コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:01.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
ベンセラジド、レボドパ
適量100mg25mg: ピンク色の丸い両凸錠で、わずかな霜降りがあり、両側に十字形のリスクがあります。
適量200mg50mg: 丸くて平らな錠剤で、ピンクの面取りがあり、わずかな霜降りがあります。 タブレットの両側に—十字形の形をしています。 一方の側に-十字形のパネルの二つのセクションで彫刻"B"と"L"。
パーキンソン病
インサイド 可能であれば、食事の少なくとも30分前または1時間後。
治療は少量から始まり、治療効果が達成されるまで、各患者の用量を個別に徐々に増加させる。 薬物の同時投与のために高用量を避けることが必要である。
投薬レジメンに関する以下の指示は、一般的な推奨事項として考慮されるべきである。
以前にレボドパを服用していない患者の場合、50mgのレボドパ/12.5mgのベンセラジドの初期用量は2-4回(100-200mgのレボドパ/25-50mgのベンセラジド/日) 良好な忍容性により、治療効果が達成されるまで、用量は50-100mgのレボドパ/12.5-25mgのベンセラジドによって3日ごとに増加する。
さらに(初期の後)用量選択は、月に1回の頻度で行われる。 通常、治療効果は、一日あたり200-400mgのレボドパ/50-100mgのベンセラジドを服用するとすでに注目されています。
最大一日用量は、800mgのレボドパ/200mgのベンセラジドである。
毎日の線量は4つまたはより多くの線量に分けられるべきです。 投与の頻度は、最適な治療効果を確実にするように分配されるべきである。
副作用が発生した場合は、用量の増加を中止するか、毎日の用量を減らします。
最適な治療効果は、原則として、300-800mgのレボドパ/100-200mgのベンセラジドを摂取すると達成される。
以前にレボドパを服用した患者, レボドパ/ベンセラジド-テバは、レボドパの中止後12時間後に開始する必要があります。
薬物の用量は、既に達成された治療効果を維持するために、レボドパの以前の用量の約20%でなければならない。 必要であれば、以前にレボドパを服用していない患者について記載されているスキームに従って用量を増加させる。
以前にΓL-アミノ酸デカルボキシラー剤と組み合わせてレボドパを利用した患者において, レボドパ/ベンセラジド-Tevaは、芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害剤と組み合わせてレボドパの中止後12時間開始する必要があります。 すでに達成された治療効果の低下を最小限に抑えるためには、夜間に以前の治療を中止し、翌朝にLevodopa/Benserazide-Tevaという薬を服用し始める必要があります。 必要であれば、以前にレボドパを服用していない患者について記載されているスキームに従って用量を増加させる。
以前に他の抗パーキンソン病薬を服用したことがある患者, Levodopa/Benserazide-Tevaという薬を服用することが可能です。 Levodopa/Benserazide-Tevaの治療効果が明らかになるとすぐに、治療レジメンを見直し、代替薬を減らすか中止する必要があります。
特別な場合の投薬レジメン
重度の運動変動を経験する患者, 毎日の線量そのものを変えることなく、一日に4回以上の毎日の線量を服用することをお勧めします。
老後に 用量の増加は遅くなければならない。
アプリ体験談 小児および青年では リミテッド
腎不全および肝不全を伴う 軽度から中等度の用量調整は必要ありません。
舞踏病やアテトーシスなどの自発的な動きの出現 治療の後期段階では、用量を減らす必要があります。
薬物の長期使用により 凝固のエピソードの出現、用量期間の終わりまでの効果の弱化、およびオンオフ現象は、用量を減らすか、より少ない用量で薬物を使用することによって、より頻繁に除去または大幅に減少させることができる。 その後、治療の効果を高めるために用量を再び増やすことができます。
CCCからの有毒反応の場合 用量を減らす必要があります。
レボドパ、ベンセラジドまたは薬物の他の成分に対する過敏症,
内分泌系の機能の重度の障害,
緑内障,
重度の肝障害,
重度の腎障害,
CCC機能の重度の障害,
内因性および外因性精神病,
非選択的MAO阻害剤、MAOタイプAおよびMAOタイプB阻害剤の組み合わせ(非選択的MAO阻害に相当する)との併用投与),
信頼できる避妊方法を使用しない妊娠可能年齢の女性,
妊娠,
母乳育児期間,
年齢は25歳まで。
非常に頻繁に—少なくとも10%、しばしば—少なくとも1%と10%未満、時には—少なくとも0.1%と1%未満、まれに—少なくとも0.01%と0.1%未満、非常にまれに—0.01%未満、
造血系から: 非常にまれに—溶血性貧血、一過性の白血球減少症、血小板減少症。
神経系から: 多くの場合、頭痛、めまい、痙攣、自発運動障害(舞踏病およびアテトーシスなど)、凍結のエピソード、用量期間の終わりまでの効果の弱化、オンオフ現象、落ち着きのない脚症候群の症状の増加、ごくまれに顕著な眠気、突然の眠気のエピソードがあります。
メンタルヘルス: まれに-激越、不安、抑うつ気分、不眠症、せん妄、侵略、うつ病、食欲不振、中等度のエクスタシー、病的なギャンブル中毒、性欲の増加、非常にまれに-幻覚、一時的な見当識障害。
CCCサービスのご案内: 非常にまれに-不整脈、起立性低血圧(薬物の用量を減らした後に弱くなる)、血圧の上昇、頻度は不明である-ほてり。
消化器系から: 非常にまれに-吐き気、嘔吐、下痢、味覚の喪失または変化の孤立した症例、口腔粘膜の乾燥、頻度は不明である-胃腸出血。
皮膚および皮下組織から: まれに-かゆみのある皮膚、発疹。
実験室のパラメータの一部について: まれに-肝臓トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、ビリルビン濃度の増加、血液中の尿素およびクレアチニンの増加、尿の色の赤への変化、立った
その他: 頻度は不明です-発熱、発汗の増加。
症状: 心臓血管系から-不整脈、精神領域-混乱、不眠症、胃腸管から-吐き気および嘔吐、病理学的不随意運動("副作用"のセクションに記載されているが、より顕著な形
変更放出カプセル(Madopar)を服用する場合® GSS"125")過剰摂取の症状の発生は、胃の活性物質の吸収が遅れるために後で起こることがあります。
治療: 重要な機能、対症療法-適切な場合には呼吸器鎮痛薬、抗不整脈薬の任命—神経弛緩薬を監視する必要があります。
活性物質(Madopar)の放出改変を伴う剤形を使用する場合® GSS"125")は、薬物のさらなる吸収を防ぐべきである。
Levodopa/benserazideは芳香のLアミノ酸の周辺デカルボキシラーゼのドーパミンの前駆物質そして抑制剤を含んでいる結合されたantiparkinsonian薬剤です. パーキンソニズムでは、神経伝達物質のドーパミンが不十分な量で基底核に形成される. 置換療法は、ドーパミンの直接代謝前駆体であるレボドパの使用によって行われる. レボドパのほとんどは、末梢組織(腸、肝臓、腎臓、心臓、胃)でドーパミンに変換され、末梢ドーパミンはBBBによく浸透せず、その有害反応のほとんどを担うため、抗パーキンソン効果の実施には関与しない。. レボドパの脳外脱炭酸をブロックすることは非常に望ましいです. これは、芳香族L-アミノ酸の末梢脱炭酸酵素の阻害剤であるレボドパおよびベンセラジドの同時投与によって達成され、末梢組織におけるドーパミンの形成を減少させ、間接的に中枢神経系に入るレボドパの量の増加をもたらし、一方ではレボドパの有害反応の発現を減少させる。. これらの物質を4:1の比率で組み合わせることは、高用量でのレボドパと同じ有効性を有する
吸い込み レボドパおよびベンセラジドは、主に上部小腸に吸収される。 Tマックス 経口摂取された場合、それは約1時間である。AUCおよびCマックス それらは取られる線量に比例してあります。 吸収は、胃内容物の排出速度および胃内pH値に依存する。 胃の中に食物が存在すると、吸収が遅くなります。 通常の食事Cの後にレボドパを使用する場合マックス 血漿中のレボドパは30%少なく、後で到達する。 吸収の程度は15%減少する。 それは小腸、肝臓および腎臓に大量に見出され、約1-3%しか脳に浸透しない。 T1/2 -3時間
配布。 Levodopaは飽和輸送システムを介してBBBを通過する。 それは血漿タンパク質に結合しない。 Vd -57l.脳脊髄液中のレボドパのAUCは、血漿中のAUCの12%である。
レボドパとは異なり、ベンセラジドはBBBに浸透しない。 それは主に腎臓、肺、小腸および肝臓に蓄積し、胎盤関門を貫通する。
メタボリック レボドパは、主に二つの主要な経路(脱炭酸およびo-メチル化)および二つの追加の経路(トランスアミノ化および酸化)によって代謝される。 芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼはレボドパをドーパミンに変換する。 この代謝経路の主な最終生成物は、ホモバニル酸およびジヒドロキシフェニル酢酸である。 カテコール-o-メチルトランスフェラーゼはレボドパをメチル化して3-o-メチルドパを形成する。 T1/2 この主代謝産物は15時間であり、薬物の治療用量を受けた患者では、その蓄積が起こる。 後者がベンセラジドと一緒に使用される場合、レボドパの末梢脱炭酸の減少は、レボドパおよび3-o-メチルドパのより高い血漿濃度およびカテコールアミン(ドーパミン、ノルエピネフリン)およびフェノール-カルボン酸(ホモバニル酸、ジヒドロフェニル酢酸)のより低い濃度をもたらす。 腸および肝臓の粘膜において、ベンセラジドはヒドロキシル化されてトリヒドロキシベンジルヒドラジンを形成する。 この代謝産物は、芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼの強力な阻害剤である。
アウトプット。 芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼTの末梢阻害の背景に対して1/2 レボドパ1.5時間血漿からのレボドパのクリアランスは430ml/分である。 ベンセラジドは代謝によってほぼ完全に排除される。 代謝産物は主に腎臓(64%)によって排泄され、腸(24%)によってより少ない程度で排泄される。
積み重ね。 ベンセラジドと組み合わせたレボドパの絶対蓄積は、平均98%(74-112%)である。
患者の特別なグループにおける薬物動態
腎不全 未変化のレボドパ/ベンセラジドの10%未満が腎臓によって排泄されるため、軽度から中等度の腎不全の患者は用量を調整する必要はありません。
パーキンソン病の高齢患者(65-78歳)において。 T1/2 そして、レボドパのAUCは25%増加し、これは臨床的に有意な変化ではない。
薬物動態学的相互作用
トリヘキシフェニジル(m-holinoblokator)の同時使用により、レボドパの吸収の程度ではなく、速度の低下がある。
硫酸鉄はCを減少させるマックス レボドパのAUCは30-50%であり、これらの変化は場合によっては臨床的に重要である。
制酸剤と同時に使用すると、レボドパ/ベンセラジドの吸収の程度は32%減少する。
メトクロプラミドは、レボドパの吸収速度を増加させる。
薬力学的相互作用
レセルピンを含む抗精神病薬、オピオイド、および降圧薬は、レボドパ/ベンセラジドの効果を阻害する。 必要に応じて、これらの薬物の最低用量を使用してください。
同時に使用すると、ピリドキシンはレボドパ/ベンセラジドの抗パーキンソン作用を低下させる可能性がある。
レボドパ/ベンセラジドは、非選択的MAO阻害剤と一緒に使用すべきではありません。 不可逆的な非選択的MAO阻害剤を受けている患者にレボドパ/ベンセラジドを使用する必要がある場合、MAO阻害剤の中止の瞬間から投与開始まで少なくとも2週間が経過するはずである。 非選択的MAO阻害剤(例えば、トラニルシプロミン)とレボドパ/ベンセラジドの早期(離脱後2週間以内)使用は、高血圧の危機を引き起こす可能性がある。
選択的MAO B型阻害剤(セレギリン、ラサギリンを含む)および選択的MAO A型阻害剤(モクロベミド)は、レボドパ/ベンセラジドによる治療の背景に対して ある場合には、セレギリンは危険な相互作用を引き起こすことなくレボドパ/ベンセラジドの効果を高めることができる。 同時に、治療効果および忍容性の観点から、患者の個々のニーズに応じて、レボドパ/ベンセラジドの用量を調整することが推奨される。
選択的MAO B型阻害剤と選択的MAO A型阻害剤の組み合わせは、非選択的MAO阻害剤を服用することと同等であるため、このような組み合わせはレボドパ/ベンセラジドと一緒に使用すべきではない。
レボドパ/ベンセラジドによる治療の背景に抗高血圧薬を使用する必要がある場合は、起立性低血圧を発症する可能性を考慮する必要があります。
Levodopa/benserazideはsympath神経刺激薬(エピネフリン、ノルエピネフリン、イソプロテレノール、アンフェタミン)の作用を増強するので、このような薬物の組み合わせを使 同時投与が依然として必要な場合は、CCCの状態を注意深く監視し、必要に応じてsympath神経作用薬の用量を減らす必要があります。
レボドパ/ベンセラジドを他の抗パーキンソン薬(抗コリン薬、アマンタジン、ドーパミン受容体作動薬)と併用することが可能であるが、望ましくないだけでなく、望ましくない効果も増加する可能性がある。 レボドパ/ベンセラジドまたは他の薬物の用量を減らす必要があるかもしれない。 レボドパ/ベンセラジドとカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤との併用は、レボドパ/ベンセラジドの用量の減少を必要とする可能性がある。
レボドパ/ベンセラジドを受けている患者は、ハロタン麻酔中に血圧および不整脈の変動を経験することがあるので、手術の12-48時間前に薬物を取
タンパク質が豊富な食品は、レボドパ/ベンセラジドの治療効果を低下させる可能性があります。
レボドパ/ベンセラジドは、カテコールアミンの実験室試験の結果に影響を与える可能性があります,クレアチニン,尿酸,グルコース,アルカリホスファターゼ,ビリルビン. 血液中の尿素およびクレアチニンの濃度の増加、グルコースオキシダーゼ法を用いた場合の尿中のグルコースに対する偽陰性反応、クームス試験の偽陽性
- 抗パーキンソン病薬(芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ末梢阻害剤のドーパミン前駆体)[組み合わせにおけるドーパミノミメティクス]
- 組み合わせた抗パーキンソン剤(芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ末梢阻害剤のドーパミン前駆体)[組み合わせた抗パーキンソン剤]
乾燥した場所では、25℃を超えない温度で
子供の手の届かない保って下さい。
レボドパ/ベンセラジド-テバの貯蔵寿命2 года.パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。
ピルズ | 1つのテーブル。 |
有効成分: | |
レボドパ | 100/200mg |
ベンセラジド | 25/50mg |
塩酸ベンセラジドに相当-28.5/57mg | |
賦形剤: マンニトール-89.15/178.3mg、MCC-4.95/9.9mg、プレドキシコーンスターチ-18.7/37.4mg、ソドロリン酸カルシウム(無水)-7.97/15.94mg、ポビドン-K25 11/22mg、クロスポビドン(タイプA)-8.25/16.5mg、コロイド二酸化ケイ素-0.71/1.42mg、赤色酸化鉄色素(E172)-0.27/0.54mg、ステアリン酸マグネシウム-5.5/11mg |
タブレット100mg25mg、200mg50mg。 ケイ酸ゲルを含んでいるポリプロピレンから成り、最初の開始制御システムが装備されているねじ込み式の帽子が付いているHDPEのびんの20、30、50、60か100 1fl. 段ボール箱に入れる。
Levodopa/Benserazide-Tevaは、信頼できる避妊方法を使用しない妊娠中および妊娠可能年齢の女性には禁忌である。 妊娠が疑われる場合は、直ちに薬を中止する必要があります。
薬を服用する必要がある場合は、子供の骨格の発達の違反を排除することは不可能であるため、母乳育児を中止する必要があります。
処方箋による。
NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016
治療の初期段階で可能な胃腸管からの有害反応は、少量の食物または液体でLevodopa/Benserazide-Teva薬を服用し、用量の増加を遅くすると、大部分が排除されます。 Levodopa/Benserazide-Tevaは医原性の錐体外路症候群およびハンチントン舞踏病の治療には推奨されない。
胃腸潰瘍、痙攣および骨軟化症に関する情報の病歴を有する患者では、関連する指標を定期的に監視する必要がある。 治療の過程で、肝機能、腎臓、および血液製剤の指標を監視する必要があります。 冠状動脈性心疾患、心筋梗塞、心臓不整脈の病歴を有する患者では、定期的にECGを監視する必要がある。
起立性低血圧の病歴を有する患者は、特に治療開始時に医師の監督下にあるべきである。
真性糖尿病患者では、血液中のグルコース濃度を頻繁に監視し、経口血糖降下薬の用量を調整する必要があります。
睡眠の突然の手始めのケースはLevodopa/Benserazide-Tevaと報告されました。 患者は突然眠りに落ちる可能性を知らされるべきです。
Levodopa/Benserazide-Tevaを使用する場合、悪性黒色腫を発症するリスクが高まるため、悪性黒色腫患者における薬物の使用は推奨されない。 レボドパ/ベンセラジド-テバの使用は、特に高用量では、強迫性障害を発症するリスクを増加させる。
全身麻酔の前に、Levodopa/Benserazide-Tevaをできるだけ長く服用する必要があります。 例外はハロタン麻酔である。 薬剤を受け取った患者は、ハロタン麻酔中に血圧および不整脈の変動を経験することがあるので、手術の12-24時間前に薬剤を中止すべきである。 手術後、治療が再開され、徐々に用量が増加する。
Levodopa/Benserazide-Tevaは突然中止されるべきではありません。 薬物の急激な離脱は、離脱症候群(体温の上昇、筋肉の剛性、ならびに精神的変化および血清中のCKの活性の増加)または無動性危機につながり、生命を脅 このような症状が発生した場合、患者は医師の監督下にあり(必要に応じて入院すべきである)、Levodopa/Benserazide-Tevaという薬の反復使用を含む適切な治療を受けるべき
うつ病は基礎疾患(パーキンソニズム)の臨床症状であり、Levodopa/Benserazide-Tevaによる治療中にも起こり得る。 そのような患者は、精神的有害反応のタイムリーな検出のために医師の監督下にあるべきである。
パーキンソン病の一部の患者では、医師の勧告および治療用量の有意な増加にもかかわらず、薬物の増加用量の制御されていない使用の結果として、
25歳でのLevodopa/Benserazide-Tevaの使用経験は限られています。
輸送を管理し、機器で作業する能力に影響を与えます。 過度の昼間の眠気または突然の睡眠エピソードを経験する患者は、運転または機器での作業を控えるべきである。 レボドパ/ベンセラジド-テバによる治療中にこれらの症状が発生した場合は、用量を減らすか、治療を中止することを検討する必要があります。
N04BAドーパおよびその誘導体
- G20パーキンソン病