Lido

注射用リドカイン1%w / v溶液。.

注射用の溶液1 mlには、塩酸リドカイン10 mgが含まれています。.

注射用の溶液2 mlには、塩酸リドカイン20 mgが含まれています。

注射用の溶液5 mlには、塩酸リドカイン50 mgが含まれています。.

注射用の溶液10 mlには、塩酸リドカイン100 mgが含まれています。.

注射用の各20 mlの溶液には、200 mgの塩酸リドカインが含まれています。

注射用の各50 mlの溶液には、500 mgの塩酸リドカインが含まれています。.

注射用の溶液100 mlには、塩酸リドカイン1000 mgが含まれています。

既知の効果を持つ ⁇ 形剤:。

注射用の溶液1 mlあたり約2.7 mg(0。. 12ミリモル)ナトリウム。.

注射用溶液。.

無色透明の溶液。

リドカインはアミド群の局所麻酔薬です。. 注射用リドカイン溶液は、浸潤麻酔、静脈内麻酔、神経ブロックでの使用が示されています。.

リドカインの投与方法は、手順(浸透麻酔、静脈内麻酔または神経ブロック)によって異なります。.

投与量は、患者の反応と投与部位に応じて調整する必要があります。. 必要な効果を生み出す最低濃度と最小用量を与える必要があります。. 健康な成人の最大用量は200 mgを超えてはなりません。.

子供および高齢者または衰弱した患者は、年齢および身体的状態に見合った、より少ない線量を必要とします。.

アミド型の麻酔薬に対する既知の過敏症。

完全な心臓ブロック。

低カリウム血症。

リドカインは、 ⁇ 生スキルと設備を備えた人が投与する必要があります。.

局所麻酔薬を投与する場合は、 ⁇ 生施設を利用できる必要があります。.

他の局所麻酔薬と同様に、てんかん、重症筋無力症、心臓伝導障害、うっ血性心不全、徐脈または呼吸機能障害のある患者では、リドカインを注意して使用する必要があります。例えば. フェニトインまたはその除去を延長する. リドカインの代謝物が蓄積する可能性がある、または投与量または投与部位が高い血中濃度を生成する可能性が高い場合、肝不全または末期腎不全。. リドカインは肝臓で代謝され、肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。.

注射が炎症または感染した領域に行われる場合、局所麻酔薬の効果が低下することがあります。.

筋肉内リドカインは、急性心筋 ⁇ 塞の診断を妨げる可能性のあるクレアチニンホスホキナーゼ濃度を増加させる可能性があります。. リドカインは動物でポルフィリノジェニックであることが示されており、ポルフィリン症に苦しむ人には避けるべきです。.

低カリウム血症、低酸素症、および酸-塩基バランスの障害は、静脈内リドカインによる治療を開始する前に修正する必要があります。.

特定の局所麻酔手順は、使用される局所麻酔薬に関係なく、深刻な副作用に関連している可能性があります。.:。

-中枢神経ブロックは、特に血液量減少の存在下で心血管うつ病を引き起こす可能性があるため、心血管機能障害のある患者では硬膜外麻酔を注意して使用する必要があります。.

-レトロバール注射は頭蓋下 ⁇ の空間に到達することはめったになく、心血管虚脱、無呼吸、けいれん、一時的な失明などの深刻な/深刻な反応を引き起こします。.

-局所麻酔薬のレトロおよびペリブル注射は、持続的な眼筋機能障害のリスクが低くなります。. 主な原因には、外傷や筋肉や神経への局所的な毒性作用などがあります。.

そのような組織反応の重症度は、外傷の程度、局所麻酔薬の濃度、および局所麻酔薬への組織の曝露期間に関連しています。. このため、すべての局所麻酔薬と同様に、最低有効濃度と局所麻酔薬を使用する必要があります。.

-頭と首の領域の注射は、不注意に動脈に行われ、低用量でも脳症状を引き起こす可能性があります。.

- ⁇ 椎ブロックは、胎児性徐脈/頻脈を引き起こす可能性があり、胎児の心拍数を注意深く監視する必要があります。.

硬膜外麻酔は低血圧と徐脈につながる可能性があります。. このリスクは、結晶質溶液またはコロイド溶液で循環をプリロードすることで軽減できます。. 低血圧は迅速に治療されるべきです。

リドカイン注射は新生児での使用は推奨されません。. この年齢層でのけいれんや不整脈などの毒性を回避するために必要なリドカインの最適な血清濃度は不明です。.

注射用のリドカイン1%w / v溶液5 mlには、それぞれ約13.57 mg(0.59 mmol)のナトリウムが含まれています。.

注射用のリドカイン1%w / v溶液10 mlには、それぞれ約27.14 mg(1.18 mmol)のナトリウムが含まれています。.

シメチジンとプロプラノロールはミクロソーム酵素活性を低下させ、これらの薬物と併用して投与すると抗不整脈中のリドカイン毒性を高め、リドカインの投与量を減らす必要がある。. どちらの薬も肝血流を減少させます。. また、シメチジンはミクロソーム活性を低下させます。.

ラニチジンはリドカインのクリアランスをわずかに減らします。. リドカインの血清レベルの増加は、抗ウイルス薬(例:. アンプレナビル、アタザナビル、ダルナビル、ロピナビル)。.

利尿薬によって引き起こされる低カリウム血症は、同時に投与された場合、リドカインの作用に ⁇ 抗する可能性があります。.

リドカインは、他の局所麻酔薬またはアミド型局所麻酔薬に構造的に関連する薬剤(例:. 全身毒性作用は相加的であるため、メキシレチンなどの抗不整脈薬)。. リドカインおよびクラスIII抗不整脈薬との特定の相互作用研究(例:. アミオダロン)は実施されていませんが、注意が必要です。.

QT間隔を延長または延長する可能性のある抗精神病薬と同時に治療された患者では、心室性不整脈のリスクが増加する可能性があります(例:. ピモジド、セルチンドール、オランザピン、クエチアピン、ゾテピン)、プレニルアミン、アドレナリン(誤って静脈内注射された場合))または5HT3 ⁇ 抗薬(例:. トロピセトロン、ドラセトロン)。.

キヌプリスチン/ダルフォプリスチンを併用すると、リドカインレベルが上昇し、その後心室性不整脈のリスクが高まる可能性があるため、避ける必要があります。.

筋 ⁇ 緩薬と同時に治療された患者では、神経筋遮断が増強および長期化するリスクが高まる可能性があります(例:. スキサメトニウム)。.

麻薬はおそらく前駆物質であり、これはリドカインが発作の ⁇ 値を男性のフェンタニルに減らすという証拠を裏付けるでしょう。.

子供の鎮静に時々使用されるオピオイド制吐剤の組み合わせは、 ⁇ 帯 ⁇ 値をリグノカインに減らし、CNS抑制効果を高める可能性があります。.

アドレナリン(エピネフリン)をリドカインと組み合わせて使用 すると血管吸収が低下する可能性がありますが、誤って静脈内注射すると、心室頻拍や細動の危険性が大幅に高まります。.

ベラパミルとチモロールによる治療中の患者でのブピバカインの使用に続いて、心血管虚脱が報告されています。リドカインはブピバカインと密接に関連しています。.

妊娠。

動物実験では胎児への危害の証拠は明らかにされていませんが、利益がリスクを上回ると考えられない限り、妊娠初期にリドカインを投与すべきではありません。.

リドカインは、母親への硬膜外または静脈内投与後、胎盤関門を容易に通過します。. 母体静脈濃度に対する ⁇ の比率は0.5から0.6です。. 胎児は満期時にリドカインを代謝することができるようです。. 子宮内で受けた薬物の新生児の排 ⁇ 半減期は、成人の100分と比較して、約3時間です。. リドカインレベルの上昇は、出産後少なくとも48時間は新生児に持続する可能性があります。. 胎児性徐脈または頻脈、新生児徐脈、低血圧または呼吸抑制が発生することがあります。.

授乳。

少量のリドカインが母乳に分 ⁇ され、乳児のアレルギー反応の可能性は、遠隔ではありますが、授乳中の母親にリドカインを使用する場合は注意が必要です。.

外来麻酔が機械の運転または操作に関与する体の領域に影響を与える場合、正常な機能が完全に回復するまで、患者はこれらの活動を避けるように助言されるべきです。. 主要な運動神経ブロックが発生する場所。. 腕神経 ⁇ 、硬膜外、脊髄ブロック。. 神経ブロックから筋肉の調整またはバランスの領域に至る感覚の喪失がある場合。. 助言は、鎮静剤/催眠薬としての全身麻酔のために、神経遮断中にしばしば使用されることです。.

血液およびリンパ系障害。

リドカインはメトヘモグロビン血症も引き起こす可能性があります。.

免疫系障害。

過敏反応(アレルギー反応またはアナフィラキシー反応、アナフィラキシーショック)-皮膚および皮下組織障害も参照)はまれです。. それらは皮膚病変によって特徴付けられるかもしれません。

リドカインに対するアレルギーの皮膚試験は信頼できるとは見なされていません。.

注射部位の局所的な神経損傷(非常にまれ)。.

神経および精神障害。

全身毒性の神経学的兆候には、めまいまたは立ちくらみ、緊張、振戦、外皮感覚異常、舌のしびれ、眠気、けいれん、 ⁇ 睡などがあります。.

神経系反応は興奮性または抑制性である可能性があります。. CNS刺激の兆候は短い場合もあれば、まったく発生しない場合もあります。そのため、毒性の最初の兆候は混乱と眠気であり、その後 ⁇ 睡と呼吸不全が続くことがあります。.

CNS(中枢神経系)反応は興奮性および/または抑制剤である可能性があります。.. CNS刺激の兆候は短時間であるか、まったく発生しない可能性があるため、毒性の最初の兆候は混乱と眠気、続いて ⁇ 睡と呼吸不全である可能性があります。.

脊椎麻酔の神経学的合併症には、腰、 ⁇ 部、脚の痛みなどの一時的な神経症状が含まれます。. これらの症状は通常、麻酔から24時間以内に発症し、数日以内に解消します。. 持続性感覚異常、腸および尿機能障害、または下肢麻痺を伴うクモ膜炎または尾部赤 ⁇ 症候群の孤立した症例が、リドカインおよび他の同様の薬剤による脊椎麻酔後に報告されています。. 症例の大部分は、リドカインの高圧濃度または長期の脊椎注入に関連しています。.

不整脈の制御のための注入後に精神病反応が報告されています。.

眼疾患。

かすみ目、複視、一過性アモウロシスは、リドカイン毒性の兆候である可能性があります。.

双方向 ⁇ 尿症は、眼の処置中に視神経 ⁇ を誤って注射した結果である可能性もあります。. 眼 ⁇ の炎症と複視は、レトロまたはペリブル麻酔後に報告されています。

耳と迷路の障害。

耳鳴り、過活動。

心臓および血管障害。

心血管反応は抑制的であり、低血圧、徐脈、心筋うつ病、不整脈、そしておそらく心停止または循環虚脱として現れることがあります。.

低血圧は脊椎および硬膜外麻酔を伴うことがあります。. 徐脈および心停止の孤立した症例も報告されています。.

深い低血圧は、B封鎖、脊椎または硬膜外ブロックからの広範な交感神経ブロック、 ⁇ 間神経ブロック投与、または妊娠中の仰 ⁇ 低血圧に関連している可能性があります。.

CNSとCVSへの主な悪影響は、主にリドカインの体循環への吸収によるものです。.

心室細動は、ブピバカインで見られるものよりも少ない頻度で発生します。.

呼吸器、胸部または縦隔障害。

呼吸困難、気管支 ⁇ および呼吸抑制。

消化器。

吐き気、 ⁇ 吐。.

皮膚および皮下組織障害。

発疹、じんま疹、浮腫(血管浮腫、顔面浮腫を含む)。

硬膜外麻酔後の長時間の神経遮断は、広がりの遅延が原因である可能性があります。. 永久的な神経遮断は、低血圧および ⁇ 帯虚血に関連している可能性が高いです。.

リドカインが髄腔内または血管外に注射されたときのような局所封鎖の後、低血圧、低換気、ホーナー症候群および低血糖症が見られることがあります。. これらの影響の程度は、ブロックの線量と高さに依存します。. 尿閉は、 ⁇ 骨または腰椎硬膜外ブロック後に発生する可能性があります。. ブロックの持続時間を超えてはいけません。. 無呼吸と ⁇ 睡、それに続く失語症と片麻痺は、星状神経節ブロック後に発生する可能性があります。. 考えられる原因は、脊髄動脈または ⁇ 動脈へのリドカインの直接注入です。.

歯科ブロックに10〜32 mgのリドカインを注射した後、深遠な ⁇ 眠と死亡が報告されています。.

最初のCNS毒性効果は、アルコール中毒と同様の眠気または酔いの ⁇ 進的な発症によって示されます。. バランスが乱され、めまいまたは立ちくらみ、緊張、外周ピンおよび針(外耳感覚異常)、舌のしびれ、耳鳴り、過耳症、視覚障害、落ち着きのなさ、けいれんが発生することがあります。. 急速な発症の重度の中毒は、すぐにけいれんを引き起こし、その後循環抑制を引き起こす可能性があります。. 主要な過剰摂取はすべてのシステムを同時に抑制する可能性があります。.

急性全身毒性の症状。

中枢神経系の毒性は、重症度が高まる症状を示します。. 患者は最初に外皮感覚異常、舌のしびれ、立ちくらみ、過活動および耳鳴りを提示することがあります。. 視覚障害と筋肉の振戦または筋肉のけいれんはより深刻であり、全身性けいれんの発症に先行します。. これらの兆候を神経症の行動と間違えてはなりません。. 無意識と大 ⁇ が続く可能性があり、数秒から数分間続くことがあります。. 低酸素症と高炭酸症は、筋肉活動の増加によるけいれんの後に、通常の呼吸と気道の喪失への干渉とともに急速に発生します。. 重症の場合、無呼吸が発生することがあります。. アシドーシスは局所麻酔薬の毒性作用を高めます。.

心血管系への影響は、重 ⁇ な場合に見られることがあります。. 低血圧、徐脈、不整脈、心停止は、全身濃度が高いために発生し、致命的な結果をもたらす可能性があります。.

回復は、中枢神経系と代謝からの局所麻酔薬の再分配の結果として発生し、大量の薬が注射されない限り急速になる可能性があります。.

急性毒性の治療。

急性全身毒性の兆候が現れた場合は、麻酔薬の注射を直ちに中止する必要があります。.

けいれんやCNSうつ病が発生した場合は、治療が必要になります。. 治療の目的は、酸素化を維持し、けいれんを止め、循環をサポートすることです。. 特許の気道を確立し、必要に応じて補助換気(マスクとバッグ)とともに酸素を投与する必要があります。. 循環は、血漿または静脈内液の注入で維持する必要があります。. 循環抑制のさらなる支持療法が必要な場合は、バソプレッサー剤の使用を検討することができますが、これにはCNS興奮のリスクが含まれます。. 抗けいれん薬は呼吸と循環を抑制する可能性があることを念頭に置いて、ジアゼパムまたはチオペントンナトリウムの静脈内投与によってけいれんが抑制される場合があります。. 長時間のけいれんは患者の換気と酸素化を危険にさらす可能性があり、早期の気管内挿管を検討する必要があります。. 心停止が発生した場合、標準的な心肺 ⁇ 生手順を開始する必要があります。. 継続的な最適な酸素化と換気、循環サポート、およびアシドーシスの治療は非常に重要です。.

リドカインによる急性過剰摂取の治療では、透析は無視できる程度です。.

ATCコード:N01BB02。

リドカインはアミド型の局所麻酔薬です。. 体のさまざまな部位や不整脈の制御で神経遮断により局所麻酔を提供するために使用されます。. それはインパルスの開始と伝導に必要なイオン逆流を阻害することによって作用し、それによって神経膜を安定させます。. リドカインは、末 ⁇ 神経系の神経軸索の伝導を遮断することに加えて、中枢神経系と心血管系に重要な影響を及ぼします。. 吸収後、リドカインはCNSの刺激を引き起こし、その後うつ病を引き起こし、心血管系では主に心筋に作用し、電気的興奮性、伝導率、収縮力の低下を引き起こす可能性があります。. 作用が急速に始まり(静脈内注射の約1分後、筋肉内注射の15分後)、周囲の組織に急速に広がります。. 効果は、静脈内および筋肉内注射後、それぞれ約10〜20分、約60〜90分続きます。.

血液中のリドカインの濃度は、注射部位からの吸収率、組織分布率、代謝と排 ⁇ 率によって決まります。.

リドカインの全身吸収は、注射部位、投与量、およびその薬理学的プロファイルによって決定されます。. 最大血中濃度は、 ⁇ 間神経遮断に続いて発生し、濃度が低下する順に、腰部硬膜外腔、腕神経 ⁇ 部位、および皮下組織になります。. 部位に関係なく注入される総用量は、吸収率と達成された血中濃度の主要な決定要因です。. 注入されたリドカインの量とその結果としての麻酔薬の最高血中濃度との間には直線的な関係があります。.

脂質溶解度と血管拡張剤活性も吸収率に影響を与えます。. これは、リドカインがプリロカインよりも急速に吸収される硬膜外腔に見られます。.

リドカインは全身の水に分布しています。. 血液からの消失率は、2つまたは3つのコンパートメントモデルで説明できます。. 急速に平衡化する組織による取り込みに関連していると考えられる急速な消失(アルファ)相があります(つまり、. 血管 ⁇ 流の高い組織)。. 遅い相は、分布、ゆっくり平衡化する組織(ベタファーゼ)、およびその代謝と排 ⁇ (ガンマ相)に関連しています。.

リドカインは、プリロカイン(効力と作用持続時間が類似したアミド薬)よりも速く分布しませんが、メピバカインと同様に分布します。. その分布はすべての体組織全体にあります。. 一般に、より高度に ⁇ 流された臓器は、より高い濃度のリドカインを示します。. この薬の最も高い割合は骨格筋にあります。. これは、親和性ではなく筋肉の質量によるものです。.

リドカインは主に肝臓で酵素分解を受けます。. 一部の分解は、肝臓以外の組織を摂取する可能性があります。. 主な経路は、モノエチルグリシンキシリジドへの酸化的脱エチル化とそれに続くキシリジンへの加水分解を伴います。.

排 ⁇ は腎臓を介して発生し、変化のない形で5%未満が尿中に現れます。. 腎クリアランスは、そのタンパク質結合親和性と尿のpHに反比例します。. これは、リドカインの排 ⁇ が非イオン拡散によって発生することを後者によって示唆しています。..

塩化ナトリウム。

水酸化ナトリウム。

塩酸。

注射用水。

注射用のリドカイン溶液は、適合性がわかっていない限り、他の製剤と混合しないでください。.

未開封:2年。.

25°C以上で保管しないでください。

2 mlの透明な赤いOPCと2つの緑のリングアンプル。.

5mlの黄色のスナップオフ赤いバンドアンプル。.

10mlの黄色のスナップオフブルーバンドアンプル。

ゴムストッパーとアルミフリップオフシールが付いた20mLガラスバイアル。

ゴムストッパーとアルミフリップオフシールが付いた50mLガラスバイアル。

ゴムストッパーとアルミフリップオフシールが付いた100mLガラスバイアル。

パックサイズ:。

2 mLの場合:5 x 2 ml、10 x 2 ml、20 x 2 mlのアンプル。

5 mLの場合:10 x 5 mlおよび20 x 5 mlアンプル。

10 mLの場合:10 x 10 mlおよび20 x 10 mlアンプル。

20 mLの場合:1 x 20 mLバイアル。

50 mLの場合:1 x 50 mLバイアル。

100 mLの場合:1 x 100 mLバイアル。

使い捨てのみ。.

開封後すぐに使用してください。.

アンプルの一部のみを使用する場合は、残りの溶液を廃棄してください。.

粒子が存在する場合は、注入を使用しないでください。.

Accord Healthcare Limited、

セージハウス、319ピナーロード、

ノースハロウ、ミドルセックスHA1 4HF、

イギリス。

PL 20075/0334。

2007年8月15日。

2014年9月11日。