Listata

錠剤:。 ⁇ 円形の二重ガラス、真 ⁇ 層効果のある青いフィルムシェルでコーティングされ、片側に米とシンボルがあります。 「f」。 -別の。. 断面には白またはほぼ白のコアがあります。.

BMIが30 kg / m以上の肥満患者の長期治療。² または、BMIで体重が28 kg / m以上の患者。²、t.h。. 肥満の危険因子と中程度の低カロリー食の組み合わせ;。

過体重または肥満の2型糖尿病患者の低血糖薬(メトホルミン、尿素および/またはインスリンの誘導体)および/または中程度の低カロリー食との併用。.

内部、。 飲料水。.

BMIが30 kg / m以上の肥満患者の治療。² または、BMIで体重が28 kg / m以上の患者。²、t.h。. 肥満の危険因子と中程度の低カロリー食の組み合わせ:。 12歳以上の大人と子供向け-Listatの推奨用量-1テーブル。. (120 mg)各基本的な食事(食事中または食事後1時間以内)。.

過体重または肥満の2型糖尿病患者の低血糖薬(メトホルミン、尿素および/またはインスリンの誘導体)および/または中程度の低カロリー食との併用: 成人-Listatの推奨用量-1表。. (120 mg)各基本的な食事(食事中または食事後1時間以内)。.

食事がスキップされた場合、または食品に脂肪が含まれていない場合は、Listat薬の服用もスキップできます。.

Listatの薬は、脂肪の形でカロリーを30%以下含むバランスのとれた中程度の低カロリーの食事と組み合わせて服用する必要があります。. 脂肪、炭水化物、タンパク質の毎日の消費量は、3つの主要な食事の間で分配する必要があります。.

推奨量を超えるListatの用量の増加(1日3回120 mg)は、その治療効果を増加させません。.

特別な患者グループ。

肝機能および/または腎機能障害のある患者、ならびに高齢患者および12歳未満の子供におけるListat薬の有効性と安全性は調査されていません。.

オルリステートまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。

慢性吸収不良症候群;。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

12歳未満の子供。.

動物の生殖毒性の研究では、オルリスタートの催奇形性および胚毒性の影響は観察されなかった。. 動物に催奇形性の影響がない場合、同様の効果はヒトでは予想されません。. 妊娠中のオルリスタットの使用の臨床的証拠がないため、妊娠中の女性でのリスタットの使用は禁 ⁇ です。.

母乳によるオルリスタットの割り当てに関するデータがないため、母乳育児中のListatの使用は禁 ⁇ です。.

臨床研究データ。

薬物の副作用は、各臓器系と比較して体系化されています。, 発生頻度によって異なります。, 次の分類を使用します。非常に頻繁に-1/10以上。; 多くの場合-1/100以上。, 1/10未満。; まれに-1/1000以上。, 1/100未満。; まれ-1/10000以上。, 1/100000000未満。;.

オルリスタットを使用する場合の副作用は、主に消化管から発生し、オルリスタートの薬理効果によるもので、食物脂肪の吸収を妨げます。. 非常に多くの場合、直腸からの油性の排出、排便、脂肪減少、排便の増加、液便、気象、腹部の痛みや不快感などの分離可能な必須の呼びかけによるガス放出などの現象が認められました。. それらの頻度は、食品の脂肪含有量の増加とともに増加します。. 患者は、LCDによる副作用の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、食事を観察することによってそれらを排除する方法を訓練されるべきです。. 低脂肪食を使用すると、LCDによる副作用の可能性が減少し、それによって患者が脂肪摂取を制御および規制するのに役立ちます。. 原則として、これらの副作用は弱く表現され、一時的です。. それらは治療の初期段階(最初の3か月)で発生し、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードを1回しか持っていませんでした。.

LCDの側面から:。 多くの場合-「柔らかい」椅子、直腸の痛みや不快感、 ⁇ 便失禁、膨満、歯の損傷、歯肉の損傷。.

その他の望ましくない反応:。 非常に頻繁に-頭痛、上気道感染症、インフルエンザ;多くの場合-下気道感染症、尿路感染症、月経困難症、不安、脱力感。.

2型糖尿病の患者では、望ましくない現象の性質と頻度は、太りすぎや肥満の糖尿病のない人の現象に匹敵しました。. 2型糖尿病患者の唯一の追加の副作用は、プラセボと比較して2%を超える頻度で発生した低血糖状態と少なくとも1%のインシデントでした。 (これは、炭素交換補償の改善の結果として生じた可能性があります。) そしてしばしば-膨満。.

4年間の臨床試験では、全体的な安全性プロファイルは、1年および2年の研究で得られたものと異ならなかった。. 同時に、消化管からの望ましくない現象の総頻度は、薬を服用してから4年間で毎年減少しました。.

市販後調査。

アレルギー反応のまれなケースが説明されており、その主な臨床症状は、皮膚の発疹、かゆみ、じんま疹、血管神経腫 ⁇ 、気管支 ⁇ およびアナフィラキシーでした。.

雄牛の発疹、トランスアミナーゼとSchFの活動の増加の非常にまれなケース、および肝炎の発症のいくつかの、おそらく深刻なケースが説明されています(オルリステートまたは病態生理学的発育メカニズムの取得との因果関係は確立されていません)。.

間接抗凝固剤とオルリスタートを同時に使用すると、プロトロンビンの減少、MHO値の増加、抗凝固剤による不均衡な治療が記録され、止血パラメーターが変化しました。.

直腸出血、憩室炎、 ⁇ 炎、胆 ⁇ 症およびシュウ酸塩腎症の症例が報告されています(発生頻度は不明です)。.

オルリステートと抗てんかん薬の同時摂取により、発作の発生例が観察されました(参照)。. "相互作用")。.

正常な体重と肥満の患者の場合、800 mgを1回1回投与するか、オルリスタット400 mgを1日3回15日間複数回投与しても、重大な望ましくない現象が現れることはありませんでした。. さらに、肥満患者は、オルリスタット240 mgを1日3回6か月間使用した経験があり、望ましくない現象の頻度が確実に増加することはありませんでした。.

オルリスタットの過剰摂取の場合、望ましくない現象または望ましくない現象の欠如のいずれかは、治療用量でオルリステートを服用したときに観察されたものと異ならなかった。.

オルリスタットの顕著な過剰摂取の場合、患者を24時間観察することをお勧めします。. 人間と動物の研究によると、オーリストのリパゾ活性化特性に関連する可能性のある全身効果は、すぐに可逆的であるはずです。.

Orlistは、強力な特異的で可逆的な胃腸リパーゼ阻害剤で、長期的な効果があります。. その治療効果は、胃と小腸の ⁇ りで行われ、胃と ⁇ リパーゼの活性セリン部分との共有結合の形成で構成されます。. 同時に不活性化された酵素は、トリグリセリドの形の脂肪食を吸引可能な遊離脂肪酸とモノグリセリドに分割する能力を失います。. 予定外のトリグリセリドは吸収されないため、体内のカロリー摂取量の減少により、体重が減少します。. したがって、薬物の治療効果は、全身血流を吸引することなく実行されます。.

⁇ 便中の脂肪含有量の結果から判断すると、入院後24〜48時間でオルリスタットの作用が始まります。. オルリスタットの廃止後、48〜72時間後の ⁇ 便の脂肪含有量は、通常、治療開始前に発生したレベルに戻ります。.

臨床効率。

オルリスタートを服用している患者は、食事療法を受けている患者と比較して、体重の減少が大きくなります。. 体重の減少は、治療開始後の最初の2週間ですでに始まり、食事療法に否定的な反応を示した患者でも、6か月から12か月に続きます。. 2年間、肥満に関連する代謝リスク因子のプロファイルに統計的に有意な改善がありました。. さらに、プラセボを服用すると比較して、体内の脂肪量が大幅に減少します。. Orlistは、体重の再増加を防ぐのに効果的です。. 患者の約半分で、失われた体重の25%以下の繰り返される体重のセットが観察され、患者の残りの半分では、繰り返される体重のセットがないか、さらに減少が見られます。.

過体重または肥満の患者で、オルリスタットを6〜12か月間服用している2型糖尿病患者では、食事療法のみを受けている患者と比較して、体重の減少が大きくなります。. 体重の減少は、主に体内の脂肪量の減少が原因です。. 矯正療法中に、血糖コントロールの統計的および臨床的に有意な改善が観察されます。. さらに、オルリスタートによる治療を背景に、低血糖薬の投与量、インスリン濃度が低下し、インスリン抵抗性が低下します。.

オルリスタットを4年間使用すると、2型糖尿病を発症するリスク(プラセボと比較して約37%)が大幅に減少します。. リスク低減の程度は、グルコース耐性の初期違反(約45%)の患者ではさらに重要です。.

薬物の使用期間全体を通して、新しいレベルで体重を維持することが観察されます。.

オルリスタットを1年間使用すると、肥満の青年では、プラセボ群と比較して、ボディマスインデックス(BMI)、脂肪量、腰と大 ⁇ の周囲が減少します。. また、オルリスト療法を受けている患者は、プラセボ群と比較してdADが大幅に減少しています。.

吸引。. 正常な体重と肥満のボランティアは、オルリスタットへの全身曝露が最小限です。. 360 mgの用量内で1回摂取した後、血漿中の変化のないオルリスタートは決定されません。つまり、その濃度は定量限界(5 ng / ml未満)を下回っています。.

一般に、治療用量を服用した後、濃度が非常に小さい(10 ng / mlまたは0.02μmol未満)一方で、まれな場合にのみ血漿中の定数オルリステートを特定することができました。. 累積の兆候はなく、オーリストの吸収が最小限であることを確認します。.

分布。. V_d オルリスタットの吸収が非常に低いため、決定することは不可能です。. In vitro。 オルリスタートは、99%以上が血漿タンパク質(主にリポタンパク質とアルブミン)に関連しています。. 最小限の数量で、オルリスタットは赤血球を貫通できます。.

代謝。. オーリストの代謝は主に腸壁で行われます。. 肥満患者では、全身吸収を受けるオルリスタートの最小画分の約42%が、M1(4員加水分解ラクトンリング)とM3(N-ホルムルーシンのレネゲード残基を含むM1)の2つの主要な代謝産物に当てはまります。.

分子M1とM3は開いたβ-ラクトン環を持ち、リパーゼを非常に弱く阻害します(オルリスタットよりも弱く、それぞれ1000回と2500回)。. 治療用量を服用した後、そのような低い阻害活性と低い血漿濃度(それぞれ平均26および108 ng / ml)を考えると、これらの代謝産物は薬理学的に不活性であると考えられます。.

結論。. 正常で太りすぎの体重の人では、排 ⁇ の主な方法は、腸を通して合併症のないオルリスタットを取り除くことです。. 許容用量の約97%が腸から排 ⁇ され、83%が一定オルリステートの形で排 ⁇ されます。. オーリストに構造的に関連するすべての物質の総腎排 ⁇ 量は、許容用量の2%未満です。. (腸と腎臓を介して)体からオルリスタートを完全に除去するまでの時間は3〜5日です。. 通常と過体重のボランティアのオルリステートを削除する方法の比率は同じでした。. オルリステートと代謝物M1とM3の両方を胆 ⁇ で排 ⁇ できます。.

特別な患者グループ。

子供達。. オルリステートの同じ用量を比較すると、子供の血漿中のオルリステートとその代謝産物(M1およびM3)の濃度は、成人の濃度と変わりません。. ⁇ 便を伴う脂肪の毎日の排 ⁇ は、経口療法中の食物による摂取量の27%です。.

• 消化管のインフルエンザリパーゼ[その他の脂質低下薬]。

オルリステートとアトリプチリン、アトルバスタン、ビグアナイド、ジゴキシン、繊維、フルオキセチン、ロラルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、ライトスタミン、ワルファリン、ニフェジピンGITS(胃整体療法システム)および。. ただし、ワルファリンまたは他の間接的な抗凝固剤で治療しながら、MHO指標を監視する必要があります。.

同時に、オルリステートにより、ビタミンD、E、ベータカロチンの吸引率の低下が認められました。. ポリビタミンが推奨されている場合は、オルリスタットを服用してから少なくとも2時間、または就寝前に服用する必要があります。.

オルリステートとシクロスポリンの服用と同時に、血漿中のシクロスポリンの濃度の低下が認められたため、シクロスポリンとオルリステートの服用中は、血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁に測定することをお勧めします。.

オルリスタットによる治療中にアミオダロンを内部で服用すると、アミオダロンとデゼチルアミオダロンの全身曝露の減少(25〜30%)が認められましたが、アミオダロンの複雑な薬物動態のため、この現象の臨床的意義は不明です。. 長期アミオダロン療法にオルリスタートを追加すると、アミオダロンの治療効果が低下する可能性があります(研究は行われていません)。.

薬物動態研究データが不足しているため、オルリステートとアカルボーシスの同時摂取は避けてください。.

オルリステートと抗てんかん薬の同時摂取により、発作の発生例が観察されました。. 発作の発生とオーリスト療法の因果関係は確立されていません。. ただし、けいれん性症候群の頻度や重症度の変化の可能性については、患者の状態を監視する必要があります。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

フィルムシェルでコーティングされた錠剤、120 mg。. PVCフィルムで作られた輪 ⁇ セルパッケージと、ニスを塗ったアルミニウムプリントのホイルで、10個。. ボックス段ボールパック内の1、2、3、6、または9のコンターセルパッケージ。.

レシピによると。.

Listataの薬は、体重の長期制御の点で効果的です(体重の減少と維持により、体重の繰り返しの増加を防ぎます)。. Listataの薬による治療は、高コレステロール血症、2型糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、動脈性高血圧症、内臓脂肪の量の減少など、肥満に関連する危険因子や疾患のプロファイルの改善につながります。.

体重が過剰な2型糖尿病(IMTが28 kg / m以上)の患者で、メトホルミン、尿素および/またはインスリンの誘導体などの低血糖薬と組み合わせて使用 する場合。²)または肥満(IMTが少なくとも30 kg / m。²)、Listataの薬物は、中程度の低カロリー食と相まって、炭素交換補償のさらなる改善に貢献しています。.

ほとんどの患者を対象とした臨床試験では、4年間の経口療法中のビタミン濃度A、D、E、K、およびベータカロチンは、通常の制限内にとどまりました。. すべてのミネラルの適切な流れを確保するために、ポリビタミンを使用できます。.

患者は、脂肪の形でカロリーの30%以下を含むバランスのとれた、中程度の低カロリーの食事を受ける必要があります。. 果物や野菜が豊富な料理をお勧めします。. 脂肪、炭水化物、タンパク質の毎日の消費量は、3つの主要な用量に分布する必要があります。.

Listata薬が脂肪分の多い食事(たとえば、2000 kcal /日、脂肪の形で30%以上、約67 g)に対して服用すると、消化管からの副作用の可能性が高まる可能性があります。脂肪)。. Listataの薬が非常に豊富な食物と一緒に服用すると、消化器反応の可能性が高くなります。.

2型糖尿病患者では、Lystatの治療における体重の減少は、炭素交換補償の改善を伴い、低血糖薬(たとえば、スルホニル尿素誘導体)の用量の減少を可能にするか、または必要とする可能性があります。.

車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響。. Listataは、車両やメカニズムを駆動する能力に影響を与えません。. Listataの薬剤を低血糖薬と組み合わせて使用 する2型糖尿病の患者は、めまい、視覚障害を伴う低血糖症の発症の可能性に関連して車両やメカニズムを運転するときは注意が必要です。.

• E11インスリン依存性糖尿病。
• E66肥満。