コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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すべての剤形について。
微生物の敏感な株によって引き起こされる感染症:。
上気道およびロールガン(h。. 急性および慢性副鼻腔炎、急性および慢性平均中耳炎、 ⁇ 瘍、 ⁇ 炎、 ⁇ 頭炎);。
下気道部門(h。. 細菌性超感染を伴う急性気管支炎、慢性気管支炎、肺炎);。
尿路(例:. ⁇ 炎、尿道炎、腎 ⁇ 腎炎);。
婦人科;。
人間や動物の ⁇ 傷を含む皮膚や軟部組織;。
骨と結合組織;。
胆 ⁇ 経路(胆 ⁇ 炎、胆管炎);。
歯原性。.
アモキシクラフ。®
投与中/投与中の溶液を準備するための粉末の場合。
腹部感染症;。
性感染症( ⁇ 病、軟部シャンクル);。
手術後の感染防止。.
オーグメンチン薬。® SRは、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに敏感な微生物によって引き起こされる以下の局在の細菌感染症の治療に使用されます。
地域密着型肺炎、慢性気管支炎の悪化、急性細菌性副鼻腔炎などの気道感染症が通常引き起こされます。 Streptococcus pneumoniae。 (含む. ペニシリン耐性株)、。 Haemophilus influenzae。1、Moraxella catarrhalis。1 と。 連鎖球菌のpyogenes;。
歯科への外科的介入後の局所感染の予防。.
1 これらの細菌のいくつかの株はベータラクタマーゼを生成するため、アモキシシリン単剤療法の影響を受けません。.
アモキシシリンに敏感な微生物によって引き起こされる感染症は、オーグメンチンで治療できます。® SR、アモキシシリンはその活性物質の1つであるため。. オーグメンチン薬。® SRは、アモキシシリンに敏感な微生物、およびアモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに敏感なベータラクタマーゼを生成する微生物によって引き起こされる混合感染症の治療にも示されています。.
オーグメンチン薬。® SRは菌株に関して有効性を実証しています。 S. pneumoniae。ペニシリンに耐性(IPC≥2 mg / Lのプレート)。.
カミュラン酸アモキシシリンの組み合わせを含む薬物は、ロシアの抗生物質療法ガイドラインと、カモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに対する病原体の感受性に関する地域データに従って使用する必要があります。.
アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせに対する細菌の感受性は、地域や時間とともに変化します。. 可能な場合は、局所感度データを考慮する必要があります。. 必要に応じて、微生物学的サンプルを収集し、細菌学的感度分析を実施する必要があります。.
⁇ 悪路感染症。 (急性および慢性気管支炎。, 葉と気管支肺炎。, プレウラ経験。, 肺の ⁇ 瘍。, 耳の感染症。, 鼻と喉。) ⁇ 尿生殖器系と骨盤臓器の感染症。 (腎 ⁇ 腎炎。, 脊髄炎。, ⁇ 炎。, 尿道炎。, 前立腺炎。, 子宮 ⁇ 管炎。, 塩 ⁇ け炎。, salspingoophorite。, 尿細管大 ⁇ 瘍。, 子宮内膜炎。, 細菌性 ⁇ 炎。, 敗血症性中絶。, 産後敗血症。, 骨盤腹膜炎。, ソフトシャンカー。, ⁇ 病。) 皮膚や軟部組織の感染症。 ( ⁇ 瘍。, 軟組織の炎症。, 面。, ⁇ 疹。, 中古感染皮膚科。, ⁇ 瘍。, ⁇ 。, 傷の感染。) 胆 ⁇ 感染症。 (コランジャイト。, 胆 ⁇ 炎。) 腸感染症。 (赤 ⁇ 。, サルモネラ症。, サルモネラ症。) 腹部敗血症。, その他の感染症。 — 骨髄炎。, 心内膜炎。, 髄膜炎。, 敗血症。, 腹膜炎。, 外科的介入後の感染症。.
また、消化管、骨盤、頭と首、心臓、腎臓、胆 ⁇ 経路での大規模な外科手術に関連する感染症の予防にも使用されます。.
薬物の成分に対する過敏症;。
既往症におけるペニシリン、セファロスポリンおよび他のベータラクタム抗生物質に対する過敏症;。
既往黄および/または既往症におけるアモキシシリン/クラブラン酸の使用によって引き起こされるその他の肝機能障害;。
感染性単核球症およびリンパ白血病;。
アモキシクレーブによって分散された錠剤用。® さらにキクタブ。
12歳未満または体重が40 kg未満の子供。.
フェニルケトン尿症;。
腎不全(クレアチニン<30 ml /分)(875 mg + 125 mgを分散した錠剤の場合)。
注意して :。 既往症の偽膜性大腸炎、消化管の疾患、肝不全、重度の腎機能障害、妊娠、授乳、抗凝固剤との同時使用。.
アモキシシリン、クラブラン酸、薬物の他の成分、ベータラクタム抗生物質(例:. ペニシリン、セファロスポリン)既往症;。
既往症でアモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせを使用する場合の黄 ⁇ または肝機能障害の以前のエピソード。.
注意して :。 肝機能障害。.
ペニシリン抗生物質に対する過敏症、感染性単核球症、リンパ白血病。.
アモキシクラフ。® 投与中/投与中の溶液を準備するためのフィルムシェルと粉末でコーティングされた錠剤。
消化器系から:。 食欲不振。, 吐き気。, ⁇ 吐。, 下 ⁇ 。, 腹痛。, 胃炎。, 口内炎。, 光沢。, 黒の「毛深い」言語。, 歯科用エナメルの黒ずみ。, 出血性大腸炎。 (治療後に発症することもあります。) 腸内。, 偽膜性大腸炎。, 肝機能障害。, ALTアクティビティを増やします。, AST。, SCFおよび/または血漿中のビリルビンのレベル。, 肝不全。 (高齢者ではより頻繁に。, 男性。, 長期療法あり。) 胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 。, 肝炎。.
アレルギー反応:。 かゆみ、じんま疹、紅斑性発疹、多形性 ⁇ 形性紅斑、血管神経性浮腫、アナフィラキシーショック、アレルギー性血管炎、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群、急性全身性外膜、血清疾患と同様の症候群、毒素。.
血液形成系とリンパ系の側から:。 可逆性白血球減少症(好中球減少症を含む)、血小板減少症、溶血性貧血、PVの可逆的増加(抗凝固剤と併用した場合)、出血時間の可逆的増加、好酸球増加、汎ジトフェニア、血小板増加症、無 ⁇ 粒球症。.
CNSの側から:。 めまい、頭痛、けいれん(高用量の薬を服用しているときに腎機能障害のある患者で発生する可能性があります)。.
尿器系から:。 間質性ヒスイ、結晶尿症、血尿。.
その他:。 カンジダ症および他のタイプの超感染。.
アモキシクラフ。®
フィルムシェルで覆われた錠剤の場合、摂取用の懸 ⁇ 液を準備するための粉末、追加の溶液を準備するための粉末。
CNSの側から:。 多動。. 不安感、不眠症、行動変化、覚 ⁇ 。.
アモキシクラフ。®
アモキシクラフ。® キクタブ。
アモキシクラフ。® QuiktabとAmoxiclav。® 摂取用の懸 ⁇ 液を準備するための粉末。
血液形成器官とリンパ系の側から:。 まれ-可逆性白血球減少症(好中球減少症を含む)、血小板減少症;非常にまれに-好酸球増加症、血小板増加症、可逆性無 ⁇ 粒球症、出血時間の増加、PVの可逆的増加、貧血を含む。. 可逆性溶血性貧血。.
免疫系の側から:。 頻度不明-血管神経性腫れ、アナフィラキシー反応、アレルギー性血管炎、血清疾患と同様の症候群。.
神経系の側から:。 まれ-めまい、頭痛;非常にまれ-不眠症、覚 ⁇ 、不安、行動の変化、可逆的多動、けいれん;けいれんは、腎機能障害のある患者や、高用量の薬物を受けている患者で観察できます。.
LCDの側面から:。 多くの場合-食欲不振、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。. 吐き気は、高用量で服用するとより頻繁に観察されます。. LCDの障害が確認された場合、食事の最初に薬を服用すると、それらを排除できます。まれに-消化器疾患;非常にまれに-抗生物質(偽膜性および出血性大腸炎を含む)、黒い「毛深い」言語、胃炎、口内炎を服用して誘発される抗生物質関連大腸炎。. 子供では、歯科用エナメルの表面層の色の変化は非常にまれでした。. 口腔のケアにより、歯科用エナメル質の色が変化するのを防ぎます。.
皮膚の側から:。 まれ-皮膚の発疹、かゆみ、イラクサ。まれに-多形性 ⁇ 出性紅斑;頻度不明-スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、ブルシード剥離性皮膚炎、急性全身性発疹性空洞。.
尿器系から:。 非常にまれ-結晶尿症、間質性ヒスイ、血尿。.
肝臓と胆道から:。 まれに-ALTおよび/またはASTの活動の増加(この現象はベータラクタム抗生物質療法を受けている患者で観察されますが、その臨床的意義は不明です);肝臓からの不要な現象は主に男性と高齢の患者で観察され、長期の治療に関連している可能性があります。. これらの望ましくない現象は、子供ではほとんど観察されません。.
記載されている兆候や症状は通常、プロセスまたは治療終了直後に見られますが、場合によっては、治療完了後数週間以内に現れないことがあります。. 不要な現象は通常可逆的です。. 肝臓からの不要な現象は深刻な場合があり、非常にまれなケースで致命的な結果の報告がありました。. ほとんどすべての場合、これらは重度の併用病理を有する患者、または潜在的に肝毒性薬を同時に投与された患者でした。. 非常にまれ-SchFの活性の増加、ビリルビン、肝炎、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ のレベルの増加(他のペニシリンおよびセファロスポリンとの併用療法によって注目)。.
その他:。 多くの場合-皮膚カンジダ症と粘膜;頻度は不明-鈍感な微生物の増殖。.
以下に示す不要な現象は、臓器損傷と臓器系、発生頻度に従ってリストされています。. 発生頻度は次のように決定されます。非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100および<1/10;まれに-≥1/ 1000および<1/100;まれに-≥1/10000および<1/1000;ごくまれに-個々のケースを含む<1/10000。. 頻度カテゴリーは、薬物の臨床試験と登録後の監視に基づいて形成されました。.
感染症および寄生虫症:。 多くの場合-性器モニリア症、皮膚スラッシュカンジダ症。.
血液およびリンパ系から:。 まれ-可逆性白血球減少症(好中球減少症を含む)および血小板減少症;非常にまれに-可逆性無 ⁇ 粒球症と溶血性貧血、出血時間の増加とPV .
免疫系の側から:。 非常にまれ-血管神経腫 ⁇ 、アナフィラキシー反応、血清疾患と同様の症候群、アレルギー性血管炎。.
神経系の側から:。 まれ-めまい、頭痛;ごくまれ-可逆的多動、けいれん。.
LCDの側面から:。 非常に頻繁に-下 ⁇ ;しばしば-吐き気、腹痛;まれに- ⁇ 吐、消化器疾患;非常にまれに-抗生物質(偽膜性大腸炎および出血性大腸炎を含む)、黒い「毛深い」言語を服用することによって誘発される大腸炎。.
肝臓と胆道から:。 まれに-ACTおよび/またはALTアクティビティの適度な増加。. この現象はベータラクタム抗生物質療法を受けている患者で観察されますが、その臨床的意義は不明です。非常にまれ-肝炎と胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 。. この現象は、ペニシリン抗生物質療法とセファロスポリンを受けている患者で観察されます。.
肝臓からの不要な現象は主に男性と高齢の患者で観察され、長期療法と関連している可能性があります。.
記載されている兆候や症状は通常、プロセスまたは治療終了直後に見られますが、場合によっては、治療完了後数週間以内に現れないことがあります。. 不要な現象は通常可逆的です。. 肝臓からの不要な現象は深刻な場合があり、非常にまれなケースで致命的な結果の報告がありました。. ほとんどすべての場合、これらは重度の併用病理を有する患者、または潜在的に肝毒性薬を同時に投与された患者でした。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-発疹、かゆみ、イラクサ。まれに-多形紅斑;非常にまれに-スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、ブルシード剥離性皮膚炎、急性全身性発疹性空虚症。. アレルギー反応が発生した場合は、オーグメンチン薬による治療。® SRを停止する必要があります。.
腎臓と尿路から:。 非常にまれ-間質性ヒスイ、結晶尿症。.
呼吸障害(吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )、アレルギー反応(不整脈、発疹)。.
薬物の過剰摂取による死亡または生命にかかわる副作用の報告はありません。.
症状:。 ほとんどの場合-胃腸管による障害(腹部のボン、下 ⁇ 、 ⁇ 吐)、不安覚 ⁇ 、不眠症、めまい、孤立した症例-けいれん発作。.
治療:。 過剰摂取の間、患者は医師の監督下にあり、治療-症候性である必要があります。.
薬物の最近の摂取(4時間未満)の場合、胃を洗浄し、吸引を減らすために活性炭を割り当てる必要があります。. アモキシシリン/クラブラネートカリウムは血液透析により除去されます。.
症状:。 消化管の症状と水電解質バランスの障害が観察されます。. アモキシシリン結晶が記載されており、場合によっては腎不全の発症につながります(参照)。. "特別な指示")。.
治療:。 LCDの症状は対症療法であり、特に水電解質バランスの正常化に重点を置いています。. アモキシシリンとクラブラン酸は血液透析により血流から取り除くことができます。.
症状:吐き気、下 ⁇ 、 ⁇ 吐。.
治療:症候性;血液透析は効果的です。.
Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;
- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;
- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1-го типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Замедленное высвобождение амоксициллина в препарате Аугментин® СР позволяет сохранять чувствительность тех штаммов S. pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину обусловлена пенициллинсвязывающими белками (пенициллинрезистентные S. pneumoniae, или PRSP).
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, стрептококки группы Viridans2, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., в т.ч. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., в т.ч. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.
1 Для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Резистентность
Перекрестная резистентность. Амоксициллин непосредственно демонстрирует перекрестную резистентность с другими бета-лактамными антибиотиками, а также комбинацией бета-лактамных антибиотиков с ингибиторами бета-лактамаз и цефалоспоринами.
Механизмы резистентности. Клавулановая кислота защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз. Замедленное высвобождение действующих веществ препарата Аугментин® СР повышает эффективность амоксициллина в отношении микроорганизмов, резистентность которых обусловлена модификацией пенициллинсвязывающих белков.
Бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных возбудителей (в т.ч. и тех штаммов, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам и образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
アモキシシリンとクラブラン酸の主な薬物動態パラメータは類似しています。. アモキシシリンとクラヴラン酸は、生理学的値がpHの水溶液によく溶解し、薬物アモキシクラフを服用した後。® LCDからすばやく完全に吸収されます。食事の最初に薬を服用する場合、活性物質(アモキシシリンとクラブラン酸)の吸収が最適です。.
摂取後のアモキシシリンとクラブラン酸のバイオアベイラビリティは約70%です。.
血漿濃度のピークは、入院後約1時間に達します。. 値Cマックス。 アモキシシリン用(用量によって異なります)3〜12μg/ ml、クラヴラン酸用-約2μg/ ml。.
Cマックス。 1.2 g(1000 + 200 mg)の用量の ⁇ 地注射後の血漿中では、アモキシシリンでは105.4 mg / L、クラブラン酸では28.5 mg / Lです。.
薬アモキシクラフを使用する場合。® 血漿中のアモキシシリン/クラヴラン酸の濃度は、対応する用量のアモキシシリンまたはクラヴラン酸を同等の用量で個別に経口投与した場合の濃度と同様です。.
両方のコンポーネントは十分なVによって特徴付けられます。d 体のさまざまな臓器、組織、液体媒体(h。. 肺では、腹腔の臓器;脂肪、骨、筋肉組織;胸膜、滑液、腹膜液;皮膚、胆 ⁇ 、尿、 ⁇ 性分離、 ⁇ 、間質液)。.
血漿タンパク質との結合は中程度です-クラブラン酸では25%、アモキシシリンでは18%。.
Vd アモキシシリンでは約0.3〜0.4 l / kg、クラブラン酸では約0.2 l / kgです。.
アモキシシリンとクラヴラン酸は、不燃性の脳膜で血液脳関門を貫通しません。.
アモキシシリン(ほとんどのペニシリンと同様)は母乳で分 ⁇ されます。. 微量のクラヴラン酸も母乳に含まれていました。. アモキシシリンとクラヴラン酸が胎盤関門に侵入します。.
アモキシシリンは主に腎臓に由来し、クラヴラン酸は腎メカニズムと非点メカニズムの両方に由来します。. 1錠以内に1回摂取した後、最初の6時間、250 + 125 mgまたは500 + 125 mgのアモキシシリン約60〜70%、クラヴラン酸40〜65%を尿なしで排 ⁇ します。. アモキシシリンの初期用量の約10〜25%が、不活性なペニシル酸の形で尿とともに排 ⁇ されます。. 人体のクラブラン酸は、2.5-ジジドロ-4-(2-ヒドロキシエテル)-5-オキソ-1N-ピロール-3-炭酸と1-アミノ-4-ヒドロキシ-ブタン-2-の形成により、激しい代謝を受けます。尿と ⁇ 便で排 ⁇ されます。.
ミドルT1/2。 アモキシシリン/クラヴラン酸は約1時間、健康な患者の平均総クリアランスは約25 l / hです。. さまざまな研究で、アモキシシリンを尿で24時間除去すると、約50〜85%、クラブラン酸-27〜60%であることがわかりました。. 入院後の最初の2時間は、クラヴラン酸の最大量が排 ⁇ されます。.
アモキシシリンとクラブラン酸の薬物動態学的指標を表1にまとめます。.
表1。
| 中(±SD)薬物動態指標。 | |||||
| 既存の物質アモキシシリン/クラヴラン酸。 | 用量、mg。 | Cマックス。、mcg / ml。 | Tマックス。h。 | AUC。(0–24)。、mcg・h / ml。 | T1/2。h。 |
| アモキシシリン。 | |||||
| 875 mg / 125 mg。 | 875。 | 11.64±2.78。 | 1.5(1–2.5)。 | 53.52±12.31。 | 1.19±0.21。 |
| 500 mg / 125 mg。 | 500。 | 7.19±2.26。 | 1.5(1–2.5)。 | 53.52±8.37。 | 1.15±0.2。 |
| クラヴラン酸。 | |||||
| 875 mg / 125 mg。 | 125。 | 2.18±0.99。 | 1.25(1–2)。 | 10.16±3.04。 | 0.96±0.12。 |
| 500 mg / 125 mg。 | 125。 | 2.4±0.83。 | 1.5(1–2)。 | 15.52±3.86。 | 0.98±0.12。 |
肝機能障害のある患者。
重度の腎不全Tの患者。1/2。 アモキシシリンでは7.5時間、クラブラン酸では4.5時間に増加します。.
肝機能障害のある患者の場合、薬物の用量は注意して選択する必要があります。肝臓の状態を常に監視する必要があります。.
両方の成分は血液透析によって除去され、少量の腹膜透析によって除去されます。.
吸引。
薬物アウグメンチンの両方の活性物質。® SR、アモキシシリン、クラヴラン酸、pHの生理学的値を持つ水溶液によく溶解し、経口投与後に消化管からすばやく完全に吸収されます。. 食開始時に薬を服用する場合、活性物質の吸引が最適です。.
以下は、2錠を服用した後のアモキシシリンとクラブラン酸の薬物動態パラメーターです。. オーグメンチン薬。® SRの健康なボランティアが食事を始めました。.
表1。
薬物動態パラメータの平均値。
| 薬。 | 用量、mg。 | T> IPC。1h(%)。2 | Cマックス。、mg / l。 | Tマックス。h。 | AUC、mcg・h / ml。 | T1/2。h。 |
| アモキシシリン。 | ||||||
| Lomo-CV 1000 mg + 62.5 mg×2。 | 2000年。 | 5.9(49.4)。 | 17 | 1.5。 | 71.6。 | 1.27。 |
クラヴラン酸。 | ||||||
| Lomo-CV 1000 mg + 62.5 mg×2。 | 125。 | 定義されていません。 | 2.05。 | 1.03。 | 5.29。 | 1.03。 |
1 IPC 4 mg / Lの細菌の場合
2 T> IPC、h(%)-時間(投与間の時間間隔のパーセンテージとして)。その間、血液中の薬物の濃度は特定の病原体のIPCよりも高くなります。.
オーグメンチン薬。® SRには独自の薬理学的プロファイルがあり、この薬剤の特徴である指標T> IPCは、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせを含む活性物質の即時放出を伴う錠剤を服用する場合には達成されません。.
分布。
アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせの導入と同様に、アモキシシリンとクラブラン酸の治療濃度は、さまざまな組織と間質液(鉄の泡、腹部組織、皮膚、脂肪と筋肉組織、滑液と腹膜液、胆 ⁇ 、化 ⁇ 性分離可能)で作成されます)。.
アモキシシリンとクラブラン酸は、血漿タンパク質との結合度が低いです。. 研究によると、血漿中の総クラブラン酸の約25%とアモキシシリンの18%が血漿タンパク質と関連しています。.
動物実験では、オーグメンチン薬の成分の累積は検出されませんでした。® 任意の臓器のSR。.
アモキシシリンは、ほとんどのペニシリンと同様に、母乳を浸透させます。. 微量のクラヴラン酸も母乳に含まれていました。. 口腔の粘膜の下 ⁇ とカンジダ症を発症する可能性を除いて、母乳を与えられた子供の健康に対するアモキシシリンとクラヴラン酸の他の悪影響は知られていない。.
薬物オーグメンチンを服用する際の動物の生殖機能に関する研究。® SRは、アモキシシリンとクラヴラン酸が胎盤関門に侵入することを示しています。. しかし、胎児への悪影響は明らかになりませんでした。.
代謝。
アモキシシリンの初期用量の10〜25%は、不活性代謝物(ペニシリン酸)の形で腎臓から排 ⁇ されます。. クラブラン酸は、最大2.5ジヒドロ-4-(2-ヒドロキシエテル)-5-オキソ-1N-ピロール-3-炭酸および1-アミノ-4-ヒドロキシ-ブタン-2-itまで激しい代謝を受け、腎臓から排 ⁇ されます。 LCD、および二酸化炭素の形で呼気。.
結論。
他のペニシリンと同様に、アモキシシリンは主に腎臓に由来し、クラヴラン酸は腎メカニズムと非点メカニズムの両方で排 ⁇ されます。.
研究によると、平均して、アモキシシリンの約60〜70%とクラブラン酸の約40〜65%が腎臓から排出されます。.
同時サンプリングはアモキシシリンの除去を遅らせますが、クラブラン酸の除去を遅らせません(参照。. "相互作用")。.
アモキシシリンとクラヴラン酸の医薬品は似ています。. 1200 mgおよび600 mg Cの用量での投与中/投与後マックス。 アモキシシリン-それぞれ105.4 mcg / mlおよび32.2 mcg / ml、クラブラン酸-それぞれ28.5 mcg / mlおよび10.5 mcg / ml。. 血漿タンパク質との関係:アモキシシリン-17–20%、クラヴラン酸-23–30%。. 肝臓の両方の成分が代謝されます:アモキシシリン-導入用量の10%、クラブラン酸-50%。. T1/2。 アモキシシリンでは1.2 gおよび600 mg-0.9および1.07 h、クラブラン酸ではそれぞれ0.9および1.12 h-の投与後/投与後。. それは主に腎臓(クラブのろ過とチャネル分 ⁇ )によって得られます:アモキシシリンとクラブラン酸の用量のそれぞれ50–78%と25–40%は、投与後の最初の6時間中に変化せずに表示されます。.
- 組み合わせのペニシリン。
すべての剤形について。
制酸剤、グルコサミン、下剤、アミノグリコシドは吸収を遅らせ、アスコルビン酸は吸収を高めます。.
利尿薬、アロプリノール、フェニルブタゾン、NSAID、および運河の分 ⁇ をブロックするその他の薬物(プロベネジド)は、アモキシシリンの濃度を増加させます(クラブラン酸は主にもつれろ過によって得られます)。.
薬物アモキシクラフの同時使用。® メトトレキサートはメトトレキサートの毒性を増加させます。.
アロプリノールとのアポイントメントは、試験の開発の頻度を高めます。. ジスルフィラムとの同時使用は避けてください。.
PABKが形成される代謝の過程で、薬物の効率を低下させます。エチニルエストラジオールは、画期的な出血を引き起こすリスクがあります。.
文献は、アセオクマロールまたはワルファリンとアモキシシリンを併用した患者におけるINRの増加のまれなケースを説明しています。. 抗凝固剤とPVまたはINRを同時に使用する必要がある場合は、薬剤の処方またはキャンセル時に注意深く監視する必要があります。.
⁇ 抗リファンピシンとの併用(抗菌効果の相互弱化)。. アモキシクラフ薬。® 薬アモキシクラフの有効性が低下する可能性があるため、静菌抗生物質(マクロリド、テトラサイクリン)、スルホニルアミドと同時に併用しないでください。®.
アモキシクラフ薬。® 経口避妊薬の有効性を低下させます。.
分散した錠剤と、追加への入場のために懸 ⁇ 液を準備するための粉末。
間接的な抗凝固剤の有効性を高めます(腸内微生物 ⁇ を抑制し、ビタミンK合成とプロトロンビン指数を減らします)。. 場合によっては、薬を服用するとPVが長くなる可能性があり、抗凝固剤とアモキシクラフを使用する場合は注意が必要です。®キクタブ。.
プロベネジドはアモキシシリンの産出量を減らし、その血清濃度を増加させます。.
ミコフェノール酸モフェチルを投与されている患者では、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせの使用開始後、活性代謝物-ミコフェノール酸の濃度の低下が観察され、その後、約50%の薬剤を服用しました。. この濃度の変化は、ミコフェン酸の曝露の一般的な変化を正確に反映することはできません。.
投与中/投与中の溶液を準備するための粉末の場合。
アモキシクラフ薬。® アミノグリコシド抗生物質は化学的に互換性がありません。.
アモキシクラフ薬。® 注射器や輸液ボトルに他の薬と混ぜないでください。.
デキストロース、デキストラン、炭化水素酸ナトリウムの溶液、および血液、タンパク質、脂質を含む溶液との混合を避けてください。.
薬物オーグメンチンの同時使用。® SRとプローブは推奨されません。. プロベネジドはアモキシシリンの運河分 ⁇ を減らし、したがってオーグメンチン薬の同時使用を減らします。® SRとプロベネジドは、アモキシシリン濃度の血中の増加と過全身化につながる可能性がありますが、クラヴラン酸ではありません。.
アロプリノールとアモキシシリンを同時に使用すると、皮膚アレルギー反応のリスクが高まります。. 現在、アモキシシリンとクラヴラン酸およびアロプリノールの併用に関する文献にはデータがありません。.
ペニシリンは、運河の分 ⁇ を阻害することにより、体からのメトトレキサートの除去を遅らせることができるため、オーグメンチン薬を同時に使用することができます。® SRとメトトレキサートはメトトレキサートの毒性を増加させる可能性があります。.
他の抗菌薬と同様に、薬はオーグメンチンです。® SRは腸内細菌 ⁇ に影響を与える可能性があり、消化管からのエストロゲンの吸収が低下し、経口避妊薬の効率が低下します。.
文献は、アセオクマロールまたはワルファリンとアモキシシリンを併用した患者のMHOの増加のまれなケースを説明しています。. 必要に応じて、薬物オーグメンチンの同時予約またはキャンセル。® 抗凝固剤PVまたはMHOを含むSRは注意深く監視する必要があり、抗凝固剤の用量矯正を経口投与する必要がある場合があります。.
血液、タンパク質、脂質、グルコース、デキストレーン、重炭酸塩を含む溶液と薬理学的に両立しない。アロプリノールとの同時摂取は、発疹のリスクを高めます。ジスルフィラムとの同時使用は避けてください。.
