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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
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レボセチリジンヘキサール
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レボセチリジン
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Levocetirizin HEXALは子供の不断のアレルギー鼻炎と関連付けられる徴候の救助のために6か月から2年齢示されます。
Levocetirizin HEXALは大人および子供の慢性の特発性ur麻疹の複雑でない皮の明示の処置のために生後6か月およびより古い示されます。
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慢性特発性蕁麻疹
レボセチリジンヘキサールの推奨用量は、夕方に毎日一回5mg(1錠または2杯[10mL]経口溶液)である。 一部の患者さんが適切に制御2.5mg(1/2タブレットや小さじ1[5mL]口すぐのまま出入り可能です。
6歳から11歳までのお子様
6ヶ月から5歳までのお子様
- ]=50-80mL/分):一回一回2.5mgの使用量が認められます,
- 中等級の人(clCR
- <10mL/分)および血糖を受けている患者は、レボセチリジンヘキサールを受けるべきではない。
肝障害のみを有する患者では、用量調整は必要ではない。 肝障害および腎障害の両方を有する患者では、用量の調整が推奨される。
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既知の過敏症を有する患者
レボセチリジンまたはレボセチリジンヘキサルの成分のいずれか、またはセチリジンに対する既知の過敏症を有する患者。 観察された反応は、蕁麻疹からアナフィラキシーまでの範囲である。
末期腎疾患を有する患者
腎機能障害を有する6ヶ月から11歳の子供
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の一部として含まれている "注意事項" セクション
臨床試験で傾眠、疲労および無力症の発生はLevocetirizin HEXALとの療法の下の何人かの患者で報告されました。 患者は完全な精神警報を要求する危険な職業で従事することおよびLevocetirizin HEXALの摂取後機械を作動させるか、または自動車を運転することのような運動 覚醒の付加的な減少および中枢神経系の性能の付加的な減損が起こるかもしれないのでアルコールまたは他の中枢神経系の抑制剤が付いているLevocetirizin HEXALの並行使用は避けるべきです。
尿閉
非臨床毒性学
発癌性の調査はlevocetirizineと行われませんでした。 しかし、セチリジン発癌性試験の評価は、レボセチリジンの発癌性の決定に関連している。 2年間の発癌性試験では、ラットでは、セチリジンは20mg/kgまでの食事用量で発癌性ではなかった(成人では最大推奨一日経口用量の約15倍、小児では最大推奨一日経口用量の約10倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約15倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨一日経口用量で発癌性ではなかった)。 ベーシス)。 マウスを用いた2年間の発がん性研究では、セチリジンは16mg/kgの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた(成人では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では最大推奨一日経口用量の約4倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨一日経口用量の約6倍、小児では6ヶ月-5歳の小児ではmg/mの食事用量で男性の良性肝腫瘍の発生率を増加させた)。 ベーシス)。 良性腫瘍の発生率の増加は、4mg/kgの食事用量で観察されなかった(成人における最大推奨毎日経口用量の約2倍、6-11歳の小児における最大推奨毎日経口用量と約2倍、mg/mの6ヶ月から5歳の小児における最大推奨毎日経口用量に相当する)。
Levocetirizineはエイムズテストでmutagenic、および人間のリンパ球の試金、マウスのリンパ腫の試金でclastogenicではなかったではなかった、および in vivo マウスにおける小核試験。
マウスにおける生殖能力および一般的な生殖能力の研究では、セチリジンは64mg/kgの経口用量で生殖能力を損なわなかった(成人における推奨される毎日の経口用量の約25倍のmg/m2ベース)。
特定の集団での使用
妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 動物の生殖の調査が人間の応答の予測常にではないので、Levocetirizin HEXALははっきり必要とされたときだけ妊娠の間に使用されるべきです。
催奇形性の効果
ベーシス。
レボセチリジンを用いた周産期および出生後の動物実験は行われていない。 マウスでは、セチリジンはmg/mの大人のおよそ40倍の最高推奨された毎日の口頭線量だったダムの口頭線量で泌乳の間に遅らせられた子犬の体重2 ベーシス。 ビーグル犬の研究では、セチリジンの用量の約3%が牛乳中に排泄されたことが示された。 セチリジンはヒトの母乳中に排泄されることが報告されている。 レボセチリジンはまた、ヒト乳中に排泄されることが期待されるので、授乳中の母親におけるレボセチリジンヘキサールの使用は推奨されない。
小児用
レボセチリジンヘキサール5mgの安全性は、243小児患者6-12歳の4および6週間続くプラセボ対照臨床試験において評価された。 レボセチリジンヘキサル1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で114人の小児患者1-5歳で評価され、レボセチリジンヘキサル1.25mgの安全性は、2週間臨床試験で45人の小児患者6-11ヶ月で評価された。
多年生性アレルギー性鼻炎および慢性特発性ur麻疹の症状の治療に対するレボセチリジンヘキサル1.25mg(6ヶ月から5歳)および2.5mg(6歳から11歳)の有効性は、成人と小児の薬物動態学的比較に基づく5歳以上の患者におけるレボセチリジンヘキサル12mgの有効性の外挿によって支持される。
老人の使用
承認された各適応に対するレボセチリジンヘキサールの臨床研究には、65歳以上の患者が若年患者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに 他の報告された臨床経験では、高齢者と若年患者の間の反応の違いは特定されていない。 一般に、高齢患者の用量選択は、通常、肝機能低下、腎機能低下、心機能低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、投与範囲の低い端から開始するように慎重であるべきである。
腎障害
肝障害
レボセチリジンは主に腎臓によって変化せずに排泄されるため、肝障害のみを有する患者ではレボセチリジンのクリアランスが有意に減少する
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Levocetirizin HEXALの使用は傾眠、疲労、無力症および尿の保持と関連付けられました。
以下に記載されている安全性データは、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する2708人の患者におけるレボセチリジンヘキサールへの曝露を14の1週間から6ヶ月の期間の対照臨床試験において反映している。
小児患者からの短期安全性データは、アレルギー性鼻炎を有する243人の子供(男性162人および女性81人6-12歳)をレボセチリジンヘキサル5mgで4-6週間毎日治療し、アレルギー性鼻炎または慢性特発性ur麻疹を有する114人の子供(男性65人および女性49人1-5歳)をレボセチリジンヘキサル1で治療した臨床試験に基づいている。.25mgを毎日二回2週間、アレルギー性鼻炎または慢性じんましんの症状を有する45人の子供(男性28人および女性17人6-11ヶ月)をレボセチリジンヘキサール1で治療した臨床試験が行われた。.25mg2週間毎日一度
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
大人および青年12歳およびより古い
これらの試験では、レボセチリジンヘキサル群の被験者の43%および42%が、それぞれ2.5mgおよび5mg群で、プラセボ群の43%と比較して少なくとも一つの有害事象を有していた。
副作用 | レボセチリジンヘキサール5mg (n=1070) | ||
16 (2%) | |||
25 (6%) | |||
疲労 | |||
12 (1%) | |||
レボセチリジンヘキサールに曝露された12歳以上の成人および青年におけるプラセボよりも高い発生率で観察される医学的意義の追加の有害反応は、失神(0.2%)および体重増加(0.5%)である。
小児患者6歳から12歳
表2レボセチリジンヘキサールに曝露された2歳の被験者の≥2%*で報告された有害反応6-12年プラセボ対照臨床試験で毎日一回mg4および6週間持続
小児患者1歳から5歳まで
114人の小児患者の合計1-5歳は、二週間のプラセボ対照二重盲検安全試験で毎日二回レボセチリジンヘキサル1.25mgを受けました。 患者の平均年齢は3.8歳であり、32%は1-2歳であり、71%は白人であり、18%は黒人であった。 表3に、プラセボ対照安全試験でレボセチリジンヘキサルに毎日二回曝露された2歳から5歳の被験者の1.25%以上で報告され、プラセボよりもレボセチリジンヘキサルにより一般的であった有害反応を示した。
(n=114) | ||
発熱 | ||
嘔吐 | 4 (4%) | |
0 (0%) | ||
長期臨床試験の経験
二つの対照臨床試験では、428人の患者(190人の男性および238人の女性)12歳以上のレボセチリジンヘキサル5mgで4または6ヶ月間毎日一度治療され 患者特性および安全性プロファイルは、短期研究で見られるものと同様であった。 レボセチリジンヘキサールで治療された患者は、傾眠、疲労または無力症のために中止され、プラセボ群の2(<1%)と比較した。
血中ビリルビンおよびトランスアミナーゼの上昇は、臨床試験における患者の<1%で報告された。 上昇は一過性であり,いずれの患者でも中止には至らなかった。
マーケティング後の経験
臨床試験の間に報告され、上でリストされている不利な反作用に加えて次の不利な反作用はまたLevocetirizin HEXALの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
- 心臓疾患:
- 目の病気: ぼやけた視力、視覚障害
- 吐き気、嘔吐
- 一般的な障害および投与サイトの状態:
- 型肝炎
- 精神疾患:
- 血管性浮腫、固定薬疹、掻痒、発疹およびじんましん
- 妊娠、産褥および周産期の状態: 死産
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レボセチリジンヘキサールによる過剰投与が報告されている。
過剰摂取の症状には、成人の眠気が含まれる場合があります。 子どもの攪拌、落ち着きのある最初の発生の後に眠. レボセチリジンヘキサールに対する特定の解毒剤は知られていない。 過剰摂取が起こった場合は、症候性または支持的治療が推奨される。 レボセチリジンヘキサールは透析によって効果的に除去されず,透析可能な薬剤が同時に摂取されない限り透析は無効である。
レボセチリジンの急性の最大非致死的経口用量は、マウスで240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約190倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約230倍、6-11歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約180倍、mg/mでは6ヶ月-5歳の小児では最大推奨毎日経口用量の約6倍であった)。 ベーシス)。 ラットでは、最大非致死経口用量は240mg/kgであった(成人では最大推奨毎日経口用量の約390倍、小児では最大推奨毎日経口用量の約460倍、小児では6-11歳、小児では最大推奨毎日経口用量の約370倍、mg/mでは6ヶ月から5歳の小児では最大推奨毎日経口用量であった)。 ベーシス)。
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大人の健康な主題の調査は2.5mgおよび5mgの線量のlevocetirizineがヒスタミンのintradermal注入によって引き起こされる皮のwhealおよび火炎信号を禁じたことを示しま 対照的に,デキストロセチリジンはホイールおよびフレア反応の阻害に明確な変化を示さなかった。 5mgの用量でレボセチリジンは、14小児被験者(6-11歳)におけるヒスタミンの皮内注射によって引き起こされる小麦およびフレアを阻害し、活性は少なくとも24時間持続した。 ヒスタミンのwhealの皮のテストの臨床関連性は未知です。
30mgのレボセチリジンの単回投与を用いたQT/QTc研究では、QTc間隔に影響は示されなかった。 レボセチリジンの単回投与は効果をもたらさなかったが、レボセチリジンの効果は単回投与後の定常状態ではないかもしれない。 複数用量投与後のQTc間隔に対するレボセチリジンの効果は不明である。 レボセチリジンは、セチリジンを用いたQTc研究の結果およびQT延長の報告なしにセチリジンの長い市販後の歴史のために、QT/QTc効果を有することは
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吸収
Levocetirizineは経口投与の後で急速そして広く吸収されます. 成人では、ピーク血漿濃度は0に達成されます.経口錠剤の投与後9時間. 毎日の経口投与の後の蓄積の比率は1です.12 2日後に達成される定常状態と. ピーク集中は普通270ng/mLおよび308ng/mL単一および繰り返された5mg一度毎日の線量に続いて、それぞれです. 食品は、レボセチリジン錠剤の暴露(AUC)の程度に影響を与えなかったが、Tmaxは約1遅れていた.25時間およびCmaxは高脂肪食との管理の後で約36%減りました、従って、levocetirizineは食糧の有無にかかわらず管理することができます
配布
レボセチリジンの平均血漿タンパク質結合
除去法
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However, we will provide data for each active ingredient