため、精神運動反応の注意と速度を高める必要がある他の技術デバイスを運転して操作するときは注意が必要です。.
- I10必須(一次)高血圧。
- I15二次性高血圧。
錠剤5 mg + 50 mg:。 ⁇ 円形、わずかに二本鎖、オレンジ色の薄茶色のフィルムシェルで覆われています。.
錠剤10 mg + 50 mg:。 ⁇ 円形、わずかに二本鎖、赤茶色のフィルムシェルで覆われています。.
錠剤5 mg + 100 mg:。 ⁇ 円形、ダブルバック、ピンクのフィルムシェルで覆われています。.
錠剤10 mg + 100 mg:。 ⁇ 円形、ダブルバック、淡い茶色がかった黄色のキャプティブシェルで覆われています。.
すべての投与量のキンク上の錠剤のタイプ:。 白またはほぼ白と淡黄色の2つの層で構成される粗い塊。.