コンポーネント:
作用機序:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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慢性閉塞性肺疾患の症状を緩和することを目的とした気管支拡張療法をサポートします。.
吸入。.
アノロ ⁇ 円の薬。® 1日1回同時に毎日使用する必要があります。. アノロエリプトの薬の推奨用量。®:1回の吸入22 + 55 mcg / 1日1回。. 一部の患者では、アノロ ⁇ 円の使用が見つかりました。® 22 + 113 mcg /用量の1日1回の投与量では、肺の機能への影響と緊急薬の使用頻度に関して追加の利点があります。. 最大用量は、Anoro Ellipt薬の吸入1回です。® 投与量22 + 113 mcg /投与量1日1回。.
特別な患者グループ。
子供達。. この薬は、彼の任命の兆候を考慮して、18歳未満の患者の治療には使用されません。.
高齢患者。. 65歳以上の患者は用量修正を必要としません(参照。. 薬物動態)。.
腎臓の機能違反。. 腎機能障害のある患者は、用量修正を必要としません(参照。. 薬物動態)。.
肝機能違反。. 軽度または中程度の重症度用量矯正の肝機能障害のある患者は必要ありません。. 重度の肝機能障害のある患者におけるビランテロールとスキルの組み合わせの使用に関する研究はまだ行われていません(参照)。. 薬物動態)。.
使用に関する推奨事項。
最初に ⁇ 円吸入器を使用する場合。® 彼の仕事の正確さや吸入器の操作のための特別な準備を確認する必要はありません。. 以下のアプリケーションの推奨事項は、順次従う必要があります。.
⁇ 円形の吸入器。® 食品や吸入を目的としていない、シリカゲルの吸湿バッグが入った容器に包装されています。. このバッグは処分する必要があります。. 容器から吸入器を取り出した後、その蓋は閉じた位置にあります。. 薬を服用する準備ができるまで開けないでください。.
⁇ 円吸入器の使用方法。®
⁇ 円吸入器のカバーを開閉するとき。® 薬を服用しないと、1回分の投与が失われます。. この用量は吸入器内で閉じたままですが、受付には利用できません。. 1回の吸入で誤って大量または2回投与することは不可能です。.
各蓋を開けた後、1回の薬剤で吸入の準備ができています。.
投与量カウンターは、吸入器に残っている薬物の投与量を示しています。. 吸入器の使用を開始する前に、用量カウンターは30番を示します。. 蓋を開けるたびに、投与回数は1減少します。. 10回未満の投与量が残っている場合、カウンターの半分が赤くなります。. 薬物の最後の投与量が使い果たされた後、カウンターの半分が赤で強調表示され、カウンターは0を示します。. これは、吸入器が空であることを意味します。. その後、蓋を開けると、投与カウンターが完全に赤くなります。.
用量準備。
薬を服用する準備ができるまで蓋を開けないでください。. 吸入器を振らないでください。.
1。. 蓋を下にしてクリックします。.
2。. 薬物の用量は吸入の準備ができており、これを支持して、カウンターは単位あたりの用量数を減らします。.
3。. カウンターがクリック後に投与回数を減らさなかった場合、吸入器は薬物の投与を提供する準備ができていません。. この場合、「詳細については、お問い合わせください」のサブセクションで指定されている電話またはアドレスに連絡してください。.
4。. 吸入器を振らないでください。.
薬物の吸入。
1。. 吸入器を口から少し離れた場所に保ち、最大の深さの呼気を作ります。. 吸入器に息を吐かないでください。.
2。. マウスピースを唇の間に置き、唇で軽くつかみます。. 指で換気穴を閉じないでください。.
唇は、マンドスタック吸入器の形状を正確に繰り返す必要があります。.
3。. 深く、長く、均一な呼吸をしてください。. できるだけ息を止めてください(少なくとも3〜4秒)。.
4。. 口から吸入器を取り外します。.
5。. ゆっくりと静かに息を吐きます。.
吸入器を正しく使用すると、患者は味を感じたり、薬の流れを感じたりしないことがあります。.
吸入器を閉じます。
必要に応じて、マウスピースをクリアし、カバーを閉じる前に、乾いた紙ナプキンを使用します。.
蓋を完全に上げて、マウスピースを完全に閉じます。.
乳タンパク質に対する重度のアレルギー反応、または活性物質または歴史上の薬物の一部であるその他の成分に対する感受性の増加;。
18歳未満の子供。.
注意して :。 ムスカリン受容体のキュート倫理と ⁇ 抗薬を使用した後。. そして薬アノロ ⁇ 円。®MSSの側では、不整脈などの望ましくない反応(たとえば、心房細動や頻脈)を観察できます。. この点で、アノロエリプトの薬は、重度の心血管疾患のある患者向けの薬です。® 慎重に任命する必要があります。. この薬のアンチマスカリン活性を考えると、視神経 ⁇ 腫または尿遅延のある患者には注意深く処方する必要があります。.
ビランテロールとスキルクリッピングの組み合わせの安全性プロファイルは、ビランテロールとスキルの組み合わせを少なくとも1回投与されたCOPD患者2454人が参加した臨床研究データに基づいています。. すべての患者が1日に1回この薬を使用しました。これらのうち、1124は22 + 55μg/用量の投与量および1330-22 + 113μg/用量の投与量で薬物を受け取りました。. 以下の不要な反応は、臓器損傷と臓器系、および発生頻度に従ってリストされています。. 発生頻度は次のように決定されます。非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100および<1/10);まれに(≥1/ 1000および<1/100);まれに(≥1/ 10000および<1/1000);ごくまれに(<1/1000、個々のケースを含む)。. 頻度のカテゴリーは、薬物の臨床試験に基づいて形成されました。.
感染症および寄生虫症:。 多くの場合- ⁇ 頭炎。.
心から:。 まれに-心房細動、頻脈。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-咳。.
LCDの側面から:。 多くの場合-便秘、口渇。.
臨床試験中、ビランテロールとスキル収集の組み合わせの過剰摂取に関するデータは得られませんでした。.
症状:。 ムスカリン受容体の ⁇ 抗薬(例えば、口渇、 ⁇ 着障害および頻脈)に曝露されたときに発生する既知の望ましくない反応や、過剰摂取によって観察された兆候を含む、薬物の個々の成分の作用による症状および兆候を発症する可能性があります他のベータ。2アゴニスト(例:. 振戦、頭痛、頻脈)。.
治療:。 過剰摂取の場合、対症療法が必要であり、必要に応じて、患者はそれに応じて監視されます。. 過剰摂取の場合の患者のさらなる管理は、臨床適応症に従って実施されるべきである。.
アクションのメカニズム。
アノロ ⁇ 円の薬。® 長時間作用型のマスカリンコリン受容体の吸入 ⁇ 抗薬と吸入ベータの組み合わせです。2-長時間作用型副腎模倣薬。. 経口吸入後、両方の化合物が気道に局所的な影響を及ぼし、さまざまな作用機序により気管支拡張を引き起こします。.
ビランテロールは選択的ベータアゴニストのクラスに属しています。2長時間作用型アドレナリン受容体(ベータ。2-アゴニスト)。. ベータアゴニストの薬理効果。2-アドレナリン受容体。, ビランテロールを含む。, ATFからCAMFへの変換を触媒する酵素である細胞内アデニラチクラーゼの刺激と少なくとも部分的に関連しています。 CAMFのレベルが上がると、気管支の平滑筋が ⁇ 緩し、即時の過敏症の放出が抑制されます。 細胞から。 (主に脂肪細胞から。).
ウメクリジニウムは長時間作用型ムスカリン受容体(抗コリン作用薬とも呼ばれます)の ⁇ 抗薬です。. これは、さまざまなサブタイプのムスカリンコリン作動性受容体に作用するムスカリン受容体の ⁇ 抗薬であるチヌクリジンの誘導体です。. ウメクリジニウムは、アセチルコリンと気道の平滑筋のムスカリンアセチルコリン受容体との結合を競合的に阻害することにより、気管支固効果があります。. モデルの前臨床研究を行うとき。 in vitro。 この化合物は、サブタイプMのヒトムスカリン受容体に対する作用のゆっくりとした可逆性を示した。3、そしてモデルについて。 in vivo。 肺に直接投与した後の薬物への曝露期間が実証された。.
薬力学的効果。
2つのプラセボ対照臨床成績研究により、最初の1秒間に強制呼気の増加が見られました(OFV)。1)初日のビランテロールとスキルの組み合わせの最初の投与後。. この指標は、プラセボを使用した場合の同じ指標と比較して、それぞれ22 + 55μg/用量および22 + 113μg/用量の用量で薬物を使用してから15分後に0.11および0.13 l増加しました(どちらの場合もp < 0、001)。. ソースとピークOFVの違い。1薬物の使用後6時間以内に決定されます。, 実験の初日と24週目は0.27と0.32 lでした。, それぞれ。, 22 + 55μg/用量の用量で薬物を使用する場合。, および0.31および0.34 l。, それぞれ。, 22 + 113μg/用量の用量で薬物を使用する場合。. プラセボを使用する場合、同様の指標は0.11および0.09 l(初日)でした。 0.1および0.06 l(24週目)。.
QT間隔の期間に対するビランテロールとスキルの組み合わせの効果は、プラセボとモキシフロキサシン対照の研究で評価されました。. 103人の健康なボランティアが、ビランテロールとスキルの組み合わせを1日1回、22 + 113または88 + 452μg/用量の用量で10日間使用しました。. この薬を繰り返し使用した後、QT間隔の持続時間に臨床的に有意な影響はありませんでした(Frederick法で修正)。. その上。, COPD患者108人を対象に、ECGを24時間ホルターでモニタリングすることで、心臓のリズムに対するビランテロールとシクリジニアの組み合わせの臨床的に有意な影響はありませんでした。, この薬を6か月間受け取りました。 (これらの。, 53人の患者が22 + 55μg/用量の投与量および55の投与量で薬物を受け取った。 — 投与量22 + 113 mcg /投与量1日1回。) 226人の患者も同様です。, 22 + 113 mcg / 1日1回、12か月間、薬物を投与します。.
吸入すると、各化合物のスキルとビランテロールの薬物動態の組み合わせは、各活性物質を別々に使用したときに観察されたものと同様でした。. このため、各物質の薬物動態は個別に考慮されます。.
吸引。
ビランテロールの吸入後の健康なボランティアは平均Cを持っています。マックス。 5-15分で到達しました。. 吸入ビランテロールの絶対バイオアベイラビリティは、口腔内の物質の非常にわずかな吸収を考えると、平均27%でした。. ビランテロールを繰り返し吸入した後、6日後に2.4倍の蓄積で平衡状態が達成されました。.
スキルCを吸い込んだ後の健康なボランティア。マックス。 5-15分で到達しました。. 口腔内の物質のごくわずかな吸収を考えると、吸入スキルの絶対的なバイオアベイラビリティは平均13%でした。. スキルクライミングを繰り返し吸入した後、7〜10日後に、1.5〜2倍の蓄積で平衡状態が達成されました。. 113 mcgのスキルの吸入後、そのシステム曝露は約2倍高く、55 mcgの用量で薬物を吸入した後に観察されました。.
分布。
健康なボランティアにビランテロールが導入された後、平均的なV。ss 165リットルでした。. ヒト血漿タンパク質をリンクします。 in vitro。 平均94%。.
健康なボランティアに巧妙さが導入された後、平均的なV。d 86リットルでした。. ヒト血漿タンパク質をリンクします。 in vitro。 平均で89%です。.
代謝。
研究。 in vitro。 ビランテロールは主にチトクロームP450システムのCYP3A4アイソパームの影響下で代謝され、R糖タンパク質担体の基質であることを示した(。P-gp。)。. 代謝の主な経路は、ベータ量が著しく低い多数の代謝産物の形成を伴うO脱アルキル化です。1-そしてベータ。2-アドレノミメトリックアクティビティ。. ビランテロールの経口投与後の放射性同位元素を使用した研究中に人体で定義された血漿の代謝プロファイルは、最初の通過の高代謝と一致しています。. 代謝産物のシステム曝露はごくわずかです。.
研究。 in vitro。 スキルクライムは主にチトクロームP450システムのCYP2D6アイソデラムの影響下で代謝され、担体基質であることを示しました。 P-gp。 スキルの代謝の主な経路は、酸化(ヒドロキシル化、O脱アルキル化)とその後の共役(h。. グルキュレーション)、薬理活性が低い代謝産物または代謝産物の形成につながり、その薬理活性は確立されていません。. そのような代謝産物のシステム曝露は低いです。.
健康なボランティアとCOPD患者に関する研究から得られた利用可能な薬物動態データは、システム曝露に変化がないことを示しています(Cマックス。 および中程度のAUC)、および両方のコンポーネントを別々に使用したときに得られた同様の指標と比較して、ビランテロールとスキルフルネスの一般的な薬物動態を研究するときの予測暴露。. 強力なイソファーム阻害剤であるケトコナゾール(400 mg)であるCYP3A4を使用すると、高いAUC増加が観察されました。0 – t。 およびCマックス。 ビランテロールはそれぞれ65%と22%です。. ビランテロールの曝露の増加は、ベータアゴニストに特徴的な全身効果の増加にはつながりませんでした:MSS、血中カリウム含有量、またはQT間隔への影響(フレデリック法で調整)。. スキルとビランテロールの両方が基板です。 P-gp。 健康なボランティアは、中程度の保因者阻害剤の影響を決定しました。. P-gp。 ビランテロールの薬物動態と平衡のスキルのベラパミラ(240 mg 1日1回)。. Cに対するベラパミルの影響マックス。 ビランテロールまたはスキルは観察されなかった。. スキルコレクションのAUCが約1.4倍に増加したことが指摘されましたが、ビランテロールのAUCは変化しませんでした。.
結論。
投与中/投与後のビランテロールの血漿クリアランスは108 l / hでした。. 放射性同位元素で標識されたビランテロールの経口投与後、物質収支は、放射性物質の70%が腎臓から排 ⁇ され、30%が腸から排 ⁇ されたことを示しました。. ビランテロールの除去は主に代謝的な方法で発生し、腎臓と腸による代謝産物の排 ⁇ が続きました。. ビランテロールを10日間吸入した後T1/2。 プラズマから平均11時間。.
投与中/投与後のスキルクリディニアの血漿クリアランスは151 l / hでした。. 放射性同位元素で標識された物質の用量の約58%(または放出された放射性物質の73%)の導入後192時間は、この化合物の胆 ⁇ への分 ⁇ を示す腸によって排 ⁇ されました。. 腎臓は、168時間後に放射性同位元素で標識された物質の22%の用量(放出された放射性物質の27%)を除去しました。. 健康な男性による薬物の経口投与の168時間後、放射性物質の大部分は主に腸によって排 ⁇ されました(放射性同位体で標識された物質の許容用量の92%、または放出された放射性物質の99%)。. 腎臓による経口投与の場合、物質の用量の1%未満(放出された放射性物質の1%)が排 ⁇ されます。これは、薬物の所定の投与経路での非常にわずかな吸収を示しています。. 10日間吸入を繰り返した後T1/2。 血漿から平均19時間に達しましたが、変化のない物質の3〜4%は腎臓によって平衡状態で飼育されていました。.
特別な患者グループ。
高齢患者。. 人気のある薬物動態分析では、ビランテロールとスキルクリーディングの薬物動態の類似性が示されました。これは、65歳以上の年齢層と65歳未満の年齢層でCOPDの患者で決定されました。.
腎臓の機能違反。. 重度の腎機能障害のある患者を検査したところ、ビランテロールまたはコネクリジニウムのシステム曝露の増加を示すデータは得られませんでした(Cマックス。 およびAUC)。. 健康なボランティアと比較して、腎機能障害のある患者ではタンパク質結合の変化の兆候はありません。.
肝機能違反。. 中等度の肝機能障害のある患者を調べたところ、ビランテロールまたはスキルサイクリジニアのシステム曝露の増加を示すデータは得られませんでした(Cマックス。 およびAUC)。. 健康なボランティアと比較して、肝機能障害のある患者にはタンパク質結合の変化の兆候はありません。. 重度の肝機能障害のある患者におけるビランテロールとスキルの組み合わせの研究は行われていません。.
他の患者グループ。. 薬物動態の一般的な分析のデータは、年齢、人種、性別、吸入された皮質の使用または体重に応じて、ビランテロールまたはスキルクリアリングの用量を修正する必要がないことを示しました。. CYP2D6同位体分離の代謝活性が弱い患者を研究する場合、スキルのシステム曝露に対するCYP2D6イソプルミウムの遺伝的多型性の臨床的に有意な効果を示すデータは得られませんでした。.
- 抗コリン作用薬と組み合わせたアドレノミメティキ[組み合わせのベータアドレノミメティキ]。
ベータアドレノブロケーターはベータ効果を弱める可能性があります。2-アゴニストまたはこのグループの薬物のアンタゴニストとして行動します。. そしてビランテロール。. 非選択的かつ選択的なベータ遮断薬の同時使用は、それらの共同使用の正当な理由がある場合を除いて、避けるべきです。. ビランテロールはアノロエリプトの薬の成分です。® -チトクロームP450システムのCYP3A4アイソダームを使用して、主にLCDと肝臓で急速な代謝を受けます。. 強力なCYP3A4イソフェニウム阻害剤を含む薬物を処方する場合(例:. ケトコナゾール)、注意が必要です。. ビランテロールの全身曝露が増加する可能性があり、それが今度は望ましくない反応を引き起こすリスクの増加につながる可能性があります(参照)。. 薬物動態)。.