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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
レボセチリジン-タッド
多年生アレルギー性鼻炎
Levocetirizin TADは子供の不断のアレルギー鼻炎と関連付けられる徴候の救助のために6か月から2年齢示されます。
レボセチリジンTADは、2.5mg/5mL(0.5mg/mL)の経口溶液および5mgの破断可能(スコア付き)錠剤として入手可能であり、必要に応じて2.5mgの投与を可 Levocetirizin TADは、食物消費に関係なく服用することができます。
大人および子供12歳およびより古い
6歳から11歳までのお子様
6ヶ月から5歳までのお子様
レボセチリジンTADの推奨初回用量は1.25mg(小さじ1/2杯の経口溶液)[2.5mL]であり、夕方には毎日一回である。 1.25mg一度毎日の線量は5mgを受け取っている大人への対等な露出に基づいて超過するべきではないです。
腎臓および肝臓の減損のための線量の調節
- =30-50mL/分):一般おきに2.5mgの使用量を控えます,
- <10mL/分)および血糖を受けている患者は、レボセチリジンタドを受けるべきではない。
肝障害のみを有する患者では、用量調整は必要ではない。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。
既知の過敏症を有する患者
レボセチリジンまたはレボセチリジンTADの成分のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者、またはセチリジンに対する患者。 観察された反応は、蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。
<10mL/分)および血液透析を受けている患者
腎機能障害を有する小児患者
腎機能障害を有する6ヶ月から11歳の子供
警告
の一部として含まれている セクション
臨床試験で傾眠、疲労および無力症の発生はLevocetirizin TADの療法の下の何人かの患者で報告されました。 患者は、完全な精神的覚alerを必要とする危険な職業、およびLevocetirizin TADの摂取後に機械を操作したり、自動車を運転したりするなどの運動協調に従事することに対して注意を払うべきである。 覚醒の付加的な減少および中枢神経系の性能の付加的な減損が起こるかもしれないのでアルコールまたは他の中枢神経系の抑制剤とのLevocetirizin TADの並
尿の保持はLevocetirizin TADとのマーケティング後報告されました。 Levocetirizin TADは尿の保持の危険を高めるかもしれないので尿の保持(例えば脊髄の損害、prostatic増殖)のし向ける要因の患者で注意して使用されるべきです。 尿の保持が起こったらLevocetirizin TADを中断して下さい。
非臨床毒性学
発癌性の調査はlevocetirizineと行われませんでした。 しかし、セチリジン発癌性試験の評価は、レボセチリジンの発癌性の決定に関連している。 2年間の発癌性試験では、ラットでは、セチリジンは20mg/kgまでの食事用量で発癌性ではなかった(成人では最大推奨一日経口用量の約15倍、小児では最大推奨一日経口用量の約10倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約15倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨一日経口用量で発癌性ではなかった)。 ベーシス)。 マウスを用いた2年間の発がん性研究では、セチリジンは16mg/kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた(成人では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では最大推奨一日経口用量の約4倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では6ヶ月-5歳の小児ではmg/mの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた)。
マウスにおける小核試験。
マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった(成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース)。
妊娠
妊娠カテゴリーb
催奇形性の効果
ラットおよびウサギでは、レボセチリジンは、それぞれ約320および390の経口用量で催奇形性ではなく、mg/mの成人における最大推奨毎日の経口用量の倍
レボセチリジンを用いた周産期および出生後の動物実験は行われていない。 マウスでは、セチリジンはmg/mの大人のおよそ40倍の最高推奨された毎日の口頭線量だったダムの口頭線量で泌乳の間に遅らせられた子犬の体重
長期アレルギー性鼻炎の症状の治療のための6ヶ月から2歳の患者におけるレボセチリジンTADの推奨用量および慢性特発性ur麻疹を伴う6ヶ月から11歳は、成人および小児患者におけるレボセチリジンTADの全身曝露のクロススタディ比較および成人および小児患者の両方におけるレボセチリジンTADの安全性プロファイルに基づいており、6ヶ月から11歳の患者における推奨用量以上の用量でのレボセチリジンTADの安全性プロファイルに基づいている。
レボセチリジンTAD5mgの安全性は、243小児患者6-12歳の4および6週間続く二つのプラセボ対照臨床試験において評価された。 レボセチリジンTAD1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で114人の小児患者1-5歳で評価され、レボセチリジンTAD1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で45人の小児患者6-11ヶ月で評価された。
交差調査の比較はLevocetirizin TADの5mgの線量の管理が6から12歳の小児科の患者に約2倍のLevocetirizin TADの5mgが健康な大人に管理されたとき観察される全身の露出(AUC) したがって、6歳から11歳の小児では、一日一回2.5mgの推奨用量を超えてはならない。 人口のpharmacokineticsの調査では子供の1.25mgの一度毎日6か月から5年齢の管理は大人の5mgと一度毎日対等な全身の露出で起因しました。.
老人の使用
承認された各適応に対するレボセチリジンTADの臨床研究には、65歳以上の患者が若年患者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数 他の報告された臨床経験では、高齢者と若年患者の間の反応の違いは特定されていない。 一般に、高齢患者の用量選択は、通常、肝機能低下、腎機能低下、心機能低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、投与範囲の低い端から開始するように慎重であるべきである。
Levocetirizin TADは腎臓によって大幅に排泄されるために知られ、この薬剤への不利な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかもしれません。 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。
肝障害
レボセチリジンは主に腎臓によって変化せずに排泄されるため、肝障害のみを有する患者ではレボセチリジンのクリアランスが有意に減少する
Levocetirizin TADの使用は傾眠、疲労、無力症および尿の保持と関連付けられました。
治験経験
成人および青年の短期(最大6週間の曝露)安全性データは、1896人の患者(男性825人、女性1071人)が夕方に毎日2.5、5、または10mgでレボセチリジンTADで治療された
小児患者からの短期安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する243人の子供(男性162人および女性81人6-12歳)をレボセチリジンTAD5mgで4-6週間に一度、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する114人の子供(男性65人および女性49人1-5歳)をレボセチリジンTAD1で治療した臨床試験に基づいている。.25mgを2週間にわたって毎日二回、アレルギー性鼻炎または慢性じんましんの症状を有する45人の子供(男性28人および女性17人6-11ヶ月)をレボセチリジンTAD1で治療した臨床試験が行われた。.25mg2週間毎日一度
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
大人および青年12歳およびより古い
期間の6週間までの研究では、成人および青年患者の平均年齢は32歳であり、患者の44%が男性であり、56%が女性であり、大多数(90%以上)は白人であった。
表1に、プラセボ対照臨床試験でレボセチリジンTADに曝された2歳以上の被験者の12%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジンTADにより多かった有害反応を示した。
傾眠 | 22 (5%) | ||
25 (6%) | |||
46 (4%) | 20 (2%) | ||
*最も近い単位の割合に四捨五入 |
副作用 | (n=243) | |
10 (4%) | ||
傾眠 | ||
6 (2%) | 1 (<1%) | |
*最も近い単位の割合に四捨五入 |
小児患者1歳から5歳まで
114人の小児患者の合計1-5歳は、二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日二回レボセチリジンTAD1.25mgを受けました。 患者の平均年齢は3.8歳であり、32%は1-2歳であり、71%は白人であり、18%は黒人であった。 表3に、プラセボ対照安全試験でレボセチリジンTADに毎日二回曝露された2歳から5歳の被験者の1.25%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジンTADにより一般的であった有害反応を示した。
表3レボセチリジンTADに暴露された年齢の被験者の≥2%*で報告された有害反応1-5年1.25 2週間のプラセボ対照臨床試験で毎日二回mg
4 (4%) | ||
0 (0%) | ||
小児患者6か月から11か月
45小児患者の合計6-11歳のヶ月は、レボセチリジンTAD1を受けました.二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日25mg一度試してください. 患者の平均年齢は9ヶ月であり、51%は白人であり、31%は黒人であった。. 1人以上の被験者で報告された副作用(.e. 被験者の3%以上)レボセチリジンTADに曝された6-11ヶ月の1歳.25mg一度毎日プラセボ対照安全試験では、プラセボよりもレボセチリジンTADでより一般的であった下痢と便秘が含まれており、レボセチリジンTADおよびプラセボ治療群の6人(13%)および1人(4%)および3人(7%)および1人(4%)の子供でそれぞれ報告された。
二つの対照臨床試験では、428人の患者(190人の男性および238人の女性)12歳以上のレボセチリジンTAD5mgで4または6ヶ月間毎日一度治療されました。 患者特性および安全性プロファイルは、短期研究で見られるものと同様であった。 傾眠、疲労または無力症のために中止されたLevocetirizin TADで治療された患者は、プラセボ群の2(<1%)と比較して、Ten(2.3%)で治療された患者であった。
アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する12歳未満の小児には長期臨床試験はない。
実験室テストの異常
血中ビリルビンおよびトランスアミナーゼの上昇は、臨床試験における患者の<1%で報告された。 上昇は一過性であり,いずれの患者でも中止には至らなかった。
臨床試験の間に報告され、上にリストされている不利な反作用に加えて次の不利な反作用はまたLevocetirizin TADの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
- 動悸、頻脈
- めまい
- ぼやけた視力、視覚障害
- 吐き気、嘔吐
- 浮腫
- 型肝炎
- 免疫システム障害:
- 食欲の増加
- 精神疾患:
- 排尿障害、尿閉
- 呼吸器、胸部、および縦隔の障害:
- 胆汁うっ滞
- 死産
- 皮膚および皮下組織の障害:
Levocetirizin TADの処置の下で報告されるこれらの反作用のほかに他の可能性としては厳しい不利なでき事はcetirizineの市販後の経験から報告されました。 レボセチリジンはセチリジンの主要な薬理学的に活性な成分であるため、Levocetirizin TADによる治療中に以下の有害事象も潜在的に起こり得るという事実を
レボセチリジンTADによる過剰投与が報告されている。
ベーシス)。 ラットでは、最大非致死経口用量は240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約390倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約460倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨毎日経口用量の約370倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨毎日経口用量であった)。 ベーシス)。
大人の健康な主題の調査は2.5mgおよび5mgの線量のlevocetirizineがヒスタミンのintradermal注入によって引き起こされる皮のwhealおよび火炎信号を禁じたことを示しま 対照的に,デキストロセチリジンはホイールおよびフレア反応の阻害に明確な変化を示さなかった。 5mgの用量でレボセチリジンは、14小児被験者(6-11歳)におけるヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる小麦およびフレアを阻害し、活性は少なくとも24時間持続した。 ヒスタミンのwhealの皮のテストの臨床関連性は未知です。
レボセチリジンは成人健常者における治療用量範囲にわたって線形薬物動態を示した。
吸収
Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露(AUC)の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます
レボセチリジンTAD経口溶液の5mg(10mL)の用量は、レボセチリジンTAD錠剤の5mgの用量と生物学的同等性である。 健康な大人の主題へのLevocetirizin TADの口頭解決の5mgの線量の経口投与の後で、平均のピーク血しょう集中はおよそ0.5時間の後線量達成されました。
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合 91から92%の範囲であり、観察された治療血漿レベルを含む90-5000ng/mLの範囲の濃度とは無関係であった。 経口投与後、見かけの平均分布容積は約0.4l/kgであり、体全体の水の分布を代表する。
人間のlevocetirizineの新陳代謝の範囲は線量の14%よりより少しであり、従って肝の薬剤の新陳代謝の酵素阻害剤の遺伝の多形か付随の取入口に起因する相違は僅かであると期待されます。 代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-dealkylation、およびタウリン共役が含まれる。 芳香族酸化は、複数および/または未同定のCYPアイソフォームを含む一方Dealkylation経路は、主にCYP3A4によって媒介されます。
除去法
成人健康な被験者における血漿半減期は、経口錠剤および経口溶液の投与後約8-9時間であり、レボセチリジンの平均経口総体クリアランスは約0.63ml/kg/分であった。 Levocetirizineおよび代謝物質の排泄物の主要なルートは線量の85.4%の平均を占める尿によってあります。 糞便による排泄物は線量の12.9%だけを占めます。 レボセチリジンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌の両方によって排泄される。 レボセチリジンの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスのそれと相関している。 腎障害を有する患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少する。
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However, we will provide data for each active ingredient