コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
Lopressor®注射。
酒石酸メトプロロール注射、USP。
アンパル5 mL-。 それぞれに5 mgのメトプロロールが含まれています。 酒石酸塩。
10アンプルスのカートン……………………。.NDC。 0078-0400-01。
25°C(77°F)で保管してください。 15-30°Cへの遠足が許可されています。 (59-86°F)。. 光から保護してください。 熱。.
疑わしい悪影響を報告するには、Novartisに連絡してください。 Pharmaceuticals Corporation(1-888-669-6682)またはFDA(1-800-FDA-1088)または。 www.fda.gov/medwatch。
アンパルス製造:Novartis Pharma Stein AG、スイス、シュタイン。. 配布者:Novartis Pharmaceuticals Corporation、イーストハノーバー、ニュージャージー07936。. 改訂:2015年7月。
心筋 ⁇ 塞。
ロプレッサーアンプルが治療に適応されます。 急性心筋が確定または疑われる血行力学的に安定した患者。 経口と組み合わせて使用 すると、心血管死亡率を下げる ⁇ 塞。 ロプレッサー維持療法。. 静脈内ロプレッサーによる治療は可能です。 患者の臨床状態が許す限りすぐに開始されます(参照。 投与量と。 管理。, 禁 ⁇ 。、および。 警告。).
心筋 ⁇ 塞。
早期治療。: 明確な初期段階。 または急性心筋 ⁇ 塞の疑いがある場合は、ロプレッサーによる治療を開始します。 患者が病院に到着した後できるだけ早く。. そのような治療はすべきです。 患者の直後に冠動脈ケアまたは同様のユニットで開始されます。 血行力学的状態が安定しています。.
静脈内投与でこの初期段階で治療を開始します。 それぞれ5 mgのロプレッサーを3回ボーラス注射する。与える。 約2分間隔での注射。. 静脈内投与中。 ロプレッサーの、血圧、心拍数、心電図を監視します。.
静脈内投与(15 mg)に耐える患者。 Lopressorタブレット、6時間ごとに50 mg、最後の15分後に開始します。 静脈内投与し、48時間継続します。. その後、維持量。 1日2回経口で100 mgです。.
十分に耐えられないように見える患者を開始します。 Lopressor錠剤の静脈内投与量は、6時間ごとに25 mgまたは50 mgです。 (不耐性の程度による)最後の静脈内投与の15分後。 用量または臨床状態が許す限りすぐに。. 重症患者。 不寛容、ロプレッサーを中止(参照 警告。).
特別な人口。
小児患者。: 小児研究は行われていません。 実行されました。. 小児患者におけるLopressorの安全性と有効性はそうではありません。 設立されました。.
腎障害。: Lopressorの用量調整はありません。 腎障害のある患者に必要です。.
肝障害。: ロプレッサーの血中濃度が考えられます。 肝障害のある患者で大幅に増加する。. したがって、。 ロプレッサーは、慎重な段階的用量 ⁇ 増を伴う低用量で開始する必要があります。 臨床反応による。.
老人患者(> 65歳)。: 一般に、を使用します。 頻度の高い高齢患者の初期開始用量が低い。 肝機能、腎機能、または心機能の低下、および付随する疾患または その他の薬物療法。.
投与方法。
Lopressor(アンプル)の非経口投与はそうあるべきです。 集中的な監視のある設定で行われます。.
注:非経口医薬品は検査する必要があります。 投与前の粒子状物質と変色について視覚的に。 溶液と容器が許可するときはいつでも。.
ロプレッサーおよび関連する誘導体、またはに対する過敏症。 ⁇ 形剤のいずれか;他のベータ遮断薬に対する過敏症(交差。 ベータ遮断薬間の感度が発生する可能性があります)。.
心筋 ⁇ 塞。
ロプレッサーは心拍数の患者には禁 ⁇ です。 <45ビート/分; 2度目と3度の心臓ブロック。重要。 1次心臓ブロック(P-R間隔≥0.24秒);収縮期血。 圧力<100 mmHg;または中程度から重度の心不全(参照。 警告。).
警告。
心不全。
Lopressorのようなベータ遮断薬はうつ病を引き起こす可能性があります。 心筋収縮性と心不全と心原性を引き起こす可能性があります。 衝撃。. 心不全の兆候や症状が現れた場合は、患者を治療してください。 推奨ガイドラインに。. Lopressorの用量を減らす必要があるかもしれません。 またはそれを中止する。.
虚血性心疾患。
患者のロプレッサー療法を突然中止しないでください。 冠動脈疾患を伴う。. 狭心症、心筋 ⁇ 塞の重度の悪化。 心室性不整脈は冠動脈の患者で報告されています。 ベタブロッカーによる治療の突然の中止後の疾患。. いつ。 特に患者の慢性投与を中止するロプレッサー。 冠動脈疾患、投与量は一定期間にわたって徐々に減らされるべきです。 1〜2週間で、患者を注意深く監視する必要があります。. 狭心症の場合。 悪化または急性冠不全の発生、ロプレッサー投与。 少なくとも一時的に、その他の措置を迅速に回復する必要があります。 不安定な狭心症の管理に適切なものをとるべきです。. 患者。 治療なしでの治療の中断または中止に対して警告する必要があります。 医師のアドバイス。. 冠動脈疾患は一般的であり、そうかもしれないからです。 認識されないため、ロプレッサー療法を突然中止しないことが賢明かもしれません。 高血圧のみの治療を受けた患者でも。.
主要手術中に使用します。
慢性的に投与されたベータ遮断療法はすべきではありません。 大手術の前に定期的に引き落とされます。ただし、その能力障害。 反射性アドレナリン刺激に反応する心臓は、リスクを増大させる可能性があります。 一般的な麻酔と外科的処置。.
徐脈。
副鼻腔、心臓ブロック、心臓などの徐脈。 逮捕はロプレッサーの使用で起こりました。. 第一学位の患者。 房室ブロック、副鼻腔結節機能不全、または伝導障害である可能性があります。 リスクが高い。. 投与している患者の心拍数とリズムを監視します。 ロプレッサー。. 重度の徐脈が発生した場合は、Lopressorを減らして停止します。.
気管支 ⁇ 性疾患の悪化。
気管支 ⁇ 疾患の患者は、一般的に、 Lopressorを含むベータ遮断薬を受け取らない。. その相対的なベータ選択性のため、 ただし、Lopressorは、気管支 ⁇ 症の患者に使用できます。 他の降圧治療に反応しない、または耐えられない。. ベータ1だから。 選択性は、Lopressorの可能な限り低い用量を使用することではありません。 代わりに、ロプレッサーを1日3回、少量で投与することを検討してください。 1日2回の高用量。 より長い投与間隔(参照。 投与量と投与。)。. ベータ2アゴニストを含む気管支拡張剤は、すぐに入手または投与する必要があります。 付随的に。.
糖尿病と低血糖。
ベータ遮断薬は、発生する頻脈を隠すことがあります。 低血糖症ですが、めまいや発汗などの他の症状はそうではない場合があります。 著しく影響を受ける。.
⁇ 色細胞腫。
⁇ 色細胞腫の設定でロプレッサーを使用する場合は、それを使用してください。 アルファブロッカーと組み合わせて、アルファの後にのみ投与する必要があります。 ブロッカーが開始されました。. ベータ遮断薬のみの投与。 ⁇ 色細胞腫の設定は、逆説的な増加と関連しています。 ベータ媒介血管拡張の減衰による血圧。 骨格筋。.
甲状腺中毒。
Lopressorは特定の臨床症状を隠すことがあります(例:.、。 甲状腺機能 ⁇ 進症の頻脈)。. ベータ封鎖の突然の撤退を避けてください。 甲状腺の嵐を引き起こす可能性があります。.
注意。
アナフィラキシー反応のリスク。
ベータ遮断薬を服用している間、病歴のある患者。 さまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応は、より反応性が高い場合があります。 偶発的、診断的、または治療的な課題の繰り返し。. そのような。 患者は、治療に使用されるエピネフリンの通常の用量に反応しない可能性があります。 アレルギー反応。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
動物を対象とした長期研究を実施して評価しています。 発がん性。. 3つの経口投与レベルでのラットでの2年間の研究。 1日あたり最大800 mg / kgであり、開発の増加はありませんでした。 任意のタイプの自然発生の良性または悪性の新生物。. 唯一の。 薬物関連であると思われる組織学的変化は、発生率の増加でした。 肺胞における泡状マクロファージの一般的に穏やかな焦点蓄積の。 胆 ⁇ 過形成のわずかな増加。. スイスでの21か月の研究で。 1日あたり最大750 mg / kgの3つの経口投与レベルのアルビノマウス、良性肺。 腫瘍(小さな腺腫)は、それを投与された雌マウスでより頻繁に発生しました。 未処理の対照動物よりも最高用量。. 増加はありませんでした。 悪性または合計(良性+悪性)肺腫瘍、または全体。 腫瘍または悪性腫瘍の発生率。. この21か月の研究が繰り返されました。 CD-1マウス、および統計的または生物学的に有意な差はありませんでした。 あらゆるタイプの腫瘍について、いずれかの性の治療マウスと対照マウスの間で観察されました。.
実施されたすべての変異原性試験(優性致死試験) マウス、体細胞における染色体研究、サルモネラ/哺乳類ミクロソーム。 変異原性試験、および体性間期核における核異常試験)。 否定的でした。.
マウス、ラット、ウサギの生殖毒性試験を行った。 酒石酸メトプロロールの催奇形性の可能性を示していません。. 胚毒性。 および/またはラットおよびウサギにおける胎児毒性は、50回の投与から認められた。 の増加によって示されるように、ラットではmg / kg、ウサギでは25 mg / kg。 着床前の喪失、用量あたりの生存可能な胎児の数の減少、。 および/または新生児生存の減少。. 高用量はいくつかと関連していた。 母体毒性、および子宮内での子孫の成長遅延。 出生時の体重が最小限に抑えられます。. 胚胎児の経口NOAEL。 マウス、ラット、ウサギの発生は25、200、12.5と見なされた。 mg / kg。. これは、約0.3、4、および0.5の線量レベルに対応します。 表面積に基づく場合、それぞれ時間、最大ヒト経口投与量(8。 酒石酸メトプロロールのmg / kg /日)。. 酒石酸メトプロロールが関連付けられています。 の経口投与レベルから始まる精子形成への可逆的な悪影響。 ラットでは3.5 mg / kg(に基づくと、ヒト用量のわずか0.1倍の用量)。 表面積)、他の研究ではメトプロロールの影響は示されていません。 雄ラットの生殖能力について酒石酸塩。.
妊娠カテゴリーC
妊娠の診断を確認したら、女性はそうすべきです。 すぐに医師に連絡してください。.
ロプレッサーは着床後の損失を増やすことが示されています。 ラットの新生児生存率を最大11倍まで減少させます。 表面積に基づく場合、450 mgの毎日のヒト用量。. での分布研究。 ロプレッサーを妊娠中に投与すると、マウスは胎児の曝露を確認します。 動物。. これらの限られた動物実験は、直接的または間接的な有害性を示していません。 催奇形性に関する影響(参照。 発がん、変異誘発、。 不妊症。).
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. 妊婦におけるメトプロロールの使用に関するデータの量。 制限されています。. 胎児/母親へのリスクは不明です。. 動物の繁殖だから。 研究は常に人間の反応を予測するわけではありません。この薬を使用する必要があります。 明確に必要な場合にのみ妊娠中。.
授乳中の母親。
ロプレッサーは非常に小さな母乳に排 ⁇ されます。 数量。. 毎日1リットルの母乳を摂取している乳児は、1回の投与を受けます。 1 mg未満の薬物の。.
不妊。
人間の生殖能力に対するロプレッサーの影響はそうではありません。 研究されました。.
ロプレッサーは、雄ラットの精子形成への影響を示した。 治療用量レベルですが、より高い受胎率には影響しませんでした。 動物生殖能力試験の用量(参照。 発がん、変異誘発、障害。 不妊症の。).
小児用。
小児患者の安全と有効性はそうではありません。 設立。.
老人用。
心筋におけるロプレッサーの世界的な臨床試験で。 ⁇ 塞、約478人の患者が65歳以上(0歳以上)。 75歳)、安全性と有効性の年齢に関連した違いはありませんでした。 見つかりました。. 心筋 ⁇ 塞で報告された他の臨床経験はそうではありません。 高齢者と若年患者の反応の違いを特定しました。. ただし、Lopressorを服用している一部の高齢者の感度は高くなりません。 断固として除外されます。. したがって、一般的には、それが推奨されます。 この集団では、投与は注意して行われます。.
副作用。
高血圧と狭心症。
これらの副作用は、による治療のために報告されました。 経口ロプレッサー。. ほとんどの副作用は穏やかで一時的なものです。.
中央神経系。
疲労感とめまいは約100のうち10で発生しました。 患者。. うつ病は100人の患者のうち約5人で報告されています。. メンタル。 混乱と短期記憶喪失が報告されています。. 頭痛、悪夢、。 不眠症も報告されています。.
心血管。
息切れと徐脈が発生しました。 100人の患者のうち約3人。. 冷たい四肢;動脈不全、。 通常レイノータイプの;動 ⁇ ;うっ血性心不全;周辺。 浮腫;低血圧は100人の患者のうち約1人で報告されています。. 壊 ⁇ 。 既存の重度の末 ⁇ 循環障害のある患者にもあります。 ごくまれに報告されています。. (見る。 禁 ⁇ 。, 警告。、および。 注意。.)
呼吸器。
⁇ 鳴(気管支 ⁇ )と呼吸困難が報告されています。 100人の患者のうち約1人(参照 警告。)。. 鼻炎も報告されています。.
消化器。
下 ⁇ は100人の患者のうち約5人で発生しています。. 吐き気、。 口渇、胃の痛み、便秘、 ⁇ 腸、胸やけが続いています。 100人の患者のうち約1人で報告されています。. ⁇ 吐はよくあることでした。. 市販後の経験では、肝炎、黄 ⁇ などの非常にまれな報告が明らかになります。 非特異的な肝機能障害。. トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼの分離症例。 乳酸脱水素酵素の上昇も報告されています。.
過敏反応。
⁇ または発疹は、100人の患者のうち約5人で発生しています。. ごくまれに、光線過敏症と乾 ⁇ の悪化が報告されています。.
その他。
ペイロニー病は1件未満で報告されています。 100,000人の患者。. 筋骨格痛、かすみ目、耳鳴りも見られます。 報告されている。.
可逆性脱毛症のまれな報告があります。 無 ⁇ 粒球症、そして乾燥した目。. 薬物の中止を検討する必要があります。 そのような反応が他に説明できない場合。. 非常にまれです。 体重増加、関節炎、および後腹膜線維症の報告(関係。 Lopressorへの明確な確立はありません)。.
ベータ遮断薬に関連する眼球皮膚症候群。 ロプレッサーでは、プロロールは報告されていません。.
心筋 ⁇ 塞。
これらの副作用は治療から報告されました。 許容されたときに静脈内ロプレッサーが投与されたレジメン。.
中央神経系:。 疲れが報告されています。 100人の患者のうち約1人。. めまい、睡眠障害、幻覚、。 頭痛、めまい、視覚障害、混乱、性欲の低下があります。 報告もされていますが、薬物関係は明確ではありません。.
心血管:。 のランダム化された比較。 臨床薬理学セクションに記載されているロプレッサーとプラセボ。 以下の副作用が報告されました:。
Lopressor®。 | プラセボ。 | |
低血圧(収縮期血圧<90 mmHg)。 | 27.4%。 | 23.2%。 |
徐脈(心拍数<40ビート/分)。 | 15.9%。 | 6.7%。 |
2度または3度の心臓ブロック。 | 4.7%。 | 4.7%。 |
1度心ブロック(P-R≥0.26秒)。 | 5.3%。 | 1.9%。 |
心不全。 | 27.5%。 | 29.6%。 |
呼吸器:。 肺起源の呼吸困難はされています。 100人の患者のうち1人未満で報告されています。.
消化管:。 吐き気と腹痛があります。 100人の患者のうち1人未満で報告されています。.
皮膚科:。 発疹と乾 ⁇ の悪化がありました。 報告されていますが、薬物関係は明確ではありません。.
その他:。 不安定な糖尿病と ⁇ 行。 報告されていますが、薬物関係は明確ではありません。.
潜在的な副作用。
上記に記載されていないさまざまな副作用があります。 他のベータアドレナリン遮断薬で報告され、考慮されるべきです。 Lopressorに対する潜在的な副作用。.
中央神経系:。 可逆的な精神うつ病。 カタトニアに進行;を特徴とする急性可逆症候群。 時間と場所の見当識障害、短期的な記憶喪失、感情的な不安定さ、わずかに。 センサーが ⁇ り、神経心理測定学のパフォーマンスが低下しました。.
心血管:。 AVブロックの強化(参照。 禁 ⁇ 。).
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、非血小板減少症。 紫斑病、および血小板減少性紫斑病。.
過敏反応:。 発熱と痛みの組み合わせ。 喉の痛み、喉頭けいれん、呼吸困難。.
市販後の経験。
以下の副作用が報告されています。 Lopressorの承認後の使用:混乱状態、血の増加。 トリグリセリドと高密度リポタンパク質(HDL)の減少。. これらだから。 レポートは不確実なサイズの人口からのものであり、混乱する可能性があります。 要因、それらの頻度を確実に推定することは不可能です。.
薬物相互作用。
カテコールアミン枯渇薬。
カテコールアミン枯渇薬(例:.、reserpine)があるかもしれません。 ベータ遮断薬またはモノアミンオキシダーゼ(MAO)を投与した場合の相加効果。 阻害剤。. Lopressorとカテコールアミンで治療された患者を観察します。 低血圧または顕著な徐脈の証拠のためのデプレター。 めまい、失神、または姿勢性低血圧。. さらに、おそらく重要です。 高血圧は理論的には中止後最大14日で発生する可能性があります。 不可逆的なMAO阻害剤との併用投与。.
Digitalis GlycosidesおよびBeta Blockers。
ジギタリス配糖体とベータ遮断薬の両方が遅い。 房室伝導と心拍数の低下。. 併用できます。 徐脈のリスクを高めます。. 心拍数とPR間隔を監視します。.
カルシウムチャネルブロッカー。
ベータアドレナリン作動性 ⁇ 抗薬の併用投与。 カルシウムチャネルブロッカーを使用すると、心筋の相加的な減少が生じる可能性があります。 負のクロノトロピーおよびイノトロピー効果による収縮性。.
一般的な麻酔薬。
一部の吸入麻酔薬は、心抑制剤を高める可能性があります。 ベータ遮断薬の効果(参照。 警告。, 主要手術。).
CYP2D6阻害剤。
CYP2D6酵素の強力な阻害剤は、 の薬物動態を模倣するロプレッサーの血漿濃度。 CYP2D6代謝不良者(参照。 薬物動態セクション。)。. 増加する。 メトプロロールの血漿濃度は、の心選択性を低下させます。 メトプロロール。. CYP2D6の臨床的に重要な強力な阻害剤は抗うつ薬です。 フルボキサミン、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、ブプロピオンなど。 クロミプラミン、およびデシプラミン;クロルプロマジンなどの抗精神病薬。 フルフェナジン、ハロペリドール、チオリダジン;キニジンなどの抗不整脈薬。 またはプロパフェノン;リトナビルなどの抗レトロウイルス薬;などの抗ヒスタミン薬。 ジフェンヒドラミン;ヒドロキシクロロキンやキニジンなどの抗マラリア薬; テルビナフィンなどの抗真菌薬。.
ヒドララジン。
ヒドララジンの併用投与は阻害する可能性があります。 メトプロロールの全身性代謝により、濃度が上昇します。 メトプロロール。.
アルファアドレナリン作動薬。
などのアルファアドレナリン遮断薬の降圧効果。 グアネチジン、ベタニジン、レセルピン、アルファ-メチルドパまたはクロニジンである可能性があります。 Lopressorを含むベータ遮断薬によって増強されました。. ベータアドレナリン遮断薬は可能です。 また、プラゾシンの初回投与による姿勢の降圧効果を増強します。 おそらく反射頻脈を防ぐことによって。. それどころか、ベータアドレナリン作動性。 ブロッカーはまた、離脱に対する高血圧反応を増強する可能性があります。 クロニジンとベータアドレナリン作動を併用している患者のクロニジン。 ブロッカー。. 患者がクロニジンとロプレッサーを同時に治療されている場合、および。 クロニジン治療は中止されます。クロニジンの数日前にロプレッサーを中止してください。 撤回されます。. クロニジンの離脱に続く可能性のあるリバウンド高血圧症。 同時にベータ遮断薬治療を受けている患者で増加させます。.
エルゴットアルカロイド。
ベータ遮断薬との併用投与が増加する可能性があります。 麦角アルカロイドの血管収縮作用。.
ジピリダモール。
一般に、ベータ遮断薬の投与はそうあるべきです。 心拍数を注意深く監視しながら、ジピリダモール検査の前に差し控えられました。 ジピリダモール注射後。.
高血圧と狭心症。
これらの副作用は、による治療のために報告されました。 経口ロプレッサー。. ほとんどの副作用は穏やかで一時的なものです。.
中央神経系。
疲労感とめまいは約100のうち10で発生しました。 患者。. うつ病は100人の患者のうち約5人で報告されています。. メンタル。 混乱と短期記憶喪失が報告されています。. 頭痛、悪夢、。 不眠症も報告されています。.
心血管。
息切れと徐脈が発生しました。 100人の患者のうち約3人。. 冷たい四肢;動脈不全、。 通常レイノータイプの;動 ⁇ ;うっ血性心不全;周辺。 浮腫;低血圧は100人の患者のうち約1人で報告されています。. 壊 ⁇ 。 既存の重度の末 ⁇ 循環障害のある患者にもあります。 ごくまれに報告されています。. (見る。 禁 ⁇ 。, 警告。、および。 注意。.)
呼吸器。
⁇ 鳴(気管支 ⁇ )と呼吸困難が報告されています。 100人の患者のうち約1人(参照 警告。)。. 鼻炎も報告されています。.
消化器。
下 ⁇ は100人の患者のうち約5人で発生しています。. 吐き気、。 口渇、胃の痛み、便秘、 ⁇ 腸、胸やけが続いています。 100人の患者のうち約1人で報告されています。. ⁇ 吐はよくあることでした。. 市販後の経験では、肝炎、黄 ⁇ などの非常にまれな報告が明らかになります。 非特異的な肝機能障害。. トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼの分離症例。 乳酸脱水素酵素の上昇も報告されています。.
過敏反応。
⁇ または発疹は、100人の患者のうち約5人で発生しています。. ごくまれに、光線過敏症と乾 ⁇ の悪化が報告されています。.
その他。
ペイロニー病は1件未満で報告されています。 100,000人の患者。. 筋骨格痛、かすみ目、耳鳴りも見られます。 報告されている。.
可逆性脱毛症のまれな報告があります。 無 ⁇ 粒球症、そして乾燥した目。. 薬物の中止を検討する必要があります。 そのような反応が他に説明できない場合。. 非常にまれです。 体重増加、関節炎、および後腹膜線維症の報告(関係。 Lopressorへの明確な確立はありません)。.
ベータ遮断薬に関連する眼球皮膚症候群。 ロプレッサーでは、プロロールは報告されていません。.
心筋 ⁇ 塞。
これらの副作用は治療から報告されました。 許容されたときに静脈内ロプレッサーが投与されたレジメン。.
中央神経系:。 疲れが報告されています。 100人の患者のうち約1人。. めまい、睡眠障害、幻覚、。 頭痛、めまい、視覚障害、混乱、性欲の低下があります。 報告もされていますが、薬物関係は明確ではありません。.
心血管:。 のランダム化された比較。 臨床薬理学セクションに記載されているロプレッサーとプラセボ。 以下の副作用が報告されました:。
Lopressor®。 | プラセボ。 | |
低血圧(収縮期血圧<90 mmHg)。 | 27.4%。 | 23.2%。 |
徐脈(心拍数<40ビート/分)。 | 15.9%。 | 6.7%。 |
2度または3度の心臓ブロック。 | 4.7%。 | 4.7%。 |
1度心ブロック(P-R≥0.26秒)。 | 5.3%。 | 1.9%。 |
心不全。 | 27.5%。 | 29.6%。 |
呼吸器:。 肺起源の呼吸困難はされています。 100人の患者のうち1人未満で報告されています。.
消化管:。 吐き気と腹痛があります。 100人の患者のうち1人未満で報告されています。.
皮膚科:。 発疹と乾 ⁇ の悪化がありました。 報告されていますが、薬物関係は明確ではありません。.
その他:。 不安定な糖尿病と ⁇ 行。 報告されていますが、薬物関係は明確ではありません。.
潜在的な副作用。
上記に記載されていないさまざまな副作用があります。 他のベータアドレナリン遮断薬で報告され、考慮されるべきです。 Lopressorに対する潜在的な副作用。.
中央神経系:。 可逆的な精神うつ病。 カタトニアに進行;を特徴とする急性可逆症候群。 時間と場所の見当識障害、短期的な記憶喪失、感情的な不安定さ、わずかに。 センサーが ⁇ り、神経心理測定学のパフォーマンスが低下しました。.
心血管:。 AVブロックの強化(参照。 禁 ⁇ 。).
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、非血小板減少症。 紫斑病、および血小板減少性紫斑病。.
過敏反応:。 発熱と痛みの組み合わせ。 喉の痛み、喉頭けいれん、呼吸困難。.
市販後の経験。
以下の副作用が報告されています。 Lopressorの承認後の使用:混乱状態、血の増加。 トリグリセリドと高密度リポタンパク質(HDL)の減少。. これらだから。 レポートは不確実なサイズの人口からのものであり、混乱する可能性があります。 要因、それらの頻度を確実に推定することは不可能です。.
急性毒性。
過剰摂取のいくつかのケースが報告されており、いくつかはリードしています。 死ぬまで。.
経口LD50(mg / kg):マウス、1158-2460;ラット、3090-4670。.
兆候と症状。
過剰摂取に関連する潜在的な兆候と症状。 ロプレッサーは徐脈、低血圧、気管支 ⁇ 、心筋 ⁇ 塞です。 心不全、そして死。.
管理。
特定の解毒剤はありません。.
一般に、急性または最近の心筋の患者。 ⁇ 塞は他の患者よりも血行力学的に不安定である可能性があり、そうすべきです。 それに応じて扱われる(参照。 警告。, 心筋 ⁇ 塞。).
ロプレッサーの薬理作用に基づいて、 以下の一般的な対策を採用する必要があります。
薬物の除去:。 胃洗浄はする必要があります。 実行されました。.
過剰摂取の他の臨床症状は管理されるべきです。 集中治療の現代的な方法に症状が基づいています。.
低血圧:。 vasopressorを管理します。.、。 レバルテレノールまたはドーパミン。.
気管支 ⁇ :。 ベータ2刺激剤を投与します。 および/またはテオフィリン誘導体。.
心不全:。 ジギタリスグリコシドを投与します。 利尿薬。. 不十分な心臓の収縮に起因するショックでは、投与を検討してください。 ドブタミン、イソプロテレノール、またはグルカゴンの。.
相対ベータ1の選択性は、以下によって示されます。 (1)健康な被験者では、Lopressorはベータ2を介したベータを元に戻すことはできません。 エピネフリンの血管拡張効果。. これは非選択的な効果とは対照的です。 (beta1とbeta2)血管拡張を完全に逆転させるベータ遮断薬。 エピネフリンの効果。. (2) ⁇ 息患者では、LopressorはFEVを低下させます。1 と。 FVCは、非選択的ベータ遮断薬であるプロプラノロールよりも大幅に少ない。 同等のベータ1受容体遮断用量。.
ロプレッサーには本質的な交感神経刺激作用はありません。 膜安定化活動は、それよりもはるかに高い用量でのみ検出可能です。 ベータ封鎖に必要です。. 動物と人間の実験は、そのLopressorを示しています。 副鼻腔の速度を遅くし、AV結節伝導を減少させます。.
薬物が10分間に注入されたとき、通常。 ボランティア、最大ベータ遮断は約20分で達成されました。. 同等の最大ベータ遮断効果は、経口および静脈内で達成されます。 約2.5:1の比率での線量。. 線形関係があります。 血漿レベルの対数と運動心拍数の低下の間。.
急性心筋患者のいくつかの研究で。 ⁇ 塞、静脈内投与、それに続くロプレッサーの経口投与により、 心拍数、収縮期血圧、心拍出量の低下。. ストローク。 体積、拡張期血圧、肺動脈末期拡張期血圧。 変更なしのまま。.
吸収。
即時放出の推定経口バイオアベイラビリティ。 メトプロロールは、飽和可能な全身性代謝のため、約50%です。 線量の増加に伴う曝露の不釣り合いな増加につながります。.
分布。
メトプロロールは、報告された量で広範囲に分布しています。 3.2〜5.6 L / kgの分布の。. 血漿中のメトプロロールの約10%が結合しています。 血清アルブミンに。. メトプロロールは胎盤を通過することが知られており、中に含まれています。 母乳。. メトプロロールは、その後、血液脳関門を通過することも知られています。 血漿で観察されたものに近い経口投与およびCSF濃度。 報告されています。. メトプロロールは重要なP糖タンパク質基質ではありません。.
代謝。
ロプレッサーは主にCYP2D6によって代謝されます。. メトプロロールです。 Rand S-エナンチオマーのラセミ混合物、および経口投与した場合。 酸化表現型に依存するステレオ選択的代謝を示します。. CYP2D6は、白人の約8%と約2%に存在していません(代謝不良者)。 他のほとんどの人口。. 貧しいCYP2D6代謝者は数倍高い値を示します。 正常な広範囲の代謝者よりもロプレッサーの血漿濃度。 CYP2D6の活性は、それによってLopressor ⁇ ¢âの心選択性を低下させます。.
除去。
Lopressorの除去は、主に生体内変化によるものです。 肝臓。. メトプロロールの平均排出半減期は3〜4時間です。に。 CYP2D6代謝者の数が少ない場合、半減期は7〜9時間になることがあります。. 約95%。 用量の尿から回収できます。. ほとんどの被験者(広範囲。 代謝者)、静脈内投与量の10%未満が変化せずに排 ⁇ されます。 尿中の薬。. 貧しい代謝者では、経口または最大30%または40%。 静脈内投与はそれぞれ変更せずに排 ⁇ される場合があります。残りは排 ⁇ されます。 ベータ遮断作用がないように見える代謝物としての腎臓による。. ステレオ異性体の腎クリアランスはステレオ選択性を示しません。 腎排 ⁇ 。.